塞来昔布有国产的吗

塞来昔布胶囊用于缓解成人骨 关节炎 和类 风湿 关节炎的症状和体征，以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的辅助治疗，那么到底塞来昔布胶囊 说明书 是什么样子的呢?下面是我为你整理的塞来昔布胶囊说明书的相关内容，希望对你有用!

塞来昔布胶囊说明书

【药品名称】

通用名称：塞来昔布胶囊

商品名称：塞来昔布胶囊(西乐葆)

英文名称：Celebrex (Celecoxib Capsules)

【主要成份】 本品主要成份为塞来昔布。

【成 份】

化学 名：4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氢-1-吡唑-1基]苯磺酰胺

分子式：C17H14F3N3O2S

分子量：381.38

【性 状】 本品为硬胶囊，内容物为白色粉末。

【适应症/功能主治】 用于缓解成人骨关节炎和类风湿关节炎的症状和体征，以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的辅助治疗。

【规格型号】0.2g*6s

【用法用量】骨关节炎和类风湿关节炎，根据个体情况 决定 本品治疗的最低剂量。进食的时间对此使用剂量没有影响。关节炎类:本品缓解骨关节炎的症状和体征推荐剂量为200mg，每日一次口服或100mg每日两次口服。类风湿关节炎:本品缓解类风湿关节炎的症状和体征推荐剂量为100mg至200mg，每日两次。家族性腺瘤息肉(FAP):FAP患者在接收本品治疗时，应继续其常规的治疗。用于FAP患者减少腺瘤性结直肠息肉数目治疗时，推荐剂量为400mg，每日两次，与食物同服。 肝功能 受损患者:中度肝功能损害患者的推荐剂量约为常规剂量的50%。

【不良反应】在对照临床试验中 报告 的不良反应按发生率分类为:1%，但等于或少于安慰剂组:中枢 神经 系统:头痛。胃肠道: 便秘 、恶心。其他:关节痛、腰背痛、失眠、肌痛、外周痛、 瘙痒 。

【禁 忌】对本产品中任何成份过敏者。已知对磺胺过敏者。

【 注意事项 】塞来昔布含有磺胺基团。临床研究中， 哮喘 患者服用本品后未发生支气管痉挛，但由于未在阿司匹林或其他非甾类抗炎药诱发哮喘、 荨麻疹 或急性 鼻炎 的患者中评估本品，因此，尚未有研究资料以前，此类患者应避免服用本品。对驾驶和操作机器能力的影响:没有研究过本品对驾驶 汽车 和操作能力的影响，但基于其药效学及总体安全性特征来看，应不会影响这类能力。

【 儿童用药 】尚不明确。

【老年患者用药】尚不明确。

【孕妇及哺乳期妇女用药】没有关于妊娠期应用本品的资料，只有潜在益处大于对胎儿的危害时，妊娠妇女才可以考虑用本品治疗。 动物 试验中观察到的对早期胚胎的影响主要与COX-2的抑制有关，如胚胎着床前后流产，但对长期的生殖功能无影响。致畸研究发现，塞来昔布对家兔无致畸作用。在大鼠中进行的2项试验中，有一项试验发现给药量为最高剂量(即每日400mg)的7倍时，可发现与塞来昔布剂量相关的膈疝的发生，塞来昔布对 分娩 无不良影响，不导致难产。临床前研究证实，塞来昔布能通过胎盘。在大鼠中进行的研究显示，塞来昔布能经乳汁分泌，浓度与血浆浓度相似，因没有在人体中进行类似研究，故本品不应用于哺乳期妇女。

【药物相互作用】体外与体内试验证实，塞来昔布主要经细胞色素P450-CYP2C9代谢。在 健康 男性志愿者试验中，氟康唑(一种CYP2C9抑制剂)能抑制塞来昔布的代谢，从而使其血浆浓度大约增加一倍，而Tmax和半衰期无显著变化。因为塞来昔布有很宽的治疗窗口，所以当此两种药合用时，不需要调整塞来昔布的剂量。酮康唑(一种CYP3A4抑制剂)与塞来昔布之间无明显的相互作用。在健康志愿者中进行的本品与其它经CPY2C9代谢的物质的相互作用研究中，证实本品与苯妥英或甲苯磺丁脲合用时，其药代动力学不产生有临床意义的改变，此外，本品也不影响华法林的药效学或药代动力学。在接受了至少3个月氨甲喋呤稳定剂量治疗的类风湿关节炎患者中，与本品合用7天后，对氨甲喋呤的 生物 利用度及肾消除率没有明显影响。在健康志愿者中，本品对通过肾脏清除的锂剂不产生具临床意义的药代动力学作用。本品表现为非浓度依赖性蛋白结合，与高蛋白结合药物如华法林和格列苯脲合用时无相互作用。抗酸剂(铝剂和镁剂)能使塞来昔布的吸收降低10%，但并不影响其临床作用。

