百里酚蓝详细资料大全

麝香草

(《中国药植图鉴》)

【异名】百里香(《上海植物名录》)。

【来源】为唇形科植物麝香草的全草。

【植物形态】麝香草

灌木状常绿草本。茎坚硬直立，四棱形，高18～30厘米，多分枝。叶无柄，对生，线状披针形至卵状披针形，长9～12毫米，宽约4毫米，先端尖，叶缘稍反卷，全缘，基部广楔形，上面具短茸毛，并密生腺点。枝梢疏生轮伞花序；花萼表面有短柔毛及腺点，绿色，下唇2裂成针刺状，上唇3裂，裂片较下唇裂片为短；花冠粉红色，比花萼稍长，上唇直立，油腺明显，有樟脑香味；雄蕊2强，超出花冠，花药红色；雌蕊柱头2裂，红色。小坚果棕褐色。花期5～6月。

原产地中海沿岸；我国有栽培。

【采集】 5～6月采收。

【化学成分】盛花期的全草含挥发油0.8～1.2%。挥发油中含百里香酚(即麝香草脑，为油中的主要成分)、香荆芥酚、对-聚伞花素、l-α-蒎烯、γ-松油烯、α-松油醇，l-脑、石竹烯、芳樟醇、乙酸芳樟醇酯、乙酸龙脑酯、2-甲基-6-亚甲基庚二烯-2，7-醇及其乙酸酯。另有谓不同之品种其挥发油的单萜成分不同，可分别为牻牛儿醇、芳樟醇、α-松油醇、香荆芥酚、百里香酚或侧柏醇-4及松油醇-4。

全草尚含：皂甙、熊果酸、齐墩果酸、咖啡酸、绿原酸、喹啉-4-羧酸，少量黄酮类化合物，如木犀草素-7-β-葡萄糖甙、木犀草素-7-二葡萄糖甙等。

【药理作用】①抗菌作用

挥发油，特别是麝香草脑有防腐、消毒作用，可用于口腔、咽喉之灭菌。麝香草脑作用性质与酚类似，而作用更强(酚系数为25)，但遇有机物则效力大减，水中溶解度亦远较酚为差(1/100)。对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌均有抑制作用：开花季节茎、叶的乙醇或生理盐水的提取物效力较好。挥发油的蒸汽亦有良好功效。用纸层析可分别获得对革兰氏阳性及革兰氏阴性有效的物质(非鞣质或酚性化合物)，在1：300000～500000浓度时即能抑菌。它还有抗真菌作用，1%麝香草脑的醇溶液或2%粉撒布可用于皮肤癣菌病。对放线菌病可以局部应用及口服，但青霉素的疗效较其优越。

②驱虫作用

麝香草脑对钩虫、鞭虫有麻痹作用，但因其毒性较大，已为其他更好的驱虫剂所取代。尚可用于治疗球虫病。

③对呼吸道的作用

叶有祛痰作用。其提取物能增进支气管粘膜的分泌，麝香草脑、香荆芥酚能促进纤毛(蛙气管)运动，并以原形自肺排出，故有杀菌作用，有人认为可用于治疗气管炎、百日咳。

④其他作用

提取物能显著抑制乙酰胆腻引起的豚鼠小肠收缩，而对抗5-羟色胺的作用却较弱，对缓动素之对抗则更差，对组织胺的作用仅有轻微影响。对离体大鼠子宫有兴奋作用，阿托品不能阻止此兴奋。对豚鼠肺灌流时，提取物有轻度松弛支气管的作用，对大鼠血压则无影响。有人称其有驱风作用，内服可治腹泻及鼓肠(减轻肠管发酵)，或云可用于通经，并有镇静作用，在体外，它能抑制胆碱酣酶。对家兔静脉注射，可降低血磷，升高血糖。

⑤体内过程与毒性

麝香草脑在肠胃道可迅速而完全的被吸收；油、酒可促其吸收。半数在体内破坏，其余部分与硫酸根或葡萄糖醛酸相结合而由尿排出。涂于皮肤无刺激性，亦不吸收，但能刺激粘膜，故可引起呕吐，其毒性仅及酚的1/4。口服1克不致引起中毒症状，量大则可致眩晕、上腹剧痛、兴奋、恶心及呕吐、虚弱、流涎流汗、发绀、体温降低、脉细速、呼吸慢乃至昏迷。

