注射用盐酸纳洛酮的用法用量
因本品存在明显的个体差异,应用时应根据患者具体情况由医生确定给药剂量及是否需多次给药。本品可静脉输注、注射或肌肉注射给药。静脉注射起效最快,适合在急诊时使用。因为某些阿片类物质作用持续时间可能超过本品,所以,应对患者持续监护,必要时应重复给予本品。静脉输注 静脉输注本品可用生理盐水或葡萄糖溶液稀释。把2mg本品加入500ml的以上任何一种液体中,使浓度达到0.004mg/ml,混合液应在24小时内使用,超过24小时未使用的剩余混合液必须丢弃。根据患者反应控制滴注速度。成人使用阿片类药物过量 首次可静脉注射本品0.4mg~2mg,如果未获得呼吸功能的理想的对抗和改善作用,可隔2~3分钟重复注射给药。如果给10mg后还未见反应,就应考虑此诊断问题。如果不能静脉给药,可肌肉注射给药。术后阿片类药物抑制效应 部分纠正在手术中使用阿片类药物后的阿片抑制效应,通常较小剂量本品即有效。本品给药剂量应根据患者反应来确定。首次纠正呼吸抑制时,应每隔2~3分钟,静脉注射0.1mg~0.2mg,直至产生理想的效果,即有通畅的呼吸和清醒度,无明显疼痛和不适。本品大于必需剂量时可明显逆转痛觉缺失和升高血压。同样,逆转太快可引起恶心、呕吐、出汗或循环负担增加。1~2小时时间间隔内需要重复给予本品的量取决于最后一次使用的阿片类药物的剂量、给药类型(短作用型还是长作用型)与间隔时间。重度乙醇中毒0.8mg~1.2mg,一小时后重复给药0.4mg~0.8mg。儿童使用阿片类药物过量 小儿静脉注射的首次剂量为0.01mg/kg。如果此剂量没有在临床上取得满意的效果,接下去则应给予0.1mg/kg。如果不能静脉注射,可以分次肌肉注射。术后阿片类药物抑制效应 参考成人术后阿片抑制项下的建议和注意事项。在首次纠正呼吸抑制效应时,每隔2~3分钟静脉注射本品0.005mg~0.01mg,直至达到理想逆转程度。新生儿用药阿片类药物引起的抑制 静注、肌注或皮下注射的常用初始剂量为每公斤体重0.01mg。可按照成人术后阿片类抑制的用药说明重复该剂量。纳洛酮激发试验用来诊断怀疑阿片耐受或急性阿片过量。静脉注射本品0.2mg,观察30秒钟看是否出现阿片戒断的症状和体征。如果没有出现,每注射0.6mg,再观察20分钟。本品不应给予有明显戒断症状和体征的患者,或者尿中含阿片的患者。有些患者特别是阿片耐受患者对低剂量本品发生反应,静脉注射本品0.1mg就可以起诊断作用。
通常用盐酸万古霉素每天2g(效价),可分为每6小时500mg或每12小时1g,每次静滴在60分钟以上,可根据年龄、体重、症状适量增减。老年人每12小时500mg或每24小时1g,每次静滴在60分钟以上。儿童、婴儿每天40mg/kg,分2-4次静滴,每次静滴在60分钟以上。新生儿每次给药量10-15mg/kg,出生一周内的新生儿每12小时给药一次,出生一周至一月新生儿每8小时给药一次,每次静滴在60分钟以上。配制方法为在含有本品0.5g的小瓶中加入10mL注射用水溶解,在以至少100mL的生理盐水或5%葡萄糖注射液稀释,静滴时间在60分钟以上。
盐酸表柔比星说明书
注射用盐酸表柔比星说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。
[药品名称]
通用名称: 注射用盐酸表柔比星(速溶)
商品名称:法玛新®
英文名称: Epirubicin Hydrochloride for Injection (Rapid Dissolution)
汉语拼音: Zhusheyong Yansuan Biaoroubixing(Surong)
[成份]
化学名称:(7S:9S)-9-羟乙酰基-4-甲氧基-7,8,9,10-四氢-6,7,9,11
-四羟基-7-O-(2,3,6-三去氧-3-氨基--L-阿拉伯吡喃糖基)
-5,12-萘二酮盐酸盐
分子式: C27H29NO11 HCl
分子量:579.98
辅料名称:乳糖、对羟基苯甲酸甲酯
[性状]
本品为鲜红色或橙红色的疏松块状物,有引湿性。
[适应症]
治疗恶性淋巴瘤、乳腺癌、肺癌、软组织肉瘤、食道癌、胃癌、肝癌、胰腺癌、黑色素瘤、结肠直肠癌、卵巢癌、多发性骨髓瘤、白血病。
膀胱内给药有助于浅表性膀胱癌、原位癌的治疗和预防其经尿道切除术后的复发。
[规格]
(1)10mg(2)50mg(按 C27H29NO11 HCl 计)
[用法用量]
常规剂量:表柔比星单独用药时,成人剂量为按体表面积一次60~120mg/m
2,当表柔比星用来辅助治疗腋下淋巴阳性的乳腺癌患者联合化疗时,推荐的起始剂量为100~120mg/m
2静脉注射,每个疗程的总起始剂量可以一次单独给药或者连续2-3天分次给药。根据患者血象可间隔21天重复使用。优化剂量:高剂量可用于治疗肺癌和乳腺癌。单独用药时,成人推荐起始剂量为按体表面积一次最高可达135mg/m
