盐酸纳美芬在神经内科的作用

对健康者用药者，即使剂量达到推荐剂量的15倍或15倍以上，纳美芬的耐受性都很好、没有出现严重的不良反应。对少数患者，当本品的剂量超过推荐剂量时，纳美芬产生的症状显示出对内源性阿片类药物(例如以前报道的其它麻醉拮抗剂)作用的逆转。这些症状(悉心、寒战、肌痛、烦躁不安、腹部痉挛和关节痛)常为一过性的且发生率低。对术后或阿片类药物过量患者使用临床推荐剂量后出现预期的阿片类戒断症状,后来发现这些患者都使用过阿片类药物.使用纳美芬出现的戒断症状与使用其它阿片类拮抗剂出现的类似,术后低剂量用药出现的戒断症状是一过性的,对药物过量患者大剂量用药后出现的戒断症状持续时间长。据报道术后使用纳美芬与使用生物等效剂量的纳洛酮出现心动过速和恶心的频率是相同的。当用药剂量只能部分逆转阿片类作用时这两咱不良反应的发生率低，随着剂量的增加其发生率也随之增加。因此，推荐剂量为术后使用时不超过1.0μg/kg、治疗阿片类药物过理时不超过1.5mg/70kg。根据国外临床试验文献，对纳美芬常见不良反应列表如下： 发生率低于1%的不良反应心血管系统：心动过缓、心律失常消化道：腹泻、口干神经系统：嗜睡、神经衰弱、激动、神经过神经过敏、震颤、意识错乱、戒断症状、肌痉挛呼吸道：咽炎皮肤：瘙痒泌尿道：尿潴留在本品的使用剂量超过推荐剂量时，不良反应的发生率增高。实验室结果：据报道对术后用药患者进行的研究中，CPK值一过性增高，发生率为0.5%。研究认为该值的增高与手术有关而与纳美芬的使用无关。使用纳美芬或纳洛酮的患者中有0.3%出现AST增高。还不知道该发现是否具有临床显著意义。在临床试验中未观察到纳美芬或纳洛酮引起的肝炎或肝损伤。

纳美芬注射液一般为静注，也可肌注或皮下注射。一般原则：本品可通过剂量滴定逆转不期望的阿片类作用。因为不期望逆转痛觉缺失而引起危害或产生撤药反应，一旦达到了足够的逆转效果，就不应继续用药。逆转术后阿片类药物抑制的推荐剂量：使用100μg/mL的剂量浓度，见表1的初始剂量。术后使用纳美芬治疗的目的是为了逆转阿片类药物过度的抑制作用，而不是引起完全的逆转和急性疼痛。初始剂量为o.25μg/kg，2-5分钟后可增加剂量0.25μg/kg，当达到了预期的阿片类药物逆转作用后立即停药。累积剂量大于1.0μg/kg不会增加疗效。表1：逆转术后阿片类药物的抑制作用体重 纳美芬使用的ml(100μg/ml的浓度)50kg0.12560kg0.15070kg0.17580kg0.20090kg0.225100kg 0.250对已知的心血管高危患者用药时，应将本品与氯化钠注射液或无菌注射用水按1:1的比例稀释，并使用0.1μg /kg作为初始剂量和增加剂量。对阿片类药物耐受或产生躯体依赖的患者：纳美芬对阿片类药物耐受或躯体依赖的患者能引起急性戒断症状。在初次或持续用药时应密切观察这些患者是否出现戒断症状。至少应在2-5分钟后再次用药，以增加剂量达到最大疗效。重复用药：如果复发呼吸抑制，应再增加剂量来达到临床治疗效果，增加剂量时应避免过度逆转。

正常情况下：

酒精摄入后，约80%由十二指肠及空肠
吸收,其余部分在胃内吸收，仅2%〜10%由呼吸道、尿液
和汗腺以原形排出。空腹饮酒时，约在1.5小时内,95%以
上的酒精被吸收,2. 5小时全部吸收。胃内有食物时可延
缓酒精吸收。胃肠道吸收的酒精约90%〜98%由门静脉
入血循环，约80%在肝脏内被乙醇脱氢酶和过氧化氢酶氧
化成乙醛；约20%通过微粒体乙醇氧化酶转化为乙醛，再
由乙醛脱氢酶进一步氧化为乙酸，最后通过三段酸循环生
成二氧化碳和水，约2%酒精以原形缓慢由肺、肾排出。