香荆芥酚与麝香草脑为异构体，作用亦相似，抗菌效力较强，刺激性亦较强；易吸收，可引起呕吐、腹泻，口服致死量在0.1～1克/公斤之间，由于肝脏变性，可于数日或数周内死亡。

【功用主治】①《国药的药理学》："镇咳。尤对百日咳有效。用于急性支气管炎，喉炎。又为皮肤刺激药，防腐性洗涤药。"

②徐、赵《生药学》："芳香性镇静剂。驱风，镇咳，祛钩虫。"

【用法与用量】内服：煎汤，1～2钱。

牙膏的功效成分：抗菌消炎止血剂

晓东大世界

口腔护理/广告营销/长期主义

来自专栏牙膏漱口水生产技术和工艺

牙膏的功效成分

根据国家轻工业标准《功效型牙膏（QB 2966—2008)》的规定，功效成分是指帮助功效型牙膏 实现除基本功能之外的一种或多种功效的成分。

牙膏功效成分按照其功能类型划分，一般包括：防龋剂、脱敏剂、抑菌消炎止血剂、除渍美白剂、牙结石抑制剂、口气清新剂等。牙膏功效成分按照其品种划分，包括无机成分、有机成分、中药和植物提取物成分、生物活性成分。

一、抗菌消炎止血剂概述

(一）定义

抗菌消炎止血剂是指添加于牙膏等口腔护理产品，通过日常使用，能够抑制口腔细菌的生长, 抑制牙菌斑，或减轻牙龈炎症和出血，修复口腔黏膜的功效成分。

(二）药物机理

牙周病是常见的口腔疾病，包括牙龈炎和牙周炎。牙龈炎是牙周病的早期症状，表现为牙龈红肿，牙龈受到摩擦和刺激时容易出血、疼痛等。牙龈炎如得不到及时有效的治疗，将发展为牙周炎，牙周炎能破坏牙槽骨，导致牙齿松动、脱落，是造成牙齿缺失的主要原因[1]。

抑制牙菌斑和有效控制龈上菌斑是预防和治疗牙周病的主要手段。注意日常维护口腔的健康卫生，每天坚持使用含有抗菌消炎止血成分的牙膏刷牙，是预防牙周病简单而实用的方法[1]。

用于口腔护理产品的抗菌消炎止血剂包括：双缩胍类抗菌剂（如氯己定）、季胺类抗菌剂（如西吡氯铵）、三氯生、尿囊素、有机酸（如氨甲环酸）、酚类抗菌剂（如丁香酚、麝香草酚、丹皮酚）、植物提取物（如叶绿素铜钠盐、冰片）、氟化物等。

二、常用的牙膏抗菌消炎止血剂

(一）氯己定

氯己定别名洗必泰，是抗菌活性较强、作用持久的双缩胍类抗菌剂，常用的为葡萄糖酸氯己定、醋酸盐氯己定。

1. 理化性质

(1) 氯己定二葡糖酸盐。

INCI中文名称：氯己定二葡糖酸盐，英文名称：Chlorhexidine digluconate，CAS号：18472 - 51-0,化学名称：1，6-双（N1-对氯苯基-N5-双胍基）己烷二葡萄糖酸氯己定,相对分子质量：897.56。性状：无色或淡黄色固体，几乎无臭。能与水混 溶，溶于乙醇、丙酮。

常见的是20%溶液，为无色或淡黄色且几乎透明略为黏稠的液体，相对密度：1.060 ~1.070g/ mL (25°C)。

(2) 氯己定二乙酸盐。

INCI中文名称：气己定二乙酸盐，英文名称：Chlorhexidine diacetate, CAS号：56 -95 - 1，化 学名：双氯苄双胍己烷，相对分子质量：625.55,外观：白色 结晶粉末，熔点：153~156°C, 260~262°C分解，20°C在水中溶解度为1.9g/100mL，溶于乙醇。

2. 安全性

氯己定二葡糖酸盐的急性毒性LD50为2000mg/kg (大鼠经口）、1260mg/kg (小鼠经口），属于低毒性级物质，可用于药品（《中国药典》2005年版二部第698页）。氯己定二乙酸盐的急性毒性为2000mg/kg (大鼠经口），属于低毒性级物质[4],可用于药品(《中国药典》2005年版二部第852页)。

根据《牙膏用原料规范（GB 22115—2008)》，氯己定可在牙膏中限量使用。按照美国化妆品盥洗用品及香水协会（CTFA)出版的CIR评价，氯己定二葡糖酸盐在化妆品中安全使用的浓度为0.20%以下，氯己定二乙酸盐在化妆品中安全使用的浓度为0. 19%以下。