2,在每疗程的第1天一次给药或在每疗程的第1、2、3天分次给药,3-4周一次。联合化疗时,推荐起始剂量按体表面积最高可达120mg/m
2,在每疗程的第1天给药,3-4周一次。静脉注射给药。根据患者血象可间隔21天重复使用。膀胱内给药:表柔比星应用导管灌注并应在膀胱内保持一小时左右。在灌注期间,患者应时常变换体位,以保证膀胱粘膜能最大面积地接触药物。为了避免药物被尿液不适当的稀释,应告知患者灌注前12小时不要饮用任何液体。医生应指导患者在治疗结束时排空尿液。
浅表性膀胱癌,表柔比星50mg溶于25至50mL生理盐水中,每周一次,灌注8次。对于有局部毒性(化学性膀胱炎)的病例,可将每次剂量减少至30mg,患者也可接受50mg每周一次共4次、然后每月一次共11次的同剂量药物膀胱灌
注。医生可根据患者病情调整给药次数。
[不良反应]
临床试验:
已在不同适应症患者中进行了大量的临床试验,给予患者常规剂量和优化剂量
的盐酸表柔比星。在临床试验中观察到的药物相关的严重不良事件如下所列:
盐酸表柔比星注射液介绍
【批准文号】国药准字H20041211
【中文名称】盐酸表柔比星注射液
【产品英文名称】Epirubicin Hydrochloride for Injection
【生产企业】浙江海正药业股份有限公司
【功效主治】用于治疗白血症恶性淋巴瘤多发性骨髓瘤乳腺癌肺癌软组织肉瘤胃癌结肠直肠癌卵巢癌等
【化学成分】
盐酸表柔比星
盐酸表柔比星药理作用
4位置上的羟基由顺位变为反位为一细胞周期非特异性药物其主要作用部位是细胞核本品的作用机制与其能与DNA结合有关体外培养的细胞加入本品可迅速透入胞内进入细胞核与DNA结合从而抑制核酸的合成和有丝分裂已证实表柔比星具有广谱的抗实验性肿瘤的作用对拓扑异构酶也有抑制作用疗效与阿霉素相等或略高而毒性尤其是心脏毒性低于阿霉素
【药物相互作用】1表柔比星可与其他抗肿瘤药物合用但表柔比星用量应减低联合用药时不得在同一注射器内使用
2表柔比星不可与肝素混合注射因为二者化学性质不配伍在一定浓度时会发生沉淀反应
不良反应
1与阿霉素相似但程度较低尤其是心脏毒性和骨髓换制毒性2其他不良反应有:脱发60~90%的病例可发生一般可逆男性有胡须生长受抑黏膜炎用药的第5~10天出现能常发生在舌侧及舌下粘膜胃肠功能紊乱如恶心呕吐腹泻曾有报道偶有发热寒颤荨麻疹色素沉着关节疼痛
【禁忌症】1禁用于因用化疗或放疗而造成明显骨髓抑制的病人 2已用过大剂量蒽环类药物(如阿霉素或柔红霉素)的病人
3近期或既往有心脏受损病史的病人
【产品规格】5ml:10mg
【用法用量】表柔比星单独用药时成人剂量为按体表面积一次
60~90mg/m2联合化疗时每次50~60mg/m2静脉注射根据病人血象可间隔21天重复使用
【贮藏 方法 】遮光,密封保存。
盐酸表柔比星注意事项
1关于心脏毒性
(1)可导致心肌损伤,心力衰竭。动物实验和短期人体实验表明,表柔比星的心脏霉性比异构体阿霉素小。比较研究表明,表柔比星和阿霉素引起相同程度心功能减退的蓄积剂量之比为2:1。在表柔比星治疗期间仍应严密监测心功能,以减少发生心力衰竭的危险(这种心力衰竭甚至可以在终止治疗几周后发生,并可能对相应的药物治疗无效)
(2)对目前或既往接受纵隔、心包区合并放疗的病人,表柔比星心脏毒性的潜在危险可能增加
(3)在确定表柔比星最大蓄积剂量时,与任何具有潜在心脏毒性药物联合用药时应慎重
(4)在每个疗程前后都应进行心电图检查,蒽环类,尤其是阿霉素所引起的心肌病,在心电图上表现为QRS波群持续性低电压、收缩间期的延长超过正常范围(PEP/LVET),以及射血分数减低。对接受表柔比星治疗的病人,心电监护是非常重的,可以通过无创伤性的技术如心电图、超声心动图来评估心脏功能。如有必要,可通过放射性核素血管造影术测量射血分数。
2关于肝肾功能影响
(1)由于表柔比星经肝脏系统排泄,故肝功能不全者应减量,以免蓄积中毒。中度肝功能受损者(胆红素1.4~3mg/100ml或BOP滞留量9~15%),药量应减少50%。重度肝功能受损者(胆红素大于3mg/100ml或BSP滞留量大于15%)药量应减少75%。
(2)中度肾功能受损患者无需减少剂量,因为仅少量的药物经肾脏排出,表柔比星和其他细胞毒药物一样,因肿瘤细胞的迅速崩解而引起高尿酸血症。应检查血尿酸水平,通过药物控制此现象的发生另外,在用药1~2天内可出现尿液红染。
3关于骨髓抑制可引起白细胞及血小板减少,应定期进行血液学监测。
4关于给药说明
(1)静脉给药,用灭菌注射用水稀释,使其终浓度不超过2mg/ml。
(2)建议先注入生理盐水检查输液管通畅性及注射针头确实在静脉之后,再经此通畅的输液管给药。以此减少药物外溢的危险,并确保给药后静脉用盐水冲洗。