当过量酒精进入体内时，超过了肝脏的氧化代谢能力，即在体
内蓄积，易透过血脑屏障，进入大脑。

此时,下丘脑释放因
子促使垂体前叶释放内源性阿片样物质(opium like Sub-
stances), 其中作用最强的是B-内啡肽(P-EP)；另外,乙醇的
代谢产物乙醛在体内与多巴胺缩合成阿片样物质，直接或间
接作用于脑内阿片受体，使患者先处于兴奋状态，逐渐转入
抑制状态，继之皮层下中枢、小脑、延脑血管运动中枢和呼吸
中枢相继受抑制，严重急性中毒可发生呼吸、循环衰竭。


乙醇的代谢产物乙醛对肝脏有直接毒作用，乙醛可作
用于线粒体、微管及质膜等引起肝细胞退变。

可与各种蛋白
质结合形成络合物即乙醛复合体，后者作为一种新抗原剌
激物,也可导致肝细胞受损，造成肝细胞变性、坏死。

乙醛
的代谢产物乙酸入血后通过黄嚓吟氧化酶转化为超氧化
物，导致脂质过氧化，破坏细胞膜脂质促进肝损伤；

酒精和
乙醛均可直接损伤胃黏膜，导致胃黏膜糜烂出血。

治疗篇

轻症患者：

无需特殊治疗，兴奋躁动的患者必要时加以约束以防止误伤。多饮糖水及酸
性饮料，不主张饮咖啡和茶水。对中毒症状轻者注意保暖，防止误吸
或吸入性肺炎，定时翻身，防止压迫性横纹肌溶解、坏死，导致肌红蛋白尿性急性肾衰竭。

茶碱的利尿作用虽可加速乙醇排泄，但乙醇转化的乙醛未
能分解即排出，影响肾脏功能。乙醇与咖啡因同样有兴奋大脑皮质的作用，酒与咖啡同饮
可加重对大脑的剌激，出现神经及血管系统的病变。

中毒症状较重者：

可予以催吐（禁用阿扑吗啡），必要时用1%碳酸氢钠洗胃，期间要预防吸入性肺炎。

10%葡萄糖500~ 1000ml加入大剂最维生素C，同时给予利尿药以加速乙醇排泄。

对
烦躁不安或过度兴奋者，可用小剂量地西泮，避免用吗啡、
气丙嗪、苯巴比妥类镇静药。

静脉推注50%葡萄糖100ml预防低血糖，
肌肉内注射维生素B1、维生素B6、烟酰胺各100mg，以加速
乙醇在体内的氧化。

昏迷者可用纳洛酮0.4-0. 8mg加入葡萄糖
液静脉注射，或用贝美格50mg加入葡萄糖液10~ 20ml 静脉注射，或使用纳美芬治疗。


纳洛酮是阿片样物质的特异性拮抗剂，能迅速透过血
脑屏障，与阿片肽受体结合，导致阿片肽失活，解除阿片肽
对心血管系统和神经系统的抑制作用；有抑制氧自由基释
放、稳定肝溶酶体膜等非阿片受体作用，对意识障碍有催醒
作用，并能促进乙醇在体内转化，降低血乙醇浓度。可肌内
或静脉注射，每次0.4〜0.8mg。静脉注射1〜2分钟，血浓
度即达峰值，清除半衰期1小时。必要时可间隔1小时左
右重复应用，直至患者清醒。重度中毒患者的首次剂量可
用0.8〜1.2mg。

发生呼吸衰竭、脑水肿、低血糖等并发症
时，应予以相应的对症、支持治疗。
严重中毒时可用血液透析促使体内乙醇排出。透析治
疗的指征:血乙醇含量＞5g/L伴酸中毒，或同时服用甲醇
或可疑其他药物。