3. 质量指标

参考执行《中国药典》2005年版或相关的企业标准。

4. 生产方法

由对氯苯胺经重氮化，缩合、消除脱氮、缩合、中和成盐制得。

5. 主要用途

作为消毒防腐药，具有很强的广谱抑菌、杀菌作用，对革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌均有效。可外用于手、皮肤消毒，冲洗创口。

氯己定在牙膏和漱口液中用量一般为0.05% ~0.10%,经常与丁香酚或氟化物配合使用。如果 单方使用容易发生伯克氏菌（Burkholderia)的感染。

(二）西吡氯铵

典型的季胺类抗菌剂，具有中等抑制牙菌斑的活性。

1、理化性质

INCI中文名称：西吡氯铵，英文名称：Cetylpyridinium chloride, CAS号：123 -03 -5,化学名称：氯化十六烷基吡啶，分子式：C21H38NCl · H20,相对分子质量：358.07,性状：白色至类白色 结晶性粉末，熔点：80~84°C，密度：0.47g/mL，溶于水和极性溶剂，不溶于醚、丙酮和经类，5% 水溶液澄清透明（25°C）。

2、安全性

西吡氯铵急性毒性LD50为200mg/kg (大鼠经口）、108mg/kg (小鼠经口），属于中等毒性级物质[4]。可用于药品（《中国药典》1995年版二部附录IV A)。按照美国化妆品盥洗用品及香水协会(CTFA)出版的CIR评价，西晚氯铵用于淋洗型化妆品是安全的，用于驻留型化妆品，浓度不超过1. 25%也是安全的[1°]。根据《牙膏用原料规范（GB 22115—2008)》，西吡氯铵可以在牙膏中限量使用。

3、质量标准

参考执行国家卫生行业标准《原料药西吡氯铵[WS-345 (X-302) -99]》、美国药典 USP35 _ NF30第2603页和有关企业标准。

4、主要用途

消毒防腐药，用于食品、制药、医药、化妆品、日化用品。

在牙膏和漱口液等口腔产品中使用，具有口腔疾病的辅助治疗效果，用量一般为0.02% ~ 0.10%。西吡氯铵的副作用是可能会造成牙齿着色。

(三）三氯生

一种在化妆品中应用广泛的髙效广谱抗菌剂，但其安全性存在争议。

1、理化性质

INCI中文名称：三氯生，英文名：Triclosan，CAS号：3380 -34 -5,化学名：2, 4, 4’ -三氯-2’ -轻基二苯醚，分子式：C12H7Cl3O2,相对分子质量：289.5451,熔点：57°C±1°C，沸点： 120°C，堆积密度：0.40~0.65g/cm3,外观为具芳香味的白色结晶粉末。溶解性：微溶于水，在稀碱中溶解度适中，在很多有机溶剂中均有较高的溶解度，在水溶性溶剂或表面活性剂中溶解后可制成透明的浓缩液体产品。对强酸强碱及热具有高度稳定性。稳定性：具有优异的贮存稳定性，280 ~ 290°C以下不会迅速分解；200°C加热14小时，仅有2%活性物质分解；长时间紫外光照射，仅有轻微分解。其溶液对酸、碱具稳定性。

2、安全性

急性毒性LD50大约为3700mg/kg (小鼠经口），属于低毒级物质[4]。对皮肤无刺激性，在环境中可以迅速分解代谢，通常不会造成环境问题。

三氯生应用于医疗器械消毒，作为防腐剂添加到牙膏中已有超过20年的历史，没有足够权威 的科学研究证明三氯生致癌。2011年3月22日，欧洲消费者安全科学委员会再次对三氯生进行 了安全性评估，结论是：在牙膏、洗手液、沐浴露、除臭膏中，以牙膏0.30%、漱口水0.20%为 最大浓度使用三氯生，是安全的。根据《牙膏用原料规范（GB 22115 —2008)》，三氯生可以在牙 膏中限量使用。

3、质量标准

参考执行国家标准《酚类消毒剂卫生要求（GB 27947—2011)》、美国药典USP24标准或有关企业标准。

4、主要用途

三氯生是一种高效广谱抗菌剂，对引起感染或病源性革兰氏阳性菌及阴性菌、真菌、酵母及病毒具有广泛的杀灭及抑制作用。广泛应用于高效药皂、卫生香皂、卫生洗液、消毒洗手液、伤口消毒喷雾剂、医疗器消毒剂、卫生洗面奶/膏、空气清新剂及冰箱除臭剂等；用于卫生织物的整理和塑 料的防腐和处理；高纯度的三氯生还广泛用于治疗牙龈炎、牙周炎及口腔溃疡等功效型牙膏及漱口 水中，使用浓度为0.05% ~0.30%。

