2-巯基-4-甲基-5-噻唑乙醇与双氧水的反应方程式是什么，求大师求教，分分送上

我正想找你重新回答2-巯基-4-甲基-5噻唑乙醇的问题。

前次回答是根据我对该化合物的基本判断。 实际上， 这个化合物在溶液中会发生异构化。2-巯基变成硫羰基（=S），2-巯基上的H转移到环上的N原子上， 原来的双键转移到2-位上。 这个异构的化合物在HOOH的作用下， 最后生成的产物是4-甲基-5-乙醇噻唑。即， 刚好是2-位上的SH基团丢失了。 在反应中，你是否闻到了SO2 的气味？

关于为什么会有些絮状不容物生成呢？这是大部分有机反应都遇到的问题。一般处理方法是加入饱和食盐水溶液， 被称为盐析法。 如果仍然分层不好，最有效地方法是将这种水油两相混合溶液， 在硅藻土上抽滤， 然后过滤的残物用EA(乙酸乙酯）洗洗， 再分液萃取。

还有一种方法是， 因为产物是碱性物质， 用盐酸（5N)的处理到pH达到2-3. 然后将有机相撇除， 水相再用EA洗两遍。 撇除。 水相再用NaOH水溶液处理到pH达到11-12. 再重新用EA萃取。

谢谢选中我的答案。因为这个窗口无法画图， 只能给你下述信息.

2-巯基-4-甲基-5-噻唑乙醇的机构你会画吧？

其环氧化物是将五元环内的碳碳双键变成一个三元环， 三角的顶点画一个氧原子。

侧链上的SH基团变成-SO3H， 即， S的一个键和五元环相连， 两个氧和硫原子都是双键结构， 然后在S上再联一个OH， S的总价数为6. 和H2SO4是一样的，无非其中的一个OH 变成与碳相连。

基本信息：

中文名称

4-甲基-5-(beta-羟乙基)噻唑

中文别名

4-甲基-5-(beta-羟5-(2-羟基乙基)-4-甲基噻唑5-(2-羟乙基)-4-甲基噻唑4-甲基-5-(β-羟乙基)噻唑4-甲基-5-羟乙基噻唑4-甲基-5-噻唑乙醇

英文名称

5-(2-hydroxyethyl)-4-methylthiazole

英文别名

4-Methyl-5-thiazoleMHT5-(2-Hydroxyethyl)-4-methylthiazoleSULPHUROL

ENHANCERSULFUROLthiaminethiazoleFEMA

NUMBER

3204FEMA

3204Hemineurine4-methyl-5-thiazoleethanol4-Methyl-5-thiazoleethanol

CAS号

137-00-8

韩国海关编码(HS-code)：2934109000

概述（Summary）：2934109000.

含噻唑环化合物.

目录1 拼音2 概述3 法莫替丁药典标准 3.1 品名 3.1.1 中文名3.1.2 汉语拼音3.1.3 英文名 3.2 结构式3.3 分子式与分子量3.4 来源（名称）、含量（效价）3.5 性状 3.5.1 熔点 3.6 鉴别3.7 检查 3.7.1 酸性溶液的澄清度与颜色3.7.2 有关物质3.7.3 干燥失重3.7.4 炽灼残渣3.7.5 重金属 3.8 含量测定3.9 类别3.10 贮藏3.11 制剂3.12 附： 3.12.1 杂质Ⅰ3.12.2 杂质Ⅱ 3.13 版本 4 法莫替丁说明书 4.1 药品名称4.2 英文名称4.3 噻唑咪胺的别名4.4 分类4.5 性状4.6 剂型4.7 法莫替丁的药理作用4.8 法莫替丁的药代动力学4.9 法莫替丁的适应证4.10 法莫替丁的禁忌证4.11 注意事项4.12 法莫替丁的不良反应4.13 法莫替丁的用法用量4.14 噻唑咪胺与其它药物的相互作用4.15 专家点评 5 法莫替丁中毒 5.1 临床表现5.2 诊断5.3 治疗 6 参考资料这是一个重定向条目，共享了法莫替丁的内容。为方便阅读，下文中的 法莫替丁 已经自动替换为 噻唑咪胺 ，可 点此恢复原貌 ，或 使用备注方式展现 1 拼音

sāi zuò mī àn

2 概述

噻唑咪胺是H2受体阻滞药，为白色或类白色的结晶性粉末；味微苦；遇光色变深。其作用机制与西咪替丁相似，比西咪替丁作用强度大30～100倍。在体内广泛分布但不透过胎盘屏障，主要自肾脏排泄。用于胃及十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎、上消化道出血等。肾衰或肝病患者、有药物过敏史者慎用。

