异嗪皮啶的基本信息
中文名称:异嗪皮啶
化学名称:7-羟基-6,8-二甲氧基苯并吡喃-2-酮
CAS: 486-21-5
项 目 指 标
含量(﹪) ≥98
用途:用于医药研究及含量测定.
目录1 拼音2 万通炎康片药典标准 2.1 品名2.2 处方2.3 制法2.4 性状2.5 鉴别2.6 检查2.7 含量测定 2.7.1 色谱条件与系统适用性试验2.7.2 供试品溶液的制2.7.3 测定法 2.8 功能与主治2.9 用法与用量2.10 规格2.11 贮藏2.12 版本 3 万通炎康片中药部颁标准 3.1 拼音名3.2 标准编号3.3 处方3.4 性状3.5 鉴别3.6 鉴别3.7 鉴别3.8 检查3.9 功能与主治3.10 用法与用量3.11 规格3.12 贮藏3.13 注 4 万通炎康片说明书 4.1 药品类型4.2 药品名称4.3 药品汉语拼音4.4 药品英文名称4.5 成份4.6 性状4.7 作用类别4.8 适应症/功能主治4.9 规格4.10 万通炎康片的用法用量4.11 禁忌4.12 万通炎康片的不良反应4.13 注意事项4.14 万通炎康片与其它药物的相互作用4.15 万通炎康片的药理作用4.16 备注 附:1 古籍中的万通炎康片* 万通炎康片相关药品说明书其它版本 1 拼音
wàn tōng yán kāng piàn
2 万通炎康片药典标准2.1 品名万通炎康片
Wantong Yankang Pian
2.2 处方苦玄参、肿节风
2.3 制法以上二味,加水煎煮二次,每次2小时,合并煎液,滤过,滤液浓缩至相对密度为1.10~1.15( 75℃),放冷,加入三倍量乙醇,搅匀,静置24小时,取上清液回收乙醇,浓缩至相对密度为1.10~1.20(70℃),加入辅料适量,制成颗粒,干燥,压制成1000片(大片)或1500片(小片),包薄膜衣;或压制成3000片,包糖衣,即得。
2.4 性状
本品为薄膜衣片或糖衣片,除去包衣后显黄棕色至棕色;味苦。
2.5 鉴别(1)取本品糖衣片10片或薄膜衣片大片3片、小片5片,除去包衣,研细,加75%乙醇5ml,研磨,滤过,滤液蒸干,残渣加水5ml使溶解,滤过,滤液用石油醚(60~90℃)振摇提取2次,每次5ml,弃去石油醚液,水溶液加稀盐酸1滴,用乙酸乙酯5ml振摇提取,分取乙酸乙酯液,浓缩至约1ml,作为供试品溶液。另取肿节风对照药材5g,加水煎煮1小时,滤过,滤液浓缩至约5ml,加乙醇15ml,搅匀,滤过,滤液蒸干,残渣加水5ml使溶解,自“用石油醚(60~90℃)振摇提取2次”起,同法制成对照药材溶液。照薄层色谱法(2010年版药典一部附录Ⅵ B)试验,吸取上述两种溶液各5~10μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以苯—三氯甲烷—甲醇(4:6:1)为展开剂,展开,取出,晾干,喷以2%铁氰化钾溶液与2%三氯化铁溶液的等量混合溶液(临用配制)。供试品色谱中,在与对照药材色谱相应的位置上,显相同颜色的斑点。
(2)取苦玄参对照药材5g,按[鉴别](1)项下肿节风对照药材溶液制备方法制成对照药材溶液。照薄层色谱法(2010年版药典一部附录Ⅵ B)试验,吸取对照药材溶液与[鉴别](1)项下的供试品溶液各5~10μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以三氯甲烷—甲醇(4:1)为展开剂,展开,取出,晾干,喷以1%香草醛硫酸溶液,在105℃加热至斑点显色清晰。供试品色谱中,在与对照药材色谱相应的位置上,显相同颜色的斑点。
2.6 检查应符合片剂项下有关的各项规定(2010年版药典一部附录Ⅰ D)。
2.7 含量测定照高效液相色谱法(2010年版药典一部附录Ⅵ D)测定。
2.7.1 色谱条件与系统适用性试验以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈0.1%磷酸溶液(25:75)为流动相;检测波长为344nm。理论板数按异嗪皮啶峰计算应不低于3500。对照品溶液的制备 取异嗪皮啶对照品适量,精密称定,加甲醇制成每1ml含20μg的溶液,即得。
2.7.2 供试品溶液的制备取本品20片,除去包衣,精密称定,研细,取2g(糖衣片)或1g(薄膜衣片),精密称定,置具塞锥形瓶中,加水20ml,超声处理20分钟(功率250W,频率33kHz),滤过,用少量水洗涤容器和滤器,洗液与滤液合并,用三氯甲烷振摇提取5次,每次10ml,合并三氯甲烷提取液,回收溶剂至干,残渣用甲醇溶解,转移至25ml量瓶中,加甲醇至刻度,摇匀,滤过,取续滤液,即得。
2.7.3 测定法分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各10μl,注入液相色谱仪,测定,即得。
本品每片含肿节风以异嗪皮啶(C11H10O5)计,薄膜衣片大片不得少于120μg,小片不得少于80μg;糖衣片不得少于40μg。
2.8 功能与主治疏风清热,解毒消肿。用于外感风热所致的咽部红肿、牙龈红肿、疮疡肿痛;急慢性咽炎、扁桃体炎、牙龈炎、疮疖见上述证候者。
