吐真剂硫喷妥钠真的存在么?
硫喷妥钠易溶于水,溶于乙醇。性质不稳定。水溶液放置时水解。干粉密封于安瓿中,临用前配制溶液。为超短时作用的巴比妥类药物。静注后很快产生麻醉,故称静脉麻醉药。其主要优点是作用快、诱导期短、无兴奋现象、呼吸道并发症少,一次静注后可维持麻醉20—30分钟,麻醉后恶心、呕吐少见。但麻醉时间短,痛觉消失和肌肉松弛也不够完全。适用于短小手术、诱导麻醉与抗惊厥。淡黄色粉末。有吸湿性和不愉快气味。
药物名称:硫喷妥钠
药物别名:戊硫巴比妥钠,SodiumPentothal,PENTOTHAL
英文名称:ThiopentalSodium
分子式:C11H17N2NaO2S
分子量:264.32
CASno:71-73-8
说明:注射用硫喷妥钠:每支0.5g;1g(含无水碳酸钠6%)。
为超短时作用的巴比妥类药物,常用于静脉麻醉,诱导麻醉,基础麻醉,抗惊厥以及复合麻醉等。可通过胎盘屏障影响胎儿血液循环和呼吸。
(1)静脉麻醉一般多用5%或2.5%溶液,缓慢注入。成人,1次4~8mg/kg,经30秒左右即进入麻醉,神智完全消失,但肌肉松弛不完全,也不能随意调节麻醉深度,故多用于小手术。如病人有呼吸快、发声、移动等现象,即为苏醒的表现,可再注射少量以持续麻醉。剂量:1次1g(即5%溶液20ml)。
(2)基础麻醉用于小儿、甲状腺功能亢进症及精神紧张病人。每次灌肠30mg/kg(多用于小儿);或肌注,每次成人0.5g,小儿15~20mg/kg,以2.5%溶液,作深部肌注。
(3)诱导麻醉一般用2.5%溶液缓慢静注,1次0.3g(1次不超过0.5g),继以乙醚吸入。
(4)抗惊厥每次静注0.05~0.1g。
目录1 拼音2 英文参考3 概述4 士的宁说明书 4.1 药品名称4.2 英文名称4.3 士的宁的别名4.4 分类4.5 剂型4.6 士的宁的药理作用4.7 士的宁的药代动力学4.8 士的宁的适应证4.9 士的宁的禁忌证4.10 注意事项4.11 士的宁的不良反应4.12 士的宁的用法用量4.13 士的宁与其它药物的相互作用4.14 专家点评 5 士的宁中毒 5.1 临床表现5.2 诊断5.3 治疗 6 参考资料附:* 士的宁相关药品说明书其它版本 1 拼音
shì dí níng
2 英文参考strychnine,strychninum [朗道汉英字典]
Vanqueline [湘雅医学专业词典]
3 概述士的宁亦称番木鳖堿,是从中药马钱子中分离的一种吲哚生物堿。存在于马钱子科植物马钱(番木鳖)Strychnos nuxvomica L.种子、吕宋豆Strychnos ignatiiBerg.种子。斜方棱柱状结晶,味极苦,性极毒。士的宁对脊髓有高度的选择性兴奋作用,能使脊髓反射兴奋性提高,容易产生惊厥。对大脑皮质及听、视、延髓呼吸中枢也有一定兴奋作用。临床用作中枢兴奋剂,还可用于弱视症、半瘫和瘫痪以及对抗因注射链霉素引起的毒性反应。本品口服后吸收快,体内分布容量大。士的宁中毒时的血浓度是1mg/L。
士的宁分子式C21H22O2N2,分子量334.42。CAS登记号57249,本品为无色针状结晶,味极苦,熔点268℃,能溶于水。大鼠经口LD502.35mg/kg。本品选择性作用于大脑和脊髓,使其兴奋,引起抽搐、角弓反张,可因窒息、呼吸衰竭致死。[1]
4 士的宁说明书4.1 药品名称
士的宁
4.2 英文名称strychnine
4.3 士的宁的别名士的年;番木鳖堿;马钱子堿酸;Estricina;Strychnina;Movellan
4.4 分类神经系统药物 >中枢兴奋药物 >延髓兴奋药
4.5 剂型1.片剂:1mg,2mg;2.注射剂:1mg,2mg。
4.6 士的宁的药理作用士的宁能选择性提高脊髓的兴奋性,使脊髓反射的应激性提高,反射的时间缩短,神经冲动易于传导、骨骼肌的紧张度增加。士的宁是通过竞争性阻断脊髓前角内Renshaw细胞释放的突触后,抑制递质甘氨酸对前角运动神经元的抑制作用,即解除抑制而产生兴奋作用。士的宁对大脑皮质和视听区有一定的兴奋作用,还可调节自主神经功能,有利于造血干细胞增殖。过量可使中枢兴奋作用增强,导致全身骨骼肌挛缩,以至发生强直性惊厥。
4.7 士的宁的药代动力学士的宁可从胃肠道和注射部位迅速吸收进入组织。在肝内迅速被氧化代谢。约有20%以原药随尿排出。
4.8 士的宁的适应证1.主要用于轻瘫、偏瘫和弱视症。
2.慎用于患非酮性甘氨酸血症的婴幼儿症状,缓解症状。
3.近年试用于白细胞减少症和再生不良性贫血,有一定的疗效。
4.对抗链霉素引起的骨骼肌松弛。
4.9 士的宁的禁忌证1.孕妇、哺乳者和肝肾功能不全者禁用。
2.高血压、重度动脉硬化、破伤风、甲亢患者禁用。
4.10 注意事项1.士的宁因安全范围小,现已少用。
2.解救士的宁时不可使用吗啡,避免光 *** 。
3.严格限制用量以防中毒。 过量易产生惊厥。如出现惊厥,应立即静注戊巴比妥0.3~0.4g以对抗,或用较大量的水合氯醛 *** 。如呼吸麻痹,需人工呼吸。因口服本品中毒时,待惊厥控制后,以0.1%高锰酸钾液洗胃。
4.因吗啡中毒而使脊髓处于兴奋状态者,禁用士的宁解救。高血压、动脉硬化和肝、肾功能不全、癫痫、破伤风、突眼性甲状腺肿病人忌用。
4.11 士的宁的不良反应1.士的宁排泄缓慢,易蓄积过量,从而产生毒性反应。表现有面部和颈部的肌肉僵硬、痛苦面容、四肢强直、角弓反张、双脚内收。
2.还可因喉肌、膈肌、肋间肌和腹肌僵硬导致呼吸停止,延髓麻痹而死亡。
3.士的宁10mg即可致死。惊厥可反复发作,伴以抑制性间隙。感觉 *** 如光亮就可诱发惊厥再发。
4.12 士的宁的用法用量1.一般口服1~3mg,每天3次,极量每次5mg,每天10mg。
2.皮下注射每次可给予1~3mg,1次极量为5mg。
3.对抗链霉素所致骨骼肌松弛,每天口服1次,每次1mg,每日1次
4.13 药物相互作用(尚不明确)
4.14 专家点评士的宁也可用于巴比妥类药物中毒,但疗效不及贝美格。另外安全范围窄,目前临床已经很少使用。
5 士的宁中毒士的宁(番木鳖堿)是由马钱子中提取的一种生物堿。对脊髓有选择性的兴奋作用。本品对大脑皮质及听、视、延髓呼吸中枢也有一定兴奋作用,引起抽搐、角弓反张,可因窒息、呼吸衰竭致死。本品口服后吸收快,体内分布容量大(静脉滴注,13L/kg),过量服用的半衰期约10h,不宜常服用。常用量1~3mg/次,极量5mg/次皮下注射。士的宁中毒时的血浓度是1mg/L。[2]
5.1 临床表现[2]
1.误服过量的毒鼠堿而致中毒。中毒血浓度约为2μg/ml,致死血浓度为5~12μg/ml。通常在摄入后15~30min发生症状和体征,并可持续数小时。初起表现为面部及颈部肌肉僵硬、反射亢进,继之出现全身强直性惊厥、角弓反张,最后可因胸部、腹部和膈肌痉挛性麻痹而呼吸停止。
2.肌肉强直性收缩时,伴痛性痉挛。反复、长期的肌肉收缩可引起高温、横纹肌溶解、肌球蛋白尿和肾衰竭。
3.病人可能出现听觉过敏、痛觉过敏和视兴奋,轻微 *** 即促发强烈肌肉收缩。中毒初期表现为烦躁不安,呼吸加速,颈肌和四肢有僵硬感,瞳孔缩小等;严重中毒时,阵发性抽搐、昏迷,死于呼吸衰竭、心力衰竭、心室纤颤或窒息。
4.血及尿液测出毒鼠堿。[1]
5.2 诊断士的宁中毒的诊断要点为[2]:
有士的宁应用史,出现上述表现。
5.3 治疗士的宁中毒的治疗要点为[2]:
1.无特效解毒药。给予口服药用炭。不宜催吐,因有激发肌肉痉挛的危险。
2.大量摄入者,在控制肌肉收缩后,可予0.1%高锰酸钾溶液洗胃。
3.尽量减少外界的各种 *** ,如噪音、光和触摸等。
4.如果呼吸麻痹,应维持一个开放的气道,予以辅助呼吸和供氧。5.如果高温、代谢性酸中毒和横纹肌溶解症发生,予以相应治疗。
6.治疗轻度肌肉痉挛:地西泮0.1~0.2mg/kg静脉注射或咪唑安定0.05~0.1mg/kg静脉注射。
7.严重惊厥的病人给予泮库溴铵0.06~0.1mg/kg静脉注射或其他神经肌肉阻滞剂,引起神经肌肉完全麻痹。但此时应注意呼吸停止,一旦发生立即予以气管内插管和辅助呼吸。
8.小心插入胃管,给予清水洗胃,然后留置药用炭悬液30~50g于胃内。[1]