3 噻唑咪胺药典标准3.1 品名3.1.1 中文名

噻唑咪胺

3.1.2 汉语拼音

Famotiding

3.1.3 英文名

Famotidine

3.2 结构式

3.3 分子式与分子量

C8H15N7O2S3    337.45

3.4 来源（名称）、含量（效价）

本品为[1氨基3[[[2[（二氨基亚甲基）氨基]4噻唑基]甲基]硫代]亚丙基]磺酰胺。按干燥品计算，含C8H15N7O2S3不得少于98.0%。

3.5 性状

本品为白色或类白色的结晶性粉末；味微苦；遇光色变深。

本品在甲醇中微溶，在丙酮中极微溶解，在水或三氯甲烷中几乎不溶；在冰醋酸中易溶。

3.5.1 熔点

本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为160～165℃，熔融时同时分解。

3.6 鉴别

（1）取本品，加pH 4.5磷酸二氢钾缓冲液（取磷酸二氢钾13.6g，加水溶解并稀释至1000ml，调节pH值至4.5），制成每1ml中含15μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在266nm的波长处有最大吸收，吸光度为0.45～0.48。

（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》781图）一致。

3.7 检查3.7.1 酸性溶液的澄清度与颜色

取本品0.5g，加盐酸溶液（4.5→100）10ml使溶解，溶液应澄清无色；如显色，与黄色2号标准比色液（2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法）比较，不得更深。

3.7.2 有关物质

取本品适量，加甲醇适量溶解后，用磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钠13.6g，置900ml水中，用1mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至7.0土0.1，加水至1000ml，混匀，取930ml与乙腈70ml混合，即得）稀释制成每1ml中含噻唑咪胺0.5mg的溶液作为供试品溶液；精密量取供试品溶液适量，用上述磷酸盐缓冲液定量稀释制成每1ml中含5ug的溶液作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录V D）测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（推荐色谱柱为：Kromasil Cl8，250mm×4.6mm，5um或效能相当的色谱柱）；以醋酸盐缓冲液（取醋酸钠13.6g，置900ml水中，用冰醋酸调节pH值至6.0±1.0，加水至1000ml）一乙腈（93：7）为流动相A，以乙腈为流动相B，检测波长为270nm，流速为每分钟1.5ml；柱温为35℃。按下表进行梯度洗脱。取噻唑咪胺约25mg，加乙腈2ml、上述磷酸盐缓冲液2ml使溶解，加0.5mol/L盐酸溶液3ml，40℃水浴加热5分钟，加0.5mol/L氢氧化钠溶液3ml，再加1mol/L氢氧化钠溶液5ml，60℃水浴加热5分钟，加1mol/L盐酸溶液5ml，用上述磷酸盐缓冲液稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液作为系统适用性溶液。取该溶液20u1注入液相色谱仪，记录色谱图，调节流动相比例，使噻唑咪胺色谱峰的保留时间约为10分钟，杂质I峰和杂质Ⅱ峰相对噻唑咪胺峰的保留时间约为0.7和1.2。理论板数按法莫替丁峰计算不低于5000，噻唑咪胺峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。精密量取对照溶液20ul注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰高约为满量程的10%。再精密量取对照溶液和供试品溶液各20ul，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.3倍（0.3%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面（1.0%）。

 时间（分钟）  流动相A（%） 流动相B（%）   0  100  0  15  100  0  42  52  48  43  100  0  48  100  0

[1]

（根据《中华人民共和国药典》（2010年版 第一增补本）删除原【检查】残留溶剂项[1]）。

3.7.3 干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

3.7.4 炽灼残渣

取本品1.0g．依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。

3.7.5 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之十。

3.8 含量测定

取本品约0.12g，精密称定，加冰醋酸20ml与醋酐5ml溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于16.87mg的C8H15N7O2S3。

3.9 类别

H2受体阻滞药。

3.10 贮藏

遮光，密封保存。

3.11 制剂

（1）噻唑咪胺片  （2）噻唑咪胺注射液  （3）噻唑咪胺胶囊  （4）噻唑咪胺颗粒[1]

