关于鼻炎和高血压的一些问题

基本理论:(1)由苯乙醇经氧化(2)由苯醋酸乙酯经还原而制得.(3)用艾塔得(Etard)反应即用氯化铬酰为氧化剂,在四氯化碳中来氧化乙苯生成苯乙醛. 基本路线:(1)一先制苯乙醇用苯乙烯与氯化氢加成得2-苯基氯乙烷,再用弱碱水解而得 答得不够完整,不能为。

首页 化学品 1,2-二甲基-5-硝基咪唑

结构式

物竞编号 05P0

分子式 C5H7N3O2

分子量 141.13

标签 二甲硝咪唑, Dimetridazole, 生化试剂

编号系统

表征图谱

物性数据

毒理学数据

生态学数据

分子结构数据

计算化学数据

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编号系统

CAS号：551-92-8

MDL号：MFCD00047046

EINECS号：209-001-2

RTECS号：NI5075000

BRN号：130665

PubChem号：24893809

物性数据

1. 性状：浅黄色针状体结晶或结晶性粉末。无味。

2. 密度（g/mL,20/4℃）：

3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：

4. 熔点（ºC）：138-139°C

5. 沸点（ºC,常压）：

6. 沸点（ºC,5.2kPa）：

7. 折射率：

8. 闪点（ºC）：

9. 比旋光度（º）：

10.自燃点或引燃温度（ºC）：

11.蒸气压（kPa,25ºC）：

12.饱和蒸气压（kPa,60ºC）：

13.燃烧热（KJ/mol）：

14.临界温度（ºC）：

15.临界压力（KPa）：

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：

17.爆炸上限（%,V/V）：

18.爆炸下限（%,V/V）：

19.溶解性：溶于氯仿、乙醇、稀碱和稀酸，不溶于水、乙醚。

毒理学数据

1、致肿瘤数据：大鼠经口TDLo：50 gm/kg/46W-C，瘤-肿瘤的RTECS标准皮肤和附件-肿瘤

2、致突变数据：微生物机体TEST系统突变：细菌-鼠伤寒沙门氏杆菌：25 ug/平板

微生物机体TEST系统突变：细菌-鼠伤寒沙门氏杆菌：50ug/平板

微生物机体TEST系统突变：细菌-大肠杆菌：100 umol/L

微生物机体TEST系统突变：细菌-肺炎克雷伯氏菌：50 umol/L/20H

微生物机体TEST系统突变：微生物：500ppm

微生物机体TEST系统突变：酵母-酿酒酵母：100 umol/L

体液法TEST系统：啮齿动物-鼠细菌-鼠伤寒沙门氏菌：800mg/kg

生态学数据

对水是稍微危害的，不要让未稀释或大量的产品接触地下水、水道或者污水系统。

分子结构数据

1、 摩尔折射率：35.33

2、 摩尔体积（m3/mol）：103.4

3、 等张比容（90.2K）：276.9

4、 表面张力（dyne/cm）：51.2

5、 极化率（10-24cm3）：14.00

计算化学数据

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无

2.氢键供体数量:0

3.氢键受体数量:3

4.可旋转化学键数量:0

5.互变异构体数量:无

6.拓扑分子极性表面积63.6

7.重原子数量:10

8.表面电荷:0

9.复杂度:144

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

性质与稳定性

该品为类白色或微黄色粉末，遇光渐变黑，无臭或基本无臭。甲硝咪唑盐酸盐溶于水、乙醇，微溶于丙酮。

贮存方法

纸袋或桶装.。该品稳定，于干燥处在37℃以下可保存二年。

合成方法

以乙二醛为起始原料，与乙醛、氨环合，得2-甲基咪唑（C4H5N2，[693--98-1]）。然后硝化，得2-甲基-5-硝基咪唑（C4H6N3O2，[696-23-1]。最后以硫酸二甲酯甲基化即得甲硝咪唑。中间体2-甲基咪唑也可由乙二胺与乙腈环合得到2-甲基咪唑啉，然后加活性镍催化脱氢而得。

用途

二甲硝咪唑对黑头组织滴虫、牛毛滴虫、结肠小袋虫、鞭毛虫等原虫，及坏死厌氧丝杆菌、梭状芽胞杆菌、厌气葡萄球菌、肠弧菌、密螺旋体菌等细菌，具有显著抑制作用，是治疗火鸡黑头病及猪赤痢的有效药物。该品也可作为生长促进剂，用以促进猪、鸡的生产及提高饲料转化率。该品作为饲料添加剂时，在饲料加工时先把本品与10-20倍饲料量预混，然后再与所需的饲料总量均匀混合。或者先把本品与适量的载体混合，然后加进饲料里搅拌。在加工配合饲料时，造粒及其他操作过程对本品的效果没有影响。该品可拌入饲料，也可添加于饮水中供畜禽饮用。甲硝咪唑毒性低，动物耐受性好，无致癌致畸作用。该品在肠道中被迅速吸收，分布于各组织中，经胆道进肠、肝循环。在禽畜体内，经氧化、还原代谢后排出体外。胴体中的残留物，在48h后或烹调后，绝大部分被破坏。在土壤中分解也较快，故不会导致对环境的污染。

