依普拉酮简介

目录1 拼音2 英文参考3 概述4 多潘立酮药典标准 4.1 品名 4.1.1 中文名4.1.2 汉语拼音4.1.3 英文名 4.2 结构式4.3 分子式与分子量4.4 来源（名称）、含量（效价）4.5 性状4.6 鉴别4.7 检查 4.7.1 有关物质4.7.2 残留溶剂 4.7.2.1 甲醇、二氯甲烷、四氢呋喃、N,N二甲基甲酰胺、甲苯与二甲苯4.7.2.2 三氯甲烷 4.7.3 干燥失重4.7.4 炽灼残渣4.7.5 重金属 4.8 含量测定4.9 类别4.10 贮藏4.11 制剂4.12 版本 5 多潘立酮说明书 5.1 药品名称5.2 英文名称5.3 氯哌酮的别名5.4 分类5.5 剂型5.6 多潘立酮的药理作用5.7 多潘立酮的药代动力学5.8 多潘立酮的适应证5.9 多潘立酮的禁忌证5.10 注意事项5.11 多潘立酮的不良反应5.12 多潘立酮的用法用量5.13 氯哌酮与其它药物的相互作用5.14 专家点评 6 多潘立酮中毒 6.1 临床表现6.2 诊断6.3 治疗 7 参考资料这是一个重定向条目，共享了多潘立酮的内容。为方便阅读，下文中的 多潘立酮 已经自动替换为 氯哌酮 ，可 点此恢复原貌 ，或 使用备注方式展现 1 拼音

lǜ pài tóng

2 英文参考

Domperidone

3 概述

氯哌酮是胃促动力药，为白色或类白色结晶性粉末，无臭，无味。是作用较强的多巴胺受体拮抗剂，通过松弛肌间神经丛的突触后胆堿能神经元，对多巴胺起抑制作用，不易透过血脑脊液屏障。用于治疗各种原因引起的恶心、呕吐。本药易吸收，主要在肝脏代谢。

4 氯哌酮药典标准4.1 品名4.1.1 中文名

氯哌酮

4.1.2 汉语拼音

Duopanlitong

4.1.3 英文名

Domperidone

4.2 结构式

4.3 分子式与分子量

C22H24ClN5O2   425.92

4.4 来源（名称）、含量（效价）

本品为5氯1{1[3（2,3二氢2氧1H苯并咪唑1基）丙基]4哌啶基}1,3二氢2H苯并咪唑2酮，按干燥品计算，含C22H24ClN5O2不得少于99.0%。

4.5 性状

本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭，无味。

本品在甲醇中极微溶解，在水中几乎不溶；在冰醋酸中易溶。

4.6 鉴别

（1）取本品适量，用异丙醇制成每1ml中含20μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在289nm与232nm的波长处有最大吸收，在257nm的波长处有最小吸收。

（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》606图）一致。

（3）取本品约20mg与无水碳酸钠0.10g混合，炽灼后放冷，残渣加水10ml，加热溶解后，滤过，滤液显氯化物的鉴别反应（2010年版药典二部附录Ⅲ）。

4.7 检查4.7.1 有关物质

精密称取本品约0.1g，置10ml量瓶中，加二甲基甲酰胺溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取适量，用二甲基甲酰胺稀释制成每1ml中含氯哌酮25μg的溶液，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇为流动相A，0.5%醋酸铵溶液为流动相B，按下表进行梯度洗脱。流速为每分钟1.2ml；检测波长为285nm。取氯哌酮及氟哌利多（droperidol）各约15mg，置100ml量瓶中，加二甲基甲酰胺溶解并稀释至刻度，摇匀，取10μl注入液相色谱仪，使氯哌酮与氟哌利多以及其他相邻杂质峰的分离度均应符合要求。取对照溶液10μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.25%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（0.5%）。

 时间（分钟）  流动相A（%）  流动相B（%）  0  60  40  13  100  0  16  100  0  17  60  40  19  60  40 4.7.2 残留溶剂4.7.2.1 甲醇、二氯甲烷、四氢呋喃、N,N二甲基甲酰胺、甲苯与二甲苯

