盐酸西替利秦片

目录1 西布曲明说明书 1.1 药品名称1.2 英文名称1.3 西丽亭的别名1.4 分类1.5 剂型1.6 西布曲明的药理作用1.7 西布曲明的药代动力学1.8 西布曲明的适应证1.9 西布曲明的禁忌证1.10 注意事项1.11 西布曲明的不良反应1.12 西布曲明的用法用量1.13 西丽亭与其它药物的相互作用1.14 专家点评 这是一个重定向条目，共享了西布曲明的内容。为方便阅读，下文中的 西布曲明 已经自动替换为 西丽亭 ，可 点此恢复原貌 ，或 使用备注方式展现 1 西丽亭说明书1.1 药品名称

西丽亭

1.2 英文名称

Sibutramine

1.3 西丽亭的别名

盐酸西丽亭；奥丽娜；可秀；诺美亭；西布曲明；Reductil；Sibutramine Hydrochloride

1.4 分类

消化系统药物 >其他

1.5 剂型

10mg；

2.胶囊：5mg，10mg。

1.6 西丽亭的药理作用

西丽亭为非苯丙胺类食欲抑制剂，同时具有抗抑郁特性。西丽亭主要通过其次级（M1）和初级（M2）胺类代谢产物产生作用，其作用机制为抑制去甲肾上腺上腺上腺素、5羟色胺和多巴胺的再摄取，增加饱食感并加速能量消耗，而对去甲肾上腺上腺上腺素、5羟色胺和多巴胺的释放无明显影响。研究还表明，西丽亭及其胺类活性代谢产物无明显抗胆堿、抗组胺和单胺氧化化酶抑制作用。

1.7 西丽亭的药代动力学

口服西丽亭8周后起效，6个月时体重减轻达最大值，多次给药作用可持续12个月。西丽亭口服后达峰时间为1.2h，代谢产物M1和M2的达峰时间为3～4h。口服生物利用度为77%。食物可降低代谢产物M1和M2的最大浓度并延迟达峰时间，但M1和M2的曲线下面积无明显变化，故食物对药物的影响可忽略。西丽亭、M1和M2的蛋白结合率分别为97%、94%和94%。给药后在肝脏和肾脏中的浓度最高。西丽亭在肝脏经过大量的首过代谢，形成两种活性代谢产物M1和M2。M1和M2进一步代谢成无活性的M5和M6。口服清除率为每小时1 750L。母体药物的清除半衰期为1.1h，代谢产物M1、M2的半衰期较长，约14～16h。77%经肾脏排泄，约8%经粪便排泄，代谢产物M5和M6主要经肾排泄。是否经乳汁分泌尚不清楚。

1.8 西丽亭的适应证

西丽亭适用于运动及饮食控制仍不能减轻和控制的肥胖症，可减轻体重和维持已减轻的体重。治疗应与低热量饮食和运动结合进行。推荐用药的肥胖症患者的体重指数应大于等于30kg/m2或大于等于27kg/m2及伴有其他危险因素（如高血压、糖尿病、血脂异常等）。

1.9 西丽亭的禁忌证

1.对西丽亭及药物成分过敏者；

2.神经性厌食症患者；

3.接受单胺氧化化酶抑制药治疗的患者；

4.接受其他中枢神经性食欲抑制药治疗的患者；

5.未经控制或控制不良的高血压患者；

6.冠心病、心悸、心律失常者；

7.脑血管疾病、脑卒中或短暂性脑缺血发作患者；

8.严重肝、肾功能不全者；

9.妊娠妇女（动物试验观察到西丽亭有致畸作用，未观察到有致癌、致突变作用）；

10.哺乳期妇女；

11.器质性肥胖者。

1.10 注意事项

1.有癫痫病史的患者；

2.胆结石患者（体重减轻可增加和加重胆结石的形成）；

3.闭角型青光眼患者；

4.有高血压史者。

1.11 西丽亭的不良反应

1.曾有引起可逆性血小板减少症的报道。西丽亭临床实验研究中发现0.7%的患者出现出血性淤斑。

2.心血管系统：西丽亭可引起心动过速、血压升高。

3.中枢神经系统：常见失眠、口干和头痛。还可引起烦躁、肢体痉挛、张力增加、思维异常、癫痫发作。也有引起易激惹、睡眠障碍和焦虑的报道。西丽亭虽然可引起中枢神经系统 *** 症状，但不引起欣 *** 。临床研究表明，西丽亭对健康志愿者的精神运动和思维行为无明显影响，但由于任何作用于中枢神经系统的药物均有影响判断、思维或运动技能的潜在可能，故应引起注意。

4.内分泌/代谢：西丽亭对血糖无影响，也不引起血脂异常和高尿酸血症。有出现外周性水肿的报道。

5.消化系统：（1）常见畏食、便秘。还可能引起腹泻、腹痛、胃肠胀气；（2）西丽亭可引起肝功能检查异常，包括天冬氨酸氨基转移酶（AST）、丙氨酸氨基转移酶（ALT）、γL谷氨酰转肽酶（GGT）、乳酸脱氢酶（LDH）、堿性磷酸酶、胆红素的增加，多为轻度增高，常随进一步治疗而消失，没有明确的剂量反应关系。