3.12 附：3.12.1 杂质Ⅰ

分子式：C8H14N6O3S3；分子量：338

3[[[2 [（二氨基亚甲基）氨基4噻唑基] 甲基]硫代]丙酰基]磺酰胺

3.12.2 杂质Ⅱ

分子式：C8H13N5OS2；分子量：259

3[[[2[（二氨基亚甲基）氨基4噻唑基]甲基]硫代]丙酰胺[1]

3.13 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

4 噻唑咪胺说明书4.1 药品名称

噻唑咪胺

4.2 英文名称

Famotidine

4.3 噻唑咪胺的别名

保维坚；保胃健；法莫丁；高舒达；磺胺替定；甲磺噻脒；卡玛特；胃舒达；倍法丁；愈疡宁；非溃；法莫替丁；信法丁；Famotidinum；Gaster；Gastropen；MK208；Pepcidine；Pepdine

4.4 分类

消化系统药物 >制酸及胃黏膜保护药

4.5 性状

本品为白色或略呈黄白色结晶，无臭、味略苦。易溶于二甲基甲酰胺或冰醋酸，难溶于甲醇，极难溶于水、乙腈、无水乙醇或丙酮，在氯仿或乙醚中几乎不溶。熔点163164℃。

4.6 剂型

1.片剂：每片10mg，20mg，40mg；

2.胶囊：20mg；

3.散剂：10%；

4.注射剂：20mg（2ml）。

4.7 噻唑咪胺的药理作用

噻唑咪胺为高效、长效的胍基噻唑类的H2受体阻滞药，具有对H2受体亲和力高的特点，其作用机制与西咪替丁相似。噻唑咪胺可有效地抑制基础胃酸、夜间胃酸和食物 *** 引起的胃酸分泌，亦可抑制组胺和五肽胃泌素等 *** 引起的胃酸分泌。其抑制H2受体的强度比西咪替丁强20倍，比雷尼替丁强7.5倍。此外，噻唑咪胺也可抑制胃蛋白酶的分泌。噻唑咪胺无抗雄激素与干扰药物代谢酶的作用。

4.8 噻唑咪胺的药代动力学

噻唑咪胺口服吸收迅速但不完全，口服生物利用度约为50%，且不受食物影响。口服后约1h起效，2～3h血药浓度达峰值，作用持续时间约12h以上。噻唑咪胺在体内分布广泛，消化道、肾、肝、颌下腺及胰腺均有高浓度分布，但不透过胎盘屏障。血浆蛋白结合率为15%～20%。不论口服或静注半衰期均为3h，肾功能不全者半衰期延长。噻唑咪胺少量在肝脏代谢成S氧化物，大部分以原形自肾脏排泄，胆汁排泄量少。口服和静脉给药后24h内原药经尿排出率分别为35%～44%和88%～91%。噻唑咪胺也可经乳汁排泄，其药物浓度与血浆浓度相似。噻唑咪胺不抑制肝药物代谢酶，因此不影响茶堿、苯妥英钠、华法林及地西泮等药物的代谢，也不影响普鲁卡因胺等的体内分布。

4.9 噻唑咪胺的适应证

1.胃溃疡及十二指肠溃疡、吻合口溃疡、应激性溃疡。

2.反流性食管炎。

3.胃泌素瘤（卓艾综合征）。

4.上消化道出血。

5.用于慢性荨麻疹（常与H1受体阻断剂合用）。

4.10 噻唑咪胺的禁忌证

1.严重肾功能不全者。

2.孕妇、哺乳期妇女。

3.对噻唑咪胺过敏者。

4.11 注意事项

1.（1）肝、肾功能不全者；（2）婴幼儿；（3）有药物过敏史者。

2.静脉注射的剂量每次不超过20mg。

4.12 噻唑咪胺的不良反应

1.少数患者可出现皮疹、荨麻疹。

2.神经/精神系统：常见头痛、头晕，也可出现乏力、幻觉等。如有发生，可用氟哌啶醇控制症状。

3.消化系统：少数患者有口干、恶心、呕吐、便秘和腹泻，偶有轻度氨基转移酶增高，罕见腹部胀满感及食欲缺乏。

4.血液系统：偶见白细胞减少。

5.心血管系统：罕见心率增加，血压上升等。

6.其他：（1）罕见耳鸣，颜面潮红、月经不调等；（2）噻唑咪胺使胃酸降低从而有利于细菌在胃内的生长繁殖，因此在有胃反流的情况下可能发生感染。

4.13 噻唑咪胺的用法用量

1.（1）活动性胃十二指肠溃疡：每次20mg，早、晚各1次，或睡前一次服用40mg，疗程4～6周。（2）十二指肠溃疡的维持治疗或预防复发：每天20mg，睡前顿服。（3）反流性食管炎：①Ⅰ度或Ⅱ度：每天20mg，分2次服，于早、晚饭后服用，治疗4～8周；②Ⅲ度或Ⅳ度：每天40mg，分2次服，于早、晚饭后服用，治疗4～8周。（4）卓艾综合征：开始剂量为每次20mg，每6小时1次，以后可根据病情相应调整剂量。