马钱子堿酸亦称番木鳖堿,是从中药马钱子中分离的一种吲哚生物堿。存在于马钱子科植物马钱(番木鳖)Strychnos nuxvomica L.种子、吕宋豆Strychnos ignatiiBerg.种子。斜方棱柱状结晶,味极苦,性极毒。马钱子堿酸对脊髓有高度的选择性兴奋作用,能使脊髓反射兴奋性提高,容易产生惊厥。对大脑皮质及听、视、延髓呼吸中枢也有一定兴奋作用。临床用作中枢兴奋剂,还可用于弱视症、半瘫和瘫痪以及对抗因注射链霉素引起的毒性反应。本品口服后吸收快,体内分布容量大。马钱子堿酸中毒时的血浓度是1mg/L。
马钱子堿酸分子式C21H22O2N2,分子量334.42。CAS登记号57249,本品为无色针状结晶,味极苦,熔点268℃,能溶于水。大鼠经口LD502.35mg/kg。本品选择性作用于大脑和脊髓,使其兴奋,引起抽搐、角弓反张,可因窒息、呼吸衰竭致死。[1]
2 马钱子堿酸说明书2.1 药品名称马钱子堿酸
2.2 英文名称strychnine
2.3 马钱子堿酸的别名士的年;番木鳖堿;士的宁;Estricina;Strychnina;Movellan
2.4 分类
神经系统药物 >中枢兴奋药物 >延髓兴奋药
2.5 剂型1.片剂:1mg,2mg;2.注射剂:1mg,2mg。
2.6 马钱子堿酸的药理作用马钱子堿酸能选择性提高脊髓的兴奋性,使脊髓反射的应激性提高,反射的时间缩短,神经冲动易于传导、骨骼肌的紧张度增加。马钱子堿酸是通过竞争性阻断脊髓前角内Renshaw细胞释放的突触后,抑制递质甘氨酸对前角运动神经元的抑制作用,即解除抑制而产生兴奋作用。马钱子堿酸对大脑皮质和视听区有一定的兴奋作用,还可调节自主神经功能,有利于造血干细胞增殖。过量可使中枢兴奋作用增强,导致全身骨骼肌挛缩,以至发生强直性惊厥。
2.7 马钱子堿酸的药代动力学马钱子堿酸可从胃肠道和注射部位迅速吸收进入组织。在肝内迅速被氧化代谢。约有20%以原药随尿排出。
2.8 马钱子堿酸的适应证1.主要用于轻瘫、偏瘫和弱视症。
2.慎用于患非酮性甘氨酸血症的婴幼儿症状,缓解症状。
3.近年试用于白细胞减少症和再生不良性贫血,有一定的疗效。
4.对抗链霉素引起的骨骼肌松弛。
2.9 马钱子堿酸的禁忌证1.孕妇、哺乳者和肝肾功能不全者禁用。
2.高血压、重度动脉硬化、破伤风、甲亢患者禁用。
2.10 注意事项1.马钱子堿酸因安全范围小,现已少用。
2.解救马钱子堿酸时不可使用吗啡,避免光 *** 。
3.严格限制用量以防中毒。 过量易产生惊厥。如出现惊厥,应立即静注戊巴比妥0.3~0.4g以对抗,或用较大量的水合氯醛 *** 。如呼吸麻痹,需人工呼吸。因口服本品中毒时,待惊厥控制后,以0.1%高锰酸钾液洗胃。
4.因吗啡中毒而使脊髓处于兴奋状态者,禁用马钱子堿酸解救。高血压、动脉硬化和肝、肾功能不全、癫痫、破伤风、突眼性甲状腺肿病人忌用。
2.11 马钱子堿酸的不良反应1.马钱子堿酸排泄缓慢,易蓄积过量,从而产生毒性反应。表现有面部和颈部的肌肉僵硬、痛苦面容、四肢强直、角弓反张、双脚内收。
2.还可因喉肌、膈肌、肋间肌和腹肌僵硬导致呼吸停止,延髓麻痹而死亡。
3.马钱子堿酸10mg即可致死。惊厥可反复发作,伴以抑制性间隙。感觉 *** 如光亮就可诱发惊厥再发。
2.12 马钱子堿酸的用法用量1.一般口服1~3mg,每天3次,极量每次5mg,每天10mg。
2.皮下注射每次可给予1~3mg,1次极量为5mg。
3.对抗链霉素所致骨骼肌松弛,每天口服1次,每次1mg,每日1次
2.13 药物相互作用(尚不明确)
2.14 专家点评马钱子堿酸也可用于巴比妥类药物中毒,但疗效不及贝美格。另外安全范围窄,目前临床已经很少使用。
3 马钱子堿酸中毒马钱子堿酸(番木鳖堿)是由马钱子中提取的一种生物堿。对脊髓有选择性的兴奋作用。本品对大脑皮质及听、视、延髓呼吸中枢也有一定兴奋作用,引起抽搐、角弓反张,可因窒息、呼吸衰竭致死。本品口服后吸收快,体内分布容量大(静脉滴注,13L/kg),过量服用的半衰期约10h,不宜常服用。常用量1~3mg/次,极量5mg/次皮下注射。马钱子堿酸中毒时的血浓度是1mg/L。[2]
3.1 临床表现[2]
1.误服过量的毒鼠堿而致中毒。中毒血浓度约为2μg/ml,致死血浓度为5~12μg/ml。通常在摄入后15~30min发生症状和体征,并可持续数小时。初起表现为面部及颈部肌肉僵硬、反射亢进,继之出现全身强直性惊厥、角弓反张,最后可因胸部、腹部和膈肌痉挛性麻痹而呼吸停止。
2.肌肉强直性收缩时,伴痛性痉挛。反复、长期的肌肉收缩可引起高温、横纹肌溶解、肌球蛋白尿和肾衰竭。
3.病人可能出现听觉过敏、痛觉过敏和视兴奋,轻微 *** 即促发强烈肌肉收缩。中毒初期表现为烦躁不安,呼吸加速,颈肌和四肢有僵硬感,瞳孔缩小等;严重中毒时,阵发性抽搐、昏迷,死于呼吸衰竭、心力衰竭、心室纤颤或窒息。
4.血及尿液测出毒鼠堿。[1]
3.2 诊断马钱子堿酸中毒的诊断要点为[2]:
有马钱子堿酸应用史,出现上述表现。
3.3 治疗马钱子堿酸中毒的治疗要点为[2]:
1.无特效解毒药。给予口服药用炭。不宜催吐,因有激发肌肉痉挛的危险。
2.大量摄入者,在控制肌肉收缩后,可予0.1%高锰酸钾溶液洗胃。
3.尽量减少外界的各种 *** ,如噪音、光和触摸等。
4.如果呼吸麻痹,应维持一个开放的气道,予以辅助呼吸和供氧。5.如果高温、代谢性酸中毒和横纹肌溶解症发生,予以相应治疗。
6.治疗轻度肌肉痉挛:地西泮0.1~0.2mg/kg静脉注射或咪唑安定0.05~0.1mg/kg静脉注射。
7.严重惊厥的病人给予泮库溴铵0.06~0.1mg/kg静脉注射或其他神经肌肉阻滞剂,引起神经肌肉完全麻痹。但此时应注意呼吸停止,一旦发生立即予以气管内插管和辅助呼吸。
8.小心插入胃管,给予清水洗胃,然后留置药用炭悬液30~50g于胃内。[1]
苦盐,或七水苦盐,是一种含镁的化合物,分子式为MgSO4(或MgSO4·7H2O)。无水的苦盐是一种常用的化学试剂及干燥试剂。但是苦盐常指七水苦盐,因为它不容易溶解,比无水苦盐更容易称量,便于在工业中进行的定量控制。
IUPAC英文名 Magnesium sulfate
其他名称 泻盐
1.1 识别CAS号 7487889
1.2 性质化学式 MgSO4(无水)
MgSO4·7H2O (七水)
摩尔质量 120.415 g mol1
外观 白色结晶状固体
密度 2.66 g/mL
熔点 1124°C
分解 在水中的
溶解度 25.5 g/100 ml (20 °C)
1.3 结构晶体结构 单斜
危险性 MSDS External MSDS
1.4 相关化学品其他阳离子硫酸钙、硫酸铝
2 起源苦盐起源于赛马(Epsom),煮沸当地矿泉水的时候生成。此后就从海水中获取。近代,苦盐是从诸如泻利盐(Epsomite)之类的矿物质中提取的。
3 用途3.1 农业苦盐在农业中被用于一种肥料,因为镁是叶绿素的主要成分之一。通常被用于盆栽植物或缺镁的农作物,例如西红柿,马铃薯,玫瑰等。苦盐比起其他肥料的优点是溶解度较高。
3.2 医药医药中,苦盐被用来治疗ingrown nail(指甲向内生长)。
3.3 有机化学无水苦盐是一种在有机合成中很常见的干燥剂。当有机相中的苦盐饱和后,通过过滤或移注去除苦盐。
很多其他的无机盐也被用来作为干燥剂,例如硫酸钠,硫酸钙。
3.4 其他用途苦盐也被用作浴盐。
4 危险性健康危害: 本品粉尘对粘膜有 *** 作用,长期接触可引起呼吸道炎症。误服有导泻作用,若有肾功能障碍者可致镁中毒,引起胃痛、呕吐、水泻、虚脱、呼吸困难、紫绀等。
环境危害: 对环境有危害,对水体可造成污染。
燃爆危险: 本品不燃,具 *** 性。
4.1 急救措施皮肤接触: 脱去污染的衣着,用流动清水冲洗。
眼睛接触: 提起眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗。就医。
吸入: 迅速脱离现场至空气新鲜处。保持呼吸道通畅。如呼吸困难,给输氧。如呼吸停止,立即进行人工呼吸。就医。
食入: 饮足量温水,催吐。就医。
4.2 消防措施危险特性: 本身不能燃烧。受高热分解放出有毒的气体。
有害燃烧产物: 氧化硫、氧化镁。
灭火方法: 消防人员必须穿全身防火防毒服,在上风向灭火。灭火时尽可能将容器从火场移至空旷处。然后根据着火原因选择适当灭火剂灭火。
4.3 泄漏应急处理应急处理: 隔离泄漏污染区,限制出入。建议应急处理人员戴防尘口罩,穿一般作业工作服。不要直接接触泄漏物。小量泄漏:避免扬尘,小心扫起,收集运至废物处理场所处置。大量泄漏:收集回收或运至废物处理场所处置。