(3)表柔比星注射时溢出静脉会造成组织的严重损伤甚至坏死。小静脉注射或反复注射同一血管会造成静脉硬化。建议以中心静脉输注射好。
说明:注射用盐酸普鲁卡因说明书由国家药品监督管理局于2002年03月07日药监注函[2002]79号《关于公布第三批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。
【药品名称】
通用名:注射用盐酸普鲁卡因
商品名:
英文名:Procaine Hydrochloride for Injection
汉语拼音名:Zhusheyong Yansuan pulukayin
本品主要成分:盐酸普鲁卡因
化学名称:4氨基苯甲酸2(二乙氨基)乙酯盐酸盐
结构式:
分子式:C13H20N2O2·HCl 分子量272.77
【性 状】
本品为灭菌的白色结晶或结晶性粉末,无臭,味微苦有麻舌感。(请注明不同浓度溶液的比重)
【药理毒理】
本品为酯类局部麻药,能暂时阻断神经纤维的传导而具有麻醉作用,本品对皮肤、粘膜穿透力弱,不适于表面麻醉。本品弥散性和通透性差,其盐酸盐的结合形式在组织中被解离后释放出游离堿而发挥局部麻醉作用。本品对中枢神经系统常量抑制,过量兴奋。首先引起镇静、头昏,痛阈提高,继而引起眩晕、定向障碍、共济失调,中枢抑制继续加深,出现知觉迟钝、意识模糊,进而进入昏迷状态。剂量继续加大,可出现肌肉震颤、烦燥不安和惊厥等中枢兴奋的中毒症状。本品小剂量有兴奋交感神经的作用,使心率加快、血压上升,剂量加大,由于心肌抑制,外周血管扩张、神经节轻度阻断而血压下降 ,心率增快。本品抑制突触前膜乙酰胆堿释放,产生一定的神经肌肉阻断,可增强非去极化肌松药的作用,并直接抑制平滑肌,可解除平滑肌痉挛。
【药代动力学】
本品进入体内吸收迅速,很快分布,维持药效约3060分钟。大部分与血浆蛋白结合,并蓄积在骨骼肌、红细胞等组织内,当血浆浓度降低时再分布到全身。在血循环中大部分迅速被血浆中假性胆堿酯酶水解,生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇,前者80%以原形和结合型,后者仅有30%经肾脏排出,其余经肝酯酶水解,进一步降解后随尿排出。本品易通过血脑屏障和胎盘。
【适应证】
短效局部 *** 。用于浸润麻醉、阻滞麻醉、蛛网膜下腔麻醉、硬膜外麻醉和封闭疗法等。亦可用于静脉复合麻醉。
【用法用量】
局部注射,临用前用灭菌注射用水或其它适宜的溶媒溶解后,按用途分别如下:
浸润麻醉和封闭疗法:注射范围较大的一般用0.25%0.5%溶液,注射范围较小的用1%溶液,若需加肾上腺素,每毫升药液中一般加入肾上腺素0.0020.004mg,或加入1:200000300000肾上腺素,总量不得超过0.5mg,普鲁卡因的每次用量不加肾上腺素的不得过0.5g,加肾上腺素的不得过1.0g。
阻滞麻醉:1%2%溶液。不加肾上腺素的每次用量不得过0.5g,加肾上腺素的不得过1.0g。( 指、趾的阻滞麻醉不得加肾上腺素!!)。
脊椎麻醉:5%溶液,一般每次注射23ml(150mg)。
硬膜外麻醉:2%溶液,一般每次注射2025ml。
成人处方 *** :一次量不得超过1。0g。
静脉复合麻醉:盐酸普鲁卡因5g,加5%葡萄糖注射液500ml,静滴。
【不良反应】
本品可有高敏反应和过敏反应,个别病人可出现高铁血红蛋白症;剂量过大,吸收速度过快或误入血管可致中毒反应。
【禁忌证】
对本品过敏者禁用。
【注意事项】
(1)除有特殊原因外,一般不必加肾上腺素,如确要加入,应在临用时即加,且高血压患者应谨慎。
(2)注射器械不可用碱性物质如肥皂、煤酚皂溶液等洗涤消毒,注射部位应避免接触碘,否则会引起普鲁卡因沉淀。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
尚不明确。
【药物相互作用】
(1)本品可加强肌松药的作用。
(2)与其它局部 *** 合用时应减量。
(3)本品可削弱磺胺类药物的药效,不宜同时应用磺胺类药物。
(4)本品可增强洋地黄类药物的作用,合用可导致其毒性反应,
(5)本品忌与下列药品配伍:碳酸氢钠、巴比妥类、氨茶堿、硫酸镁、肝素钠、硝普钠、甘露醇、甲基硫酸新斯的明、氢化考的松、地塞米松等。
【药物过量】
过量中毒的症状如头昏、目眩,继之寒战、震颤、恐慌、多言,最后可致惊厥和昏迷,为了防止过量中毒,一次最大剂量不要超过1.0g。
【规 格】
(1)0.15g (2)1g
【有效期】
【贮 藏】
遮光,密闭保存。
【批准文号】
【生产企业】
地址:
联系电话:
盐酸左氧氟沙星口服制剂和注射剂用于上述感染性疾病(详见适应症)的治疗,通用的用法用量如下所示,但必须结合疾病严重程度由临床医生最终确定。1.剂量和给药方法(1)肾功能正常患者中的剂量盐酸左氧氟沙星口服制剂的常用剂量为0.25g或0.5g或0.75g,每24小时口服一次。根据感染情况按照下表(表1)所示服用。盐酸左氧氟沙星注射剂的常用剂量为0.25g或0.5g,缓慢滴注,滴注时间不少于60分钟,每24小时静滴一次;或0.75g,缓慢滴注,时间不少于90分钟,每24小时静滴一次。根据感染情况按照(表1)所示使用。肌酐清除率≥ 50 mL/min时不需调整用量。肌酐清除率<50 mL/min时,需调整用量。 http://x1.webres.medlive.cn/drugref/ChemPreparationDetail/201409031656010437.jpg注:①由特定病原造成(参见适应症)。②医师可以根据自己的判断采用连续治疗(静脉注射或口服)。③由甲氧西林敏感性金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌[包括多重耐药性菌株(MDRSP)]、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌、粘膜炎莫拉菌、肺炎衣原体、嗜肺军团杆菌或肺炎支原体导致(参见适应症)。④由肺炎链球菌[包括多重耐药性菌株(MDRSP)]、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、肺炎支原体或肺炎衣原体导致(参见适应症)。⑤本方案适用于由大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌导致的cUTI和由大肠杆菌导致的急性胰腺炎,包括同时伴菌血症的病名。⑥本方案适用于由粪肠球菌、阴沟肠球菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、铜绿假单孢菌导致的cUTI,以及由大肠杆菌导致的急性胰腺炎。⑦应当在怀疑或明确的炭疽杆菌喷雾暴露之后尽快用药。这一指征基于替代终点。在人体中达到的左氧氟沙星血浆浓度可能预测临床疗效 。⑧盐酸左氧氟沙星在成人中超过28天、儿科患者中超过14天的治疗安全性未经研究。与对照相比,在儿科患者中观察到肌肉骨骼的不良反应发生率增加(详见警告与注意事项)。仅当获益超过风险时,才可采用盐酸左氧氟沙星长期治疗。(2) 儿科患者(< 18岁)中的剂量儿科患者(≥6个月)的剂量描述于下表(表2)。 http://x1.webres.medlive.cn/drugref/ChemPreparationDetail/201409031657200894.jpg注:①由炭疽杆菌造成(参见适应症)。②医师可以根据自己的判断采用连续治疗(静脉注射或口服)。③应当在怀疑或明确的炭疽杆菌喷雾暴露之后尽快用药。这一指征基于替代终点。在人体中达到的盐酸左氧氟沙星血浆浓度可能预测临床疗效。④盐酸左氧氟沙星在儿科患者中超过14天的治疗安全性未经研究。与对照相比,在儿科患者中观察到肌肉骨骼的不良反应发生率增加(参见警告与注意事项)。仅当获益超过风险时,才可采用长期左氧氟沙星治疗。(3)肾功能不全患者中的剂量调整如果存在肾功能不全,应慎用盐酸左氧氟沙星。由于盐酸左氧氟沙星的清除率可能下降,在开始治疗前和治疗过程中,应当进行仔细的临床观察和适当的实验室研究。对于肌酐清除率≥50 mL/min患者没有必要进行剂量调整。在肾功能不全的患者中(肌酐清除率<50 mL/min),由于肌酐清除率下降,需要调整给药剂量,以避免盐酸左氧氟沙星的蓄积(参见在特殊人群中的使用)。下表(表3)示如何根据肌酐清除率调整剂量。 http://x1.webres.medlive.cn/drugref/ChemPreparationDetail/201409031658480294.jpg(4)给药说明本品为盐酸左氧氟沙星,其活性成份为左氧氟沙星,文献报道的左氧氟沙星的相关情况如下:与螯合剂的药物相互作用:抗酸剂、硫糖铝、金属阳离子、多种维生素左氧氟沙星口服制剂应当在使用下述药物前后至少2小时服用:含镁抗酸剂、铝、硫糖铝、金属阳离子如铁离子、含锌的多种维生素制剂、去羟肌苷咀嚼片/分散片或儿科冲剂。左氧氟沙星注射剂不能与任何含有多价阳离子(如镁离子)的溶液通过同一条静脉通路同时给药。食物与左氧氟沙星口服制剂左氧氟沙星口服制剂的服用可以不考虑进食的影响。建议在至少进食前1小时或进食后2小时服用盐酸左氧氟沙星口服制剂。左氧氟沙星注射剂注意:左氧氟沙星注射剂®迅速静脉给药或推注可能导致低血压,应当避免。左氧氟沙星注射剂应当取决于剂量,在不低于60或90分钟的时间内缓慢静脉滴注。左氧氟沙星注射剂仅可经静脉滴注给药,不可用于肌内、鞘内、腹膜内或皮下给药。