青霉素的资料

青霉素（Benzylpenicillin / Penicillin）又被称为青霉素G、peillin G、 盘尼西林、配尼西林、青霉素钠、苄青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素钾。

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青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称，由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁，而人类只有细胞膜无细胞壁，青霉素类抗生素的毒性很小，是化疗指数最大的抗生素。但其青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位，发生率最高可达5%～10% ，为皮肤反应 ，表现皮疹、血管性水肿，最严重者为过敏性休克，多在注射后数分钟内发生，症状为呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷、肢体强直，最后惊厥，抢救不及时可造成死亡。各种

给药途径或应用各种制剂都能引起过敏性休克，但以注射用药的发生率最高。过敏反应的发生与药物剂量大小无关。对该品高度过敏者，虽极微量亦能引起休克。注入体内可致癫痫样发作。大剂量长时间注射对中枢神经系统有毒性（如引起抽搐、昏迷等），停药或降低剂量可以恢复。

内服易被胃酸和消化酶破坏。肌注或皮下注射后吸收较快，15～30min达血药峰浓度。青霉素在体内半衰期较短，主要以原形从尿中排出。

青霉素药理作用是干扰细菌细胞壁的合成。青霉素的结构与细胞壁的成分粘肽结构中的D-丙氨酰-D-丙氨酸近似，可与后者竞争转肽酶，阻碍粘肽的形成，造成细胞壁的缺损，使细菌失去细胞壁的渗透屏障，对细菌起到杀灭作用。 临床中出现滥用药物的问题，造成一些不良反应，尤其是青霉素与其他药物的配伍应用，所产生的相互作用和不良反应是不可忽视的。

1 .青霉素不可与同类抗生素联用

由于它们的抗菌谱和抗菌机制大部分相似，联用效果并不相加。相反，合并用药加重肾损害，还可以引起呼吸困难或呼吸停止。它们之间有交叉抗药性，不主张两种β-内酰胺类抗生素联合应用。

2. 青霉素不可与磺胺类药物和四环素类药物联合使用用

青霉素属繁殖期“杀菌剂”，阻碍细菌细胞壁的合成，四环素属“抑菌剂”，影响菌体蛋白质的合成，二者联合作用属拮抗作用，一般情况下不应联合用药。临床资料表明单用青霉素抗菌效力为90%，单用磺胺类药效力为81%，两者联合用药抗菌效力为75%，若非特殊情况不可联合使用。

3. 青霉素不可与氨基糖苷类药物混合输液

两者混合同于输液器给病人输液，因青霉素的β-内酰胺可使庆大霉素产生灭活作用，其机制为两者之间发生化学相互作用，故严禁混合应用，应采用青霉素静脉滴注，庆大霉素肌肉注射。

综上所述，青霉素联用不当，由于药物的相互作用，而导致药物不良反应是不可低估的。青霉素是治疗各种感染性疾病的最常用抗生素，严格掌握用药的适应证，合理联用，措施得力，减少不必要的不良反应。

⒋氯霉素、红霉素、四环素类、磺胺药等抑菌剂可干扰青霉素的杀菌活性，不宜与青霉素类合用，尤其是在治疗脑膜炎或需迅速杀菌的严重感染时。

⒌丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少青霉素类在肾小管的排泄，因而使青霉素类的血药浓度增高，而且维持较久，半衰期延长，毒性也可能增加。

⒍青霉素钾或钠与重金属，特别是铜、锌和汞呈配伍禁忌，因后者可破坏青霉素的氧化噻唑环。由锌化合物制造的橡皮管或瓶塞也可影响青霉素活力。呈酸性的葡萄糖注射液或四环素注射液皆可破坏青霉素的活性。青霉素也可为氧化剂或还原剂或羟基化合物灭活。

⒎青霉素静脉输液加入头孢噻吩、林可霉素、四环素、万古霉素、琥乙红霉素、两性霉素B、去甲肾上腺素、间羟胺、苯妥英钠、盐酸羟嗪、丙氯拉嗪、异丙嗪、维生素B族、维生素C等后将出现混浊。故该品不宜与其他药物同并滴注。

⒏青霉素可增强华法林的作用。

⒐该品与氨基糖苷类抗生素混合后，两者的抗菌活性明显减弱，因此两药不能置同一容器内给药。 青霉素过敏

口服后吸收迅速，约75%～90%可自胃肠道吸收，食物对药物吸收的影响不显著，它的蛋白结合率为17%～20%，血消除半衰退期（t1/2）为1到1.3小时，服药后约24%～33%的给药量在肝内代谢，6小时内46%～68%给药量以原型药自尿排出，尚有部分药物经过胆道排泄，严重肾功能不全患者血清半衰期可延长至7小时。血清透析可清除青霉素，腹膜透析则无清除该品的作用。

