咪唑苯脲的介绍

咪唑苯脲(Imidocarb)为当今国际上公认的最佳抗巴贝西虫药物，对多种巴贝西虫病和无定形体、猪附红细胞体等均有很好的治疗和预防恶果。

本文就比年来对咪唑苯脲及其制剂在疾病防治中的应用做一编制引见。

巴贝西虫病

1.马巴贝西虫病

伸张等(1999)报道盐酸咪唑苯脲肌注治疗马巴贝西虫病畜，治愈率为100%，且副作用较小，清楚优于贝尼尔。在疾病时髦区，用咪唑苯脲举行预防性肌肉注射，预防组首例病畜出而今第59天，在4个月内发病率为0.95%，而不预防比较组首例病畜出而今第5天，在4个月内发病率为9.68%。

2.牛巴贝西虫病

牛双芽巴贝西虫病多产生于每年5月上旬到9月上旬，只要每年5月上旬对时髦区牛只注射咪唑苯脲缓释剂，即可预防牛双芽巴贝西虫病；若出现发病牛，亦可用该药举行治疗。

李德昌等(1989)应用咪唑苯脲在水牛巴贝西虫病时髦区举行了预防试验，完结试验组4个月内均匀发病率为0.72%，比较组4个月内均匀发病率为 10%。王修文等(1991)用咪唑苯脲对曲直短长花奶牛举行了治疗试验，对早、中期病例的治愈率为95-100%，对晚期病例亦有80%以上的治愈率。

3.羊巴贝西虫病

杨自军等(2003)用咪唑苯脲对羊的巴贝西虫病举行了治疗试验，治愈率为79%。杨自军等(2005)应用盐酸咪唑苯脲注射粉剂肌肉注射治疗小尾寒羊巴贝西虫和附红细胞体混杂传染病例，治愈率为75%；盐酸咪唑苯脲合作贝尼尔治疗，治愈率为88%。

4.犬巴贝西虫病

Aliu汇报应用咪唑苯脲对犬巴贝西虫病有优异恶果。薛礼刚等(1989)应用咪唑苯脲对自然传染巴贝西虫的病犬举行治疗，治愈率为91%。

伊氏锥虫病

1.牛伊氏锥虫病

张永梅等(1990)用咪唑苯脲治疗人工传染伊氏锥虫病水牛，治愈率100%。钱存忠等(1994)对水牛伊氏锥虫病临床病例应用咪唑苯脲治疗，治疗1个月后主要临床症状消逝。

2.猪伊氏锥虫病

高金宝等(1991)对猪人工传染伊氏锥虫病应用咪唑苯脲举行治疗，治愈率100%。

附红细胞体病

1.猪附红细胞体病

附红细胞体是猪混杂传染性疾病(如无名高热症)的重要病原体，在防治猪混杂传染性疾病时要注意对附红细胞体的控制才干收到优异恶果。可采取多西环素+磷酸氯喹+盐酸咪唑苯脲(拌料或饮水)联适用药，预防时不断用药2天，治疗用药时分别在第1天和第3天用药。

2.牛、羊附红细胞体病

高光同等(2007)报道咪唑苯脲体外对牛附红细胞体具有杀灭作用。张剑等(2007)报道咪唑苯脲体外对羊附红细胞体具有优异的杀灭作用。刘云立等 (2005)应用盐酸咪唑苯脲治疗牛附红细胞体病临床病例，治愈率为84.3%，总有用果98.8%，清楚优于三氮唑的治疗恶果。

3.犬附红细胞体病

董霞等(2007)用咪唑苯脲等治疗确诊传染了犬附红细胞体病且传染率达80%以上的病犬，完结证明，贝尼尔和咪唑苯脲联适用药可作为首选药物用于犬附红细胞体的临床治疗。

牛泰勒虫病

李开国等报道了盐酸咪唑苯脲对人工传染牛泰勒虫病牛的疗效，对染虫率达5%以上试验传染发病牛用药，注药前染虫率为20%的牛用药第3天低沉为5%；染虫率为5%的牛，治疗第3天降至0.25%。

