盐酸黄麻碱

【别名】 麻黄素盐酸麻黄素左旋麻黄素 ,麻黄碱

【外文名】Ephedrine Hydrochlorid, Ephetonin, sanedrine

【性状】 常用其盐酸盐，白色针状结晶或结晶性粉末；无臭，味苦在水中易溶，在乙醇中溶解，在氯仿或乙醚中不溶。熔点217-220℃。

【药理作用】

可直接激动肾上腺素受体，也可通过促使肾上腺素神经末梢释放去甲肾上腺素而间接激动肾上腺素受体，对α和β受体均有激动作用。具有以下作用：1、心血管系统：使皮肤、粘膜和内脏血管收缩，血流量减少；冠脉和脑血管扩张，血流量增加。用药后血压升高，脉压加。使心收缩力增强，心输出量增加。由于血压升高反射性地兴奋迷走神经，故心率不变或稍慢。 2、支气管：松弛支气管平滑肌，其α效应尚可使支气管粘膜血管收缩，减轻充血水肿，有利于改善小气道阻塞。但长期应用反致粘膜血管过度收缩，毛细血管压增加，充血水肿反加重。此外，α效应尚可加重支气管平滑肌痉挛。 3、中枢神经系统：兴奋大脑皮层和皮层下中枢，产生精神兴奋、失眠、不安和震颤等。

【适应症】

1.用于预防支气管哮喘发作和缓解轻度哮喘发作，对急性重度哮喘发作疗效不佳。 2.用于蛛网膜下腔麻醉或硬膜外麻醉引起的低血压及慢性低血压症。 3.治疗各原因引起的鼻粘膜充血、肿胀引起的鼻塞。

【用量用法】

1.支气管哮喘：口服：成人每次25mg，1日3次；儿童每千克体重每次0．5～1mg，1日3次。皮注或肌注：成人每次15～30mg。极量为1次60mg（口服）、50mg（注射）；1日150mg（口服）、120mg（注射）。 2.蛛网膜下腔麻醉或硬膜外麻醉时维持血压，麻醉皮注或肌注20～50mg。慢性低血压症，每次口服20～50mg，1日2次或3次。 3.解除鼻粘膜充血、水肿，以0．5％～1％溶液滴鼻。每日3次，每次2～3滴。

【注意事项】

1.大量长期使用，可引起震颤、焦虑、失眠、头痛、心悸、发热、出汗等不良反应。晚间服时，常加服镇静催眠药，如苯巴比妥以防失眠。 2.短期反复使用可致快速耐受现象，作用减弱。停药小时可恢复。 3.甲状腺功能亢进、高血压、动脉硬化、心绞痛等病人忌用。 4.忌与优降甯等单胺氧化酶抑制剂合用，以免引起血压过高。 5.偶有病人对麻黄碱发生变态反应，前列腺肥大的男性可能会发生尿潴留。 6.萎缩性鼻炎禁用。

【规格】 片剂：每片15mg25mg30mg。注射液:每支30mg(1ml)50mg(1ml).滴眼剂：1%。滴鼻剂：0.5%-1% 。

麻黄碱是什么制成的中医是中国文化里不容忽视的瑰宝，但是在现代社会这项技术却远远没有西药吃香。这其中有非常多的原因，中药传统的治疗方式太难以下咽，并且效果也大多没有西药来的快。但是最跟本的还是因为中药在中国闭塞的几十年中已经落伍于这个世界了，在这种情况下如果要振兴中药，就必须用现代的手法去研究他。陈克恢就在不懈的研究过程中，从药材的成分中提炼出了一个非常重要的物质——麻黄碱。

在此之前麻黄一直是一个非常常见的药物，主要作用在治疗咳嗽、哮喘、感冒之类非常常见的疾病。陈克恢自小在从事医生行业的舅舅身边长大，所以对于中医产生了非常浓厚的兴趣。但是他也发现中医大部分都是在凭着经验治疗，或者说中医没有一个对于药材的明确解释，在他的成分方面总是一些含糊其辞。于是在他有了赴美留学的机会之后，他就毫不犹豫的选择了药学专业。

并且在拿到了生物学博士学位之后回到了中国，在北京协和医院担任助教。在当时主任的支持下，他采用一些特殊的方式分解了麻黄，最终得出了麻黄碱。这其实不是世界上第一次发现麻黄碱，曾有一位日本的药学家也发现了这个成分。但是他并没有发现这个化学成分在药物中作用，他认为麻黄碱的作用仅仅只有让人瞳孔放大，但是陈克恢却发现了他在治疗咳嗽、哮喘上的巨大作用。

麻黄碱，①预防支气管哮喘发作和缓解轻度哮喘发作，对急性重度哮喘发作效不佳。②用于蛛网膜下腔麻醉或硬膜外麻醉引起的低血压及慢性低血压症。③治疗各种原因引起的鼻黏膜充血、肿胀引起的鼻塞。