青霉素是各类抗生素中毒副作用最小的，因为其作用机理在于破坏细胞壁形成过程和结构，而人体没有细胞壁。青霉素对人体基本没有药理毒性，但大剂量青霉素也可能导致神经系统中毒。青霉素的副作用主要原因在于青霉素的提纯不足，其中的杂质容易使人体过敏。

⒈过敏反应：青霉素过敏反应较常见，在各种药物中居首位。严重的过敏反应为过敏性休克（Ⅰ型变态反应）发生率为0.004%～0.015%，Ⅱ型变态反应为溶血性贫血、药疹、接触性皮炎、间质性肾炎、哮喘发作等，Ⅲ型变态反应即血清病型反应亦较常见，发生率为1%～7%。过敏性休克不及时抢救者，病死率高。因此，一旦发生必须就地抢救，立即给病人肌注0.1%肾上腺素0.5～1ml，必要时以5%葡萄糖或氯化钠注射液稀释作静脉注射，临床表现无改善者，半小时后重复一次。心跳停止者，肾上腺素可作心内注射。同时静脉滴注大剂量肾上腺皮质激素，并补充血容量；血压持久不升者给予多巴胺等血管活性药。亦可考虑采用抗组胺药以减轻荨麻疹。有呼吸困难者予氧气吸入或人工呼吸，喉头水肿明显者应及时作气管切开。青霉素酶应用意义不大。

⒉毒性反应：青霉素毒性反应较少见，肌注区可发生周围神经炎。鞘内注射超过2万单位或静脉滴注大剂量青霉素可引起肌肉阵挛、抽搐、昏迷等反应（青霉素脑病），多见于婴儿、老年人和肾功能减退的病人。青霉素偶可致精神病发作，应用普鲁卡因青霉素后个别病人可出现焦虑、发热、呼吸急促、高血压、心率快、幻觉、抽搐、昏迷等。此反应发生机制不明。

⒊二重感染：用青霉素治疗期间可出现耐青霉素金葡菌、革兰阴性杆菌或白念珠菌感染，念珠菌过度繁殖可使舌苔呈棕色甚至黑色。

⒋高钾血症（低钾血症）与高钠血症：如静脉给予大量青霉素钾时，可发生高钾血症或钾中毒反应。大剂量给予青霉素钠，尤其是对肾功能减退或心功能不全病人，可造成高钠血症。每日给予病人1亿单位青霉素钠后，少数病人可出现低钾血症、代谢性碱中毒和高钠血症。

⒌赫氏反应和治疗矛盾：用青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体病或其他感染时可有症状加剧现象，称赫氏反应，系大量病原体被杀灭引起的全身反应。治疗矛盾也见于梅毒病人，系由于治疗后梅毒病灶消失过快，但组织修补较慢，或纤维组织收缩，妨碍器官功能所致。

6.兽医临床上的过敏一般较轻，主要表现为流汗、兴奋、不安、肌肉震颤、呼吸困难、心率加快、站立不稳、有时见荨麻疹、眼睑和面部水肿，阴门和直肠肿胀和无菌性蜂窝织炎、严重时休克甚至死亡。

【原因】

青霉素不稳定，可以分解为青霉噻唑酸和青霉烯酸。前者可聚合成青霉噻唑酸聚合物，与多肽或蛋白质结合成青霉噻唑酸蛋白，为一种速发的过敏源，是产生过敏反应最主要的原因；后者还可与体内半胱氨酸形成迟发性致敏原-青霉烯酸蛋白，与血清病样反应有关。有药物过敏史或者变态反应性患者，在局部用药及长效制剂的时候发生率较高。

临床使用中，应该避免高温、酸碱、以及重金属离子的侵袭。尽量避免使用PH值显酸性的葡萄糖注射液做溶媒，而在使用0.9%的氯化钠做溶媒时，也应该做到现用现配，否则放置时间过长，也会引起青霉素的分解，而致过敏反应的发生。

