举例说明片剂中主要的四大类辅料有哪些

酒精 是种在制药中常用到的辅料。在片剂及中药材生产中主要用做湿润剂和粘合剂。

口服液中也经常用到。做为溶剂，主要的目的是增加某些药物的溶解度及稳定作用，如生物碱、甙类等有效万分均能溶解在不同浓度的乙醇中。40%乙醇则能延缓某些甙。酯等的水解作用。二是乙醇20%左右的口服液已有了防腐作用，但乙醇有一定的生理活性，一般口服液中不直接用高浓度的酒精。

片剂的常用辅料：1.填充剂（淀粉、糖分、糊精、乳糖、可压性淀粉、微晶纤维素、无机盐类、甘露醇）2.湿润剂和粘合剂（蒸馏水、乙醇、淀粉浆、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、甲基纤维素和乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、其它粘合剂）3.崩解剂（干淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠、泡腾崩解剂）4.润滑剂（硬质酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁）

1.稀释剂(填充剂)

淀粉、蔗糖、糊精、乳糖、预胶化淀粉、微晶纤维素(MCC)、甘露醇、无机盐。其中微晶纤维素(MCC)有“干黏合剂”之称。

口诀：干味精无糖一定稀糊

干：甘露醇味：微晶纤维素无：无机盐糖：蔗糖、乳糖定：预胶化淀粉、淀粉稀：稀释剂糊：糊精。

2.润湿剂和黏合剂

(1)润湿剂：蒸馏水、乙醇。

(2)黏合剂：羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、羟丙甲基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、聚维酮、明胶、聚乙二醇。

口诀：甲基乙基羧甲基，羟丙羟丙甲明年再聚合。

甲基：甲基纤维素乙基：乙基纤维素羧甲基：羧甲基纤维素钠羟丙：羟丙基纤维素羟丙甲：羟丙甲基纤维素明：明胶聚：聚维酮、聚乙二醇合：黏合剂。

3.崩解剂

干淀粉、羧甲淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、泡腾崩解剂。

口诀：崩解淀粉羧淀钠，低代交联小苏打。

崩解：崩解剂淀粉：干淀粉羧淀钠：羧甲淀粉钠低代：低取代羟丙基纤维素交联：交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮小苏打：泡腾崩解剂。

4.润滑剂

微粉硅胶、聚乙二醇类、氢化植物油、滑石粉、十二烷基硫酸钠、硬脂酸镁。

口诀：微距十二青花美

微：微粉硅胶距：聚乙二醇类十二：十二烷基硫酸钠青：氢化植物油花：滑石粉美：硬脂酸镁。

5.其他辅料

(1)着色剂：苋菜红、柠檬黄。

(2)矫味剂：芳香剂、甜味剂。

其他总结：乳糖、微晶纤维素、羟丙基纤维素、微粉硅胶可用于直接压片，这个考点常以单选或多选的形式考查，所以也需要重点掌握。

辅料在药剂学中一直都是一个重头戏，考试常考，但是大家却很难记住。现将片剂的辅料内容给大家总结一下，帮助大家记忆。

1、片剂的常用辅料

用途举例稀释剂/填充剂（主药剂量小于50mg时加入）

淀粉、乳糖、糊精、蔗糖、预胶化淀粉、微晶纤维素（MCC，干黏合剂）、无机盐类

润湿剂

蒸馏水、乙醇

黏合剂

淀粉浆、甲基纤维素（MC）、羟丙纤维素（HPC，可用于粉末直接压片）、羟丙甲纤维素（HPMC）、羧甲基纤维素钠（CMC-Na）、乙基纤维素（EC）、聚维酮（PVP）、明胶、聚乙二醇（PEG）

崩解剂（缓控释片、口含片、咀嚼片、舌下片不加）

干淀粉、羧甲基淀粉钠（CMS-Na）、低取代羟丙基纤维素（L-HPC）、交联羧甲基纤维素钠（CCMC-Na）、交联聚维酮（PVPP）、泡腾崩解剂（碳酸盐/碳酸氢盐+酸类）

