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利尿酸简介

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2022-12-31 11:41:28

利尿酸简介

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目录1 拼音2 英文参考3 依他尼酸药典标准 3.1 品名 3.1.1 中文名3.1.2 汉语拼音3.1.3 英文名 3.2 结构式3.3 分子式与分子量3.4 来源(名称)、含量(效价)3.5 性状 3.5.1 熔点 3.6 鉴别3.7 检查 3.7.1 苯提取物3.7.2 干燥失重3.7.3 炽灼残渣3.7.4 重金属 3.8 含量测定3.9 类别3.10 贮藏3.11 制剂3.12 版本 4 依他尼酸说明书 4.1 药品名称4.2 英文名称4.3 利尿酸的别名4.4 分类4.5 剂型4.6 依他尼酸的药理作用4.7 依他尼酸的药代动力学4.8 依他尼酸的适应证4.9 依他尼酸的禁忌证4.10 注意事项4.11 依他尼酸的不良反应4.12 依他尼酸的用法用量4.13 利尿酸与其它药物的相互作用4.14 专家点评 5 依他尼酸中毒 5.1 临床表现5.2 治疗 6 参考资料这是一个重定向条目,共享了依他尼酸的内容。为方便阅读,下文中的 依他尼酸 已经自动替换为 利尿酸 ,可 点此恢复原貌 ,或 使用备注方式展现 1 拼音

lì niào suān

2 英文参考

acidum ethacrynicum

uregit

3 利尿酸药典标准3.1 品名3.1.1 中文名

利尿酸

3.1.2 汉语拼音

Yitanisuan

3.1.3 英文名

Etacrynic Acid

3.2 结构式

3.3 分子式与分子量

C13H12Cl2O4    303.14

3.4 来源(名称)、含量(效价)

本品为(2,3二氯4(2亚甲基丁酰基)苯氧基]乙酸。按干燥品计算,含C13H12Cl2O4不得少于98.0%。

3.5 性状

本品为白色结晶性粉末;无臭,味微苦涩。

本品在乙醇或乙醚中易溶,在水中几乎不溶;在冰醋酸中易溶。

3.5.1 熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为121~125℃。

3.6 鉴别

(1)取本品约30mg,加氢氧化钠试液2ml,置水浴中加热5分钟,放冷,加硫酸溶液(1→2)0.25ml与10%的变色酸钠溶液0.5ml,小心加硫酸2ml,即显深紫色。

(2)取本品,加盐酸-甲醇(1:1000)溶解并制成每1ml中约含50μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在270nm的波长处有最大吸收。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》196图)一致。

(4)取本品约20mg与无水碳酸钠0.10g,混合,炽灼后放冷,残渣显氯化物的鉴别反应(2010年版药典二部附录Ⅲ)。

3.7 检查3.7.1 苯提取物

取本品1.0g,加8%亚硫酸钠溶液50ml,振摇使溶解,放置20分钟,加盐酸5ml,摇匀,用苯提取3次,每次15ml,振摇2分钟,分取苯层,必要时置离心管中离心,合并苯液置已恒重的蒸发皿中,置水浴上蒸发至干,在60℃减压干燥2小时,遗留残渣不得过20mg。

3.7.2 干燥失重

取本品,置五氧化二磷干燥器中,60℃减压干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

3.7.3 炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。

3.7.4 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之二十。

3.8 含量测定

取本品约0.15g,精密称定,置碘瓶中,加冰醋酸40ml溶解后,精密加溴滴定液(0.05mol/L)25ml,加盐酸3ml,立即密塞,摇匀,在暗处放置1小时,注意微开瓶塞,加碘化钾试液10ml,立即密塞,摇匀,再加水100ml,用硫代硫酸钠滴定液(0.1mol/L)滴定,至近终点时,加淀粉指示液2ml,继续滴定至蓝色消失,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml溴滴定液(0.05mol/L)相当于15.16mg的C13H12Cl2O4。

3.9 类别

利尿药。

3.10 贮藏

遮光,密封保存。

3.11 制剂

利尿酸片

3.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

4 利尿酸说明书4.1 药品名称

利尿酸

4.2 英文名称

Etacrynic Acid

4.3 利尿酸的别名

依他尼酸;依他尼酸钠;Edecrin;Ethacrynate

4.4 分类

循环系统药物 >抗高血压药物 >利尿降压药

4.5 剂型

1.片剂:每片25mg;

2.注射剂(粉):每支含利尿酸钠25mg、甘露醇31.25mg。

4.6 利尿酸的药理作用

利尿作用及机制、电解质丢失情况、作用特点等均与呋塞米类似。

4.7 利尿酸的药代动力学

口服后吸收迅速,30min内出现作用,约2h达最高峰,持续约6~8h;静脉注射后5~10min开始利尿,1~2h达高峰,持续约2h。药物在肝脏代谢,2/3经肾排泄,1/3经胆道排泄,其中20%为药物原形,其余为代谢产物。利尿酸在体内无蓄积作用。水肿患者服药后第1天尿量可达4L以上,因此必须小心应用,随时调整剂量,以免引起低盐综合征、低氯血症和低钾血症性堿血症。

4.8 利尿酸的适应证

临床用于充血性心力衰竭、急性肺水肿、肾性水肿、肝硬化腹腹水、肝癌腹腹水、血吸虫病腹水、脑水肿及其他水肿。

4.9 利尿酸的禁忌证

孕妇禁用,无尿患者和婴儿禁用。

4.10 注意事项

1.哺乳妇女、糖尿病、有痛风史者、严重肝肾功能损害、有红斑狼疮史者(可诱发狼疮活动)慎用。

2.长期使用应检查血清中电解质,并补充调整。可补充钾盐,口服10%氯化钾溶液每次10ml,每天3次。

3.注射应更换部位,以免发生血栓性静脉炎。

4.11 利尿酸的不良反应

类似呋塞米。按常量服用,虽然同时补钾,仍可能出现口干、乏力、肌肉痉挛、感觉异常、食欲减退、恶心、视力模糊、头痛等,主要与电解质紊乱(低钾、低钠血症,低氯性堿中毒)有关。利尿酸亦能引起高尿酸血症、高血糖、直立性低血压、胃肠道不适、暂时或永久性耳聋等。也有报道,极少数患者出现肝细胞损伤、过敏性紫癜、粒细胞缺乏、皮疹、发热等。

4.12 利尿酸的用法用量

1.一般用于其他利尿药无效者。成人口服:每次25mg,每天1~3次,如果效果不佳可逐渐加量,一般每天剂量不宜超过100mg,3~5天为1个疗程。

2.急性肺水肿:将利尿酸25~50mg溶于20~40ml生理盐水注射剂中,在10~20min缓慢静脉注射或滴注。根据病情可增加剂量,但每次剂量不宜超过100mg。

3.急性肾衰:用于早期,可望减轻急性肾小管坏死的发生。以利尿酸25~50mg溶于40~50ml生理盐水注射剂中缓慢静脉注射,一次剂量不宜超过100mg,必要时可于2~4h后再注射1次。第2次注射时宜更换注射部位。