化合物简介,基本信息,物化性质,安全信息,生产方法,用途,药典标准,药物说明,药理学,药代动力学,适应症,用法用量,不良反应,禁忌症,注意事项,药物相互作用,制剂,贮藏, 化合物简介 基本信息 中文名称：麻黄碱 中文别名：1-N,2-二甲基-β-羟基苯乙胺2-甲氨基-1-苯基-1-丙醇1R,2S-麻黄素1-甲基氨基苄甲醇(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇 英文名称：(-)-ephedrine 英文别名：L-ephedrineEphedralFedrinNasolBenzenemethanol, a-[(1S)-1-(methylamino)ethyl]-, (aR)- CAS号：299-42-3 分子式：C 10 H 15 NO 分子量：165.23200 精确质量：165.11500 PSA：32.26000 LogP：1.71880 物化性质 熔点：37-39 °C(lit.) 性状：常用其盐酸盐，为白色针状结晶或结晶性粉末，无臭，味苦。在水中易溶，在乙醇中溶解，在氯仿或乙醚中不溶。 安全信息 海关编码：2939490090 危险类别码：R22 安全说明：S22S25 生产方法 1.从麻黄草中可以提取麻黄碱。 将麻黄草的茎枝切成2～4cm长,加7倍量水,热压0 15MPa浸煮5次,共需16h,得到含有麻黄总碱的水溶液。将水煎液用氢氧化钠碱化至pH为12后,用2倍量甲苯在60～70℃萃取。甲苯萃取液中加入2%的草酸溶液,使甲苯层pH为7,甲苯萃取液中的麻黄总碱就转移到草酸溶液中,分离掉甲苯层便得麻黄总碱的草酸盐稀溶液。含生物碱的草酸稀溶液在70℃减压浓缩,冷却至30℃,草酸麻黄碱在水中溶解度小,析出结晶,离心分离,得草酸麻黄碱粗品。母液含草酸伪麻黄碱。 草酸麻黄碱粗品中加8～10倍水及1.5%活性炭,煮沸,过滤,滤液在搅拌下加入氯化钙溶液至不再产生沉淀或显浑浊,可得到麻黄碱盐酸盐溶液。然后,加硫化钠溶液至pH为7.5～8,静置沉淀出草酸钙、硫化铁等杂质,过滤后取上清液加盐酸调至pH为6～6.5,抽滤,溶液减压浓缩,冷却至30℃,结晶,离心分离,干燥,即得成品。 上述含草酸伪麻黄碱的母液,用氢氧化钠碱化,可分离出伪麻黄碱,再经酰化,转位,水解,中和,可得草酸麻黄碱结晶,再按前述方法处理可得麻黄碱盐酸盐。 用途 麻黄碱为拟肾上腺素药。能兴奋交感神经,药效较肾上腺素持久能松弛支气管平滑肌、收缩血管有显著的中枢兴奋作用。临床主要用于治疗习惯性支气管哮喘和预防哮喘发作。对严重支气管哮喘治疗效果不及肾上腺素,但用于鼻黏膜充血和鼻塞时,治疗效果好于肾上腺素。 药典标准 【鉴别】（1)取本品约10mg，加水lml溶解后，加硫酸铜试液2滴与20%氢氧化钠溶液lml，即显蓝紫色；加乙醚lml ，振摇后，放置，乙醚层即显紫红色，水层变成蓝色。(2) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集387图）一致。(3) 本品的水溶液显氯化物的鉴别反应（附录Ⅲ)。 【检查】溶液的澄清度 取本品1.0g，加水20ml溶解后，溶液应澄清。酸碱度取本品1.0g，加水20ml溶解后，加甲基红指示液1滴，如显黄色，加硫酸滴定液（0.01mol/L）0.10ml，应变为红色；如显淡红色，加氢氧化钠滴定液（0.02mol/L)0.10ml，应变为黄色。硫酸盐 取本品l.Og，依法检查（附录Ⅲ B)，与标准硫酸钾溶液1.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.010%)。有关物质 取本品约50mg，置50ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取lml，置100ml量瓶中，用流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（附录V D )试验，用十八烷基矽垸键合矽胶为填充剂；以磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾6.8g ， 三乙胺5ml，磷酸4ml，加水至1000ml，用稀磷酸或三乙胺调节pH值至3.0±0.1)-乙腈（90：10)为流动相；检测波长为210nm。理论板数按盐酸麻黄碱峰计算不低于3000。取对照溶液10μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%；再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5 % ) 。