甲硫酸新斯的明注射液的药代动力学

甲硫酸新斯的明为新斯的明的注射制剂。作用与溴新斯的明同。常用于严重和紧急的重症肌无力、手术后的腹气胀、尿潴留。可用于竞争型肌松药的过量中毒、阵发性室上性心动过速。亦用于脑外伤后的运动障碍、结核性脑膜炎、脊髓灰白质炎及脑炎等病恢复期的瘫痪、视神经萎缩及神经炎等症。其它内科、妇科及五官科的各种弛缓麻痹、肌肉和神经官能症等。

病情分析：甲硫酸新斯的明属于抗胆碱酯酶药。可以用于手术结束时拮抗非去极化肌肉松弛药的残留肌松作用，也可以用于重症肌无力

意见建议：您的朋友因为已经明确诊断为重症肌无力，所以可以使用甲硫酸新斯的明治疗

目前只有三个厂家有此注射液的批文，如果是自用的话，因为现在针剂是不能再药店经营的，一点要在医疗机构如诊所、医院这些地方才能由医生开处方取药。

如果是用来经营的则可以联系厂家或者一些比较大的医药商业公司拿货，一般都要大量。

【外文名】Neostigmine ,Neostigmine Methylsulfate,Prostidmin, Stigmosan, Stiglyn

【药理作用】 作用基本同溴新斯的明

【适应症】用于治疗重症肌无力，还可作重症肌无力的诊断用药；筒箭毒碱等非去极化肌松剂的拮抗剂，以及治疗手术后腹部胀气和尿潴留。 视神经萎缩，青少年假性近视等。室上性阵发性心动过速.

【用法及用量】

①重症肌无力:肌内注射0.5～1.0mg/次。按病情决定每日注射次。

②重症肌无力危象:肌内注射1.0mg，然后每30分钟肌内注射1.0mg，好转后口服滇新斯的明，分泌物增时用阿托品肌内注射0.5～1.0mg。

③新斯的明试验:本品0.5～1.0mg和阿托品0.5～1.0mg肌内注射，观察症状改变，以明确诊断。

【注意事项】 除无溴剂过敏引起的皮疹外，其他同溴新斯的明。 过量可致恶心、呕吐、腹痛、腹泻、流泪、流涎等，可用阿托品对抗。癫痫、心绞痛、心动过缓、支气管哮喘、尿路梗塞、机械性肠梗阻等患者忌用。

【规格】 注射剂: 1ml:0.5mg， 2ml:1mg (甲硫酸盐) . 滴眼液0.05%.

甲基硫酸新斯的明 (中枢兴奋药)

别名

优斯的明

适应症

用于手术后腹胀、尿潴留、重症肌无力、室上性阵发性心动过速及青光眼的治疗。

用量用法

皮下或肌注：每次0．5～1．0mg；滴眼：每次1～2滴，每日2次。

注意事项

过量可致恶心、呕吐、腹痛、腹泻、流泪、流涎等，可用阿托品对抗。癫痫、心绞痛、心动过缓、支气管哮喘、尿路梗塞、机械性肠梗阻等患者忌用。

储存、有效期

[制剂] 注射剂：0．5mg／1ml、1mg／2ml；滴眼剂：0．05％。

甲硫酸新斯的明3分（内容丰富） 编辑词条 摘要

甲硫酸新斯的明

Neostigmine Methylsulfate

(Prostigmin Methylsulfate)

【作用与用途】

甲硫酸新斯的明为新斯的明的注射制剂。作用与溴新斯的明同。常用于严重和紧急的重症肌无力、手术后的腹气胀、尿潴留。可用于竞争型肌松药的过量中毒、阵发性室上性心动过速。亦用于脑外伤后的运动障碍、结核性脑膜炎、脊髓灰白质炎及脑炎等病恢复期的瘫痪、视神经萎缩及神经炎等症。其它内科、妇科及五官科的各种弛缓麻痹、肌肉和神经官能症等。

【剂量与用法】

1 皮下或肌内注射，成人每次0.25mg～1mg。

2 拮抗竞争型肌松药过量中毒，在全麻药作用已消失后用2.5mg混合阿托品1mg，在5分钟内1次静脉推注，10分钟后肌张力可改善，维持约1小时。极量新斯的明为5.0mg，阿托品为2.0mg。