4.4 操作处置与储存操作注意事项: 密闭操作,局部排风。防止粉尘释放到车间空气中。操作人员必须经过专门培训,严格遵守操作规程。建议操作人员佩戴自吸过滤式防尘口罩,戴化学安全防护眼镜,穿防毒物渗透工作服,戴橡胶手套。避免产生粉尘。避免与氧化剂接触。配备泄漏应急处理设备。倒空的容器可能残留有害物。
储存注意事项: 储存于阴凉、通风的库房。远离火种、热源。防止阳光直射。包装密封。应与氧化剂分开存放,切忌混储。储区应备有合适的材料收容泄漏物。
4.5 接触控制/个体防护职业接触限值
中国MAC(mg/m3): 未制定标准
前苏联MAC(mg/m3): 2
TLVTN: 未制定标准
TLVWN: 未制定标准
监测方法: 火焰原子吸收光谱法达旦黄比色法
工程控制: 密闭操作,局部排风。
呼吸系统防护: 空气中粉尘浓度超标时,必须佩戴自吸过滤式防尘口罩。紧急事态抢救或撤离时,应该佩戴空气呼吸器。
眼睛防护: 戴化学安全防护眼镜。
身体防护: 穿防毒物渗透工作服。
手防护: 戴橡胶手套。
其他防护: 工作场所禁止吸烟、进食和饮水,饭前要洗手。工作完毕,淋浴更衣。保持良好的卫生习惯。
5 苦盐药典标准5.1 品名5.1.1 中文名苦盐
5.1.2 汉语拼音Liusuanmei
5.1.3 英文名Magnesium Sulfate
5.2 分子式与分子量MgSO4·7H2O 246.48
5.3 来源含量本品按炽灼至恒重后计算,含MgSO4不得少于99.5%。
5.4 性状本品为无色结晶;无臭,味苦、咸;有风化性。
本品在水中易溶,在乙醇中几乎不溶。
5.5 鉴别本品显镁盐与硫酸盐的鉴别反应(2010年版药典二部附录Ⅲ)。
5.6 检查5.6.1 酸堿度取本品5.0g,加水50ml溶解后,加溴麝香草酚蓝指示液3滴;如显黄色,加氢氧化钠滴定液(0.02mol/L)0.10ml,应变为蓝绿色;如显蓝绿色或绿色,加盐酸滴定液(0.02mol/L)0.10ml,应变为黄色。
5.6.2 溶液的澄清度取本品2.5g,加水20ml,振摇使溶解,溶液应澄清;如显浑浊,与1号浊度标准液(2010年版药典二部附录Ⅸ B)比较,不得更浓。
5.6.3 氯化物取本品0.50g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ A),与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.01%)。
5.6.4 炽灼失重取本品1.0g,精密称定,先在105℃干燥2小时,再在450℃±25℃炽灼至恒重,减失重量应为48.0%~52.0%。
5.6.5 铁盐取本品2.0g,加硝酸溶液(1→10) 5ml,煮沸1分钟,放冷,用水稀释成35ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ G),与标准铁溶液3.0ml用同一方法制成的对照液比较,不得更深(0.0015%)。
5.6.6 钙取本品1.0g两份,分别置100ml量瓶中,一份中加稀盐酸5.0ml,加水溶解并稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;另一份中加标准钙溶液(准确称取105℃干燥至恒重的碳酸钙0.1250g,置500ml量瓶中,加1mol/L盐酸溶液10ml溶解,用水稀释至刻度,摇匀,制成每1ml中含钙0.1mg的溶液)2.0ml,加稀盐酸5.0ml,加水溶解并稀释至刻度,摇匀,作为对照品溶液。照原子吸收分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ D第二法),在422.7nm的波长处分别测定,应符合规定(0.02%)。
5.6.7 锌盐取本品2.0g,加水20ml使溶解后,加醋酸1ml,加亚铁氰化钾试液5滴,不得显浑浊。
5.6.8 重金属取本品2.0g,加水10ml溶解后,加醋酸盐缓冲液(pH 3.5)2ml与水适量使成25ml,加抗坏血酸0.5g溶解后,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第一法),5分钟时比色,含重金属不得过百万分之十。
5.6.9 砷盐取本品1.0g,加水23ml溶解后,加盐酸5ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ J第一法),应符合规定(0.0002%)。
5.7 含量测定取本品约0.25g,精密称定,加水30ml溶解后,加氨-氯化铵缓冲液(pH 10.0)10ml与铬黑T指示剂少许,用乙二胺四醋酸二钠滴定液(0.05mol/L)滴定至溶液由紫红色转变为纯蓝色。每1ml乙二胺四醋酸二钠滴定液(0.05mol/L)相当于6.018mg的MgSO4。
5.8 类别泻药、利胆药。
5.9 贮藏密封保存。
5.10 制剂苦盐注射液
5.11 版本《中华人民共和国药典》2010年版
6 苦盐说明书6.1 药品名称苦盐
6.2 英文名称Magnesium Sulfate
6.3 苦盐的别名干燥苦盐;硫酸镁;硫苦;泻利盐;泻盐;药用苦盐;Epsom Salt
6.4 分类神经系统药物 >抗癫痫药物 >其他
6.5 剂型1.注射液:1g(10ml),2.5g(10ml);
2.结晶粉:500g;
3.溶液:3.3g(10ml)。
6.6 苦盐的药理作用1.抗惊厥和抗肌肉痉挛作用:注射苦盐后,镁离子能抑制中枢神经兴奋,减少神经肌肉接头乙酰胆堿的释放,并降低运动神经元终板对乙酰胆堿的敏感性,产生镇静、解除或降低横纹肌收缩作用,也能降低颅内压,对子痫有预防和治疗作用。苦盐尚可抑制子宫平滑肌细胞的动作电位,使宫缩频率减少,强度减弱,故可用于治疗早产。
2.导泻作用:口服苦盐吸收少,把水分引入肠腔,肠腔内液积聚导致腹胀,并 *** 肠蠕动,从而起导泻作用。同时苦盐促使肠壁释放缩胆囊素,致泻增加。
3.利胆作用:小剂量苦盐可 *** 十二指肠黏膜,反射性地引起胆总管括约肌松弛,胆囊收缩,加强胆汁引流,促进胆囊排空,起利胆作用。
4.对心血管系统的作用:注射给药,过量镁离子可直接舒张外周血管平滑肌和引起交感神经节冲动传递障碍,从而使血管扩张,血压下降。另外,静脉用苦盐能延长心脏传导系统的有效不应期,提高室颤阈值,并使心肌复极均匀,减少或消除折返激动,有利于快速性室性心律失常的控制。抑制窦房结的自律性,抑制窦房结、房室结、心房内、心室内的传导,通过镁离子激活Na+K+ATP酶及阻断钾和钙通道,抑制触发活动及折返机制引起的各种心律失常。
5.消炎去肿:苦盐50%溶液外用热敷患处,有消炎去肿的作用。还可抑制子宫收缩。
6.7 苦盐的药代动力学苦盐口服约有20%吸收,约1h起效,持续作用l~4h,静脉注射几乎立即起效,作用持续约30min;肌内注射后约1h起作用,作用持续3~4h。治疗先兆子痫和子痫有效血镁浓度为2~3.5mmoL/L,治疗早产的有效血镁浓度为2.1~2.9mmol/L,个体差异比较大。肌内注射或静脉注射后均经肾排泄,排泄速度与血镁浓度和肾小球滤过率有关。在肠内形成一定的渗透压,使肠内保留大量的水分, *** 肠道蠕动而排泄。肠道内难吸收,少量Mg2+吸收,从尿排出。
6.8 苦盐的适应证1.苦盐注射剂常用于妊娠高血压综合征、先兆子痫和子痫。也可用于治疗早产。
2.用于低镁血症的预防和治疗,尤其是急性低镁血症伴有肌肉痉挛、手足搐搦等症状。也用于全静脉内营养时,预防镁缺乏。
3.用于室性心动过速,包括尖端扭转型室性心动过速和室颤的预防,对洋地黄、奎尼丁中毒引起的室性心动过速也有效。
4.也用于发作频繁而其他治疗效果不好的心绞痛患者,对伴有高血压的患者效果较好。
5.还可用于惊厥、尿毒症、破伤风、高血压脑病、急性肾性高血压危象。
6.口服用于导泻和十二指肠引流及治疗便秘、肠内异常发酵、胆绞痛、阻塞性黄疸及慢性胆囊炎。
7.外用热敷消炎去肿。
8.清除肠道内毒物以及某些驱肠虫药后的导泻,制成一二三 *** 剂或开塞露,用于各种便秘。主要用于便秘、肠内异常发酵、服用驱虫药后导泻,与药用炭合用治疗食物或药物中毒;也用于手术、放射性检查及纤维结肠镜检查前的肠道准备。
9.主要适用于洋地黄中毒引起的快速异位性心律失常,Ⅰ、Ⅲ类抗心律失常药物引起的QT间期延长所致的尖端扭转型心动过速,对有低镁血症者疗效更佳。
6.9 苦盐的禁忌证1.心脏传导阻滞。
2.心肌损害。
3.严重肾功能不全,肌酐清除率低于每分钟20ml。