2.静脉注射：每次20mg，每12小时1次。

3.静脉滴注：用量同静脉注射。

4.14 药物相互作用

1.丙磺舒可降低噻唑咪胺的清除率，提高噻唑咪胺的血药浓度。

2.可提高头孢布腾的生物利用度，使其血药浓度升高。

3.与咪达唑仑合用时，可能会因升高胃内pH值而导致咪达唑仑的脂溶度提高，从而增加后者的胃肠道吸收。

4.可降低茶堿的代谢和清除，增加茶堿的毒性（如恶心、呕吐、心悸、癫痫发作等）。

5.与抗酸药（如氢氧化化化镁、氢氧化化铝等）合用，可减少噻唑咪胺的吸收。

6.在服用噻唑咪胺之后立即服用地红霉素，可使后者的吸收略有增加。此相互作用的临床意义尚不清楚。

7.可减少头孢泊肟的吸收，降低头孢泊肟的药效。

8.可减少环孢素的吸收，降低环孢素的血药浓度。

9.可减少地拉夫定的吸收，降低地拉夫定的药效。

10.与妥拉唑林合用时有拮抗作用，可降低妥拉唑林的药效。

11.与伊曲康唑、酮康唑等药物合用时，可降低后者的药效。其机制为噻唑咪胺使胃酸分泌减少，从而导致后者的胃肠道吸收下降。

12.可逆转硝苯地平的正性肌力作用，其机制可能为噻唑咪胺降低了心排血量和每搏心排血量。

13.吸烟可降低噻唑咪胺的疗效。

4.15 专家点评

噻唑咪胺为组胺H2受体拮抗剂。其抑酸的效能较雷尼替丁强7倍，较西咪替丁强30倍以上，十二指肠溃疡愈合率明显提高。该药不抑制CYP450酶，因而，无明显的药物相互作用。噻唑咪胺因能掩盖胃癌症状，故应确认其为非恶性者后再给药。噻唑咪胺对慢性荨麻疹治疗作用较好，服药后麻疹很快消失，而不良反应少。

5 噻唑咪胺中毒

噻唑咪胺（胃舒达）为H2受体拮抗剂，比西咪替丁作用强度大30～100倍。口服后2～3h达峰，半衰期约为3h。在体内广泛分布但不透过胎盘屏障，主要自肾脏排泄。用于胃及十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎、上消化道出血等。肾衰或肝病患者、有药物过敏史者慎用。小鼠及大鼠口服LD50>8g/kg常用口服量20mg，2/d。[2]

5.1 临床表现

[3]

1.不良反应较少，最常见的有头痛、头晕、便秘和腹泻，偶见皮疹、荨麻疹、白细胞减少、转氨酶升高等。

2.中毒反应参见西咪替丁的相关内容，但较少且轻。

5.2 诊断

噻唑咪胺中毒的诊断要点为[3]：

有噻唑咪胺应用史，出现上述表现。

5.3 治疗

噻唑咪胺中毒的治疗要点为[3]：

1.出现皮疹、荨麻疹时应停药。

2.中毒的处理原则参见西咪替丁的相关内容：

（1）一般不良反应停药后可自行消失。

（2）肝肾功能损害应积极采取保护肝肾功能治疗。

（3）严重心律失常时，可根据心律失常的类型应用抗心律失常药物。

糖尿病药物治疗

主要包括口服降糖药和胰岛素。

(1)口服降糖药：主要分为五类。

1)磺脲类降糖药：

适应证：残余.0%以上B细胞功能的患者仅饮食运动而血糖控制不好的非肥胖型2型糖尿病患者胰岛素用量小于20—30U/d的2型糖尿病患者。

禁忌证：①1型糖尿病或胰源性糖尿病②严重或长期的高血糖患者，没有或几乎没有胰岛素分泌者③妊娠和哺乳期妇女④急性糖尿病并发症时⑤严重的心、脑、眼等并发症者⑥对磺胺或类似化合物过敏或有不良反应者⑦合并急性严重感染、大手术、创伤者⑧易发生严重的低血糖疾病者。不良反应：常见的为低血糖、体重增加、皮肤过敏反应和胃肠道反应。

