盐酸埃克替尼效果怎么样

盐酸埃克替尼片，适用于治疗既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。埃克替尼是一种选择性表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶活性的半数有效浓度（IC50）为5nM，在所测试的88种激酶中，500nM浓度的埃克替尼只对EGFR野性型及其突变型有明显的抑制作用，对其他激酶均没有一直作用，提示埃克替尼是一个高选择性的EGFR激酶抑制剂。体外研究和动物实验表明埃克替尼可抑制多种人肿瘤细胞株的增殖。价位在150一盒。

它是一种高效、口服、高特异性、可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂( EGFR )。它通过抑制 EGFR(HER1) 自身磷酸化，从而抑制了下游信号传导与细胞增殖。在头颈部鳞癌( HNSCC )与非小细胞肺癌的肿瘤体外移植瘤模型中，盐酸厄洛替尼片通过抑制肿瘤细胞生长或促进肿瘤细胞凋亡达到抗肿瘤作用。那么 盐酸厄洛替尼片是目前唯一被证实的对晚期非小细胞肺癌具有生存优势的 GER1/EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对各类别非小细胞肺癌患者均有效，且耐受性好，无骨髓抑制和神经毒性，能显著延长生存期，改善患者生活质量。 盐酸厄洛替尼片必须在有此类药物使用经验的医生指导下使用，并仅在国家临床试验药理基地或三级甲等医院使用。厄洛替尼单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日，至少在进食前1小时或进食后2小时服用。持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。无证据表明进展后继续治疗能使患者受益，因此持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应后就无需继续服用。而且会员购药更加实惠，让大家买的起药，看的起病!

你好，盐酸埃克替尼III期临床试验（ICOGEN）最常见不良反应为皮疹（39.5%）、腹泻（18.5%）和氨基转移酶升高（8.0%），绝大多数为I～II级，一般见于服药后1-3周内，通常是可逆性的，无需特殊处理，可自行消失。

这是个靶向药物

【适应症】

本品单药适用于既往至少接受过 2 种系统化疗后出现进展或复发的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。

对于存在表皮生长因子受体（EGFR）基因突变或间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的患者，在开始本品治疗前应接受相应的靶向药物治疗后进展、且至少接受过 2 种系统化疗后出现进展或复发。

迄今共获得了来自 9 项临床试验的 835 例患者暴露于安罗替尼的安全性数据，这些患者采用起始剂量为 12 mg，连服 2 周，停药 1 周的用药方案。

这些研究汇总安全性数据中报告的最常见不良反应（ ≥ 20%）为高血压、乏力、手足皮肤反应、胃肠道反应、肝功能异常、甲状腺功能异常、高血脂和蛋白尿等。

安罗替尼治疗晚期非小细胞肺癌的不良反应信息主要来自一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照的 III 期临床试验（ALTER0303，n = 437），以及一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照的 II 期临床试验（ALTER0302，n = 117）。

ALTER0303 研究入组了至少接受过 2 种系统性化疗后进展或无法耐受的局部晚期/转移性非小细胞肺癌患者，存在 EGFR 突变或 ALK 阳性患者还需接受过相应靶向药物治疗后进展或不能耐受。

ECOG（东部肿瘤协作组织）体力状况评分为 0~1 分；试验排除了有出血倾向、药物控制不理想的高血压、凝血功能异常以及 24 小时尿蛋白定量 ＞ 1.0 g 的患者。294 例患者服用安罗替尼治疗，起始剂量为 12 mg，每日一次，口服，连续服药 2 周，停药 1 周，每 3 周（21 天）为一个周期。

57.14%（168/294）的受试者接受了 6 个周期及以上的治疗。安罗替尼组 25 例患者（8.50%）发生了剂量下调（从 12 mg 下调至 10 mg），3 例（1.02%）发生了第二次下调（从 10 mg 下调至 8 mg）。导致剂量下调的主要不良反应是手足皮肤反应、高血压、腹泻、厌食、口腔黏膜炎、肝功能异常、蛋白尿、高血脂和乏力。

安罗替尼组和安慰剂组所有级别不良反应发生率分别为 97.28% 和 88.11%，3 级及以上不良反应发生率分别为 47.28% 和 18.18%。表 3 列出了 ALTER0303 研究中安罗替尼组与安慰剂组发生率 ≥ 10% 的不良反应及发生率 ≥ 2% 的 3 级以上的不良反应（根据 NCI-CTC AE4.0 分级）。

本品的推荐剂量为每次125mg（1片），每天三次。口服，空腹或与食物同服，高热量食物可能明显增加药物的吸收（见【药代动力学】）。剂量调整：当患者出现不能耐受的皮疹、腹泻等不良反应时，可暂停（1～2周）用药直至症状缓解或消失；随后恢复每片125mg（1片），每天三次的剂量；对氨基转移酶轻度升高[丙氨酸氨基转移酶（ALT）及天门冬氨酸氨基转移酶（AST）低于100 IU/L]的患者可继续服药但应密切监测；对氨基转移酶升高比较明显（ALT及AST在100 IU/L以上）的患者，可暂停给药并密切监测氨基转移酶，当氨基转移酶恢复（ALT及AST均低于100 IU/L，或正常）后可恢复给药（见【不良反应】）。目前尚无针对特殊人群包括老年、儿童、孕妇或肝、肾功能不全患者的临床研究结果。对在不同年龄的性别等患者血药浓度资料分析结果显示患者的血药浓度不受年龄和性别等因素的影响（见【老年用药】），故不推荐根据年龄和性别调整剂量。

你好。厄洛替尼可试用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗。本适应症是基于前述国外一项Ⅲ期临床研究结果得出。对于中国人非小细胞肺癌二线治疗的疗效尚待进一步临床研究证实。本品必须在有此类药物使用经验的医生指导下使用，并仅在国家临床试验药理基地或三级甲等医院使用。

盐酸安罗替尼（AL3818，Anlotinib Hydrochloride），是一种新型小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能有效抑制VEGFR、PDGFR、FGFR、c-Kit等激酶，具有抗肿瘤血管生成和抑制肿瘤生长的作用。