4.13 药物相互作用

1.利尿酸与氨基糖苷类抗生素合用,可增加耳毒性。

2.与糖皮质激素合用,可增加低血钾和胃出血的发生机会。

3.与强心苷同用,可因利尿酸致低血钾而增加后者的毒性。

4.与锂盐合用,可增加锂中毒的危险。

5.与华法林、氯贝丁酯合用,因竞争与血浆蛋白的结合而增加此二药血中的游离药物浓度,应注意。

6.与其他降压药同用,可增加直立性低血压的发生。

7.注射剂不宜与普鲁卡因青霉青霉青霉素、氯霉素等配伍,以免使利尿酸失效。

8.注射剂如与pH低于5的酸性溶液配伍,可析出利尿酸的结晶沉淀。

4.14 专家点评

利尿酸是当前临床应用的最强利尿剂,作用迅速而可靠,适用于各种病因引起的水肿,为急性肺水肿的首选药物之一。此药不良反应相对轻微,比较安全,为广大临床医师所喜用。

5 利尿酸中毒

利尿酸(依他尼酸)也是作用于肾髓袢升支髓质部的利尿药,其作用机制和作用特点同呋塞米。临床上主要用于治疗充血性心力衰竭、急性肺水肿、肾性水肿、硬化腹水、脑水肿及其他水肿等。小鼠LD50口服为627mg/kg,静注为176mg/kg。常用量口服25mg/次,l~3/d;静注或静滴每次25~50mg,以0.85%氯化钠注射液稀释后缓慢静滴或静注。主要影响水盐代谢,排出大量氯(氯的排出量多于钠)和钾,而导致低血钾或低血氯性堿中毒。[1]

5.1 临床表现

不良反应表现如下[1]:

1.中枢神经系统

如头痛、疲乏、衰弱、无力、感觉异常、视物模糊等。

2.消化系统

如恶心、呕吐、食欲减退、腹痛、腹泻、胃肠道出血、急性胰腺炎,偶见黄疸、肝功能异常等。偶有因胃肠道穿孔引发腹膜炎。

3.循环系统

低血压、休克、栓塞性脉管炎等。

4.血液系统

白细胞减少、粒细胞减少、血小板减少等。5.听觉障碍耳鸣,暂时性或永久性耳聋。

6.水和电解质平衡紊乱和酸堿平衡失调

长期大量应用本药可引起低钠血症、低钾血症、低氯血症及低氯性堿中毒。

7.泌尿系统

尿频、血尿等,大剂量应用也可出现少尿或无尿等。

8.其他

皮疹、瘙痒、血糖升高、糖尿、尿素氮增高、肌酐增高、血尿酸增高、诱发急性痛风表现及全身不适、口干、肌肉痉挛、发冷、发热等。

5.2 治疗

利尿酸中毒的治疗要点为[1]:

1.服用大剂量中毒者应立即进行催吐、洗胃。

2.补液,补钾,纠正水和电解质代谢紊乱。

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盐酸利托君片(安宝)用于预防妊娠20周以后的早产。下面是我整理的盐酸利托君片(安宝)说明书,欢迎阅读。

盐酸利托君片(安宝)商品介绍

通用名:盐酸利托君片

生产厂家: 信东生技股份有限公司

批准文号:HC20130028

药品规格:10mg*10s

药品价格:¥48元

   盐酸利托君片(安宝)说明书

【通用名称】盐酸利托君片

【商品名称】盐酸利托君片(安宝)

【英文名称】RitodrineHydrochlorideTablets

【拼音全码】YanSuanLiTuoJunPian(AnBao)

【主要成份】盐酸利托君。

【性状】盐酸利托君片(安宝)为白色圆形片。

【适应症/功能主治】用于预防妊娠20周以后的早产。目前盐酸利托君片(安宝)用于子宫颈开口大于4cm或开全80%以上时的有效性和安全性尚未确立。

【规格型号】10mg*10s

【用法用量】诊断为早产并适用盐酸利托君片(安宝),初用静脉滴注随后口服维持治疗,密切监测子宫收缩和副作用,以确定好用量。静脉滴注结束前30分钟开始口服治疗,初24小时口服剂量为每2小时1片(10mg),此后每4-6小时1-2片(10-20mg),每日总量不超过12片(120mg)。每天常用维持剂量在80-120mg(8-12片)之间,平均分次给药。只要医生认为有必要延长妊娠时间,可继续口服用药。或遵医嘱。

【不良反应】盐酸利托君片(安宝)的不良反应与b–交感神经作用有关,通常可以通过调整剂量来控制。静脉输注常出现孕妇和胎儿心跳速率增加,对健康孕妇心跳速率宜避免超过140次/分。适当减少剂量或停止输注会很快恢复正常。严重不良反应:肺水肿、肺水肿合并心功能不全、白细胞减少、粒细胞缺乏症、心律不齐、在多胎妊娠情况下,有给予麻醉药后立即从心律不齐转为心脏骤停报道、横纹肌溶解症(肌肉痛、无力感、CPK升高、血和尿中的肌红蛋白升高)、新生儿肠闭塞、新生儿心室中隔肥大、因β2受体激动剂所致的血清钾低下、休克、黄疸、Stenvens-Johnson综合症。其他不良反应:心血管系统:室上性心动过速、心悸、心动过速、有时出现面色潮红、胸痛、呼吸困难、罕见心电图异常(ST-T的异常)、颜面疼痛。胎儿的心动过速、心律不齐。肝脏:有时出现肝功能的损害(GOT、GPT等的升高)。血液系统:罕见血小板减少。精神神经系统:有时出现振颤、麻木感、头痛、四肢末端发热感、无力感、罕见出汗、眩晕。消化系统:有时有恶心感、呕吐、便秘、伴淀粉酶升高的唾液腺肿胀。过敏症:有时出现出皮疹、瘙痒、罕见红斑、肿胀。给药部位:有时会有血管痛、静脉炎出现。其他:一过性血糖升高、CPK升高、有时出现尿糖的变化、发热,罕见出冷汗。孕妇用过b–拟交感神经剂其婴儿有低血钙、低血糖、肠梗阻的症状,但很少见。

【禁忌】盐酸利托君片(安宝)用于妊娠20周以上的孕妇禁用于延长妊娠对孕妇和胎儿构成危险的情况,包括:1.分娩前任何原因的大出血,特别是前置胎盘及胎盘剥落。2.子痫及严重的先兆子痫。3.胎死腹中。4.绒毛膜羊膜炎。5.孕妇有心脏病及危及心脏机能的情况。6.肺性高血压。7.孕妇甲状腺机能亢进。8.未控制的糖尿病。9.重度高血压。10.对盐酸利托君片(安宝)中任何成份过敏者。

【注意事项】对于紧急入院的患者,医生应对子宫颈口的开大、展平及出血情况进行综合评价,制定安全的给药方案后,严密监护下给药,应避免不必要的用药。1.静脉滴注时,应密切监测孕妇的血压、脉搏及胎儿心跳速率。密切关注胎儿情况,特别是用于急性胎儿窘迫时,如果胎儿情况恶化,需立即停药。胎儿心跳每分钟可能增加25次以上,但通常很少见。 2.为预防由腔静脉症候群引起的低血压,输注时应保持左侧卧位。3.避免用于心脏病或潜在心脏病人。4.在延长输液期间,密切监测有糖尿病人或排钾利尿病人的生化指标变化。因盐酸利托君片(安宝)可以升高血糖及降低血钾,故糖尿病患者及使用排钾利尿剂的病人慎用。停药后24小时内转为正常。5.盐酸利托君片(安宝)治疗后曾有孕妇发生肺水肿的报告,原因包括患有心脏病、持续性心动过速(超过140次/分)、子痫以及与皮质类固醇并用,因此要严密监测患者,避免体液过多。如发生肺水肿立即停止用药。6.胎儿酸中毒时,继续监测是必要的,少数严重酸中毒(PH<7.15)的情况,不宜使用。7.当使用盐酸利托君片(安宝)预防早产、延缓分娩是因为绒毛膜羊膜未成熟而提早破裂的情况时,要考虑是否会有绒毛膜羊膜炎的发生,用药要谨慎。8.持续滴注需定期进行血液检查。9.滴注药量超过0.2mg/min可能会增加不良反应,应加强监护。10.使用盐酸利托君片(安宝)期间,如出现任何不良事件和/或不良反应,请咨询医生。同时使用其他药品,请告知医生。