2.9 用法与用量口服。薄膜衣片:小片一次3片,重症一次4片,一日3次;大片一次2片,重症一次3片,一日3次。糖衣片:一次6片,重症一次9片,一日3次;小儿酌减。
2.10 规格(1)薄膜衣片 每片重0.35g(大片)
(2)薄膜衣片 每片重0.24g(小片)
2.11 贮藏密封。
2.12 版本《中华人民共和国药典》2010年版
3 万通炎康片中药部颁标准3.1 拼音名Wantong Yankang Pian
3.2 标准编号WS3Bb000595
3.3 处方苦玄参肿节风
3.4 性状本品为薄膜衣片或糖衣片,除去包衣后显黄棕色至棕色,略有白点;味苦。
3.5 鉴别(1)取本品糖衣片5片(薄膜衣片,大片3片,小片10片),除去包衣,加75 %乙醇5ml,研磨,滤过,滤液置水浴上蒸干,残渣加水5ml使溶解,滤过,滤液加石油醚(60~90℃)振摇提取二次,每次5ml,弃去石油醚,水层加稀盐酸1滴,加醋酸乙酯5m l,振摇提取,分取醋酸乙酯层,浓缩至1ml,作为供试品溶液。另取肿节风对照药材 5g, 加水煎煮1小时,滤过,滤液浓缩至约5ml,加乙醇15ml,搅匀,滤过,滤液蒸干,残渣加水5ml使溶解,同法制成对照药材溶液。照薄层色谱法(附录57页)试验,吸取上述两种溶液各5~10μl,分别点于同一以羧甲基纤维素钠为粘合剂的硅胶G薄层板上,以苯 氯仿甲醇(4:6:1)为展开剂,展开,取出,晾干,喷以2%铁氰化钾溶液与2%三氯化铁溶液(临用前等量混合)。供试品色谱中,在与对照药材色谱相应的位置上,显相同的蓝色斑点。
(2)取苦玄参对照药材 5g,照
3.6 鉴别(1)项下同法制成对照药材溶液。照薄层色谱法(附录57页)试验,吸取对照药材溶液与
3.7 鉴别(1)项下的供试品溶液各5~10μl,分别点于同一以羧甲基纤维素钠为粘合剂的硅胶G薄层板上,以氯仿甲醇(4:1)为展开剂, 展开,取出,晾干,喷以1%香草醛硫酸溶液,在105℃烘约3~5分钟。供试品色谱中,在与对照药材色谱相应的位置上,显相同的紫红色斑点。
3.8 检查应符合片剂项下有关的各项规定(附录11页)。
3.9 功能与主治清热解毒,消肿止痛。用于咽喉肿痛,乳蛾,急慢性咽喉炎,扁桃体腺炎,鼻炎,齿龈炎,各种疮疖。
3.10 用法与用量口服,薄膜衣片:大片,一次2片,重症一次3片,一日3次;小片, 一次3片,重症一次4片,一日3次。糖衣片:一次5片,重症一次6~8片,一日3次;小儿酌减。
3.11 规格薄膜衣片:大片每片相当于总药材 3g;小片每片相当于总药材 2g 糖衣片:每片相当于总药材 1g
3.12 贮藏密封。
3.13 注苦玄参 为玄参科植物苦玄参Picria felterrae Lour的干燥全草。
广西壮族自治区药品检验所 起草
4 万通炎康片说明书4.1 药品类型中药
4.2 药品名称万通炎康片
4.3 药品汉语拼音4.4 药品英文名称4.5 成份4.6 性状4.7 作用类别4.8 适应症/功能主治疏风清热,解毒消肿。用于外感风热所致的咽部红肿、牙龈红肿、疮疖肿痛;急慢性咽炎、扁桃体炎、牙龈炎、疮疖见上述证候者。
4.9 规格每片重
0.35克(薄膜衣大片)
4.10 万通炎康片的用法用量口服。薄膜衣片:大片一次2片,重症一次3片,一日3次;小儿酌减。
4.11 禁忌4.12 不良反应4.13 注意事项1.忌烟酒、辛辣、鱼腥食物。
2.不宜在服药期间同时服用滋补性中药。
3.有高血压、心脏病、肝病、糖尿病、肾病等慢性病严重者应在医师指导下服用。
4.儿童、孕妇、哺乳期妇女、年老体弱、脾虚便溏者应在医师指导下服用。
5.扁桃体有化脓或发热体温超过38.5℃的患者应去医院就诊。
6.服药3天症状无缓解,应去医院就诊。
7.对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。
8.本品性状发生改变时禁止使用。
9.儿童必须在成人监护下使用。
10.请将本品放在儿童不能接触的地方。
11.如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
4.14 药物相互作用如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。
4.15 万通炎康片的药理作用4.16 备注请仔细阅读说明书并按说明使用或在药师指导下购买和使用。
古籍中的万通炎康片 《黄帝内经素问集注》:[卷八]五常政大论篇第七十正则养之。无绝人长命。)帝曰。其久病者。有气从不康。病去而瘠。奈何。岐伯曰。昭乎哉。圣人之问也。化...
《内经药瀹》:[卷六]五方河图括地象西方为天门东方为地户天门无上地户无下孟康曰上方谓北与东也阳气所萌生故为上下方谓南与西也阴...
《素问要旨论》:[卷第三]六气变用篇第三(旧经)图夫五运者,每一岁通主一期,而五为为一周也。以随乎一运主一岁,而太少...
《类经图翼》:[类经附翼卷一医易]医易义藏;若逢兑卦,口肺相连。交坎互相利害,入东木火防炎。坤艮虽然喜暖,太过亦恐枯干。坎为木母,震巽相便...