(四）尿囊素

1、理化性质

INCI中文名称：尿囊素，英文名称：Allantoin，CAS号：97 -59 -6,化学名称：5-尿基乙内酰胺，分子式：C4H6O3N4,相对分子质量：158.12。外观：白色结晶粉末，无臭无味，无刺激性，无 过敏性。溶解性：溶于热水、热醇和稀氢氧化钠溶液。微溶于常温的水和醇，难溶于乙醇和甲醇， 几乎不溶于矿物油、乙醚及氯仿，其饱和水溶液（0.6%)呈微酸性。稳定性：在PH为4 ~9的水溶 液中稳定，在非水溶剂和干燥空气中稳定，在强碱性溶液中煮沸及日光曝晒下可分解。

2、安全性

尿囊素存在于天然植物和动物中，安全性好。美国食品和药品管理局（FDA)将尿囊素列为安全且有效的一类药品，既具有皮肤外用药的有效性，又具有非常高的安全性（无毒、无致敏、无刺激），在皮肤药中的批准使用量为0.5% ~2.0%。CIR的评价结果认为其是安全的，允许同时用于药品和化妆品中[4]。

3、生产方法

传统工艺从天然动植物中提取天然尿囊素，含量低、工艺复杂、成本高。现主要采用化学合成法生产尿囊素，以乙醛酸、尿素为原料合成制得。

4、质量指标

参考执行国家卫生行业标准《复方尿囊素片[WS-10001 - (HD-0021) -2002]》、美国药典 USP35 - NF30第2098页或有关企业标准。

5、主要用途

医药方面，能够加快伤口愈合，软化角质蛋白的作用，同时能够治疗皮肤干燥症；化妆品方面, 具有保湿和抗氧化、滋润的作用；农业方面，是植物生长的良好调节剂，刺激植物的生长，对水稻、 柑橘等均有效果，同时还有固果和早熟的作用。

牙膏等口腔护理产品使用尿囊素，可促进细胞生长，加速牙龈炎、口腔溃疡的愈合，用量一般为0.5% ~ 2.0% 0

(五）氨甲环酸

1、理化性质

INCI中文名称：凝血酸，英文名称：Tranexamic acid, CAS号：1197-18-8,又名止血环酸，化学名称：对氨甲基环己烷甲酸，分子式：C8H15N02，相对分子质量：157.21，熔点：>300°C。外 观性状：白色结晶性粉末，无臭，味苦，易溶于水，几乎不溶于乙醇、氯仿。用于各种出血性疾病, 对牙龈出血有辅助治疗效果。

2、安全性

急性毒性LD50大于15g/kg体重（小鼠经口），属于实际无毒级物质[4]。可用于药品之中（《中国药典》2005年版二部第611页）。

3、质量标准

执行《中国药典》（2005年版二部第611页）。

4、主要用途

作为处方药用于各种出血性疾病，手术时异常出血等。牙膏中用量一般在0.10%以下。化妆品中用于祛斑产品的活性成分。

(六）丁香酚

有代表性的牙膏用天然抗菌剂之一。

1、理化性质

INCI中文名称：丁香酚，英文名称：Eugenol，CAS号：97 -53 -0,化学名称：4-烯丙基-2- 甲氧基苯酚，分子式：C10H12O2,相对分子质量：164.20,外观：微黄色至黄色液体，香气：有强烈的丁香香气和温和的辛香香气，次品带焦味。沸点：255°C，熔点：-9. 2°C至-9. 1°C，闪点： 110°C，相对密度（25°C/25°C): 1.063 ~ 1.068，折光率（20°C): 1.5400 ~ 1.5420,含量（GC): ≥98.0%，酸值：≤1.0。溶解性：几乎不溶于水，与乙醇、氯、乙醚及油可混溶。1mL溶于2mL 70%乙醇，溶于冰醋酸。稳定性：不稳定，置露空气下变黑稠黏，有刺激性臭味。

2、安全性

急性毒性LD50为1.93g/kg体重（大鼠经口），属低毒级物质。GRAS FEMA 2467FDA 184. 1257。AD1 为2.5mg/kg 体重（FAO/WHO, 1994)，可用于食品添加剂[7]。