4.肠道出血患者。
5.经期妇女。
6.急腹症患者及孕妇禁用苦盐导泻。
7.禁用于中枢抑制药中毒时导泻,忌与神经节阻滞药合用。
6.10 注意事项1.(1)肾功能不全,因肾功能下降导致镁排泄减少,镁蓄积而易发生镁中毒。(2)呼吸系统疾病,特别是呼吸功能不全。(3)严重心血管疾病。
2.药物对妊娠的影响:静脉注射能迅速通过胎盘进入胎儿血流,使胎儿的血药浓度与母亲的相等,镁对胎儿的作用与成人一样。故产前2h内,不应使用苦盐(除非苦盐是治疗子痫的唯一药物)。
3.药物对诊断或检验值的影响:应用99mTc胶态硫作单核吞噬细胞系统显影时,苦盐能使99mTc胶态硫凝集从而大量集聚在肺血管,进入肝、脾、骨髓等减少。
4.用药前后及用药时应当检查或监测:(1)定期监测心电图:(2)肾功能;(3)血镁浓度;(4)膝腱反射检查,在重复用药前如膝腱反射已抑制明显者,则不能再给药;(5)用药前应测定呼吸频率。若每分钟低于16次则应减量甚至停用;(6)静脉注射或连续滴注时应监测血压。
5.镁主要经肾脏排泄,肾功能不全时应酌情减量。老年人因有可能存在肾功能减退,剂量应酌情减少。
6.用药前应了解患者心肺情况,心肺毒性尤其是呼吸抑制是注射苦盐最危险的不良反应,可很快地达到致死的呼吸麻痹,注药前呼吸频率每分钟至少保持16次。
7.苦盐为高渗性泻药,可促使钠潴留而致水肿。服用中枢抑制药中毒需导泻时,应避免使用苦盐,改用硫酸钠。
8.合并出现钙缺乏时,先补充镁,然后补充钙。
9.致泻作用一般于服药后2~8h内出现,所以宜早晨空腹服用,并大量饮水以加速导泻作用和防止脱水。
10.常见高镁血症,可见于静脉内应用,以及作为导泻利胆及制酸药口服应用,尤其是在心功能不全时。一般当血浆镁浓度超过2mmol/L时,就可出现临床表现。包括皮肤潮红、口渴、血压下降、倦怠乏力、腱反射消失、呼吸抑制、心律失常、心电图示PR间期延长及QRS波增宽,甚至心脏骤停。昏迷、体温不升。
11.高镁血症的治疗:可应用葡萄糖酸酸酸钙注射剂10~20ml静脉注射,透析疗法可迅速清除体内镁离子。纠正机体低容量状态,增加尿量以促进镁的排泄。也有应用毒扁豆堿注射剂皮下注射,但不作为常规应用。急性镁中毒时应立即停药,进行人工呼吸,并缓慢注射钙剂解救。
12.胃肠道有溃疡、破损的患者使用时应注意镁离子中毒,表现为呼吸抑制,膝腱反射消失和尿量减少。
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6.11 苦盐的不良反应1.用药过量可导致电解质失调及高镁血症,继发心律失常、精神错乱、肌痉挛、倦怠无力等。甚至引起呼吸抑制、血压急剧下降,心脏停搏。
2.导泻时服用浓度过高溶液或用量过大,则从组织内吸收大量水分而导致脱水。连续使用苦盐可引起便秘,部分患者可出现麻痹性肠梗性肠梗阻,停药后好转。在大剂量 *** 时,血清镁会升高,可引起中枢症状,如麻木、肌肉麻痹和心律失常,也可能导致呼吸麻痹。
3.静脉注射苦盐常引起潮热、出汗、口干等症状,快速静脉注射时可引起恶心、呕吐、心慌、头晕,个别出现眼球震颤,减慢注射速度症状可消失。
4.可引起注射部位疼痛,血管扩张伴有热感。
5.少数孕妇可出现肺水肿。
6.罕见血钙降低,出现低钙血症。苦盐苦味强烈,可引起恶心。导泻时服用过量、过高浓度苦盐溶液时,可引起组织大量水分丢失,以致脱水。静脉注射较为危险,必须注意患者呼吸、血压,有中毒现象时,可静脉注射10%的葡萄糖酸酸酸钙注射剂10ml,以行解救。
6.12 苦盐的用法用量1.(1)导泻:每次5~20g,用水400ml溶解后顿服。(2)利胆:每次2~5g,每天3次,配制成33%或50%的溶液服用。
2.肌内注射:(1)轻型妊娠高血压综合征:每次5g,根据病情每天4次或4小时1次。(2)抗惊厥:每次1g。(3)防治低镁血症:①轻度镁缺乏:每次1g苦盐(4ml,25%注射剂),每天总量为2g。②重度镁缺乏:一次性按体重0.03g/kg苦盐(0.25mmoL/kg镁)。(4)治疗轻度先兆子痫和子痫:将1~5g苦盐配成25%~50%注射剂,根据病情决定剂量,最多每天肌内注射6次,并监测心电图、肌腱反射、呼吸和血压。
3.静脉注射:(1)治疗先兆子痫和子痫:将1~2g苦盐配成10%~20%注射剂,推注速度每分钟不超过0.15g。静脉注射苦盐可使血镁浓度突增至接近中毒浓度,必须严格掌握剂量,并严密观察呼吸、肌腱反射和心电图。(2)重型妊娠高血压综合征:首先静脉注射2.5~4g,用5%葡萄糖注射剂稀释,缓慢地注入(超过5min),极量为4g,以后用静脉滴注维持,滴速每小时约2g或每小时按体重0.03g/kg,总量可达每天30g,以膝腱反射,呼吸及尿量为监测指标。(3)尖端扭转型心律失常治疗:首次注射2g,给药时间超过2min。以后连续静脉滴注每分钟0.003~0.02g。
4.静脉滴注:(1)轻型妊娠高血压综合征:每小时1.5~2g的速度滴注,每天15g。(2)重型妊娠高血压综合征:参见静脉注射项相关内容。(3)抗惊厥:静脉滴注,每次1~2.5g,临用前以5%葡萄糖注射剂稀释至1%浓度缓慢滴注。(4)防治低镁血症:将2.5g苦盐溶于5%葡萄糖注射剂或氯化钠注射剂中,缓慢滴注3h。(5)全静脉内营养,按体重每天给予0.03~0.06g/kg苦盐。(6)治疗先兆子痫和子痫:4g苦盐加入5%葡萄糖注射剂或氯化钠注射剂250ml内,滴注速度每分钟不超过4ml。治疗便秘:用 *** 或开塞露液。
5.用于洋地黄中毒引起的快速异位性心律失常,Ⅰ、Ⅲ类抗心律失常药物引起的QT间期延长所致的尖端扭转型心动过速,对有低镁血症者疗效更佳: 10%~25%苦盐20ml,稀释1倍后,缓慢静脉注射,以后静脉滴注,25%苦盐20ml(5g)加入5%葡萄糖溶液250ml滴注,可在2h内滴完。起效迅速但维持时间较短。
6.13 药物相互作用如必须应用,应考虑到其相互影响可能导致呼吸抑制,并备好人工呼吸设施。
1.苦盐可消除顺铂所致肾损害。
2.已洋地黄化的患者应用苦盐时可发生严重的心脏传导阻滞甚至心脏骤停。
3.同时静脉注射钙剂,可拮抗苦盐镁解除抽搐的效能。
4.苦盐可拮抗氨茶堿所致室性心律失常。
5.苦盐与肾上腺素β受体激动药利托君同时使用,心血管毒性增大。
6.苦盐可使灰黄霉素吸收减少,血药浓度降低。
7.与药用炭配制口服吸附解毒剂,可减少毒物吸收并加速排泄。
8.苦盐可与氯化钡形成不溶性无毒硫酸钡排出,可用于口服氯化钡中毒治疗。
9.与土霉素、加替沙星和诺氟沙星等合用,可形成不吸收性复合物,降低后者的吸收水平,使后者全身血药浓度降低。
10.苦盐可降低催产素 *** 子宫作用。
11.苦盐可降低奎尼丁经肾的排泄,其机制可能与尿液堿化有关。
12.因红管药含有槲皮素,可与Mg2+生成螯合物,合用时前者疗效降低。
13.与牛黄消炎丸合用时,苦盐分解产生的微量硫酸,可使硫磺所含硫化砷氧化,毒性增加。
14.与苦盐属配伍禁忌的药物有硫酸多黏菌素B、硫酸链霉素、葡萄糖酸酸酸钙、盐酸多巴酚丁胺、盐酸普鲁卡因、四环素、青霉素和萘夫西林(乙氧萘青霉萘青霉素)。
6.14 专家点评镁离子能直接抑制子宫平滑肌的动作电位,对子宫平滑肌的收缩产生抑制作用,使宫缩频率减少、强度减弱,可治疗早产。苦盐对中枢神经系统亦具有抑制作用,同时对血管平滑肌有舒张作用,使痉挛的外周血管扩张、降低血压,因而对子痫有治疗和预防作用。参见丙戊酸镁。镁制剂对洋地黄中毒引起的快速性心律失常及尖端扭转型室性心动过速疗效甚好,有人认为尖端扭转型室速可首选苦盐。对房扑和房颤可部分转复,对各种抗心律失常药物疗效不佳的顽固性室早可能有效,对原有低镁血症者疗效更佳。
7 苦盐中毒苦盐(硫苦、泻盐)因给药途径不同呈现不同药理作用,内服导泻(每次5~20g)、利胆(每次2~5g,3/d);注射(肌注1次lg,静注1次1~2.5g)镇静、镇痉、松弛骨骼肌、扩张血管、降血压;外用热敷消炎去肿。
中枢抑制药(如苯巴比妥)中毒患者不宜使用本品导泻,以免加重中枢抑制。小鼠静注LD50为0.31g/kg;大鼠静注LD50为0.223g/kg。[1]
7.1 临床表现[1]
1.导泻时如服用大量浓度过高的本药溶液,可能自组织中吸取大量水分而导致脱水。
2.静注过量或过快可引起中毒。当血清镁浓度达4mmol/L时,深腱反射消失;达4~7mmol/L时,出现嗜睡、心动过缓、低血压、肠蠕动减弱、恶心、呕吐、腹泻、尿潴留、皮肤血管扩张等;达lOmmol/L时,出现横纹肌麻痹、呼吸抑制;达15mmol/L时,心脏停搏。心电图表现PR、QT间期延长、室内传导迟缓,酷似高血钾的影响。