干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（附录Ⅷ L）。炽灼残渣 不得过0.1%(附录Ⅷ N）。重金属 取本品l.Og，加水23ml溶解后，加醋酸盐缓冲液（pH3.5)2ml，依法检査（附录Ⅷ H第一法），含重金属不得过百万分之二十。 【含量测定】取本品约0.15g，精密称定，加冰醋酸10ml，加热溶解后，加醋酸汞试液4ml与结晶紫指示液1滴，用髙氯酸滴定液（0.lmol/L )滴定至溶液显翠绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每lml高氯酸滴定液（0.lmol/L) 相当于20.17mg的C 10 H 15 NO‧HC1。 【类别】β2肾上腺素受体激动药。 【贮藏】密封保存。 药物说明 药理学 可直接激动肾上腺素受体，也可通过促使肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素而间接激动肾上腺素受体，对α和β受体均有激动作用：①心血管系统：使皮肤、黏膜和内脏血管收缩，血流量减少；冠脉和脑血管扩张，血流量增加。用药后血压升高，脉压加大。使心收缩力增强，心输出量增加。由于血压升高反射性地兴奋迷走神经，故心率不变或稍慢。②支气管：松弛支气管平滑肌；其α-效应尚可使支气管黏膜血管收缩，减轻充血水肿，有利于改善小气道阻塞。但长期套用反致黏膜血管过度收缩，毛细血管压增加，充血水肿反加重。此外，α效应尚可加重支气管平滑肌痉挛。③中枢神经系统：兴奋大脑皮层和皮层下中枢，产生精神兴奋、失眠、不安和震颤等。口服后易自肠吸收，可通过血脑屏障进入脑脊液。Vd为3〜4L/kg，吸收后仅少量脱胺氧化，79%以原形经尿排泄。作用较肾上腺素弱而持久，t1/2为3〜4小时。 药代动力学 口服很快被吸收，可通过血脑屏障进入脑脊液。口服15-60分钟起效，持续作用3-5小时。T1/2当尿pH 为5时约3小时，尿pH值为6.3时约6小时。吸收后仅有少量经脱胺氧化，大部分以原形自尿排出。 适应症 ①预防支气管哮喘发作和缓解轻度哮喘发作，对急性重度哮喘发作效不佳。②用于蛛网膜下腔麻醉或硬膜外麻醉引起的低血压及慢性低血压症。③治疗各种原因引起的鼻黏膜充血、肿胀引起的鼻塞。 用法用量 由于剂型及规格不同，用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。 不良反应 大量长期使用可引起震颤、焦虑、失眠、头痛、心悸、发热感、出汗等不良反应。晚间服用时，常加服镇静催眠药如苯巴比妥以防失眠。 禁忌症 甲状腺功能亢进症、高血压、动脉硬化、心绞痛等患者禁用。 注意事项 ⑴交叉过敏反应 对其他拟交感胺类药，如肾上腺素、异丙肾上腺素等过敏者，对本品也过敏。 ⑵如有头痛、焦虑不安、心动过速、眩晕、多汗等症状出现时应注意停药或调整剂量。 ⑶短期内反复用药，作用可逐渐减弱（快速耐受现象），停药数小时后可以恢复。每日用药如不超过3次，则耐受现象不明显。 孕妇及哺乳期妇女用药 ⑴剖腹产麻醉过程中用本品维持血压，可加速胎儿心跳，当母体血压超过17.3/10.7kPa（130/80mmHg）时不宜用。 ⑵本品可分泌入乳汁，哺乳期妇女禁用 儿童用药 儿童，每次0.5～1mg/kg，1日3次。 老年患者用药 本品可致血压升高、排尿困难、精神兴奋，老年人应慎用。 药物相互作用 ①麻黄碱与巴比妥类、苯海拉明、氨茶碱合用，通过后者的中枢抑制、抗过敏、抗胆碱、解除支气管痉挛及减少腺体分泌作用。 ②忌与优降宁等单胺氧化酶抑制剂合用，以免弓I起血压过高。 ⑴与肾上腺皮质激素合用，本品可增加它们的代谢清除率，须调整皮质激素的剂量。 ⑵尿碱化剂，如制酸药、钙或镁的碳酸盐、枸橼酸盐、碳酸氢钠等，影响本品在尿中的排泄，增加本品的半衰期，延长作用时间，特别是如尿保持碱性几日或更长，患者大多致麻黄碱中毒，本品用量应调整。 ⑶与α受体阻滞药如酚妥拉明、哌唑嗪、妥拉唑林以及酚噻嗪类药合用时，可对抗本品的加压作用。 ⑷与全麻药如氯仿、氟烷、异氟烷等同用，可使心肌对拟交感胺类药反应更敏感，有发生室性心律失常危险，必须同用时，本品用量应减小。 ⑸与三环类抗抑郁药如马普替林同用时，降低本品的加压作用 ⑹与洋地黄苷类合用，可致心律失常。 ⑺与麦角新碱、麦角胺或缩宫素同用，可加剧血管收缩，导致严重高血压或外围组织缺血。 ⑻与多沙普仑同用，两者的加压作用均可增强。 制剂 片剂：每片15mg；25mg；30mg。注射液：每支30mg（1ml）；50mg（1ml）。滴鼻剂：0.5%（小儿）；1%（成人）；2%（检查、手术或止血时用）。 贮藏 遮光，密闭保存。