3、生产方法

蒸馏丁香的干燥花蕾，所得挥发油经过萃取，用一定含量的氢氧化钠溶液溶解分离其中的酚与非酚油，再经石油醚萃取，酸化，中和，精馏等步骤制得。

也可用愈创木酚为原料，采用烯丙基氯、烯丙醇等直接烯丙基化制得合成法丁香酚。

4、质量标准

执行国家轻工行业标准《食品添加剂丁香酚（QB 1509—2007)》。

5、主要用途

用于抗菌：在1:8000 ~1 = 16000浓度时，对致病性真菌有抑制作用；在1:2000 ~1:8000浓度时，金黄色葡萄球菌及肺炎、痢疾（志贺氏）、大肠、变形、结核等杆菌均有抑制作用。

用于健胃：5%的乳剂可使胃黏液分泌显著增加，而酸度不增加。

用于降压：静脉注射可产生麻醉、降低血压、抑制呼吸与抗惊厥等作用。

可用于香水香精、化妆品香精、食用香精的调配。

在牙膏等口腔护理用品中应用，添加量一般为0.05% ~0.5%。

(七）百里香酚

有代表性的牙膏用天然抗菌剂之一。

1、理化性质

INCI中文名称：麝香草酚，英文名称：Thymol, CAS号：89 -83 -8,化学名称：5-甲基-2- 异丙基酚，分子式：C10H140,相对分子质量：150.22。外观为片状结晶，有百里香油似的辛香和草 香香气。密度：0.965g/ml（25°C),熔点：51.5°C，沸点：233 ~235°C,闪点：110°C,难溶于水，极易溶于乙醇、乙醚、醋酸、氯仿和苯。

2、安全性

急性毒性LD50为1.8g/kg (大鼠经口），属低毒级物质。GRASFEMA 3066。我国《食品添加剂使用卫生标准（GB 2760 — 2011)》规定：可按生产需要适量用于配制食品香精[7]

3、 生产方法

天然存在于百里香酚油（含50%左右）、牛至油和丁香罗勒油中，可用酚钠盐法从百里香酚油中分离出来，再经干燥、减压蒸馏即得产品。也可由间甲酚与异丙基氯在-10°C下反应制得。

4、质量标准

执行国家轻工行业标准《麝香草酚（QB/T 1025—2007)》。

5、主要用途

麝香草酚的杀菌作用比苯酚强，且毒性低。对口腔咽喉黏膜有修复作用，对龋齿有防腐、局麻作用，用于口腔、咽喉的消毒杀菌。同时能促进气管纤毛运动，有利于气管黏液的分泌，起祛痰作用，再加有杀菌作用，可用于治疗气管炎、百日咳等。麝香草酚还有很强的杀蛾作用，1%溶液半小 时死亡率100%。

废香草酚可用于食品香精配方中，但用量有一定限制。FEMA规定：最高参考用量为软饮料: 2.5~llmg/kg冰淇淋、冰制食品：44mg/kg糖果：9.4mg/kg焙烤食品：5.0~6.5mg/kg胶姆糖：100mg/kg。也可用于香皂、某些化妆品香精配方中。

(八）叶绿素铜钠盐

来源于天然物质，具有抑菌和帮助人体细胞组织再生的作用。

1、理化性质

INCI中文名称：叶绿酸-铜络合物，英文名称：Chlorophyllin - copper complex，CAS号: 11006-34-1，分子式：C34H31CuN4Na306,相对分子质量：724. 16,外观：具有特殊气味的墨绿色 粉末。溶解性：易溶于水和乙醇溶液，水溶液为透明的翠绿色，随浓度增髙而加深。稳定性：耐光、 耐热，在pH <6的溶液中有沉淀产生，适用于中性或碱性环境。

2、安全性

叶绿素是人类赖以生存的物质之一，广泛存在于绿色植物中，具有极高的安全性。急性毒性LD50为10g/kg体重（小鼠经口），为实际无毒级物质。为15mg/kg (FAO/WHO, 1994)。叶绿素 铜钠盐被国际有关卫生组织批准用于食品，是我国批准使用的食用天然色素，已列人我国《食品添 加剂使用卫生标准（GB 2760—2011)》[7]。

