拓扑异构酶详细资料大全
拓扑异构酶(oisomerase)是指通过切断DNA的一条或两条链中的磷酸二酯键,然后重新缠绕和封口来更正DNA连环数的酶。
基本介绍中文名 :拓扑异构酶 外文名 :oisomerase 简介 :存在于细胞核内的一类酶 特点 :能够催化DNA链的断裂和结合简介,临床使用,分类,第一类,第二类,化学反应,用途,作用,新发现, 简介 DNA拓扑异构酶是存在于细胞核内的一类酶,他们能够催化DNA链的断裂和结合,从而控制DNA的拓扑状态,拓扑异构酶参与了超螺旋结构模板的调节。哺乳动物中主要存在两种拓扑异构酶。DNA拓扑异构酶I通过形成短暂的单链裂解-结合循环,催化DNA复制的拓扑异构状态的变化;相反,拓扑异构酶II通过引起瞬间双链酶桥的断裂,然后打通和再封闭,以改变DNA的拓扑状态。哺乳动物拓扑异构酶II又可以分为αII型和βII型。拓扑异构酶毒素类药物的抗肿瘤活性与其对酶-DNA可分裂复合物的稳定性相关。这类药物通过稳定酶-DNA可分裂复合物,有效地将酶转换成纤维毒素。 临床使用 这些药物包括阿霉素(adriamycin)、放线霉素D(actinomycinD)、道诺梅素(daunomycin)、VP-16、VM-26(替尼泊苷teniposide或者表鬼臼毒素(epipodophyllotoxin)。相对来说,无论是临床,还是处在试验阶段的,作为哺乳动物异构酶II型毒素的药物较多 双-和四苯咪唑(Chen等,CancerRes.1993,53,1332-1335Sun等,J.Med.Chem.1995,38,3638-3644;Kim等,J.Med.Chem.1996,39,992-998),某些白屈菜生物碱(benzo[c]phenanthridine)和原小檗碱类生物碱(protoberberine)与合成的类似体(Makhey等,Med.Chem.Res.1995,5,1-12; Janin等,J.Med.Chem.1975,18,708-713;Makhey等,Bioorg.&Med.Chem.1996,4,781-791),以及bulgerain(Fujii等,J.Biol.Chem.1993,268,),sainin(Yamashita等,Biochemistry1991,30,5838-5845)和indolocarbazoles(Yamashita等,Biochemistry1992,31,12069-12075)。 其他被确定的拓扑异构酶毒素则包括某些白屈菜生物碱(benzophenanthridine)和cinnoline化合物(见LaVoie等,美国专利6140328,以及WO01/32631)。尽管这些化合物大有用途,但是由于其较低的溶解性使得他们的套用受到限制。 2006年1月下旬,美国专利局连续授予了美国新泽西大学关于以拓扑异构酶(oisomerase)为作用靶位的氨基和硝基替代类药物的合成及套用的四个专利。 分类 可分为两类一类叫拓扑异构酶I,一类叫拓扑异构酶II。拓扑异构酶I催化DNA链的断裂和重新连线,每次只作用于一条链,即催化瞬时的单链的断裂和连线,它们不需要能量辅因子如ATP或NAD。E.coliDNA拓扑异构酶I又称ω蛋白,大白鼠肝DNA拓扑异构酶I又称切刻-封闭酶(nicking-closing enzyme )。拓扑异构酶II能同时断裂并连线双股DNA链.它们通常需要能量辅因子ATP。在拓扑异构酶II中又可以分为两个亚类:一个亚类是DNA旋转酶(DNA gyrase ),其主要功能为引入负超螺旋,在DNA复制中起十分重要的作用。迄今为止,只有在原核生物中才发现DNA旋转酶.另一个亚类是转变超螺旋DNA(包括正超螺旋和负超螺旋)成为没有超螺旋的松弛形式(relaxed form )。这一反应虽然是热力学上有利的方向,但不知道为什么它们仍然像DNA旋转酶一样需要ATP,这可能与恢复酶的构象有关。这一类酶在原核生物和真核生物中都有发现。 第一类 DNA拓扑异构酶能催化的反应很多,这里只能作简单叙述。DNA拓扑异构酶I对单链DNA的亲和力要比双链高得多,这正是它识别负超螺旋DNA的分子基础,因为负超螺旋DNA常常会有一定程度的单链区。负超螺旋越高,DNA拓扑异构酶I作用越快。现已知道,生物体内负超螺旋稳定在5%左右,低了不行,高了也不行。生物体通过拓扑异构酶1和II的相反作用而使负超螺旋达到一个稳定状态。现已发现,编码E.coli拓扑异构酶I的基因A发生突变,则会引起旋转酶基因的代偿性突变;否则,负超螺旋增高,细胞生活能力降低。拓扑异构酶I作用的碱基序列特异性不高,但切点一定在C的下游方向4个碱基(包括C本身)的位置。在将DNA单链切断后,拓扑异构酶I连线于切口的5端,并贮藏了水解磷酸二脂键的能量用以连线切口,因而拓扑异构酶I的作用不需能量供应。此外.拓扑异构酶I还能促进两个单链环的复性,其作用是解除复性过程所产生的链环数的负值压力,以使复性过程进行到底。如果在一个单链环上一个部位切断,而使另一部位绕过切口.则可产生三叶结结构分子 (trefoil knot)。如果有两个双链环,其中一个有一个切刻,拓扑异构酶1则可以将切刻对面的一条链切断,伎完整的双链环套进去,再连线起来而成为环连体分子(catenane),以上这三种反应示于右图。拓扑异构酶I还能催化其他反应,这将在复制和重组的机制中再讲述。 第二类 大肠杆菌的拓扑异构酶II(gyrase)除了引入负超螺旋以外.还具有形成或拆开双链DNA环连体和成结分子的能力。II类拓扑异构酶没有碱基序列特异性,它们可以和任何相交的两对双链DNA结合。DNA旋转酶有两个α亚基和两个β亚基。α亚基约105KDa,为gyrA基因所编码,具有磷酸二脂酶活性,可为萘啶酮酸(nalidixic acid )所抑制。A亚基约95KD,为graB基因所编码,具有ATP酶活性,可为新生霉素(novobiocin )所抑制。这两种药物均可抑制野生型大肠杆菌的DNA复制。可见DNA旋转酶为E.coli的复制所不可缺少的。在切断一条DNA双链后,两个a亚基各结合于切口的一个5'端,并贮藏了水解磷酸二酯键而获得的能量,由于该酶的整体性,因而DNA链的四个断头并无任意旋转的可能性。由于酶的别构效应,使完整的双链穿过切口,然后再重新形成磷酸二酯键。β亚基的功能在于水解ATP以使酶分子恢复原来的构象,以便进行下一轮反应。这一点可以用ATP的同系物β,γ-亚氨基ATP代替ATP而得到证实。因为这一同系物不能被DNA旋转酶所水解,但它确能促进第一轮拓扑异构反应,使负超螺旋增加,而妨碍以后进一步的拓扑异构反应。 化学反应 DNA拓扑异构酶催化反应 很多,其反应本质是先切断DNA的磷酸二脂键,改变DNA的链环数之后再连线之,兼具DNA内切酶和DNA连线酶的功能.然而它们并不能连线事先已经存在的断裂DNA,也就是说,其断裂反应与连线反应是相互耦联的。拓扑异构酶(包括Ⅰ型和II型)都可以用符号转化模型进行解释(下图左中) 除了DNA拓扑异构酶可以产生异构变化以外,很多能够嵌入相邻碱基之间影响碱基堆集作用的试剂,特别是片状的染料分子.也能改变DNA的拓扑状态,最明显的例子就是溴化乙锭(ethidium bromide)。例如以SV40的CCC分子与溴化乙锭的结合试验为例,当没有染料时,此DNA为负超螺旋,具有较高的沉降常数(21S);当加入染料分子与核苷酸之比为0.05时,沉降数降至l6S,此时DNA为没有超螺旋的松弛形式;当染料分子和核苷酸的比值增加到0.09时,沉降常数又上升到大约21S,此时DNA分子为正超螺旋。这种关系如上图右所示,不过要注意的是,溴化乙锭并没有改变Lk值,只不过是由溴化乙锭分子的嵌入,增加了局部DNA二级结构的紧缠状态。因而,随着嵌入染料分子数的增多,起初表现为负超螺旋的减少与消失,随后便是正超螺旋的增加。这与单链DNA结合蛋白促进负超螺旋转变为泡状结构的情况是类似的。 拓扑异构酶(oisomerase):通过切断DNA的一条或两条链中的磷酸二酯键,然后重新缠绕和封口来改变DNA连环数的酶。DNA促旋酶。 DNA拓扑异构酶(DNA oisomerase) 为催化DNA拓扑学异构体相互转变的酶之总称。催化DNA链断开和结合的偶联反应,为了分析体外反应机制,用环状DNA为底物。在闭环状双链DNA的拓扑学转变中,要暂时的将DNA的一个链或两个链切断,根据异构体化的方式而分为二个型。