【儿童用药】不适用。

【老年患者用药】尚不明确。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠致畸作用。(妊娠分类B)据报道,用大鼠和家兔进行繁殖研究,以人用静脉滴注每天用药大剂量的1/9(1mg/kg),1/3(3mg/kg)及1(9mg/kg)倍,给动物(动物以药粒给药),以人用每天口服维持用药的大剂量之5与50倍,即10与100mg/kg,给予动物,研究结果显示盐酸利托君对繁殖力和胎儿没有影响。以单剂量静脉1,3和9mg/kg/每天或口服10和100mg/kg/每天,分别给予妊娠6-15天和6-18天的大鼠和家兔,对胎儿无不利影响。以静脉1和8mg/kg/每天或口服10和100mg/kg/每天,给予妊娠15-21天的动物,对大鼠围产期和出生后的幼鼠发育没有影响。并观察到大鼠胎儿体重稍有增加。口服给药不影响繁殖力和生殖行为。对怀孕大鼠给与致死剂量,不会引起胎儿立即死亡。尚没有利托君对妇女妊娠20周前影响的足够的和良好对照的研究,因此,本药不应用于妊娠的第20周以前的孕妇。从妊娠第20周后将利托君给予怀孕妇女的研究表明不会增加胎儿畸形的危险。随机选择跟踪少数儿童至2岁,显示对生长、发育或器官成熟均无影响。但是,虽然临床研究没有证明对胎儿的永久性影响来自利托君,但不能排除这种可能性。因此,只能在明确适应症时使用利托君。某些研究表明,妊娠36周前出生的婴儿,占全部出生婴儿的不到10%,却占围产期死亡数的75%及所有神经性残疾婴儿的一半。有关资料证明在整个妊娠期之前任何时间出生的婴儿比在整个妊娠期满时或期满后出生总人口的婴儿发生神经性或其他残疾的可能性更高。据报道,在大鼠试验中利托君可通过乳汁分泌,因此,在分娩之前用药的情况下,建议避免分娩后立即哺乳。

【药物相互作用】1.避免与b受体激动剂和抑制剂同时使用。2.同时使用皮质类激素可导致肺水肿。3.在副交感神经阻滞剂如阿托品存在下可导致高血压。4.与其它副交感神经胺同时使用时,对心血管影响加强。但只要有足够的时间间隔就可避免。因为在给药24小时内有90%的利托君排出体外。5.外科使用的麻醉剂,应考虑对低血压患者的影响可能被加强。

【药物过量】过量的症状是过度的b-肾上腺素兴奋作用,包括药理作用加强,突出的为心动过速(孕妇和胎儿)、心悸、心律不齐、高血压、呼吸困难、神经过敏、颤抖、恶心、呕吐。如果过量摄入利托君片,可在给予活性碳后洗胃或引吐。当静脉给予利托君出现过量症状时,应停止给药。用适当的b-阻断剂作为解毒剂。盐酸利托君是可透析的。用大鼠和家兔研究急性静脉毒性和用小鼠、大鼠、豚鼠和家兔研究了急性口服毒性。种群敏感的LD50值未怀孕小鼠静注为64mg/kg,未怀孕小鼠口服为540mg/kg。怀孕大鼠静注LD50值为85mg/kg。人体产生过量症状所需药物量有个体差异。还未接到因过量造成死亡的报告。

【药理毒理】尚不明确。

【药代动力学】尚不明确。

【贮藏】密封。

【包装】每盒10片。

【有效期】36月

【批准文号】HC20130028

【生产企业】信东生技股份有限公司

盐酸利托君片(安宝)的功效与作用盐酸利托君片(安宝)用于预防妊娠20周以后的早产。目前本品用于子宫颈开口大于4cm或开全80%以上时的有效性和安全性尚未确立。

盐酸利托君片(安宝)服用常见问题

健康咨询描述: 你好,本人33岁,二胎。刚怀孕40天左右,身体状况为经常腰酸,需要卧床,小便偶有分泌物,去医院做了B超,医生说没事,多注意休息,并开了VB和VE以及盐酸利托君片。但我上百度了利托,好像要怀孕20周以上才能用的,请问那药能吃吗?

病情分析:

你好,孕期用药对胎儿有一定的影响,但是不用药则对胎儿的负面影响更大。

指导意见:

所以建议在医生的指导下调整用药剂量,使用最低有效剂量进行治疗

缓慢的眼睛
笑点低的白开水
2026-01-25 23:02:38
版本:国家药品监督管理局2001年公布的第一批化学药品说明书

说明:盐酸普萘洛尔片说明书由国家药品监督管理局于2001年12月31日国药监注[2001]586号《关于印发第一批化学药品说明书的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。

【药品名称】

通 用 名:盐酸普萘洛尔片

曾 用 名:

商 品名:

英 文 名:Propranolol Hydrochloride Tablets

汉语拼音:Yansuan Punailuo'er pian

本品主要成分及其化学名称为:1异丙氨基3(1萘氧基)2丙醇盐酸盐

其结构式为:

分子式:C16H21NO2·HCl

分子量:295.81

【性状】

本品为白色片。

【药理毒理】

药理作用

1.普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β受体阻滞剂。阻断心脏上的β1、β2受体,拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用,降低心脏的收缩力与收缩速度,同时抑制血管平滑肌收缩,降低心肌耗氧量,使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡,可用于治疗心绞痛。

2.抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋,用于治疗心律失常。本品亦可通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞,抑制肾素释放以及心排出量降低等作用,用于治疗高血压。

3.竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用,阻断β­2受体,降低血浆肾素活性。可致支气管痉挛。抑制胰岛素分泌,使血糖升高,掩盖低血糖症状,延迟低血糖的恢复。

4.有明显的抗血小板聚集作用,这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜Ca+­转运有关。

致癌、致突变和生殖毒性

在18个月内,大鼠或小鼠每日给药150mg/kg,为期18个月,无明显毒性反应,无与药物相关的致癌作用。生殖实验未见与普萘洛尔作用有关的生殖能力损伤。当给与动物10倍于人用剂量时,显示本品有胚胎毒性。

【药代动力学】

本品口服后胃肠道吸收较完全,广泛地在肝内代谢,生物利用度约30%。药后11.5小时达血药浓度峰值,消除半衰期为23小时,血浆蛋白结合率9095%。个体血药浓度存在明显差异,表观分布容积3.9±6.0 L/kg。经肾脏排泄,主要为代谢产物,小部分(<1%)为母药。不能经透析排出。

