甲苯咪唑的理化性质与作用如何

甲苯咪唑咀嚼片

【标准来源】

地标升国标品种WS-10001-（HD-0131）-2002

【药品名称】

【成份】

本品每片含甲苯咪唑0.1克。

【性状】

【作用类别】

本品为驱肠虫类非处方药药品。

【药理毒理】

本品为广谱驱肠虫药，能直接抑制肠道寄生虫对葡萄糖的摄入，导致虫体内糖原耗竭，使其无法生存而死亡。

【药代动力学】

【适应症】

用于蛔虫病、蛲虫病。

【用法和用量】

口服。成人，每次2片，嚼碎后一次服用。儿童，4岁以上用成人量，2～4岁用量减半。

【不良反应】

极少数病人有恶心、腹部不适、腹痛、腹泻等。尚可发生乏力、皮疹，罕见剥脱性皮炎、全身脱毛症、血嗜酸性粒细胞增多，均可自行恢复正常。严重不良反应多发生于剂量过大、用药时间过长、间隔时间过短时。

【禁忌】

对本品过敏者禁用。孕妇、哺乳期妇女、2岁以下幼儿禁用。

【注意事项】

少数病人特别是蛔虫感染较严重的病人，服药后可引起蛔虫游走，造成腹痛或口吐蛔虫，甚至引起窒息，此时应立即就医。肝肾功能不全者慎用。除习惯性便秘者外，不需服泻药。儿童必须在成人监护下使用。当本品性状发生改变时禁用。请将此药品放在儿童不能接触的地方。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

【儿童用药】

【老年患者用药】

【药物相互作用】

与西咪替丁同用时可使本品作用增强，不良反应增加。如正在服用其它药品，服用本品前请咨询医师或药师。

【

其与ａ－微管蛋白进行多聚化组装成微管，微管是许多细胞器的基本结构单位，是有丝分裂、蛋白装配及能量代谢等细胞繁殖过程所必需的。

【适应症】主要用于治疗海水养殖鱼类由双鳞盘吸虫（鳃部）、贝尼登氏吸虫和淡水养

殖鱼类由指环虫、三代虫以及粘孢子虫等感染引起的寄生虫病。

【用法用量】拌饵投喂 鱼 每100Kg体重用本品20g 一日一次 连用4－7日。

鳗鲡病害及处理:单殖吸虫病的发生与治疗

单殖吸虫于鳗鲡寄生主要种类有:拟指环虫、指环虫、三代虫。

单殖吸虫病是鳗鲡养殖中广泛流行的疫病，一般春末夏初、秋末流行广泛，尤其在雨季容易 发生。由于其对鳃组织的机械损伤及刺激，导致鳃粘液增生，呼吸下降，从而影响其摄食， 严重时甚至绝食，创伤组织易受其他病原感染，如细菌，真菌，从而引起烂鳃病的暴发，尤 其在高温季节，单殖吸虫病常与脱粘病、败血症合并发生，因而给疾病的治疗带来障碍。

由于养殖鳗鲡单殖吸虫病普遍流行，而养殖中常用处理药品为化学制品，如有机磷、 菊酯类、咪唑类，这些药品的长期频繁使用，使病原产生了耐药性，同样环境中的浮游动物 对这些药品的耐受能力亦在不断提高。日本鳗鲡养殖中常使用的敌百虫、马速展、高锰酸钾 等，欧洲鳗鲡、美洲鳗鲡养殖中使用的甲苯咪唑、阿苯哒唑等，均难以处理这些病原体，即 使剂量提高到鳗鲡安全浓度以上亦难以驱逐这些单殖吸虫，而剂量的提高，势必导致鱼体产 生应激反应，严重者导致鳗鲡中毒现象的发生，尤其是甲苯咪唑其作用原理为阻止糖转化为 ATP从而阻断生物体能量供给，因而鱼体对其反应，往往要36小时以上才显示中毒症状，另 外甲苯咪唑对鱼体的毒性随水温高而加强，因而在使用时如果未考虑鱼体规格、水温等，易 导致鳗鲡中毒现象的发生。甲苯咪唑的中毒，在近二年的鳗鲡养殖中已屡见不鲜，这主要是 由于养殖者盲目加大用量未考虑水温、水质等因素引起。由于中毒现象的发生，如果未针对 性进行妥善的解毒处理，使环境剧变或其他药品对鳗鲡进一步刺激，极易导致狂游性死亡症 的发生。同样原因有机磷中毒现象亦常发生。