《重庆堂随笔》:卷上
zhǒng jíe fēng
2 英文参考Herba Sarcandrae Inj [湘雅医学专业词典]
zhongjiefeng [湘雅医学专业词典]
Herba Sarcandrae (拉) [中医药学名词审定委员会.中医药学名词(2004)]
sarcandra [ig and leaf]
[中医药学名词审定委员会.中医药学名词(2004)]
3 概述
肿节风
肿节风为中药名,见《江西草药》,为《生草药性备要》记载的九节茶的别名[1]。是金粟兰科植物草珊瑚Sarcandra glabra (Thunb.) Nakai的干燥全株[2]。
《中华人民共和国药典》(2010年版)记载有此中药的药典标准。
4 拉丁名Herba Sarcandrae (拉)(《中医药学名词(2004)》)
5 英文名sarcandra (ig and leaf)(《中医药学名词(2004)》)
Glabrous Sarcandra Herb
6 肿节风的别名九节茶、九节风、接骨莲。
接骨金粟兰、肿节风、接骨木、九节茶、山鸡茶[3]。
7 来源肿节风为金栗兰科植物草珊瑚Sarcandra glabra (Thunb.) Nakai的全株。
肿节风为金粟兰科植物草珊瑚 Sarcandra glabra(Thunb.) Nakai的枝叶[3]。
8 产地肿节风分布于长江以南地区[3]。
9 原植物形态草珊瑚为多年生常绿草本或亚灌木,高达2m。根茎粗大,支根多而细长。茎直立,多分支,节膨大。叶对生,近革质,长椭圆形或卵状披针形,长6~18cm,宽2~7cm,边缘有粗锯齿,齿尖具腺点;叶柄长约1cm,基部合生成鞘;托叶微小。穗状花序1~3个聚生茎顶;苞片卵状三角形;花小,无花被,黄绿色,芳香;雄蕊1,白色,棒状,花药2室;雌蕊球形,子房下位,柱头近头状。核果球形,鲜红色。花期6~7月,果期8~9月。
生于山沟、溪谷林阴湿地。
10 产地肿节风产于华东、中南、西南。
11 采收与初加工夏、秋季采挖,除去杂质,晒干。
12 性味归经肿节风味苦、辛,性平。归心、肝经。
肿节风味辛、苦,性平,有小毒[3]。
13 肿节风的功效与主治肿节风具有抗菌消炎,祛风通络,活血散结的功效,用于肺炎、阑尾炎、蜂窝组织炎、风湿痹痛、跌打损伤、肿瘤。
肿节风具有清热,祛风,散瘀,接骨的功效[3]:
肿节风治流行性感冒,肺热喘咳,流行性乙型脑炎,急性肠胃炎,胃脘痛,细菌性痢疾,风湿骨痛,腰腿痛,肠痈,盆腔炎,紫癜,牙龈出血,鼻衄:煎服,9~15g[3]。
肿节风治骨折,跌打损伤,疮疡肿毒:内服并外敷[3]。
肿节风治烧烫伤:用叶研末油调涂[3]。
14 肿节风的化学成分肿节风含挥发油、酯类、酚类、鞣质、黄酮、氰甙、香豆素、内酯。
肿节风全草含挥发油、左旋类没药素甲、异秦皮定、延胡索酸、琥珀酸[3]。
肿节风体外对金黄色葡萄球、菌、痢疾、大肠、绿脓、伤寒等杆菌均有一定的抑制作用[3]。
体内试验显示肿节风对兔金黄色葡萄球菌菌血症也有治疗作用[3]。
延胡索酸、琥珀酸均有抑菌作用[3]。
挥发油及总黄酮在动物试验中,有抗癌作用,并有免疫抑制作用;对实验性胃溃疡有保护及治疗作用;对家兔骨折模型,能促进骨折愈合[3]。
15 肿节风的药典标准15.1 品名肿节风
Zhongjiefeng
SARCANDRAE HERBA
15.2 来源本品为金粟兰科植物草珊瑚Sarcandra glabra(Thunb.)Nakai的干燥全草。夏、秋二季采收,除去杂质,晒于。
15.3 性状本品长50~120cm。根茎较粗大,密生细根。茎圆柱形,多分枝,直径0.3~1.3cm表面暗绿色至暗褐色,有明显细纵纹,散有纵向皮孔,节膨大;反脆,易折断,断面有髓或中空。叶对生,叶片卵状披针形至卵状椭圆形,长5~15cm,宽3~6cm表面绿色、绿褐色至棕褐色或棕红色,光滑;边缘有粗锯齿,齿尖腺体黑褐色;叶柄长约lcm;近革质。穗状花序顶生,常分枝。气微香,味微辛。
15.4 鉴别(1)本品茎横切面:表皮细胞类长方形或长圆形,外被角质层,外缘呈钝齿状。皮层细胞10余列,外侧为2~3列厚角细胞,内侧薄壁细胞内含棕黄 *** 素,石细胞单个或成群散在。中柱鞘纤维束呈新月形,断续环列,木化。韧皮部狭窄。木质部管胞多数,射线宽2~8列细胞。髓部薄壁细胞较大,有时可见石细胞单个或成群散在。粉末黄绿色至绿棕色。木薄壁细胞类方形或长方形,内含棕黄 *** 素。石细胞类方形、类圆形或不规则多角形,单个或成群,直径40~60μm,胞腔较大,内含分泌物,孔沟明显。纤维狭长梭形或长条形,直径6~30μm,壁厚,木化。叶上表皮细胞方形或长方形,垂周壁微波状弯曲或稍平直,外被厚角质层。叶下表皮细胞类多角形,垂周壁微波状弯曲或稍平直,气孔稍下陷,不定式,副卫细胞3~5个。网纹导管、螺纹导管及环纹导管易见,非木化。
(2)取本品粉末2g,加水50ml,超声处理30分钟,滤过,滤液加乙酸乙酯振摇提取2次,每次25ml,合并乙酸乙酯液,蒸干,残渣加甲醇1ml使溶解,作为供试品溶液。另取肿节风对照药材2g,同法制成对照药材溶液。再取异嗪皮啶对照品,加甲醇制成每1ml含0.5mg的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(附录ⅥB)试验,吸取上述三种溶液各4μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以甲苯一乙酸乙酯一甲酸(9:4:1)为展开剂,展开,取出,晾干,置紫外光灯(365nm)下检视。供试品色谱中,在与财照药材色谱和对照品色谱相应的位置上,显相同颜色的荧光斑点;置氨蒸气中熏10分钟,与对照品色谱相应的斑点变为黄绿色。
15.5 检查15.5.1 水分不得过15.0%(附录ⅨH第一法)。
15.5.2 总灰分不得过10.0%(附录ⅨK)。
15.5.3 酸不溶性灰分不得过2.0%(附录ⅨK)。
15.6 浸出物照水溶性浸出物测定法(附录X A)项下的热浸法测定,不得少于10.0%。
15.7 含量测定避光操作。照高效液相色谱法(附录ⅥD)测定。