切断一个链而改变拓扑结构的称为Ⅰ型拓扑异构酶(- oisomeraseⅠ),通过切断二个链来进行的称为Ⅱ型拓扑异构酶(oisomeraseⅡ)。属于Ⅰ型的拓扑异构酶,有大肠杆菌的ω蛋白(ω-protein,由分子量11万的单个多肽链所成)及各种真核细胞中存在的切断-结合酶(nicking-closing enzyme,分子量约6万5千—7万的及分子量约10万的)。Ⅱ型拓扑异构酶,有存在于细菌中的DNA促旋酶、噬菌体T4的拓扑异构酶Ⅱ以及真核细胞中依赖ATP的拓扑异构酶Ⅱ等。另外,噬菌体λ的irt基因产物和噬菌体φX174的基因A的产物等也具有切断—结合酶的活性,可认为是拓扑异构酶之一种。Ⅰ型拓扑异构酶不需要ATP的能量而催化异构体化,作为反应的中间产物,在原核生物来说是游离型的5′-OH末端扣3′-磷酸末端与酶形成共价键,而真核生物是3′-OH末端5′-磷酸末端与酶形成共价键。此酯键中所贮存的能量,可能在切断端的再结合上起著作用。Ⅰ型拓扑异构化酶催化的反应有下列各种:使超螺旋DNA在每一切断—结合反应中,使L数(参见DNA拓扑学异构体)发生一种变化,即松弛(relaxation)。将互补的单链环状DNA转变成具有螺旋结构的双链环状DNA,使单链DNA打结(ological knot)或解结。另外在二个环状双链DNA一个分子的一个链切断时,形成链环状二聚体的分子(ca-tenane)。在Ⅱ型拓扑异构酶中,DNA促旋酶可单独催化闭环状DNA产生超螺旋,这是独特的。其它二个型的酶,除可使超螺旋松弛也需要ATP的能量外,还可催化促旋酶的催化反应。真核细胞的拓扑异构酶Ⅰ,参与核小体的形成,细菌的ω蛋白参与转录和某种转位子的插入。促旋酶和T4拓扑异构酶Ⅱ参与DNA的复制和转录过程。 DNA 拓扑异构酶 I (DNA Topoisomerase I)催化4种反应: ①超螺旋的松弛; ②绳结(knot)的形成; ③环状双链分子的形成; ④环状双链分子的连线。本酶由于来源于小牛胸腺,与来源于原核生物的酶性质不同,即使在Mg2+不存在的条件下也显示活性。而且,原核生物由来的DNA Topoisomerase I 只作用负链的超螺旋分子,而本酶则能使正负两方的超螺旋分子均形成松散型。 用途 DNA的结构转换和解析 Ⅱ型拓扑异构酶 Ⅱ型拓扑异构酶巧妙地执行了打开DNA双螺旋的过程。它将DNA的一个双螺旋结构切开,并让另一个螺旋从缺口处穿过,在此之后一个双螺旋便被打开。这里显示的图片是由两个蛋白构建的:这个编号为1bgw的蛋白具有拓扑异构酶的下半部分结构,另外一个编号为1eil的蛋白来自于一个旋转酶的结构域,它与拓扑异构酶的上部很相似。拓扑异构酶具有很高的催化活性,它具有一些类似于“门”的结构,控制着DNA进入到其上面的两个裂口内。 此处用红色显示的两个酪氨酸与DNA链相结合并形成共价键,并且这种紧密的结合方式直到DNA重新恢复为止。 作用 是使超级螺旋松弛。所谓超级螺旋是DNA中张力积聚的形式。拓扑异构酶抑制成分是重要抗肿瘤药物,被认为通过稳定拓扑异构酶与DNA之间所形成的一种共价复合物来发挥作用,后者又为DNA复制机制设定了一障碍。科学家对以拓扑异构酶为作用目标的药物的药效起源仍不是很了解。本期封面图片所示为由于该药物的作用而造成的正向DNA超级螺旋的积累。DNA的这种超级缠绕会妨碍一种DNA聚合酶的前行,并且在阻止或破坏复制叉,从而导致细胞死亡过程中也可能扮演一个角色。 新发现 DNA螺旋与拓扑异构酶相互作用的新发现 一个荷兰人领导的国际性研究组在分子水平上破解了自然释放DNA中积累起来的扭曲张力的机制。来自Delft理工大学、Ecole Normale Superieure和Sloan-Kettering研究所的研究人员将他们的发现公布在3月31日的《自然》杂志上,并成为这一期杂志的封面。 IB型拓扑异构酶能够释放DNA链中积累的扭力。研究过程中,研究人员能够在分子水平上跟踪一个单个的拓扑异构酶分子一段时间内在单个DNA分子上的活动。拓扑异构酶能够夹着DNA、切开两个DNA链中的一个并使DNA在与粘性末端重新结合在一起前变得舒展。在灵敏的检测仪器的帮助下,研究人员能够测量不同参数,如在酶空腔中的旋转的DNA的摩擦力。这项研究对DNA和这种酶之间的相互作用有了新的了解。 DNA的两个单链纽在一起并形成双螺旋结构,而双链的碱基对序列储存著遗传信息。在细胞分裂过程中,遗传物质被复制并且负责复制的酶必须能够将这些碱基序列转录。但是要实现这个过程就必须将需要转录的DNA部分变直。这种缠绕和舒展共存的DNA分子中产生了扭力,其扭力的大小随着细胞分裂过程的发展而增加。这种力能够延迟细胞分裂过程并且在一些情况下甚至终止分裂,而IB型拓扑异构酶则能减少这些扭力。 这种酶释放DNA扭力的步骤如下:拓扑异构酶先像夹子一样夹住双链DNA,然后瞬时穿过两条DNA链中的其中一条。DNA分子中积累的这种扭力然后在完整链附近被消磨掉。在旋转之后,这种酶再次紧紧抓住旋转的DNA并将断裂的链重新粘连起来。研究人员能够测定出这种拓扑异构酶在剪下和粘连过程之间卸掉的超螺旋的确切数目。 IB型拓扑异构酶工作的精确机制还对癌症研究有重要意义。能够抑制IB拓扑异构酶功能的药物已在临床上有所使用,但它们的使用可能在获得这些发现后得到改善。
可分为两类一类叫拓扑异构酶I,一类叫拓扑异构酶II。拓扑异构酶I催化DNA链的断裂和重新连接,每次只作用于一条链,即催化瞬时的单链的断裂和连接,它们不需要能量辅因子如ATP或NAD。E.coliDNA拓扑异构酶I又称ω蛋白,大白鼠肝DNA拓扑异构酶I又称切刻-封闭酶(nicking-closing enzyme )。拓扑异构酶II能同时断裂并连接双股DNA链.它们通常需要能量辅因子ATP。在拓扑异构酶II中又可以分为两个亚类:一个亚类是DNA旋转酶(DNA gyrase ),其主要功能为引入负超螺旋,在DNA复制中起十分重要的作用。迄今为止,只有在原核生物中才发现DNA旋转酶.另一个亚类是转变超螺旋DNA(包括正超螺旋和负超螺旋)成为没有超螺旋的松弛形式(relaxed form )。这一反应虽然是热力学上有利的方向,但不知道为什么它们仍然像DNA旋转酶一样需要ATP,这可能与恢复酶的构象有关。这一类酶在原核生物和真核生物中都有发现。 大肠杆菌的拓扑异构酶II(gyrase)除了引入负超螺旋以外.还具有形成或拆开双链DNA环连体和成结分子的能力。II类拓扑异构酶没有碱基序列特异性,它们可以和任何相交的两对双链DNA结合。DNA旋转酶有两个α亚基和两个β亚基。α亚基约105KDa,为gyrA基因所编码,具有磷酸二脂酶活性,可为萘啶酮酸(nalidixic acid )所抑制。A亚基约95KD,为graB基因所编码,具有ATP酶活性,可为新生霉素(novobiocin )所抑制。这两种药物均可抑制野生型大肠杆菌的DNA复制。可见DNA旋转酶为E.coli的复制所不可缺少的。在切断一条DNA双链后,两个a亚基各结合于切口的一个5'端,并贮藏了水解磷酸二酯键而获得的能量,由于该酶的整体性,因而DNA链的四个断头并无任意旋转的可能性。由于酶的别构效应,使完整的双链穿过切口,然后再重新形成磷酸二酯键。β亚基的功能在于水解ATP以使酶分子恢复原来的构象,以便进行下一轮反应。这一点可以用ATP的同系物β,γ-亚氨基ATP代替ATP而得到证实。因为这一同系物不能被DNA旋转酶所水解,但它确能促进第一轮拓扑异构反应,使负超螺旋增加,而妨碍以后进一步的拓扑异构反应。
中文又名: ADR 羟柔红霉素 羟正定霉素
英文名称: Adriamycin
英文又名: Doxorubicin
药品介绍:
本品为广谱抗肿瘤药,对机体可产生广泛的生物化学效应,具有强烈的细胞毒性作用。其作用机理主要是本品嵌入DNA而抑制核酸的合成。
注意事项
副 作 用:
1 抑制骨髓造血功能,表现为血小板及白细胞减少。
2 心脏毒性,严重时可出现心力衰竭。
3 可见到恶心、呕吐、口腔炎、脱发、高热、静脉炎及皮肤色素沉着等。
4 少数患者有发热、出血性红斑及肝功能损害。
用法用量
西药剂量:
静注,每次40mg~60mg/m�2,3周1次。或每日20mg/m�2,连续3日,间隔3周再给药。目前认为总量不宜超过450mg~550mg/m�2,以免发生严重心脏毒性。
表阿霉素
[中文别名] 表柔比星,阿表比星,表比星4’-表阿霉素。
[外 文 名] 4’-epi-doxorubicin,Pharmoru-bicin,Epirubicin,4'-Epi-Adriamycin.
