文拉法辛的简介
【中文名称】:文拉法辛
【拼音名】:Wenlafaxin
【英文名称】:Venlafaxine
【英文别名】:(RS)-1-[2-(dimethylamino)-1-(4-methoxyphenyl)ethyl]cyclohexanol hydrochlorideVenlafaxine HClEFFEXORD,L-VENLAFAXINED,L-VENLAFAXINE, HYDROCHLORIDE1-[2-(DIMETHYLAMINO)-1-(4-METHOXYPHENYL)ETHYL]CYCLOHEXANOL, HCL1-[2-(DIMETHYLAMINO)-1-(4-METHOXYPHENYL)ETHYL]CYCLOHEXANOL HYDROCHLORIDE(+/-)-1-(alpha-((dimethylamino)methyl)-p-methoxybenzyl)cyclohexanol hydrochlorideAKOS 92111
【所属类别】:抗抑郁药
【别名】 R/S)-1-[2-(二甲胺)-1-(4-甲氧苯基)乙基]环己醇盐酸盐盐酸文拉法新盐酸维拉法辛文拉法辛盐酸盐
【外文名】Venlafaxine HCl,Efexor XR
基本信息:
中文名称
琥珀酸去甲文拉法辛
中文别名
4-(2-(二甲基氨基)-1-(1-羟基环己基)乙基)苯酚琥珀酸盐一水物甲硫二苯马尼
英文名称
[2-(1-hydroxycyclohexyl)-2-(4-hydroxyphenyl)ethyl]dimethylammonium
3-carboxypropanoate
monohydrate
英文别名
ODV
succinate
hydrateDesvenlafaxine
succinate
monohydratePristiqO-desmethyl
venlafaxine
succinate
hydrateDesvenlafaxine
Succinatedesvenlafaxine
succinateUnii-zb22enf0xr1-[2-(dimethylamino)-1-(4-hydroxyphenyl)ethyl]cyclohexanol
succinate
hydrate
CAS号
386750-22-7
上游原料
CAS号
中文名称
110-15-6
丁二酸
93413-62-8
O-去甲文拉法辛
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文拉法辛效果还可以,文拉法辛药物是目前治疗各种类型抑郁症、焦虑症的常见药物,具有口服吸收好、镇静作用弱、不影响进食等优点,在临床上广泛应用。
文拉法辛(Venlafaxine)为苯乙胺衍生物,是二环类非典型抗抑郁药。本品及其活性代谢物O-去甲基文法拉辛(ODV)能有效低拮抗5-HT和NA的再摄取,对DA的再摄取也有一定的作用,具有抗抑郁作用。镇静作用较弱。
口服吸收良好,进食不影响药物的吸收。在肝脏内广泛代谢,主要代谢产物是ODV,并主要通过肾脏排泄,亦可从乳汁中泌出。
注意事项:
肝肾功能不全、心脏病、高血压、血液病、青光眼、甲状腺功能亢进或低下、双相情感障碍、有癫痫病史者慎用。儿童、老年人、孕妇、哺乳期妇女慎用。
以上内容参考:百度百科--文拉法辛
1、文拉法辛的生产厂家众多。你给的后面那几个有的是商品名:博乐欣、怡诺思;有的是译名:凡拉克辛、盐酸万拉发辛、万拉发新。因为是从外文单词音译过来的,所以写成汉字有所不同。
2、第一个就是在命名时多加了一个盐酸根,其实没有什么本质的区别,药物的起效成分是一样的。
