噻嗪酮农药功效与作用
(1)英文通用名噻嗪酮(2)商品名普西灵、优乐、道喜灵、道喜净、佳米多、福喜乐、初喜灵、环脲等。(3)10%、25%、50%可湿性粉剂、1%、1.5%粉剂、2%颗粒剂、40%胶悬剂和10%乳剂。(4)性质与功能扑食灵是一种新型选择性杀虫剂,能抑制昆虫的生长发育。原药为白色结晶,对酸、碱、光、热稳定,不溶于水,溶于有机溶剂,为低毒药物。对蚕、蜂、蜘蛛、鱼安全,对鸟类低毒。扑食灵是一种昆虫生长抑制剂,影响几丁质的合成,有胃毒和触杀作用,能抑制卵的孵化。但杀虫速度慢,一般3-7天就死了。它不能直接杀死成虫,但能抑制成虫的产卵和孵化。在成虫高峰期与常用的速效农药混用,可扩大杀虫谱,提高药效。该药物对同翅目的粉虱、飞虱、叶蝉等害虫特别有效,对介壳虫、一些螨类和鞘翅目的一些害虫也有很好的效果。它可以防治对有机磷和氨基甲酸酯类化学物质有抗性的害虫。对益虫和天敌无影响。(5)用途:①防治枣树龟蜡蚧。越冬代和第一代成虫产卵后,在蚧壳虫幼虫高峰期喷施25%普喜灵可湿性粉剂1500~2000倍,5天后防治效果可达95%以上。②防治锈螨,在7-8月份喷洒25%普喜灵可湿性粉剂溶液4000-5000倍,有效期长达15-20天。③防治跗跖螨、柑桔木虱、粉虱、黑刺粉虱,在1、2龄若虫高峰期喷洒25%扑吸灵可湿性粉剂1500~3000倍,有效期10天左右。④防治二斑全爪螨,在若虫发生期喷洒25%扑食灵可湿性粉剂1250~1600倍液。⑤防治时,在若虫高峰期喷洒25%扑吸灵可湿性粉剂溶液500~700倍。⑥防治蛴螬,每亩用25%扑喜灵可湿性粉剂100克,用少量水稀释,喷洒混配于40公斤湿润细土中,然后均匀撒于地面,翻耕入土,防治效果达94.4%。(6)注意事项①果实采摘前14天停止施药。②扑食灵对萝卜、白菜等十字花科植物药害严重,应特别小心使用,喷洒前应做药敏试验。
晚上好,纯塞拉嗪是上游原料,它的盐酸盐是改良水溶性的有机盐,区别只是水中溶解度和溶解性更好一些而已,就像生物中常用的甲壳素一样——因为甲壳素只能溶于酸不溶于水,所以制造商对其改性为硫酸盐和盐酸盐使其易溶于水,也就是脱乙酰90%以上的水溶性壳聚糖成份。大多数医药使用的不溶性或者难溶性药品都是通过改良成其硫酸盐或者盐酸盐的形式为分子式增加亲水基的,请参考(至少据我了解,医药级的塞拉嗪基本上都是用盐酸盐的)。
说明:盐酸氯丙嗪注射液说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函[2002]58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。
【药品名称】
通用名:盐酸氯丙嗪注射液
曾用名:
商品名:
英文名:Chlorpromazine Hydrochloride Injection
汉语拼音:Yɑnsuɑn Lübinɡqin Zhusheye
本品主要成份为:盐酸氯丙嗪。其化学名称为:N, N二甲基2氯10H吩噻嗪10丙胺盐酸盐。
结构式:(参见盐酸氯丙嗪片)
分子式:C17H19ClN2S·HCl
分子量:355.33
【性状】
本品为无色或几乎无色的澄明液体。
【药理毒理】
本品为吩噻嗪类抗精神病药,其作用机制主要与其阻断中脑边缘系统及中脑皮层通路的多巴胺受体(DA2)有关。对多巴胺(DA1)受体、5羟色胺受体、M型乙酰胆堿受体、a 肾上腺素受体均有阻断作用,作用广泛。此外,本品小剂量时可抑制延脑催吐化学感受区的多巴胺受体,大剂量时直接抑制呕吐中枢,产生强大的镇吐作用。抑制体温调节中枢,使体温降低,体温可随外环境变化而改变,其阻断外周a 肾上腺素受体作用,使血管扩张,引起血压下降,对内分泌系统也有一定影响。
【药代动力学】
注射给药生物利用度比口服高3~4倍,血浆蛋白结合率在90%以上,易于透过血脑屏障,颅内药物浓度高4~5倍。在肝脏代谢,主要以代谢物形式从尿和粪便中排出。
【适应症】
(1)对兴奋躁动、幻觉妄想、思维障碍及行为紊乱等阳性症状有较好的疗效。用于精神分裂症、躁狂症或其他精神病性障碍。
(2)止呕,各种原因所致的呕吐或顽固性呃逆。
【用法用量】
用于精神分裂症或躁狂症,肌内注射:一次25~50mg,一日2次,待患者合作后改为口服。静脉滴注:从小剂量开始,25~50mg稀释于500ml葡萄糖氯化钠注射液中缓慢静脉滴注,一日1次,每隔1~2日缓慢增加25~50mg,治疗剂量一日100~200mg。不宜静脉推注。
【不良反应】
(1)常见口干、上腹不适、食欲缺乏、乏力及嗜睡。
(2)可引起 *** 性低血压、心悸或心电图改变。
(3)可出现锥体外系反应,如震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。
(4)长期大量用药可引起迟发性运动障碍。
(5)可引起血浆中泌乳素浓度增加,可能有关的症状为:溢乳、男子女性化 *** 、月经失调、闭经。
(6)可引起注射局部红肿、疼痛、硬结。