15.7.1 色谱条件与系统适用性试验以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈0.1%磷酸溶液(20:80)为流动相;检测波长为342nm。理论板数按异嗪皮啶峰计算应不低于4000。
15.7.2 对照品溶液的制备取异嗪皮啶对照品、迷迭香酸对照品适量,精密称定,加甲醇制成每1ml各含10μg的溶液,即得。
15.7.3 供试品溶液的制备取本品粉末(过三号筛)约0.4g,精密称定,置具塞锥形瓶中,精密加入甲醇25ml,密塞,称定重量,加热回流1小时,放冷,再称定重量,用甲醇补足减失的重量,摇匀,滤过,取续滤液,即得。
15.7.4 测定法分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各10μl,注入液相色谱仪,测定,即得。
本品按干燥品计算,含异嗪皮啶(C11H10O5)不得少于0.020%,含迷迭香酸(C18H16O8)不得少于0.020%。
15.8 肿节风饮片15.8.1 炮制除去杂质,洗净,润透,切段,干燥。
本品呈不规则的段。根茎密生细根。茎圆柱形,表面暗绿色至暗褐色,有明显细纵纹,散有纵向皮孔,节膨大。切面有髓或中空。叶多破碎,表面绿色、绿褐色至棕褐色或棕红色,光滑;边缘有粗锯齿,齿尖腺体黑褐色,近革质。气微香,味微辛。
15.8.2 鉴别(除横切面外) 同药材。
15.8.3 检查 、浸出物、 含量测定同药材。
15.8.4 性味与归经苦、辛,平。归心、肝经。
15.8.5 功能与主治清热凉血,活血消斑,祛风通络。用于血热发斑发疹,风湿痹痛,跌打损伤。
15.8.6 用法与用量9~30g。
15.8.7 贮藏置通风干燥处。
15.9 出处《中华人民共和国药典》2010年版
16 肿节风药品说明书16.1 药品名称肿节风
16.2 药品汉语拼音Zhongjiefeng
16.3 英文名称Sarcandraglaber
16.4 分类呼吸系统药物 >中成药 >肿瘤辅助治疗药物
16.5 剂型0.25g(相当于生药2.5g);注射剂:2ml(含浸膏1g,相当于生药10g)。
16.6 肿节风的药理作用肿节风。肿节风又名九节茶、接骨木、草珊瑚、观音茶。具有清热解毒,消肿散结、活血止痛、祛风通络、调节免疫等作用。肿节风体外试验表明对金黄色葡萄球菌、志贺氏痢疾杆菌、鲍氏痢疾杆菌、伤寒杆菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌均有较强的抑制作用。提取物的许多成分都对肿瘤有抑制作用。肿节风提取物还有镇痛、镇静和降低体温的作用。
16.7 肿节风的适应证临床用于细菌感染引起的炎症、高热,如呼吸道感染、外伤感染等;适用于胰腺癌、胃癌、直肠癌、肝癌及食管癌的治疗。此外,尚有抗菌消炎作用,可用于菌痢、胃肠炎、蜂窝织炎等。
16.8 注意事项无特别禁忌。
16.9 肿节风的用法用量
1、化学成分
1.1 苷类
刺五加根和根茎的主要成分为酚苷类化合物。实验证明刺五加总苷是其生物活性成分之一。总苷在根和根茎中的含量分别占干药材重量的0.6%~0.9%和0.6%~1.5%已分离出七种刺五加苷(A、B、C、D、E、F、G),分别为胡萝卜苷(A),紫丁香酚苷(B),7-羟基-6,8-二甲基香豆精葡萄糖苷(B1),乙基半乳糖苷(C),紫丁香树脂酚二糖苷(D和E)含量比例8:30:10:12:4:2:1。最新研究证明茎中刺五加苷B苷E的含量高于根部。2O世纪90年代初Kujawa等又从刺五加根的甲醇提取物中分离到两种新皂苷。近些年对刺五加茎叶的研究不断深入,从叶中分离得到齐墩果酸为配基的五加叶苷I、K、L和M等。而齐墩果酸被认为是我国目前首次从植物中发掘出来的治疗急性黄疽性肝炎和慢性病毒性肝炎较理想的药物,研究表明齐墩果酸也存在于刺五加茎皮中。20世纪80年代末Shao从叶中分得5种新皂苷,即刺五加苷A1、A2、A3、D3、A4。吴立军等分得新的化合物刺五加酮(Ciwujiatongn)和新刺五加酚(necoiwujiaphenol),并首次分得阿魏葡萄苷(fereloylsucrose)。
l.2 多糖
刺五加多糖(Acathopanas senticosus Polysacharides,ASPS)包括葡萄糖、果糖、阿拉伯糖等,为免疫活性成分之一。刺五加含2%~6%碱性多糖及2.3%~5.7%水溶性多糖。我国也从刺五加中提取出刺五加多糖PES,其中两种多糖被命名PES-A和PES-B,分子量分别为7000和7600,PES-A的组成比,葡萄糖:半乳糖:阿拉伯糖-33:2:1,主要为1-3α-D-葡萄吡喃糖(Pyranoglucose)及一些1-2与1-4连接的吡喃型己醛糖。刺五加果中也含有与根多糖组成极为相似,也具有一定保肝作用的水溶性多糖。
1.3 微量元素及氨基酸
刺五加含有K、Na、Mg、Si等元素及Fe、B、Sr、Mn、Cu、Ni、Mo、Cr、Bi、Ti等多种微量元素。卫平等的分析结果表明短柄五加茎中含16种氨基酸,其中7种为人体必需的。
1.4 其它成分
赵余庆等从根皮中分离出硬脂酸、β谷甾醇、芝麻素白桦脂酸、苦杏仁苷。蔗糖以及具有促性腺和细胞素作用的活性成分Liriodenchin。从根和根皮的水提物中分得反式4,4'-二羟基-3,3-二甲氧基芪(trans-4,4'-dihydroxy-3,3,-dlmethoxystilene)和7-羟基-6,8-二甲基香豆素即异嗪皮啶(isoraxidin)。陈貌连等利用电喷雾质谱发现刺五加叶存在槲皮素苷(槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖),金丝桃苷(槲皮素-3-O-β-D-半乳糖),槲皮素和芦丁(槲皮素-3-O-芦丁糖)。除金丝桃苷外,其它3种为刺五加叶中尚未报道的黄酮类成分,经测定槲皮素及相关的黄酮昔类化合物在刺五加叶中含量达37.25%。
2、药理作用
经过大量研究与实验,表明刺五加可增强机体非特异性防循能力,除具有免疫调节、抗肿瘤。抗衰老、抗辐射、抗损伤及抗疲劳作用外,还可治疗心脑血管疾病。糖尿病、神经衰弱等症。
2.1 增强免疫功能