接受左氧氟沙星口服制剂和注射剂的患者的水摄入口服或静脉滴注口服制剂和注射剂的患者应补充足够的水份,以阻止尿中药物浓度过高。已有喹诺酮类药物引起管型尿的报告。2.静脉滴注药物的制备对于非口服药物制剂,只要溶液和容器允许,应当在给药前目检有无颗粒物和脱色现象。由于仅可以得到有限的关于盐酸左氧氟沙星注射液和其他静脉用药相容性的资料,不得向一次性柔性容器中的预混盐酸左氧氟沙星注射液 、一次性小瓶中的盐酸左氧氟沙星注射液中加入添加剂或其他药物,或者与之从同一条静脉通路输注。如果使用同一条静脉通路连续输注一些不同的药物,应当在输注盐酸左氧氟沙星注射液前后,使用与盐酸左氧氟沙星注射液和通过同一通路输注的其他药物相容的注射液冲洗。盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液(大输液)可以直接静脉滴注给药,滴注时间依据剂量不同至少为60分钟或90分钟以上,滴注浓度应为5 mg/mL。盐酸左氧氟沙星注射液(小针)在静脉滴注前必须要用适当的溶液进一步稀释,可配伍的静脉溶液见表4,使用前溶液的最终稀释浓度应为5 mg/mL。注射用盐酸左氧氟沙星在静脉滴注前必须首先用注射用水溶解,然后再用适当的溶液进一步稀释,可配伍的静脉溶液见下表(表4),使用前溶液的最终稀释浓度应为5 mg/mL。可配伍的静滴溶液:可以用下列任意静脉注射液制备适当pH值的5 mg/mL盐酸左氧氟沙星溶液。 http://x1.webres.medlive.cn/drugref/ChemPreparationDetail/201409031701240868.jpg由于药物中不含有防腐剂或抑菌剂,因此在制备静滴溶液时应采用无菌技术。在使用前应仔细观察溶液内是否含有颗粒杂质。含有肉眼可见颗粒的药品应丢弃。稀释后盐酸左氧氟沙星注射液的稳定性:用可配伍的静脉注射液将盐酸左氧氟沙星注射液稀释至浓度为5 mg/mL,在25°C(77°F)或低于25°C条件下可以保存72小时,在5°C(41°F)冰箱中置于静脉滴注用的塑料容器中可保存14天。用可配伍的静脉注射液稀释的溶液,冷冻于玻璃瓶或静脉滴注用的塑料容器中,储存于-20°C(-4°F),在6个月内可以保持稳定。室温25°C(77°F)或置于8°C(46°F)冰箱中融解已冷冻的溶液。不要用微波或水浴加速其溶解。融解一次后不要再反复冻融。注射液使用说明:使用前要检查容器有无微小渗漏。如果有渗漏或封口不完整,则溶液应丢弃,因为溶液可能已经不是无菌的。 如果溶液混浊或出现沉淀物则不应使用。应使用无菌设备。警示:不要将容器串连起来。这样可能在二级容器内的液体输完之前由于吸入了一级容器内的残留空气而导致空气栓塞。
缓慢静脉滴注,应避免快速给药。成人:常用量为:首日,200mg,分一次或两次静脉滴注;以后根据感染的程度每日给药100-200mg,分一次或两次静脉滴注。梅毒一期、二期治疗,建议每日给药300mg,疗程至少10天。8岁以上儿童:45公斤或45公斤以下儿童:首日,4.4mg/公斤,一次或两次静脉滴注;以后根据感染的程度每日给药2.2-4.4mg/公斤。体重超过45公斤的儿童按成人剂量给药。吸入性炭疽:一次100mg,一日2次。注射给药仅在口服给药没有应用指征时方可应用,且连续注射一段时间后需改用口服药物,疗程至少持续2个月。体重不超过45kg的儿童推荐剂量为2.2mg/kg,一日2次。按缓慢滴注要求,输液时间一般为2-4小时,100mg剂量为0.4-0.5mg/ml的浓度注射给药,建议滴注时间不少于2小时,增加剂量则增加输液时间。治疗维持到发热症状结束24-48小时后。溶液的制备:将本品0.1g瓶中内容物用10ml灭菌注射用水或下列任何一种静脉注射用溶剂溶解成10mg/ml的溶液,每100mg多西环素用200-250ml氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、林格式注射液稀释,这样就得到了浓度为0.4-0.5mg/ml的溶液。其他浓度的溶液制备方法可将10mg/ml的溶液按比例稀释,但浓度低于0.1mg/ml或高于1mg/ml的溶液不宜使用。
注射用盐酸万古霉素商品介绍
通用名:注射用盐酸万古霉素
生产厂家: 浙江医药股份有限公司新昌制药厂
批准文号:国药准字H20033366
药品规格:0.5g(50万单位)
药品价格:¥0元
注射用盐酸万古霉素说明书
【药品名称】
商品名称:来可信
通用名称:注射用盐酸万古霉素
英文名称:Vancomycin Hydrochloride for Injection
【成份】盐酸万古霉素
【适应症】