(7)可引起中毒性肝损害或阻塞性黄疸。
(8)少见骨髓抑制。
(9)偶可引起癫痫、过敏性皮疹或剥脱性皮炎及恶性综合征。
【禁忌】
基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、骨髓抑制、青光眼、昏迷及对吩噻嗪类药过敏者。
【注意事项】
(1)患有心血管疾病(如心衰、心肌梗死、传导异常)慎用。
(2)出现迟发性运动障碍,应停用所有的抗精神病药。
(3)出现过敏性皮疹及恶性综合征应立即停药并进行相应的处理。
(4)用药后引起 *** 性低血压应卧床,血压过低可静脉滴注去甲肾上腺素,禁用肾上腺素。
(5)肝、肾功能不全者应减量。
(6)癫痫患者慎用。
(7)应定期检查肝功能与白细胞计数。
(8)对晕动症引起的呕吐效果差。
(9)用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
(10)本品颜色变深或有沉淀时禁止使用。
(11)本品不宜皮下注射。静脉注射可引起血栓性静脉炎,应稀释后缓慢注射。
(12)不适用于有意识障碍的精神异常者。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇慎用。哺乳期妇女使用本品期间停止哺乳。
【儿童用药】
慎用。
【老年患者用药】
慎用。
【药物相互作用】
(1)本品与乙醇或其他中枢神经系统性抑制药合用时中枢抑制作用加强。
(2)本品与抗高血压药合用易致 *** 性低血压。
(3)本品与舒托必利合用,有发生室性心律紊乱的危险,严重者可致尖端扭转心律失常。
(4)本品与阿托品类药物合用,不良反应加强。
(5)本品与碳酸锂合用,可引起血锂浓度增高。
(6)抗酸剂可以降低本品的吸收,苯巴比妥可加快其排泄,因而减弱其抗精神病作用。
(7)本品与单胺氧化酶抑制剂及三环类抗抑郁药合用时,两者的抗胆堿作用加强,不良反应加重。
【药物过量】
中毒症状:
(1)表情淡漠、烦燥不安、吵闹不停、昏睡,严重时可出现昏迷。
(2)严重锥体外系反应。
(3)心血管系统:心悸,四肢发冷,血压下降,直立性低血压,持续性低血压休克,并可导致房室传导阻滞及室性早搏甚至心跳骤停。
处理:静脉注射高渗葡萄糖注射液,促进利尿,排泄毒物,但输液不宜过多,以防心力衰竭和肺水肿。依病情给予对症治疗及支持疗法。
【规格】
(1)1ml:10mg (2)1ml:25mg (3)1ml:50mg
【贮藏】
遮光,密闭保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称:
地址:
邮政编码:
电话号码:
传真号码:
网址:
yán suān lǜ bǐng qín
2 英文参考chlorpromazine hydrochloride [朗道汉英字典]
3 盐酸氯丙嗪药典标准3.1 品名3.1.1 中文名盐酸氯丙嗪
3.1.2 汉语拼音Yansuan Lübingqin
3.1.3 英文名Chlorpromazine Hydrochloride
3.2 结构式
3.3 分子式与分子量
C17H19ClN2S·HCl 355.33
3.4 来源(名称)、含量(效价)本品为N,N二甲基2氯10H吩噻嗪10丙胺盐酸盐。按干燥品计算,含C17H19ClN2S·HCl不得少于99.0%。
3.5 性状本品为白色或乳白色结晶性粉末;有微臭,味极苦;有引湿性;遇光渐变色;水溶液显酸性反应。
本品在水、乙醇或三氯甲烷中易溶,在乙醚或苯中不溶。
3.5.1 熔点本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为194~198℃。
3.6 鉴别(1)取本品约10mg,加水1ml溶解后,加硝酸5滴即显红色,渐变淡黄色。
(2)取本品,加盐酸溶液(9→1000)制成每1ml中含5μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在254nm与306nm的波长处有最大吸收,在254nm的波长处吸光度约为0.46。
(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》391图)一致。
(4)本品的水溶液显氯化物的鉴别反应(2010年版药典二部附录Ⅲ)。
3.7 检查3.7.1 溶液的澄清度与颜色取本品0.50g,加水10ml,振摇使溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(2010年版药典二部附录Ⅸ B)比较,不得更浓;如显色,与黄色3号或黄绿色3号标准比色液(2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法)比较,不得更深,并不得显其他颜色。