盐酸麻黄素是内蒙古赤峰市元宝山区特产。赤峰制药厂生产的赤华牌盐酸麻黄素，是从天然药材麻黄草中提炼出来的精华素，属拟肾上腺素药。有松弛支气管一滑肌、扩张支气管、收缩粘膜血管、兴奋大脑皮层及抗过敏等作用。

麻黄碱不是从罂粟提炼出来的。

麻黄碱，又名麻黄素，是一种生物碱，化学式为C10H15NO，被列为第一类易制毒化学品 。

临床上麻黄碱用于：① 预防支气管哮喘发作和缓解轻度哮喘发作，对急性重度哮喘发作效不佳。② 治疗蛛网膜下腔麻醉或硬膜外麻醉引起的低血压及慢性低血压症。③ 治疗各种原因引起的鼻黏膜充血、肿胀引起的鼻塞。

麻黄草

麻黄碱亦称麻黄素。是从中药麻黄中分离的一种生物碱，属芳烃仲胺类生物碱，为麻黄平喘有效成分。蜡状固体、结晶或颗粒。存在于麻黄科植物麻黄Ephedra sinica Stapf.茎，木贼麻黄Ephedra equisetina Bge.

茎、中麻黄Ephedra intermedia Schrenk et C. A. Mey.茎、锦葵科植物心叶黄花稔Sida cordifolia L.全草。为拟肾上腺素药，兼具α与β受体兴奋作用，作用较温和。有松弛支气管平滑肌，收缩血管、兴奋中枢等作用。

升压作用较弱，但较持久，使血管收缩，但无后扩张作用。临床应用其盐酸盐，用于治疗支气管哮喘和各种原因引起的低血压状态兴奋中枢，用于吗啡、巴比妥中毒亦用于滴鼻消除粘膜充血。

麻黄碱可用于支气管哮喘、百日咳、枯草热及其他过敏性疾病，还能对抗脊椎麻醉引起的血压降低、扩大瞳孔，也用于重症肌无力、痛经等疾患，还可作中枢神经系统兴奋剂。服用麻黄碱后可以明显增加运动员的兴奋程度，对运动员本人有极大的副作用。因此，这类药品属于国际奥委会严格禁止的兴奋剂。

一般情况下，饭后口服，成人：一次1-3片，一日3次。

拓展资料

盐酸小檗碱片，也就是通俗说的“黄莲素片”。为毛莨科植物黄连根茎中所含的一种主要生物碱，可由黄连、黄柏或三棵针中提取，也可人工合成。盐酸小檗碱片对细菌只有微弱的抑菌作用，但对痢疾杆菌、大肠杆菌引起的肠道感染有效。

盐酸小檗碱片为止泻药类非处方药药品。用于肠道感染。不过不建议空腹服用盐酸小檗碱片，而且建议在药剂师的专业指导下服用盐酸小檗碱片。

参考资料

百度百科-盐酸小檗碱片

　小儿风寒感冒不用慌张，不严重的话适当服药就能药到病除。下面我准备了小儿风寒感冒常用药，希望对您有帮助！

小儿风寒感冒常用药

①解热镇痛药：

感冒发热的温度虽不高，但常伴有疼痛，解热镇痛药可退热、缓解头痛和全身痛，常用阿司匹林、对乙酰氨基酚等

②鼻黏膜血管收缩药：

减轻鼻窦、鼻腔黏膜血管充血，解除鼻塞症状，有助于保持咽鼓管和窦口通畅，例如伪麻黄碱

③抗过敏药:

可使下呼吸道的分泌物干燥和变稠，减少打喷嚏和鼻溢液，同时具有轻微的镇静作用，如氯苯那敏和苯海拉明等。

④中枢兴奋药：

加强解热镇痛药的疗效，拮抗抗组胺药的嗜睡作用

感冒 非处方药

1.感冒后有微热或流感后出现髙热，并伴有明显头痛、关节痛、肌肉痛或全身酸痛，可选服对乙酰氨基酚、阿司匹林、布洛芬等制剂。

2.感冒初始阶段，可出现卡他症状，如鼻腔黏膜血管充血、喷嚏、流泪、流涕、咽痛、声音嘶哑等症状，可选服含有盐酸伪麻黄碱或氯苯那敏的制剂，如美扑伪麻、酚麻美敏胶囊、双扑伪麻、氨酚伪麻、伪麻那敏、氨酚曲麻等制剂。

3.对伴有咳嗽者，可选服有右美沙芬的制剂，如酚麻美敏、美酚伪麻、双酚伪麻、美息伪麻、伪麻美沙芬等制剂。

4.为缓解鼻塞，局部选用1%麻黄素、萘甲唑啉滴鼻剂、羟甲唑啉滴鼻剂、赛洛唑啉滴鼻剂等。使鼻黏膜血管收缩，减少鼻黏膜出血，改善鼻腔通气性。

感冒 处方药药圈

1.金刚烷胺和金刚乙胺对亚洲A型流感病毒有抑制活性。减轻临床症状，并防止病毒向下呼吸道蔓延导致肺炎等并发症。对无合并症的流感病毒A感染早期，发病48h内用药效果好。甲基金刚烷胺用量：100～200mg/d，用法：分2次口服，其抗病毒活性比金刚烷胺高2～4倍，且神经系统不良反应少。注意事项：孕妇、神经精神异常、肝肾功能严重受损者禁用，且此两种药物易发生耐药，目前全球流行的H1N1甲型流感病毒对其耐药。

2.病毒神经氨酸酶抑制是一类全新作用机制的抗流感药。可选扎那米韦吸入给药一次10mg，一日2次，或口服奥司他韦，一次75mg，一日2次，连续5天，但神经氨酸酶抑制剂宜及早用药，在流感症状初始48h内使用较为有效。哮喘和慢性阻塞性肺病患者禁用扎那米韦。

感冒 注意事项

1.抗生素对导致感冒和流感的`病毒均无作用!但病毒与细菌感染密切相关，当感冒时，病毒在咽喉部繁殖引起发炎，咽喉部细胞失去抵抗力，细菌会趁机繁殖，并发机会性细菌感染，表现为高热不退、呼吸急促、疼痛、咳嗽、咳痰等症状。此时，往往要服用抗生素。抗生素可通过杀灭或抑制细菌成长而起到抗感染作用。但应严格控制联合应用抗生素的指征，没有并发细菌感染的症状、体征和证据时不应服用处方抗生素，凭执业医师处方或在医师、药师指导下应用。

2.对服用含有抗过敏药制剂者，不宜从事驾车、高空作业或操作精密仪器等工作含有鼻黏膜血管收缩药(盐酸伪麻黄碱)的制剂，对伴有心脏病、高血压、甲状腺功能亢进、肺气肿、青光眼、前列腺增生者需慎用含有右美沙芬的制剂对妊娠初始期及哺乳期妇女禁用服用含有解热镇痛药制剂时应禁酒，同时注意对老年人、肝肾功能不全者、血小板减少症、有出血倾向者、上消化道出血和(或)穿孔病史者，应慎用或禁用。慢性阻塞性肺疾病和重症肺炎呼吸功能不全的患者应慎用含有可待因和右美沙芬的感冒药物。青光眼患者不建议使用伪麻黄碱作为局部用药。