对应病症应该就是各个病的病症啦。每种动物应该都不太相同的说

是的，咪多卡二丙酸盐是咪唑苯脲的一种丙酸盐，是一种动物专用的新型抗原虫的化学药物，临床上一般用其二丙酸盐或双盐酸盐做成制剂，通过肌肉或皮下注射，用于治疗和预防各种巴贝斯虫病，梨形虫，锥虫，附红体细胞，边缘边虫及泰勒虫引起的各种疾病。

1．致病原因

牛焦虫病是由焦虫（又称血孢子虫或梨形虫）寄生在牛血细胞或血浆内而引起的一类血液原虫病。通过硬蜱传播。

2．症状

病牛初期体温上升到40～41℃以上，呈稽留高热。食欲减退，反刍停止，呼吸及心跳加快，肌肉震抖，精神沉郁。尿色浅红色到深红色，便秘和腹泻交替发生，粪便内常有黏液及血液。

3．防治

（1）消灭硬蜱　用2%～3%敌百虫洗刷或喷洒牛舍、用具。

（2）疫苗接种　在疫区，接种牛泰勒虫病裂殖体胶冻细胞苗，接种后20天产生免疫力，免疫期在82天以上。

（3）药物防治　在发病季节，可用贝尼尔（血虫净）按每千克体重3毫克，用蒸馏水配成7%水溶液，深部肌内注射，每隔20天一次。

（4）药物治疗　①贝尼尔（血虫净）按每千克体重3.5～7.0毫克，用蒸馏水配成7%水溶液，深部肌内注射，每日一次，连续3天，如效果不明显，可重复第二个疗程；②锥黄素（又名黄色素或盐酸吖啶黄）100毫升，10%糖2000毫升，10%安钠咖20毫升，一次静脉注射。

（5）健脾胃，恢复食欲。

用途1 咪唑是农药抑霉唑、咪鲜胺等杀菌剂的中间体，也是医药抗真菌药双氯苯咪唑、益康唑、酮康唑、克霉唑的中间体。

用途2 用作有机合成原料及中间体，用于制取药物及杀虫剂

用途3 用作分析试剂，也用于有机合成

用途4 咪唑类主要用作环氧树脂的固化剂，在日本占咪唑类消费量的一半以下，其用量为环氧树脂的0.5%-10%咪唑类化合物可用作抗真菌药、抗霉剂、低血糖治疗药、人造血浆等，还可用作治疗、人造血浆等，还可用作治疗滴虫病及火鸡黑头病的药物。咪唑类抗真菌药双氯苯咪唑、益康唑、酮康唑、克霉唑的生产中，咪唑是主要原料之一。由咪唑和2,4,ω-三氯苯乙酮为主要原料可制得果实杀菌剂伊迈唑。将2,4,ω-三氯苯乙酮加入无水甲醇中，加热回流，滴加溴素。待溶液颜色逐渐消失后冷却至0℃，加入咪唑，激烈搅拌3h。然后减压蒸去甲醇。剩余液倒入水中，用二氯甲烷萃取，萃取液回收二氯甲烷后加入稀硝酸成盐，用水重结晶后再用氨水处理得到2',4'-二氯-2-咪唑苯乙酮。再进一步用硼氢化钠还原成相应的醇，最后在氢氧化钠和二甲基甲酰胺存在下，用烯丙基氯基化而制得伊迈唑（Enilconazde，也称恩康唑）。伊迈唑与双氯苯咪唑（咪康唑）的结构和生产方法有一些共同之处。双氯苯咪唑是广谱护真菌药物，伊迈唑也是抗真菌药，但广泛用作水果的防腐剂（也称Imazalil）。

质量指标：（某家公司copy来的，各公司指标不一样的）

指标名称 指 标

外 观 白色结晶

含 量 % ≥ 99.5(高压液相色谱仪)