【急救措施】

⒈立即停药，平卧，就地抢救，采用头低足高位。

⒉皮下注射 0.1% 盐酸肾上腺素 0.5～1 毫升，儿童酌减，每隔半小时可再皮下注射 0.5 毫升，直至脱离危险期，必要时加糖皮质激素或抗组胺药。

⒊心脏停跳者，行心脏胸外按压术或心内注射 0.1% 盐酸肾上腺素 1 毫升。

⒋吸氧，呼吸抑制时口对口人工呼吸，并肌肉注射尼可刹米或山梗菜碱等呼吸中枢兴奋剂。

喉头水肿影响呼吸时行气管切开术。

⒌用氢化考的松 200 毫克，或地塞米松5～10 毫克加入 50%Glucose40 毫升中静脉注射，或加入 5-10%Glucose500 毫升中静滴。

⒍根据病情需要可用血管活性药物如多巴胺，阿拉明等。

⒎纠正酸中毒及组织胺药物的应用。

⒏注意保暖，防止感冒，要做好护理记录，不要搬动。

⒐可针刺人中，内关，印堂，合谷，涌泉等急救穴位。

⒑可用艾条灸内关，合谷，涌泉，关元，中脘等穴位。

青霉素脑病

青霉素脑病是青霉素的一种少见中枢神经系统毒性反应，通常青霉素仅有少量通过血脑屏障，但在用量过大，静滴速度过快时，大量药物迅速进入脑组织，即血及脑脊液中药物的浓度升高，干扰正常的神经功能致严重的中枢神经系统发应，如反射亢进、知觉障碍、幻觉、抽搐、昏睡等，称之“青霉素脑病”。

青霉素脑病的发病机理未明，其原因是药物在一定程度上抑制了中枢神经抑制性递质γ-氨基丁酸（GABA）的合成和转运，并抑制中枢神经细胞Na+-K+-ATP酶，使静息膜电位降低所致。有文献认为可能与青霉素钠盐中的阳离子有关，认为钠、锂、铵、锶、钙、镁、钾的毒性作用依次增大，此外与制剂纯度，个体差异，剂量大小、注射方 法，速度、浓度均有关。有的学者证明青霉素G在脑脊液中的浓度超过8u～10u/ml，即可出现毒性反应，有人认为血脑屏障机能差是主要原因。青霉素进入机体后90%由肾脏排出，婴儿肾功能差，使其半衰期延长，血中浓度增高，毒性增加，发生神经毒性作用。导致大脑兴奋性增高——惊厥，即“青霉素脑病。目前主张婴儿青霉素用量<60万u/kg·d，新生儿<40万u/kg·d，在24小时内分次输入，肾功能不全及循环不良者更要慎用。

由于老年人肾功能的减退，青霉素和其它广谱青霉素，半衰期延长?如青霉素G静注，在25岁青年身上半衰期为0.55小时，而在70岁老年人身上半衰期则为1.0小时；普鲁卡因青霉素半衰期在25岁青年身上为10小时，在70岁老年人身上则为18小时；双氯青霉素在小于30岁青年身上半衰期为0.88小时，在大于65岁老年人身上则为3.97小时；羟氨苄青霉素静注在青年身上半衰期为1小时～1.5小时，在89岁老人身上为2.67小时?。同时，由于老年人血浆白蛋白产生减少，75岁以上者仅为3.7%，因此吸收的抗生素在血液中呈结合状态相应减少，其游离部分在血液和组织中升高。当老年人应用大剂量青霉素G、羧苄青霉素时，可出现神经～精神症状，如反射亢进、知觉障碍、幻觉、抽搐、昏睡等，也可出现暂时的精神失常，容易形成“青霉素脑病”。

由于小儿的血脑屏障功能及肾功能不成熟，大剂量青霉素可使脑脊液浓度明显增高，对中枢产生毒性作用，导致青霉素脑病的发生。另外，一百万青霉素G钠含Na+39mg，一百万青霉素G钾含V1+66mg，大量静注时应注意K+、Na+在体内的潴留。也容易形成“青霉素脑病”。

青霉素类特别是青霉素G的全身用量过大或静脉滴注过快时，脑脊液中青霉素浓度超过8U/ml，可对大脑皮层直接产生刺激作用，出现痉挛、惊厥、癫痫甚至昏迷等严重反应。一般在用药后24—72h内出现。常发生于新生儿，儿童和老年人，是因为药物易于透过其血脑屏障。对于有肾功能减退或发生肾功能衰竭的病人，由于药物排泄障碍，也易发生。