7.2 诊断苦盐中毒的诊断要点为[1]:
有苦盐应用史,出现上述表现。
7.3 治疗苦盐中毒的治疗要点为[1]:
1.口服过量镁盐后,可予催吐,洗胃,并大量饮水。
2.出现中毒症状(如呼吸肌麻痹等),可用10%葡萄糖酸钙注射液10ml静注。必要时在2h以后重复应用。
3.毒扁豆堿0.5~1mg皮下注射,对镁中毒发生的呼吸及循环衰竭有治疗效果。
4.给予5%葡萄糖生理盐水静滴,促进镁盐排泄,并维持体液平衡。
CAS号 2385-85-5
中文名称 灭蚁灵
英文名称 Mirex
别 名 十二氯代八氢-亚甲基-环丁并[cd]戊搭烯
分子式 C10Cl12 外观与性状 白色无味结晶体,挥发性很小
分子量 545.59 沸 点 485℃/分解
熔 点 485℃ 溶解性 不溶于水,溶于苯类溶剂,溶于苯(12.2%)、四氯化碳(7.2%)、二甲苯(14.3%)
密 度 相对密度(空气=1)18.8 稳定性 稳定,与硫酸、硝酸和盐酸不起作用
危险标记 15(有害品,远离食品) 主要用途 用作杀蚁剂
主要成分: 含量:75%和0.15%饵剂。
外观与性状: 白色无味结晶。
禁配物: 强氧化剂。
急性毒性: LD50:312 mg/kg(大鼠经口);800 mg/kg(兔经皮)
[治疗]
①尽快灌服盐类泻剂,排除胃内毒物,用硫酸镁或硫酸钠20~50克,加水200毫升,灌服。禁用油类泻剂。
②缓解痉挛,可用巴比妥类,按每千克体重25毫克,肌肉注射;或用氯丙嗪,按每千克体重1~3毫克,肌肉注射。
③内服石灰水等碱性药物可破坏其毒性。用石灰500克加水1000毫升,搅拌澄清,服用澄清液300~500毫升。
④对症治疗,可注射高渗葡萄糖液。有出血时,可注射维生素C、K。
⑤皮肤吸收有机氯制剂中毒时,可用5%碱水或温肥皂水洗去药物。
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琥珀酸学名为丁二酸, 分子量为 118.09, 无色结晶体,味酸,可燃。有二种晶形,相对密度1.572(25/4℃)。溶解特性:1g溶于13 ml冷水、1 ml沸水、18.5 ml乙醇、6.3 ml甲醇、36 ml丙酮、20 ml甘油和11 ml乙醚,几乎不溶于苯、二硫化碳、四氯化碳和石油醚。
基本介绍中文名 :琥珀酸 外文名 :Suinic Acid, Amber Acid CAS No. :110-15-6 分子式 :C4H6O4 分子量 :118.09 熔点(℃) :185 沸点(℃) :235(分解) 简介,化学标签,主要用途,化学性质,药理作用,成分来源,制备方法,毒性防护,风险术语,事故处理,储运方法, 简介 琥珀酸为无色结晶;相对密度1.572(25/4℃),熔点188℃,在235℃时分解;在减压下蒸馏可升华;能溶于水,微溶於乙醇、乙醚和丙酮中。 工业上,琥珀酸常由丁烯二酸催化还原制得,琥珀酸也可由丁二腈水解制备。在实验室中,琥珀酸可用两分子丙二酸二乙酯的钠盐与碘反应,继而水解脱羧制得。 琥珀酸的重要用途是制备五元杂环化合物,例如,琥珀酸受热迅速失水,形成琥珀酸酐,它是呋喃环系化合物。琥珀酸酐是制造药物、染料和醇酸树脂的重要原料。琥珀酸酐与氨共热,即生成丁二酰亚胺。丁二酰亚胺的亚胺基上的氢可被溴取代,生成N-溴代丁二酰亚胺,它是有机合成的溴化试剂和温和的氧化剂。琥珀酸在医药上有抗痉挛、祛痰和利尿作用。琥珀酸二乙酯是有机合成的重要中间体。琥珀酸二丁酯、二辛酯是塑胶的增塑剂。琥珀酸二烯丙酯与1,3-丁二烯共聚,可以制造人造橡胶。 化学标签 中文别名: 琥珀酸亚乙基二羧酸1,2-乙烷二甲酸乙二甲酸 英文别名:Suinic acidButane diacidButanedioic acid1,2-ethanedicarboxylic acidAmber acidAsuin, BernsteinsaureBernsteinsaure (german)Dihydrofumaric acidEthylene dicarboxylic acidEthylenesuinic acidKatasuinKyselina jantarovaWormwood acidEthane-1,2-dicarboxylic acidButandisαure(Hochtemperaturform,α-Form)ACS EINECS号 203-740-4 主要成分: 含量: ≥99.0%;硫酸盐≤0.02%;重金属 ≤0.002%;铁≤ 0.002%;灰分≤ 0.1%。 外观与性状: 无色或白色、无嗅而具有酸味的固体。 相对密度(水=1): 1.57(15℃) 溶解性: 溶于水,微溶於乙醇、乙醚、丙酮、甘油。 下游: N-氯代丁二酰亚胺、丁二酸二乙酯、恶丙嗪 安全术语:S26:S37/39:风险术语:R36/37/38 危险品运输编号:UN 3265 8/PG 3 危险特性:遇明火、高热可燃。受高热分解,放出 *** 性烟气。粉体与空气可形成爆炸性混合物,当达到一 定的浓度时,遇火星会发生爆炸。 琥珀酸燃烧(分解)产物:一氧化碳、二氧化碳 主要用途 琥珀酸(包括盐类)可产生酸味、呈味,可用于豆酱、酱油、日本酒、调味料等。琥珀酸钠具有贝类特殊滋味的白色结晶粉末,在食品工业中用于调味剂、酸味剂、缓冲剂,用于火腿、香肠、水产品、调味液等。琥珀酸可以用做防腐剂,pH值调节剂,助溶剂还可以用来合成解毒剂、利尿剂、镇静剂、止血药、合成抗生素以及维生素A、维生素B等。作为离子螯和剂,琥珀酸用于在电镀行业防止金属的溶蚀和点蚀丁二酸是一种良好的表面活性剂,是去垢剂、肥皂和破乳剂的组分丁二酸可生产脱毛剂、牙膏、清洗剂、高效去皱美容酯。丁二酸还用于润滑剂、添加剂、弹性体中。纺织品加工中可上浆防收缩,改进染色性。改进己内酰胺黏度与防火性等。 主要用于制备琥珀酸酐等五杂环化合物。 也用于制备醇酸树脂(由琥珀酸生产的醇酸树脂具有良好的曲挠性、弹性和抗水性。)、油漆、染料(琥珀酸的二苯基酯是染料的中间体,与氨基蒽醌反应后生成蒽醌染料。)、食品调味剂(琥珀酸还可作食品酸味剂用于酒、饲料、糖果等的调味。)、照相材料等。 医药工业中可用它生产磺胺药、维生素A、维生素B等抗痉挛剂、松痰剂、利尿剂和止血药物。作为化学试剂,用作碱量法标准试剂、缓冲剂、气相色谱对比样品。还可用作润滑剂和表面活性剂的原料。 用作有机合成的原料。用途:琥珀酸已被美国 FDA 认定为GRAS(一般认为安全),这使得它可以用于多种用途。它是三羧酸循环(TCA)的中间产物,同时也是厌氧代谢的发酵产物之一琥珀酸广泛套用于医药、农药、染料、香料、油漆、食品、塑胶等行业,也可以作为 C4 平台化合物,合成一些重要的化工产品如丁二醇、四氢呋喃、γ-丁内酯、n-甲基吡咯烷酮(NMD)、2-吡咯烷酮等,全世界市场需求量超过276000 t/a. 另外,琥珀酸还可用来合成可降解的生物聚合物,如聚丁烯琥珀酸酯(PBS)和聚酰胺,这使琥珀酸的市场需求量高达 27000000t/a. 市场:当前,工业级琥珀酸的销售量超过 1.5万t,大体上是通过石化法,从丁烷通过顺式丁烯二酐生产。只有食品市场的琥珀酸是发酵法生产的 。 新的 发酵工艺能使琥珀酸的销售价格降为2.20美元/kg(年产5000t)当年产量为7.5万t时,其销售价格将低于0.55美元/kg,这种价格可使琥珀酸打开新的商品化化学制 品市场。美国能源部现已投入700万美元用于琥珀酸发酵法生产工业化的研究,琥珀酸存在四种主要的市场:最大的市场是作为表面活性剂、清洁剂添加剂和起泡剂;第二个市场是作为离子鳌合剂,用于在电镀行业防止金属的溶蚀和点蚀;第三个市场是在食品行业中作为酸化剂、PH改良剂、风味物质和抗菌剂;第四个市场是和健康有关的产品,包括医药、抗生素、胺基酸和维生素的生产。琥珀酸的这四个市场总量每年超过四亿美元。 琥珀酸 1.琥珀酸能抑制被动及主动皮肤过敏反应,并能减少动物血清IgE抗体形成 2.琥珀酸对中眼镜蛇毒的小鼠有明显的保护作用 化学性质 可与碱反应。也可以发生酯化和还原等反应。受热脱水生成琥珀酸酐。可发生亲核取代反应,羟基被卤原子、胺基化合物、酰基等取代 药理作用 1.抗菌作用琥珀酸在2mg/ml浓度时对金黄色葡萄球菌、卡他球菌以及伤寒、绿脓、变形、痢疾杆菌有抑制作用。 2.