【副作用】

本药的副作用同溴新斯的明。

甲磺酸左氧氟沙星口服制剂和注射剂用于上述感染性疾病（详见适应症）的治疗，通用的用法用量如下所示，但必须结合疾病严重程度由临床医生最终确定。1.剂量和给药方法（1）肾功能正常患者中的剂量甲磺酸左氧氟沙星口服制剂的常用剂量为250mg或500mg或750mg，每24小时口服一次。根据感染情况按照下表（表1）所示服用。甲磺酸左氧氟沙星注射剂的常用剂量为250mg或500mg，缓慢滴注，滴注时间不少于60分钟，每24小时静滴一次；或750mg，缓慢滴注，时间不少于90分钟，每24小时静滴一次。根据感染情况按照表1所示使用。肌酐清除率≥50ml/min时不需要调整用量。肌酐清除率＜50ml/min时，需调整用量。 注：①由特定病原造成（参见适应症）。②医师可以根据自己的判断采用连续治疗（静脉注射或口服）。③由甲氧西林敏感性金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌[包括多重耐药性菌株（MDRSP）]、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌、黏膜炎莫拉菌、肺炎衣原体、嗜肺军团杆菌或肺炎支原体导致（参见适应症）。④由肺炎链球菌[包括多重耐药性菌株(MDRSP)]、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、肺炎支原体或肺炎衣原体导致（参见适应症）。⑤本方案适用于由大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌导致的cUTI和由大肠杆菌导致的急性胰腺炎，包括同时伴菌血症的病名。⑥本方案适用于由粪肠球菌、阴沟肠球菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、铜绿假单孢菌导致的cUTI，以及由大肠杆菌导致的急性胰腺炎。⑦应当在怀疑或明确的炭疽杆菌喷雾暴露之后尽快用药。这一指征基于替代终点。在人体中达到的左氧氟沙星血浆浓度可能预测临床疗效。⑧甲磺酸左氧氟沙星在成人中超过28天、儿科患者中超过14天的治疗安全性未经研究。与对照相比，在儿科患者中观察到肌肉骨骼的不良反应发生率增加（详见警告与注意事项）。仅当获益超过风险时，才可采用甲磺酸左氧氟沙星长期治疗。（2）儿科患者（＜18岁）中的剂量儿科患者（≥6个月）的剂量描述于下表（表2）。 注：①由炭疽杆菌造成（参见适应症）。②医师可以根据自己的判断采用连续治疗（静脉注射或口服）。③应当在怀疑或明确的炭疽杆菌喷雾暴露之后尽快用药。这一指征基于替代终点。在人体重达到的甲磺酸左氧氟沙星血浆浓度可能预测临床疗效。④甲磺酸左氧氟沙星在儿科患者中超过14天的治疗安全性未经研究。与对照相比，在儿科患者中观察到肌肉骨骼的不良反应发生率增加（参见警告与注意事项）。仅当获益超过风险时，才可采用长期左氧氟沙星治疗。（3）肾功能不全患者中的剂量调整如果存在肾功能不全，应慎用甲磺酸左眼氟沙星。由于甲磺酸左氧氟沙星的清除率可能下降，在开始治疗前和治疗过程中，应当进行仔细的临床观察和适当的实验室研究。对于肌酐清除率≥50ml/min患者没有必要进行剂量调整。在肾功能不全的患者中（肌酐清除率＜50ml/min），由于肌酐清除率下降，需要调整给药剂量，以避免甲磺酸左氧氟沙星的蓄积（参见在特殊人群中的使用）。 （4）给药说明本品为甲磺酸左氧氟沙星，其活性成份为左氧氟沙星，文献报道的左氧氟沙星的相关情况如下：与螯合剂的药物相互作用：抗酸剂、硫糖铝、金属阳离子、多种维生素左氧氟沙星口服制剂应当在使用下述药物前后至少2小时内服用：含镁抗酸剂、铝、硫糖铝、金属阳离子如铁离子、含锌的多种维生素抑制、去羟肌苷咀嚼片/分散片或儿科冲剂。左氧氟沙星注射剂不能与任何还有多价阳离子（如镁离子）的溶液通过同一条经脉通过同时给药。食物与左氧氟沙星口服制剂左氧氟沙星口服制剂的服用可以不考虑进食的影响。建议在至少进食前1小时或进食后2小时服用甲磺酸左氧氟沙星口服制剂。左氧氟沙星注射剂注意：左氧氟沙星注射剂迅速静脉给药或推注可能导致低血压，应当避免。左氧氟沙星注射剂应取决于剂量。在不低于60或90分钟的时间内缓慢静脉滴注。左氧氟沙星注射剂仅可静脉滴注给药，不可用于肌内、鞘内、腹膜内或皮下给药。接受左氧氟沙星口服制剂和注射剂的患者的水摄入口服或静脉滴注口服制剂和注射剂的患者应补充足够的水分，以阻止尿中药物浓度过高。已有喹诺酮类药物引起管型尿的报告。2.静脉滴注药物的制备对于非口服药物制剂，只要溶液和容器允许，应当在给药前目检有无颗粒物和脱色现象。由于仅可以得到有限的关于甲磺酸左氧氟沙星注射液和其他静脉用药相容性的资料，不得向一次性柔性容器中的预混甲磺酸左氧氟沙星注射液、一次性小瓶中的甲磺酸左氧氟沙星注射液中加入添加剂或其他药物，或者与之从同一条静脉通路输注。如果使用同一条讲埋通路连续输注一些不同的药物，应当在输注甲磺酸左氧氟沙星前后，使用与甲磺酸左氧氟沙星注射液和通过同一通路输注的其他药物相容的注射液冲洗。甲磺酸左氧氟沙星氯化钠注射液（大输液）可以直接静脉滴注给药，滴注时间依据剂量不同至少为60分钟或90分钟以上，滴注浓度应为5mg/ml。甲磺酸左氧氟沙星注射液（小针）在静脉滴注前必须要用适当的溶液进一步稀释，可配伍的静脉溶液见表4，使用前溶液的最终稀释浓度应为5mg/ml。注射用甲磺酸左氧氟沙星在静脉滴注前必须首先用注射用水溶解，然后再用适当的溶液进一步稀释，可配伍的静脉溶液见下表（表4），使用前溶液的最终稀释浓度应为5mg/ml。可配伍的静脉溶液：可以用下列任意静脉注射液制备适当PH值的5mg/ml甲磺酸左氧氟沙星溶液。 由于药物中不含有防腐剂或抑菌剂，因此在制备静滴溶液时应采用无菌技术。在使用前应仔细观察溶液内是否含有颗粒杂质，含有肉眼可见颗粒的药品应丢弃。稀释后甲磺酸左氧氟沙星注射液的稳定性：用可配伍的静脉注射液将甲磺酸左氧氟沙星注射液稀释至浓度为5mg/ml，在25℃（77℉）或低于25℃条件下可以保存72小时，在5℃（41℉）冰箱中置于静脉滴注用的塑料容器中可保存14天。用可配伍的静脉注射液稀释的溶液，冷冻与玻璃瓶或静脉滴注用的塑料容器中，储存于-20℃（-4℉），在6个月内可以保持稳定。室温25℃（77℉）或置于8℃（46℉）冰箱中溶解已冷冻的溶液。不要用微波或水溶加速其溶解。溶解一次后不要再反复冻融。注射剂使用说明：使用前要检查容器有无微小渗漏。如果有渗漏或封口不完整，则溶液应丢弃，因为溶液可能已经不是无菌的。如果溶液浑浊或出现沉淀物则不应使用，应使用无菌设备。警示：不要将容器串连起来。这样可能在二级容器内的液体输完之前由于吸入了一级容器内的残留空气而导致空气栓塞。

