盐酸哌林片的功效

1 剂量必须按个体化原则，以降低血压反应为准。

2 与其它抗高血压药合用时，降压作用加强，较易产生低血压，而水钠潴留可能减轻。合用时应调节剂量以求每一种药物的最小有效剂量。为避免这些副作用的产生可将盐酸哌唑嗪减为1~2mg，每日3次。

3 首次给药及以后加大剂量时，均建议在卧床时给药，不做快速起立动作，以免发生体位性低血压反应。

4 肾功能不全时应减小剂量，起始剂量1mg，每日2次为宜。肝病患者也相应减小剂量。

5 在治疗心力衰竭时可以出现耐药性，早期是由于降压后反射性交感兴奋，后期是由于水钠潴留。前者可暂停给药或增加剂量，后者则宜暂停给药，改用其他血管扩张药。

这个药是日本人2001年搞出来的，具体的不良反应如下：【不良反应】据国外研究数据，哌罗匹隆在日本获准上市前的研究中，429例中有267例（62.2%）发生不良反应。主要为静坐不能109例(25.4%)，震颤65例(15.2%)，肌强直52例(12.1%)，构音障碍45例(10.5%)等锥体外系症状，失眠93例(21.7%)，困倦59例(13.8%)等精神神经症状。临床实验室检查异常有催乳素升高27.5%(28例/102例)，CK(CPK)升高7.2%(23例/318例)，AST(GOT)升高3.4%(13例/381例)， ALT(GPT)升高3.4%(13例/381例)等。(获得批准时)

严重不良反应：

1.恶性综合征（不足0.1％-5％）；

出现运动不能性哑症 、强烈肌强直、吞咽困难、心率加快、血压波动、出汗等表现。发热时须停药，降温、补充水分，同时给予对症治疗。本症发病时，多有白细胞增加、血清CK(CPK)上升的情况，也有伴随肌红蛋白尿的肾功能降低的情况。持续高热，有发展恶化为意识障碍、呼吸困难、循环衰竭、脱水症状及急性肾竭而死亡的情况。 copyright chinamsr.com

2.迟发性运动障碍(不足0.1-5%)

长期给药会出现嘴部的不随意运动，停药后仍然可能持续，因此要充分观察，必要时进行适当的对症处置。

3.麻痹性肠梗阻（发生率不明）；

引起肠麻痹(食欲不振、恶心、呕吐、明显便秘、腹部饱胀或弛缓以及肠内物质的滞留等症状)，会发展为麻痹性肠梗阻，因此出现肠麻痹时，应停药。由于本品在动物实验(狗)中具有止吐作用，考虑到会使恶心、呕吐反应不显现，应加以注意。

4.抗利尿激素分泌失调综合征(SIADH) (不足0.1-5%)

出现过伴有低钠、低渗血症，尿中钠排泄量增加，高渗尿，惊厥，意识障碍等的抗利尿激素分泌失调综合征，应停药并进行适当的处置，如限制摄取水分等。有报导抗精神病药的大剂量、长期给药是出现SIADH的危险因素。

5.惊厥(发生率不明)

出现过惊厥，在认为异常时，停药并给予适当的处置。

6.横纹肌溶解症(发生率不明)

出现过横纹肌溶解症，如出现肌肉痛、无力、CK(CPK)上升、血中及尿中肌红蛋白上升等情况时，应立即停药，并给予适当的处置。应注意避免横纹肌溶解症引起的急性肾竭发生。

【禁忌】

1.昏迷状态的患者禁用（本品可能会加重昏睡状态）；

2.受巴比妥酸衍生物等中枢神经抑制剂强烈影响的患者禁用（本品可增强中枢神经系统抑制作用）； chinamsr.com

3.对本品的成份有过敏史的患者禁用；

4.正在接受肾上腺素治疗的患者禁用（本品可逆转肾上腺素的作用，引起血压下降）。

【注意事项】下列情况慎用：

1.肝、肾损害患者（发现肝、肾损害动物（大鼠）模型中本品的血药浓度升高）；

2.患有心血管疾病、低血压或怀疑患有这些疾病的患者（有时会出现一过性低血压）；

3.帕金森氏症患者（可能会加重锥体外系症状）；

4.癫痫等痉挛性疾病患者或有既往病史患者（可能会降低痉挛阈值）；

5.药物过敏症患者；

6.伴有脱水、营养不良状态等的身体疲弱患者（易引起恶性综合症）；

7.有既往自杀企图和自杀念头的患者（可能会使症状恶化）；

8.有糖尿病或既往史的患者、或者有糖尿病家族史、高血糖、肥胖等糖尿病危险因素的患者（出现过血糖值上升）。

需注意事项：

1.由于伴随恶性综合征出现的CK(CPK)上升、且有本品使CK(CPK)升高的情况，在充分观察认为有异常的情况下，进行中止给药等适当的处置。在其他抗精神病药物中，也有剂量的急剧增加导致出现恶性综合征的报导；