针对上述情况，现许多鱼药生产厂家及科研单位在进行专用药物的研究，并推出了一些 产品如敌菌散、杀虫王、百虫杀、百虫克等，但这些药品在实际生产应用中疗效不明确并且 随环境不同其疗效显著差异，因而加强这些专用处理药物及方案的研究迫在眉睫

拼音：jia suan 英文名：methanoic acid；formic acid 别称：蚁酸（formic acid），蚊酸 分子式：HCOOH 分子量：46.03

[编辑本段]危险性

危险性类别： 侵入途径： 健康危害： 主要引起皮肤、粘膜的刺激症状。接触后可引起结膜炎、眼睑水肿、鼻炎、支气管炎，重者可引起急性化学性肺炎。浓甲酸口服后可腐蚀口腔及消化道粘膜，引起呕吐、腹泻及胃肠出血，甚至因急性肾功能衰竭或呼吸功能衰竭而致死。皮肤接触可引起炎症和溃疡。偶有过敏反应。 环境危害： 对环境有危害，对水体可造成污染。 燃爆危险： 本品可燃，具强腐蚀性、刺激性，可致人体灼伤。

[编辑本段]急救措施

皮肤接触： 立即脱去污染的衣着，用大量流动清水冲洗至少15分钟。就医。 眼睛接触： 立即提起眼睑，用大量流动清水或生理盐水彻底冲洗至少15分钟。就医。 吸入： 迅速脱离现场至空气新鲜处。保持呼吸道通畅。如呼吸困难，给输氧。如呼吸停止，立即进行人工呼吸。就医。 食入： 用水漱口，给饮牛奶或蛋清。就医。消防措施危险特性： 可燃。其蒸气与空气可形成爆炸性混合物，遇明火、高热能引起燃烧爆炸。与强氧化剂接触可发生化学反应。具有较强的腐蚀性。 有害燃烧产物： 一氧化碳。 灭火方法： 消防人员须穿全身防护服、佩戴氧气呼吸器灭火。用水保持火场容器冷却，并用水喷淋保护去堵漏的人员。灭火剂：抗溶性泡沫、干粉、二氧化碳。

[编辑本段]泄漏应急处理

应急处理： 迅速撤离泄漏污染区人员至安全区，并进行隔离，严格限制出入[1]。切断火源。建议应急处理人员戴自给正压式呼吸器，穿防酸碱工作服。不要直接接触泄漏物。尽可能切断泄漏源。防止流入下水道、排洪沟等限制性空间。小量泄漏：用砂土或其它不燃材料吸附或吸收。也可以将地面洒上苏打灰，然后用大量水冲洗，洗水稀释后放入废水系统。大量泄漏：构筑围堤或挖坑收容。用泡沫覆盖，降低蒸气灾害。喷雾状水冷却和稀释蒸汽。用泵转移至槽车或专用收集器内，回收或运至废物处理场所处置。

[编辑本段]操作处置与储存

操作注意事项： 密闭操作，加强通风。操作人员必须经过专门培训，严格遵守操作规程。建议操作人员佩戴自吸过滤式防毒面具（全面罩），穿橡胶耐酸碱服，戴橡胶耐酸碱手套。远离火种、热源，工作场所严禁吸烟。使用防爆型的通风系统和设备。防止蒸气泄漏到工作场所空气中。避免与氧化剂、碱类、活性金属粉末接触。搬运时要轻装轻卸，防止包装及容器损坏。配备相应品种和数量的消防器材及泄漏应急处理设备。倒空的容器可能残留有害物。 储存注意事项： 储存于阴凉、通风的库房。远离火种、热源。库温不超过30℃，相对湿度不超过85％。保持容器密封。应与氧化剂、碱类、活性金属粉末分开存放，切忌混储。配备相应品种和数量的消防器材。储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。