水 份 % ≤ 0.2

熔 点℃ 88～91

沸 点℃ 25

闪 点℃ 145

灼 烧 残 渣 % 〈 0.08

比 重 1.0303

目录1 拼音2 概述3 适应症4 禁忌5 咪唑类抗真菌药的不良反应6 咪唑类抗真菌药与其它药物的相互作用7 代谢和排泄8 合理使用9 咪唑类抗真菌药的临床应用10 药理性能11 毒副作用12 相关出处13 相关药品 1 拼音

mī zuò lèi kàng zhēn jun1 yào

2 概述

咪唑类（imidazoles）为合成的抗真菌药。抗菌作用与两性霉素相似，它能选择性抑制真菌细胞色素P450依赖性的14α去甲基酶，使14α甲基固醇蓄积，细胞膜麦角固醇不能合成，使细胞膜通透性改变，导致胞内重要物质丢失而使真菌死亡。咪唑类抗真菌药物是目前临床上最常用的一类治疗真菌感染的药物，临床应用最广泛。从其化学结构上可以看出，在其1位取代咪唑部分为该类药物抗真菌活性所必需，并由此可以演变出各种不同类型的咪唑及三唑类抗真菌药物。咪唑类抗真菌类药物最大的特点是使用方便、疗效肯定、不良反应相对比较轻。咪唑类抗真菌药物在体内代谢稳定吸收良好，因此既可口服又可注射，对浅部真菌和深部真菌都有疗效。

3 适应症

该类药物一直以驱虫谱广、杀虫作用强被广泛作为驱虫的一线药物使用，同时也用于治疗脱发和面部扁平疣，还试用于化疗后辅助治疗和一些自体免疫性疾病。咪康唑口服吸收较差，静脉使用可引起血栓性静脉炎，目前临床上已经较少用于静脉注射，而主要是局部用药治疗皮肤念珠菌病、念珠菌外阴 *** 炎、体癣、股癣、足癣、花斑癣等。

4 禁忌

对咪唑类药物过敏者禁用。

5 咪唑类抗真菌药的不良反应

临床长期以来对其迟发性不良反应，尤其是对中枢神经系统的严重损害，未引起普遍关注。咪唑类驱虫药相继上市30年来，四咪唑（TMS，驱虫净）、左旋咪唑（LMS，驱虫清）、甲苯咪唑（MDZ，甲苯哒唑，安乐士）、丙硫咪唑（ADZ，阿苯哒唑，肠虫清）导致的脑炎综合征、急性脱髓鞘脑炎、迟发性脑病均有大量、多组报道，其中以四咪唑和左旋咪唑为多。据1984～1998年期刊报道药品不良反应的病例统计，导致脑炎样反应的病例占其不良反应总数的91.82%。临床和CT表现符合急性脱髓鞘性脑病，脑活检病理改变为变态反应性多灶性出血性白质脑病。采用Wistar大鼠，以实验性过敏性脑脊髓炎（EAE）作为中枢性脱髓鞘脑病的动物模型，其实验结果也表明，左旋咪唑能明显促发中枢神经的免疫应答，诱发该病。

6 药物相互作用

几种抗真菌药与其他药物相互作用情况及其处理方法

1．酮康唑、伊曲康唑或氟康唑与利福平合用时，由于利福平的酶诱导作用和咪唑类抗真菌药降低胃肠道吸收等综合因素，可使唑类药物的抗真菌感染血浓度作用均下降，特别是氟康唑的血浆浓度下降可低于酮康唑及伊曲康唑，同时也可使利福平的抗感染作用下降。临床最常用的处理方法是间隔服用利福平及咪唑类抗真菌药。若能监测咪唑类抗真菌药的血浆浓度则应尽可能地按实际情况调整咪唑类药物的剂量，如氟康唑与利福平合用时可间隔12h。与环孢素合用，因咪唑类药物有增加环孢素循环量的危险，故应密切监测肾功能，监测环孢素的血药浓度及血循环量，并注意调整剂量。

2．酮康唑：虽然目前临床应用逐步减少，但与乙醇合用或饮用烈性酒时，患者可出现面红、呕吐、发热、心动过速等双硫仑样作用，故应避免同时服用含乙醇的饮料和药物。与胃动力药西沙必利合用时，有增强室性心律失常的危险，特别是尖端扭转危险，故应禁止合用。与特非那定、阿司咪唑合用，因其可降低抗组胺药的肝脏代谢，也有增强室性心律失常的危险，特别是出现尖端扭转，故也应禁止合用。与氢氧化镁、氢氧化钙、氢氧化铝等合用，因可增高胃内pH值降低酮康唑的吸收率，故应间隔2h以上分开服用。与异烟肼合用时，异烟肼可降低酮康唑的血浆浓度，故应至少间隔2h服用，并应监测酮康唑的血浆浓度，以保障疗效。与三唑仑、咪达唑仑合用，由于酮康唑可抑制其肝脏代谢，而使唑仑类药物血药浓度升高，应加强临床监护并降低其剂量；因为三唑仑的血药浓度升高更为明显，可增强其镇静作用，故应禁止与三唑仑合用。