别名：二甲硝咪唑；迪美唑；滴咪唑；达美素；1,2-二甲基-5-硝基咪唑；二甲唑；二甲硫咪唑；大美素。

分子式：C5H7N3O2

式量：141.13

性状：该品为类白色或微黄色粉末，遇光渐变黑，无臭或基本无臭。浅黄色针状体结晶或结晶性粉末。熔点138-139℃。溶于氯仿、乙醇、稀碱和稀酸，不溶于水、乙醚。无味。甲硝咪唑盐酸盐溶于水、乙醇，微溶于丙酮。储存条件：2-8℃。稳定，与强氧化剂易发生反应。

药理作用编辑

广谱抗厌氧菌和抗原虫药，对组织滴虫、均有杀灭作用，对球虫也有 一定的抑制作用。

3适应症编辑

主要用于禽弧菌性肝炎、坏死性组织、火鸡组织滴虫病、禽的毛滴虫病等，对牛的毛滴虫病也有很好的疗效。

该品也可作为生长促进剂，用以促进猪、鸡的生产及提高饲料转化率。该品作为饲料添加剂时，在饲料加工时先把本品与10-20倍饲料量预混，然后再与所需的饲料总量均匀混合。或者先把本品与适量的载体混合，然后加进饲料里搅拌。在加工配合饲料时，造粒及其他操作过程对本品的效果没有影响。该品可拌入饲料，也可添加于饮水中供畜禽饮用。甲硝咪唑毒性低，动物耐受性好，无致癌致畸作用。该品在肠道中被迅速吸收，分布于各组织中，经胆道进肠、肝循环。在禽畜体内，经氧化、还原代谢后排出体外。胴体中的残留物，在48h后或烹调后，绝大部分被破坏。在土壤中分解也较快，故不会导致对环境的污染。[1]

4用法用量编辑

混饮：每1g本品兑水10-20kg，拌料加倍。

VA-044引发剂化学名称为偶氮二异丁咪唑啉盐酸盐,英文名称为2,2'-Azobis[2-(2-imidazolin-2-yl)propane] dihydrochloride, 缩写为AIBI,别名VA-044、VAZO44，是一种水溶性偶氮引发剂.这里有结构式，肯定不是后面那个了

水溶性偶氮引发剂的优势　这种水溶性引发剂普遍适用于高分子合成的水溶液聚合与乳液聚合中。与一般类型的偶氮引发剂相比，水溶性偶氮引发剂引发效率高，产品的相对分子质量相对比较高、水溶性好、且残留体少。若带有端基的水溶性引发剂，还可以用于制备遥爪聚合物。与无机过硫酸盐和其它水溶性引发剂相比较，AIBA能进行平滑、稳定、可控制的分解反应，产生高线性和高分子量的聚合物。尤其在含有Cl的溶液里，当溶液PH值<7时，S2O8等强氧化性的基团与氯离子在pH<时能产生Cl2，而Cl原子则能充当链终止剂，从而使分子量下降。基于这一点，使用不能氧化Cl的水溶性偶氮类引发剂会得到更高分子量的聚合物。

与偶氮腈类产品不同，因其不含腈基，分解产物无毒，同时比其他引发剂分解平稳，转化率高，聚合过程不出现残渣和结块；在低温、低浓度下能够高效引发聚合，生成高线性和高分子量聚合物，因此被广泛应用于高分子合成的水溶液聚合和乳液聚合中。

水溶性偶氮引发剂的主要产品　水溶性偶氮引发剂的产品主要有偶氮二异丁基脒盐酸盐（AIBA,V-50引发剂），偶氮二异丁咪唑啉盐酸盐(简称AIBA,VA-044引发剂),偶氮二氰基戊酸（简称ACVA,V-501），偶氮二异丙基咪唑啉（简称AIP,VA-061引发剂）等。其结构式如下：