[编辑本段]接触控制/个体防护

职业接触限值 中国MAC(mg/m3)： 未制定标准 前苏联MAC(mg/m3)： 1 TLVTN： OSHA 5ppm,9.4mg/m3ACGIH 5ppm,9.4mg/m3 TLVWN： ACGIH 10ppm,19mg/m3 监测方法： 气相色谱法 工程控制： 生产过程密闭，加强通风。提供安全淋浴和洗眼设备。 呼吸系统防护： 可能接触其蒸气时，必须佩戴自吸过滤式防毒面具（全面罩）或自吸式长管面具。紧急事态抢救或撤离时，建议佩戴空气呼吸器。 眼睛防护： 呼吸系统防护中已作防护。 身体防护： 穿橡胶耐酸碱服。 手防护： 戴橡胶耐酸碱手套。 其他防护： 工作现场禁止吸烟、进食和饮水。工作完毕，淋浴更衣。注意个人清洁卫生。

[编辑本段]理化特性

主要成分： 含量:一级≥90.0％二级≥85.0％。 质量标准：GB/T2093-93 指标名称 合格品 优等品 甲酸含量% ≥85 ≥90 乙酸 ＜0.6 ＜0.4 色度（铂-钴）号 ≤10 ≤10 稀释试验（酸+水=1+3） 清晰 清晰 氯化物（以CL计）% ≤0.005 ≤0.003 硫酸盐（以SO42计）% ≤0.002 0.001 铁(以Fe计)% ≤0.0005 ≤0.0001 外观与性状： 无色透明发烟液体，有强烈刺激性酸味。 pH： 熔点(℃)： 8.2 沸点(℃)： 100.8 相对密度(水=1)： 1.23 相对蒸气密度(空气=1)： 1.59 饱和蒸气压(kPa)： 5.33(24℃) 燃烧热(kJ/mol)： 254.4 临界温度(℃)： 306.8 临界压力(MPa)： 8.63 辛醇/水分配系数的对数值： -0.54 闪点(℃)： 68.9(O.C) 引燃温度(℃)： 410 爆炸上限%(V/V)： 57.0 爆炸下限%(V/V)： 18.0 溶解性： 与水混溶，不溶于烃类，可混溶于醇。

[编辑本段]主要用途

【用途】: 用于制化学药品、橡胶凝固剂及纺织、印染、电镀等。甲酸是有机化工基础原料之一，广泛用于农药、皮革、医药、橡胶、印染及化工原料等行业。酸是基本有机化工原料之一，广泛用于农药、皮革、染料、医药和橡胶等工业。 (1)医药工业：咖啡因、安乃近、氨基比林、氨茶碱、可可碱冰片、维生素B1、甲硝唑、甲苯咪唑。 （2） 农药工业：粉锈宁、三唑酮、三环唑、三氨唑、三唑磷、多效唑、烯效唑、杀虫醚、三氯杀螨醇、写嘌呤等。 （3） 化学工业：甲酸钙、甲酸钠、甲酸铵、甲酸钾、甲酸乙酯、甲酸钡、二甲基甲酰胺、甲酰胺、橡胶防老剂、季戊四醇、新戊二醇、环氧大豆油、环氧大豆油酸辛酯、特戊酰氯、脱漆剂、酚醛树脂、酸洗钢板等。 （4） 皮革工业：皮革的鞣制集、脱灰剂和中和剂。 （5） 橡胶工业：天然橡胶凝聚剂。 （6） 其它：还可以制造印染煤染剂，纤维和纸张的染色剂、处理剂、增塑剂、食品保鲜和动物饲料添加剂等。 【制取CO】:化学式： HCOOH(浓H2SO4催化)加热=CO+H2O 其它理化性质：