【适应症】

1.作为二级预防,降低心肌梗死死亡率。

2.高血压(单独或与与其它抗高血压药合用)。

3.劳力型心绞痛。

4.控制室上性快速心律失常、室性心律失常,特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室率的控制,也可用于顽固性期前收缩,改善患者的症状。

5.减低肥厚型心肌病流出道压差,减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。

6.配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。

7.用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快,也可用于治疗甲状腺危象。

【用法用量】

1.高血压:口服,初始剂量10mg,每日34次,可单独使用或与利尿剂合用。剂量应逐渐增加,日最大剂量200mg。

2.心绞痛:开始时510mg,每日34次;每3日可增加1020mg,可渐增至每日200mg,分次服。

3.心律失常:每日1030mg,日服34次。饭前、睡前服用。

4.心肌梗死:每日30240mg,日服23次。

5.肥厚型心肌病:1020mg,每日34次。按需要及耐受程度调整剂量。

6.嗜铬细胞瘤:1020mg,每日34次。术前用三天,一般应先用a受体阻滞剂,待药效稳定后加用普萘洛尔。

【不良反应】

应用本品可出现眩晕、神智模糊(尤见于老年人)、精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应;头昏(低血压所致);心率过慢(<50次/分钟);较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭;更少见的有发热和咽痛(粒细胞缺乏)、皮疹(过敏反应)、出血倾向(血小板减小)不良反应持续存在时,须格外警惕雷诺氏征样四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。

【禁忌症】

1.支气管哮喘。

2.心源性休克。

3.心脏传导阻滞(IIIII度房室传导阻滞)。

4.重度或急性心力衰竭。

5.窦性心动过缓。

【注意事项】

1.本品口服可空腹或与食物共进,后者可延缓肝内代谢,提高生物利用度。

2.b受体阻滞剂的耐受量个体差异大,用量必须个体化。首次用本品时需从小剂量开始,逐渐增加剂量并密切观察反应以免发生意外。

3.注意本品血药浓度不能完全预示药理效应,故还应根据心率及血压等临床征象指导临床用药。

4.冠心病患者使用本品不宜骤停,否则可出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。

5.甲亢病人用本品也不可骤停, 否则使甲亢症状加重。

6.长期用本品者撤药须逐渐递减剂量,至少经过3天,一般为2周。

7.长期应用本品可在少数病人出现心力衰竭,倘若出现,可用洋地黄甙类和(或)利尿剂纠正,并逐渐递减剂量,最后停用。

8.本品可引起糖尿病患者血糖降低,但非糖尿病患者无降糖作用。故糖尿病患者应定期检查血糖。

9.服用本品期间应定期检查血常规、血压、心功能、肝肾功能等。

10.对诊断的干扰:服用本品时,测定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、钾、甘油三酯、尿酸等都有可能提高,而血糖降低。但糖尿病患者有时会增高。肾功能不全者本品的代谢产物可蓄积于血中,干扰测定血清胆红质的重氮反应,出现假阳性。

11.下列情况慎用本品:过敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺气肿或非过敏性支气管哮喘、肝功能不全、甲状腺功能低下、雷诺综合症或其他周围血管疾病、肾功能衰退等。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品可通过胎盘进入胎儿体内,有报道妊娠高血压者用后可导致宫内胎儿发育迟缓,分娩时无力造成难产,新生儿可产生低血压、低血糖、呼吸抑制、及心率减慢,尽管有报道对母亲及胎儿均无影响,但必须慎用,不宜作为孕妇第一线治疗用药。本品可少量从乳汁中分泌,故哺乳期妇女慎用。

【儿童用药】

尚未确定,一般按体重每日0.51.0mg/kg,分次口服。根据体重计算儿童用量,本品血药浓度治疗范围与成人相似。但是按体表面积计算的儿童剂量,本品血药浓度治疗范围高于成人。有报道认为,先天愚型患者服用本品时,血药浓度升高,从而提高生物利用度。

【老年患者用药】

因老年患者对药物代谢与排泄能力低,使用本品时应适当调节剂量。

【药物相互作用】

1.与抗高血压药物相互作用:本品与利血平合用,可导致 *** 性低血压、心动过缓、头晕、晕厥。与单胺氧化酶抑制剂合用,可致极度低血压。

2.与洋地黄合用,可发生房室传导阻滞而使心率减慢,需严密观察。

3.与钙拮抗剂合用,特别是静脉注射维拉帕米,要十分警惕本品对心肌和传导系统的抑制。

4.与肾上腺素、苯福林或拟交感胺类合用,可引起显著高血压、心率过慢,也可出现房室传导阻滞。

5.与异丙肾上腺素或黄嘌呤合用,可使后者疗效减弱。

6.与氟哌啶醇合用,可导致低血压及心脏停博。

7.与氢氧化铝凝胶合用可降低普萘洛尔的肠吸收。

8.酒精可减缓本品吸收速率。

9.与苯妥英、苯巴比妥和利福平合用可加速本品清除。

10.与氯丙嗪合用可增加两者的血药浓度。

11.与安替比林、茶堿类和利多卡因合用可降低本品清除率。

12.与甲状腺素合用导致T3浓度的降低。

13.与西咪替丁合用可降低本品肝代谢,延缓消除,增加普萘洛尔血药浓度。

14.可影响血糖水平,故与降糖药同用时,需调整后者的剂量。

【药物过量】

一般情况下,如药物过量应尽快排空胃内容物、预防吸入性肺炎。心动过缓时给予阿托品,慎用异丙肾上腺素;必要时安装心脏起搏器。室性早博给予利多卡因或苯妥因钠。心力衰竭时服用洋地黄或利尿剂。低血压时给予升压药,例如去甲肾上腺素或肾上腺素。支气管哮喘给予肾上腺素或氨茶堿。透析无法排出本药。

【规格】

10mg

【贮藏】

密封保存。

【批准文号】

【生产企业】

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单纯的黑夜
雪白的寒风
2026-01-25 23:02:38
利尿剂有三种类型。吲达帕胺(寿比山)属于磺胺类利尿剂,还有噻嗪类(氢氯噻嗪)和襻利尿剂(速尿)。利尿剂可以降低血容量,减少心排血量,并通过利钠作用使血压下降,降压作用比较缓和,服药2~3周后可稳定发挥降压作用。它尤其适合老年人收缩期高血压以及合并有心力衰竭的高血压病人。

它的副作用是长期应用可能导致血钾降低、糖耐量异常、血尿酸和血胆固醇增高。已患糖尿病、高胆固醇血症、痛风的病人最好慎用。 使用时应定期检测上述指标。

β-受体阻滞剂

用于降血压的是选择性的β1受体阻滞剂。代表药是倍他乐克(美托洛尔),可降低心排血量、减慢心率、抑制交感神经张力,从而降低血压。适用于心率较快的年轻的高血压病人,尤其是合并有冠心病的高血压病人。

但是这类药物对血脂血糖代谢可能有影响,对心肌收缩力和心脏房室传导和窦性节律有抑制作用,另外可能会加重气管痉挛。所以,合并有心力衰竭、哮喘、血脂血糖紊乱和心动过缓的病人不宜使用。目前有长效制剂用于临床,尤应注意其减慢心率的副作用。

妊娠期使用β-受体阻滞剂可引起各种胎儿问题,包括胎儿发育迟缓。β-受体阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响,尤其是心动过缓,因此在妊娠或分娩期间不宜使用。