不良反应：副作用主要是低血糖，其他为消化道反应、肝功能不良、血液学异常和皮肤异常等。

2)瑞格列奈降糖药：

适应证：残存30%以上B细胞功能的患者单纯饮食控制不好的非肥胖2型糖尿病者。

禁忌证：①严重或急性肝肾功能障碍者②对格列奈类过敏者③不宜口服降糖药者③孕妇、哺乳妇女⑤12岁以下儿童⑥I型糖尿病患者。

不良反应：最常见的不良反应为轻度低血糖、头痛和头昏、短暂的视力障碍、腹泻或呕吐，少见肝酶水平轻度而短暂的升高。

种类：瑞格列奈(诺和龙)是一种非磺酰脲类促胰岛素分泌剂。其作用特点为吸收和代谢迅速，半衰期和达峰时间约为l小时，故能迅速降低餐后血糖，也称为“餐时血糖调节剂”。剂量范围是0.5～6mg/天，分次、进餐时口服。由于是新药，安全性仍需进一步观察。

3)双胍类降糖药：

适应证：①肥胖2型糖尿病者，单纯用饮食控制不好者②l型糖尿病者，双胍类与胰岛素合用，有协同作用③2型糖尿病者，双胍类可与磺脲类协同作用。

禁忌证：①急性心肌梗死，充血性心力衰竭，低血压，急、慢性心肺功能不全②肝功能衰竭③全身麻醉后④酗酒、乙醇成瘾⑤急性中、重度感染⑥卒中、妊娠⑦血、尿酮体阳性者⑧重症贫血、合并缺氧性疾病。

不良反应：胃肠道反应与磺脲类或胰岛素合用时，也可发生低血糖乳酸中毒。

种类：目前临床上广泛应用的为二甲双胍，500～l 500 mg/d，分2～3次口服，最大量不超过2 000 mg/d另一种制剂为苯乙双胍，50—150 mg/d，分2～3次口服，此药现已少用。

4)α-糖苷酶抑制剂：单独用者不发生低血糖，与磺脲类或胰岛素合用时也可发生低血糖。

适应证：可用于1型与2型糖尿病，特别是餐后高血糖患者。

禁忌证：①对α-糖苷酶抑制剂过敏者②酮症酸中毒、高血糖昏迷者③严重感染，腹部手术后④肝硬化、严重肝功能障碍者⑤有消化吸收障碍的慢性肠道疾病者、重度疝、结直肠狭窄者⑥肾功能障碍⑦儿童、妊娠、哺乳妇女。

不良反应：胃肠道反应。

种类：阿卡波糖，主要抑制α-淀粉酶，每次50～100 mg，每日3次，口服伏格列波糖，主要抑制麦芽糖酶和蔗糖酶，每次0.2 mg，每兀3次，口服。此类药应随第一口主食嚼碎服用。

5)噻唑烷二酮类：为新一类抗糖尿病药物，通过增强对胰岛素的敏感性，改善胰岛素抵抗而发挥作用，故又称胰岛素增敏剂。

适应证：对于以胰岛素抵抗为主的肥胖2型糖抹病效果显著。

禁忌证：①慢性心功能不全、急性心力衰竭患者、水肿患者②严重贫血患者③妊娠、哺乳妇女、儿童④肝功能障碍者⑤对增敏剂过敏者⑥糖尿病酮症酸中毒。

不良反应体重增加，水肿。

种类：罗格列酮，用量为4—8 mg/d，分1-2次，口服吡格列酮，用量为15—30 mg/d，每日1次，口服。

(2)胰岛素：

1)适应证：1型糖尿病糖尿病急性并发症糖尿病出现严重合并症及手术、妊娠和分娩2型糖尿病病人经饮食和口服降糖药物治疗血糖未良好控制者继发性糖尿病。

2)胰岛素种类：按作用快慢和持续时间分短效、中效、长效和混合胰岛素(短效和中效按不同比例混合)按制剂来源分动物(猪、牛)胰岛素和基因重组人胰岛素。人胰岛素类似物(优泌乐)。