[编辑本段]稳定性和反应活性

稳定性： 禁配物： 强氧化剂、强碱、活性金属粉末。 避免接触的条件： 聚合危害： 分解产物：

[编辑本段]毒理学资料

急性毒性： LD50：1100 mg/kg(大鼠经口) LC50：15000 mg/m3，15分钟(大鼠吸入) 亚急性和慢性毒性： 刺激性： 家兔经眼： 122mg，重度刺激。家兔经皮开放性刺激试验： 610mg，轻度刺激。生态学资料 其它有害作用： 该物质对环境有危害，应特别注意对水体的污染。 废弃处置 废弃处置方法： 用焚烧法处置。 CAS No.： 64-18-6甲醇羰基化法先将一氧化碳与甲醇于80℃和4MPa条件下，以甲醇钠为催化剂进行反应,生成甲酸甲酯,然后在酸性催化剂存在下，使甲酸甲酯于90～140℃和0.5～1.8MPa条件下水解得甲醇和甲酸，经分离精制可获得85％以上的浓甲酸。甲醇则返回羰基化反应器。反应式如下： CO+CH3OH—→HCOOCH3 HCOOCH3+H2O—→HCOOH+CH3OH 由于酯的水解是可逆反应，故又可以先使甲酸酯与氨在80～100℃和0.4～0.6MPa下反应制得甲酰胺，再在85℃用70％的硫酸连续水解制得甲酸。 【包装及贮运】：塑料桶包装（25kg 250kg） 甲酸是易燃液体，贮运时应远离热源避免暴晒，雨淋，避免与氨硫酸、硝酸等放在一起，存于阴凉、干燥、通风处。

更大的用处

Many off-patent drugs have promising new usesbut more incentive is needed to invest in them

专利保护期过后的药品还有新用途，但需要更多的资金投入

Towards the end of 2014 a 66-year-old British man named Alistair had a seizure. A scan revealed shocking news. He had an inoperable brain tumor—a glioblastoma—that was likely to kill him in a few years. Soon afterwards, he read a newspaper article suggesting that a cocktail of cheap, everyday drugs, chosen for their anti-cancer effects, had helped a patient with the same disease. His doctors were unimpressed but said: “We can’t stop you.”

2014年年末，66岁的英国人阿里斯塔尔身体突然抽搐，在经过扫描设备检查后，医生告诉他了一个令人震惊的消息。他的脑袋里长了一个名叫胶质母细胞瘤的肿瘤，这是一种手术无法治愈的肿瘤，他的时间所剩无多了。不久之后，他在报纸上读到一篇文章，上面提到了一种廉价的鸡尾酒疗法，涉及的药品都十分常见，这些药品或多或少都有抗癌效果。报纸上的这位病人患有和他相同的疾病，这一疗法的应用成功缓解了这位病人的病情。负责治疗阿里斯塔尔的医生对此嗤之以鼻“我们管不了你。”

Four years on Alistair is still taking this drug regimen alongside the “standard-of- care” treatment. The drug cocktail is prescribed by Care Oncology, a private clinic in London, which recommends a statin (a cholesterol-lowering drug), metformin (used to treat type-2 diabetes), doxycycline (an antibiotic) and mebendazole (an anti-worming agent). These may sound radical, but are actually safe, cheap, generic medicines with evidence of some anti-cancer effects. Nonetheless, their labels do not say they treat glioblastoma—nor any other cancer for that matter.

多年来，阿里斯塔尔一直都在使用这种药物治疗模式，同时接受医生的标准化治疗。这种鸡尾酒疗法的提倡者是位于伦敦的“肿瘤护理诊所”，它是一家私人诊所，它建议这一疗法的组成包括：他汀类（降胆固醇药物）、二甲双胍（用于治疗2型糖尿病的药物）强力霉素（一种抗生素）和甲苯咪唑（一种抗虫蛀剂）。这个配方听起来有点令人难以置信，但其实这些药物都很安全，价格便宜，并且都是具有抗癌效果的常规药物。尽管如此，这些药物的标签上从来没说过他们可以治疗胶质母细胞瘤，或是任何相关的恶性肿瘤。

This lack of clinical interest is not unusual. There is a huge untapped medicine chest of generic drugs with unexploited uses. Originally approved for one disease, these drugs went off-patent and now show promise in other diseases. Thalidomide, a morning-sickness drug forever linked with scandal and disaster, found new uses in leprosy and a blood cancer. An acne medicine is now part of an effective treatment for a form of leukaemia. Viagra, famously, came from failed work in angina.