6.呼吸系统：有出现气管炎、呼吸困难的报道。

7.泌尿生殖系统：有引起间质性肾炎、月经紊乱的报道。

8.皮肤：西丽亭可引起皮疹和皮肤干燥，用药期间还可能出现瘙痒等症状。

9.其他：尚可引起关节炎、发热、弱视等不良反应。

1.12 西丽亭的用法用量

推荐起始剂量为每次10mg，每天1次，可于早晨单独服用或与食物同服。如体重减轻不足，4周后剂量可调整至每天15mg。若患者无法耐受10mg的剂量，可降至每天5mg。应根据患者的血压、心率情况调整剂量，不推荐使用每天15mg以上的剂量。

1.13 药物相互作用

1.西丽亭与其他中枢性食欲抑制剂合用，可能会引起严重高血压、心动过速。因此禁止西丽亭与其他中枢性食欲抑制剂联用。

2.西丽亭与右美沙芬、双氢麦角堿、麦角胺、芬太尼、锂剂、哌替啶、喷他佐辛、选择性5羟色胺再吸收抑制药、5羟色胺激动药、色氨酸等合用时，可引起高5羟色胺状态，出现5羟色胺综合征（高血压、低体温、肌阵挛和精神状态异常等）。

3.西丽亭与细胞色素P450 3A4酶抑制药同时使用时，西丽亭的血浆浓度增加。因此在同时使用影响细胞色素P450 3A4酶活性的药物时要慎重。细胞色素P450 3A4酶的抑制药有酮康唑、红霉素、醋竹桃霉素和环孢素；诱导药有利福平、大环内酯类抗生素、苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥和地塞米松。

4.西丽亭与单胺氧化化酶抑制药合用时，可引起中枢神经系统毒性或5羟色胺综合征，禁止与其合用。

5.西丽亭可影响血压和心率，故与其他影响血压和心率的药物（如含苯丙醇胺、麻黄堿或伪麻黄堿的药物）合用时应慎重。

6.西丽亭对口服避孕药引起的排卵抑制无影响。因未见明显的临床相互作用，所以服用西丽亭和口服避孕药的女性无需改用其他避孕措施。

1.14 专家点评

仙利特（盐酸西替利嗪片）

【药品名称】

通用名称：盐酸西替利嗪片

商品名称：仙利特TM

英文名称：Cetirizine Hydrochloride Tablets

汉语拼音：Yansuan Xitiqin Pian

本品主要成分为盐酸西替利嗪，其化学名称为（±）-2-{2-[4-[（4-氯苯基）苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基}乙酸二盐酸盐，其结构式为：

分子式：C21H25CIN2O3?2HCI

分子量：461.81

【性状】本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。

【药理毒理】本品为选择性组胺H1受体拮抗剂。动物实验表明本品无明显抗胆碱和抗5－羟色胺作用，不易通过血脑屏障而作用于中枢H1受体，临床使用中枢抑制作用较轻。

【药代动力学】据资料报道，健康成人一次口服10mg，血药浓度达高峰时（Tmax）为30－60分钟，血药浓度峰值（Cmax）为300ng/ml，血浆半衰期约10小时，约70％以原形药物从尿中排泄，少量从粪便排泄。盐酸西替利嗪与蛋白结合率高。

【适 应 症】组胺H1受体拮抗剂。用于季节性或常年性过敏性鼻炎、由过敏原引起的荨麻疹及皮肤瘙痒。

【用法用量】口服：成人或12岁以上儿童，每次10mg(1片)，一天一次、或遵医嘱。如

出现不良反应，可改为早晚各5mg(半片)。

【不良反应】不良反应轻微且为一过性，有困倦、激动、口干、嗜睡、头痛、眩晕及胃肠道不适等。

【禁 忌 症】对本品过敏者、妊娠期及哺乳期妇女禁用。

【注意事项】

1、肾功能损害者用量应减半。

2、酒后避免使用。

3、司机、操作机器或高空作业人员慎用。

4、本药无特效拮抗剂，严重药物过量的患者应立即洗胃，采用支持疗法，并长期严密观察病情变化。

5、未发现与其他药物相互作用的报道，但同时服用镇静剂时应慎重。

【孕妇及哺乳期妇女用药】禁用

【儿童用药】12岁以上儿童用药与成人一致。

【药物过量】本药无特效拮抗剂，严重药物过量的患者应立即洗胃，采用支持疗法，并长期严密观察病情变化。

【规格】10mg

【有 效 期】暂定2年

【贮藏】遮光，密封保存。

【批准文号】国药准字H20000245

不会；

口服：成人或12岁以上儿童，一次10mg，一日1次或遵医嘱。如出现不良反应，可改为早晚各5mg。6～11岁儿童，根据症状的严重程度不同，推荐起始剂量为5mg或10mg，一日1次。2～5岁儿童，推荐起始剂量为2.5mg，一日1次；最大剂量可增至5mg，一日1次，或2.5mg每12小时1次。

意见建议：是药三分毒，不可长期服用，病情减少就可停止服药。