润滑剂

硬脂酸镁（MS）、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇、十二烷基硫酸钠

芳香剂

芳香油、香精

甜味剂

阿司帕坦、蔗糖

关于辅料的缩写：M代表甲基，C代表纤维素，H代表羟基，P代表丙基，S代表淀粉。

四大辅料：填充吃饱靠淀粉，糖精乳盐也得补；润湿用水浆黏合，聚胶纤维少不了；崩解破坏干淀粉，火眼金睛用排除；润滑得擦镁粉油，聚乙二醇多面手。

注解：糖指蔗糖，精指糊精，乳指乳糖，盐指无机盐；浆指淀粉浆，聚指聚维酮、聚乙二醇，胶指明胶，纤维指各种纤维素；干淀粉是崩解剂，其它崩解剂用排除法进行判别；镁指硬脂酸镁，粉指滑石粉、微粉硅胶，油指氢化植物油（注：钱韵文老师原创）。

2、片剂糖包衣材料

衣层作用材料隔离层在片芯外起隔离作用玉米朊乙醇溶液、邻苯二甲酸醋酸纤维素乙醇溶液以及明胶浆粉衣层用于消除片芯边缘棱角滑石粉、蔗糖粉、明胶、阿拉伯胶或蔗糖的水溶液糖衣层使其表面光滑、细腻蔗糖有色糖衣层加颜色，易于区分蔗糖水溶液+色素3、片剂薄膜包衣材料

分类材料

包衣材料

胃溶型羟丙甲纤维素（HPMC）、羟丙基纤维素（HPC）、丙烯酸树脂IV号、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）和聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸（AEA）肠溶型虫胶、醋酸纤维素酞酸酯（CAP）、丙烯酸树脂类（Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ类）、羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP）水不溶型乙基纤维素（EC）、醋酸纤维素

其他

增塑剂水溶性增塑剂（如丙二醇、甘油、聚乙二醇等）和非水溶性增塑剂（如甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯等）致孔剂（释放调节剂）蔗糖、氯化钠、表面活性剂和PEG遮光剂二氧化钛

片剂的常用辅料1.稀释剂（或称为填充剂）：增加片重或体积，从而便于压片，片重≤100mg 应加。 1）淀粉类 淀粉：最常用，便宜，可压性差。还有粘合（其浆）、崩解（干燥粉）作用。 可压性淀粉：优良填充剂，可压、流动、润滑、干粘合和崩解作用，可粉末直接压片。 糊精：粘性大，不单独使用。 2）糖类 糖粉：粘合力强，硬度大，吸湿。 乳糖：优良填充剂，价格较贵、不吸湿，稳定性可压性都好，可供粉末直接压片。 甘露醇：用于咀嚼片，有凉爽感，价格较贵，常与糖粉配用。 3）其他 微晶纤维素：兼多种作用（湿润除外）作为粉末直接压片的干粘合剂，商品名“Avieel”。 无机盐类：硫酸、碳酸氢、碳酸等的钙盐等，防潮、油类吸收剂，但钙盐可主药的络合。 2.粘合剂和湿润剂 1）湿润剂：诱发药物本身的粘性所加入的液体。常用湿润剂有蒸馏水和乙醇。 ①蒸馏水：无粘性，常用浆类、醇代替； ②乙醇：有粘性，一般浓度30～70%，颗粒硬，可出现麻点片。 2）粘合剂：具有粘性粉或粘稠液，多为胶浆剂或胶体溶液。 ① 淀粉浆（常用8％～15％的浓度）：常用粘合剂和湿润剂。制法有煮浆和冲浆。 ② 羟丙基纤维素（HPC）：湿法制粒压片和粉末直接压片的粘合剂。 ③甲基纤维素（MC，水溶性）和乙基纤维素（Ec，不溶于水，缓控释制剂骨架型或膜控型） ④羟丙甲纤维素（HPMC常用浓度为2％～5％）：崩解溶出快 ⑤其他：羧甲基纤维素钠（CMC一Na常用浓度为1％～2％）、糖粉与糖浆：50％～70％的蔗糖溶液、5～20％的明胶溶液，口含片用、3％～5％的聚乙烯毗咯烷酮（PVP）的水溶液或醇溶液，咀嚼片用。它们粘性强用于可压差的药物、片硬崩解超限。 3.崩解剂：使片剂裂碎成细小颗粒的物质，多吸水膨胀。 缓（控）释片、舌下片、口含片、植入片不加入崩解剂。 常用崩解剂： ①干淀粉：用于不溶或难溶的药，易溶药反差，用外加法、内加法和内外加法（最好）。 ②羧甲基淀粉钠（CMS-Na）：吸水膨胀300倍。 ③低取代羟丙基纤维素（L-HPC）：吸水膨胀500——700倍。 ④交联聚乙烯比咯烷酮（亦称交联PVP）：无高粘度凝胶层。 ⑤交联羧甲基纤维素钠（cCNa）：与CMS-Na合用效佳。 ⑥泡腾崩解剂（碳酸氢纳与枸橼酸）：产生Co2，应该防潮。 4.润滑剂：是助流剂、抗粘剂和润滑剂（狭义）的总称，其中： ①助流剂是降低颗粒之间摩擦力从而改善粉末流动性的物质； ②抗粘剂是防止原辅料粘着于冲头表面的物质； ③润滑剂（狭义）是降低药片与冲模孔壁之间摩擦力的物质，这是真正意义上的润滑剂。 常用润滑剂： ①疏水性润滑剂：硬脂酸镁量大影响崩解或裂片，不宜用于乙酰水杨酸、某些抗生素及多数有机碱盐类的药物片剂； ②水溶性润滑剂：聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁。 ③助流剂：微粉硅胶（可作为粉末直接压片的助流剂）、滑石粉（抗粘剂）、氢化植物油