取本品约0.2g，精密称定，置20ml顶空瓶中，精密加二甲基亚砜2ml，超声使溶解，密封，作为供试品溶液；取甲醇、二氯甲烷、四氢呋喃、N,N二甲基甲酰胺、甲苯与二甲苯各适量，精密称定，用二甲基亚砜制成每1ml中约含甲醇150μg、二氯甲烷60μg、四氢呋喃72μg、N,N二甲基甲酰胺176μg、甲苯44.5μg与二甲苯217μg的混合溶液，精密量取该溶液2ml，置20ml顶空瓶中，密封，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ P）测定。以100%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱（30m×0.53mm×1.5μm）为色谱柱；起始温度为40℃，维持9分钟，以每分钟8℃的速率升温至120℃，维持2分钟，再以每分钟20℃的速率升至160℃；进样口温度200℃；检测器为火焰离子化检测器（FID），检测器温度250℃；柱流速每分钟2.5ml，分流比1:1，顶空瓶平衡温度为100℃，平衡时间为30分钟。取对照品溶液顶空进样，各成分峰间的分离度均应符合要求。取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，均应符合规定。

4.7.2.2 三氯甲烷

取本品约0.2g，精密称定，置5ml量瓶中，加二甲基亚砜溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另取三氯甲烷适量，用二甲基亚砜制成每1ml约含三氯甲烷2.4μg的溶液，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ P）测定。以（6%）氰丙基－（940%）甲基硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱（30m×0.53 mm×1.0μm）为色谱柱，起始温度60℃，维持6分钟，以每分钟20℃的速率升至200℃，维持4分钟，进样口温度200℃，检测器为电子捕获检测器（ECD），检测器温度300℃，柱流速每分钟4.5ml，分流比15：1。取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，应符合规定。

4.7.3 干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

4.7.4 炽灼残渣

取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），不得过0.1%。

4.7.5 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录ⅧH 第二法），含重金属不得过百万分之二十。

4.8 含量测定

取本品约0.35g，精密称定，加冰醋酸40ml使溶解，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝绿色，并将滴定结果用空白试验校正。每1ml的高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于42.59mg的C22H24ClN5O2。

4.9 类别

胃促动力药。

4.10 贮藏

遮光，密闭保存。

4.11 制剂

氯哌酮片

4.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版 第一增补本

5 氯哌酮说明书5.1 药品名称

氯哌酮

5.2 英文名称

Domperidone

5.3 氯哌酮的别名

丙哌双苯醚酮；丙哌双酮；多潘立酮；吗丁啉；咪哌酮；哌双咪酮；胃得灵；乌姆吡唑；度哌酮；Domperidonum

5.4 分类

消化系统药物 >止吐及催吐药物

5.5 剂型

1片剂：每片10mg；

2.栓剂：10mg，30mg，60mg；

3.注射剂：10mg（2ml）；

4.滴剂：1ml：10mg；

5.混悬液：1mg（1ml）。

5.6 氯哌酮的药理作用

氯哌酮系苯并咪唑衍生物，为外周性多巴胺受体拮抗药，可直接阻断胃肠道的多巴胺D2受体而起到促胃肠运动的作用。氯哌酮能促进上胃肠道的蠕动，使其张力恢复正常，促进胃排空，增加胃窦和十二指肠运动，协调幽门的收缩，抑制恶心、呕吐，并有效地防止胆汁反流；同时也能增强食管蠕动和食管下端括约肌的张力，防止胃食管反流。但对结肠的作用很小。由于氯哌酮对血脑脊液屏障的渗透力差，对脑内多巴胺受体几乎无拮抗作用，因此可排除精神和中枢神经系统的不良反应，这点较甲氧氯普氯普胺为优。氯哌酮不影响胃液分泌。此外，氯哌酮可使血清催乳素水平升高，从而促进产后泌乳，但对患催乳激素分泌瘤的患者无作用。