[外文缩写] 4'-Epi-Dx,4'-EPi-ADM,E-ADM,EPI,4-EA,IMI28。
[化 学 名] (Is:9s)-9-羟乙酰基-4-甲氧基-7,8,9,10-四氢-6.7.9.10.11-四羟基-7-0-(2,3,6-三去氧-3-氨基-Q-L-阿拉伯糖已吡喃基)-5,12-萘二酮。
[分 子 式] C27H29NO11。
[性状] 本品为桔红色粉末状结晶,溶于水,微溶于乙醇,不溶于氯仿、丙酮等溶剂,在溶液中PH为7时,呈桔红色;PH超过9时呈蓝紫色。在生理盐水中稳定,冻干制剂在室温下可保存3年以上;但在日光、高温、高温度下不稳定,在碱性溶液中与ADM一样,可迅速分解成有色素的混合物。
[药理作用] 本品为意大利学者Arcamone等于1975年通过半合成途径合成的一种蒽环类抗肿瘤抗生素,与ADM的区别只是在氨基糖部分4'位的羟基由顺式变成反式,但这种立体结构的细微变化导致其心脏、骨髓毒性明显降低。EPI主要作用是直接嵌入DNA碱基对之间,干扰转录过程,阻止mRNA的形成。EPI能抑制DNA和RNA的合成,故对细胞周期各阶段均有作用,为细胞周期非特异性药物。EPI对细胞膜和转运系统均有作用,但最主要的作用部位还是细胞核。另外,EPI对拓扑异构酶Ⅱ亦有抑制作用。EPI与ADM相比,抗肿瘤活性相等或较高,但毒副作用低。
[体内过程] 本品口服无效,静脉滴注吸收迅速,广泛分布各组织,但不能透过血脑屏障。给药后1、24、48小时,本品在心脏、脾脏的浓度以及48小时在肾脏的浓度低于ADM;在体内代谢、排出均较ADM快,血浆半衰期为30小时,而ADM为43小时;血浆清除率本品为1440ml/min,而AD为980ml/min。本品亦主要经胆道排泄,48小时尿中排出10%;4日内胆道排出40%,其中绝大部分以原形及与葡萄糖醋酸的结合物排出,这种结合发生在氨基糖苷的第4'位上的OH基,而ADM则未发现此种结合。本品90%以上与血浆蛋白结合,在血浆和尿中可测出EPL主要代谢产物表阿霉素醇、表阿霉素和表阿霉素醇与葡萄糖醛酸的结合物。尿中排泄为注射剂量的7%~23%,肾功能正常与否对EPI的药代动力影响不大;对有肝转移和肝功有受损的病人,应适当减量,一般可给半量。
[临床应用]
(1)乳腺癌:对未经化疗的患者,单用有效率可达42%,与CTX、5-FU联用有效率为46%。
(2)肺癌:小细胞肺癌,可与CTX、VCR、VP-16并用,有效率为44%。
(3)恶性淋巴瘤:非霍奇金淋巴瘤采用CEOP方案,有效率为80%。
[用法用量] 静脉注射:用生理盐水或葡萄糖液稀释后缓慢注射,目前临床上有两种给药方法,一是每次75-90mg/m2,3周1次;二是每日40-50mg/m2,连用2日,3周为1周期。在联合化疗方案中,可采用50-75mg/m2,3周1次。总量为800-1000mg/m2。
[不良反应]
(1)骨髓抑制:为剂量限制性毒性,白细胞、血小板减少,血红蛋白下降,治疗开始10~14日白细胞下降至最低点,逐渐恢复正常。
(2)心脏毒性;比ADM低,引起心脏毒性的平均剂量为935mg/m2,而ADM为468mg/m2。有的患者可出现心绞痛样胸痛、轻度心电图变化,重者出现充血性心衰,有可能出现QRS波下降和收缩间隔比例异常增加等。
(3)胃肠道反应:恶心,呕吐,腹泻,胃粘膜炎。
(4)皮肤反应:皮炎,色素沉着,70%的病人可出现脱发。
(5)局部可产生静脉炎、蜂窝组织炎和坏死。
(6)偶尔发生发热、寒颤、荨麻疹及过敏反应等。
[禁 忌 证] 既往抗肿瘤药物治疗或放疗而造成显著骨髓抑制的患者及已用过大剂量蒽环类药物治疗的患者和心肌损伤者,均禁用本品。
[注意事项]
(1)用药期间,应检查血像、心电图及肝功能,若有异常则应及时处理。
(2)既往经放疗、化疗、骨髓功能低下或心功能异常者,应减量,或将每次剂量分次给予。
(3)肝功能异常、肝转移患者,亦应减量。
(4)本品不能口服,也不能肌肉注射或鞘内给药。
(5)静脉注射本品时,最好在输液侧管冲入,避免药液漏出血管外,否则将造成严重组织损伤或坏死。
(6)一般用灭菌注射用水5-25ml稀释,最后浓度为2mg/ml。
(7)本品粉末或溶液溅到皮肤或粘膜上时,应用大量肥皂水冲洗;如溅到皮肤或粘膜上,应用大量肥皂水冲洗;如溅到结膜上,可用生理盐水冲洗。
[制剂规格] 注射剂:10mg/支,50mg/支。
[贮藏] 配制好的溶液在室温下可存放24小时,在冰箱内(4~10℃)可存放48小时,溶液必须避光。一般应低温、避光保存。
吡喃阿霉素
药品名称:吡柔比星
药物别名:吡喃阿霉素、THP
药物类别:抗肿瘤抗生素类
药理作用:抗肿瘤活性:本药显示了很强的抗肿瘤活性和广泛的抗癌谱,如对小鼠Lewis肺癌的转移,乳腺癌CCMT,实体瘤180、结肠癌Colon38、白血病L1210、白血病P388等实验性肿瘤疗效显著;本药与Ara-C、Cyclo-C、6-MP、MTX、5-FU、EX等联合使用,显示了很高的抗癌效果。研究结果表明,本药对耐阿霉素的肿瘤亦有杀灭作用。
作用机制:本药能迅速进入癌细胞,通过直接抑制核酸合成,在细胞分裂的G2期阻断细胞周期,从而杀灭癌细胞,本药在鼠类白血病L5178y细胞中的吸收速度比阿霉素快170倍。
适应症:治疗头颈部肿瘤、乳腺癌、胃癌、尿路上皮癌(膀胱癌、肾盂.输尿管肿癌)、卵巢癌、子宫癌、急性白血病、恶性淋巴瘤等。
配制 :每支药加入10ml5%的葡萄糖注射液注射用水溶解。本药由于难溶于生理盐水,故不宜以生理盐水作为溶剂。
用药方法:
(1)静脉内注射,头劲部癌为3法或4法,乳腺癌、胃癌为1法或3法,卵巢癌、子宫癌为1法、尿路上皮癌为1法或2法,急性白血病为5法,恶性淋巴瘤为1法或4法。
一法:用40~60mg(25~40mg/平方)(效价),当日一次,然后停药3~4周。以此为一疗程反复应用(3~4周/次)。
二法:用30~40mg(20~25mg/平方)(效价),当日一次,连续用药2天,停药3~4周,以此为一疗程反复应用(3~4周/三次)。
三法:用20~40mg(14~25mg/平方)(效价),当日一次,间隔一周,用药2~3次,然后停药3~4周。为此为一疗程反复用(每周/次)。
四法:用10~20mg(7~14mg/平方)(效价),当日一次,连续用药3~5天,然后停药3~4周。以此为一疗程反复应用(连日)。
五法:用10~30mg(7~20mg/平方)(效价),当日一次,连续用药5天,然后停药至骨髓机能恢复后,再反复应用(连日)。
(2)对头颈部肿瘤,膀胱癌的动脉内注射一日一次,10~30mg(7~14mg/平方)(效价),连日或隔日应用5~10次。
(3)对膀胱癌的膀胱内注入:用导尿管道尿后,一日一次,15~30mg(效价)溶成500~1000ug(效价)/ml的溶液,每周三次,每次在膀胱内保留药液1~2小时,以此为一个疗程,反复2~3个疗程。
1,尼莫司汀 宁得朗 ACNU 本品25mg用注射水5ml,50mg加注射用水10ml溶解后,再用生理盐水稀释后静点或动脉注射 粉针25mg50mg
2,卡莫司汀 卡氮芥 BCNU 单用每次125mg加入等渗盐水或葡萄糖250ml,静脉滴注1-2h注射125mg
3,洛莫司汀 环己亚硝脲 CCNU 呕吐较严重 胶囊40mg100mg
4,环磷酰胺 环磷氮芥 CTX 400-1000mg/m2,配后存放不应超过3h片剂50mg 注射100mg 200mg
5,异环磷酰胺 异磷酰胺 和乐生 IFO 单用总量7-10g/m2分3-5天肾功不全慎用. 注射0.5g1g 2g
6,甘磷酰芥 M-25 司莫司汀 甲环亚硝脲 Me-CCNU 胶囊50mg
抗代谢药
1,去氧氟鸟苷 氟铁龙
2,多西氟鸟啶 5’-DFUR 特别注意出血倾向.禁与抗病毒索立夫定并用. 胶囊100mg200mg
3, 5-氟尿嘧啶 氟尿嘧啶 5-FU
4,巯嘌呤 6-巯基嘌呤 6-MP 片剂25mg50mg
5,硫鸟嘌呤 硫代鸟嘌呤 6-TG
CD-DST治疗流程
6,阿糖胞苷 阿糖胞嘧啶 Ara-C 常用剂量每次100mg//m2,每12h1次,共5-10天二性霉素B或地高辛可使疗效下降 注射剂50mg100mg
7,氟鸟苷 氟鸟脱氧核苷 FNDR 为5-FU替代产品,疗效高2-3倍,毒性低5-6倍.主要用于肝动脉灌注法治疗原发性肝癌及结直肠癌肝转移,每次125-500mg,每日一次. 针粉剂250mg
8,替加氟 喃氟定 FT-207 体内转化为5-FU,毒性较低
9,吉西他滨 健择 Gemzer 可改善胰腺癌病人得生活质量.推荐剂量为1000mg//m2静点30min,每周一次,共3次,每4周重复,多与CDDP联合. 粉针剂200mg1000mg 禁冷藏
10,卡莫氟 氟尿己胺 HCFU
11,羟基脲 HU
12,甲氨蝶呤 氨甲蝶呤 MTX 注射5mg0.1g1.0g
13,优福定 复方替加氟 UFT 为FT-207与尿嘧啶1:4得复方制剂
14,安西他滨 环胞苷 用途似Ara-C
抗肿瘤抗生素
1,放线菌素D 更生霉素 ACD 维生素K可降低其效价.漏出血管对软组织损害显著,应即用1%普鲁卡因局部封闭,或50-100mg氢化可的松局部注射,同时冷湿外敷. 注射剂200μg
2,多柔比星 阿霉素 ADM 静注,从输液小壶缓慢冲入.每次40-60mg/m2,分2天给,每21天一次.肝素或5-Fu可促使本品发生沉淀.避免同一输液器应用.