青霉素肌注区可发生周围神经炎。鞘内注射超过 2万单位或静脉滴注大剂量青霉素可引起肌肉阵挛、抽搐、昏迷等反应。此反应多见于婴儿、老年人和肾功能减退病人。青霉素偶可引起致精神病发作，应用普鲁卡因青霉素后个别病人可出现高热、焦虑、发热等。

病情严重。主要表现为在原有疾病基础上，突然出现惊厥、脱水、缺氧、呼吸急促及血生化学改变（如低血糖、低钠血症、酸血症）、高血压、心率快、幻觉、抽搐、昏迷以及呼吸衰竭等。此反应发生机理不明。有的小儿还可能出现肢体瘫痪，囟门未闭的小儿可见囟门隆起，少数小儿可出现运动不协调。上述症状多在原患病后1～2周出现。

昏迷的时间长，可能留有严重的后遗症。后遗症可能包括呆傻、失明、耳聋、瘫痪等。少数病人可能会因病情严重而死亡。

【治疗】

⒈停用青霉素 若发生青霉素脑病，及时停用青霉素。　2、立即吸氧。对昏迷病人还应吸出痰液，保持呼吸通畅，及时供氧并持续较长时期，促使脑水肿消退。必要时应进行气管切开和人工呼吸。　3、抗惊厥，使用镇静、抗精神病药物 肌注鲁米那钠，安定等。　4、肾上腺皮质激素。如氢化可的松、强的松、地塞米松，均有快速消炎与消水肿的作用，宜短期使用，一般不超过一周。　5、抗脑水肿药 20%甘露醇静脉推注。对反复颅压增高病例宜反复应用，以防脑疝。同时还可加用快速利尿剂以增强脱水剂的作用。　6、加强透析及配合血液灌流、血液净化等 　7、对高热、脱水、及血生化学改变（如低血糖、低钠血症、酸血症）以及呼吸衰竭等，进行适当处理。　8、加快药物清除，可减轻精神症状。　9、能量支持治疗。毒性在几小时和几十个小时可以代谢，但中毒的神经仍出于麻痹休克状态，若得不到及早的治疗使麻痹休克的神经兴奋激活和营养，受累神经就会因缺血时间过长迟发缺血病理改变，医学称迟发性神经损害，就难以恢复。　10、本病绝大多数病人预后良好，症状经适当治疗后多在24小时内消失，没有后遗症。如果昏迷时间持久，长达数天到数周，则可能引起小儿智能不全、失明、耳聋、肢体强直不能弯曲或瘫痪等严重后遗症。少数可因呼吸衰竭于较短时间内死亡。

【注意事项】

⒈青霉素的副作用中，过敏性休克是致命的，常引起人们的注意，而表现为脑病及周围神经损害的神经毒性作用易被忽略。必须打消以往认为青霉素只要不过敏，就很少有中毒的观念，千万不要大剂量滥用青霉素（包括其它抗生素），必须用时，尽量少用静脉输注，老年人、小儿尤应慎用；此外，还须注意，青霉素与氨苄青霉素合用时，更易引起青霉素脑病的发生。

老年人应用抗菌药物时，其消除过程影响明显变慢。

⒉青霉素原本是高效低毒的抗生素，在人类抗感染的历史上立过赫赫战功，至今声望不减。可能正因如此，出现了青霉素越用越广、剂量日益增加的趋势。有少数医护人员给病人静脉输入大量青霉素，特别是静脉输注800万单位以上用量，有的竟一日数次，并数日连续用药。这不仅致血中青霉素浓度居高不下，还使得脑脊液中青霉素浓度也节节递增，当脑脊液中的浓度>8单位/毫升时，就会刺激脑神经继而出现反射亢进、知觉障碍、幻觉、抽搐、昏迷等脑病症状，也可致短暂的精神失常，尤其是肾功能不全者、老人和小儿更易诱发本病。

⒊由于肾功能减退及血浆白蛋白减少，引起血浓度升高和脑脊液药物浓度升高，从而产生中枢神经系统毒性反应的缘故。因此，在老年人应用抗生素时，需根据肾功能调整给药剂量，为防止“青霉素脑病”的发生，该类药物剂量不宜过大，如病情需要大剂量时，宜每日剂量分3次～4次给予。顺便提及，许多抗生素如头孢类、万古霉素、四环素、萘啶酸等都可因肾功能减低而血清浓度升高致使毒副作用增加。有些药物可以减量应用，有些最好不用，而改用其它抗生素。