临床工作者对此并不是很感兴趣。许多常见药都具有再开发的潜能，但人们都还没有意识到这一点。这些药品曾经只能针对某种特定的疾病，现在它们拥有了治疗更多疾病的潜力。臭名昭著的晨间止吐药“反应停”现在可用于治疗麻风病和某种血癌；一种痤疮药成为了某一白血病的有效治疗方案；名药“万艾可”是曾经治疗心绞痛的失败品。

The scale of the opportunity for “drug repurposing” is vast. Bruce Bloom, boss of Cures Within Reach, an American repurposing charity, says 9,000 generic drugs have been approved. Pan Pantziarka, of the Anticancer Fund, another charity, says his group has found evidence in almost 260 non-cancer drugs of anti-cancer activity. Most have lost patent protection. The science that has piqued interest in these drugs comes from pre-clinical lab work in animals, case reports, small clinical trials and large-scale observational studies.

扩展药物用途具有广阔的应用前景。布鲁斯·布鲁是美国慈善机构“解药触手可及”的负责人，这是一家推广“老药新用”的组织。他表示，约9000种常用药物都获得了用途扩展的批准。Pan Pantziarka，另一家慈善组织，隶属于美国抗癌基金会，他们发现约有260种非抗癌药物表现出了抗癌特性，它们中有很多已经过了专利保护期。科学界对于这些药物展现出的兴趣主要源于涉及动物实验的前临床研究，案例报告，小型的临床试验以及大型的观察性研究。

Increasingly, large-scale screening studies are plucking options from oblivion. After screening thousands of approved drugs, the National Institutes of Health (nih), an American research agency, identified 25 molecules that might fight drug- resistant bacteria, half of which are already approved drugs. The California Institute for Biomedical Research in San Diego has a library of 12,000 drug compounds it is testing against disease-causing pathogens. Two drugs are in trials as a result: an anti- rheumatic treatment called auranofin for tuberculosisand clofazimine, a leprosy drug, to treat the parasite cryptosporidium.

一些大范围的筛查研究逐渐发现了许多药物不为人所知的疗效。美国医学研究机构国家卫生局（NIH）在筛选了上千种批准药物后发现，25种特定分子可能对耐药菌起效。加利福尼亚生物医药研究所（CIBR），位于圣地亚哥市，它拥有一个囊括12000种药品化合品的样品库，该机构在这一样品库的基础上测试其对于疾病引起的病原体的抑制作用。这一试验产生了两大成果：对肺结核患者应用抗风湿药金诺芬，以及在治疗寄生虫隐孢子虫的药品中加入氯苯吩嗪，一种治疗麻风病的药。

Drugs like these—off-patent, cheap and already approved—are relatively quick to develop to treat new diseases. New molecular entities can cost hundreds of millions of dollars to test, and safety and toxicity problems mean that 45% of drugs fail clinical trials. Repurposed drugs, with well-established safety profiles, can save about five to seven years in development time. Approval rates are higher, and some think overall costs are 60% of those of new drugs.

专利期已过，廉价，并且允许流通，像这样的药品都有再开发的潜力，可以用来治疗很多新的疾病。新分子实体药物目前的测试费用约为百万美元，加上各种各样的安全性问题或毒理学问题，45%左右的药物将会止步临床实验。改变药物用途，同时拥有已获得的安全认可，这样可节省五至七年的药品研发时间。药品通过率也更高，并且有人估计“新用途药”的造价仅为新药的60%。

Multiple choice

多项选择

Interest in drug repurposing has been rising, particularly for medicines that could treat neglected diseases in poor countries, and rare diseases, cancer and mental health. A recent study in JAMA Psychiatry said that statins, metformin and blood- pressure drugs had potential for treating mental illnesses such as schizophrenia and bipolar disorder. Minocycline, an antibiotic, is already being tested as a treatment for autism. Ammar Al-Chalabi, a neurologist at Kings College, London, wants to repurpose Triumeq, an hiv drug, to fight motor neurone disease.