2.由于本品可能引起困倦，导致注意力、集中力及反射运动能力等降低，注意不要让正使用本品的患者从事驾驶等伴有危险的机械操作； 本文来自中国医药联盟

3.由于本品会导致兴奋、运动失调、紧张和冲动控制障碍等阳性症状加重，需注意观察，一旦出现症状恶化，需采取适当处理，采用其他治疗措施；

4.由于本品在动物(犬)实验中具有止吐作用，可能会掩盖其他药物中毒或肠梗阻、脑瘤等疾病引起的呕吐症状，应加以注意；

5.由于食物可影响本品的吸收，建议餐后服用(空腹时给药的吸收情况较进食后给药低)；由于本剂易被肝酶代谢，血中浓度易于变化，特别是在肝和肾损害的患者、高龄患者、与大环内酯类抗生素等代谢抑制剂并用的患者体内，有血药浓度升高的可能，因此要充分观察，慎重给药。

6.有报道服用本品治疗时曾发生不明原因的猝死。国外文献报道对认知障碍有关的精神病高龄患者的17例临床试验中，与本药同类的非典型抗精神病药物组的死亡率比安慰剂组高1.6-1.7倍。

7.动物(雌性大鼠)的慢性毒性试验结果表明，1 mg/kg以上的剂量可致骨量(骨密度)减少，病理显示骨量减少。这些发现被认为是由于催乳激素上升而引起的雌激素分泌受到抑制所致，其他抗精神病药(氟哌啶醇等)中也有同样的现象。

【孕妇和哺乳期妇女用药】1.孕妇或者可能怀孕的妇女，只有判定治疗上的有益性大于危险性时才给药。（孕妇服用本品的安全性尚不明确。）2.哺乳期妇女服药期间停止哺乳。（动物（大鼠）试验显示本品可通过乳汁分泌。）

本品用于治疗注意缺陷多动障碍。 在符合DSM-IV诊断标准的6～12岁患注意缺陷多动障碍儿童参加的三个对照试验中证实了本品对注意缺陷多动障碍的疗效。 当单项治疗效果不佳时。本品可作为综合治疗的一部分。对注意缺陷多动障碍的综合治疗可能还包括其它措施(如：心理的、教育的和社会的)。应根据DSM-IV标准或者ICD-10的规定.并基于患者的病史和分析做出诊断。 是否使用本品治疗需依据对每名患者症状严重性的全面评估，并非所有患注意缺陷多动障碍的患者均适用本品治疗。对于那些继发于环境因素和/或其它原发精神疾患(包括精神病)的注意缺陷多动障碍患者不建议使用兴奋剂。应进行适当的教育，以及精神和心理上的调解。

规格

本品为每日口服1次的控释片，每片含有18或36mg盐酸哌甲酯。

用法用量

本品不可用于6岁以下儿童。 用法：口服。 用量：每日1次。 本品给药后作用可持续12小时，应在早晨服药。 本品要整片用水送下，不能咀嚼、掰开或压碎。 本品可于餐前或餐后服用。 剂量可根据患者个体需要及疗效而定。 每次可增加剂量18mg，直至最高剂量为54mg(每日1次、晨服)。通常约每周调整剂量1次。 新接受哌甲酯治疗的患者 对于目前未接受哌甲酯治疗的患者或正在接受其它兴奋剂治疗的患者，本品的推荐起始剂量为每日1次18mg。 正在接受哌甲酯治疗的患者 对于正在接受每次5mg、每日2次盐酸哌甲酯速释片；20mg盐酸哌甲酯缓释片(如：利他林缓释片)或每次5mg、每日3次盐酸哌甲酯速释片治疗的患者，本品的推荐剂量为18mg。对于正在接受每次1Omg，每日2次盐酸哌甲酯速释片：40mg盐酸哌甲酯缓释片(如：利他林缓释片)或每次1Omg，每日3次盐酸哌甲酯速释片治疗的患者，本品的推荐剂量为36mg。在某些情况下，可使用54mg的剂量。推荐剂量应基于目前的服药剂量及疗效。 对正在服用盐酸哌甲酯而剂量与上述不同的患者，应根据临床疗效确定剂量。 每日剂量不应超过54mg。 维持治疗 尚无对照试验对本品的长期使用进行系统评价。选择本品长期治疗时，医生应定期对患者长期用药的疗效进行再评价。评价方法为停药后，在无药物治疗的情况下进行患者功能评价。在暂时或永久停药后，对病情的改善有可能会持续。 减量或停药 如果症状加重或发生其它不良事件，应减少药量或停药