3)胰岛素剂量：剂量应高度个体化，从小剂量(24U/日)开始，根据所选剂型分次餐前注射，以后每隔3～5天根据尿糖和血糖监测结果调整剂量，直至达到理想控制。

4)胰岛素用法

皮下注射：强化疗法(三餐前15～30分钟注射速效或短效胰岛素，睡前亦可注射中效胰岛素)、常规疗法(混合胰岛素早、晚餐前注射)和联合疗法(口服降糖药物+中效胰岛素)，对于1型糖尿病建议采用强化疗法，2型糖尿病多采用联合疗法。

肌肉注射：现已少用。

静脉注射：仅使用短效胰岛素，多在不能进食时、出现严重慢性并发症和合并症、急性并发症时使用。

胰岛素注射用具：针式注射器、笔式注射器、胰岛素泵、无针注射器。

用于针式注射器的胰岛素浓度为40U/ml(即瓶装)，用于笔式注射器和胰岛素泵的胰岛素浓度为100U/ml(即笔芯)。

5)胰岛素副作用：主要是低血糖反应，其他有过敏反应、胰岛素性水肿、注射局部皮肤红肿及小结、皮下脂肪萎缩或增生。

(3)其他降糖药

1).胰高血糖素样肽-1(GLP-1)

该药用于2型糖尿病磺酰脲类和(或)二甲双胍治疗不能达标的病人，开始计量5μg，每天2次，早晚餐前60分钟，在治疗1个月后可增加到10μg，每日2次。

2).二肽基肽酶-4(DPP一4)抑制剂

可用作单一治疗药物，也可用作其他两种口服降糖药(二甲双胍或噻唑烷二酮)的辅助药物。开始剂量每日早上100mg，如果肌酐清除率在30～50ml/(min·l.73m2)，剂量减为每日50mg，如果肌酐清除率<30ml/(min·l.73m2)，剂量减为每日25mg，每天最大剂量为100mg。

3).胰酯酶抑制剂

奥利司他为胰酯酶抑制剂，应用120mg/d可明显降低血糖(加饮食控制)，并可减少口服磺酰脲类药物的用量，使血总胆同醇、低密度脂蛋白胆固醇(LDL—C)、甘油三酯、载脂蛋白B、低密度脂蛋白胆固醇/高密度脂蛋白(IDL—C/HDL一C)比值下降，但部分病人需要补充脂溶性维生素。对减轻体重，并维持减肥效果也有较好疗效。可作为糖尿病病人的减肥治疗。

4).胰淀素类似物

普兰林肽是合成人胰淀素类似物，具有抑制高血糖素分泌、抑制胃排空、降低食欲和体重的作用，与餐时胰岛素合用可降低50%的胰岛素剂量，防治胰岛素治疗后的体重增加，对于1型糖尿病开始用15μg，逐渐增加到每日30～60μg，对于2型糖尿病开始每日60μg，可逐渐增加到120μg。

(3)用药选择：

1)超重、肥胖患者(BNI≥24 kg/m2)：①饮食、运动、控制体重加二甲双胍治疗，3个月后HbA1c>6.5%者加用以下药物中的一种或多种：噻唑烷二酮类、磺脲类或格列奈类(两者之一)、α-糖苷酶抑制剂②3个月后仍然GHbA1c>6.5%者加用胰岛素治疗。

2)非超重患者(BMI<24 kg="" m2="" -="" 3="" hba1c="">6.5%者加用胰岛素治疗。

相对来说苯氧乙醇要安全点，它的添加上限国内是1%，添加量在0.3%就有很强的热感渗透感，还有就是单用一个防腐剂是不广谱抑菌的

甲基异噻唑啉酮2011年欧盟建议稿是禁止用于停留型产品，它的添加上限国内是0.01%

基本信息：

中文名称

2-乙酰基噻唑

中文别名

2-乙酰噻唑1-(2-噻唑基)乙酮

英文名称

1-(1,3-thiazol-2-yl)ethanone

英文别名

2-Acetylthiazole2-ACETYL

THIAZOLE1-(1,3-Thiazol-2-yl)Ethan-1-One1-thiazol-2-yl-ethanoneacetylthiazole2-acetyl-1,3-thiazole