1.填充剂（稀释剂）

填充剂的主要作用是用来填充片剂的重量或体积，从而便于压片。

（1）淀粉。常用的是玉米淀粉，常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用，以免制成的药片过于松散。

（2）糖粉。优点在于粘合力强，可用来增加片剂的硬度，并使片剂的表面光滑美观，其缺点在于吸湿性较强，长期贮存，会使片剂的硬度过大，崩解或溶出困难，常与糊精、淀粉配合使用。

2.湿润剂和粘合剂

某些药物粉末本身具有黏性，只需加入适当的液体就可将其本身固有的黏性诱发出来，这时所加入的液体就称为湿润剂；某些药物粉末本身不具有黏性或黏 性较小，需要加入淀粉浆等黏性物质，才能使其粘合起来，这时所加入的黏性物质就称为粘合剂。它们所起的主要作用实际上都是使药物粉末结合起来，所以也可将 总称为结合剂。

（1）蒸馏水。是湿润剂。较易发生湿润不均匀现象，最好采用低浓度的淀粉浆或乙醇代替。

（2）乙醇。是湿润剂。可用于遇水易于分解的药物，也可用于遇水黏性太大的药物。

3.崩解剂

崩解剂是使片剂从一个整体的片状物迅速裂碎成许多细小颗粒的物质，有利于片剂中主药的溶解和吸收。用量：崩解剂总量一般为片重的5%∼20%，根据崩解剂的性能加入量有所不同。主要有以下几种：

（1）干淀粉。是一种最为经典的崩解剂，吸水膨胀率为186%左右。适用于水不溶性或微溶性药物的片剂，对易溶性药物的崩解作用较差。

（2）羧甲基淀粉钠（CMS-Na）。吸水后可膨胀至原体积的300倍（有时出现轻微的胶粘作用），是一种性能优良的崩解剂，其用量一般为1%∼6%。

4.润滑剂

润滑剂是助流剂、抗粘剂和（狭义）润滑剂的总称。助流剂是降低颗粒之间摩擦力从而改善粉末流动性的物质；抗粘剂是防止原辅料粘着于冲头表面的物质；润滑剂是降低药片与冲模孔壁之间摩擦力的物质。片剂中常用的润滑剂有：

（1）硬脂酸镁。用量一般为0.1%∼1%，用量过大时，由于其疏水性，会造成片剂的崩解（或溶出）迟缓。

（2）滑石粉。主要作为助流剂使用，常用量一般为0.1%∼3%，最多不要超过5％。

药典中规定：酮康唑原料药易溶于三氯甲烷，溶解于水，微溶于乙醇，几乎不溶于水。也就是说1g的酮康唑可以溶于100-1000ml乙醇。

酮康唑片剂规格是10mg/片，它可以支撑乙醇溶液，但1片至少溶于10ml乙醇中才可以溶解。另外，片剂中添加了大量辅料，辅料一般难溶于有机溶剂，所以会出现不溶的现象。