【盐酸哌甲酯控释片适应症】用于治疗儿童注意力缺陷与多动障碍。【药品名称】药品名：盐酸哌甲酯控释片汉语拼音：Yansuanpaijiazhi Kongshipian英文名：Methylphenidate Hydrochloride Controlled-release Tablets英文商品名：Conceria剂型：控释片【主要成份】盐酸哌甲酯MethylphenidateHCl。【性状】【药理毒性】【药代动力学】【适应症】用于治疗儿童注意力缺陷与多动障碍。【用法用量】6岁以上儿童起始剂量一般为18mg，每日1次早晨整片吞服。然后根据个体需要及疗效每周增加1次剂量18mg，直至最高剂量54mg/日，晨服。参阅产品说明书。与进食的关系与进食无关。【不良反应】胃痛、食欲下降、头痛、失眠。症状加重、无力、高血压、恶心/呕吐、消化不良、体重下降、抽动、头晕、情绪不稳定、困意、焦虑、抑郁、神经质、敌意、皮疹。少见胸痛、发烧、意外伤害、不适、疼痛、自杀性意念、偏头痛、心动过速、腹泻、大便失禁、食欲增加、腿部抽筋、淡漠、思维异常、恶梦、幻觉、混乱、运动机能亢奋、睡眠障碍、语言障碍、眩晕、咳嗽、鼻出血、脱发、瘙痒、荨麻疹、复视、尿频血尿和尿急。【禁忌】有明显焦虑、紧张和激越症状、青光眼、有家族史或诊断有抽动秽语综合征、6岁以下的患者禁用。【注意事项】尚缺乏长期用药的安全性资料。成人用药尚无对照试验的研究资料。中枢神经兴奋剂可能引起或者加重运动性抽动症和秽语性抽动症。不建议患有严重胃肠道狭窄、吞咽困难或吞咽药片有明显困难的患者使用本品。不宜用于严重抑郁、以及防治生理性疲劳。本品可能影响驾驶和操作机械的能力。精神病、因血压升高或心率加快而可能引起危险、有药物或酒精依赖史的患者应慎用。对有癫痫病史、脑电图不正常的患者，可能降低其惊厥阈值。本品按第一类精神药品管理。【孕妇和哺乳期妇女用药】【儿童用药】【老年患者用药】【药物相互作用】禁用于正在使用或在2周内使用过单胺氧化酶抑制剂的患者。慎与升压药合用。本药可能抑制香豆素类抗凝剂，抗惊厥药和一些抗抑郁药的代谢，合用时应减少上述药物剂量。【药物过量】【规格】36mg【包装】15片/瓶【贮藏】密封。

1、药理作用（1）盐酸哌唑嗪为选择性突触后α1受体阻滞剂，是喹唑啉衍生物，本品可松弛血管平滑肌，扩张周围血管，降低周围血管阻力，降低血压。（2）本品扩张动脉和静脉，降低心脏前负荷与后负荷，使左心室舒张末压下降，改善心功能，治疗心力衰竭起效快，1小时达高峰，持续6小时。（3）本品对肾血流量与肾小球滤过率影响小，可通过阻滞膀胱颈、前列腺包膜和腺体、尿道的α1受体减轻前列腺增生病人排尿困难。（4）动物实验显示，大部分药物与α1酸性糖蛋白相结合，仅5%药物以游离型存在于血液中，肺、心脏、血管等部位的浓度较高，而在脑中较低。（5） 本品不影响α2受体，降压时很少发生反射性心动过速，对心排出量影响较小，也不增加肾素分泌。长期应用对脂质代谢无影响。2、致癌、致突变及生殖毒性 大鼠使用人体最高推荐剂量（每日20mg）225倍的盐酸哌唑嗪18个月，未发现致癌作用；在基因毒理学研究中，亦未发现盐酸哌唑嗪有致基因突变的作用。 大鼠给以人体最高推荐剂量的225倍（75mg / kg）盐酸哌唑嗪，生殖能力下降；而以人体最大推荐剂量的75倍（25mg/kg）给药，对生殖没有影响。犬与大鼠以每日25mg / kg的剂量给药，为期一年，睾丸出现萎缩及坏死；而以每日10mg / kg（人体最高推荐剂量的30倍）给药，未发现上述变化。105例长期服用盐酸哌唑嗪的患者监测17－酮类固醇的分泌，未发现有异常变化；27例服药长达51个月的患者亦未发现药物引起精子形态学改变。对妊娠大鼠、兔及猴子分别以人体最高推荐剂量的225倍或12倍给药时，未发现胎儿出现外观、内脏及骨骼异常。