盐酸纳洛酮片说明书简介
版本：国家药品监督管理局2002年公布的第三批化学药品说明书
说明：盐酸纳洛酮片说明书由国家药品监督管理局于2002年03月07日药监注函[2002]79号《关于公布第三批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。
【药品名称】
通用名：盐酸纳洛酮片
曾用名：丙烯吗啡酮、烯丙羟吗啡酮、Narcan
英文名：Naloxone Hydrochloride Tablets
汉语拼音：Yansuan Naluotong Pian
本品主要成份及其化学名称为：17烯丙基4，5α环氧基3，14羟基吗啡喃6酮盐酸盐二水合物。
基结构式为：
分子式：C19H21NO4·HCl·2H2O
分子量：399.87
【性状】
本品为白色或类白色吸湿性结晶或结晶性粉末，无臭。
【药理毒理】
药理学
本品为阿片受体特异性拮抗剂，对四种阿片受体亚型（μ受体、δ受体、κ受体、б受体）均有拮抗作用。对吗啡中毒者，小剂量（0.4～0.8mg）肌内或静脉注射，可迅速翻转吗啡的作用，1～3分钟就可消除吗啡中毒引起的呼吸抑制、镇静、瞳孔缩小以及严重中毒引起的血压降低、昏迷等作用。对吗啡成瘾者可迅速诱发戒断综合征。
纳洛酮还有抗休克作用，对抗休克时内啡肽的作用。对动物酒精中毒有促醒作用。
【药代动力学】
本品口服经胃肠吸收，但首关消除明显。易透过血脑屏障。主要在肝内代谢，代谢物与葡萄糖醛酸结合后由尿中排出，半衰期约60～90分。纳洛酮可增加吗啡的分布容积，降低吗啡血药浓度和脑组织中的生物半衰期。
【适应症】
纳洛酮主要用于吗啡类镇痛药药物急性中毒，解除呼吸抑制和中枢抑制症状，使昏迷患者迅速复苏。也可用于对吸毒成瘾者的催促戒断综合征的试验性诊断。此外纳洛酮也可用于酒精中毒，以解除呼吸抑制，催醒。
【用法用量】
含服，1次0.4 ～ 0.8mg
【不良反应】
本品有轻度嗜睡，偶见恶心、呕吐、心动过速、高血压及烦躁不安。
【注意事项】
1、心功能障碍，高血压患者慎用。
2、本品应严格遵医嘱使用。
[孕妇及哺乳期妇女用药]
本品属于妊娠危险C级的药物，所以孕妇和哺乳期妇女应用本品应物别慎用。
【药物相互作用】
纳洛酮促进乙醇从胃肠道吸收，所以口服本品后不得再用乙醇。
【规格】
片剂：0.4mg
【贮藏】
遮光、密闭、在阴凉处保存。
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
1、纳洛酮可以抑制了下丘脑垂体分泌内源性阿片肽。
2、纳洛酮对特异性阿片肽受体的有效拮抗而加速了外周血浆β-EP的分解，并与脑内吗啡受体结合，使β-EP失活。
3、纳洛酮还具有抗凝、降低血黏度作用，增加脑缺血区血流量，抑制花生四烯酸(AA)代谢，调节前列腺素和血栓素平衡，改善微循环，减轻脑水肿，促进损伤神经功能恢复，而逆转颅脑损伤引起的神经功能障碍。
4、纳洛酮是目前急诊科应用最为广泛的药物之一，是临床应用最广的阿片受体拮抗药，号称阿片类毒物的最大克星。
扩展资料：
纳洛酮的特性：
1、作为拮抗剂药物，纳洛酮本身无内在活性，但是它的分子结构和吗啡类似（吗啡属于阿片类药物，是一类处方药，医学上常用阿片类药物作为镇痛药品）。
2、纳洛酮结构类似吗啡，为一特异性类阿片拮抗剂。纳洛酮是一种有效的类阿片拮抗剂，通过竞争阿片受体（依次为μ，κ，δ）而起作用；同时伴有激动作用，即激动-拮抗的结合作用。
3、卓越的神经元保护剂，有效抑制Ca2+内流，保护N+-K+-ATP酶活性，保护神经功能恢复。
参考资料来源：
百度百科-纳洛酮
nà luò tóng
2 英文参考narcon
allylnoroxymorphone,naloxone [湘雅医学专业词典]
3 国家基本药物与纳洛酮有关的国家基本药物零售指导价格信息
序号 基本药物目录序号 药品名称 剂型 规格 单位 零售指
导价格 类别 备注 1137 181 纳洛酮 注射剂 400ug:1ml 瓶（支） 21.3 化学药品和生物制品部分 * 1138 181 纳洛酮 注射剂 1mg:1ml 瓶（支） 43 化学药品和生物制品部分 1139 181 纳洛酮 注射剂 2mg:2ml 瓶（支） 73 化学药品和生物制品部分 1140 181 纳洛酮 注射剂 4mg:10ml 瓶（支） 124 化学药品和生物制品部分 1141 181 纳洛酮 注射剂 400ug（冻干粉） 瓶（支） 24.3 化学药品和生物制品部分 1142 181 纳洛酮 注射剂 800ug（冻干粉） 瓶（支） 41.3 化学药品和生物制品部分 1143 181 纳洛酮 注射剂 1mg（冻干粉） 瓶（支） 49 化学药品和生物制品部分 1144 181 纳洛酮 注射剂 1.2mg（冻干粉） 瓶（支） 56.3 化学药品和生物制品部分 1145 181 纳洛酮 注射剂 2mg（冻干粉） 瓶（支） 83.3 化学药品和生物制品部分