【药物过量】没有药物过量的临床 经验 。在健康受试者单剂口服至1200mg和多剂量口服600mg，每日2次的研究中，没有发现有临床意义的不良影响。假如怀疑有药物过量，应采取适当的支持疗法， 血液 透析不是去除过量药物的有效 办法 。

【药理毒理】塞来昔布是具有独特作用机制的新一代化合物，即特异性抑制环氧化酶-2。炎症刺激可诱导环氧化酶-2(COX-2)生成，因而导致炎性前列腺素类物质的合成和聚积，尤其是前列腺素E2，可引起炎症、水肿和疼痛。而塞来昔布可通过抑制环氧化酶- 2阻止炎性前列腺素类物质的产生，达到抗炎、镇痛及退热作用。

【药代动力学】大约在1500个个体中进行了塞来昔布的药代动力学研究。空腹给药的塞来昔布吸收良好，约2-3小时达到血浆峰浓度，胶囊口服后的生物利用度为口服混悬液后生物利用度的99%(混悬液为口服利用的最佳剂型)。在整个治疗剂量范围内，塞来昔布具有线性、且与剂量成正比的药代动力学特征。本药的血浆蛋白结合率与浓度无关，在治疗血浆浓度时，血浆蛋白结合率约为97%。药物在血中并不是优先与红细胞结合。与进食(高脂食物)同时给药，则本药的吸收延迟，Tmax延至4个小时，生物利用度增加约20%。健康受试者每日1次或分2次口服400 mg本品后，其生物利用度相同。而在骨关节炎患者，每日1次或分2次口服200 mg本品后，其临床疗效及安全性相当。在大于65岁的人群中，塞来昔布的Cmax和AUC均值增加1.5- 2倍。这种增加主要与体重相关(而非与年龄相关)。在低体重患者中，塞来昔布的水平较高，因此在平均体重较年轻人群低的老年人群中，塞来昔布的水平较高。在老年女性中，塞来昔布的血药浓度与老年男性相比有轻度增高的趋势。因为塞来昔布的治疗窗范围大，所以不必针对老年患者调整剂量。塞来昔布在肝脏内经羟化、氧化和葡萄糖醛酸化进行代谢。体外及体内试验表明，代谢主要通过细胞色素P450-CYP2C9。原形药具有药理活性，循环中其主要代谢产物未测得COX-1和COX-2抑制活性。塞来昔布的清除主要通过肝脏进行，少于1%剂量的药物以原形从尿中排出。多剂服药后清除半衰期为8- 12小时，清除率约为500mL/分。连续给药5天内达到其稳态分布容积均值，约为500 L/70 kg，表明塞来昔布在组织中的广泛分布。临床前研究表明本药可通过血脑屏障。

【贮 藏】密封，干燥处保存。

【包 装】0.2克*6粒/盒。

【有 效 期】36 月

【批准文号】H20140107

塞来昔布胶囊会有假药吗

凡是违反《中华人民共和国药品管理法》的产品属于假药，根据我国的药品管理法第31条规定，生产新药或者已有国家标准的药品经国务院药品监督管理部门(国家食品药品监督管理局)批准发给药品的国药准字(没有实施批文号管理的 中药 材和中药引片除外)，只有使用这样的批准文号才是正规的药品。