3,柔红霉素 正定霉素 柔毛霉素 DRN 对组织刺激性大,生物利用度低,必须静脉给药.
3,表柔比星 表阿霉素 EPI 60-80mg/m2每3周一次,共3次,3周后重复.5mg溶解于25ml等渗盐水,从输液小壶冲入. 粉针剂10mg
4,丝裂霉素 自立霉素 MMC 静注:从静脉输液小壶一次注入,单用每次20mg/m2,每6-8周一次.联合化疗每次6-8mg//m2,每4-6周一次.降压灵、利血平、氯丙嗪有加强或延长本品作用,使毒性增加. 粉针剂2mg4mg与ADM或长春碱类药并用时应慎重
5,培洛霉素 派来霉素 PLM PEP 较高浓度分布于皮肤、肺、淋巴结、食管.放疗前30min用本品则有协同作用.
6,平阳霉素 博莱霉素A5争光霉素A5 PYM
7,吡柔比星 吡喃阿霉素 THP THP-ADM
8,替加氟 喃氟定 FT-207 体内转化为5-FU,毒性较低
9,吉西他滨 健择 Gemzer 可改善胰腺癌病人得生活质量.推荐剂量为1000mg//m2静点30min,每周一次,共3次,每4周重复,多与CDDP联合. 粉针剂200mg1000mg 禁冷藏
10,卡莫氟 氟尿己胺 HCFU
11,羟基脲 HU
12,甲氨蝶呤 氨甲蝶呤 MTX 注射5mg0.1g1.0g
13,优福定 复方替加氟 UFT 为FT-207与尿嘧啶1:4得复方制剂
14,安西他滨 环胞苷 用途似Ara-C
抗肿瘤抗生素
1,放线菌素D 更生霉素 ACD 维生素K可降低其效价.漏出血管对软组织损害显著,应即用1%普鲁卡因局部封闭,或50-100mg氢化可的松局部注射,同时冷湿外敷. 注射剂200μg
2,多柔比星 阿霉素 ADM 静注,从输液小壶缓慢冲入.每次40-60mg/m2,分2天给,每21天一次.肝素或5-Fu可促使本品发生沉淀.避免同一输液器应用.
3,柔红霉素 正定霉素 柔毛霉素 DRN 对组织刺激性大,生物利用度低,必须静脉给药.
3,表柔比星 表阿霉素 EPI 60-80mg/m2每3周一次,共3次,3周后重复.5mg溶解于25ml等渗盐水,从输液小壶冲入. 粉针剂10mg
4,丝裂霉素 自立霉素 MMC 静注:从静脉输液小壶一次注入,单用每次20mg/m2,每6-8周一次.联合化疗每次6-8mg//m2,每4-6周一次.降压灵、利血平、氯丙嗪有加强或延长本品作用,使毒性增加. 粉针剂2mg4mg与ADM或长春碱类药并用时应慎重
5,培洛霉素 派来霉素 PLM PEP 较高浓度分布于皮肤、肺、淋巴结、食管.放疗前30min用本品则有协同作用.
6,平阳霉素 博莱霉素A5争光霉素A5 PYM
7,吡柔比星 吡喃阿霉素 THP THP-ADM
抗肿瘤动植物成分药
1,伊立替康 CPT-11 早期24h内可有汗腺泪腺唾液腺分泌增多,视物模糊痉挛性腹痛腹泻等综合症,重者需注射阿托品0.25mg/2h. 与5-FU联合时注意避免加重延迟性腹泻.多发生于用药后第五天,平均持续4天. 注射剂5ml/100mg延迟性腹泻为剂量限制毒性,发生率约80-90%
2,三尖杉酯碱 HHRT 主要对急性粒细胞白血病及急性单核细胞白血病疗效较好
3,羟基喜树碱 Hydroxycamptotheci 静点:每天每次6-8mg/m2,连用7-10天,21天重复.或每次10-12mg/m2,每周2次,用2周休1周,3周重复
4,长春瑞宾 诺维本 NVB
5,紫杉醇 泰素,安泰素 Taxol 推荐剂量每次135mg/m2持续静脉输注3h.注射前12及6h,服地塞米松20mg30-60min前静注苯海拉明50mg及静注西咪替丁或雷尼替丁. 注射剂50mg酮康唑及氟康唑可抑制本品活性.
6,泰索帝 Taxotere
7,拓扑替康 Topotecan HCI
8,长春新碱 醛基长春碱 VCR 静注:入壶1分钟内完成.成人最大剂量2mg. 粉针剂1mg
9,长春地辛 西艾克
10,长春酰胺 VDS
11,长春碱 长春花碱 VLB
12,替尼泊苷 威猛 VM-26 可进入脑脊液
13,依托泊苷 足叶乙苷 VP16 溶于等渗盐水中,浓度应在0.1-0.4mg/ml间,滴注至少持续30min. 胶囊50mg100mg.
注射100mg静滴时须避光.
抗肿瘤激素类
1,阿他美坦 瑞宁得
2,阿那曲唑 Arimidex
3,氨鲁米特 氨基导眠能 Elipten 临床用以治疗绝经后乳癌. 片剂250mg
4,来曲唑 Femara 绝经前乳腺癌慎用.
5,福美坦 兰他隆 Lentaron 须深部肌肉注射,绝经前乳癌禁用. 粉针剂250mg
6,甲他孕酮 美可治 MA
7,他莫昔芬 三苯氧胺
8,抑乳癌 TAM 乳癌激素治疗始于化疗前3天,持续至化疗后4天,为防深部静脉血栓应同服阿司匹林40mg. 片剂40mg
杂类
1,门冬酰胺酶 ASP 用前应作皮试10-50IU本品溶于0.1ml等渗盐水中,观察5h,若出现红肿斑块为阳性. 注射剂1000IU10000IU
2,卡铂 碳铂 CBP 肾毒性明显低于PDD故勿需水化.但鼓励多饮水.联合化疗优于单一化疗.按Calvert公式计算.每次剂量=AUC×(肌酐清除率+25).AUC浓度时间曲线下面积,一般采用5-7.肌酐清除率(ml/min)=(140-年龄)×体重/ 72×血肌酐(mg/100ml). 注射剂100mg女性血肌酐清除率需再乘以0.85.
3,顺铂 顺氯氨铂 DDP 为预防肾脏毒性,需充分水化:PDD前12h静滴等渗葡萄糖液2000ml:PDD日输等渗盐水或葡萄糖3000-3500ml,并用氯化钾、甘露醇及速尿,保持每日尿量2000-3000ml.治疗过程中注意血钾、血镁. 注射剂10mg20mg30mg.呕吐一般发生于1-2h,持续2-3天.须并用强效止吐剂.静滴时需避光.