来可信静脉滴注主要用于治疗对甲氧西林耐药的葡萄球菌引起的感染,对青霉素过敏的患者及不能使用其他抗生素包括青霉素、头孢菌素类,或使用后治疗无效的葡萄球菌、肠球菌和棒状杆菌、类白喉杆菌属等感染患者,如心内膜炎、骨髓炎、败血症或软组织感染。
也可用于防治血液透析患者发生的葡萄球菌属所致的动、静脉血分流感染。来可信口服用于治疗由于长期服用广谱抗生素所致难辨梭状杆菌引起的伪膜性结肠炎或葡萄球菌性肠炎。
【用法用量】
静脉滴注:
点滴引起的副作用与药物浓度及输液速度有关,成人建议用量5 mg/mL,给药速度不高于10 mg/min,对某些需要限制液体的病人,可采用高不超过10 mg/mL的浓度,但采用高浓度可能增加相应的不良反应,然而不论采用何种浓度均有可能发生不良反应。
肾功能正常的病人:
成人每日常用剂量为2 g,可分为每6小时0.5 g或每12小时1 g,临用前先用10 mL注射用水溶解0.5 g,再用100 mL或100 mL以上0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射液稀释,每次静脉滴注时间至少60分钟以上,或应以不高于10 mg/min的速度给药。
特殊情况请遵医嘱。
儿童 :
每次总量10 mg/kg,每6小时滴注1次,每次给药时间至少为60分钟以上。
婴儿与新生儿:
每日剂量可能较低。新生儿及婴儿,初用剂量建议为每公斤体重15 mg,以后为每公斤体重10 mg 出生一周的初生儿,每12小时给药一次,而出生一周后至一月者,则每8小时一次,每次给药时间至少60分钟以上。此类病人,应密切监测其万古霉素的血清浓度。
肾功能不全及老年病人:
肾功能不全病人,剂量必须调整。如果肌酐清除率可测出或可准确估计,对大多数肾功能受损的病人,所用剂量可用下表计算出来。万古霉素每日剂量以mg为单位,约为肾小球过滤率(mL/min)的15倍。
即使对肾功能有轻度至中度不全的病人,其初次剂量亦应不少于每kg体重15 mg。
【不良反应】
静滴引起的副作用:
快速静滴万古霉素时或之后,可能发生类过敏性反应,包括低血压、喘息、呼吸困难、荨麻疹或瘙痒。快速静滴亦可能引起身体上部的潮红(“红颈”)或疼痛及胸部和背部的肌肉抽搐。
这些反应通常在20分钟内即可解除,但亦有可能持续数小时。若万古霉素采用60分钟以上的缓慢静滴,此类情况罕见发生。在健康受试者中,若以10 mg/min或更低速度滴注,较少会发生不良反应。
肾毒性:
在使用来可信病人中,很少有血清肌酐或BUN浓度增加的情况或间质肾炎发生。此等情况,通常发生在病人合并使用氨基糖苷药物,或原本患者有肾功能不全者,当停用万古霉素,大部分病人的氮质血症可恢复正常。
耳毒性:
有报道使用万古霉素伴有听觉丧失的情况,这类病人大部分为肾功能失调、预先已有听觉丧失者、或同时与其他耳毒性药品并用。头晕、目眩、耳鸣则罕有 报告 。
造血机能:
经万古霉素治疗1周后或数周,或总剂量多于25 g后,有发生可逆性中性粒细胞减少的报道,当停用来可信,中性粒细胞减少症多可迅速恢复正常。可逆性粒细胞缺乏症(粒细胞<500/mm3 )则罕有报道,其原因尚不明确。血小板减少症罕有报道。
静脉炎:
曾有报道在注射部位发生。
其他:
使用万古霉素,偶有过敏反应,药物热、寒战、恶心、嗜酸粒细胞增多、皮疹,史蒂文斯-约翰逊综合征,毒性表皮坏死松解,并罕有脉管炎。
【禁忌】对来可信过敏者,严重肝、肾功能不全者,孕妇及哺乳期妇女禁用。
【注意事项】
1.警告:
快速给药(例如在数分钟内)可能伴发严重低血压包括休克,罕有心脏停跳现象。应以稀释溶液静脉点滴,点滴时间至少在60分钟以上,以防止过快点滴引起的反应。如出现点滴过快引起的反应,停止点滴,该反应会很快消失。病人接受来可信治疗曾发生暂时性或永久性耳毒性。
但多数发生于用药过量的病人,或原本有失聪现象或正同时接受其他耳毒性药物治疗时,例如氨基糖苷抗生素。肾功能不全的病人使用本药须谨慎,因长时间的高血药浓度会增加其毒副作用发生的危险。
实际上,几乎所有广谱抗生素包括万古霉素都有可能引发伪膜性结肠炎,程度不等,可能从轻度到威胁生命。因此,对于使用来可信出现腹泻患者明确诊断是非常重要的。对于轻度患者,只需停药即可,对于中度至重度病例,则需要采取补液,补充电解质,蛋白质等相应治疗 措施 。
2.一般注意事项:
1.口服多剂量来可信,治疗由难辨梭状芽胞杆菌C.difficile引起的伪膜性结膜炎,有些病人的血清浓度会升高,并有临床意义。
2.当治疗的病人有肾功能不全或病人正同时接受氨基糖苷类药治疗,为了减少肾毒性的危险,应进行连续的肾功能检测,并依上述剂量表给予特殊调整。连续做听力功能试验有助于使耳毒性的危险减至低。
3.给予万古霉素,有发生可逆性嗜中性粒细胞减少症的报告,如果病人将进行万古霉素长期疗法或是并用药物会产生嗜中性粒细胞减少症时,应定期监测粒细胞数。