⒋能引起中枢神经系统损害的抗生素种类繁多诸如青霉素、头孢菌素、泰能、氨基糖苷类、大环内酯类、氯霉素、多粘菌素E、磺胺、喹诺酮、抗痨药异烟肼、抗病毒药（阿昔洛韦、更昔洛韦）等种类的部分药物都可不同程度地造成神经系统损伤，出现各种脑部症状。

英文名称：Benzylpenicillin Sodium for Injection

汉语拼音：Zhusheyong Qingmeisuna

【成份】

成份：青霉素钠

化学名称：(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-(2-苯乙酰氨基)7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐。

化学结构式：

分子式： C16H17N2NaO4S

分子量： 356.38

【性状】本品为白色结晶性粉末。

【适应症】青霉素适用于敏感细菌所致各种感染，如脓肿、菌血症、肺炎和心内膜炎等。其中青霉素为以下感染的首选药物：1．溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等。2．肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等。3．不产青霉素酶葡萄球菌感染。4．炭疽。5．破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染。6．梅毒（包括先天性梅毒）。7．钩端螺旋体病。8．回归热。9．白喉。10．青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎。青霉素亦可用于治疗：1．流行性脑脊髓膜炎。2．放线菌病。3．淋病。4．奋森咽峡炎。5．莱姆病。6．鼠咬热。7．李斯特菌感染。 8．除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染。风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术和操作前，可用青霉素预防感染性心内膜炎发生。

【规格】以C16H17N2NaO4S计(1)0.48g(80万单位) (2)0.96g(160万单位) (3)2.4g(400万单位)

【用法用量】青霉素由肌内注射或静脉滴注给药。1．成人：肌内注射，一日80万～200万单位，分3～4次给药；静脉滴注：一日200万～2000万单位，分2～4次给药。 2．小儿：肌内注射，按体重2.5万单位/kg，每12小时给药1次；静脉滴注：每日按体重5万～20万/kg，分2～4次给药。3．新生儿（足月产）：每次按体重5万单位/kg，肌内注射或静脉滴注给药；出生第一周每12小时1次，一周以上者每8小时1次，严重感染每6小时1次。4．早产儿：每次按体重3万单位/kg，出生第一周每12小时1次，2～4周者每8小时1次；以后每6小时1次。5．肾功能减退者：轻、中度肾功能损害者使用常规剂量不需减量，严重肾功能损害者应延长给药间隔或调整剂量。当内生肌酐清除率为10～50ml/分时，给药间期自8小时延长至8～12小时或给药间期不变、剂量减少25%；内生肌酐清除率小于10ml/分时，给药间期延长至12～18小时或每次剂量减至正常剂量的25%～50%而给药间期不变。6．肌内注射时，每50万单位青霉素钠溶解于1ml灭菌注射用水，超过50万单位则需加灭菌注射用水2ml，不应以氯化钠注射液为溶剂；静脉滴注时给药速度不能超过每分钟50万单位，以免发生中枢神经系统毒性反应。

【不良反应】1．过敏反应：青霉素过敏反应较常见，包括荨麻疹等各类皮疹、白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作等和血清病型反应；过敏性休克偶见，一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及使用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。2．毒性反应：少见，但静脉滴注大剂量本品或鞘内给药时，可因脑脊液药物浓度过高导致抽搐、肌肉阵挛、昏迷及严重精神症状等（青霉素脑病）。此种反应多见于婴儿、老年人和肾功能不全患者。3．赫氏反应和治疗矛盾：用青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体病等疾病时可由于病原体死亡致症状加剧，称为赫氏反应；治疗矛盾也见于梅毒患者，系治疗后梅毒病灶消失过快，而组织修补相对较慢或病灶部位纤维组织收缩，妨碍器官功能所致。4．二重感染：可出现耐青霉素金葡菌、革兰阴性杆菌或念珠菌等二重感染。5．应用大剂量青霉素钠可因摄入大量钠盐而导致心力衰竭。

【禁忌】有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

【注意事项】1．应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验，皮试液为每1ml含500单位青霉素，皮内注射0.05～0.1ml，经20分钟后，观察皮试结果，呈阳性反应者禁用。必须使用者脱敏后应用，应随时作好过敏反应的急救准备。2．对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青霉胺过敏，有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病患者应慎用本品。3．青霉素水溶液在室温不稳定，20单位/ml青霉素溶液30℃放置24小时效价下降56%，青霉烯酸含量增加200倍，因此应用本品须新鲜配制。4．大剂量使用本品时应定期检测电解质；5．对诊断的干扰：(1)应用青霉素期间，以硫酸铜法测定尿糖时可能出现假阳性，而用葡萄糖酶法则不受影响。(2)静脉滴注本品可出现血钠测定值增高。(3)本品可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 动物生殖试验未发现本品引起胎儿损害。但尚未在孕妇进行严格对照试验以除外这类药物对胎儿的不良影响，所以孕妇应仅在确有必要时使用本品。少量本品从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。