5.7 氯哌酮的药代动力学

氯哌酮口服、肌注、静注或直肠给药均可。口服、肌注或直肠给药后迅速吸收，达峰时间分别是15～30min、15～30min和1h；肌注或口服10mg血药浓度峰值分别为40ng/ml和23ng/ml，直肠给药60mg血药浓度峰值为20ng/ml，静脉注射10mg血药浓度峰值为1200ng/ml。由于存在“首过效应”肝代谢和肠壁代谢，氯哌酮口服的生物利用度较低，禁食者口服氯哌酮的生物利用度仅为14%；氯哌酮口服的生物利用度在10～60mg剂量范围内可呈线性增加，饭后90min给药生物利用度也可明显增加，但达峰时间延迟；氯哌酮直肠给药的生物利用度相似于等剂量口服给药者，而肌注的生物利用度为90%。氯哌酮的蛋白结合率为92%～93%；静脉注射10mg后，表观分布容积为5.71L/kg。除中枢神经系统外，氯哌酮在体内其他部位均有广泛的分布；药物浓度以胃肠局部最高，血浆次之，脑内几乎没有；少部分可排泄到乳汁中，其药物浓度仅为血清浓度的1/4。氯哌酮几乎全部在肝内代谢，主要代谢产物为羟基化合物，2，3dihydro2oxo1Hbenzimidazolepropanoic和5chloro4piperidinyl1，3adihydrobenzimidazol2one。氯哌酮口服半衰期为7～8h，主要以无活性的代谢物形式随粪便和尿排泄，总体清除率为每分钟700ml。24h内口服剂量的30%由尿排泄，原形药物仅占0.4%；4天内约有66%剂量随粪便排出，其中10%为原形药物。多次服药无累积效应。

5.8 氯哌酮的适应证

1.氯哌酮用于治疗胃轻瘫（尤其是糖尿病性胃轻性胃轻瘫），可使胃潴留的症状消失，并缩短胃排空时间；对中度以上功能性消化不良（FD）的患者可使餐后上腹胀、上腹痛、嗳气、早饱及恶心、呕吐等症状完全消失或明显减轻。

2.反流性胃、食管疾病：氯哌酮对反流性胃炎有明显的效果，但对反流性食管炎的疗效不太满意。

3.消化性溃疡：氯哌酮可作为消化性溃疡（主要是胃溃疡）的辅助治疗药物，用以消除胃窦部潴留。

4.各种原因引起的恶心、呕吐：（1）外科、妇科手术后的恶心、呕吐。（2）抗帕金森综合征药物（如苯海索、莨菪堿等）引起的胃肠道症状及多巴胺受体激动药（如左旋多巴、溴隐亭）所致的不良反应。（3）细胞毒性药物（如抗癌药）引起的呕吐。但对氮芥等强效致吐药引起的呕吐，只在不太严重的时期有效。（4）消化系统疾病（胃炎、肝炎、胰腺炎等）引起的呕吐。（5）其他疾病和检查、治疗措施引起的恶心、呕吐，如偏头痛、痛经、颅脑外伤、尿毒症、血液透析、胃镜检查和放射治疗等。（6）儿童因各种原因引起的急性和持续性呕吐，如感染、餐后（包括反流和呕吐）等。

5.促进产后泌乳。

5.9 氯哌酮的禁忌证

1.对氯哌酮过敏者。

2.嗜铬细胞瘤。

3.乳癌。

4.机械性肠梗阻。

5.胃肠道出血。

6.孕妇禁用。

5.10 注意事项

1岁以下小儿慎用。

2.氯哌酮栓剂最好在直肠空时插入。

3.剂量不易过大。

5.11 氯哌酮的不良反应

1.（1）偶见头痛、头晕、嗜睡、倦怠、神经过敏等。（2）锥体外系症状：多潘立立酮与甲氧氯普氯普胺同属于多巴胺受体拮抗药，但后者引起的锥体外系不良反应如帕金森综合征，迟缓性运动障碍和急性张力障碍性反应，在常用剂量的多潘立立酮治疗中极少出现，仅罕见几例出现张力障碍性反应的报道。（3）国外有静脉大剂量使用多潘立立酮引起癫痫发作的报道。

2.内分泌/代谢系统：氯哌酮是一种强有力的催乳激素释放药，临床上如使用较大剂量可引起非哺乳期泌乳，并在一些更年期后的妇女及男性患者中出现 *** 胀痛的现象；也有致月经失调的报道。