CAS号

24295-03-2

上游原料

CAS号

中文名称

3034-55-7

5-溴噻唑

141-78-6

乙酸乙酯

40982-30-7

1-(噻唑-2-基)乙醇

288-47-1

噻唑

78191-00-1

N-甲氧基-N-甲基乙酰胺

79265-30-8

2-(三甲基硅基)噻唑

75-36-5

乙酰氯

15679-09-1

2-乙基噻唑

下游产品

CAS号

名称

24295-03-2

2-乙酰基噻唑

149-73-5

原甲酸三甲酯

4637-24-5

N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛

105-58-8

碳酸二乙酯

383-63-1

三氟乙酸乙酯

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糖尿病药物治疗

主要包括口服降糖药和胰岛素。

(1)口服降糖药：主要分为五类。

1)磺脲类降糖药：

适应证：残余.0%以上B细胞功能的患者仅饮食运动而血糖控制不好的非肥胖型2型糖尿病患者胰岛素用量小于20—30U/d的2型糖尿病患者。

禁忌证：①1型糖尿病或胰源性糖尿病②严重或长期的高血糖患者，没有或几乎没有胰岛素分泌者③妊娠和哺乳期妇女④急性糖尿病并发症时⑤严重的心、脑、眼等并发症者⑥对磺胺或类似化合物过敏或有不良反应者⑦合并急性严重感染、大手术、创伤者⑧易发生严重的低血糖疾病者。不良反应：常见的为低血糖、体重增加、皮肤过敏反应和胃肠道反应。

不良反应：副作用主要是低血糖，其他为消化道反应、肝功能不良、血液学异常和皮肤异常等。

2)瑞格列奈降糖药：

适应证：残存30%以上B细胞功能的患者单纯饮食控制不好的非肥胖2型糖尿病者。

禁忌证：①严重或急性肝肾功能障碍者②对格列奈类过敏者③不宜口服降糖药者③孕妇、哺乳妇女⑤12岁以下儿童⑥I型糖尿病患者。

不良反应：最常见的不良反应为轻度低血糖、头痛和头昏、短暂的视力障碍、腹泻或呕吐，少见肝酶水平轻度而短暂的升高。

种类：瑞格列奈(诺和龙)是一种非磺酰脲类促胰岛素分泌剂。其作用特点为吸收和代谢迅速，半衰期和达峰时间约为l小时，故能迅速降低餐后血糖，也称为“餐时血糖调节剂”。剂量范围是0.5～6mg/天，分次、进餐时口服。由于是新药，安全性仍需进一步观察。

3)双胍类降糖药：

适应证：①肥胖2型糖尿病者，单纯用饮食控制不好者②l型糖尿病者，双胍类与胰岛素合用，有协同作用③2型糖尿病者，双胍类可与磺脲类协同作用。

禁忌证：①急性心肌梗死，充血性心力衰竭，低血压，急、慢性心肺功能不全②肝功能衰竭③全身麻醉后④酗酒、乙醇成瘾⑤急性中、重度感染⑥卒中、妊娠⑦血、尿酮体阳性者⑧重症贫血、合并缺氧性疾病。

不良反应：胃肠道反应与磺脲类或胰岛素合用时，也可发生低血糖乳酸中毒。

种类：目前临床上广泛应用的为二甲双胍，500～l 500 mg/d，分2～3次口服，最大量不超过2 000 mg/d另一种制剂为苯乙双胍，50—150 mg/d，分2～3次口服，此药现已少用。

4)α-糖苷酶抑制剂：单独用者不发生低血糖，与磺脲类或胰岛素合用时也可发生低血糖。

适应证：可用于1型与2型糖尿病，特别是餐后高血糖患者。

禁忌证：①对α-糖苷酶抑制剂过敏者②酮症酸中毒、高血糖昏迷者③严重感染，腹部手术后④肝硬化、严重肝功能障碍者⑤有消化吸收障碍的慢性肠道疾病者、重度疝、结直肠狭窄者⑥肾功能障碍⑦儿童、妊娠、哺乳妇女。

不良反应：胃肠道反应。

种类：阿卡波糖，主要抑制α-淀粉酶，每次50～100 mg，每日3次，口服伏格列波糖，主要抑制麦芽糖酶和蔗糖酶，每次0.2 mg，每兀3次，口服。此类药应随第一口主食嚼碎服用。