3．伊曲康唑：与地高辛合用时，伊曲康唑可使地高辛排泄降低因而增加地高辛的血药浓度，引起患者恶心、呕吐、心律紊乱等，故应加强临床监护，必要时应监测心电图及地高辛血浓度并适当调整地高辛的剂量。与抗癫癫痫药卡马西平、苯巴比妥钠、苯妥英钠、扑米酮等合用时，上述药物可降低伊曲康唑的血药浓度及疗效，故应临床监护，必要时测伊曲康唑的血药浓度并尽可能地调整其剂量。与三唑仑、咪达唑仑合用，可因抑制其肝脏代谢，升高苯二氮卓类的药物血药浓度而明显增强其镇静作用，故对咪达唑仑不宜合用，对三唑仑应禁止合用。与西沙必利合用时，可增加室性心律失常尤其是尖端扭转的危险，应禁止合用。与华法林合用可降低肝脏对华法林的代谢，而增加华法林口服抗凝药的作用及出血危险，故应经常检测凝血因子Ⅱ含量及国际标准化比例。在用伊曲康唑期间或服用后均应调整其剂量。若与特非那定、阿司咪唑合用，则可降低抗组胺药的肝脏代谢而增加室性心律失常的危险，特别是尖端扭转，所以应禁止合用。

4．氟康唑：氟康唑可抑制苯妥英钠的肝脏代谢并使苯妥英钠的血药浓度升高至中毒值，故应密切监测苯妥英钠的血药浓度并在用氟康唑期间或停用后适当调整其剂量。氟康唑也可抑制华法林的肝脏代谢，降低华法林的抗凝作用，增加出血危险，如需合用则应经常检测凝血因子Ⅱ含量及国际标准化比例；在服用氟康唑期间及停用一周之后，应适当调整华法林剂量。氟康唑与茶堿及氨茶堿等合用时，由于氟康唑可降低其清除率，故可升高其血浓度而出现过量的危险，故应加强监护并尽可能监测其浓度，在应用氟康唑期间及停用后，应调整其剂量。氟康唑与磺脲类降糖药合用，可使后者半衰期延长而发生低血糖，故应注意患者有出现低血糖的危险，加强血糖的自我监测，并在应用氟康唑期间调整磺脲类降糖药的剂量。

7 代谢和排泄

本类药物在肝脏代谢，主要经胆汁排出，在肾功能不全时不需改变剂量。

8 合理使用

重视药物的迟发反应，对药物进行再评价 咪唑类药物所致的脑炎样反应是典型的药物迟发变态反应。由于服药后不立即发生，患者很难意识到而缺乏主诉，临床上不易被发现。所以必须重视药物使用后的再评价。

9 咪唑类抗真菌药的临床应用

目前临床上常用的咪唑类抗真菌药物主要有氟康唑、酮康唑、伊曲康唑、咪康唑和益康唑。酮康唑等芳乙基环状缩酮类化合物是治疗浅部真菌感染的首选药物，但对血脑屏障的穿透性较差，不适宜用于治疗真菌性脑膜炎，芳乙基环状缩酮类化合物对曲霉菌、毛霉菌或足分枝菌的抗菌作用不佳，因此在临床上不适于治疗上述真菌感染。酮康唑的肝脏毒性较大，一般情况下停药后可逐步恢复，但近年来有多例引起严重肝毒性甚至死亡的报道。因此临床应谨慎使用。益康唑的不良反应更为严重，因此临床仅仅作为外用药物，如栓剂、喷雾剂和外用溶液。