中枢抑制作用大鼠、小鼠、豚鼠、兔、猫和狗腹腔注射琥珀酸能保护动物对抗高压氧、电休克和听源性惊厥。抗惊厥作用与提高脑内GABA含量有关。热板法有镇痛作用,与戊巴比妥有协同作用,还有镇静和降低体温的作用。 3.抗溃疡作用大鼠幽门结扎产生胃溃疡,腹腔注射或口服50mg/kg,由于抑制胃液分泌和扩张胃肌而呈抗溃疡作用。 4.对免疫功能的影响琥珀酸溶于生理盐水内,加入NaHCO3调pH至6.4,浓度为11.8%,大鼠与家兔每日腹腔注射1mM(118mg)/kg, 2.5mM(295mg)/kg,5mM(590mg)/kg,连注7d,每日1次,用药后第4天大鼠白细胞数增加(P<0.025),但吞噬率提高不明显。家兔白细胞数在剂量较大时亦明显增加,同时吞噬率亦提高(P<0.01)。在特异性皮肤反应实验中腹腔注射琥珀酸5mg/kg,48h内连用4次,或每日注射1次,连用两周,对家兔可见琥珀酸能抑制被动及主动皮肤过敏反应,并能减少动物血清1gE抗体形成。 5.解毒作用琥珀酸对毒眼镜蛇中的小鼠有明显的保护作用,保护率与原方相近。 成分来源 琥珀酸天然来源是松属植物的树脂久埋于地下而成的琥珀等,此外还广泛存在于多种植物、动物的组织中。 琥珀酸松属植物的树脂,埋藏于地下年久而成琥珀,琥珀中含本品7.8%。伞形科植物当归Angelica sinensis(Oliv.)Diels 根,天南星科植物藤桔 Pothos chinensis(Raf.)Merr.,豆科植物夜关门 Lesspedeza caneata G. Don,桔梗科植物半边莲Lo-belia chinen-sis Lour.全草,兰科植物草珊瑚(肿节风)Sarcardra glabra(Thumb.)Nakai全草,檀香料植物百蕊草 Thesium chinense Turcz. 全草。豆科苜蓿叶伞形科当归根天南星科藤桔桔梗科半边莲兰科檀香科及草莓.葡萄等. 制备方法 工业制法较多,主要有以下几种: 1.氧化法,石蜡经深度氧化生成各种羧酸的混合物,再经过水蒸气蒸馏和结晶等分离步骤后可得琥珀酸。 2.加氢法,顺丁烯二酸酐或反丁烯二酸在催化剂作用下加氢反应,生成琥珀酸,然后经分离得到成品。催化剂为镍或贵金属,反应温度约为130- 140℃。 3.丙烯酸羰基合成法,丙烯酸和一氧化碳在催化剂作用下,生成琥珀酸。尚未工业化。 4.电解氧化法,苯酐与硫酸和水按1:0.5:4比例,在陶瓷电解槽中电解,可得琥珀酸。电解法合成的原料为顺丁烯二酸或顺酐,阴、阳极液用稀硫酸,由阳离子膜隔开,阴、阳极一般均用铅板,通常用板框式电解槽合成。 5.乙炔法,乙炔与一氧化碳及水在[Co(CO)4]催化剂存在下,于酸性介质中反应可得琥珀酸,反应温度80-250℃,压力2.94-49.03MPa。 6.新兴的发酵法。与传统化学方法相比,微生物发酵法生产琥珀酸具有诸多优点:生产成本具有竞争力;利用可再生的农业资源包括二氧化碳作为原料,避免了对石化原料的依赖;减少了化学合成工艺对环境的污染。 毒性防护 琥珀酸毒性较小,对眼睛、皮肤、黏膜有一定的 *** 作用,对全身不产生毒害作用。大剂量口服可引起呕吐和腹泻。大鼠口服LD50为8530mg/kg。在工业上使用时,未见职业性损害的报导。处理或接触琥珀酸蒸汽时要注意穿戴好防护用品,以免引起咳嗽和 *** 皮肤。 环境危害: 对环境有危害,对水体和大气可造成污染。 燃爆危险: 本品可燃,具 *** 性。 危险特性: 遇明火、高热可燃。粉体与空气可形成爆炸性混合物, 当达到一定浓度时, 遇火星会发生爆炸。受高热分解, 放出 *** 性烟气。 风险术语 R37 *** 呼吸系统。 R38 *** 皮肤。 R36/37/38 *** 眼睛、呼吸系统和皮肤。 事故处理 应急处理处置方法 一、泄漏应急处理 切断火源戴好防毒面具,穿一般消防防护服。用大量水冲洗,经稀释的洗液放入废水系统。如大量泄漏,收集回收或无害处理后废弃。 二、防护措施呼吸系统防护:一般不需要特殊防护,高浓度接触时可佩带供气式呼吸器。 琥珀酸 眼睛防护:必要时戴化学安全防护眼镜。 身体防护:穿防酸碱工作服。 手防护:戴橡皮胶手套。 其它:工作现场禁止吸菸。注意个人清洁卫生。 三、急救措施 皮肤接触:脱去污染的衣着,用流动清水冲洗。 眼睛接触:立即翻开上下眼睑,用流动清水冲洗15分钟。就医。 吸入:脱离现场至空气新鲜处。就医。 食入:误服者用水漱口,饮足量温水,催吐。就医。 灭火方法:雾状水、泡沫、二氧化碳、干粉、砂土。 储运方法 1.运输注意事项:起运时包装要完整,装载应稳妥。运输过程中要确保容器不泄漏、不倒塌、不坠落、不损坏。严禁与氧化剂、还原剂、碱类、食用化学品等混装混运。运输途中应防曝晒、雨淋,防高温。车辆运输完毕应进行彻底清扫; 2.储存注意事项:储存于阴凉、通风的库房。远离火种、热源。应与氧化剂、还原剂、碱类分开存放,切忌混储。配备相应品种和数量的消防器材。储区应备有合适的材料收容泄漏物。
liú kǔ
2 英文参考salamarum
3 硫苦基本信息硫苦,或七水硫苦,是一种含镁的化合物,分子式为MgSO4(或MgSO4·7H2O)。无水的硫苦是一种常用的化学试剂及干燥试剂。但是硫苦常指七水硫苦,因为它不容易溶解,比无水硫苦更容易称量,便于在工业中进行的定量控制。
IUPAC英文名 Magnesium sulfate
其他名称 泻盐
3.1 识别
CAS号 7487889
3.2 性质化学式 MgSO4(无水)
MgSO4·7H2O (七水)
摩尔质量 120.415 g mol1
外观 白色结晶状固体
密度 2.66 g/mL
熔点 1124°C
分解 在水中的
溶解度 25.5 g/100 ml (20 °C)
3.3 结构晶体结构 单斜
危险性 MSDS External MSDS
3.4 相关化学品其他阳离子硫酸钙、硫酸铝
4 起源硫苦起源于赛马(Epsom),煮沸当地矿泉水的时候生成。此后就从海水中获取。近代,硫苦是从诸如泻利盐(Epsomite)之类的矿物质中提取的。
5 用途5.1 农业硫苦在农业中被用于一种肥料,因为镁是叶绿素的主要成分之一。通常被用于盆栽植物或缺镁的农作物,例如西红柿,马铃薯,玫瑰等。硫苦比起其他肥料的优点是溶解度较高。
5.2 医药医药中,硫苦被用来治疗ingrown nail(指甲向内生长)。
5.3 有机化学无水硫苦是一种在有机合成中很常见的干燥剂。当有机相中的硫苦饱和后,通过过滤或移注去除硫苦。
很多其他的无机盐也被用来作为干燥剂,例如硫酸钠,硫酸钙。
5.4 其他用途硫苦也被用作浴盐。
6 危险性健康危害: 本品粉尘对粘膜有 *** 作用,长期接触可引起呼吸道炎症。误服有导泻作用,若有肾功能障碍者可致镁中毒,引起胃痛、呕吐、水泻、虚脱、呼吸困难、紫绀等。
环境危害: 对环境有危害,对水体可造成污染。
燃爆危险: 本品不燃,具 *** 性。
6.1 急救措施皮肤接触: 脱去污染的衣着,用流动清水冲洗。
眼睛接触: 提起眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗。就医。
吸入: 迅速脱离现场至空气新鲜处。保持呼吸道通畅。如呼吸困难,给输氧。如呼吸停止,立即进行人工呼吸。就医。
食入: 饮足量温水,催吐。就医。
6.2 消防措施危险特性: 本身不能燃烧。受高热分解放出有毒的气体。
有害燃烧产物: 氧化硫、氧化镁。
灭火方法: 消防人员必须穿全身防火防毒服,在上风向灭火。灭火时尽可能将容器从火场移至空旷处。然后根据着火原因选择适当灭火剂灭火。
6.3 泄漏应急处理应急处理: 隔离泄漏污染区,限制出入。建议应急处理人员戴防尘口罩,穿一般作业工作服。不要直接接触泄漏物。小量泄漏:避免扬尘,小心扫起,收集运至废物处理场所处置。大量泄漏:收集回收或运至废物处理场所处置。
6.4 操作处置与储存操作注意事项: 密闭操作,局部排风。防止粉尘释放到车间空气中。操作人员必须经过专门培训,严格遵守操作规程。建议操作人员佩戴自吸过滤式防尘口罩,戴化学安全防护眼镜,穿防毒物渗透工作服,戴橡胶手套。避免产生粉尘。避免与氧化剂接触。配备泄漏应急处理设备。倒空的容器可能残留有害物。
储存注意事项: 储存于阴凉、通风的库房。远离火种、热源。防止阳光直射。包装密封。应与氧化剂分开存放,切忌混储。储区应备有合适的材料收容泄漏物。
6.5 接触控制/个体防护职业接触限值
中国MAC(mg/m3): 未制定标准
前苏联MAC(mg/m3): 2
TLVTN: 未制定标准