3、缓释胶囊指的的制剂的工艺,也就是说,这个药品采用了缓释制剂,药物进入人体内是缓慢释放的,能达到更持久的药效作用。而胶囊也是一种剂型,比如针剂、片剂等等。与头两个名字相比的话,药物的起效成分一样,其实也还是没有本质区别的。只是采用了缓释制剂工艺的话,价钱相比普通制剂(比如片剂)要贵一些。当然在人体内的效果也要好一些,毕竟高级点的工艺优点还是很多的。
盐酸文拉法辛缓释胶囊,适应症为本品适用于治疗各种类型抑郁症(包括伴有焦虑的抑郁症)及广泛性焦虑症。各种类型抑郁症怡诺思®缓释胶囊(盐酸文拉法辛)推荐用于治疗各种类型抑郁症。怡诺思®缓释胶囊治疗符合诊断与统计手册第三版(修订版)(DSM-III-R)或诊断与统计手册第四版(DSM-IV)诊断标准的门诊成年抑郁症患者的疗效已在8周和12周的对照研究中得到确定(见[临床试验])。一次抑郁发作(DSM-IV)是指明显和相对持久(在2周时间内的几乎每一天)的抑郁情绪伴有对几乎所有活动兴趣减退和愉快感的缺失,与其平时的表现明显不同,同时在2周的时间内具有以下9项症状中的5项:抑郁情绪、日常活动中的明显兴趣减退和愉快感缺失、体重和食欲的明显变化、失眠或睡眠过多、精神运动性激越或迟滞、疲劳、自责自罪或无价值感、思维迟缓和注意力难以集中以及自杀意念和自杀行为。广泛性焦虑症(GAD)怡诺思®缓释胶囊推荐用于治疗广泛性焦虑症患者。日常应激相关的焦虑和神经质一般不需要应用抗焦虑药。在为期8周和6个月的安慰剂对照研究证实怡诺思®缓释胶囊对符合DSM-IV诊断标准的GAD患者有效(见[临床试验])。广泛性焦虑症(DSM-IV)是指维持至少6个月难以控制的过分焦虑和担心(预期)。至少具有以下6项症状中的3项:坐立不安和神经质、容易疲劳、难以集中注意力或头脑空白、易怒、肌肉震颤和睡眠障碍。尽管为期6 个月的临床研究证实怡诺思®缓释胶囊对广泛性焦虑症患者有效,但当医生选择怡诺思®缓释胶囊作为长期治疗时应该定期评估药物对患者的长期疗效(见[用法用量])
本品适用于治疗各种类型抑郁症(包括伴有焦虑的抑郁症)及广泛性焦虑症。
用法用量:
怡诺思®缓释胶囊应该在早晨或晚间一个相对固定时间和食物同时服用,每日一次。胶囊应该整体服下避免分开、压碎、咀嚼或溶解后服用,也可以仔细打开胶囊将内容物放于一勺苹果沙司中,这个药物/食物的混合物应不嚼很快咽下,接着喝一杯水保证完全服下。
初始治疗
各种类型抑郁症
对于多数患者,推荐怡诺思®缓释胶囊的起始剂量为每天75毫克,单次服药。在怡诺思®缓释胶囊治疗门诊中度抑郁症患者的临床研究中,起始剂量为每天75毫克。对某些新发病患者,在调整剂量增至每日75毫克前,可能更适于每日37.5毫克起始治疗4至7天。虽然剂量和抗抑郁作用的关系未能充分探讨,但一些患者对每天75毫克的剂量无效时可能在剂量提高到最大约每天225毫克有效,因为在大部分患者文拉法辛和主要代谢产物到第4天达到稳态浓度,如果必要可以在4天以上的间隔,以增量可达75毫克/日的幅度加量。在评估疗效的研究中,允许在2周以上的间隔进行药物的滴定,平均剂量约为每天140~180毫克(见[临床试验])。
尚不知对较严重的抑郁症患者是否应使用高于每天225毫克剂量的怡诺思®缓释胶囊,目前尚缺乏怡诺思®缓释胶囊剂量高于每天225毫克的经验(见[注意事项] -用于有伴发疾病的患者)。
广泛性焦虑症
对于多数患者,推荐怡诺思®缓释胶囊的起始剂量为每天75毫克,单次服药。在怡诺思®缓释胶囊治疗门诊广泛性焦虑症疗效的临床研究中,起始剂量为每天75毫克最大剂量为每天225毫克。对某些新发病患者,在调整剂量增至每日75毫克前,可能更适于每日37.5毫克起始治疗4至7天。虽然在固定剂量的研究中未能明确证实治疗GAD的量效关系,但一些患者对每天75毫克的剂量无效时可能在剂量提高到约每天225毫克有效,如果必要可以在4天以上的间隔,以增量可达75毫克/日的幅度加量(见[注意事项] -用于有伴发疾病的患者)。