10 药理性能

从药理机制看，咪唑类药物被认为是免疫 *** 剂和免疫调节剂，能促进机体的细胞免疫和体液免疫；以驱虫为目的用药时，部分自体免疫功能正常的患者，很可能激发机体的免疫应答，是临床不可忽视的。

11 毒副作用

主要毒性为贫血、胃肠道反应、皮疹等。

12 相关出处

新编药物学

13 相关药品

咪唑可与组氨酸竞争结合Ni离子，故生物技术里面，咪唑可用来洗脱带有His-Tag融合蛋白。

咪唑可用作环氧树脂固化剂、可提高制品的弯曲、拉伸、压缩等机械性能，提高绝缘的电性能，提高耐化学药剂的化学性能，广泛用于计算机、电器。

作为铜的防锈剂而用于印刷电路版和集成电路。

用作医药原料，用于制造抗真菌药、抗霉剂、低血糖治疗药、人造血浆、滴虫治疗药、支气管哮喘治疗药、防斑疹剂等。

用作农药原料，用于硼酸制剂的增效剂、制取杀虫剂和杀菌剂。

此外，咪唑也用作脲醛树脂固化剂、摄影药物、粘合剂、涂料、橡胶硫化剂、防静电剂等的原料有机合成中间体。

咪唑是农药抑霉唑、咪鲜胺等杀菌剂的中间体，也是医药抗真菌药双氯苯咪唑、益康唑、酮康唑、克霉唑的中间体。用作有机合成原料及中间体，用于制取药物及杀虫剂。用作分析试剂，也用于有机合成。

咪唑类主要用作环氧树脂的固化剂，在日本占咪唑类消费量的一半以下，还可用作治疗滴虫病及火鸡黑头病的药物。

咪唑类抗真菌药双氯苯咪唑、益康唑、酮康唑、克霉唑的生产中，咪唑是主要原料之一。

由咪唑和2,4,ω-三氯苯乙酮为主要原料可制得果实杀菌剂伊迈唑。将2,4,ω-三氯苯乙酮加入无水甲醇中，加热回流，滴加溴素。待溶液颜色逐渐消失后冷却至0℃，加入咪唑，激烈搅拌3h。然后减压蒸去甲醇。剩余液倒入水中，用二氯甲烷萃取，萃取液回收二氯甲烷后加入稀硝酸成盐，用水重结晶后再用氨水处理得到2',4'-二氯-2-咪唑苯乙酮。再进一步用硼氢化钠还原成相应的醇，最后在氢氧化钠和二甲基甲酰胺存在下，用烯丙基氯基化而制得伊迈唑（Enilconazde，也称恩康唑）。伊迈唑与双氯苯咪唑（咪康唑）的结构和生产方法有一些共同之处。双氯苯咪唑是广谱护真菌药物，伊迈唑也是抗真菌药，但广泛用作水果的防腐剂（也称Imazalil）。

咪唑用作环氧树脂胶黏剂的固化剂，单独使用不多。参考用量4～8份。固化条件70℃/8h或150℃/4h。固化物热变形温度117～166℃。咪唑与硫酸铜反应形成一个多元配位络合物，在室温时稳定，于90～110℃时分解与环氧基反应。同时，金属离子也可与环氧基进行离子型聚合，进入到固化物中形成螯合体。一低温时具。有良好的储存稳定性，中温又可迅速固化。这种咪唑金属盐用作双氰胺固化剂的促进剂，可使固化温度降低到120℃。

咪唑类主要用作环氧树脂的固化剂,在日本占咪唑类消费量的一半以下,其用量为环氧树脂的0.5%-10%咪唑类化合物可用作抗真菌药、抗霉剂、低血糖治疗药、人造血浆等,还可用作治疗、人造血浆等,还可用作治疗滴虫病及火鸡黑头病的药物。

盐酸左旋咪唑：对蛔虫、钩虫、蛲虫和粪类圆线虫病有较好疗效

阿苯达唑：广谱驱虫药,除用于治疗钩虫,蛔虫,鞭虫,蛲虫,施毛虫等线虫病外,还可用于治疗囊虫和包虫病。

总的来说阿苯达唑应用范围广一点，左旋咪唑针对性强。如果你知道宠物得的是蛔虫的话用左旋咪唑。