TLVWN: 未制定标准
监测方法: 火焰原子吸收光谱法达旦黄比色法
工程控制: 密闭操作,局部排风。
呼吸系统防护: 空气中粉尘浓度超标时,必须佩戴自吸过滤式防尘口罩。紧急事态抢救或撤离时,应该佩戴空气呼吸器。
眼睛防护: 戴化学安全防护眼镜。
身体防护: 穿防毒物渗透工作服。
手防护: 戴橡胶手套。
其他防护: 工作场所禁止吸烟、进食和饮水,饭前要洗手。工作完毕,淋浴更衣。保持良好的卫生习惯。
7 硫苦药典标准7.1 品名7.1.1 中文名硫苦
7.1.2 汉语拼音Liusuanmei
7.1.3 英文名Magnesium Sulfate
7.2 分子式与分子量MgSO4·7H2O 246.48
7.3 来源含量本品按炽灼至恒重后计算,含MgSO4不得少于99.5%。
7.4 性状本品为无色结晶;无臭,味苦、咸;有风化性。
本品在水中易溶,在乙醇中几乎不溶。
7.5 鉴别本品显镁盐与硫酸盐的鉴别反应(2010年版药典二部附录Ⅲ)。
7.6 检查7.6.1 酸堿度取本品5.0g,加水50ml溶解后,加溴麝香草酚蓝指示液3滴;如显黄色,加氢氧化钠滴定液(0.02mol/L)0.10ml,应变为蓝绿色;如显蓝绿色或绿色,加盐酸滴定液(0.02mol/L)0.10ml,应变为黄色。
7.6.2 溶液的澄清度取本品2.5g,加水20ml,振摇使溶解,溶液应澄清;如显浑浊,与1号浊度标准液(2010年版药典二部附录Ⅸ B)比较,不得更浓。
7.6.3 氯化物取本品0.50g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ A),与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.01%)。
7.6.4 炽灼失重取本品1.0g,精密称定,先在105℃干燥2小时,再在450℃±25℃炽灼至恒重,减失重量应为48.0%~52.0%。
7.6.5 铁盐取本品2.0g,加硝酸溶液(1→10) 5ml,煮沸1分钟,放冷,用水稀释成35ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ G),与标准铁溶液3.0ml用同一方法制成的对照液比较,不得更深(0.0015%)。
7.6.6 钙取本品1.0g两份,分别置100ml量瓶中,一份中加稀盐酸5.0ml,加水溶解并稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;另一份中加标准钙溶液(准确称取105℃干燥至恒重的碳酸钙0.1250g,置500ml量瓶中,加1mol/L盐酸溶液10ml溶解,用水稀释至刻度,摇匀,制成每1ml中含钙0.1mg的溶液)2.0ml,加稀盐酸5.0ml,加水溶解并稀释至刻度,摇匀,作为对照品溶液。照原子吸收分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ D第二法),在422.7nm的波长处分别测定,应符合规定(0.02%)。
7.6.7 锌盐取本品2.0g,加水20ml使溶解后,加醋酸1ml,加亚铁氰化钾试液5滴,不得显浑浊。
7.6.8 重金属取本品2.0g,加水10ml溶解后,加醋酸盐缓冲液(pH 3.5)2ml与水适量使成25ml,加抗坏血酸0.5g溶解后,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第一法),5分钟时比色,含重金属不得过百万分之十。
7.6.9 砷盐取本品1.0g,加水23ml溶解后,加盐酸5ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ J第一法),应符合规定(0.0002%)。
7.7 含量测定取本品约0.25g,精密称定,加水30ml溶解后,加氨-氯化铵缓冲液(pH 10.0)10ml与铬黑T指示剂少许,用乙二胺四醋酸二钠滴定液(0.05mol/L)滴定至溶液由紫红色转变为纯蓝色。每1ml乙二胺四醋酸二钠滴定液(0.05mol/L)相当于6.018mg的MgSO4。
7.8 类别泻药、利胆药。
7.9 贮藏密封保存。
7.10 制剂硫苦注射液
7.11 版本《中华人民共和国药典》2010年版
8 硫苦说明书8.1 药品名称硫苦
8.2 英文名称Magnesium Sulfate
8.3 硫苦的别名干燥硫苦;苦盐;硫酸镁;泻利盐;泻盐;药用硫苦;Epsom Salt
8.4 分类神经系统药物 >抗癫痫药物 >其他
8.5 剂型1.注射液:1g(10ml),2.5g(10ml);
2.结晶粉:500g;
3.溶液:3.3g(10ml)。
8.6 硫苦的药理作用1.抗惊厥和抗肌肉痉挛作用:注射硫苦后,镁离子能抑制中枢神经兴奋,减少神经肌肉接头乙酰胆堿的释放,并降低运动神经元终板对乙酰胆堿的敏感性,产生镇静、解除或降低横纹肌收缩作用,也能降低颅内压,对子痫有预防和治疗作用。硫苦尚可抑制子宫平滑肌细胞的动作电位,使宫缩频率减少,强度减弱,故可用于治疗早产。
2.导泻作用:口服硫苦吸收少,把水分引入肠腔,肠腔内液积聚导致腹胀,并 *** 肠蠕动,从而起导泻作用。同时硫苦促使肠壁释放缩胆囊素,致泻增加。
3.利胆作用:小剂量硫苦可 *** 十二指肠黏膜,反射性地引起胆总管括约肌松弛,胆囊收缩,加强胆汁引流,促进胆囊排空,起利胆作用。
4.对心血管系统的作用:注射给药,过量镁离子可直接舒张外周血管平滑肌和引起交感神经节冲动传递障碍,从而使血管扩张,血压下降。另外,静脉用硫苦能延长心脏传导系统的有效不应期,提高室颤阈值,并使心肌复极均匀,减少或消除折返激动,有利于快速性室性心律失常的控制。抑制窦房结的自律性,抑制窦房结、房室结、心房内、心室内的传导,通过镁离子激活Na+K+ATP酶及阻断钾和钙通道,抑制触发活动及折返机制引起的各种心律失常。
5.消炎去肿:硫苦50%溶液外用热敷患处,有消炎去肿的作用。还可抑制子宫收缩。
8.7 硫苦的药代动力学硫苦口服约有20%吸收,约1h起效,持续作用l~4h,静脉注射几乎立即起效,作用持续约30min;肌内注射后约1h起作用,作用持续3~4h。治疗先兆子痫和子痫有效血镁浓度为2~3.5mmoL/L,治疗早产的有效血镁浓度为2.1~2.9mmol/L,个体差异比较大。肌内注射或静脉注射后均经肾排泄,排泄速度与血镁浓度和肾小球滤过率有关。在肠内形成一定的渗透压,使肠内保留大量的水分, *** 肠道蠕动而排泄。肠道内难吸收,少量Mg2+吸收,从尿排出。
8.8 硫苦的适应证1.硫苦注射剂常用于妊娠高血压综合征、先兆子痫和子痫。也可用于治疗早产。
2.用于低镁血症的预防和治疗,尤其是急性低镁血症伴有肌肉痉挛、手足搐搦等症状。也用于全静脉内营养时,预防镁缺乏。
3.用于室性心动过速,包括尖端扭转型室性心动过速和室颤的预防,对洋地黄、奎尼丁中毒引起的室性心动过速也有效。
4.也用于发作频繁而其他治疗效果不好的心绞痛患者,对伴有高血压的患者效果较好。
5.还可用于惊厥、尿毒症、破伤风、高血压脑病、急性肾性高血压危象。
6.口服用于导泻和十二指肠引流及治疗便秘、肠内异常发酵、胆绞痛、阻塞性黄疸及慢性胆囊炎。
7.外用热敷消炎去肿。
8.清除肠道内毒物以及某些驱肠虫药后的导泻,制成一二三 *** 剂或开塞露,用于各种便秘。主要用于便秘、肠内异常发酵、服用驱虫药后导泻,与药用炭合用治疗食物或药物中毒;也用于手术、放射性检查及纤维结肠镜检查前的肠道准备。
9.主要适用于洋地黄中毒引起的快速异位性心律失常,Ⅰ、Ⅲ类抗心律失常药物引起的QT间期延长所致的尖端扭转型心动过速,对有低镁血症者疗效更佳。
8.9 硫苦的禁忌证1.心脏传导阻滞。
2.心肌损害。
3.严重肾功能不全,肌酐清除率低于每分钟20ml。
4.肠道出血患者。
5.经期妇女。
6.急腹症患者及孕妇禁用硫苦导泻。
7.禁用于中枢抑制药中毒时导泻,忌与神经节阻滞药合用。
8.10 注意事项1.(1)肾功能不全,因肾功能下降导致镁排泄减少,镁蓄积而易发生镁中毒。(2)呼吸系统疾病,特别是呼吸功能不全。(3)严重心血管疾病。
2.药物对妊娠的影响:静脉注射能迅速通过胎盘进入胎儿血流,使胎儿的血药浓度与母亲的相等,镁对胎儿的作用与成人一样。故产前2h内,不应使用硫苦(除非硫苦是治疗子痫的唯一药物)。