刺五加多糖及有苷类成分均能明显提高细胞产生诱生干扰素的能力,刺五加能增强网状内质系统的吞噬能力和腹腔巨噬细胞的吞噬能力,提高玫瑰花结的百分率,多糖成分能明显增加CTL杀伤靶细胞的活性,促进ConA(伴刀豆素A)刺激的小鼠脾细胞分泌白细胞介素-2。多糖具有多种生物活性,是理想的免疫增强剂,它能促进T细胞、B细胞、NK细胞、M细胞等细胞的功能,还能促进白介素、干扰素、肿瘤坏死因子等细胞因子的产生。
2.2 抗疲劳作用
大鼠负重游泳试验及小鼠爬绳法试验表明,刺五加提取物及苷类物质具有明显的抗疲劳作用,其作用比人参强。同时证明本品苷的抗疲劳作用强于粗提物,说明抗疲劳的活性成分为苷类物质。
2.3 抗衰老作用
刺五加具有抗衰老作用,大鼠口服剂五加2个月后,细胞脂质氧化物含量降低,Na+-K+-ATP酶活性升高。本品乙醇提取物能延长小鼠结扎双侧颈总动脉或断头喘息的存活时间;能降低大鼠肝、脑中过氧化脂质的水平,提高血浆中SOD(超氧化物歧化酶)的活性,对缺血后再灌注脑内的过氧化脂质含量增加有保护作用。
2.4 抗菌、抗病毒作用
刺五加对白色葡萄球菌、奈瑟菌、大肠杆菌有一定的抑菌作用。多糖成分可增强豚鼠抗人型结核菌的能力。另外刺五加对蝉媒脑炎病毒感染也有抑制作用。但也有人报道刺五加提取物有提高肠道杆菌的能力。
2.5 抗辐射作用
刺五加能增加动物抵抗辐射的能力,能延长受辐射大鼠的生存时间,对红细胞遭受放射样物质侵害时有保护作用,对造血系统放射损伤后小鼠的细胞结构的恢复有促进作用。
2.6 抗应激作用
刺五加水浸膏及醇浸膏能增加小鼠对高温和低温的耐受力,可降低高温或低温应激刺激引起的小鼠死亡率。
2.7 抗肿瘤作用
刺五加的提取物对动物实验性的移植瘤(肉瘤180、256、艾氏腹水癌等)药物诱发瘤均有一定的抑制作用,同时能抑制癌瘤的转移。实验证实刺五加多糖对S180细胞磷脂酰肌醇(PI)转换有显著的抑制作用,其抑制作用与剂量呈正相关性,这可能是刺五加抑制肿瘤细胞增殖的作用机制之一。
3、提取分离
3.1 传统回流法
刺五加茎干燥品5kg、75%回流提取,提取回收乙醇,加适量蒸馏水稀释后,脱脂棉滤过,经D101大孔树脂,用水及不同浓度乙醇洗脱。其中20%乙醇洗脱部分(约63g)经硅胶柱色谱,以氯仿一甲醇梯度洗脱,分离纯化得到化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ;50%乙醇洗脱部分(约30g),经硅胶柱色谱,以氯仿一甲醇梯度洗脱,分离纯化得到化合物Ⅳ、Ⅴ,根据理化性质和谱学分析(H—NMR,13C-NMR),确定它们的结构,分别为香莘酸(I)、丁香酸(Ⅱ)、对羟基苯乙醇(Ⅲ)、异香萃醛(Ⅳ)、异秦皮啶(V)。丁香苷( VI)。赵余庆等从刺五加的甲醇提取物中分得9种化合物分别鉴定为硬脂酸、芝麻素、β谷甾醇、胡萝卜苷、白桦脂酸、丁香苷、苦杏仁苷、蔗糖和Lirioden-drin,其中硬脂酸、白桦脂酸、苦杏仁苷首次从该植物中得到。
3.2 微波提取
王娟等人采用连续微波辅射方式进行微波萃取工艺的优选,以总皂苷和异秦皮啶的含量指标,研究微波辅助萃取刺五加的提取工艺,研究结果表明该技术应用于中药有效成分的提取是可行的。传统回流法所需的淀剂较微波萃取法多,且加热时间为微波萃取法的24倍,虽然在微波萃取法中干浸膏得率较低,但对于我们所关注的指标成分异秦皮啶含量,却比传统方法高出2倍,总皂苷含量则略高一些。这主要是因为在加热时间较长的情况下,原料中的淀粉、糖类等杂质溶出更多,从而导致比传统加热回流法中干浸膏得率高些。在传统加热回流方式中,热量传递由外向内,而微波萃取中传热和传质的方向均由内向外,因此微波萃取法更有利于有效物质的溶出。李芙蓉、吕博首运用微波技术从刺五加中提出刺五加多糖,并对其含量进行了测定,多糖含量为5.01%。
3.3 超声提取法
李庆勇等人通过超声波法提取刺五加根茎中丁香苷的试验,确定最佳试验条件为:水为溶剂,溶剂用量8ml/g,超声提取20min,提取温度为室温。此法成本低,提取反应在常温下进行,提取时间短,提取率也较高。用此法提取了香苷不仅简便快捷,而且可靠性强。
3.4 色普技术
吴立军等人利用各种色谱技术对刺五加茎叶化学成分进行分离纯化,根据理化性质和光谱数据进行结构鉴定,得到3个化合物,分别鉴定为新刺五加酚、阿魏酸葡糖苷、香苷,阿魏酸葡糖苷为新化合物,香苷为自然界首次分离。
3.5 高效液相层析(HPLC)
刘丽春等人利用HPLC梯度洗脱法,同时测定刺五加注射液中刺五加苷B和刺五加苷E的含量,试验证明此法快速、灵敏、准确。刺五加的化学成分及其药理作用证明总苷及多糖为主要活性成分,现代科学技术将为刺五加的进一步研究提供广阔的空间。
cì wǔ jiā jìn gāo
2 英文参考Extractum Acanthopanacis Senticosi [湘雅医学专业词典]
3 刺五加浸膏药典标准3.1 品名刺五加浸膏
Giwujia Jingao
ACANTHOPANAX EXTRACT
3.2 来源
本品为五加科植物刺五加 Acanthopanax senticosus (Rupr.et Maxim.)Harms的干燥根及根茎或茎用水或乙醇提取加工制成的浸膏。
3.3 制法取刺五加1000g,粉碎成粗粉,加水煎煮两次,每次3小时,合并煎液,滤过,滤液浓缩成浸膏50g(水浸膏),即得;或取刺五加1000g,粉碎成粗粉,加75%乙醇,回流提取12小时,滤过,滤液回收乙醇至无醇味,浓缩成浸膏40g(醇浸膏),即得。
3.4 性状本品为黑褐色的稠膏状物;气香,味微苦、涩。
3.5 鉴别取本品0.5g,加70%乙醇20ml,超声处理30分钟,滤过,滤液蒸干,残渣加甲醇1ml使溶解,作为供试品溶液。另取刺五加对照药材2.5g,加甲醇20ml,加热回流1小时,滤过,滤液蒸干,残渣加甲醇1ml使溶解,作为对照药材溶液。再取异嗪皮啶对照品、紫丁香苷对照品,分别加甲醇制成每1ml含异嗪皮啶0.5mg、紫丁香苷1mg的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(2010年版药典一部附录Ⅵ B)试验,吸取上述供试品溶液与对照药材溶液各10μl、两种对照品溶液各2μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以三氯甲烷甲醇水(6:2:1)的下层溶液为展开剂,展开,取出,晾干,置紫外光灯(365nm)下检视。供试品色谱中,在与对照药材色谱相应的位置上,显相同颜色的荧光主斑点;在与异嗪皮啶对照品色谱相应的位置上,显相同颜色的荧光斑点;喷以10%硫酸乙醇溶液,在105℃加热至斑点显色清晰,在与对照药材色谱相应的位置上,显相同颜色的主斑点;在与紫丁香苷对照品色谱相应的位置上,显相同的蓝紫色斑点。