3. 生产方法

叶绿素铜钠盐是叶绿素衍生物之一，以叶绿素为原料，用有机溶剂提取，经分离、浓缩、皂化、盐化、提纯等多道工艺处理后制得。

4. 质量标准

执行食品安全国家标准《食品添加剂叶绿素铜钠盐（GB 26406—2011) 》

5. 主要用途

具有抗炎、促进伤口愈合、恢复牙周组织和牙槽骨生理功能的效果，广泛用于食品着色、饮料、化妆品、药品中。添加在牙膏中对于口腔溃疡、止血、祛除口臭及抗酸均有效，用量一般为0.02% -0. 10%

(九）冰片

有代表性的牙膏用天然抗菌剂之一。

1、理化性质

INCI中文名称：冰片，英文名称为Bomeol, CAS号：507 -70 -0,又名片脑、橘片、龙脑香、 梅花冰片、羯布罗香、梅花脑、冰片脑、梅冰等，是龙脑香的树脂和挥发油加工提取获得的结晶, 接近于纯粹的右旋龙脑，也可用化学方法合成。分子式：C10H18O,相对分子质量：154.25。外观为叶状或六方形片状晶体，类似樟脑的气味，味辛、苦、凉，溶于乙醇、乙醚和苯。

右旋龙脑溶点208°C，沸点212°C,相对密度1.011 (20/4°C），比旋光度+37.7 (乙醇）；左旋龙脑为六方形片状晶体；熔点208.6°C，沸点210°C，相对密度1.1011 (20/4°C），比旋光度-37.74 (乙醇）；溶于乙醇、乙醚、丙酮和苯。消旋冰片熔点210. 5°C，易升华，相对密度1.011 (20/4°C)。

2、安全性

急性毒性LD50为4.3~6.2g/kg (大鼠经口），属于低毒级物质[4]。因为品种不同，急性毒性实验结果不尽一致。可用于药品之中（《中国药典》2005年版一部第40, 98页）。

3、生产方法

冰片可由樟脑在乙醇溶液中用金属钠还原；或由蒗烯在催化剂存在下用草酸酯化再经水解制得。

4、质量标准

执行《中国药典》2005年版一部第40页天然冰片，第98页合成龙脑。

5、主要用途

冰片药理作用为：①抑菌、抗炎。较高浓度的冰片（0.5%)有抑菌作用，合成冰片和天然冰片 的抑菌作用相同。②冰片对早期妊娠无明显引产作用，对中晚期妊娠小鼠具有明显引产作用。③龙脑和异龙脑均能延长小鼠的耐缺氧时间，使小鼠在缺氧状态下生存时间延长。④冰片应用于局部对 感觉神经的刺激很轻，有某些止痛及温和的防腐作用，可用于治疗神经痛。

冰片广泛用于中药和配制香精。

百里酚蓝

的英文名称或翻译是:

thymol

blue；thymolsulfonphthalein

CAS号:

分

子

式:

概述说明、性质、作用及用途：

又名麝香草酚蓝，百里香酚磺酞，麝香草酚磺酰酞。暗蓝、绿或红紫色结晶性粉末，有异臭。不溶于水，溶于乙醇呈黄色，溶于碱呈蓝色。由百里酚与邻磺基苯甲酸酐缩合制得，用作酸碱指示剂，有两个变色范围，第一变色范围pH值1.2(红)～2.8(黄)，第二变色范围pH值8.0(黄)～9.6(蓝)。临床用作诊断用药。

基本信息：

中文名称

百里酚酞

中文别名

麝香草酚麸5',5''-二异丙基-2',2''-二甲基酚酞麝香草酚酞百里香酚酞

英文名称

Thymolphthalein

英文别名

3,3-bis(4-hydroxy-2-methyl-5-propan-2-ylphenyl)-2-benzofuran-1-oneThymolphthalein

CAS号

125-20-2

上游原料

CAS号

中文名称

85-44-9

苯酐

89-83-8

百里酚

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一种化学药剂，薄荷脑系由薄荷的叶和茎中所提取，白色晶体，分子式C 10 H 20 O，为薄荷和欧薄荷精油中的主要成分。在世界上，印度是主要的天然薄荷生产国。薄荷脑和消旋薄荷脑均可用作牙膏；香水；饮料和糖果等的赋香剂。在医药上用作 *** 药，作用于皮肤或黏膜，有清凉止痒作用；内服可作为驱风药，用于头痛及鼻；咽；喉炎症等。其酯用于香料和药物。