因此，塞来昔布胶囊也可能有假的。如果患者买到了假药，请不要使用，并到相关部门进行维权。

【功效主治】治疗急性期或慢性期骨关节炎和类风湿关节炎的症状和体征。【用法用量】成人骨关节炎：推荐剂量为200 mg，每日1次或分2次口服。临床研究中也曾用至每日400 mg的剂量。 类风湿关节炎：推荐剂量为100 mg或200 mg，每日2 次。临床研究中的剂量曾用至每日800 mg。 老年人：不必调整剂量。 肝功能损伤患者 ：轻至中度肝功能损害患者无需调整剂量，对于重度肝功能损害患者无临床使用经验。 肾功能损伤患者 ：轻至中度肾功能损害患者无需调整剂量，对于重度肾功能损害患者无临床使用经验。 儿童：塞来昔布【化学成分】【性状】胶囊剂，内容物为白色粉末【药理作用】【药物相互作用】体外与体内试验证实，塞来昔布主要经细胞色素P450-CYP2C9代谢。在健康男性志愿者试验中，氟康唑（一种CYP2C9抑制剂）能抑制塞来昔布的代谢，从而使其血浆浓度大约增加一倍，而Tmax和半衰期无显著变化。因为塞来昔布有很宽的治疗窗口，所以当此两种药合用时，不需要调整塞来昔布的剂量。酮康唑（一种CYP3A4抑制剂）与塞来昔布之间无明显的相互作用。在健康志愿者中进行的本品与其它经CPY2C9代谢的物质的相互作用研究中，证实本品与苯妥英或甲苯磺丁脲合用时，其药代动力学不产生有临床意义的改变，此外，本品也不影响华法林的药效学或药代动力学。 在接受了至少3个月氨甲喋呤稳定剂量治疗的类风湿关节炎患者中，与本品合用7天后，对氨甲喋呤的生物利用度及肾消除率没有明显影响。 在健康志愿者中，本品对通过肾脏清除的锂剂不产生具临床意义的药代动力学作用。 本品表现为非浓度依赖性蛋白结合，与高蛋白结合药物如华法林和格列苯脲合用时无相互作用。 抗酸剂（铝剂和镁剂）能使塞来昔布的吸收降低10%，但并不影响其临床作用。【不良反应】详细请看说明书【禁忌症】【注意事项】塞来昔布含有磺胺基团。临床研究中，哮喘患者服用本品后未发生支气管痉挛，但由于未在阿司匹林或其他非甾类抗炎药诱发哮喘、荨麻疹或急性鼻炎的患者中评估本品，因此，尚未有研究资料以前，此类患者应避免服用本品。 对驾驶和操作机器能力的影响 ：没有研究过本品对驾驶汽车和操作能力的影响，但基于其药效学及总体安全性特征来看，应不会影响这类能力。

塞来昔布胶囊又叫西乐葆，是关节 炎医治方面研讨最多的药物之一，当前已在全球120个国家和地区获批运用。塞来昔布已获批的适 应症包含减轻骨关节炎、成人类风湿关节炎、成人急性痛苦、原发性痛经等。塞来昔布胶囊有哪些 成分? 塞来昔布胶囊的活性成分是塞来昔布。尚富含一水乳糖、十二烷基硫酸钠、聚乙烯吡咯烷酮、 羟甲基纤维素钠和硬脂酸镁。塞来昔布是一种新一代的化合物，具有共同的效果机制即特异性地按 捺环氧化酶-2(COX-2)。炎症影响可诱导COX-2生成，因此致使炎性前列腺素类物质的合 成和聚积 ，尤其是前列腺素E2，导致炎症、水肿和痛苦。塞来昔布可通过按捺COX-2阻碍炎性前列腺素类物 质的发生，到达抗炎、镇痛及退热效果。还有 爱若华也有同样的效果。 塞来昔布胶囊

一、 基本信息

塞来昔布 （Celecoxib，商品名Celebrex）是辉瑞研发的一款选择性环氧化酶-2（COX-2）抑制剂，通过抑制环氧化酶-2（COX-2）阻止炎性前列腺素类物质的产生，达到抗炎、镇痛的作用。

目前获批适应症包括骨关节炎（OA）、类风湿关节炎（RA）、两岁及以上患者的幼年型类风湿关节炎（JRA）、强制性脊柱炎（AS）、急性疼痛（AP）以及原发性痛经（PD）等。

塞来昔布胶囊医保政策为国家医保乙类，限二线用药（2019版医保目录）。

二、 发展历程

辉瑞的塞来昔布化合物美国专利于2013年11月30日到期，中国专利2014年11月13日期满。目前，国内两家企业已于2013年获批生产塞来昔布原料药，分别是江苏恒瑞医药和江苏正大清江制药。另外制剂方面，NMPA于2019年12月向江苏恒瑞颁发了塞来昔布胶囊批文，次年1月江苏正大清江制药有限公司拿下塞来昔布胶囊仿制药批文。