钙通道阻滞剂

钙通道阻滞剂由一大类不同结构的化学药物构成。其共同特点是阻滞心肌细胞和血管平滑肌细胞的细胞膜上钙离子L型通道,达到松弛血管平滑肌、降低心肌收缩力进而降低血压的目的。代表药物有硝苯地平。作用确切而且迅速。

副作用是由于直接扩张血管导致交感神经张力增高,引起心率增快、头痛、下肢水肿等。近年来长效的钙通道阻滞剂如氨氯地平、非洛地平以及硝苯地平控释片等剂型问世,使上述副作用明显减少,可长期使用,还可用于妊娠期高血压。

血管紧张素转化酶抑制剂

血管紧张素转化酶抑制剂是近年来广泛应用的一大类药物。它能够减少体内强烈收缩血管的物质——血管紧张素Ⅱ的生成,同时减少另一种舒张血管的物质——缓激肽降解,达到降低血压的目的。对合并有心功能不全,糖尿病肾病的病人尤为合适。

由于直接扩张动脉,不适合用于单纯主动脉瓣狭窄的病人。对严重肾功能不全,高血钾的病人也不适用。此类药物有一个明显的副作用就是干咳的发生率较高,有的病人因为频繁的干咳而不得不停药。停药后干咳可以消失。还有较罕见的副作用,如粒细胞较少、体位性低血压等。因有可能导致胎儿死亡,妊娠期高血压病人不宜使用。

血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂

代表药物为科素亚。通过直接对血管紧张素Ⅱ受体的阻滞,更直接有效地阻断血管紧张素发生作用所导致的水钠潴留、升高血压,同时具有不引起干咳的优点。适用人群与血管紧张素转化酶抑制剂一致。

当孕妇在怀孕中期和后期用药时,这些直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物可引起正在发育的胎儿损伤,甚至死亡。当发现怀孕时,应该尽早停用本药。

α1受体阻滞剂

目前用于治疗高血压的是选择性的α1受体阻滞剂。此药物有对抗交感神经递质的动静脉收缩作用,达到血管扩张、血压降低的目的。代表药物是盐酸哌唑嗪。与β受体阻滞剂比较,这类药对血糖血脂代谢影响较小。

此类药体位性低血压的发生率较高,老年人使用尤应注意。在盐酸哌唑嗪的使用中,尚未发现对胎儿及新生儿有异常影响的报道。盐酸哌唑嗪用来控制妊娠期高血压,对哺乳期妇女未见不良反应。

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2026-01-25 23:02:38
版本:国家药品监督管理局2002年公布的第四批化学药品说明书

说明:盐酸咪达普利片说明书由国家药品监督管理局于2002年04月16日药监注函[2002]106号《关于公布第四批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。

【药物名称】

通用名:盐酸咪达普利片

曾用名:

商品名:

英文名:Imidapril Hydrochloride Tablets

汉语拼音:Yansuan Midapuli Pian

本品化学名称:

其结构式为:

分子式

分子量

【性状】

本品为薄膜衣片,除去膜衣后显白色。

【药理毒理】

1.药理

本品为血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。口服后,在体内转换成活性代谢物咪达普利拉,后者可抑制ACE的活性,阻止血管紧张素Ⅰ转换成血管紧张素Ⅱ,使外周血管舒张,降低血管阻力,产生降压作用。

2.毒理(致癌、致突变和生殖毒性)

大鼠和小鼠分别长期口服本品(每日10mg/kg和每日30mg/kg)18个月和4个月,均未发现有致癌作用。

细菌的逆转变异试验、小鼠微核试验、染色体畸变和基因突变试验均未见致突变作用。

大鼠和家兔的生殖毒性研究未见致畸和致死作用。

【药代动力学】

健康成年男子口服10mg,约6~8小时血浆中活性代谢物咪达普利拉的浓度达峰值(15ng/ml),消除半衰期为8小时,24小时尿中总排泄率为服用剂量的25.5%。健康成人每次口服10mg,连续服用7天,血浆中咪达普利拉的浓度在3~5天后达稳态,未见有体内蓄积;但肾功能障碍患者的血浆浓度与健康成年人比较,可见半衰期延长和血药峰浓度增大。

【适应症】

1.治疗原发性高血压。

2.肾实质性病变所致继发性高血压。

【用法和用量】

口服,成人一次5~10mg,一日一次;重症高血压,或肾实质性病变继发性高血压患者每日起始剂量为2.5mg。

【不良反应】

本品不良反应大多轻微,主要有咳嗽(4.5%)、咽部不适(0.5%)、头晕(0.2%)、 *** 性低血压(0.2%)、皮疹(0.1%)等。偶有伴呼吸困难的面、舌、咽喉部血管神经性水肿、严重血小板减少、肾功能不全恶化、或肝氨基转移酶升高。有报道血管紧张素转换酶抑制剂可引起各种血细胞减少。

【禁忌】

1.对本品有过敏史的患者

2.用其它血管紧张素转换酶抑制剂引起血管神经性水肿的患者

3.用葡萄糖硫酸纤维素吸附器进行治疗的患者

4.用丙烯腈甲烯丙基磺酸钠膜(AN69â)进行血液透析的患者

【注意事项】

1.严重肾功能障碍患者、两侧肾动脉狭窄患者、脑血管障碍患者及高龄患者慎用本品。

2.重症高血压患者、进行血液透析的患者、服用利尿药的患者(尤其是服药初期)、进行低盐疗法的较严重患者须从小剂量开始用药。

3.偶尔可因降压作用引起眩晕、蹒跚等,因此,高空作业等危险作业时应注意。

4.手术前24小时内最好不用本药。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.妊娠或可能妊娠的妇女禁用本品。

2.哺乳期妇女慎用本品,必须用药时,应中止哺乳。

【儿童用药】

作为抗高血压药,本品在儿童中应用的安全性和有效性目前尚未明确。

【老年患者用药】

老年人服用本品时,因从低剂量开始(如2.5mg),并根据患者情况酌情增减剂量,调整服用间期。

【药物相互作用】

(1) 本品与保钾利尿剂(螺内酮、氨苯蝶啶等)或补钾制剂(氯化钾等)合用可使血清钾浓度升高。

(2) 本品与锂制剂(碳酸锂)合用可能引起锂中毒。

(3)使用利尿剂(三氯甲噻嗪、双氢氯噻嗪等)治疗的患者,初次服用本品会使降压效果增强。

(4) 与非甾体抗炎药物(吲哚美辛)合用则使本品降压作用减弱

(5) 其他有降压作用的药物(降压药、硝酸类制剂等)也可增强本品的降压作用。

【药物过量】

现有的文献表明,药物过量能够导致过度的外周血管扩张,继发或延长体循环低血压状态,表现为低血压、头晕、头痛、疲劳、嗜睡,严重者出现休克或死亡。轻者置患者于卧位,血压低者给予补液、升压治疗;显著的低血压反应的患者,应及时在心肺监测的同时,给予积极的心血管支持治疗。

【规格】

10mg

【贮藏】

阴凉干燥处保存。

【规格】

【包装】

【有效期】

【批准文号】

【生产企业】

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迷路的冷风
酷炫的萝莉
2026-01-25 23:02:38