基本介绍中文名 ：薄荷脑 外文名 ：Menthol 其他名称 ：薄荷冰 适应症 ：皮肤瘙痒和瘙痒性皮肤病 性状 ：无色针状或棱柱状结晶等 CAS号 ：89-78-1 基本信息,编号系统,安全信息,理化性质,分子结构数据,计算化学数据,性质与稳定性,贮存方法,主要用途,制备,从香茅醛制造,从百里酚制造,从薄荷油制造,鉴别,药物信息, 基本信息 中文名称：薄荷脑 中文别名：(+/-)-薄荷醇薄荷醇2-异丙基-5-甲基环己醇六氢百里香酚英文名称：DL-Menthol 英文别名：Menthomenthol2-isopropyl-5-methyl-cyclohexanolCAS号：89-78-1 分子式：C 10 H 20 O 分子量：156.26500 精确质量：156.15100 PSA：20.23000 LogP：2.43950 编号系统 CAS号：89-78-1 MDL号：MFCD00001484 EINECS号：201-939-0 RTECS号：OT0350000 BRN号：1902288 PubChem号：24901226 安全信息 海关编码：2906110000 危险品运输编码：UN 1888 6.1/PG 3 WGK Germany：2 危险类别码：R36/37/38 安全说明：S36/37/39-S24/25-S36-S26 RTECS号：OT0350000 危险品标志：Xi 理化性质 该品为薄菏油中得到的一种饱和的环状醇。又名薄荷醇、薄荷冰。易燃，燃烧充分，燃烧中无烟。该品为无色针状或棱柱状结晶或白色结晶性粉末；有薄荷的特殊香气，味初灼热后清凉；乙醇溶液显中性反应。 本品在乙醇、氯仿、乙醚、液状石蜡或挥发油中极易溶解，在水中极微溶解。 分子结构数据 1、 摩尔折射率：47.83 2、 摩尔体积（cm 3 /mol）：175.5 3、 等张比容（90.2K）：409.8 4、 表面张力（dyne/cm）：29.7 5、 极化率（10 -24 cm 3 ）：18.96 计算化学数据 1、 疏水参数计算参考值（XlogP）：3 2、 氢键供体数量：1 3、 氢键受体数量：1 4、 可旋转化学键数量：1 5、 互变异构体数量： 6、 拓扑分子极性表面积（TPSA）：20.2 7、 重原子数量：11 8、 表面电荷：0 9、 复杂度：120 10、同位素原子数量：0 11、确定原子立构中心数量：3 12、不确定原子立构中心数量：0 13、确定化学键立构中心数量：0 14、不确定化学键立构中心数量：0 15、共价键单元数量：1 性质与稳定性 1. 左旋的为无色针状结晶。溶於乙醇，与油类互溶。具有凉的、清鲜的、愉快的薄荷特征香气，带甜的尖刺气。给人以冷的感觉，香气透发，但不够持久。口味亦是鲜清甜的凉味。 2. 存在于烤菸菸叶、香料烟菸叶、主流烟气中。 3. 天然存在于椒样薄荷油、日本薄荷油中，少量存在于香叶油等精油中。 4. 共有12中异构体。 5. 普通的晶体表面有微量的液体油和极微量的不挥发物，合成的薄荷醇是各种异构体的混合物。 6.有一定毒性、 *** 性和过敏性反应。 贮存方法 本品应密封于阴凉处保存。 主要用途 1.薄荷脑和消旋薄荷脑均用作牙膏、香水、饮料和糖果等的赋香剂。在医药上用作 *** 药，作用于皮肤或黏膜，有清凉止痒作用；内服可作为驱风药，用于头痛及鼻、咽、喉炎症等。其酯用于香料和药物。在世界上，我国和巴西是主要的天然薄荷生产园，薄荷油的年产量均达到2000-3000t。 2.广泛用于日用香精、食用香精、烟用香精。一般在口香糖中1100mg/kg；糖果中400mg/kg；烘烤食品中130mg/kg；冰淇淋68mg/kg；软饮料中35mg/kg。 3. 有杀菌和防腐作用。 4.用作疗效性化妆品的特殊添加剂。