4,达卡巴嗪 氮烯咪胺 DTIC 主要治疗恶性黑色素瘤. 注射剂200mg
5,奥沙利铂 草酸铂
6,乐沙定
7,可铂奥沙 Eloxatin 本品+LV+5-FU为晚期结直肠癌最好得一线治疗方案.推荐剂量为每次130-135mg/m2,静点2-6小时,每3周一次.运用Calvert公式计算.总剂量mg=AUC×(肌酐清除率+25). 与5-FU并用时应先用5-FU. 粉针剂50mg100mg不宜用碱性溶液或氯化钠配制.用后应行静脉冲洗.
8,米托蒽醌 二氢基蒽醌 MIT 用后巩膜可呈蓝色,尿呈篮绿色,粪呈黄绿色. 注射剂5mg10mg20mg30mg
9,丙卡巴肼 甲基苄肼 PCB
(1)作用于DNA化学结构的药物
烷化剂如氮芥类、亚硝尿类、甲基磺酸酯类
铂类化合物如顺铂、卡铂和草酸铂等
丝裂霉素(MMC)
(2)影响核酸合成的药物
二氢叶酸还原酶抑制剂如甲氨喋呤(MTX)和Alimta等
胸腺核苷合成酶抑制剂如氟尿嘧啶类(5FU、FT-207、卡培他滨)等
嘌呤核苷合成酶抑制剂如6-巯基嘌呤(6-MP)和6-TG等
核苷酸还原酶抑制剂如羟基脲(HU)等
DNA多聚酶抑制剂如阿糖胞苷(Ara-C)和健择(Gemz)等
(3)作用于核酸转录的药物
选择性作用于DNA模板,抑制DNA依赖RNA聚合酶,从而抑制RNA合成的药物如:放线菌素D、柔红霉素、阿霉素、表阿霉素、阿克拉霉素、光辉霉素等
(4)主要作用于微管蛋白合成的药物
紫杉醇、泰索帝、长春花碱、长春瑞滨、鬼臼碱类、高三尖杉酯碱
(5)其他细胞毒药
门冬酰胺酶主要抑制蛋白质的合成
2、激素类
抗雌激素:三苯氧胺、屈洛昔芬、依西美坦等
芳香化酶抑制剂:氨鲁米特、兰特隆、来曲唑、瑞宁德等
抗雄激素:氟它氨
RH-LH激动剂/拮抗剂:诺雷德、依那通等
3、生物反应调节剂主要通过机体免疫功能抑制肿瘤
干扰素
白细胞介素-2
亚硫酸氢钠,是一种无机化合物,化学式为NaHSO3,为白色结晶性粉末,有二氧化硫的不愉快气味,主要用作漂白剂、防腐剂、抗氧化剂、细菌抑制剂。
2017年10月27日,世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考,亚硫酸氢盐在3类致癌物清单中。[2]
中文名
亚硫酸氢钠
外文名
Sodium Hydrogen Sulfite
别名
酸式亚硫酸钠
化学式
NaHSO3
分子量
104.061
基本信息
分子式:NaHSO3
分子量:104.0609
CAS号:7631-90-5
EINECS号:231-673-0
理化性质
密度:1.48g/cm3
熔点:150℃
外观:白色结晶性粉末。有二氧化硫的气味。具不愉快味
溶解性:易溶于水,水溶液呈酸性,难溶于醇[1]
计算化学数据
疏水参数计算参考值(XlogP):无
氢键供体数量:1
氢键受体数量:4
可旋转化学键数量:0
互变异构体数量:0
拓扑分子极性表面积:79.6
重原子数量:5
表面电荷:0
复杂度:33.9
同位素原子数量:0
确定原子立构中心数量:0
不确定原子立构中心数量:0
确定化学键立构中心数量:0
不确定化学键立构中心数量:0
共价键单元数量:2[1]
毒理学数据
急性毒性:LD50:2000mg/kg(大鼠经口)。[1]
用途
主要用作漂白剂、防腐剂、抗氧化剂、细菌抑制剂。
急救措施
皮肤接触:立即脱去污染的衣着,用大量流动清水冲洗。就医。
眼睛接触:立即提起眼睑,用大量流动清水或生理盐水彻底冲洗至少15分钟。就医。
吸入:迅速脱离现场至空气新鲜处。保持呼吸道通畅。如呼吸困难,给输氧。如呼吸停止,立即进行人工呼吸。就医。
食入:饮足量温水,催吐。就医。
消防措施
危险特性:具有强还原性。接触酸或酸气能产生有毒气体。受高热分解放出有毒的气体。具有腐蚀性。
有害燃烧产物:氧化硫、氧化钠。
灭火方法:消防人员必须穿全身耐酸碱消防服。灭火时尽可能将容器从火场移至空旷处。然后根据着火原因选择适当灭火剂灭火。
泄露应急处理
隔离泄漏污染区,限制出入。建议应急处理人员戴防尘口罩,穿防酸服。不要直接接触泄漏物。
小量泄漏:避免扬尘,小心扫起,收集于干燥、洁净、有盖的容器中。
大量泄漏:收集回收或运至废物处理场所处置。
防护措施
工程控制:密闭操作,局部排风。
呼吸系统防护:空气中粉尘浓度超标时,必须佩戴自吸过滤式防尘口罩。紧急事态抢救或撤离时,应该佩戴空气呼吸器。
眼睛防护:戴化学安全防护眼镜。
身体防护:穿橡胶耐酸碱服。
手防护:戴橡胶耐酸碱手套。
其他防护:工作场所禁止吸烟、进食和饮水,饭前要洗手。工作完毕,淋浴更衣。保持良好的卫生习惯。
操作处置与储存
操作注意事项:密闭操作,局部排风。防止粉尘释放到车间空气中。操作人员必须经过专门培训,严格遵守操作规程。建议操作人员佩戴自吸过滤式防尘口罩,戴化学安全防护眼镜,穿橡胶耐酸碱服,戴橡胶耐酸碱手套。避免产生粉尘。避免与氧化剂、酸类、碱类接触。配备泄漏应急处理设备。倒空的容器可能残留有害物。
储存注意事项:储存于阴凉、通风的库房。远离火种、热源。防止阳光直射。包装密封。应与氧化剂、酸类、碱类分开存放,切忌混储。不宜久存,以免变质。储区应备有合适的材料收容泄漏物。
安全信息
安全术语
S25:Avoid contact with eyes.
避免眼睛接触。
S26:In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接触后,立即用大量水冲洗并征求医生意见。
S39:Wear eye/face protection.
戴眼睛/面孔保护装置。
S46:If swallowed, seek medical advice immediately and show this container or label.
若不慎吞食,立即求医并出示其容器或标签。
风险术语
R22:Harmful if swallowed.
吞食有害。
R31:Contact with acids liberates toxic gas.