成人常用量：(1)酚妥拉明试验：静脉注射5mg，也可先注入2.5mg ，若反应阴性， 再给5mg ，如此则假阳性的结果可以减少，也减少血压巨降的危险性。(2)防止皮肤坏死：在每1000ml含去甲肾上腺素溶液中加入本品10mg静脉滴注，作为预防之用。已发生去甲肾上腺素外溢，用本品5～10mg加10ml氯化钠注射液作局部浸润，此法在外溢后12小时内有效。(3)嗜铬细胞瘤手术：术前1～2小时静脉注射5mg，术时静脉注射5mg或滴注每分钟0.5～1mg，以防肿瘤手术时肾上腺素大量释出。(4)心力衰竭时减轻心脏负荷：静脉滴注每分钟0.17～0.4mg。儿童常用量：(1)酚妥拉明试验：静脉注射一次1mg，亦可按体重0.1mg/kg或按体表面积3mg/m[sup]2[/sup]，或肌肉注射3mg。(2)嗜铬细胞瘤手术：术前1-2小时肌肉或静脉注射1mg，亦可按体重0.1mg/kg或按体表面积3mg/m[sup]2[/sup] ，必要时可重复；术时静脉注射1mg，亦可按体重0.1mg/kg 或按体表面积3mg/m[sup]2[/sup]。

成人常用量：1 用于酚妥拉明试验，静脉注射5mg，也可先注入1mg，若反应阴性，再给5mg，如此假阳性的结果可以减少，也减少血压剧降的危险性；2 用于防止皮肤坏死，在每1000ml含去甲肾上腺素溶液中加入本品10mg作静脉滴注，作为预防之用。已经发生去甲肾上腺素外溢，用本品5-10mg加10ml氯化钠注射液作局部浸润，此法在外溢后12小时内有效；3 用于嗜铬细胞瘤手术，术时如血压升高，可静脉注射2-5mg或滴注每分钟0.5-1mg，以防肿瘤手术时出现高血压危象；4 用于心力衰竭时减轻心脏负荷，小儿常用量：1、用于酚妥拉明试验，静脉注射一次1mg，也可按体重0.15mg/kg或按体表面积3mg/m2。2、用于嗜铬细胞瘤手术，术中血压升高时可静脉注射1mg，也可按体重0.1mg/kg或按体表面积3mg/m2，必要时可重复或持续静脉滴注。