“老药新用”这一概念吸引了越来越多人的目光，尤其在一些落后国家，这些药物可以用来治疗一些长期被人们忽视的疾病，一些疑难病，癌症以及心理疾病。JAMA精神病协会在最近的一项研究中表示，他汀类，二甲双胍和一些降压药在治疗一些精神疾病，如精神分裂症和狂躁型抑郁症方面有很大的潜力。米诺环素，一种抗生素，目前已经完成了治疗自闭症的试验。Ammar Al-chalabi 是伦敦国王学院的一位神经学家，他试图扩展抗艾药物阿巴卡韦的用途，他发现该药物可以用来治疗一些神经元疾病。

There is a problem, however. Katherine Arline of Shepherd Therapeutics, a biotech firm that works in rare cancers, says that, because the costs are high and may not be recouped, firms have little incentive to run clinical trials on generic drugs. Once the costs of testing and registering have been paid, the lack of patent protection means that any firm can make the drug. Some describe generics as “financial orphans”.

然而问题总是存在的。Katherine Arline工作于一家专注罕见癌症的生物科技公司，她表示，这些药物的开发费用其实非常高，但是回报很低，所以很多公司都没有进行相关临床试验的计划。同时，公司一旦支付了这些药品的测试费用和登记费用，没有专利保护也会使这一计划泡汤。一些人将这些专利期已过的药物称为“融资孤儿”。

One approach is to change the generic drug to create something patentable. This is how the American drug firm, Johnson &Johnson (j&j), approached ketamine, an anaesthetic with a stack of evidence to support its use in treatment-resistant depression. j&j tweaked the molecule to create a variant that could also be inhaled. Reformulation is costly and risks reducing the efficacy of the drug. But j&j seems likely to receive approval from the Food and Drug Administration, the fda.

一种解决方案是想办法改变这些“老药”让它们从新获得专利保护。采用这一途径的公司包括美国强生，他们为麻醉药可他命提供了一系列治疗难治型抑郁的证据。强生微调了这一药物的分子结构，使其成为一种可吸入药品。药品结构重构造假不菲，并且很有可能降低原来的治疗效果。但是强生公司貌似能够得到食品药品管理局（FDA）的上市批准。

For years, like many off-label medicines, ketamine has been a valuable but hard-to-obtain therapy. This has driven the growth of ketamine clinics in America and Europe. In Britain Oxford Health, a unit within the National Health Service (nhs), will provide it. But the nhs as a whole does not cover it because it is not approved for this use, so patients must pay £795 ($1,058) for three infusionsj&j’s esketamine is likely to be far more costly.

多年以来，像可他命这种具有非常规用途的药品基本上价格都十分昂贵并且难以获得。因此在美国和欧洲多地，可他命的临床应用发展都受到一定程度的重视。英国牛津健康组织主要负责该药品在英国的供应，它是国家健康服务部（NHS）的下属机构。但对于可他命的抗抑郁用途，NHS还无法承担其花费，相关患者若想要使用此药，需要支付795欧元（1058美元）用于三次基本注射。强生公司研发的艾斯可他命的售价比可他命更加昂贵。

Several issues dog reusing generic medicines in new indications. Mr Bloom says that, in his experience, between one-third and a half of patients are loath to use drugs outside the current standard of care—even if they have a disease they know is going to kill them. And even if doctors might be willing in principle to prescribe an off-la- bel drug, many feel unable to do so because of worries about their legal liability should something go wrong. Or there may be disputes over whether public health services or insurers will pay for drugs that have not been approved for that disease.

很多因素阻碍了“老药新用”的推广步伐。Bloom先生表示，从他的经验来看，有三成至一半左右的病人都不愿意使用这类非常规用途药品，甚至面对可能导致死亡的疾病时，他们也不愿意。而且就算医生愿意尝试，在实际操作中他们还是会担心一些涉及到问责的法律问题，因为一旦出了差错，医生们就得负责。其他的一些争论来自公共卫生部门和保险业者，他们担心这些药品没有治疗某一疾病的资质。