三、 国内注册申报情况

1、 国内已获批申报信息

注： 恒瑞和正大清江均是以仿制4类获批，视同通过一致性评价。

2、 目前国内塞来昔布胶囊及片剂制剂的注册申报信息：

2.1 申报胶囊的企业近50家，主要是江苏海正药业、石药集团欧意药业、齐鲁制药（海南）等众多企业。目前 进入优先审批的有5家 ，为 北京亚宝生物药业有限公司，石药集团欧意药业有限公司，青岛百洋制药有限公司，江苏正大清江制药有限公司，江苏恒瑞医药股份有限公司。 已有12家企业通过生物等效性试验。其中石药欧意的塞来昔布胶囊已于2018年在美国获批，青岛百洋也于2019年8月获得FDA批准。

2.2 其中片剂5家，分别是江西百神药业、南京亿华药业、山东希尔康泰药业、贵州联盛药业、青岛国海生物制药；均未进入临床试验阶段.

四、 国内昔布类产品市场情况

世界卫生组织数据显示，全球关节炎患者人数约4亿，近年来，我国关节炎的发病人数呈现爆发式增长，患者有1亿人以上，且人数还在不断增加。骨关节炎属于常见、多发病，也是是一种常见的慢性病。昔布类属于如今临床上治疗关节炎的一类热点药物，是高选择性环氧合酶-2（COX-2）特异性抑制剂。相对传统的非甾体抗炎药物而言，其对消化系统的不良反应较小。

据米内网数据，近年来国内（中国公立医疗机构终端+中国城市零售药店终端）抗炎抗风湿药市场逐年扩容，2018年首次突破200亿元，其中中国公立医疗机构终端是抗炎抗风湿药的主要销售战场。目前国内临床常用的昔布类药物有帕瑞昔布、塞来昔布、艾瑞昔布、依托考昔等。

2018年中国公立医疗机构终端抗炎抗风湿药物TOP10品种中，有2个是昔布类药物，分别是帕瑞昔布和塞来昔布，塞来昔布2018年销售额为10.24亿元，同比增长25.28%，位列第四。（数据来源米内网）

目前，国内涉及昔布类的生产厂家较少，外企企业占80%以上份额，处于绝对优势，但是国内企业的市场份额在逐年快速提升。

帕瑞昔布

2017年之前只有进口企业辉瑞旗下的法玛西亚1家公司销售。2017年，四川科伦成为国内首家获批的注射用帕瑞昔布钠的药企。2018年6月13日，齐鲁制药获得NMPA核准签发的注射用帕瑞昔布钠（齐立舒）的获得药品批件，成为继科伦药业后第二家拿下辉瑞注射用帕瑞昔布钠仿制药的药企。随后又有10家企业进入。据业内人士预测，该仿制药有望成为10亿级的大品种。从帕瑞昔布一致性评价的进度来看，国内还没有企业通过一致性评价，齐鲁制药、科伦药业、正大天晴、恒瑞医药相对进度较快，已进入审评审批环节。

依托考昔

2018年之前，只有进口企业默沙东1家公司在销售，该产品自2008年上市以来，增长较快，市场表现较佳，为昔布类市场排名第3位的产品。2008年，默沙东公司的依托考昔在中国获批上市，剂型为片剂，规格有30mg、60mg、90mg和120mg四种。依托考昔化合物专利期2016年到期。2019年9月17日，齐鲁制药依托考昔及片正式获得国家药监局批准上市，且视同通过一致性评价。该产品已进入医保，市场处于上升阶段，随着齐鲁仿制药的上市，该产品竞争逐渐激烈。

艾瑞昔布

艾瑞昔布是由江苏恒瑞医药自主研发的一类新药，于2011年5月获NMPA批准，商品名为“恒扬”，剂型为片剂，规格为0.1g，该产品为全球首创。2018年，只有本土恒瑞1家公司在国内销售。2017年，创新药艾瑞昔布进入新版医保目录，处于高速增长期，市场份额逐年提升。作为国内首家昔布类药物自主品牌，再加上恒瑞庞大的营销网络，艾瑞昔布近几年样本医院销售额增长迅速，市场表现不俗。

随着我国人口老龄化的到来，抗炎药和抗风湿药慢性病将会进入高速增长阶段。从全球昔布类来看，无论是非处方药还是处方药，昔布类药都是临床上使用较为广泛的一类。目前国际市场销量最好的是塞来昔布，国内市场销量最好的是帕瑞昔布。由于国内昔布类创新药和仿制药的不断进入，也就意味着进口药品将逐渐逝去耀眼光环，国内昔布类市场未来会有更广阔的市场空间。