3.消化系统：偶见口干、便秘、腹泻、短时的腹部痉挛性疼痛等。

4.心血管系统：据国外报道氯哌酮静脉注射可出现心律失常。

5.皮肤：偶见一过性皮疹或瘙痒。

5.12 氯哌酮的用法用量

1.每次10～20mg或混悬液10ml，每天3～4次，餐前15～30min服用。

2.肌内注射：每次10mg，每天1次。必要时可重复给药。一般7天为一个疗程。

3.静脉注射：用于防止偏头痛发作及治疗发作时的恶心、呕吐时，可静脉注射氯哌酮8～10mg。

4.直肠给药：每天2～4个栓剂（每栓60mg）。

5.13 药物相互作用

1.多潘立立酮与红霉素联用时有协同作用，可用于治疗糖尿病性胃轻性胃轻瘫。

2.多潘立立酮与甘露醇联用时有协同作用，治疗便秘性肠易激综合征或胃食管反流时可提高疗效。

3.多潘立立酮可增加对乙酰氨基酚、氨芐西林、左旋多巴、四环素等药物的吸收率。

4.甲氧氯普氯普胺（胃复安）与多潘立立酮均为多巴胺受体拮抗药，两者作用基本相似，不宜联用。

5.多潘立立酮可减少地高辛的吸收。

6.多潘立立酮可使普鲁卡因、链霉素的疗效降低，两者不宜联用。

7.多潘立立酮可使胃黏膜素在胃内停留时间缩短，难以形成保护膜，故两者不宜联用。

8.胃肠解痉药（如阿托品、颠茄合剂、山莨菪堿、溴丙胺太林等抗胆堿药）与多潘立立酮联用时可发生药理拮抗作用，减弱多潘立立酮的抗消化不良作用，故两者不宜联用。

9.H2受体拮抗药（如西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁等）可减少多潘立立酮在胃肠道的吸收，其机制可能为H2受体拮抗药改变了胃内的pH值。

10.硫糖铝、胶体枸橼酸铋钾、复方碳酸铋、乐得胃等含铝盐、铋盐的药物，口服后能与胃黏膜蛋白结合形成络合物保护胃壁，而多潘立立酮能增强胃蠕动，促进胃排空，缩短这些药物在胃内的作用时间，降低这些药物的疗效。

11.助消化药（如胃酶合剂、多酶片等消化酶类制剂）在胃酸性环境中作用较强。而多潘立立酮加速胃排空，使助消化药迅速达肠腔，疗效减低，故两者不宜联用。

12.氨茶堿与多潘立立酮联用时，氨茶堿血药浓度第一峰出现提前约2h，第二峰出现却延后2h；氨茶堿的血药浓度峰值下降，维持有效血药浓度的时间却延长，类似缓释作用。两药联用时需调整氨茶堿的剂量和服药间隔时间。

13.维生素B6可抑制催乳素分泌，减轻多潘立立酮引起泌乳的不良反应。

14.锂剂和地西泮类药与多潘立立酮联用时可引起锥体外系症状如运动障碍等。

5.14 专家点评

氯哌酮的有效率为88%，明显优于甲氧氯普氯普胺65%。对300例慢性消化不良者的随机、双盲对比治疗表明：氯哌酮的有效率为72%，甲氧氯普氯普胺为55%。

6 氯哌酮中毒

氯哌酮（哌双咪酮、吗叮啉、胃得灵）为第二代胃肠动力药，是作用较强的多巴胺受体拮抗剂，通过松弛肌间神经丛的突触后胆堿能神经元，对多巴胺起抑制作用，不易透过血脑脊液屏障。本药易吸收，主要在肝脏代谢，以无活性的代谢产物随胆汁排出，半衰期约为7～8h。用于治疗各种原因引起的恶心、呕吐。常用量肌注每次10mg；口服每次10～20mg，3/d；直肠给药每次60mg，2～3/d。[1]

6.1 临床表现

[2]