1.亦有报告称,静脉滴注有关的不良反应(包括低血压、脸红、红斑、荨麻疹及瘙痒)发作频率,随着合并用麻醉药而增加,于使用麻醉药前60分钟滴注来可信,可使点滴给药而引起的副作用减至少。
2.来可信不应推荐作为常规用药或用于轻度感染。
3.来可信不宜肌肉注射,静脉滴注时尽量避免药液外漏,以免引起疼痛或组织坏死,且应经常更换注射部位,滴速不宜过快,可使血栓性静脉炎发生的频率及严重程度减至少。
4.在治疗过程中应监测血药浓度,尤其是需延长疗程者或有肾功能、听力减退者和耳聋病史者。血药浓度峰值不应超过20-40 ug/mL,谷浓度不应超过10 ug/mL。血药浓度高于60 ug/mL为中毒浓度。
5.治疗葡萄球菌性心内膜炎,疗程应不少于4周。
6.有报道显示在接受持续非卧床腹膜透析(CApD)病人中,经腹膜给予无菌万古霉素导致化学性腹膜炎综合征的发生。此种综合征可表现为仅仅透析液变浑浊或透析液浑浊伴有不同程度的腹痛和发热。停止经腹膜给予万古霉素后,此综合征即可消失。
3.配制 方法 及稳定性:
使用时 :加入10 mL注射用蒸馏水于500 mg万古霉素无菌干粉小瓶内。配成50 mg/mL溶液,配制后的溶液应贮存于冰箱内,且必须再稀释。含有500 mg万古霉素的溶液,必须以至少100 mL的稀释剂稀释。经此法稀释后,所需的静注剂量,至少用60分钟时间滴注给药。
4.与其他药物及静注液的配伍:
以下的稀释剂其物理性质及化学性质可与之配伍 :
5%葡萄糖注射液
5%葡萄糖注射液及0.9%氯化钠注射液
乳酸钠林革氏液
乳酸钠林革氏液及5%葡萄糖注射液
Nomosolo?-M及5%葡萄糖注射液
0.9%氯化钠注射液
Isolyte?E
醋酸钠林革氏液
来可信配制前应在室温15-30°C贮存。配制后的溶液pH低,能使与其混合的其他化合物理化性质不稳定,故使用前应仔细注意是否有微粒或变色。
【FDA妊娠药物分级】
动物繁殖性研究证明该药品对胎儿有毒副作用,但尚未对孕妇进行充分严格的对照研究,并且孕妇使用该药品的治疗获益可能胜于其潜在危害或者,该药品尚未进行动物试验,也没有对孕妇进行充分严格的对照研究。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
据文献报道,在动物试验中,高剂量达到200 mg/kg/天给大鼠静脉注射,或高达120 mg/kg/天给兔静脉注射盐酸万古霉素,未发现有致畸现象,不影响胎儿体重。即使给予高剂量,大鼠仍可继续发育。
曾有一孕妇怀孕三月时使用万古霉素,胎儿出现传导性听力减弱,可能与万古霉素无关。但动物的生殖研究不能完全代替人的反应,因此孕妇不宜应用。
哺乳期妇女:
万古霉素可排于母乳中,故使用来可信于哺乳期妇女应谨慎。鉴于潜在的不良反应,应考虑到该药对母亲的重要性来决定是停止哺乳还是停药。
【儿童用药】
未成熟的新生儿及婴幼儿,好确定所需的万古霉素血清浓度。并用万古霉素及麻醉剂于儿童,会引起红斑及类似组织胺反应的面红(见不良反应)。
【老年用药】老年病人的万古霉素剂量应根据肾功能作调整。
【药物相互作用】
1.要注意与各种药物的相互作用。与氨基糖苷类、两性霉素B、阿司匹林及其他水杨酸盐类、注射用杆菌肽及布美他尼、卷曲霉素、卡氮芥、顺铂、环孢素、依他尼酸、巴龙霉素及多粘菌素类药物等合用或先后应用,可增加耳毒性及肾毒性。
如必须合用,应监测听力及肾功能并给予剂量调整。抗组胺药、布克利嗪、赛克利嗪、吩噻嗪类、噻吨类及曲美苄胺等与来可信合用时,可能掩盖耳鸣、头昏、眩晕等耳毒性症状。
2.有报道称同时使用万古霉素和麻醉药可能出现红斑、类组织胺样潮红和过敏反应。
3.来可信与碱性溶液有配伍禁忌,遇重金属可发生沉淀。
【药物过量】
多次给药,药物间相互作用和异常药物动力学可导致用药过量,可引起不良反应增加,特别是耳毒性和肾毒性。万古霉素不易用透析法除去,采用聚砜树酯作离子交换可提高万古霉素的清除率。
【药理作用】
万古霉素是由东方链霉菌菌株产生的一种糖肽类窄谱抗生素。主要对革兰氏阳性菌有效,如金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌(包括耐甲氧西林菌株),以及链球菌(包括化脓性链球菌、肺炎链球菌、无乳链球菌、草绿色链球菌)、棒状杆菌、梭状芽孢杆菌(对难辨梭状芽孢杆菌高度敏感)、放线菌、链球菌属、牛链球菌、肠球菌、类白喉菌等。
在体外试验中对来可信敏感的菌株有单核细胞增多性李斯特氏菌、乳杆菌属、放线菌属、梭状杆菌属及杆菌属。对多数敏感菌的MIC为0.1-2 ug/mL。对革兰氏阴性杆菌、分支杆菌或真菌无效。