3.6 检查3.6.1 水分水浸膏不得过30.0%;醇浸膏不得过20.0%(2010年版药典一部附录Ⅸ H第一法)。
3.6.2 总灰分不得过6.0%(2010年版药典一部附录Ⅸ K)。
3.6.3 其他应符合流浸膏与浸膏项下有关的各项规定(2010年版药典一部附录Ⅰ O)。
3.7 浸出物取本品水浸膏2.5g,精密称定,置100ml具塞锥形瓶中,精密加水25ml使溶散(必要时以玻璃棒搅拌使溶散),再精密加水25ml冲洗瓶壁及玻璃棒,密塞,称定重量,超声处理30分钟,放冷,再称定重量,用水补足减失的重量,摇匀,滤过,精密量取续滤液25ml,置已干燥至恒重的蒸发皿中,在水浴上蒸干后,于105℃干燥3小时,置干燥器中冷却30分钟,迅速精密称定重量。以干燥品计算供试品中水溶性浸出物的含量,不得少于90.0%。或取本品醇浸膏,照醇溶性浸出物测定法项下的热浸法(2010年版药典一部附录Ⅹ A)测定,用甲醇作溶剂,不得少于60.0%。
3.8 含量测定照高效液相色谱法(2010年版药典一部附录Ⅵ D)测定。
3.8.1 色谱条件与系统适用性试验以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈为流动相A,以0.1%磷酸溶液为流动相B,按下表中的规定进行梯度洗脱;检测波长为220nm柱温30℃。理论板数按紫丁香苷峰计算应不低于10000;异嗪皮啶峰与相邻杂质峰的分离度应不小于1.5。
时间(分钟)
流动相A(%)
流动相B(%)
0~20
10→20
90→80
20~30
20→25
80→75
30~40
40
60
40~50
10
90
3.8.2 对照品溶液的制备取紫丁香苷对照品、刺五加苷E对照品、异嗪皮啶对照品适量,精密称定,加甲醇(刺五加苷E对照品先加50%甲醇溶解)制成每1ml含紫丁香苷、刺五加苷E各40μg、异嗪皮啶10μg的混合溶液,即得。
3.8.3 供试品溶液的制备取本品约0.2g,精密称定,置小烧杯中,用50%甲醇20ml,分次溶解,转移至25ml量瓶中,超声处理(功率250W,频率50kHz)10分钟,取出,放冷,加50%甲醇至刻度,摇匀,滤过,取续滤液,即得。
3.8.4 测定法分别精密吸取对照品溶液10μl与供试品溶液10~20μl,注入液相色谱仪,测定,即得。
本品按干燥品计算,水浸膏含紫丁香苷(C17H24O9)不得少于0.60%、刺五加苷E(C34H46O18)不得少于0.30%、异嗪皮啶(C11H10O5)不得少于0.10%;醇浸膏含紫丁香苷(C17H24O9)不得少于0.50%、刺五加苷E(C34H46O18)不得少于0.30%、异嗪皮啶(C11H10O5)不得少于0.12%。
3.9 贮藏密封。
3.10 制剂刺五加片
3.11 版本
中文名称:
地塞米松
英文名称:
dexamethasone
定义:
肾上腺皮质激素类药。具有抗炎、抗过敏、抗风湿、免疫抑制作用,主要用于治疗严重细菌感染和严重过敏性疾病、各种血小板减少性紫癜、粒细胞减少症、严重皮肤病、器官移植的免疫排斥反应、肿瘤治疗及对糖皮质激素敏感的眼部炎症等。
应用学科:
免疫学(一级学科);应用免疫(二级学科);免疫治疗(三级学科)
以上内容由全国科学技术名词审定委员会审定公布 求助编辑百科名片
地塞米松,又叫德沙美松、氟甲强的松龙是抗炎、抗过敏药物。主要作为危重疾病的急救用药和各类炎症的治疗。
目录
基本信息
药品简介
历史
药理作用
实验室测定方法
药物相互作用
适应症
剂量及用法
不良反应
来源及前景
使用注意
配伍禁忌
相关数据
制备方法
基本信息
药品简介
历史
药理作用
实验室测定方法
药物相互作用
适应症
剂量及用法
不良反应
来源及前景
使用注意
配伍禁忌
相关数据
制备方法
展开
编辑本段基本信息药品名称:地塞米松 英文名:dexamethasone异名:德沙美松;氟甲强的松龙氟甲去氢氢化可的松氟美松甲氟烯索,地塞米松,Acidocont, Deronil, Dexacortal, dexametona, Flumeprednisolon等。 化学名:(11β,16α)-9-Fluoro-11,17,21-trihydroxy-16-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione 制造专利:US pat 3,007,923(1961 to Lab.Franc.Chimiother.), Ger pat 1,113,690(1961 to Merck &Co.), Brit Pat 869,511 (to Upjohn)。 CAS号:50-02-2 分子式:C22H29FO5 分子量:392.5 适应症:同泼尼松。 编辑本段药品简介
地塞米松(图2)
地塞米松又名氟美松、氟甲强地松龙、德沙美松,是糖皮质类激素。其衍生物有氢化可地松、泼尼松等,其药理作用主要是抗炎、抗毒、抗过敏、抗风湿,临床使用较广泛。极易自消化道吸收,其血浆T1/2为190分钟,组织T1/2为3日,肌注地塞米松磷酸钠或地塞米松醋酸酯后分别于l小时和8小时达血药浓度峰值。本品血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物为低.本品0.75mg的抗炎活性相当于5mg泼尼松龙。 编辑本段历史1958年,Arth与Oliveto等分别合成了地塞米松,1960年Merck &Co.生产地塞米松磷酸钠,至今,上市的地塞米松衍生物已达12种以上。
地塞米松(图3)
地塞米松(图4)