3.由于非处方感冒药物在2岁以下幼儿中应用的安全性尚未被确认，因此不能用于幼儿的普通感冒。若其症状必须应用药物控制，则应使用国家药政部门批准在幼儿中使用的药物。对≤ 2岁婴幼儿尽量避免服用含有减鼻充血剂伪麻黄碱、盐酸去氧肾上腺素、盐酸麻黄碱的抗感冒药，或含有抗过敏药苯海拉明、溴苯那敏、氯苯那敏的镇咳药。2～5岁的儿童，伪麻黄碱的剂量为成人的1/46～12岁的儿童，伪麻黄碱的剂量为成人的1/2，尽量使用糖浆或混悬液制剂。儿童忌用阿司匹林或含阿司匹林药物以及其他水杨酸制剂。

4.感冒一般病程多在1周左右，无严重症状者可不用或少用药。注意休息，多饮白开水、橘汁水或热姜糖水。并避免过度疲劳和受凉，平时应到室外活动，增加身体的御寒能力，依据气候变化增减衣服，常开窗户，注意室内通风和清洁，勤晒被褥。常作深呼吸换气。适宜营养，补充维生素，进食后以温开水或温盐水漱口，保持口鼻清洁。

5.感冒药连续服用不得超过7天，服用剂量不能超过推荐的剂量，在连续服用1周后症状仍未缓解或消失者，应去医院向医师咨询。

6.流感时，在发病36h或48h内尽早开始抗流感病毒药物治疗。与普通感冒不同，目前已有特异性抗流感病毒药物。流感患者只要早期应用抗病毒药物，大多不再需要对症治疗。如果使用，应提高针对性，不一定都用复方制剂。

7.加强预防接种，流感疫苗是其他方法不可替代的最有效预防流感及其并发症的手段。抗流感病毒药物预防只能作为没有接种疫苗或接种疫苗后尚未获得免疫能力的高合并症风险人群的紧急临时措施。

8.孕产期妇女在出现流感样症状之后，即可尽早给予神经氨酸酶抑制剂奥斯他韦和扎那米韦进行抗病毒治疗，同时进行病毒核酸检测。发热对孕妇和胎儿均有不利影响，可用对乙酰氨基酚退热。妊娠3个月内禁用愈创木酚甘油醚。哺乳期妇女尽量不使用苯海拉明、马来酸氯苯那敏、金刚烷胺等，这些药物能通过乳汁影响幼儿。

区别：

1、成分：

（1）盐酸小檗碱片：

每片含主要成份盐酸小檗碱0.1克，

辅料为:淀粉、羧甲淀粉钠、羟丙甲纤维素、聚山梨酯-80、硬脂酸镁、欧巴代。

（2）复方黄连素片：

复方黄连素片是中西药复方制剂，由4味药组成。

辅以木香、白芍等药材。行气止痛，缓解脐周、胀痛、及痢疾里急后重佐以吴茱萸温中散寒，并制黄连之苦寒。诸药合用，有清肠热、行气缓急、止痛止泻之功。

2、主治病症：

（1）盐酸小檗碱片：

对细菌只有微弱的抑菌作用，但对痢疾杆菌、大肠杆菌引起的肠道感染有效，用于治疗肠道感染、腹泻。

（2）复方黄连素片：

行气止痛，缓解脐周、胀痛、及痢疾里急后重佐以吴茱萸温中散寒，并制黄连之苦寒。

3、主次之分：

（1）盐酸小檗碱片：

盐酸小檗碱片是主药。可以单独服用。

（2）复方黄连素片：

复方黄连素片是辅药，服用时还要搭配其他药品。

生物碱

生物碱（Alkaloid）

为一类含氮的有机化合物，存在于自然界（一般指植物，但有的也存在于动物）。有似碱的性质，所以过去又称为赝碱。大多数生物碱均有复杂的环状结构，氮素多包括在环内，具有光学活性。但也有少数生物碱例外。如麻黄碱是有机胺衍生物，氮原子不在环内；咖啡因虽为含氮的杂环衍生物，但碱性非常弱，或基本上没有碱性；秋水仙碱几乎完全没有碱性，氮原子也不在环内……等。由于它们均来源于植物的含氮有机化合物，而又有明显的生物活性，故仍包括在生物碱的范围内。而有些来源于天然的含氮有机化合物，如某些维生素、氨基酸、肽类，习惯上又不属于“生物碱"，所以"生物碱"一词到现在还未有严格而确切的定义。

已知生物碱种类很多，约在2，000种以上，有一些结构式还没有完全确定。它们结构比较复杂，可分为59种类型。随着新的生物碱的发现，分类也将随之而更新。由于生物碱的种类很多，各具有不同的结构式，因此彼此间的性质会有所差异。但生物碱均为含氮的有机化合物，总有些相似的性质，如：

1）形态：大多数生物碱是结晶形固体；有些是非结晶形粉末；还有少数在常温时为液体，如烟碱（Nicotine）,毒芹碱（Coniine）等。

2) 颜色：一般为无色。只有少数带有颜色，例如小 碱（Berberine）、木兰花碱（Magnoflorine）、蛇根碱（Serpentine）等均为黄色。

3）味感：不论生物碱本身或其盐类，多具苦味，有些味极苦而辛辣，还有些刺激唇舌的焦灼感。

4）酸碱反应：大多呈碱性反应。但也有呈中性反应的，如秋水仙碱；也有呈酸性反应的，如茶碱和可可豆碱；也有呈两性反应的，如吗啡（Morphine）和槟榔碱（Arecaadine）。

5）溶解度：大多数生物碱均几乎不溶或难溶于水。能溶于氯仿、乙醚、酒精、丙酮、苯等有机溶剂。也能溶于稀酸的的水溶液而成盐类。生物碱的盐类大多溶于水。但也有不少例外，如麻黄碱（Ephedrine）可溶于水，也能溶于有机溶剂。又如烟碱、麦角新碱（Ergonovine）等在水中也有较大的溶解度。