从总体上看，片剂是由两大类物质构成的，一类是发挥治疗作用的药物（即主药），另一类是没有生理活性的一些物质，它们所起的作用主要包括：填充作用、粘合作用、崩解作用和润滑作用，有时，还起到着色作用、矫味作用以及美观作用等，在药剂学中，通常将这些物质总称为辅料（Excipients 或Adjuvants）。根据它们所起作用的不同，常将辅料分成四大类。（一）稀释剂（Diluents）稀释剂（或称为填充剂，Fil1ers）的主要作用是用来填充片剂的重量或体积，从而便于压片；常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等；由压片工艺、制剂设备等因素所决定，片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg以上，如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时，不加入适当的填充剂，将无法制成片剂，因此，稀释剂在这里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。1. 淀粉比较常用的是玉米淀粉，它的性质非常稳定，与大多数药物不起作用，价格也比较便宜，吸湿性小、外观色泽好，在实际生产中，常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用，这是因为淀粉的可压性较差，若单独使用，会使压出的药片过于松散。2. 糖粉糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末，其优点在于粘合力强，可用来增加片剂的硬度，并使片剂的表面光滑美观，其缺点在于吸湿性较强，长期贮存，会使片剂的硬度过大，崩解或溶出困难，除口含片或可溶性片剂外，一般不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。3. 糊精糊精是淀粉水解中间产物的总称，其化学式为（C6H10O5）n？XH2O，其水溶物约为80%，在冷水中溶解较慢，较易溶于热水，不溶于乙醇。习惯上亦称其为为高糊（高粘度糊精），即具有较强的粘结性，使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓；同理，在含量测定时如果不充分粉碎提取，将会影响测定结果的准确性和重现性，所以，很少单独大量使用糊精作为填充剂，常与糖粉、淀粉配合使用。4. 乳糖乳糖是一种优良的片剂填充剂，由牛乳清中提取制得，在国外应用非常广泛，但因价格较贵，在国内应用的不多。常用含有一分子水的结晶乳糖（即α-含水乳糖），无吸湿性，可压性好，性质稳定，与大多数药物不起化学反应，压成的药片光洁美观；由喷雾干燥法制得的乳糖为非结晶乳糖，其流动性、可压性良好，可供粉末直接压片使用。5. 可压性淀粉亦称为预胶化淀粉（Pregelatinized starch），是新型的药用辅料，英、美、日及中国药典皆已收载，我国于1988年研制成功，现已大量供应市场。国产可压性淀粉是部分预胶化的产品（全预胶化淀粉又称为α-淀粉），与国外Colorcon公司的Starch RX1500相当。本品是多功能辅料，可作填充剂，具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干粘合性，并有较好的崩解作用。若用于粉末直接压片时，硬脂酸镁的用量不可超过0.5%，以免产生软化效应。6. 微晶纤维素微晶纤维素（Microcrystalline cellulose， MCC）是纤维素部分水解而制得的聚合度较小的结晶性纤维素，具有良好的可压性，有较强的结合力，压成的片剂有较大有硬度，可作为粉末直接压片的"干粘合剂"使用。国外产品的商品名为Avicel，并根据粒径约不同有若干规格。国产微晶纤维素已在国内得到广泛应用，但其质量有待于进一步提高，产品种类也有待于丰富。另外，片剂中含20%微晶纤维素时崩解较好。7. 无机盐类主要是一些无机钙盐，如硫酸钙、磷酸氢钙及药用碳酸钙（由沉降法制得，又称为沉降碳酸钙）等。其中硫酸钙较为常用，其性质稳定，无嗅无味，微溶于水，与多种药物均可配伍，制成的片剂外观光洁，硬度、崩解均好，对药物也无吸附作用。在片剂辅料中常使用二水硫酸钙。但应注意硫酸钙对某些主药（四环素类药物）的吸收有干扰，此时不宜使用。8. 甘露醇甘露醇呈颗粒或粉末状，在口中溶解时吸热，因而有凉爽感，同时兼具一定的甜味，在口中无砂砾感，因此较适于制备咀嚼片，但价格稍贵，常与蔗糖配合使用。（二）粘合剂（Adhesives）某些药物粉末本身具有粘性，只需加入适当的液体就可将其本身固有的粘性诱发出来，这时所加入的液体称为湿润剂（moistening agents）；某些药物粉末本身不具有粘性或粘性较小，需要加入淀粉浆等粘性物质，才能使其粘合起来，这时所加入的粘性物质就称为粘合剂。因为它们所起的主要作用实际上都是使药物粉末结合起来，所以也可以将上述的湿润剂和粘合剂总称为粘合剂。

片剂的常用辅料有填充剂或稀释剂，包括淀粉、糖粉、糊精、乳精、可压性淀粉、微晶纤维素、无机盐类。黏合剂和润滑和剂，包括蒸馏水、乙醇、淀粉浆、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、甲基纤维素和乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素。崩解剂，包括干淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代基羟丙基纤维素。润滑剂，有硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇类和月桂醇硫酸镁