高血压:未用利尿剂者开始治疗时每日推荐剂量为10mg(1片),每天一次,若疗效不佳,可加至每日20mg(2片)。必须根据血压的反应来对使用剂量进行调整,通常应该每隔1至2周调整一次。对某些患者,在给药间隔末期,降压作用可能减弱,此类病人,每日总的剂量应均分成两次服用,或加用利尿剂。本品治疗高血压的每日最大推荐剂量为40mg(4片),一次或均分为两次服用。若单独服用本品血压下降幅度不满意,可加用另一种降压药,如:噻嗪类利尿剂、钙拮抗剂或β-阻滞剂(先从小剂量开始)。如果先前一直在使用利尿剂进行治疗,则在洛汀新®治疗开始之前应该暂停2至3天的利尿剂的治疗,如果需要,可以在这之后继续。如果无法停止利尿剂的治疗,则洛汀新®最初的使用量应予以降低(5mg而不是10mg),这样可以避免血压过低(见【注意事项】)。肌酐清除率≥30ml/min患者服常用剂量即可。而[30ml/min患者,最初每日剂量为5mg(5mg,1片),必要时,剂量可加至10mg(1片)/日。若仍需进一步降低血压,可加用利尿剂或另一种降压药。充血性心力衰竭:本品适用于充血性心力衰竭病人的辅助治疗。推荐的初始剂量为2.5毫克(5mg,半片),一天一次。由于会出现首剂后血压急剧下降的危险,当病人第一次服用本品时需严密监视(见注意事项)。只要病人未出现症状性的低血压及其它不可接受的副反应,如果心衰的症状未能有效缓解可在2-4周后将剂量调整为5mg(5mg,1片)一天一次。根据病人的改为改为临床反应,可以在适当的时间间隔内将剂量调整为10mg(1片)一天一次甚至20mg(2片)一天一次。本品一天一次即有效。对有些病人若将一天的剂量分为二次服用,反应可能更好。对照临床研究表明严重心衰病人(NYHA分级IV)较轻、中度心衰病人(NYHA分级II-III)需更小的剂量。当心衰病人肌酐清除率小于30ml/min时,日剂量最高可增加至10mg(1片),但较低的初始剂量[如2.5mg(5mg,半片)]可能更理想。进行性慢性肾功能不全(CRI):对于同时患有/不患有高血压的进行性慢性肾功能不全病人,建议的长期使用剂量为每天一次10mg(1片)。如果还需要其它的治疗来进一步降低血压,可以和其它的抗高血压药物合并使用。

欢呼的花生
阳光的白云
2026-01-25 23:02:38

盐酸贝那普利【中文名称】: 盐酸贝那普利

【简写拼音】: YSBNPL

【英文名称】: Benazepril Hydrochloridec

【所属类别】: 降血压药

药物说明:

【别名】 盐酸贝那普利 ,洛汀新,苯扎普利;贝那普利;洛汀新 ,苯那普利,盐酸苯那普利

【外文名】Lotensin ,Benazapril

【药理作用】 为血管紧张素转化酶抑制剂。水解后形成活力强的贝那普利拉,抑制血紧张素转化酶,减低血管紧张素Ⅱ介导的各种作用。使外周血管阻力降低,降血压,但不引起代偿性液体潴留,也可减轻心室后负荷,不增快心率。可改善左心室肥厚,改善糖尿病糖耐量。口服吸收迅速,吸收率>37%。口服后在肝代谢为贝那普利拉。其T1/2约4h。蛋白结合率为95%。主要经肾和肝(胆汁)消除。轻中度肾功能不全及肝硬化者可不用调整剂量。重度肾功不全,消除缓慢,应调小剂量。

【适应症】 本品用于高血压、充血性心力衰竭。 (用于中轻度高血压病的治疗,疗效与卡托普利、依那普利、硝苯地平、尼群地平、普奈洛尔等药物用常用量治疗时相同。治疗高血压病为二线药物。)

【用量用法】 高血压病人常用量为10~20mg,1日3次。如果血压下降不满意,可加服另一种抗高血压药(最好是噻嗪类利尿剂)。每日最大推荐剂量为40mg。特殊情况(如严重肾功能衰竭)初始剂量应为5mg。充血性心衰病人初始剂量为2.5mg,可逐渐增至每日20mg。 (慢性肾功能不全:当肌酐清除率>30ml/分时,常用剂量为10 mg qd;当肌酐清除率小于等于30ml/分时,初始剂量减半。)

【注意事项】 1.偶见头晕、疲劳、症状性低血压、胃肠不适、皮疹、瘙痒、潮红、尿频、咳嗽、呼吸道症状和头痛;罕见有肝炎、胆汁淤积型黄疸、血管水肿。 2.有肾病、肾动脉狭窄、主动脉及二尖瓣狭窄、麻醉、高血钾、由于盐分和体液丢失可能引起低血压,故应慎用。 3.对盐酸苯那普利和相应成分过敏者,有血管水肿,孕妇禁用。

【不良反应】 头痛,头晕,咳嗽,疲劳,恶心。

【药物相互作用】 避免与保钾利尿剂及补钾溶液合用。增加血浆肾素活性或改变钠平衡的药物可增加本药的降压作用。

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2026-01-25 23:02:38
盐酸特拉唑嗪片,本品口服给药适用于轻度或中度高血压治疗,可与噻嗪类利尿剂或其他抗高血压药物合用,还可以在其他药物不适用或无效时单独使用。本品主要降低舒张压。本品口服给药还适用于良性前列腺增生(BPH)引起的症状治疗。

鲤鱼唇彩
舒服的老鼠
2026-01-25 23:02:38
目录1 概述2 呋塞米药典标准 2.1 品名 2.1.1 中文名2.1.2 汉语拼音2.1.3 英文名 2.2 结构式2.3 分子式与分子量2.4 来源(名称)、含量(效价)2.5 性状 2.5.1 熔点2.5.2 吸收系数 2.6 鉴别2.7 检查 2.7.1 堿性溶液的澄清度与颜色2.7.2 氯化物2.7.3 硫酸盐2.7.4 有关物质2.7.5 干燥失重2.7.6 炽灼残渣2.7.7 重金属2.7.8 砷盐 2.8 含量测定2.9 类别2.10 贮藏2.11 制剂2.12 版本 3 呋塞米说明书 3.1 药品名称3.2 英文名称3.3 利尿磺酸的别名3.4 分类3.5 剂型3.6 呋塞米的药理作用3.7 呋塞米的药代动力学3.8 呋塞米的适应证3.9 呋塞米的禁忌证3.10 注意事项3.11 呋塞米的不良反应3.12 呋塞米的用法用量3.13 利尿磺酸与其它药物的相互作用3.14 专家点评 4 呋塞米中毒 4.1 临床表现4.2 治疗 5 参考资料这是一个重定向条目,共享了呋塞米的内容。为方便阅读,下文中的 呋塞米 已经自动替换为 利尿磺酸 ,可 点此恢复原貌 ,或 使用备注方式展现 1 概述

利尿磺酸是利尿药,为白色或类白色的结晶性粉末;无臭,几乎无味。主要抑制肾脏的髓袢升支髓质部和皮质对Cl和Na+的再吸收,促进Cl、Na+、K+和水分的大量排出而利尿。临床上用于治疗心脏性水肿、肾性水肿、肝硬化腹水以及肺水肿、脑水肿、急性肾衰竭或血管壁障碍所引起的周围性水肿等。药物中毒时可用以加速毒物的排泄。主要影响水盐代谢,导致水和电解质平衡失调和酸堿平衡紊乱。