拼音名：Yansuan Keleding Pian

英文名：Clonidine Hydrochloride Tablets

书页号：2000年版二部－559

本品含盐酸可乐定(C9H9Cl2N3.HCl) 应为标示量的90.0％～110.0 ％。

【性状】 本品为白色片。

【鉴别】 (1) 取本品的细粉适量（约相当于盐酸可乐定0.25mg），加水5ml 使盐

酸可乐定溶解，加30％氢氧化钠溶液1ml ，振摇，加乙醚5ml ，振摇，分取乙醚液，俟

挥散至约0.5ml 时，取乙醚液1 滴，滴在沾有新制的碱性亚硝基铁氰化钠溶液（取亚硝

基铁氰化钠0.2g，加水4ml 与氢氧化钠试液1ml ，混匀）的干燥滤纸上，再加8 ％碳酸

氢钠溶液1 滴，即生成紫色斑点。

(2) 取本品的细粉适量（约相当于盐酸可乐定0.75mg），加水30ml，振摇使盐酸可

乐定溶解，加氢氧化钠试液5ml ，用氯仿20ml提取，离心，分取氯仿层，经无水硫酸钠

脱水后，滤过，滤液浓缩至干，加0.01mol/L 盐酸溶液 5ml溶解，照分光光度法（附录Ⅳ

A）测定。在272nm 与279nm 的波长处有最大吸收。

【检查】 含量均匀度 取本品1 片，置具塞试管中，精密加枸橼酸－磷酸氢二钠

缓冲液(pH4.0)2ml，密塞，充分振摇30分钟使盐酸可乐定溶解，离心；取上清液作为供

试品溶液，照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（附录Ⅹ E）。

其他 应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。

【含量测定】 对照品溶液的制备 精密称取经105 ℃干燥1 小时的盐酸可乐定对

照品45mg，置100ml 量瓶中，加枸橼酸－磷酸－磷酸氢二钠缓冲液（pH4.0 ）适量使溶

解并稀释至刻度，摇匀；精密量取10ml，置另一100ml 量瓶中，加枸橼酸－磷酸氢二钠

缓冲液（pH4.0 ）稀释至刻度，摇匀，即得。

供试品溶液的制备 取本品20片，精密称定，研细，精密称出适量（约相当于盐酸

可乐定0.45mg），置具塞锥形瓶中，精密加枸橼酸－磷酸氢二钠缓冲液(pH4.0)10ml ，

充分振摇30分钟使盐酸可乐定溶解，滤过，即得。

测定法 精密量取对照品溶液与供试品溶液各1ml,分别置具塞试管中，加溴酚蓝溶

液[ 取溴酚蓝60mg，加枸橼酸－磷酸氢二钠缓冲液(pH4.0) 适量使溶解并稀释成100ml,

必要时滤过]2.5ml，混匀，精密加入氯仿10ml，振摇1 分钟，静置分层后，弃去上层水

溶液，氯仿层加无水硫酸钠0.5g，振摇脱水后，照分光光度法（附录Ⅳ B），在413nm

的波长处测定吸收度，计算，即得。

【类别】 同盐酸可乐定。

【规格】 75μg

【贮藏】 遮光，密封保存。

本品主要成分及其化学名称为：〔2-(2，6-二氯苯基)亚氨基〕咪唑烷盐酸盐

分子式：C9H9Cl2N3·HCl

分子量：266.56

【药理毒理】药理作用1.可乐定是α受体激动剂。2.可乐定直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α2受体，使抑制性神经元激动，减少中枢交感神经冲动传出，从而抑制外周交感神经活动。可乐定还激动外周交感神经突触前膜α2受体，增强其负反馈作用，减少末梢神经释放去甲肾上腺素，降低外周血管和肾血管阻力，减慢心率，降低血压。肾血流和肾小球滤过率基本保持不变。直立性症状较轻或较少见，很少发生体位性低血压。3.盐酸可乐定使卧位心输出量中度（15%~20%）减少，而不改变周围血管阻力；45°倾斜时轻度减少心输出量和周围血管阻力。长期治疗后心输出量趋于正常，但周围血管阻力持续降低。使用可乐定的患者大部分有心率减慢，但药物对血液动力学无影响。4.临床研究证实可乐定降低血浆肾素活性、减少醛固酮及儿茶酚胺分泌，但这些药理作用与抗高血压作用的确切关系并不完全清楚。5.急性使用盐酸可乐定刺激儿童和成人的生长激素释放，但长期使用不引起生长激素水平持续增高。6.可乐定可以治疗偏头疼、痛经及绝经期潮热，但其治疗机制不明，可能通过稳定周围血管发挥作用。可能通过抑制脑内α受体活性戒阿片瘾。致癌、致突变及生殖毒性小鼠服用32至46倍人体最大推荐剂量的盐酸可乐定132周，无致癌事件。3倍于人体最大推荐剂量的盐酸可乐定对兔子无致畸作用，无红细胞毒性作用。盐酸可乐定150mcg/kg或约3倍于人体最大推荐剂量时不影响雄性或雌性小鼠的繁殖能力；但500~2000mcg/kg或10~40倍人体最大推荐剂量，影响雌性小鼠繁殖能力。

