雷尼替叮的成份是什么

你好，对盐酸替扎尼定及其他组份过敏的病人禁用。禁止替尼扎定与氟伏沙明或环丙沙星（细胞色素氧化酶抑制剂）同时使用。临床研究显示替扎尼定与氟伏沙明或环丙沙星同时使用时药物代谢动力学参数（曲线下面积、消除半衰期t1/2、血药最大浓度、口服生物利用度）有所升高，而血浆清除率有所减低。这种药物代谢动力学相互作用可能导致严重的不良事件。

本品的推荐剂量为每次125mg（1片），每天三次。口服，空腹或与食物同服，高热量食物可能明显增加药物的吸收（见【药代动力学】）。剂量调整：当患者出现不能耐受的皮疹、腹泻等不良反应时，可暂停（1～2周）用药直至症状缓解或消失；随后恢复每片125mg（1片），每天三次的剂量；对氨基转移酶轻度升高[丙氨酸氨基转移酶（ALT）及天门冬氨酸氨基转移酶（AST）低于100 IU/L]的患者可继续服药但应密切监测；对氨基转移酶升高比较明显（ALT及AST在100 IU/L以上）的患者，可暂停给药并密切监测氨基转移酶，当氨基转移酶恢复（ALT及AST均低于100 IU/L，或正常）后可恢复给药（见【不良反应】）。目前尚无针对特殊人群包括老年、儿童、孕妇或肝、肾功能不全患者的临床研究结果。对在不同年龄的性别等患者血药浓度资料分析结果显示患者的血药浓度不受年龄和性别等因素的影响（见【老年用药】），故不推荐根据年龄和性别调整剂量。

【主要治疗】

①消化性溃疡出血、弥漫性胃黏膜病变出血、吻合口溃疡出血、胃手术后预防再出血等；

②应激状态时并发的急性胃黏膜损害，和阿司匹林引起的急性胃黏膜损伤；亦常用于预防重症疾病（如脑出血、严重创伤等）应激状态下应激性溃疡大出血的发生；

③全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。

【适应症】

本品单药适用于既往至少接受过 2 种系统化疗后出现进展或复发的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。

对于存在表皮生长因子受体（EGFR）基因突变或间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的患者，在开始本品治疗前应接受相应的靶向药物治疗后进展、且至少接受过 2 种系统化疗后出现进展或复发。

迄今共获得了来自 9 项临床试验的 835 例患者暴露于安罗替尼的安全性数据，这些患者采用起始剂量为 12 mg，连服 2 周，停药 1 周的用药方案。

这些研究汇总安全性数据中报告的最常见不良反应（ ≥ 20%）为高血压、乏力、手足皮肤反应、胃肠道反应、肝功能异常、甲状腺功能异常、高血脂和蛋白尿等。

安罗替尼治疗晚期非小细胞肺癌的不良反应信息主要来自一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照的 III 期临床试验（ALTER0303，n = 437），以及一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照的 II 期临床试验（ALTER0302，n = 117）。

ALTER0303 研究入组了至少接受过 2 种系统性化疗后进展或无法耐受的局部晚期/转移性非小细胞肺癌患者，存在 EGFR 突变或 ALK 阳性患者还需接受过相应靶向药物治疗后进展或不能耐受。

ECOG（东部肿瘤协作组织）体力状况评分为 0~1 分；试验排除了有出血倾向、药物控制不理想的高血压、凝血功能异常以及 24 小时尿蛋白定量 ＞ 1.0 g 的患者。294 例患者服用安罗替尼治疗，起始剂量为 12 mg，每日一次，口服，连续服药 2 周，停药 1 周，每 3 周（21 天）为一个周期。

57.14%（168/294）的受试者接受了 6 个周期及以上的治疗。安罗替尼组 25 例患者（8.50%）发生了剂量下调（从 12 mg 下调至 10 mg），3 例（1.02%）发生了第二次下调（从 10 mg 下调至 8 mg）。导致剂量下调的主要不良反应是手足皮肤反应、高血压、腹泻、厌食、口腔黏膜炎、肝功能异常、蛋白尿、高血脂和乏力。

安罗替尼组和安慰剂组所有级别不良反应发生率分别为 97.28% 和 88.11%，3 级及以上不良反应发生率分别为 47.28% 和 18.18%。表 3 列出了 ALTER0303 研究中安罗替尼组与安慰剂组发生率 ≥ 10% 的不良反应及发生率 ≥ 2% 的 3 级以上的不良反应（根据 NCI-CTC AE4.0 分级）。