遇酸释放有毒气体。
亚硫酸氢钠(或亚硫酸氢钠、亚硫酸氢钠)是一种化学混合物,其化学式大致为NaHSO3。事实上,亚硫酸氢钠不是一个真正的化合物,而是一种盐的混合物,在水中溶解后会产生由钠离子和亚硫酸氢钠离子组成的溶液。它以白色或黄白色晶体的形式出现,有二氧化硫的气味。关于亚硫酸氢钠的特性,请参考右边的表格。不管它的性质如何,亚硫酸钠被用于许多不同的行业,如食品工业中的E222食品添加剂,化妆品工业中的还原剂,以及漂白工业中的残留次氯酸盐的分解剂。亚硫酸氢钠溶液可以通过用二氧化硫处理合适的碱,如氢氧化钠或碳酸氢钠的溶液来制备。SO2+NaOH→NaHSO3SO2+NaHCO3→NaHSO3+CO2试图使该产品结晶产生二亚硫酸钠,Na2S2O5。亚硫酸氢钠是在Wellman-Lord过程中形成的。
亚硫酸氢钠是一种无机物,化学式为NaHSO3,呈白色粉末,有二氧化硫的不愉快气味。常做还原剂、食品防腐剂及漂白剂等。
亚硫酸氢钠是我国允许使用的还原性漂白剂。对食品有漂白作用,对植物性食品内的氧化酶有强烈的抑制作用。我国规定可用于蜜饯、葡萄糖、食糖、冰糖、饴糖、糖果、液体葡萄糖、干果、干菜、粉丝、竹笋、蘑菇及蘑菇罐头;也可用于薯类淀粉。
亚硫酸氢钠主要用途
用作食品添加剂、饲料添加剂、肥料添加剂、化妆品、医药原料等。常用于各类食品、饮料、保健品、饲料、医药、农业、工业、生化研究等。
1.用于棉织物及有机物的漂白;
2.在染料、造纸、制革、化学合成等工业中用作还原剂;
3.医药工业用于生产安乃近和氨基比林的中间体;
4.食用级产品用作漂白剂、防腐剂、抗氧化剂;
5.用于含铬废水的处理,并用作电镀添加剂。
上述就是为你介绍的有关亚硫酸氢钠的主要用途的内容,对此你还有什么不了解的,欢迎前来咨询我们网站,我们会有专业的人士为你讲解。
硫酸氢钠主要用于降低酸碱度。对于技术级应用,它用于金属抛光、清洁产品,以及降低水的酸碱度,以便在游泳池和热水浴缸中进行有效氯化。硫酸氢钠也被美国饲料管制协会批准为包括伴侣动物食品在内的通用饲料添加剂。它被用作尿液酸化剂来减少猫的尿结石。
它至少对一些棘皮动物有很高的毒性,但对大多数其他生命形式是相对无害的;硫酸氢钠用于控制棘冠海星的爆发。
硫酸氢钠是水晶马桶清洁剂Vanish和Sani-Flush的主要活性成分,这两种清洁剂现已停产。
在纺织工业中,它有时被应用于由丝绸背衬和一堆纤维素基纤维(人造丝、棉花、大麻等)制成的天鹅绒布料来创造出“烧尽的天鹅绒”:当硫酸氢钠被用到这种织物上并加热时,纤维素基纤维变脆并剥落,在成品材料中留下烧尽的区域,这些区域通常是迷人的图案。
硫酸氢钠是一些颗粒状的家禽粪便处理中用来控制氨的活性成分。硫酸氢钠还被证明能显著降低鸡舍中弯曲杆菌和沙门氏菌的浓度。
中文名焦亚硫酸钾[3]
外文名Potassium metabisulfite
别名偏重亚硫酸钾[3]、偏硫代硫酸钾[3]
化学式K2S2O5
分子量222.31
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焦亚硫酸钾
Potassium Metabisulfite (Potassium Pyrosulfite)性状 白色或无色结晶,或白色结晶性粉末或颗粒。通常具有二氧化硫气味,150℃时分解,在空气中逐渐氧化成硫酸盐。在酸中可产生二氧化硫气体。可溶于水,难溶于乙醇,不溶于乙醚。1%水溶液的pH为3.4~4.5。有强还原性。理论数据
毒理学数据致突变:小鼠LC50:400 mg/kg兔经口LD50:600~700mg/kg(以SO2计)。生态学数据通常对水体是稍微有害的,不要将未稀释或大量产品接触地下水,水道或污水系统,未经政府许可勿将材料排入周围环境。计算化学数据1.疏水参数计算参考值(XlogP):无2.氢键供体数量:0[3]3.氢键受体数量:6[3]4.可旋转化学键数量:0[3]5.互变异构体数量:无6.拓扑分子极性表面积125[3]7.重原子数量:9[3]8.表面电荷:0[3]9.复杂度:136[3]10.同位素原子数量:0[3]11.确定原子立构中心数量:0[3]12.不确定原子立构中心数量:0[3]13.确定化学键立构中心数量:0[3]14.不确定化学键立构中心数量:0[3]15.共价键单元数量:3[1]性质与稳定性
稳定性焦亚硫酸钾在干燥的空气中稳定,在潮湿空气中易释放出二氧化硫。水溶液可被空气氧化为硫酸钾。性质在空气中缓慢氧化成硫酸钾,在湿空气中氧化更快。与酸接触放出刺激性很强的二氧化硫气体。呈强还原性。加热至190℃时分解,研磨成粉灼热时能燃烧。溶于水。微溶于醇。不溶于乙醚。遇酸分解生成二氧化硫。易溶于水,微溶于乙醇,不溶于乙醚。[1]贮存方法
1.应贮存在阴凉、通风、干燥、清洁的库房内,注意防潮。2.不得与酸类、氧化剂及有毒物品共贮混运。运输时应防雨淋和烈日暴晒。装卸时要轻拿轻放,以免包装破损。3.失火时,可用水、沙土和各种灭火器扑救。[1]用途及用量
用途1.焦亚硫酸钾用作食品漂白剂、保存剂和抗氧化剂。2.用作分析试剂。还用作显影剂、还原剂、细菌抑制剂。3.焦亚硫酸钾用作硫代硫酸盐镀银中的添加物质,其钠盐也用于含铬废水的处理。[2]用量可用于啤酒,最大使用量为0.01g/kg;用于蜜饯、饼干、葡萄糖、食糖、冰糖、饴糖、糖果、液体葡萄糖、竹笋、蘑菇及蘑菇罐头,最大使用量为0.45g/kg。残留量以二氧化硫计,竹笋、蘑菇及蘑菇罐头不得超过0.05g/kg;饼干、食糖及其他品种不得超过0.1g/kg;液体葡萄糖不得超过0.2g/kg;蜜饯残留量≤0.05g/kg;新鲜葡萄(片剂气化法以亚硫酸盐计),最大使用量2.4g/kg,残留量:(以SO2计)0.05g/kg。使用方法
使用方法1. 本品主要通过二氧化硫起作用,具体参见二氧化硫。2. FAO/WHO(1983)规定:速冻小虾或对虾、龙虾,在半成品中的最大用量为100mg/kg,熟制品中为30mg/kg(按SO2计,单用或与其他亚硫酸盐合用);速冻法式炸马铃薯片为50mg/kg(按SO2计,单用或与其他亚硫酸盐合用)。操作注意事项密闭操作,提供充分的局部排风。操作人员必须经过专门培训,严格遵守操作规程。建议操作人员佩戴头罩型电动送风过滤式防尘呼吸器,穿胶布防毒衣,戴橡胶手套。远离火种、热源,工作场所严禁吸烟。使用防爆型的通风系统和设备。避免产生粉尘。避免与氧化剂、酸类接触。搬运时要轻装轻卸,防止包装及容器损坏。配备相应品种和数量的消防器材及泄漏应急处理设备。倒空的容器可能残留有害物。急救措施
食入:给予牛奶或水 (如果神志清醒的话)。催吐。就医。眼睛:用流动清水冲洗(15 分钟)。就医。皮肤:脱去被污染的衣服。用水和肥皂冲洗。吸入:转移至空气新鲜处。休息, 保暖。[2]废弃处置
废弃物性质:危险废物 废弃废弃处置方法:建议用焚烧法处置。废弃注意事项:处置前应参阅国家和地方有关法规。[2]分享你的世界
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[1] 焦亚硫酸钾.化学品数据库 [引用日期2017-04-30][2] 焦亚硫酸钾知识大全.易展化工网 [引用日期2017-04-30][3] 偏硫代硫酸钾.化源网 [引用日期2022-09-05]
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中文名
硫酸氢钾
外文名
potassium bisulfate
别名
酸式硫酸钾
化学式
KHSO4
分子量
136.169
基本信息理化性质计算化学数据用途急救措施消防措施泄露应急处理防护措施安全信息TA说
基本信息
化学式:KHSO4
分子量:136.169
CAS号:7646-93-7
EINECS号:231-594-1
理化性质
物理性质
密度:2.512g/cm3
熔点:214℃
沸点:330℃
外观:白色结晶性粉末
溶解性:溶于水,不溶于乙醇[1]
化学性质
1、酸性:硫酸氢钾溶于水发生电离,生成K+、H+、SO42-:KHSO4
K++H++SO42-
2、与乙醇混合,沉淀出不溶的硫酸钾:
计算化学数据
疏水参数计算参考值(XlogP):无
氢键供体数量:1
氢键受体数量:4
可旋转化学键数量:0
互变异构体数量:0
拓扑分子极性表面积:85.8
重原子数量:6
表面电荷:0
复杂度:93.2
同位素原子数量:0
确定原子立构中心数量:0
不确定原子立构中心数量:0
确定化学键立构中心数量:0
不确定化学键立构中心数量:0
共价键单元数量:2[1]
用途
主要用作分析试剂、防腐剂和溶剂。
急救措施
皮肤接触:立即脱去污染的衣着,用大量流动清水冲洗至少15分钟。就医。
眼睛接触:立即提起眼睑,用大量流动清水或生理盐水彻底冲洗至少15分钟。就医。
吸入:迅速脱离现场至空气新鲜处。保持呼吸道通畅。如呼吸困难,给输氧。如呼吸停止,立即进行人工呼吸。就医。
食入:用水漱口,给饮牛奶或蛋清。就医。
消防措施
危险特性:本身不能燃烧。受高热分解放出有毒的气体。具有腐蚀性。
有害燃烧产物:氧化硫、氧化钾。
灭火方法:消防人员必须穿全身防火防毒服,在上风向灭火。灭火时尽可能将容器从火场移至空旷处。然后根据着火原因选择适当灭火剂灭火。
泄露应急处理
隔离泄漏污染区,限制出入。建议应急处理人员戴防尘口罩,穿防酸服。不要直接接触泄漏物。
小量泄漏:避免扬尘,小心扫起,收集于干燥、洁净、有盖的容器中。
大量泄漏:收集回收或运至废物处理场所处置。
防护措施
工程控制:严加密闭,提供充分的局部排风。
呼吸系统防护:可能接触其粉尘时,必须佩戴防尘面具(全面罩)。紧急事态抢救或撤离时,应该佩戴空气呼吸器。
眼睛防护:呼吸系统防护中已作防护。
身体防护:穿橡胶耐酸碱服。
手防护:戴橡胶耐酸碱手套。
其他防护:工作现场禁止吸烟、进食和饮水。工作完毕,淋浴更衣。保持良好的卫生习惯。
安全信息
安全术语
S26:In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接触后,立即用大量水冲洗并征求医生意见。
S36/37/39:Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.
穿戴适当的防护服、手套和眼睛/面保护。
S45:In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
发生事故时或感觉不适时,立即求医(可能时出示标签)。
风险术语
R34:Causes burns.
