枸橼酸托法替布是激素药吗
基本信息
1、项目名称:枸橼酸托法替尼及片剂
英文名称:Tofacitinib
化学名称:3-((3R,4R)-4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基派啶-1-基)-3-氧代 丙 月青
结构式:
分子式:C16H20N6O•C6H8O7
分子量:504.5
CAS号:477600-75-2
2、剂型:片剂
3、注册分类:化药3+3类
4、规格:5mg/片
5、适 应 症:用于对氨甲喋呤治疗反应不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节
炎(RA)成人患者的治疗(一线用药)。
6、用法用量:每日2次,每次5 mg。
7、是否医保:否
二、国内外市申报情况
国外上市情况:
美国食品药品(http://www.chemdrug.com/)管理局(FDA(http://www.chemdrug.com/databases/db_11_1.html))2012年11月批准了辉瑞的Xeljanz(tofacitinib,托法
替尼) ,用于对氨甲喋呤治疗反应不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎(RA)成人患者的治疗。
国内上市情况:目前国内无注册申报信息。
政策法规
行政保护:无
新药保护:无
专利保护: 本品化合物专利保护期至2019年,晶型专利保护期至2022年。
cas3680-69-1,中文名4-氯吡咯并嘧啶 ,英文名4-Chloropyrrolo[2,3-d]pyrimidine,分子式C6H4ClN3,分子量153.57,衢州信诺有,用于枸橼酸托法替尼(540737-29-9,Tofacitinib citrate)的中间体。
托法替尼(tofacitinib)是辉瑞公司开发的一种JAK抑制剂,可有效抑制JAK1和JAK3的活性,阻断多种炎性细胞因子的信号转导。既有研究表明托法替尼对类风湿关节炎、溃疡性结肠炎、银屑病等多种炎症相关疾病有良好的治疗效应。
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临床研究安全性
药理作用
体外实验结果表明托法替尼可有效抑制 JAK3( IC50 = 1.6 nmol·L) ,对 JAK1,JAK2 和 Tyk2 也有一定抑制作用( IC50分别为 3.2,4.1 和 34.0 nmol·L) ,但对其他酪氨酸激酶如周期依赖蛋白激酶和表皮生长因子受体的抑制作用很弱( IC50 >10 000 nmol·L) ,显示托法替尼对 JAKs 的抑制作用有较强选择性。托法替尼有效抑制 JAK 途径相关 IL-2 引起的人 T 细胞和混合淋巴细胞增殖( IC50 分别为 11和 87 nmol·L)。
猕猴长期给药( 口服 30 mg·kg,qd, 共 3 周)实验结果显示托法替尼呈剂量和时间依赖性抑制循环 NK 细胞( 减少约 80% ) 和 CD8+ T 细胞( 下降至43% ) 。猕猴血液加入不同浓度托法替尼 37 ℃ 孵育5 min,随后加入重组人 IL-5( 10 ng·mL) 37 ℃ 孵育4 h,结果表明托法替尼可抑制 IL-5 诱导的 NK 细胞和 CD8+ T 细胞中 CD69 表达[ IC50 分别为 ( 48.0 ± 8. 4) 和( 16.2 ± 1.5) nmol·L]。
另外托法替尼国内很多地方没有进入医保,国产的压力大,孟加拉的压力较小。
OTC的药物是非处方药,是比较正规的药物。两者之间的区别的就是otc的药物是需要使用处方才能够买到的。