2 利尿磺酸药典标准2.1 品名2.1.1 中文名

利尿磺酸

2.1.2 汉语拼音

Fusa1ml

2.1.3 英文名

Furosemide

2.2 结构式

2.3 分子式与分子量

C12H11ClN2O5S   330.75

2.4 来源(名称)、含量(效价)

本品为2[(2呋喃甲基)氨基]5(氨磺酰基)4氯苯甲酸。按干燥品计算,含C12H11ClN2O5S不得少于99.0%。

2.5 性状

本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭,几乎无味。

本品在丙酮中溶解,在乙醇中略溶,在水中不溶。

2.5.1 熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为208~213℃,熔融时同时分解。

2.5.2 吸收系数

取本品,精密称定,加0.4%氢氧化钠溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A),在271nm的波长处测定吸光度,吸收系数()为565~595。

2.6 鉴别

(1)取本品约25mg,加水5ml,滴加氢氧化钠试液使恰溶解,加硫酸铜试液1~2滴,即生成绿色沉淀。

(2)取本品25mg,置试管中,加乙醇2.5ml溶解后,沿管壁滴加对二甲氨基苯甲醛试液2ml,即显绿色,渐变深红色。

(3)取本品,加0.4%氢氧化钠溶液制成每1ml中约含5μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在228nm、271nm与333nm的波长处有最大吸收。

(4)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》184图)一致。

2.7 检查2.7.1 堿性溶液的澄清度与颜色

取本品0.50g,加氢氧化钠试液5ml溶解后,加水5ml,溶液应澄清无色;如显浑浊,与2号浊度标准液(2010年版药典二部附录Ⅸ B)比较,不得更浓;如显色,与黄色3号标准比色液(2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法)比较,不得更深。

2.7.2 氯化物

取本品2.0g,加水100ml,充分振摇后,滤过;取滤液25ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ A),与标准氯化钠溶液7.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.014%)。

2.7.3 硫酸盐

取上述氯化物项下剩余的滤液25ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ B),与标准硫酸钾溶液2.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.04%)。

2.7.4 有关物质

避光操作。取本品,加混合溶剂(取冰醋酸22ml,加乙腈-水(1:1)至1000ml,混匀]溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,加上述混合溶剂定量稀释制成每1ml中含10μg的溶液,作为对照溶液。照高效液相测定法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以水-四氢呋喃-冰醋酸(70:30:1)为流动相,检测波长为272nm。理论板数按利尿磺酸峰计算不低于4000。取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍,供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍(0.2%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0%)。

2.7.5 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

2.7.6 炽灼残渣

不得过0.1%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。

2.7.7 重金属

取本品0.50g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第三法),含重金属不得过百万分之二十。

2.7.8 砷盐

取本品1.0g,加氢氧化钙1g混合,加水少量,搅拌均匀,先以小火加热,再炽灼至完全灰化,放冷,加盐酸5ml与水23ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ J第一法),应符合规定(0.0002%)。

2.8 含量测定

取本品约0.5g,精密称定,加乙醇30ml,微温使溶解,放冷,加甲酚红指示液4滴与麝香草酚蓝指示液1滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显紫红色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于33.07mg的C12H11ClN2O5S。

2.9 类别

利尿药。

2.10 贮藏

遮光,密封保存。

2.11 制剂

(1)利尿磺酸片  (2)利尿磺酸注射液  (3)复方利尿磺酸片

2.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

3 利尿磺酸说明书3.1 药品名称

利尿磺酸

3.2 英文名称

Furosemide

3.3 利尿磺酸的别名

速尿;呋塞米;速尿灵;利尿灵;腹安酸;腹水宁;福洛片;呋喃苯胺酸;利尿磺胺;Lasix;Frusemide

3.4 分类

循环系统药物 >抗高血压药物 >利尿降压药

3.5 剂型

1.片剂:每片20mg;40mg。

2.注射剂:20mg(2ml)。

3.6 利尿磺酸的药理作用

利尿磺酸为短效、强效的磺胺类利尿剂。作用于髓袢升支粗段,通过抑制Cl-的主动重吸收和Na 的被动重吸收而起效。由于NaCl的重吸收减少,肾髓间质渗透浓度降低,浓缩功能降低,尿量增加。利尿磺酸能扩张小动脉,降低外周阻力,从而减轻左心负担,并通过强力的利尿作用迅速减少血容量及回心血量,从而使左心负担减轻。利尿磺酸抑制髓袢升支髓质部和皮质部对Na+、Cl-的重吸收,促使Na+、 Cl-、K+和水分的大量排出,同时也阻断肾小管对Mg2+、Ca2+的重吸收,增加Mg2+、Ca2+的排出,其利钠作用较噻嗪类利尿药强大。利尿磺酸可扩张肾血管,增加肾血流量,调整肾脏血流分布。

3.7 利尿磺酸的药代动力学

口服后在胃肠道迅速吸收但不完全,生物利用度为50%~75%,约30min起效,血浆药物浓度达峰时间为1h,作用维持4h。静脉注射后5min起效,30min内尿Na+排出量可高达用药前的25倍,24h内排尿量可达8~10L。血浆半衰期为0.2~0.25h。肾功能不全时,半衰期可延长至10h,血浆蛋白结合率为95%~99%,但尿毒症和肾病变患者,蛋白结合率降低。肝内分布浓度较高,约1/3经肝脏从胆汁排入肠道随粪便排出。仅少量在肝内代谢。利尿磺酸部分在体内代谢(10%),主要代谢产物为去呋喃甲基衍生物2氨基4氯5氨磺酰基苯甲酸,以原形药物和少量代谢物经肾脏排出,肾功能不全时,可经胆汁由粪便中排出。大部分由近曲小管上皮分泌到管腔,以原形排出体外。半衰期约2h左右,在高龄、肾功能不全或尿毒症的患者能延长到10h。因药物的排泄较快,反复给药不易产生蓄积作用。

3.8 利尿磺酸的适应证

用于心、肝、肾多种类型水肿及急性肺水肿,心力衰竭、肾功能衰竭、毒物排泄高钙血症。在患者肾滤过率低(小于每分钟10ml)或应用氯噻酮无效时,应用利尿磺酸仍有利尿作用。其作用不受酸堿平衡变化的影响。高血压危象的辅助治疗。

3.9 利尿磺酸的禁忌证

1.长期应用时宜适当补充钾盐,低钾血者禁用。

2.利尿磺酸可经乳汁排出并有致畸作用,孕妇及哺乳妇女禁用。

3.肝性脑病者禁用。

3.10 注意事项

1.严重肝肾功能不全、糖尿病、痛风患者及哺乳期妇女、小儿慎用。与磺胺药有交叉过敏反应,对磺胺药过敏者慎用或禁用。

2.治疗中有血清尿素氮升高和少尿时应停药。

3.顽固性水肿患者服用利尿磺酸易产生低血钾症,应同时给予钾盐。

4.由于利尿磺酸可减少尿酸的排泄,可产生尿酸过多症,可诱发急性痛风发作,痛风者慎用。

3.11 利尿磺酸的不良反应

长期用药可导致细胞外液急剧减少,血液浓缩可致电解质紊乱,主要有低血钠、低血钾、低血镁及低氯性堿中毒。大剂量静脉推注时,可导致耳鸣、听力下降或暂时性聋,永久性聋罕见。可导致高尿酸血症而诱发痛风,与氨苯蝶啶合用可减少此反应的发生率。可出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻等症状,甚至发生胃出血,久用尚可发生溃疡。偶见粒细胞减少、血小板减少、多形性红斑、听力障碍、直立性低血压、溶血性贫血、过敏性间质性肾炎等,静脉注射亦有致心律失常者。极少数病例可在应用后发生胰腺炎,肝功能障碍出现黄疸,长期应用可导致胃及十二直肠溃疡。