6）旋光性：大多数生物碱含有不对称碳原子，有旋光性，多数呈左旋光性。只有少数生物碱，分子中没有不对称碳原子，如那碎因（Narceine）则无旋光性。还有少数生物碱，如烟碱，北美黄连碱（Hydrastine）等在中性溶液中呈左旋性，在酸性溶液中则变为右旋性。

7）挥发性：在常压时绝大多数生物碱均无挥发性。直接加热先熔融，继被分解；也可能熔融而同时分解。只有在高度真空下才能因加热而有升华现象。但也有些例外，如麻黄碱，在常压下也有挥发性；咖啡因在常压时加热至180。C以上，即升华而不分解。生物碱大都用于医药治疗及研究。少数品种用于分析[如白路新（Brucine）测定硝酸盐]或作为对比样品。 生物碱一般性质较稳定，在贮存上除避光外，不需特殊贮存保管。

1．什么是生物碱？其在植物界的分布规律及在植物体内的存在形式有哪些？

生物碱是指一类来源于生物界（以植物为主）的含氮有机化合物。多数生物碱分子具有较复杂的环状结构，且氮原子在环状结构内，大多呈碱性，一般具有生物活性。但有些生物碱并不完全符合上述生物碱的含义，如麻黄碱的氮原子不在环内，咖啡不显碱性等。

分布规律：（1）绝大多数生物碱分布在高等植物，尤其是双子叶植物中，如毛茛科、罂粟科、防己科、茄科、夹竹桃科、芸香科、豆科、小檗科等。（2）极少数生物碱分布在低等植物中。（3）同科同属植物可能含相同结构类型的生物碱。（4）一种植物体内多有数种或数十种生物碱共存，且它们的化学结构有相似之处。

存在形式：有机酸盐、无机酸盐、游离状态、酯、苷等。

2．生物碱的常见结构类型有哪些？

这一部分内容需要结合后面的重点中药（如麻黄、黄连、洋金花、苦参、汉防己、马钱子、乌头等）中所含的生物碱的结构类型去掌握。重要类型包括：

吡啶类：主要是喹喏里西啶类（苦参所含生物碱，如苦参碱）。

莨菪烷类：洋金花所含生物碱，如莨菪碱。

异喹啉类：主要有苄基异喹啉类（如罂粟碱）、双苄基异喹啉类（汉防己所含生物碱，如汉防己甲素）、原小檗碱类（黄连所含生物碱，如小檗碱）和吗啡类（如吗啡、可待因）。

吲哚类：主要有色胺吲哚类（如吴茱萸碱）、单萜吲哚类（马钱子所含生物碱，如士的宁）、二聚吲哚类（如长春碱、长春新碱）。

萜类：乌头所含生物碱（如乌头碱）、紫杉醇。

甾体：贝母碱

有机胺类：麻黄所含生物碱，如麻黄碱、伪麻黄碱。

3．生物碱的物理性质有哪些？

这一部分内容需要重点掌握某些生物碱特殊的物理性质，主要包括：

液体生物碱：烟碱、槟榔碱、毒藜碱。

具挥发性的生物碱：麻黄碱、伪麻黄碱。

具升华性的生物碱：咖啡因

具甜味的生物碱：甜菜碱

有颜色的生物碱：小檗碱、蛇根碱、小檗红碱。

另外需注意生物碱的旋光性受多种因素的影响，如溶剂、pH值、生物碱存在状态等。同时生物碱的旋光性影响其生理活性，通常左旋体的生理活性强于右旋体。

10．苦参生物碱的结构类型是什么？其理化性质和提取分离方法有哪些？

（1）结构类型

苦参所含生物碱主要是苦参碱和氧化苦参碱。此外还含有羟基苦参碱、N-甲基金雀花碱、安那吉碱、巴普叶碱和去氢苦参碱（苦参烯碱）等。这些生物碱都属于喹喏里西啶类衍生物。分子中均有2个氮原子，一个是叔胺氮，一个是酰胺氮。

（2）理化性质

碱性：苦参中所含生物碱均有两个氮原子。一个为叔胺氮（N-1），呈碱性；另一个为酰胺氮（N-16），几乎不显碱性，所以它们只相当于一元碱。苦参碱和氧化苦参碱的碱性比较强。

溶解性：苦参碱的溶解性比较特殊，不同于一般的叔胺碱，它既可溶于水，又能溶于氯仿、乙醚等亲脂性溶剂。氧化苦参碱是苦参碱的氮氧化物，具半极性配位键，其亲水性比苦参碱更强，易溶于水，难溶于乙醚，但可溶于氯仿。

极性：苦参生物碱的极性大小顺序是：氧化苦参碱＞羟基苦参碱＞苦参碱。

（3）提取分离

苦参以稀酸水渗漉，酸水提取液通过强酸性阳离子交换树脂提取总生物碱。苦参碱和氧化苦参碱的分离，利用二者在乙醚中的溶解度不同进行。

11．麻黄生物碱的结构类型是什么？其理化性质、鉴别反应和提取分离方法有哪些？

（1）结构类型

麻黄中含有多种生物碱，以麻黄碱和伪麻黄碱为主，其次是甲基麻黄碱、甲基伪麻黄碱和去甲基麻黄碱、去甲基伪麻黄碱。麻黄生物碱分子中的氮原于均在侧链上，属于有机胺类生物碱。麻黄碱和伪麻黄碱属仲胺衍生物，且互为立体异构体，它们的结构区别在于

