替加环素的简介

替加环素

替加环素是一种新型的广谱活性的静脉注射用抗生素，对有抗药性的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌也有活性，是甘氨酰四环素类中的首个药品，美国食品药品管理局（FDA）于2005年6月批准上市的新药。

简介

替加环素

替加环素（Tigecycline，tygacil），别名9-叔丁基甘氨酰氨基米诺环素，丁甘米诺环素，化学名 (4S,4aS,5aR,12aS)-4,7-双(二甲氨基)-9-[(叔丁基氨基)乙酰胺基]-3,10,12,12a-四羟基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氢并四苯-2-甲酰胺，CAS RN：220620-09-7 本品是首个被批准用于临床的静脉内给药的甘氨酰环素类抗生素。其结构与四环素类药物相似。2005年6月美国FDA批准用于成人复杂皮肤及软组织感染（cSSSLs）和成人复杂的腹内感染，包括复杂阑尾炎、烧伤感染、腹内脓肿、深部软组织感染及溃疡感染。

四环素类药物因分子结构中具有共同的氢化骈四苯环而得名，属广谱抗生素，对革兰阳性菌、

革兰阴性菌及螺旋体、立克次体、衣原体、支原体及原虫等均有抑制作用。其抗菌机制主要为抑制菌体蛋白质合成。本类药物具有酸碱两性，能与酸或碱生成盐。但在碱性水溶液中不稳定，故多制成盐酸盐。国内应用品种有四环素、土霉素、金霉素、多西环素、美他环素和米诺环素。前三种系天然品；后三种是人工半合成品，又称新四环素类。金霉素性质不稳定，不良反应多见，只限于眼科外用。常用者为四环素、土霉素、米诺环素及多西环素等，它们在抗菌谱、临床应用等方面相似，多用于轻症感染，一般不宜用于重症感染性疾病。这些药物口服吸收多不规则，能与肠道中的多价金属离子结合成不被肠道吸收的络合物，故宜空腹服用，避免与抗酸药、钙盐、铁盐、牛奶及食物等同服。且吸收有一定限度，每次口服超过500mg后，其吸收并不相应增加。多数药物较少在肝脏代谢。大部分原形经肾脏和胆汁排出，故尿液和胆汁药物浓度较高。酸化尿液可增加四环素类对泌尿道感染的疗效。细菌对本类药物耐药性产生较慢，但一旦产生则常持久不变。天然四环素之间有交叉耐药性，但与半合成品之间交叉耐药性则不明显。

除了头孢分为1-4代，4代比前几代不良反应较少.其他药不是一类。没法横向比。

1米诺环素

属于四环素类 广谱抗生素，容易出现眩晕恶心呕吐等前庭反应，从事高空作业或驾驶工 作的，一般不作为首选药。长期大剂量用，会加重肾损害，还会引起二重感染。

2阿莫西林 就是口服青霉素 不良反应主要就是过敏性休克，用前要做皮试。

346都是头孢 3是1代，4是3代，6是1代，常见过敏反应，大剂量应用，1代易出现肾毒性。3代对肾脏基本无毒。头孢类用要期间喝酒有致死病理。

75都是大环内酯类抗生素 不良反应差不多，但阿奇药效强，一天一次就行。多为胃肠道反应，极少数患者出现肝损害。

8左氧氟沙星 喹诺酮类，喹诺酮类容易出现胃肠道反应，光敏性，心脏毒性，18岁以下容易出现软骨损害，还会出现跟腱撕裂等 但左氧氟沙星是这类中不良反应比较低的。

10增效联磺 磺胺类 现在几乎不怎么用了，不良反应有，泌尿系统损害，再生障碍性贫血（较少出现）等

9安乃近属于解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药。由氨基比林和亚硫酸钠结合得到。长期服用安乃近可能会导致粒细胞缺乏症，很危险，因此1977年美国将安乃近禁用，日本，澳大利亚，伊朗，和几个欧盟成员国等纷纷效仿，但还有不少国家仍在使用，没有禁止，甚至成为最流行的解热镇痛药。