地塞米松的化学结构为泼尼松龙的B环9α位引入氟原子,D环16α位引入甲基;9α氟及16α甲基均使其抗炎活性显著增强,而16α甲基则显著地降低了地塞米松的水钠潴留副作用。地塞米松与泼尼松龙的临床生物等效剂量比为0.75:5,生物半衰期为36-54小时,列为长效糖皮质激素。 地塞米松与其他糖皮质激素一样,具有抗炎、抗内毒素、抑制免疫、抗休克及增强应激反应等药理作用,故广泛应用于各科治疗多种疾病,如自身免疫性疾病,过敏,炎症,哮喘及皮肤科、眼科疾病。地塞米松磷酸钠注射剂更是抢救垂危病人不可缺少的急救药品,近十几年来,临床医师应用地塞米松磷酸钠治疗和预防各类中西药引起的药物过敏及治疗病毒性感冒引起的发烧等症,使地塞米松临床用药量逐年增加,至今我国已成为世界上最大的地塞米松市场。 编辑本段药理作用抗炎、抗过敏和抗毒作用较泼尼松更强,水钠潴留副作用更小,可肌注或静滴。 编辑本段实验室测定方法方法名称:地塞米松原料药-地塞米松-高效液相色谱法 应用范围:本方法采用高效液相色谱法测定地塞米松原料药中地塞米松的含量。 本方法适用于地塞米松原料药。 方法原理: 供试品加甲醇溶解后用流动相稀释,进入高效液相色谱仪进行色谱分离,用紫外吸收检测器,于波长240nm处检测地塞米松的峰面积,计算出其含量。 试剂: 1. 乙腈 2. 甲醇 仪器设备:1.仪器 1.1 高效液相色谱仪 1.2 色谱柱 十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,理论塔板数按地塞米松峰计算应不低于3000。
1.3 紫外吸收检测器 2.色谱条件 2.1 流动相:乙腈水=4 6 2.2 检测波长:240nm 2.3 柱温:室温 试样制备: 1.对照品溶液的制备 精密称取地塞米松对照品约15mg,置50mL量瓶中,加甲醇2mL溶解后,用流动相稀释至刻度,摇匀,即为对照品溶液。 2.供试品溶液的制备 精密称取供试品约15mg,置50mL量瓶中,加甲醇2mL溶解后,用流动相稀释至刻度,摇匀,即为供试品溶液。 注:“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。 操作步骤: 分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各10mL,注入高效液相色谱仪,用紫外吸收检测器于波长240nm处测定地塞米松(C22H29FO5)的峰面积,计算出其含量。 参考文献:中华人民共和国药典,国家药典委员会编,化学工业出版社,2005版,二部,p.184。 编辑本段药物相互作用
地塞米松(图5)
(1)非甾体消炎镇痛药可加强糖皮质激素的致溃疡作用。可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。氨鲁米特(aminoglutethimide)能抑制肾上腺皮质功能,加速地塞米松的代谢,使其半衰期缩短2倍。与两性霉素B或碳酸酐酶抑制剂合用时,可加重低钾血症,应注意血钾和心脏功能变化,长期与碳酸酐酶抑制剂合用,易发生低血钙和骨质疏松。 (2)与蛋白质同化激素合用,可增加水肿的发生率,使痤疮加重。与制酸药合用,可减少强的松或地塞米松的吸收。与抗胆碱能药(如阿托品)长期合用,可致眼压增高。三环类抗抑郁药可使糖皮质激素引起的精神症状加重。 (3)与降糖药如胰岛素合用时,因可使糖尿病患者血糖升高,应适当调整降糖药剂量。甲状腺激素可使糖皮质激素的代谢清除率增加,故甲状腺激素或抗甲状腺药与糖皮质激素合用时,应适当调整后者的剂量。与避孕药或雌激素制剂合用;可加强糖皮质激素的治疗作用和不良反应。与强心苷合用,可增加洋地黄毒性及心律紊乱的发生。与排钾利尿药合用,可致严重低血钾,并由于水钠潴留而减弱利尿药的排钠利尿效应。
地塞米松(图6)
(4)与麻黄碱合用,可增强糖皮质激素的代谢清除。与免疫抑制剂合用,可增加感染的危险性,并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病。糖皮质激素,尤其是强的松龙可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄,降低异烟肼的血药浓度和疗效。 (5)糖皮质激素可促进美西律在体内代谢,降低血药浓度。与水杨酸盐合用,可减少血浆水杨酸盐的浓度。与生长激素合用,可抑制后者的促生长作用。 编辑本段适应症
泼尼松龙
适应证同泼尼松龙,本品还可用于预防新生儿呼吸窘迫综合征、降低颅内高压以及柯兴综合征的诊断与病因鉴别诊断。泼尼松龙适应证:肾上腺皮质激素类药。主要用于过敏性与炎症性疾病。由于本品潴钠作用较弱,故一般不用作肾上腺皮质功能减退的替代治疗。地塞米松醋酸酯和地塞米松磷酸钠还可用于肌内注射或关节腔、软组织等损伤部位内注射。 本品极易自消化道吸收,其血浆T1/2为190分钟,组织T1/2为3日,肌注地塞米松磷酸钠或地塞米松醋酸酯后分别于l小时和8小时达血药浓度峰值。本品血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物为低.本品0.75mg的抗炎活性相当于5mg泼尼松龙。 编辑本段剂量及用法片剂:0.75mg/片。开始0.75~3mg/次,2~4次/日,维持量0.5~0.75mg/d。地塞米松注射液2.5mg/1ml,5mg/ml。5~10mg/次,1~2次/日。肌注或加入5%葡萄糖溶液500ml中静脉滴注。软膏:0.05%。 口服:1日0.75~6mg,分2~4次服用。维持剂量1日0.5~0.75mg。肌注(地塞米松醋酸酯注射液),1次8~16mg,间隔2-3周1次。静滴(地塞米松磷酸钠注射液),每次2~20mg,或遵医嘱。抗炎、抗过敏,每日1.5~3mg,每晨一次或早、午两次分服。主要作为危重疾病的急救用药和各类炎症及变态反应的治疗。抗炎、抗过敏和抗毒作用较泼尼松更强,水钠潴留副作用更小,可肌注或静滴。 肌注(醋酸地塞米松注射液):一次8-16mg,间隔2-3周一次。静滴(地塞米松磷酸钠注射液),每次2-20mg,或遵医嘱。时间药理学用药方法参考:长期服药应模拟自然分泌激素规律给药。早七时服3/4或全量。地塞米松片0.75mg,地塞米松磷酸钠注射液(1)1ml:2mg(2)1ml:5mg。地塞米松软膏或霜剂0.05~0.1%。口服,一日0.75-6mg,分2—4次服,维持量,一日0.5-0.75mg下午1时补足全量。1点以后不用药。 编辑本段不良反应
荨麻疹