用于花露水等。亦可用作牙膏、香水、饮料和糖果等的赋香剂。用于制糖果、饮料、香料及药用。 制备 工业上从薄荷中提取薄荷油和薄荷脑采用水蒸汽蒸馏法和有机溶剂提取法，前者提取效率低，后者存在有机溶剂残留的毒性。采用超临界二氧化碳从薄荷中提取的薄荷脑（薄荷醇），则可消除上述两种方法所产生的弊端。其得率比水蒸汽蒸馏法约高5倍，比有机溶剂法约高3倍，产品保持纯天然特征，质量好，纯度高，无溶剂残留毒性，易达到出口要求，具有更好的竞争力，可以占领市场。薄荷脑可由天然薄荷原油提纯也可用合成法制取。唇形科植物薄荷的地上部分（茎；枝；叶和花序）经水蒸气蒸馏所得的精油称薄荷原油，得油率为0.5-0.6。合成薄合脑的方法有多种。 从香茅醛制造 利用香茅醛易环化成异胡薄荷醇的性质，将右旋香茅醛用酸催化剂（如矽胶）环化成左旋异胡薄荷脑，分出左旋异胡薄荷脑，氢化生成左旋薄荷。其立体异构体经热裂解可部分地遭到转变成右旋香茅醛，再循环使用。 从百里酚制造 在间甲酚铝存在情况下，对间甲酚进行烷基化反应生成百里酚。经催化加氢得所有四对薄荷脑立体异构体（即消旋薄荷脑；消旋新薄荷脑；消旋异薄荷醇和消旋新异薄荷脑）。将其进行蒸馏，取消旋薄荷醇馏分，制造酯后反复重结晶，进行异构体的分离和光学拆分。分离出来的左旋薄荷醇酯，经皂化后得薄荷脑。 消旋薄荷脑可用蒸馏法与其他三对异构体分开，剩下的异构体混合物在百里酚氢化条件下可平衡成消旋薄荷脑，消旋新薄荷脑，消旋异薄荷脑，比例为 6：3：1，新异薄荷脑含量很少，可不计。从以上混合物可再分出消旋薄荷脑。消旋薄荷醇经苯甲酸酯饱和溶液或其超冷混合物以左旋酯接种结晶，分开后皂化，得纯左旋薄荷脑；不要的右旋薄荷脑及其他异构体，可再按氢化条件平衡转变为消旋薄荷脑。 从薄荷油制造 将薄荷油冷冻后析出结晶，离心所得结晶用低沸溶剂重结晶得纯左旋薄荷醇。除去结晶后的母液仍含薄荷醇40%～50%，还含较大量的薄荷酮，经氢化转变为左旋薄荷醇和右旋新薄荷醇的混合物。将酯的部分皂化，经结晶、蒸馏或制成其硼酸酯后分去薄荷油中的其他部分，可得到更多的左旋薄荷醇。 鉴别 （1） 取本品1g，加硫酸20ml使溶解，即显橙红色，24小时后析出无薄荷脑香气的无色油层（与麝香草酚的区别）。 （2） 取本品50mg，加冰醋酸1ml 使溶解，加硫酸6滴与硝酸1滴的冷混合液，仅显淡黄色（与麝香草酚的区别）。 药物信息 【药理作用】该品与葡萄糖醛酸形成结合物在尿和胆汁中排出，各种异构体以不同量与葡萄糖醛酸结合。在狗和大鼠体内产生分子降解反应。它可以薄荷酮代谢物的形式存在。 【性状】该品在乙醇、氯仿、液状石蜡或挥发油中极易溶解，在水中极微溶解。 比旋度：取本品精密称定，加乙醇制成每1ml中含0.1g的溶解，依法测定，比旋度为-49度至-50度。 【适应征】外用用于局部止痛，止痒，头痛，眩晕，蚊虫叮咬；滴鼻用于伤风鼻塞，吸入或喷雾用于咽喉炎；口服可以健胃。 【药物相互作用】常与樟脑合用，以增强止痒效果。 【用法与用量】外搽于皮肤瘙痒处，每天可多次使用。0.02～0.1g，多入片剂含服。或入醑剂、软膏剂，外用涂患处。 【制剂与规格】薄荷脑粉剂、软膏剂和酊剂：1%～2%。 【不良反应】偶有局部 *** 作用。 【禁忌证】婴幼儿禁用。 【贮藏】密封，置阴凉处保存。 【中毒急救】由于薄荷脑对皮肤以及眼睛有 *** 作用以及一定的毒性，大量使用时必须戴好手套以及安全眼镜。 1、吸入：将中毒者转移至通风处，采取一般急救措施。 2、误入眼睛：按一般步骤冲洗眼睛，有必要著请咨询医师。 3、皮肤接触：用清水和肥皂清洗。 4、其他：咨询医师。 【注意事项】 勿用于眼及黏膜部位。大鼠的皮下注射致死量约为2g/kg体重，在幼儿鼻腔使用含有本品的滴鼻剂或油膏是很危险的，将会引起虚脱。