吸收口服单剂量塞来昔布后约3 小时达最高血药浓度。在空腹状态下，塞来昔布剂量高至200mg 每日两次时，其最高血药浓度(Cmax)和曲线下面积(AUC)均与剂量大致成正比；剂量再增高时，这种正比关系减弱（见食物影响）。目前，尚未进行绝对生物利用度的研究。多剂量给药后，5 天内可达到稳态血药浓度水平。表1 是塞来昔布在一组健康受试者中的药代动力学参数。食物影响本品与高脂食物同服，会延迟1 至2 小时达最高血药浓度，同时总体吸收(AUC)会增加10%到20%。在空腹状态下，剂量超过200mg 时，可能由于其在水性溶液中溶解度低，故Cmax 和AUC 与剂量成正比增加的关系均减弱。本品与抗酸剂（铝剂和镁剂）同服，其血药浓度会降低，Cmax 下降37%而AUC 下降10%。本品剂量高至200mg 每日两次时，服药时间不受进食时间的影响。高剂量400mg 每日两次时应与食物同服以增加吸收。健康受试者服用本品胶囊与服用本品胶囊内容物混合苹果泥的整体系统暴露（AUC）相同。本品胶囊内容物与苹果泥混合后服用，Cmax, Tmax 和 T1/2 均无明显改变。分布健康受试者在治疗剂量下，塞来昔布的血浆蛋白结合高，可达97%。体外研究显示塞来昔布主要与白蛋白结合，其次与α1 酸糖蛋白结合。稳态血药浓度水平时表观分布容积(Vss/F)为400L,提示塞来昔布在组织中广泛分布。塞来昔布并不优先与红细胞结合。代谢塞来昔布主要经细胞色素P450 2C9 代谢。已证实其在人体血浆中的三种代谢产物，醇、相应的羧基酸和其葡糖苷酸结合物。这些代谢产物没有抑制COX-1 或 COX－2 的活性。根据病史在已知或怀疑有P450 2C9 代谢酶缺乏的患者，应慎用塞来昔布，因为代谢清除的减低会导致塞来昔布的血药浓度异常增高。排泄塞来昔布的清除主要通过肝脏进行代谢,仅有少于3%剂量的药物以原型从尿和粪中排出。服用单剂同位素标记的药物后，57%从粪中排出，27%从尿中排出。尿和粪中排出的绝大多数代谢产物是羧基酸(剂量的73%)，少量的葡糖苷酸从尿中排出。由于药物溶解度低使吸收过程延长，导致药物半衰期(t1/2)差异较大。空腹情况下，有效半衰期约为11 小时。表观血浆清除率 (CL/F) 约为500 ml/min。特殊人群老年人：在老年人群（大于65 岁）中,塞来昔布的Cmax 和AUC 较年轻人群分别增加40%和50%。老年女性中塞来昔布的Cmax 和AUC 比老年男性高，但这种增高最主要与老年女性体重较低相关。老年人群中,一般不需要对塞来昔布的剂量进行调整。然而对体重低于50 kg 的患者，开始治疗时建议使用最低推荐剂量。儿童：本品没有在18 岁以下人群中进行过临床研究。人种：多项药代动力学研究的荟萃分析提示：与白种人相比，黑种人中塞来昔布的AUC 大约增加40%。其原因和由此产生的临床意义尚不明确。肝功能不全：在轻度肝功能损害(Child-Pugh Class I)患者和中度肝功能损害(Child-Pugh Class II)患者中进行的药代动力学研究表明：塞来昔布的稳态AUC 较健康受试者分别增高为40%和180%。故在中度肝功能损害(Child-Pugh Class II)的患者中，塞来昔布每日推荐剂量应减少约50%。未在重度肝功能损害的患者中进行有关研究。不推荐在重度肝功能损害的患者中使用塞来昔布。(见[用法用量])肾功能不全：一项交叉设计的研究显示：在慢性肾功能不全的患者（肾小球滤过率（GFR）35-60ml/min）中，塞来昔布的AUC 较肾功能正常者减少约40%。没有发现GFR 和塞来昔布清除之间存在明显的相关。未在严重肾功能不全的患者中进行有关研究。（见[注意事项]-警告-进展期肾脏疾病）