Cl的构型不同。

（2）理化性质

挥发性：麻黄碱和伪麻黄碱的分子量较小，具有挥发性。

碱性：麻黄碱和伪麻黄碱为仲胺生物碱，碱性较强。由于伪麻黄碱的共轭酸与

C2-OH形成分子内氢键稳定性大于麻黄碱，所以伪麻黄碱的碱性强于麻黄碱。

溶解性：由于麻黄碱和伪麻黄碱的分子较小，其溶解性与一般生物碱不完全相同，既可溶于水，又可溶于氯仿，但伪麻黄碱在水中的溶解度较麻黄碱小。麻黄碱和伪麻黄碱形成盐以后的溶解性能也不完全相同，如草酸麻黄碱难溶于水，而草酸伪麻黄碱易溶于水；盐酸麻黄碱不溶于氯仿，而盐酸伪麻黄碱可溶于氯仿。

（3）鉴别反应

麻黄碱和伪麻黄碱不能与大数生物碱沉淀试剂发生反应，但可用下述反应鉴别：

二硫化碳-硫酸铜反应

属于仲胺的麻黄碱和伪麻黄碱产生棕色沉淀。属于叔胺的甲基麻黄碱、甲基伪麻黄碱和属于伯胺的去甲基麻黄碱、去甲基伪麻黄碱不反应。

铜络盐反应 麻黄碱和伪麻黄碱的水溶液加硫酸铜、氢氧化钠，溶液呈蓝紫色。

（4）提取分离

溶剂法：利用麻黄碱和伪麻黄碱既能溶于水，又能溶于亲脂性有机溶剂的性质，以及麻黄碱草酸盐比伪麻黄碱草酸盐在水中溶解度小的差异，使两者得以分离。方法为麻黄用水提取，水提取液碱化后用甲苯萃取，甲苯萃取液流经草酸溶液，由于麻黄碱草酸盐在水中溶解度较小而结晶析出，而伪麻黄碱草酸盐留在母液中。

水蒸汽蒸馏法：麻黄碱和伪麻黄碱在游离状态时具有挥发性，可用水蒸汽蒸馏法从麻黄中提取。

离子交换树脂法：利用生物碱盐能够交换到强酸型阳离子交换树脂柱上，而麻黄碱的碱性较伪麻黄碱弱，先从树脂柱上洗脱下来，从而使两者达到分离。

生物碱类药物（重点在鉴别，N的位置，有哪些电效应）

苯烃胺类（盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱）

氮原子在侧链上，碱性较一般生物碱强，易与酸成盐。

托烷类（硫酸阿托品和氢溴酸山莨菪碱）

阿托品和山莨菪碱是由托烷衍生的醇（莨菪醇）和莨菪酸缩合而成，具有酯结构。分子结构中，氮原子位于五元酯环上，故碱性也较强，易与酸成盐。

喹啉类（硫酸奎宁和硫酸奎尼丁）

奎宁和奎尼丁为喹啉衍生物，其结构分为喹啉环和喹啉碱两个部分，各含一个氮原子，喹啉环含芳香族氮，碱性较弱；喹啉碱微脂环氮，碱性强。

异喹啉类（盐酸吗啡和磷酸可待因）

吗啡分子中含有酚羟基和叔胺基团，故属两性化合物，但碱性略强；可待因分子中无酚羟基，仅存在叔胺基团，碱性较吗啡强。

吲哚类（硝酸士的宁和利血平）

士的宁和利血平分子中含有两个碱性强弱不同的氮原子，N1处于脂肪族碳链上，碱性较N2强，故士的宁碱基与一分子硝酸成盐。

黄嘌呤类（咖啡因和茶碱）

咖啡因和茶碱分子结构中含有四和氮原子，但受邻位羰基吸电子的影响，碱性弱，不易与酸结合成盐，其游离碱即供药用。

鉴别试验：特征鉴别反应。

1.双缩脲反应系芳环侧链具有氨基醇结构的特征反应。

盐酸麻黄碱和伪麻黄碱在碱性溶液中与硫酸铜反应，Cu2+与仲胺基形成紫堇色配位化合物，加入乙醚后，无水铜配位化合物及其有2 个结晶水的铜配位化合物进入醚层，呈紫红色，具有4个结晶水的铜配位化合物则溶于水层呈蓝色。

2.Vitali反应系托烷生物碱的特征反应。

硫酸阿托品和氢溴酸山莨菪碱等托烷类药物均显莨菪酸结构反应，与发烟硝酸共热，即得黄色的三硝基（或二硝基）衍生物，冷后，加醇制氢氧化钾少许，即显深紫色。

3.绿奎宁反应系含氧喹啉（喹啉环上含氧）衍生物的特征反应硫酸奎宁和硫酸奎尼丁都显绿奎宁反应，在药物微酸性水溶液中，滴加微过量的溴水或氯水，再加入过量的氨水溶液，即显翠绿色。