3.12 利尿磺酸的用法用量

1.初始每次20~40mg,每天1次或每次40mg,隔日1次,以后每次20mg,每天2~3次,最大剂量每天120mg。儿童初始剂量每天1~2mg/kg。长期应用者(7~10天)药物的利尿作用消失,应采用间歇疗法,给药1~3天,停药2~4天。

2.肌内注射或静脉注射:每次20~40mg,加入氯化钠注射剂中稀释后缓慢滴注,隔日1次。

3.急性肺水肿:静脉注射成人起始剂量为40mg,60~90min后再给。

4.急性肾衰竭:成人开始可用40~80mg,渐增至达所需利尿效果,但24h所需总量,很少超过500mg。大剂量静脉注射时,注入速率不可超过每分钟4mg,以免造成听神经损害。利尿磺酸的作用强度与剂量有关。一般的剂量范围是每天40~200mg。少尿患者使用前,必须除外有血浆容量不足。口服:成人开始可用20~80mg,最好在早晨1次口服。如未出现利尿作用,每6~8h可将剂量增加1次。有效维持量差异甚大,尚未提出明确的上限,有报道提出大剂量是600mg。1~2次大剂量比多次小剂量用药更为有效,特别是对肾功能减退的患者。利尿磺酸可以每天用药,隔日用药,亦可每周连续用药2~4天。有些顽固性水肿的患者,可能以间断用药效果最好。

3.13 药物相互作用

可导致高尿酸血症而诱发痛风,与氨苯蝶啶合用可减少此反应的发生率。与有肾毒性的抗生素(头孢噻啶、多黏菌素、卡那霉素、庆大霉霉素等)合用时可加剧肾毒性及耳毒性的危险,并可降低头孢噻啶的清除率,有时可引起急性肾功能衰竭。与胺碘酮、溴芐铵、奎尼丁类、索他洛尔合用时易引发尖端扭转心律失常,应预防低血钾。与糖或盐皮质激素、两性霉素B合用,可致低血钾,应监测血钾。与苯妥英钠合用利尿作用降低可能达50%。与阿司匹林合用,尿酸升高,可致急性痛风。丙磺舒可延长利尿磺酸的半衰期,使其利尿效果增加,但有使血尿酸增高的危险,故对痛风患者应避免合用。巴比妥类药物及哌替啶(杜冷丁)可使利尿磺酸的利尿作用明显减弱。与氯贝丁酯(安妥明)、茶堿等药物合用,可使后者的半衰期延长,血药浓度升高,毒性作用增加。与肌肉松弛剂合用时极易产生呼吸肌麻痹。注射剂遇酸析出沉淀。利尿磺酸与葡萄糖酸酸酸钙、维生素C、四环素类、尿素、肾上腺素有配伍禁忌。利尿磺酸不宜与氨基糖苷类抗生素配伍合用。利尿磺酸可增加降压药的作用,合并用药时应酌减降压药物的用量。

3.14 专家点评

国内报道,对青光眼过滤性手术前房不形成11例,在给散瞳剂、醋氯酰胺、甘露醇等药物及滤泡处加压绷带治疗无效后给利尿磺酸20~40mg加入50%葡萄糖注射剂60ml静脉推注,每天1次,用药后2~5天前房形成并很快恢复正常。另一报道,对新生儿一过性高血糖症,当利尿效果差时,逐日增量直至每天160mg静脉注射或内服,可取得好疗效。应用利尿磺酸肌内注射配合抗生素治疗小儿重型肺炎50例,病儿住院时间缩短3天。用大剂量利尿磺酸60~100mg静脉注射隔1~2h依次倍增至出现利尿反应治疗钩端螺旋体病并急性肾衰13例,24h总用量(1.5±0.2)g,治愈10例,未见不良反应。大剂量2.5~3.5mg/kg每次加入10%葡萄糖注射剂40ml中静脉注射,抢救急性脑水肿并急性肺水肿,每2~4小时重复1次,共2~4次,首次用药后约15~20min患者即大量排尿,5±1min症状即开始改善,其特点是作用快,疗效显著,不良反应少,不会引起低钾血症。伴利尿剂是当前临床应用的最强效利尿剂,作用迅速而可靠,适用于各种病因引起的水肿,为急性肺水肿的首选药物。在袢利尿剂中利尿磺酸的不良反应相对轻微,比较安全,为广大临床医师所喜用。该药最大不良反应为引起水及电解质紊乱,特别是血钾过低,应尽力防止,因低血钾常可引起严重的室性心律失常,在器质性心脏病患者尤为危险。

4 利尿磺酸中毒

利尿磺酸(速尿)主要抑制肾脏的髓袢升支髓质部和皮质对Cl和Na+的再吸收,促进Cl、Na+、K+和水分的大量排出而利尿。临床上用于治疗心脏性水肿、肾性水肿、肝硬化腹水以及肺水肿、脑水肿、急性肾衰竭或血管壁障碍所引起的周围性水肿等。药物中毒时可用以加速毒物的排泄。本药口服吸收迅速,血浆半衰期30~70min,约10%在体内代谢,主要以原形经肾排出。排泄较快,24h后在组织内无明显潴留。犬口服LD50为2g/kg,兔为0.8g/kg, 大鼠为4.6g/kg。常用量每次20mg,肌肉注射或静脉注射。口服40mg/d。主要影响水盐代谢,导致水和电解质平衡失调和酸堿平衡紊乱。[1]

4.1 临床表现

不良反应表现如下[2]:

1.代谢异常

本药利尿作用迅速、强大,易引起水和电解质平衡失调,出现脱水、低血钠、低血钾、低血氯、低血镁及低氯性堿中毒。

2.消化系统

恶心、呕吐、口及胃部烧灼感、厌食、腹痛、腹泻、便秘,大剂量可引起胃和十二指肠溃疡和出血、急性胰腺炎、黄疸,对肝硬化病人可诱发肝性脑病。

3.循环系统

*** 性低血压、昏厥、心律失常(个别报道致房室传导阻滞)、栓塞性脉管炎等。

4.泌尿系统

腰痛、尿频、血尿、少尿、血尿素氮升高、尿糖、高尿酸血症、急性肾竭等。

5.中枢神经系统及耳毒性

可有头痛、头晕、眩晕、感觉异常、耳鸣、听力减退或暂时性耳聋、听力丧失。

6.过敏反应

皮肤瘙痒、荨麻疹、多形性红斑、紫癜、光过敏、剥脱性皮炎,偶有大疱性出血性皮炎以及过敏性哮喘、过敏性休克等。

7.其他

乏力、疲倦、口渴、肌痉挛、高血糖、急性痛风、红斑狼疮活动等。偶有男子 *** 女性化。

4.2 治疗

利尿磺酸中毒的治疗要点为[3]:

1.口服大剂量中毒者应立即进行催吐、洗胃。

2.补充液体和钾盐,纠正水和电解质失衡。