【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。

【老年用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】1．氯霉素、红霉素、四环素类、磺胺类可干扰本品的活性，故本品不宜与这些药物合用。2．丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺药减少青霉素的肾小管分泌而延长本品的血清半衰期。青霉素可增强华法林的抗凝作用。3．本品与重金属，特别是铜、锌、汞呈配伍禁忌。4．青霉素静脉输液中加入林可霉素、四环素、万古霉素、琥乙红霉素、两性霉素B、去甲肾上腺素、间羟胺、苯妥英钠、盐酸羟嗪、丙氯拉嗪、异丙嗪、维生素B族、维生素C族等后将出现浑浊。5．本品与氨基糖苷类抗生素同瓶滴注可导致两者抗菌活性降低,因此不能置同一容器内给药。

【药物过量】 药物过量的主要表现是中枢神经系统不良反应，应及时停药并予对症、支持治疗。血液透析可清除青霉素。

【药理毒理】 青霉素对溶血性链球菌等链球菌属，肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用，淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具一定抗菌活性，其他革兰阴性需氧或兼性厌氧菌对本品敏感性差。本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用，对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。青霉素通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。

【药代动力学】 肌内注射后，0.5小时达到血药峰浓度(Cmax)，肌内注射100万单位（600mg）的峰浓度为20000单位/L(12mg/L)。新生儿按体重肌注青霉素2.5万单位／kg(15mg/kg)，经0.5～1小时后，平均血药浓度约为22mg/L，12小时后即降至9.6～19.2 mg/L。成人每2小时静脉注射本品200万单位或每3小时注射300万单位，平均血药浓度约为19.2mg/L。于5分钟内静脉注射500万单位(3g)青霉素，给药后5分钟和10分钟的平均血药浓度为400mg/L和273mg/L，1小时即降至45mg/L，4小时仅有3.0mg/L。本品广泛分布于组织、体液中。胸、腹腔和关节腔液中浓度约为血清浓度的50%。本品不易透入眼、骨组织、无血供区域和脓腔中，易透入有炎症的组织。青霉素可通过胎盘，除在妊娠头3个月羊水中青霉素浓度较低外，一般在胎儿和羊水中皆可获得有效治疗浓度。本品难以透过血-脑脊液屏障，在无炎症脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1%～3%。在有炎症的脑脊液中浓度可达同期血药浓度的5%～30%。乳汁中可含有少量青霉素，其浓度为血药浓度的5%～20%。本品血浆蛋白结合率为45%～65%。血消除半衰期(t1/2β)约为30分钟，肾功能减退者可延长至2.5～10小时，老年人和新生儿也可延长。新生儿的t1/2β与体重、日龄有关，体重低于2公斤者，7日和8～14日龄新生儿的t1/2β分别为4.9和2.6小时；体重高于2公斤者，7日和8～14日龄的t1/2β则分别为2.6小时和2.1小时。本品约19%在肝内代谢。肾功能正常情况下，约75%的给药量于6小时内自肾脏排出。青霉素主要通过肾小管分泌排泄，在健康成年人经肾小球滤过排泄者仅占10%左右；但在新生儿，青霉素则主要经肾小球滤过排泄。亦有少量青霉素经胆道排泄，肌内注射600mg青霉素后2～4小时胆汁中浓度达到峰值，为10～20mg/L。由于青霉素在被肠道细菌所产青霉素酶破坏，粪便中不含或仅含少量青霉素。血液透析可清除本品，而腹膜透析则不能。

【贮藏】密闭，在避光并不超过20℃干燥处保存。

【包装】包装规格：0.48g(80万单位)/瓶 0.96g(160万单位)/瓶2.4g(400万单位)/瓶

包装材料：钠钙玻璃模制注射剂瓶、药用氯化丁基胶塞（抗生素瓶塞）。

【有效期】24个月

【批准文号】0.48g(80万单位) 国药准字H41020817

0.96g(160万单位) 国药准字H41020818

2.4g(400万单位)国药准字H41020819