【药代动力学】本品口服后70%~80%吸收，并很快分布到各器官，组织内药物浓度比血浆中高，能通过血脑屏障蓄积于脑组织。蛋白结合率为20%~40%。口服本品后半小时到1小时发挥降压作用，3~5小时血药浓度达峰值，一般为1.35ng/ml，作用持续时间6~8小时。消除半衰期为12.7（6~23）小时，肾功能不全时延长。表观分布容积为2.1±0.4L/kg。肌酐清除率3.1±1.2ml/(min.kg)。在肝脏代谢，约50%吸收的剂量经肝内转化。40%~60%以原形于24小时内经肾排泄，20%经肝肠循环由胆汁排出。

【适应症】1.高血压（不作为第一线用药）2.高血压急症。3.偏头痛、绝经期潮热、痛经，以及戒绝阿片瘾毒症状。

【用法和用量】1.降低血压口服，起始剂量0.1mg，一日2次；需要时隔2~4天递增，每日0.1~0.2mg。常用维持剂量为0.3~0.9mg/日，分2~4次口服。严重高血压需紧急治疗时开始口服0.2mg，继以每小时0.1mg，直到舒张压控制或总量达0.7mg，然后用维持剂量。2.绝经期潮热一次0.025~0.075mg，每日2次。3.严重痛经口服0.025mg，每日2次，在月经前及月经时，共服14日。4.偏头痛一次0.025mg，每日2~4次，最多为0.05mg，每日3次。5.极量一次0.6mg，一日2.4mg。

【不良反应】大部分不良反应轻微，并随用药过程而减轻。常见：最常见口干（与剂量有关），昏睡，头晕，精神抑郁，便秘和镇静，性功能降低和夜尿多，瘙痒，恶心、呕吐，失眠，荨麻疹、血管神经性水肿和风疹，疲劳，直立性症状，紧张和焦躁，脱发，皮疹，厌食和全身不适，体重增加，头痛，乏力，戒断综合征，短暂肝功能异常。少见：肌肉关节痛，心悸、心动过速、心动过缓，下肢痉挛，排尿困难，男性乳房发育，尿潴留，更少见有多梦、夜游症、烦躁不安、兴奋、幻视幻听、谵妄、雷诺现象、心力衰竭，心电图异常如传导紊乱、心律失常、乙醇过敏、发烧、短暂血糖升高、血清肌酸磷酸激酶升高、肝炎和腮腺炎等。

【禁忌】对可乐定过敏者。

【注意事项】1.长期用药由于液体潴留及血容量扩充，可产生耐药性，降压作用减弱，但加利尿剂可纠正。2.与外用李氏药贴、降压申贴、悬压贴等外用中药贴合用可加强降血压效果。3.治疗时突然停药或连续漏服数剂，可发生血压反跳性增高。多于12-48小时出现，可持续数天，其中5%-20%的病人伴有神经紧张、胸痛、失眠、脸红、头痛、恶心、唾液增多、呕吐、手指颤动等症状。日剂量超过1.2mg或与β受体阻滞剂合用时，突然停药后发生反跳性高血压的机会增多。因此，停药必须在1-2周内逐渐减量，同时加以其他降压治疗。血压过高时可给二氮嗪或α阻滞剂，或再用本品。若手术必须停药，应在术前4-6小时停药，术中静滴降压药，术后复用本品。4.为保证控制夜间血压，每天末次服药宜在睡前。5.下列情况慎用：脑血管病、冠状动脉供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死、雷诺病、慢性肾功能障碍、窦房结或房室结功能低下、血栓闭塞性脉管炎。6.对诊断的干扰：应用本品时可使直接抗球蛋白（Coombs）实验弱阳性，尿儿茶酚胺和香草杏仁酸（VMA）排出减少。

【孕妇及哺乳期妇女用药】动物研究发现对胎仔有害，人体研究尚不充分。本品可通过乳汁分泌。此药只有必要时方可应用于妊娠及哺乳期妇女。

【老年患者用药】 老年人对降压作用较敏感，肾功能随年龄增长降低，应用时须减量，并注意防止体位性低血压。

【药物相互作用】 1.与乙醇、巴比妥类或镇静药等中枢神经抑制药合用，可加强中枢抑制作用。2.与其他降压药合用可加强降压作用。3.与β受体阻滞剂合用后停药，可增加可乐定的撤药综合征危象，故宜先停用β受体阻滞剂，再停可乐定。4.与三环类抗抑郁药合用，减弱可乐定的降压作用。可乐定须加量。5.与非甾体类抗炎药合用，减弱可乐定的降压作用。

【药物过量】 过量的症状和体征包括低血压、心动过缓、嗜睡、烦躁、乏力、困倦、反射减低或丧失、恶心、呕吐和通气不足。过大剂量可有可逆性心脏传导障碍或心律失常，短暂高血压。低血压时应平卧，抬高床脚，必要时静脉输液，给多巴胺升血压。高血压时静脉给呋噻米、二氮嗪、酚妥拉明或硝普钠对症治疗。