体外试验显示来可信与氨基糖苷类抗生素合用对肠球菌有协同抗菌作用。万古霉素通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥速效杀菌作用。但其作用部位与青霉素类及头孢菌素类不同,主要为抑制细胞壁糖肽的合成,也可能改变细菌细胞膜的渗透性,并选择性地抑制RNA的生物合成。
来可信不与青霉素类竞争结合部位。细菌对其不易产生耐药性,和 其它 抗生素之间不会发生交叉耐药性,但近肠球菌中由质粒介导的获得性耐药菌已引起关注。
【毒理研究】
尽管尚无长期动物试验来论证致癌的可能性,但在正规实验室检测中未发现万古霉素有致突变的可能性,未进行确切的生殖毒性研究。
小鼠静脉注射的LD50 为400 mg/kg,小鼠腹腔的LD50 为1734 mg/kg,皮下注射的LD50 为5600 mg/kg,大鼠静脉注射的LD50 为319 mg/kg。
【药代动力学】
来可信口服不吸收,肌肉注射可引起局部疼痛,静脉注射后可广泛分布至全身大多数组织和体液内,在血清、胸腔液、心包液、腹水、滑膜液、尿液、腹膜透析液和心房组织中可达到有效杀菌浓度,但在胆汁中不能达到有效浓度。
不易穿过正常血脑屏障进入脑脊液中,当脑膜炎症时可渗入脑脊液并达到有效治疗浓度。
来可信也可通过胎盘。一次静脉注射0.5 g和1 g后,Cmax分别为10-30 ug/mL和25-50 ug/mL。t1/2 成人约6小时(4-11小时),小儿2-3小时。给药量的80%-90%在24小时内由肾小球滤过经尿以原形排出,少量经胆汁排泄。肾功能不全时半衰期可延长。分布容积为0.43-1.25 L/kg,蛋白结合率约55%。
【性状】来可信为白色或类白色粉末或疏松块状物。
【贮藏】密闭,30℃以下保存。
【规格】0.5g(50万单位)/瓶/盒。
【有效期】24个月
【执行标准】《中国药典》2010年版二部
【批准文号】国药准字H20033366
【生产企业】浙江医药股份有限公司新昌制药厂
来可信的功效与作用来可信用于治疗对甲氧西林耐药的葡萄球菌引起的感染,对青霉素过敏的患者及不能使用其他抗生素包括青霉素、头孢菌素类,或使用后治疗无效的葡萄球菌、肠球菌和棒状杆菌、类白喉杆菌属等感染患者,如心内膜炎、骨髓炎、败血症或软组织感染。
注射用盐酸万古霉素使用常见问题
作用的基本解释是对事物产生的影响、效果,衍生解释有作为、努力、用意、施行法术等。工程术语中的作用为施加在结构上的一组力或引起结构变形的原因。药理学术语中的作用为药物引起的初始反应。那么,注射用盐酸万古霉素有什么用处?
注射用盐酸万古霉素的作用:万古霉素是由东方链霉菌菌株产生的一种糖肽类窄谱抗生素。主要对革兰氏阳性菌有效,如金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌(包括耐甲氧西林菌株)以及链球菌(包括化脓性链球菌、肺炎链球菌、无乳链球菌、草绿色链球菌)、棒状杆菌、梭状芽孢杆菌(对难辨梭状芽孢杆菌高度敏感)、放线菌、链球菌属、牛链球菌、肠球菌、类白喉菌等。
注射用盐酸多西环素,适应症为多西环素用于下列微生物引起的感染:·立克次体属(洛矶山斑疹热,斑疹伤寒,恙虫病,Q热,立克次氏体痘,脾热等);·肺炎支原体(类胸膜肺炎菌,肺炎支原体);·鹦鹉热和鸟疫病原体;·性病淋巴肉芽肿和腹股沟肉芽肿;·回归热螺旋体(包柔氏螺旋体菌)。适用于下列革兰氏阴性菌引起的感染:·杜克雷嗜血杆菌(软性下疳);·鼠疫巴斯德(氏)菌和土拉巴斯德(氏)菌;·杆状巴尔通氏体属;·类杆菌属;·逗点状弧菌和胚儿弧菌;·布鲁氏菌(与链霉素合用)。由于以下多数菌株都对四环素类耐药,故建议进行细菌培养和药敏试验。若细菌敏感性试验表明对药物足够敏感,则多西环素可用于下列革兰氏阴性菌引起的感染:·大肠埃希氏杆菌属;·产气肠杆菌;·志贺菌属;·Mima菌属和赫尔氏菌属;·流感嗜血杆菌(呼吸道感染);·克雷伯氏菌属(呼吸道和尿路感染)。若细菌敏感性试验表明对药物足够敏感,则多西环素可用于下列下列革兰氏阳性菌引起的感染:·链球菌:已发现高达44%的化脓性链球菌和74%粪链球菌对四环素类药物有耐药性。因此,除非敏感性很强,否则不用此类药物治疗链球菌引发的感染。·由炭疽杆菌引起的炭疽热,包括吸入性炭疽:用于在接触炭疽杆菌后减少发病率和减慢病情进展。·对于A型β-溶血性链球菌引起的上呼吸道感染和风湿热的预防,青霉素是首选药物。·肺炎双球菌;·金黄色葡萄球菌:呼吸道、皮肤和软组织感染。一般不用四环素类药物治疗葡萄球菌引起的感染。当青霉素禁用时,多西环素可作为替代药物用于下列微生物引起的感染:·淋病奈瑟球菌和脑膜炎奈瑟球菌;·梅毒螺旋体和雅思螺旋体(梅毒和雅司病);·单核细胞增生性里斯特杆菌;·梭状芽孢杆菌属;·梭形梭杆菌;·放线菌属。对急性肠内阿米巴疾病,多西环素可以作为辅助治疗药物。尽管萤光免疫检验法显示多西环素不能完全消灭砂眼病原体,但多西环素仍用于砂眼的治疗。