4.Marquis反应系吗啡生物碱的特征反应。

取得盐酸吗啡，加甲醛试液，即显紫堇色。灵敏度为0.05μg. 5.Frohde反应系吗啡生物碱的特征反应。

盐酸吗啡加钼硫酸试液0.5ml，即显紫色，继变为蓝色，最后变为棕绿色。灵敏度为0.05μg. 6.官能团反应系吲哚生物碱的特征反应。

利血平结构中吲哚环上的β位氢原子较活泼，能与芳醛缩合显色。

与香草醛反应。利血平与香草醛试液反应，显玫瑰红色。

与对-二甲氨基苯甲醛反应。利血平加对-二氨基苯甲醛，冰醋酸与硫酸，显绿色，再加冰醋酸，转变为红色。

7.紫脲酸反应系黄嘌呤类生物碱的特征反应。

咖啡因和茶碱中加盐酸与氯酸钾，在水浴上蒸干，遇氨气即生成四甲基紫脲酸铵，显紫色，加氢氧化钠试液，紫色即消失。

8.还原反应系盐酸吗啡与磷酸可待因的区分反应。

吗啡具弱还原性。本品水溶液加稀铁氰化钾试液，吗啡被氧化生成伪吗啡，而铁氰化钾被还原为亚铁氰化钾，再与试液中的三氯化铁反应生成普鲁士蓝。

可待因无还原性，不能还原铁氰化钾，故此反应为吗啡与磷酸可待因的区分反应。

特殊杂质检查：

利用药物和杂质在物理性质上的差异。

硫酸奎宁中“氯仿-乙醇中不溶物”的检查盐酸吗啡中“其它生物碱”的检查旋光性的差异：用于硫酸阿托品中“莨菪碱”的检查对光选择性吸收的差异：利血平生产或储存过程中，光照和有氧存在下均易氧化变质，氧化产物发出荧光。因此规定：供试品置紫外光灯（365nm）下检视，不得显明显荧光。

吸附性质的差异：硫酸奎宁制备过程中可能存在“其它金鸡纳碱”。利用吸附性质的差异，采用硅胶G薄层进行检查。规定限度为0.5%.利用药物和杂质和化学性质上的差异。

与一定试剂反应产生沉淀硫酸阿托品制备过程中可能带入（如莨菪碱、颠茄碱）杂质，因此需要检查“其它生物碱”。利用其它生物碱碱性弱于阿托品的性质，取供试品的盐酸水溶液，加入氨试液，立即游离，发生浑浊。规定0.25g药物中不得发生浑浊。

与一定试剂产生颜色反应① 盐酸吗啡中阿扑吗啡的检查② 盐酸吗啡中罂粟碱的检查③ 磷酸可待因中吗啡的检查④ 硝酸士的宁中马钱子碱的检查含量测定非水溶液滴定法：

生物碱类药物一般具有弱碱性，通常可在冰醋酸或醋酐等酸性溶液中，用高氯酸滴定液直接滴定，以指示剂或电位法确定终点。

⑴氢卤酸盐的滴定在滴定生物碱的氢卤酸盐时，一般均预先在冰醋酸中加入醋酸汞的冰醋酸溶液，使氢卤酸生成在冰醋酸中难解离的卤化汞，从而消除氢卤酸对滴定反应的不良影响。

加入的醋酸汞量不足时，可影响滴定终点而使结果偏低，过量的醋酸汞（理论量的1～3倍）并不影响测定的结果。

⑵硫酸盐的测定硫酸为二元酸，在水溶液中能完成二级电离，生成SO42-，但在冰醋酸介质中，只能离解为HSO4-，不再发生二级离解。因此，生物碱的硫酸盐，在冰醋酸的介质中只能被滴定至生物碱的硫酸氢盐。

硫酸阿托品的含量测定。溶剂：冰醋酸和醋酐，指示剂：结晶紫，滴定液：高氯酸。至溶液显纯蓝色。

硫酸奎宁的含量测定。1摩尔的硫酸奎宁可消耗3摩尔的高氯酸。

硫酸奎宁片的含量测定。硫酸奎宁经强碱溶液碱化，生成奎宁游离碱，在与高氯酸反应，因此1摩尔的硫酸奎宁可消耗4摩尔的高氯酸。

⑶硝酸盐的测定：

硝酸在冰醋酸介质中虽为弱酸，但是他具有氧化性，可以使指示剂变色，所有采用非水溶液滴定法测定生物碱硝酸盐时，一般不用指示剂而用电位法指示终点。

如硝酸士的宁。

⑷磷酸盐的测定：

磷酸在冰醋酸介质中的酸性极弱，不影响滴定反应的定量完成，可按常法测定。

磷酸可待因。

提取中和法提取中和法是根据生物碱盐类能溶于水而生物碱不溶于水的特性，可以采用有机溶剂提取后测定。

碱化、提取、滴定。按下列任何一种方法处理后测定：

① 将有机溶剂蒸干，于残渣中加定量过量的酸滴定液使溶解，再用碱滴定液回滴剩余的酸；若生物碱易挥发或分解，应在蒸至近干时，先加入酸滴定液“固定”生物碱，再继续加热除去残余的有机溶剂，放冷后完成滴定。

② 将有机溶剂蒸干，于残渣中加少量中性乙醇使溶解，任何用酸滴定液直接滴定。

③ 不蒸去有机溶剂，而直接于其中加定量过量的酸滴定液，振摇，将生物碱转提入酸液中，分出酸液置另一锥形瓶中，有机溶剂层再用水分次振摇提取，合并水提取液和酸液，最后用碱滴定液回滴定。

测定条件的选择能使生物碱游离的碱化试剂有氨水、碳酸钠、碳酸氢钠、氢氧化钠、氢氧化钙和氧化镁等。但强碱不适用于下列生物碱类药物的游离：

① 含酯结构的药物，如阿托品和利血平等，与强碱接触，易引起分解。

② 含酚结构的药物，如吗啡，可与强碱形成酚盐而溶于水，难以被有机溶剂提取。

③ 含脂肪性共存物的药物，当有脂肪性物质与生物碱共存时，碱化后易发生乳化，使提取不完全。

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