从盐酸文拉法辛常释片换用缓释胶囊
当前应用盐酸文拉法辛常释片治疗的抑郁症患者可以换用每日治疗剂量几乎等同的缓释胶囊,如服用37.5mg文拉法辛每日两次,可换用75mg的缓释胶囊,每日一次。必要时需要根据患者的个体情况进行调整。
特殊人群
对孕期后3个月的孕妇的治疗
在第7孕月以后暴露于怡诺思®缓释胶囊、其它5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRIs)和选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)的新生儿,其需要呼吸支持、胃管喂养和延长住院等并发症的发生率增加(见[孕妇及哺乳期妇女用药])。在孕期的后3个月使用怡诺思®缓释胶囊时医生应仔细权衡利弊,需要考虑减量。
肝功能不全患者
肝硬化和轻至中度肝功能不全的患者与健康者相比,文拉法辛和O-去甲基文拉法辛(ODV)的清除半衰期延长、清除率下降(见[药代动力学]),对于轻度至中度肝功能不全的患者每日总剂量必须减少50%。对于有些患者,甚至有必要将剂量减少50%以上。因为肝硬化患者的药物清除率有较大个体差异,个体化用药较合适。
肾功能不全患者
肾功能不全患者(GFR=10~70 mL/min)与健康者相比,文拉法辛的清除率下降、文拉法辛和ODV的清除半衰期延长(见[药代动力学]),每日总剂量必须减少25%~50%。接受透析治疗的患者,每日总剂量必须减少50%。因为肾功能不全患者的药物清除率有较大个体差异,对于某些患者应当个体化用药。
儿童
尚无 18 岁以下患者适用本品的安全性和有效性的数据。
老年患者
老年患者无需因为年龄调整剂量。然而如同用于抑郁症和GAD的其它药物,老年患者用药应谨慎,剂量应个体化,如果需要增加剂量,应仔细监测患者情况。
维持治疗
尚无来自于对照研究肯定的依据表明怡诺思®缓释胶囊治疗抑郁症和GAD时需要治疗多长时间。一般认为在治疗抑郁症的急性症状有效后,需要药物巩固治疗数月或更长时间。在1项研究中,怡诺思®缓释胶囊治疗8周有效的患者,随机分为安慰剂治疗组、与先前治疗剂量相同的怡诺思®缓释胶囊(每天上午75、150或225 毫克)治疗组,维持治疗26周证实了怡诺思®缓释胶囊的长期疗效。
根据这些有限的资料,还不知道怡诺思®缓释胶囊维持治疗的剂量是否应等于初始治疗的有效剂量。治疗中应定期重新评估维持治疗的必要性和合适的剂量。
怡诺思®缓释胶囊在为期6个月的临床研究中显示对于GAD患者的治疗有效。对于怡诺思®缓释胶囊治疗有效的GAD患者继续用药的必要性应该定期重新评估。
停用怡诺思®缓释胶囊
和怡诺思®缓释胶囊、其它SNRIs和SSRIs停药相关的症状已有报告(见[注意事项])。当患者停药时应注意监测这些症状,尽可能推荐逐渐减量而不是突然停药。如果使用文拉法辛超过6周,建议逐渐减量时间最少要多于两周。如果在减药或停药过程中出现不能耐受的反应,可以考虑恢复至先前的处方剂量,以后医生可以再以更慢的速度减药。在怡诺思®缓释胶囊的临床研究中常以每1周减少日剂量75毫克逐渐减药,临床上可依据剂量、疗程和患者个体差异决定逐渐减量的时间。
与单胺氧化酶抑制剂(MAOI)换用
至少停用 MAOI 14 天以后才能开始使用怡诺思®缓释胶囊,另外,至少停用怡诺思®缓释胶囊 7 天以后才能开始MAOI 的治疗(见[禁忌]和[注意事项] - 警告)。