5)噻唑烷二酮类：为新一类抗糖尿病药物，通过增强对胰岛素的敏感性，改善胰岛素抵抗而发挥作用，故又称胰岛素增敏剂。

适应证：对于以胰岛素抵抗为主的肥胖2型糖抹病效果显著。

禁忌证：①慢性心功能不全、急性心力衰竭患者、水肿患者②严重贫血患者③妊娠、哺乳妇女、儿童④肝功能障碍者⑤对增敏剂过敏者⑥糖尿病酮症酸中毒。

不良反应体重增加，水肿。

种类：罗格列酮，用量为4—8 mg/d，分1-2次，口服吡格列酮，用量为15—30 mg/d，每日1次，口服。

(2)胰岛素：

1)适应证：1型糖尿病糖尿病急性并发症糖尿病出现严重合并症及手术、妊娠和分娩2型糖尿病病人经饮食和口服降糖药物治疗血糖未良好控制者继发性糖尿病。

2)胰岛素种类：按作用快慢和持续时间分短效、中效、长效和混合胰岛素(短效和中效按不同比例混合)按制剂来源分动物(猪、牛)胰岛素和基因重组人胰岛素。人胰岛素类似物(优泌乐)。

3)胰岛素剂量：剂量应高度个体化，从小剂量(24U/日)开始，根据所选剂型分次餐前注射，以后每隔3～5天根据尿糖和血糖监测结果调整剂量，直至达到理想控制。

4)胰岛素用法

皮下注射：强化疗法(三餐前15～30分钟注射速效或短效胰岛素，睡前亦可注射中效胰岛素)、常规疗法(混合胰岛素早、晚餐前注射)和联合疗法(口服降糖药物+中效胰岛素)，对于1型糖尿病建议采用强化疗法，2型糖尿病多采用联合疗法。

肌肉注射：现已少用。

静脉注射：仅使用短效胰岛素，多在不能进食时、出现严重慢性并发症和合并症、急性并发症时使用。

胰岛素注射用具：针式注射器、笔式注射器、胰岛素泵、无针注射器。

用于针式注射器的胰岛素浓度为40U/ml(即瓶装)，用于笔式注射器和胰岛素泵的胰岛素浓度为100U/ml(即笔芯)。

5)胰岛素副作用：主要是低血糖反应，其他有过敏反应、胰岛素性水肿、注射局部皮肤红肿及小结、皮下脂肪萎缩或增生。

(3)其他降糖药

1).胰高血糖素样肽-1(GLP-1)

该药用于2型糖尿病磺酰脲类和(或)二甲双胍治疗不能达标的病人，开始计量5μg，每天2次，早晚餐前60分钟，在治疗1个月后可增加到10μg，每日2次。

2).二肽基肽酶-4(DPP一4)抑制剂

可用作单一治疗药物，也可用作其他两种口服降糖药(二甲双胍或噻唑烷二酮)的辅助药物。开始剂量每日早上100mg，如果肌酐清除率在30～50ml/(min·l.73m2)，剂量减为每日50mg，如果肌酐清除率<30ml/(min·l.73m2)，剂量减为每日25mg，每天最大剂量为100mg。

3).胰酯酶抑制剂

奥利司他为胰酯酶抑制剂，应用120mg/d可明显降低血糖(加饮食控制)，并可减少口服磺酰脲类药物的用量，使血总胆同醇、低密度脂蛋白胆固醇(LDL—C)、甘油三酯、载脂蛋白B、低密度脂蛋白胆固醇/高密度脂蛋白(IDL—C/HDL一C)比值下降，但部分病人需要补充脂溶性维生素。对减轻体重，并维持减肥效果也有较好疗效。可作为糖尿病病人的减肥治疗。

4).胰淀素类似物

普兰林肽是合成人胰淀素类似物，具有抑制高血糖素分泌、抑制胃排空、降低食欲和体重的作用，与餐时胰岛素合用可降低50%的胰岛素剂量，防治胰岛素治疗后的体重增加，对于1型糖尿病开始用15μg，逐渐增加到每日30～60μg，对于2型糖尿病开始每日60μg，可逐渐增加到120μg。

(3)用药选择：

1)超重、肥胖患者(BNI≥24 kg/m2)：①饮食、运动、控制体重加二甲双胍治疗，3个月后HbA1c>6.5%者加用以下药物中的一种或多种：噻唑烷二酮类、磺脲类或格列奈类(两者之一)、α-糖苷酶抑制剂②3个月后仍然GHbA1c>6.5%者加用胰岛素治疗。

2)非超重患者(BMI<24 kg="" m2="" -="" 3="" hba1c="">6.5%者加用胰岛素治疗。