3.药物对诊断或检验值的影响:应用99mTc胶态硫作单核吞噬细胞系统显影时,硫苦能使99mTc胶态硫凝集从而大量集聚在肺血管,进入肝、脾、骨髓等减少。
4.用药前后及用药时应当检查或监测:(1)定期监测心电图:(2)肾功能;(3)血镁浓度;(4)膝腱反射检查,在重复用药前如膝腱反射已抑制明显者,则不能再给药;(5)用药前应测定呼吸频率。若每分钟低于16次则应减量甚至停用;(6)静脉注射或连续滴注时应监测血压。
5.镁主要经肾脏排泄,肾功能不全时应酌情减量。老年人因有可能存在肾功能减退,剂量应酌情减少。
6.用药前应了解患者心肺情况,心肺毒性尤其是呼吸抑制是注射硫苦最危险的不良反应,可很快地达到致死的呼吸麻痹,注药前呼吸频率每分钟至少保持16次。
7.硫苦为高渗性泻药,可促使钠潴留而致水肿。服用中枢抑制药中毒需导泻时,应避免使用硫苦,改用硫酸钠。
8.合并出现钙缺乏时,先补充镁,然后补充钙。
9.致泻作用一般于服药后2~8h内出现,所以宜早晨空腹服用,并大量饮水以加速导泻作用和防止脱水。
10.常见高镁血症,可见于静脉内应用,以及作为导泻利胆及制酸药口服应用,尤其是在心功能不全时。一般当血浆镁浓度超过2mmol/L时,就可出现临床表现。包括皮肤潮红、口渴、血压下降、倦怠乏力、腱反射消失、呼吸抑制、心律失常、心电图示PR间期延长及QRS波增宽,甚至心脏骤停。昏迷、体温不升。
11.高镁血症的治疗:可应用葡萄糖酸酸酸钙注射剂10~20ml静脉注射,透析疗法可迅速清除体内镁离子。纠正机体低容量状态,增加尿量以促进镁的排泄。也有应用毒扁豆堿注射剂皮下注射,但不作为常规应用。急性镁中毒时应立即停药,进行人工呼吸,并缓慢注射钙剂解救。
12.胃肠道有溃疡、破损的患者使用时应注意镁离子中毒,表现为呼吸抑制,膝腱反射消失和尿量减少。
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8.11 硫苦的不良反应1.用药过量可导致电解质失调及高镁血症,继发心律失常、精神错乱、肌痉挛、倦怠无力等。甚至引起呼吸抑制、血压急剧下降,心脏停搏。
2.导泻时服用浓度过高溶液或用量过大,则从组织内吸收大量水分而导致脱水。连续使用硫苦可引起便秘,部分患者可出现麻痹性肠梗性肠梗阻,停药后好转。在大剂量 *** 时,血清镁会升高,可引起中枢症状,如麻木、肌肉麻痹和心律失常,也可能导致呼吸麻痹。
3.静脉注射硫苦常引起潮热、出汗、口干等症状,快速静脉注射时可引起恶心、呕吐、心慌、头晕,个别出现眼球震颤,减慢注射速度症状可消失。
4.可引起注射部位疼痛,血管扩张伴有热感。
5.少数孕妇可出现肺水肿。
6.罕见血钙降低,出现低钙血症。硫苦苦味强烈,可引起恶心。导泻时服用过量、过高浓度硫苦溶液时,可引起组织大量水分丢失,以致脱水。静脉注射较为危险,必须注意患者呼吸、血压,有中毒现象时,可静脉注射10%的葡萄糖酸酸酸钙注射剂10ml,以行解救。
8.12 硫苦的用法用量1.(1)导泻:每次5~20g,用水400ml溶解后顿服。(2)利胆:每次2~5g,每天3次,配制成33%或50%的溶液服用。
2.肌内注射:(1)轻型妊娠高血压综合征:每次5g,根据病情每天4次或4小时1次。(2)抗惊厥:每次1g。(3)防治低镁血症:①轻度镁缺乏:每次1g硫苦(4ml,25%注射剂),每天总量为2g。②重度镁缺乏:一次性按体重0.03g/kg硫苦(0.25mmoL/kg镁)。(4)治疗轻度先兆子痫和子痫:将1~5g硫苦配成25%~50%注射剂,根据病情决定剂量,最多每天肌内注射6次,并监测心电图、肌腱反射、呼吸和血压。
3.静脉注射:(1)治疗先兆子痫和子痫:将1~2g硫苦配成10%~20%注射剂,推注速度每分钟不超过0.15g。静脉注射硫苦可使血镁浓度突增至接近中毒浓度,必须严格掌握剂量,并严密观察呼吸、肌腱反射和心电图。(2)重型妊娠高血压综合征:首先静脉注射2.5~4g,用5%葡萄糖注射剂稀释,缓慢地注入(超过5min),极量为4g,以后用静脉滴注维持,滴速每小时约2g或每小时按体重0.03g/kg,总量可达每天30g,以膝腱反射,呼吸及尿量为监测指标。(3)尖端扭转型心律失常治疗:首次注射2g,给药时间超过2min。以后连续静脉滴注每分钟0.003~0.02g。
4.静脉滴注:(1)轻型妊娠高血压综合征:每小时1.5~2g的速度滴注,每天15g。(2)重型妊娠高血压综合征:参见静脉注射项相关内容。(3)抗惊厥:静脉滴注,每次1~2.5g,临用前以5%葡萄糖注射剂稀释至1%浓度缓慢滴注。(4)防治低镁血症:将2.5g硫苦溶于5%葡萄糖注射剂或氯化钠注射剂中,缓慢滴注3h。(5)全静脉内营养,按体重每天给予0.03~0.06g/kg硫苦。(6)治疗先兆子痫和子痫:4g硫苦加入5%葡萄糖注射剂或氯化钠注射剂250ml内,滴注速度每分钟不超过4ml。治疗便秘:用 *** 或开塞露液。
5.用于洋地黄中毒引起的快速异位性心律失常,Ⅰ、Ⅲ类抗心律失常药物引起的QT间期延长所致的尖端扭转型心动过速,对有低镁血症者疗效更佳: 10%~25%硫苦20ml,稀释1倍后,缓慢静脉注射,以后静脉滴注,25%硫苦20ml(5g)加入5%葡萄糖溶液250ml滴注,可在2h内滴完。起效迅速但维持时间较短。
8.13 药物相互作用如必须应用,应考虑到其相互影响可能导致呼吸抑制,并备好人工呼吸设施。
1.硫苦可消除顺铂所致肾损害。
2.已洋地黄化的患者应用硫苦时可发生严重的心脏传导阻滞甚至心脏骤停。
3.同时静脉注射钙剂,可拮抗硫苦镁解除抽搐的效能。
4.硫苦可拮抗氨茶堿所致室性心律失常。
5.硫苦与肾上腺素β受体激动药利托君同时使用,心血管毒性增大。
6.硫苦可使灰黄霉素吸收减少,血药浓度降低。
7.与药用炭配制口服吸附解毒剂,可减少毒物吸收并加速排泄。
8.硫苦可与氯化钡形成不溶性无毒硫酸钡排出,可用于口服氯化钡中毒治疗。
9.与土霉素、加替沙星和诺氟沙星等合用,可形成不吸收性复合物,降低后者的吸收水平,使后者全身血药浓度降低。
10.硫苦可降低催产素 *** 子宫作用。
11.硫苦可降低奎尼丁经肾的排泄,其机制可能与尿液堿化有关。
12.因红管药含有槲皮素,可与Mg2+生成螯合物,合用时前者疗效降低。
13.与牛黄消炎丸合用时,硫苦分解产生的微量硫酸,可使硫磺所含硫化砷氧化,毒性增加。
14.与硫苦属配伍禁忌的药物有硫酸多黏菌素B、硫酸链霉素、葡萄糖酸酸酸钙、盐酸多巴酚丁胺、盐酸普鲁卡因、四环素、青霉素和萘夫西林(乙氧萘青霉萘青霉素)。
8.14 专家点评镁离子能直接抑制子宫平滑肌的动作电位,对子宫平滑肌的收缩产生抑制作用,使宫缩频率减少、强度减弱,可治疗早产。硫苦对中枢神经系统亦具有抑制作用,同时对血管平滑肌有舒张作用,使痉挛的外周血管扩张、降低血压,因而对子痫有治疗和预防作用。参见丙戊酸镁。镁制剂对洋地黄中毒引起的快速性心律失常及尖端扭转型室性心动过速疗效甚好,有人认为尖端扭转型室速可首选硫苦。对房扑和房颤可部分转复,对各种抗心律失常药物疗效不佳的顽固性室早可能有效,对原有低镁血症者疗效更佳。
9 硫苦中毒硫苦(硫酸镁、泻盐)因给药途径不同呈现不同药理作用,内服导泻(每次5~20g)、利胆(每次2~5g,3/d);注射(肌注1次lg,静注1次1~2.5g)镇静、镇痉、松弛骨骼肌、扩张血管、降血压;外用热敷消炎去肿。
中枢抑制药(如苯巴比妥)中毒患者不宜使用本品导泻,以免加重中枢抑制。小鼠静注LD50为0.31g/kg;大鼠静注LD50为0.223g/kg。[1]
9.1 临床表现[1]
1.导泻时如服用大量浓度过高的本药溶液,可能自组织中吸取大量水分而导致脱水。
2.静注过量或过快可引起中毒。当血清镁浓度达4mmol/L时,深腱反射消失;达4~7mmol/L时,出现嗜睡、心动过缓、低血压、肠蠕动减弱、恶心、呕吐、腹泻、尿潴留、皮肤血管扩张等;达lOmmol/L时,出现横纹肌麻痹、呼吸抑制;达15mmol/L时,心脏停搏。心电图表现PR、QT间期延长、室内传导迟缓,酷似高血钾的影响。
9.2 诊断硫苦中毒的诊断要点为[1]:
有硫苦应用史,出现上述表现。
9.3 治疗硫苦中毒的治疗要点为[1]:
1.口服过量镁盐后,可予催吐,洗胃,并大量饮水。
2.出现中毒症状(如呼吸肌麻痹等),可用10%葡萄糖酸钙注射液10ml静注。必要时在2h以后重复应用。
3.毒扁豆堿0.5~1mg皮下注射,对镁中毒发生的呼吸及循环衰竭有治疗效果。
4.给予5%葡萄糖生理盐水静滴,促进镁盐排泄,并维持体液平衡。