注：
1、表中备注栏标注“*”的为代表品。
2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的，该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。
4 概述纳洛酮化学结构与吗啡相似，为阿片类拮抗剂。其机制是具有阻断外源性阿片受体激动剂和内源性吗啡样物质的作用，阻止或逆转阿片类药物引起的呼吸抑制等中枢抑制及抗休克作用。主要治疗阿片类药物急性中毒、急性乙醇中毒、镇静催眠药中毒、有机磷农药中毒、抗组胺药物中毒、一氧化碳中毒、感染性休克、急性重型脑梗死、肺性脑病、急性昏迷、新生儿窒息和缺氧缺血性脑病等。
5 纳洛酮说明书5.1 药品名称纳洛酮
5.2 英文名称Naloxone ,Narcan
5.3 纳洛酮的别名苏诺；烯丙羟吗啡酮；丙烯吗啡酮；那诺非；盐酸纳洛酮注射液；Narcan；Nalone
5.4 分类神经系统药物 >镇痛药物 >其他
5.5 剂型0.02mg，0.4mg，4mg，1.0mg。
5.6 纳洛酮的药理作用纳洛酮结构类似吗啡，为一特异性类阿片拮抗剂。纳洛酮是一种有效的类阿片拮抗剂，通过竞争阿片受体（依次为μ，κ，δ）而起作用；同时伴有激动作用，即激动拮抗的结合作用。能解除类阿片药物过量中毒和术后持续的呼吸抑制，还可对吸毒者进行鉴别诊断。
5.7 纳洛酮的药代动力学纳洛酮口服后虽可被吸收，但由于广泛的首过代谢，其所发挥的作用仅及静脉注射给药的1/100。静脉注射纳洛酮后2min即可显效，维持作用很短（30～60min）。皮下、肌内注射、舌下或气管内给药，比静脉注射起效稍迟。t1/2约为1h。其表观分布容积为2.77L/kg。在肝内代谢失活。
5.8 纳洛酮的适应证1.类阿片药物过量中毒。
2.解除类阿片药物麻醉的术后呼吸抑制。
3.对吸毒者的鉴别诊断。
5.9 纳洛酮的禁忌证对纳洛酮过敏者、哺乳者禁用。
5.10 注意事项1.对类阿片药物有躯体依赖性者或已经接受大剂量类阿片药物者必须慎用，因可激发急性戒断综合征。
2.也可能对依赖类阿片的母亲生下的新生婴儿激发戒断综合征。
3.心脏病患者或正在接受具有心脏毒性药物的患者应慎用纳洛酮。
4.有时类阿片药物的作用持续时间会超过纳洛酮的作用持续时间，在给药后应注意观察，是否还应补充纳洛酮的剂量。
5.必须严格掌握儿童用量。
5.11 纳洛酮的不良反应1.常见恶心、呕吐。
2.有些不良反应与类阿片戒断有关。
3.沭浴后使用纳洛酮有可能发生低血压、高血压、心律失常和肺水肿。
4.很少发生癫痫。
5.12 纳洛酮的用法用量1.用于类阿片药物过量或中毒，成人可静脉注射0.4～2mg，必要时，2～3min后可重复。如总用量已达到10mg仍未见效，应考虑患者并非使用了类阿片药物。如疑及患者已为成瘾者，应将用量减至0.1～0.2mg，以免激发戒断综合征。儿童可静脉注射10μg/kg，必要时，可用到100μg/kg。
2.用于术后呼吸抑制，可静脉注射1.5～3.0μg/kg，重复给药至少间隔2min。
3.用于鉴别诊断，可予肌内注射纳洛酮0.4mg。20～30min如无反应，再给0.4mg，无反应可认为是非成瘾者；但阴性反应并不能排除阿片成瘾者。
5.13 药物相互作用1.纳洛酮可拮抗类阿片药物（包括喷他佐辛）的作用。
2.解除类阿片药物术后的呼吸抑制作用。
3.利用纳洛酮与多种可成瘾药物的相互作用，对成瘾者进行鉴别诊断，如系成瘾者，使用纳洛酮后即会出现戒断症状。
5.14 专家点评纳洛酮为吗啡受体拮抗剂，口服无效，注射给药起效很快。主要用于阿片类药物过量中毒或用于阿片药成瘾的诊断。还用于吗啡类复合 *** 术后，解除呼吸抑制及催醒。
6 纳洛酮中毒纳洛酮化学结构与吗啡相似，为阿片类拮抗剂。其机制是具有阻断外源性阿片受体激动剂和内源性吗啡样物质的作用，阻止或逆转阿片类药物引起的呼吸抑制等中枢抑制及抗休克作用。主要治疗阿片类药物急性中毒、急性乙醇中毒、镇静催眠药中毒、有机磷农药中毒、抗组胺药物中毒、一氧化碳中毒、感染性休克、急性重型脑梗死、肺性脑病、急性昏迷、新生儿窒息和缺氧缺血性脑病等。本药静脉注射后作用迅速，且持续1～4h，血浆半衰期约1h。在肝代谢，经尿排出。常用量每次0.4～2mg，肌肉注射，或静脉注射及静滴。[1]
6.1 临床表现[2]
1.过量可致恶心，呕吐反应。在逆转吗啡麻醉过度时可出现震颤、出汗、过度换气、血压升高、室性心动过速及心室颤动等心律不齐。
2.偶有咳嗽、呼吸困难、咯泡沫痰等肺水肿表现。部分凝血酶原时间延长及出血现象。
3.对阿片类药物成瘾者用本药可引发吗啡戒断症状。
6.2 治疗纳洛酮中毒的治疗要点为[2] ：
1.中毒反应者立即停药。有戒断症状者应减慢滴注速度或停药。
2.维持呼吸道通畅。
3.对血压升高或肺水肿者予降压剂、利尿剂等。