批准文号备注

原批准文号

产品名称 盐酸纳美芬注射液

英文名称 Nalmefene Hydrochloride Injection

商品名 抒纳

生产单位 辽宁海思科制药有限公司

规格 1ml∶0.1mg（以纳美芬计）

剂型 注射剂

产品类别 化学药品

批准日期 2008-09-22 盐酸纳美芬注射液

英文名：Nalmefene Hydrochloride Injection

汉语拼音：Yansuan Nameifen Zhusheye

本品主要成分为盐酸纳美芬

其化学名称为：17-环丙甲基-6-亚甲基-4,5α-环氧吗啡喃-3,14-二醇盐酸盐一水合物

其结构式为： 分子式：C21H25NO3HCI??H2O

分子量：393.91

性状本品为无色的澄明液体。

药理毒理：本品为纯粹的阿片受体拮抗药，本身无内在活性，但能竞争性拮抗μ、κ、δ阿片受体，其中与μ受体的亲和力最强。本品可预防或逆转阿片效应，包括呼吸抑制、镇静及低血压。药效学研究显示纳美芬比纳洛酮的作用持续时间更长。本品不具有产生呼吸抑制、拟精神或缩瞳作用。本品不产生耐受性、躯体依赖性与滥用潜力。本品在对阿片样物质有依赖性的个体身上可产生急性戒断综合症状。

建议大家在日常生活中一定要注意，不要一次性喝酒太多，避免引起酒精中毒，如果喝太多的酒，会对肾脏也会造成一定的损伤，对于人体来说是非常不利的，而且有的患者也会对酒精有一些过敏或者是中毒的症状，这样的情况下，对于人的身体会造成更大的损害，建议大家应该要注意尽量少喝酒或者是不喝酒。

食物、药物都能帮助快速醒酒解晕，达到快速醒酒，并缓解头痛的效果，方法具体如下：1、可应用食疗的方法，如喝浓茶水，利用茶叶中的茶多酚加速酒精快速排泄；还可服用如浓蜂蜜或浓糖水，利用渗透性利尿的原理，来加速体内乙醇的分解；2、可到医院注射醒酒药物，如盐酸纳洛酮和盐酸纳美芬等，可以快速醒酒并同时缓解头痛；3、可服用非甾体类解热镇痛药，达到迅速缓解头痛，轻度解酒的效果，如布洛芬等；4、应用促进酒精排泄的药物，如氢氯噻嗪和呋塞米等加速体内中的酒精迅速通过肾小管滤出，随尿液排出。

如果是由于饮酒太多引起的头晕乏力，那么可以喝一点蜂蜜水或者是温开水来解酒，也可以吃一点含糖量比较高的水果，如果症状比较严重的可以去药店买一点解酒药。同时也建议大家尽量少饮酒，量力而行。

1、前期措施：脊髓损伤的病人要在受伤8小时之内采用甲强龙冲击治疗激活受到损伤的细胞，用盐酸纳美芬去除掉氧自由基，通过单唾液酸四已糖神经节苷酯钠来促进神经细胞的恢复，使用脱水药物减轻脊髓的水肿。

2、黄金手术时机：脊髓受损的病人在3天之内全身的功能都处于代偿期，是进行手术的最好的时间，如果在3天以上7天以下，要考虑病人的身体情况，如果病人身体条件不允许的话，最好不要做手术，否则反而会使病人的病情加重。7天以后，病人的病情比较平和，症状不是很严重的时候可以进行手术，但是这个时候做手术的效果就没有3天以内做的那么好。3、高压氧治疗：高压氧治疗是现在世界公认的治疗大脑和脊髓损伤效果比较好的方法之一，把病人放在于大气压4倍得密封高压氧舱内，然后把纯氧压入受损的脊髓细胞中，从而激活细胞，促进病人的恢复。

4、干细胞移植：干细胞移植是目前最好的治疗脊髓损伤的方法，结合前面的三种治疗方法效果会更好的。还有目前采用了自体骨髓基质干细胞去培养分化神经细胞，增值扩充后再植入受伤的脊髓节段来提供治疗。

5、后期的药物治疗：其实通过上面的四种方法治疗以后，对于脊髓损伤还需要药物进一步的巩固治疗，但是目前来说，还没有对脊髓损伤有很好的疗效的药品。研究发现，将西药、蒙药和中药三种不同的药物结合进行治疗，能够提高病人的康复，减少治疗时间，但是具体的成分还没有公布出来。