地塞米松等糖皮质激素在应用生理剂量替代治疗时无明显不良反应,不良反应多发生在应用药理剂量时,而且与疗程、剂量、用药种类、用法及给药途径等有密切关系。常见不良反应有以下几类: 1.长程使用可引起以下副作用:医源性库欣综合征面容和体态、体重增加、下肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创口愈合不良、痤疮、月经紊乱、肱或股骨头缺血性坏、骨质疏松及骨折(包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折)、肌无力、肌萎缩、低血钾综合征、胃肠道刺激(恶心、呕吐)、胰腺炎、消化性溃疡或穿孔,儿童生长受到抑制、青光眼、白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病加重。 2.患者可出现精神症状:欣快感、激动、谵妄、不安、定向力障碍,也可表现为抑制。精神症状由易发生与患慢性消耗性疾病的人及以往有过精神不正常者。 3.并发感染为肾上腺皮质激素的主要不良反应。以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌和各种疱疹病毒为主。 4.糖皮质激素停药综合征。有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱,经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃,则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。 物质代谢和水盐代谢紊乱 长期大量应用糖皮质激素可引起物质代谢和水盐代谢紊乱,出现类肾上腺皮质功能亢进综合征,如浮肿、低血钾、高血压、糖尿、皮肤变薄、满月脸、水牛背、向心性肥胖、多毛、痤疮、肌无力和肌萎缩等症状,一般不需特殊治疗,停药后可自行消退。但肌无力恢复慢且不完全。低盐、低糖、高蛋白饮食及加用氯化钾等措施可减轻这些症状。此外,糖皮质激素由于抑制蛋白质的合成,可延缓创伤病人的伤口愈合。在儿童可因抑制生长激素的分泌而造成负氮平衡,使生长发育受到影响。 诱发或加重感染糖皮质激素可抑制机体的免疫功能,且无抗菌作用,故长期应用常可诱发感染或加重感染,可使体内潜在的感染灶扩散或静止感染灶复燃,特别是原有抵抗力下降者,如肾病综合征、肺结核、再生障碍性贫血病人等。由于用糖皮质激素时病人往往自我感觉良好,掩盖感染发展的症状,故在决定采用长程治疗之前应先检查身体,排除潜在的感染,应用过程中也宜提高警惕,必要时需与有效抗菌药合用,特别注意对潜在结核病灶的防治。 消化系统并发症 Gucocorticoid能刺激胃酸、胃蛋白酶的分泌并抑制胃粘液分泌,降低胃粘膜的抵抗力,故可诱发或加剧消化性溃疡,糖皮质激素也能掩盖溃疡的初期症状,以致出现突发出血和穿孔等严重并发症,应加以注意。长期使用时可使胃或十二指肠溃疡加重。在合用其他有胃刺激作用的药物(如aspirin、indometacin、butazolidin)时更易发生此副作用。对少数患者可诱发胰腺炎或脂肪肝。 心血管系统并发症长期应用糖皮质激素,由于可导致钠、水潴留和血脂升高,可诱发高血压和动脉粥样硬化。 骨质疏松及椎骨压迫性骨折骨质疏松及椎骨压迫性骨折是各种年龄患者应用糖皮质激素治疗中严重的合并症。肋骨与及脊椎骨具有高度的梁柱结构,通常受影响最严重。这可能与糖皮质激素抑制成骨细胞活性,增加钙磷排泄,抑制肠内钙的吸收以及增加骨细胞对甲状旁腺素的敏感性等因素有关。如发生骨质疏松症则必须停药。为防治骨质疏松宜补充维生素D(vitamin D),钙盐和蛋白同化激素等。 编辑本段来源及前景地塞米松的化学结构为泼尼松龙的B环9α位引入氟原子,D环16α位引入甲基;9α氟及16α甲基均使其抗炎活性显著增强,而16α甲基则显著地降低了地塞米松的水钠潴留副作用。地塞米松与泼尼松龙的临床生物等效剂量比为0.75:5,生物半衰期为36-54小时,列为长效糖皮质激素。 地塞米松与其他糖皮质激素一样,具有抗炎、抗内毒素、抑制免疫、抗休克及增强应激反应等药理作用,故广泛应用于各科治疗多种疾病,如自身免疫性疾病,过敏,炎症,哮喘及皮肤科、眼科疾病。地塞米松磷酸钠注射剂更是抢救垂危病人不可缺少的急救药品,近十几年来,临床医师应用地塞米松磷酸钠治疗和预防各类中西药引起的药物过敏及治疗病毒性感冒引起的发烧等症,使地塞米松临床用药量逐年增加,至今我国已成为世界上最大的地塞米松市场。 编辑本段使用注意较大量服用,易引起糖尿及类柯兴综合症。长期服用,较易引起精神症状及精神病,有忆病史及精神病史者最好不用。溃疡病、血栓性静脉炎、活动性肺结核、肠吻合术后病人忌用或慎用。其余注意事项,参见本类药物"应用注意事项"。规格:1.醋酸地噻米松片:每片0.75mg。地塞米松磷酸钠注射液:每支1mg(1ml)、2mg(1ml)、5mg(1ml)。 糖皮质激素地塞米松俗称“皮肤鸦片”,属化妆品严禁添加的成分,使用添加了地塞米松的化妆品的消费者最初会觉得皮肤明显变好,但长期使用不仅会造成依赖,而且可导致皮炎甚至各种疾病。 编辑本段配伍禁忌地塞米松与氯化钙、磺胺嘧啶钠、盐酸四环素、盐酸土霉素、苯海拉明、氯丙嗪、异丙嗪、酚磺乙胺、盐酸普鲁卡因、氢溴酸莨菪碱等配伍易出现混浊或沉淀使药物失效;与呋塞米、水杨酸钠类药物合用可增加其毒性。 编辑本段相关数据MDL号:MFCD00064136 EINECS号:200-003-9 RTECS号:TU3980000 BRN号:2066651 PubChem号:24893536 摩尔折射率:100.23 摩尔体积(m3/mol):296.2 等张比容(90.2K):812.3 表面张力(dyne/cm):56.5 极化率(10-24cm3):39.73 编辑本段制备方法一种新的地塞米松21-羟基物的生产工艺方法,以中间体21-醋酸酯为底物,以含0~10%氯仿的适量甲醇作为溶剂对底物进行半溶,用碱作为催化剂进行水解反应,反应完全后用醋酸中和,将反应液减压浓缩至适量体积,降温,过滤,用水冲洗滤饼,干燥得21-羟基物。该工艺可缩短生产周期,提高21-羟基物的质量和收率,减少21-羟基物中杂质的含量。