1.不良反应较少，主要有惊厥、肌肉震颤、流涎、平衡失调、眩晕等锥体外系症状，也有致月经失调的报道。

2.婴儿由于血脑脊液屏障功能未发育完全，可能引起神经方面的副作用。

6.2 诊断

氯哌酮中毒的诊断要点为[3]：

有氯哌酮应用史，出现上述表现。

6.3 治疗

氯哌酮中毒的治疗要点为[3]：

锥体外系症状的处理要点见甲氯普胺的相关内容：

1.轻度中毒，停药对症处理。

2.出现帕金森综合征时，可用抗胆堿能药物如安坦、盐酸苯海索等。

3.对直立性低血压者，采取平卧位，给予麻黄堿、哌甲酯等。

1、药理作用（1）盐酸哌唑嗪为选择性突触后α1受体阻滞剂，是喹唑啉衍生物，本品可松弛血管平滑肌，扩张周围血管，降低周围血管阻力，降低血压。（2）本品扩张动脉和静脉，降低心脏前负荷与后负荷，使左心室舒张末压下降，改善心功能，治疗心力衰竭起效快，1小时达高峰，持续6小时。（3）本品对肾血流量与肾小球滤过率影响小，可通过阻滞膀胱颈、前列腺包膜和腺体、尿道的α1受体减轻前列腺增生病人排尿困难。（4）动物实验显示，大部分药物与α1酸性糖蛋白相结合，仅5%药物以游离型存在于血液中，肺、心脏、血管等部位的浓度较高，而在脑中较低。（5） 本品不影响α2受体，降压时很少发生反射性心动过速，对心排出量影响较小，也不增加肾素分泌。长期应用对脂质代谢无影响。2、致癌、致突变及生殖毒性 大鼠使用人体最高推荐剂量（每日20mg）225倍的盐酸哌唑嗪18个月，未发现致癌作用；在基因毒理学研究中，亦未发现盐酸哌唑嗪有致基因突变的作用。 大鼠给以人体最高推荐剂量的225倍（75mg / kg）盐酸哌唑嗪，生殖能力下降；而以人体最大推荐剂量的75倍（25mg/kg）给药，对生殖没有影响。犬与大鼠以每日25mg / kg的剂量给药，为期一年，睾丸出现萎缩及坏死；而以每日10mg / kg（人体最高推荐剂量的30倍）给药，未发现上述变化。105例长期服用盐酸哌唑嗪的患者监测17－酮类固醇的分泌，未发现有异常变化；27例服药长达51个月的患者亦未发现药物引起精子形态学改变。对妊娠大鼠、兔及猴子分别以人体最高推荐剂量的225倍或12倍给药时，未发现胎儿出现外观、内脏及骨骼异常。

  多动症又称注意缺陷障碍，特发于儿童学前时期，活动量多是明显症状。注意缺陷障碍是多动、注意力不集中、参与事件能力差，伴认知障碍和学习困难，智力基本正常等表现的一组综合征。

   儿童多动症治疗：

一，多陪孩子玩。多动症的孩子虽然看似贪玩，但实际上那不算是玩。因为多动症的孩子不会认真的去完成一件事，甚至连三分钟的热度都没有。所以家长首先就是要多陪孩子玩他喜欢玩的游戏，先把孩子对事物的专注力培养起来，多动症的情况也自然会得到改善。

二，饮食调理。对于多动症的儿童来说，家长还要注重饮食调理才行。但是在调理之前，最好先带孩子做一次微量元素测试，检查出孩子是哪种微量元素失衡，然后对症去调理。但大部分多动症儿童的铅元素都处于超标的状态，而锌元素都比较缺失。所以家长要少给孩子吃粉丝类含铅量高的食物，多吃菠菜，猪血等可以补锌的食物。

三，医学治疗。多动症是一种病，因此家长还要尽快带孩子采取医学治疗。临床上主要是通过药物来治疗多动症，比如说多动宁，这就是一种专门治疗多动症的中成药。还有地牡宁神口服液，小儿智力糖浆，也可以用于治疗多动症。

哌罗匹隆是治疗精神疾病的，苯海索可以缓解药物治疗时造成的帕金森症的表现，如静坐不能，运动迟缓，共济失调等。 药物艾司唑仑同用增强了患者的中枢抑制作用。长期用药，出现了呕吐不止，头晕，脸色黄说明哌罗匹隆可能造成了肝功能异常，说明书也提到了，临床实验室检查异常有，AST(GOT)升高3.4%(13例/381例)， ALT(GPT)升高3.4%(13例/381例)等。这种情况建议去医院检查一下，可考虑换一些对肝脏影响小的药物比如齐拉西酮等，或加上保肝的药物。