引起灼伤。
R37:Irritating to respiratory system.
刺激呼吸系统。
纯硫酸为无色透明油状液体,具有强吸水性的和氧化性,能使棉布、纸张、木材等碳水化合物脱水碳化,接触人体能引起严重的烧伤。硫酸几乎能与所有的金属及其氧化物和氢氧化物反应生成硫酸盐。
中文名
高纯硫酸
外文名
High purity sulfuric acid
制作方法
工业硫酸精馏法、三氧化硫吸收
分子量
98.08
性质
透明油状液体,吸水性,氧化性
简介性质用途产品指标含量包装特点储运与安全措施制备方法TA说
简介
超纯硫酸又称为高纯硫酸、电子级硫酸。是半导体工业常用的八大化学试剂之一,消耗量位居第三.主要用于硅晶片的清洗、光刻、腐蚀以及印刷电路板的腐蚀和电镀清洗。超纯硫酸的生产随着电子工业的发展而发展。国内外制备超纯硫酸主要采用两种方法:一种是工业硫酸精馏法(分为常压精馏和减压精馏两种),在精馏过程中常需外加强氧化剂将硫酸中的低价态硫和有机物氧化成硫酸;另一种是将三氧化硫气体直接吸收来制取硫酸,通常采用超纯水或超纯硫酸直接吸收洁净的三氧化硫。前者适用于小规模生产,而后者可以用于大规模生产。
性质
纯硫酸为无色透明油状液体,具有强吸水性和氧化性,能使棉布、纸张、木材等碳水化合物脱水碳化,接触人体能引起严重的烧伤。硫酸几乎能与所有的金属及其氧化物和氢氧化物反应生成硫酸盐。
用途
硫酸是化学工业的基本原料之一,主要用于制造无机化学肥料、有色金属的冶炼、钢铁酸洗、石油精炼以及石油化工,纺织印染、国防军工、农药、医药制革和炼焦等工业部门。
产品指标含量
指标名称
指标
纯度规格
分析纯
化学纯
总酸度%≥
95-98
95-98
灼烧残渣(以硫酸盐计)%≥
0.001
0.005
氯化物(Cl)%≥
0.00003
0.00005
硝酸盐(NO3 )%≥
0.00005
0.0005
铵盐(NH4 )%≥
0.0002
0.001
铁(Fe)%≥
0.00005
0.0001
铜(Cu)%≥
0.00001
0.0001
砷(As)%≥
0.0000003
0.000005
铅(Pb)%≥
0.00001
0.0001
还原高锰酸钾物质(以SO2 计)%≥
0.0005
0.001
收起
包装特点
塑料桶包装、包装有明显的“腐蚀性物品”标志。
储运与安全措施
1,可以露天堆放,一般不要放在水泥地上。
2,不可与碱类、金属粉末、有机物等共储藏混运。
3,硫酸腐蚀性强,勿与眼睛、皮肤直接接触,以免烧伤,遇硫酸溅到皮肤应立即设法擦干,然后用大量清水冲洗30分钟以上,严重者送医院治疗。[1]
制备方法
减压蒸馏
在一定真空度下采用减压蒸馏法收集蒸馏硫酸。
降膜结晶
1,结晶过程:调节恒温槽冷却液温度至所需温度,使结晶器降温至恒定;结晶器内加入少量晶种挂膜,按一定料液流量输送进料酸一蒸馏酸,并按一定的降温速率降温,冷却至结晶终点,停止进料酸输送。
2,发汗过程:将恒温槽按一定的步长升温,以提高结晶器温度,使晶体部分熔化以汗液形式排出,升温至发汗终点停止。
3,熔融过程:升高结晶器温度,使晶体全部熔化,即得产品。
检测方法
硫酸质量分数按GB/T534--2002《工业硫酸》中“硫酸含量的测定和发烟硫酸中游离三氧化硫含量的计算”进行测定和计算。工业硫酸中杂质离子含量采用原子吸收光谱法(PE-5100-PC型原子吸收光谱仪)进行测定;粗晶体和产品中杂质离子含量采用电感耦合等离子体质谱法测定。
硫酸是一种无机化合物,化学式是H2SO4,是硫的最重要的含氧酸。纯净的硫酸为无色油状液体,10.36℃时结晶,通常使用的是它的各种不同浓度的水溶液,用塔式法和接触法制取。前者所得为粗制稀硫酸,质量分数一般在75%左右;后者可得质量分数98.3%的浓硫酸,沸点338℃,相对密度1.84。
硫酸是一种最活泼的二元无机强酸,能和绝大多数金属发生反应。高浓度的硫酸有强烈吸水性,可用作脱水剂,碳化木材、纸张、棉麻织物及生物皮肉等含碳水化合物的物质。与水混合时,亦会放出大量热能。其具有强烈的腐蚀性和氧化性,故需谨慎使用。是一种重要的工业原料,可用于制造肥料、药物、炸药、颜料、洗涤剂、蓄电池等,也广泛应用于净化石油、金属冶炼以及染料等工业中。常用作化学试剂,在有机合成中可用作脱水剂和磺化剂。
中文名
硫酸
外文名
Sulfuric acid
化学式
H2SO4
分子量
98.078
CAS登录号
7664-93-9
发现历史
在古代中国,稀硫酸被称为“绿矾油”。 在公元650~683年(唐高宗时),炼丹家孤刚子在其所著《黄帝九鼎神丹经诀》卷九中就记载着“炼石胆取精华法”,即干馏石胆(胆矾)而获得硫酸。
硫酸发现于公元8世纪。阿拉伯炼丹家贾比尔通过干馏硫酸亚铁晶体得到硫酸。一些早期对化学有研究的人,如拉齐、贾比尔等,还写了有关硫酸及与其相关的矿物质的分类名单;其他一些人,如伊本·西拿医师,则较为重视硫酸的种类以及它们在医学上的价值。[1]
在17世纪,德国化学家格劳伯(Johann Rudolf Glauber)将硫与硝酸钾混合蒸汽加热制出硫酸,在这过程中,硝酸钾分解并氧化硫令其成为能与水混合并变为硫酸的三氧化硫(SO3)。于是,在1736年,伦敦药剂师Joshua Ward用此方法开拓大规模的硫酸生产。
在1746年,John Roebuck则运用这个原则,开创铅室法,以更低成本有效地大量生产硫酸。经过多番的改良后,这个方法在工业上已被采用了将近两个世纪。[2]由John Roebuck创造的这个生产硫酸的方法能制造出浓度为65%的硫酸,后来,法国化学家约瑟夫·路易·盖-吕萨克以及英国化学家John Glover将其改良,使其能制造出浓度高达78%的硫酸,可是这浓度仍不能满足一些工业上的用途。
在18世纪初,硫酸的生产都依赖以下的方法:金属硫化矿被燃烧成为低价硫酸盐,该物质可在一定温度下分解为相应的金属氢氧化物和气态的硫氧化物,再利用该氧化物生产硫酸。可惜,此过程的庞大成本阻碍了浓硫酸的广泛运用。[2]由约翰·道尔顿在1808年绘制的早期硫酸分子图显示了硫酸有一个位于中心的硫原子并与三个氧原子建立共价键,如右图。
约翰·道尔顿在1808年绘制的早期硫酸分子图
后来,到了1831年,英国制醋商人Peregrine Phillips想到了接触法,能以更低成本制造出三氧化硫以及硫酸,这种方法在现今已被广泛运用。
存在情况
地球
酸雨中含有硫酸,酸雨中的二氧化硫(SO2)与大气中的水反应,生成亚硫酸(H2SO3),亚硫酸又被大气中的氧气氧化,生成硫酸,随雨水落到地面 ,引起酸性土壤的形成。改良酸性土壤通常用碱性物质进行中和。自然界中,很多含硫的矿物质,例如硫化亚铁,在发生氧化反应后形成硫酸,所形成的液体为高度酸性,能氧化残留的金属物,释出有毒的气体。在生物界,有一种海蛞蝓(Notaspidean pleurobranchs)也能喷射含硫酸的分泌物来御敌。
金星
硫酸能在金星的上层大气中找到。这主要出自于太阳对二氧化硫,二氧化碳及水的光化作用。波长短于160nm的紫外光子能光解二氧化碳,使其变为一氧化碳及原子氧。原子氧非常活跃,它与二氧化硫发生反应变为三氧化硫。三氧化硫进一步与水产生反应释出硫酸。硫酸在金星大气中较高较冷的地区为液体,这层厚厚的、离星球表面约45~70公里的硫酸云层覆盖整个星球表面。这层大气不断地释出酸雨。
在金星里,硫酸的形成不断循环。当硫酸从大气较高较冷的区域跌至较低较热的地区时被蒸发,其含水量越来越少而其浓度也就越来越高。当温度达300℃时,硫酸开始分解为三氧化硫以及水,产物均为气体。三氧化硫非常活跃并分解为二氧化硫及原子氧,原子氧接着氧化一氧化碳令其变为二氧化碳,二氧化硫及水会从大气中层升高到上层,它们会发生反应重新释出硫酸,整个过程又再一次循环。