托法替布是由辉瑞公司生产的一种药物,也是第一种JAK抑制剂的药物。 于2012年11月被批准用于治疗类风湿性关节炎,2017年12月被批准用于治疗类风湿性关节炎,并于2018年6月治疗中度至重度活动性溃疡性结肠炎的成年人。
根据最新的了解在国内阿法替尼是有两个版本的,一个是国内正式上市的进口阿法替尼,另一个是没有在国内上市的印度阿法替尼,虽然两个版本是由两个不同的生产厂家生产的,但是在适应症状、服用方法、副作用等都是一样的。
名称:阿法替尼出厂代号是2992,英文名称是Gilotrif,而在国内的商品名称是吉泰瑞。
适应症状:阿法替尼可以用于治疗EGFR突变的9号外显子缺失或21号外显子(L858R)突变的一线用药,与此同时阿法替尼还可以用于肺鳞癌、HER2阳性的晚期乳腺癌的治疗中。
作用机制:通过人表皮生长因子受体2(Her2)和表皮生长因子受体(EGFR)不可逆结合,关闭肿瘤细胞的传递,从而抑制细胞的生长和扩散。
用法用量:阿法替尼是口服药物,每天服用一次,每次的剂量是40mg(一粒),空腹服用(饭前一小时或饭后两小时),直到疾病无进展或是出现不能接受的副作用。但是患者需要注意如果漏服,并且距离下次服药时间在12个小时以内,请不要补服,等到下次服药时间按正常剂量服用即可。但是每天最好是在同一时间服用。
常见副作用:任何靶向药都是有一定的副作用的,阿法替尼也不列外,患者在服用阿法替尼过程中可能会出现皮疹、腹泻、口腔炎、皮肤瘙痒、食欲不振、鼻子出血等比较常见的副作用,除此之外患者可能还会出现在消化不良、流鼻涕肾脏改变、味觉变化、消化不良、嘴唇肿胀、发热、体重减轻等不常见的副作用,患者在出现较为严重的副作用或有感染迹象,包括38摄氏度以上的高烧时需要及时联系医生。印度阿法替尼更多信息通过康讯源医疗微信kxy275了解
价格:进口阿法替尼在2017年上市后一盒的价格在2300元左右一盒,一个月的治疗费用在9000元左右,在2018年进口阿法替尼纳入医保后患者一个月需要支付6000元,总体来说原版阿法替尼价格还是非常贵的,不过印度版阿法替尼价格就相对来说是比较低的,一盒印度阿法替尼价格在4000元左右,一盒可以服用一个月,并且印度阿法替尼在治疗效果上市可以完全代替原版阿法替尼使用的。
法律依据:
《中华人民共和国社会保险法》第三十条下列医疗费用不纳入基本医疗保险基金支付范围:
(一)应当从工伤保险基金中支付的(二)应当由第三人负担的(三)应当由公共卫生负担的(四)在境外就医的。
医疗费用依法应当由第三人负担,第三人不支付或者无法确定第三人的,由基本医疗保险基金先行支付。基本医疗保险基金先行支付后,有权向第三人追偿。
1.遗传是引起牛皮癣的因素。根据临床所见,本病常有家族史,并有遗传倾向。国外曾报告有家族史者30%~50%,甚至有个别人强调达100%。国内报道有家族史者为10%~20%左右,关于遗传方式,有人认为系常染色体显性遗传,伴有不完全外显率,亦有人认为系常染色体隐性遗传或性联遗传者。双亲之一患银屑病,其后裔发病率较健康者子女高3倍之多,若双亲皆患银屑病,其后裔发病率更高。
2.感染。临床实践证明银屑病的发病与上呼吸道感染和扁桃腺炎有关。有6%的银屑病患者有咽部感染史。我们发现很多儿童的银屑病与扁桃腺炎有密切关系。例如有一位母亲和她的三个孩子同时患急性扁桃腺炎,病情控制后,有三个人发生了银屑病。这种病人用抗菌素治疗有效。摘除扁桃腺后,皮疹可有明显好转或消退,说明感染是银屑病发病的一个重要因素。
3.代谢障碍。对银屑病血液化学,皮肤组织化学和皮肤病理生理的研究,未能获得有益的成果。过去有人认为银屑病的发病与脂类代谢紊乱有关。这也是引起牛皮癣的因素。
上面就是牛皮癣的常见病因,虽说牛皮癣的高发病人是是一些青年人,但是对于牛皮癣的预防除了青年人以外,我们每个人都应该引起足够的重视,一旦被牛皮癣“粘上”很长的一段时间内可能会和你“纠缠不休”,与其四处寻医看病,不如早早地做好相应的预防工作。