木卫二
由伽利略号探测器传来的影像显示,硫酸亦有可能出现于木星的其中一个卫星——木卫二,但有关细节仍存有争议。[3]
管制信息
硫酸(易制毒-3),该品根据《危险化学品安全管理条例》《易制毒化学品管理条例》受公安部门管制。[6]
物理性质
纯硫酸一般为无色油状液体,密度1.84 g/cm3,沸点337℃,能与水以任意比例互溶,同时放出大量的热,使水沸腾。加热到290℃时开始释放出三氧化硫,最终变成为98.54%的水溶液,在317℃时沸腾而成为共沸混合物。硫酸的沸点及粘度较高,是因为其分子内部的氢键较强的缘故。由于硫酸的介电常数较高,因此它是电解质的良好溶剂,而作为非电解质的溶剂则不太理想。硫酸的熔点是10.371℃,加水或加三氧化硫均会使凝固点下降。
硫酸的结构式及键长
浓度的差异
尽管可以制出浓纯净的硫酸,并且室温下是无限稳定的(所谓的分解成恒沸物的反应发生在接近沸点的高温之下),但是纯硫酸凝固点过高(283.4K),所以为了方便运输通常制成98%硫酸,故一般所说的“高浓度硫酸”指的便是浓度为98%的硫酸。另外,硫酸在不同的浓度下有不同的应用,以下为一些常见的浓度级别:
硫酸分子的球棍模型
H2SO4比重
相应密度(kg/L)
浓度(mol/L)
俗称
10%
1.07
~1
稀硫酸
29~32%
1.25~1.28
4.2~5
铅酸蓄电池酸
62~70%
1.52~1.60
9.6~11.5
室酸、肥料酸
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硫酸亦可被制成其他形态。例如,将高浓度的SO3通入硫酸可制成发烟硫酸,有关发烟硫酸的浓度,人们通常以SO3的百分比作准或者是H2SO4的百分比作准,两者均可。一般所称的“发烟硫酸”的浓度为45%(含109%H2SO4)或65%(含114.6% H2SO4)。当SO3与H2SO4比例为1:1产物为焦硫酸(H2S2O7),焦硫酸为固体,熔点为36℃。
极性与导电性
纯硫酸是一种极性非常大的液体,其介电系数大约为100。因为它分子与分子之间能够互相质子化对方,造成它极高的导电性,这个过程被称为质子自迁移。发生的过程是:
化学性质
腐蚀性
纯硫酸加热至290℃分解放出部分三氧化硫,直至酸的浓度降到98.3%为止,这时硫酸为恒沸溶液,沸点为338°C。无水硫酸体现酸性是给出质子的能力,纯硫酸仍然具有很强的酸性,98%硫酸与纯硫酸的酸性基本上没有差别,而溶解三氧化硫的发烟硫酸是一种超酸体系,酸性强于纯硫酸,但是广泛存在一种误区,即稀硫酸的酸性强于浓硫酸,这种想法是错误的。的确,稀硫酸第一步电离完全,产生大量的水合氢离子H3O+;但是浓硫酸和水一样,自身自偶电离会产生一部分硫酸合氢离子H3SO4+,正是这一部分硫酸合质子,导致纯硫酸具有非常强的酸性,虽然少,但是酸性却要比水合质子强得多,所以纯硫酸的哈米特酸度函数高达-12.0。
在硫酸溶剂体系中,H3SO4+经常起酸的作用,能质子化很多物质产生离子型化合物:
上述与HNO3的反应所产生的
,有助于芳香烃的硝化反应。
浓硫酸特性
1.脱水性
脱水指浓硫酸脱去非游离态水分子或按照水的氢氧原子组成比脱去有机物中氢氧元素的过程。就硫酸而言,脱水性是浓硫酸的性质,而非稀硫酸的性质,浓硫酸有脱水性且脱水性很强,脱水时按水的组成比脱去。物质被浓硫酸脱水的过程是化学变化,反应时,浓硫酸按水分子中氢氧原数的比(2:1)夺取被脱水物中的氢原子和氧原子或脱去非游离态的结晶水,如五水硫酸铜(CuSO4·5H2O)。可被浓硫酸脱水的物质一般为含氢、氧元素的有机物,其中蔗糖、木屑、纸屑和棉花等物质中的有机物,被脱水后生成了黑色的炭,这种过程称作炭化。一个典型的炭化现象是蔗糖的黑面包反应。在200mL烧杯中放入20g蔗糖,加入几滴水,水加适量,搅拌均匀。然后再加入15mL质量分数为98%的浓硫酸,迅速搅拌。观察实验现象。可以看到蔗糖逐渐变黑,体积膨胀,形成疏松多孔的海绵状的炭,反应放热,还能闻到刺激性气体。
浓硫酸迅速蚀穿毛巾
同时进行碳与浓硫酸反应:
2.强氧化性
还原产物
浓硫酸由于还原剂的量,种类的不同可能被还原为SO2,S或H2S:[4]
例如,还原剂过量时,HBr,H2S和HI分别将浓硫酸还原为不同物质:[4]
还原剂量不同时,产物也可能有所不同:[4]
相关反应
(1)与金属反应
①常温下浓硫酸能使铁、铝等金属钝化。②加热时,浓硫酸可以与除铱,钌之外的所有金属(包括金,铂)反应,生成高价金属硫酸盐,本身被还原成SO2,S,H2S或金属硫化物。
在上述反应中,硫酸表现出了强氧化性和酸性。
(2)与非金属反应
热的浓硫酸可将碳、硫、磷等非金属单质氧化到其高价态的氧化物或含氧酸,本身被还原为二氧化硫。在这类反应中,浓硫酸只表现出氧化性。
[5]
(3)与其他还原性物质反应
浓硫酸具有强氧化性,实验室制取硫化氢、溴化氢、碘化氢等还原性气体不能选用浓硫酸干燥。
稀硫酸特性
性质
1、可与多数金属(比铜活泼)和绝大多数金属氧化物反应,生成相应的硫酸盐和水;
2、可与所含酸根离子对应酸酸性比硫酸根离子弱的盐反应,生成相应的硫酸盐和弱酸;
3、可与碱反应生成相应的硫酸盐和水;
4、可与氢前金属在一定条件下反应,生成相应的硫酸盐和氢气;
5、加热条件下可催化蛋白质、二糖和多糖的水解;
6、能与指示剂作用,使紫色石蕊试液变红,使无色酚酞试液不变色。
检验
所需药品:经过盐酸酸化的氯化钡溶液,镁粉。
检验方法:使用经过盐酸(HCl)酸化的的氯化钡(BaCl2)。向待测物溶液滴入几滴经过盐酸酸化的氯化钡溶液,震荡,如果产生白色沉淀;向溶液中加入镁粉后生成可燃性气体,则待测溶液中含有硫酸。但此方法仅限中学阶段。
常见误区
稀硫酸在中学阶段,一般当成
,两次完全电离,其实不是这样的。根据硫酸酸度系数pKa1=-3.00,pKa2=1.99,其二级电离不够充分,在稀硫酸中HSO4-=可逆=H++SO42-,并未完全电离,1mol/L的硫酸一级电离完全,二级电离约电离1%,也就是溶液中仍存在大量的HSO4-。而即使是NaHSO4溶液0.1mol/L时,硫酸氢根也只电离了约30%。
应用领域
工业用途
冶金及石油工业
用于冶金工业和金属加工在冶金工业部门,特别是有色金属的生产过程需要使用硫酸。例如用电解法精炼铜、锌、镉、镍时,电解液就需要使用硫酸,某些贵金属的精炼,也需要硫酸来溶解去夹杂的其他金属。在钢铁工业中进行冷轧、冷拔及冲压加工之前,都必须用硫酸清除钢铁表面的氧化铁。在轧制薄板、冷拔无缝钢管和其他质量要求较高的钢材,都必须每轧一次用硫酸洗涤一次。另外,有缝钢管、薄铁皮、铁丝等在进行镀锌之前,都要经过用硫酸进行酸洗。在某些金属机械加工过程中,例如镀镍、镀铬等金属制件,也需用硫酸来洗净表面的锈。在黑色冶金企业部门里,需要酸洗的钢材一般约占钢总产量的5%~6%,而每吨钢材的酸洗,约消费98%的硫酸30~50kg。
用于石油工业汽油、润滑油等石油产品的生产过程中,都需要浓硫酸精炼,以除去其中的含硫化合物和不饱和碳氢化合物。每吨原油精炼需要硫酸约24kg,每吨柴油精炼需要硫酸约31kg。石油工业所使用的活性白土的制备,也消耗不少硫酸。
在浓缩硝酸中,以浓硫酸为脱水剂;氯碱工业中,以浓硫酸来干燥氯气、氯化氢气等;无机盐工业中,如冰晶石、硼砂、磷酸三钠、磷酸氢二钠、硫酸铅、硫酸锌、硫酸铜、硫酸亚铁以及其他硫酸盐的制备都要用硫酸。许多无机酸如磷酸、硼酸、铬酸(有时也指CrO3)、氢氟酸、氯磺酸;有机酸如草酸、醋酸等的制备,也常需要硫酸作原料。
完全不同 首先 硫酸氢钾是一个盐 其次 它的酸性没有硫酸强 最后 稀硫酸是混合物 而硫酸氢钾是纯净物。