3.7.2 有关物质避光操作。取本品20mg,置50ml量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;精密量取适量,用流动相定量稀释制成每1ml中含2μg的溶液,作为对照溶液。照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验,用辛烷基硅烷键合硅胶为填充柱;以乙腈-0.5%三氟乙酸(用四甲基乙二胺调节pH值至5.3)(50:50)为流动相;检测波长为254nm。取对照溶液10μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。精密量取供试品溶液和对照溶液各10μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍(1.0%)。
3.7.3 干燥失重取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。
3.7.4 炽灼残渣不得过0.1%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。
3.8 含量测定取本品约0.2g,精密称定,加冰醋酸10ml与醋酐30ml溶解后,照电位滴定法(2010年版药典二部附录Ⅶ A),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于35.53mg的C17H19ClN2S·HCl。
3.9 类别抗精神病药。
3.10 贮藏遮光,密封保存。
3.11 制剂(1)盐酸氯丙嗪片 (2)盐酸氯丙嗪注射液
3.12 版本《中华人民共和国药典》2010年版
4 盐酸氯丙嗪说明书4.1 盐酸氯丙嗪的别名冬眠灵可乐静氯普马嗪 ,美心 ,盐酸氯丙嗪
4.2 外文名Chlorpromazine
4.3 盐酸氯丙嗪的适应症盐酸氯丙嗪系吩噻嗪类的代表药,为中枢多巴胺受体的阻断剂,具有多种药理活性。
1.治疗精神病:用于控制精神分裂症或其他精神病的兴奋骚动、紧张不安、幻觉、妄想等症状,对忧郁症状及木僵症状的疗效较差。
2.镇吐:几乎对各种原因引起的呕吐,如尿毒症、胃肠炎、癌症、妊娠及药物引起的呕吐均有效。也可用于治疗顽固性呃逆,但对晕动病呕吐无效。
3.低温麻醉及人工冬眠:用于低温麻醉时可防止休克发生。
4.与镇痛药合用,治疗癌症晚期病人的剧痛。
5.治疗心力衰竭。
6.试用于治疗巨人症。
4.4 盐酸氯丙嗪的用量用法1.口服:每次12.5~100mg,极量每次150mg,每日600mg。
2.肌注或静滴:每次25~50mg,极量每次100mg,每日400mg。
3.精神病病人:开始每日25~50mg,分2~3次服,逐渐增至每日300~450mg,症状减轻后再减至100~150mg。
4.治疗心力衰竭:小剂量肌注,每次5~10mg,1日1~2次,也可静滴,速度每分钟0.5mg。
4.5 注意事项1.主要不良反应有口干、上腹部不适、乏力、嗜睡、便秘、心悸,偶见泌乳、 *** 肿大、肥胖、闭经等。
2.注射或口服大剂量时,可引起 *** 性低血压,故用药后应静卧1~2小时。
3.对肝功能有一定影响,偶可引起阻塞性黄疸、肝肿大,停药后可恢复。长期用药时,应定期检查肝功能。
4.长期大剂量应用时,可引起锥体外系反应,出现震颤、运动障碍、静坐不能、流涎等,可用苯海索对抗,但会降低疗效。近年来,发现氯丙嗪还可引起一种特殊持久的运动障碍,称为迟发性运动障碍,表现为不自主的刻板运动,停药后不消失,抗胆堿药可加重此反应。
5.可发生过敏反应,常见的有皮疹、接触性皮炎、剥脱性皮炎、粒细胞减少(此反应少见,一旦发生应立即停药)、哮喘、紫癜等。
6.可引起眼部并发症,主要表现为角膜和晶状体混浊,或使眼内压升高。持续用药1年半以上者,应进行眼科检查。
7.有过敏史、肝功能不良、尿毒症及高血压病人慎用,冠心病者尤应注意;肝功能严重减退、有癫痫病史者及昏迷的病人(特别是用中枢抑制药后)禁用。
8.本品 *** 性大,静注时可引起血栓性静脉炎,肌注局部疼痛较重,可加用1%普鲁卡因作深部肌注。
9.本品有时可引起抑郁状态,用药时应注意。
4.6 规格1.片剂:每片5mg、12.5mg、25mg。
qīng lǜ sāi qín piàn
2 英文参考Hydrochlorothiazide Tablets
3 氢氯噻嗪片药典标准3.1 品名3.1.1 中文名氢氯噻嗪片
3.1.2 汉语拼音Qinglusaiqin Pian
3.1.3 英文名Hydrochlorothiazide Tablets
3.2 含量或效价规定
本品含氢氯噻嗪(C7H8ClN3O4S2)应为标示量的93.0%~107.0%。
3.3 性状本品为白色片。
3.4 鉴别取本品细粉适量(约相当于氢氯噻嗪10mg),加丙酮10ml振摇使氢氯噻嗪溶解,滤过,取续滤液作为供试品溶液;另取氢氯噻嗪对照品,加丙酮溶解并稀释制成0.1%的溶液作为对照品溶液。取上述两种溶液各5μl,分别点于同一硅胶GF254薄层板上,以乙酸乙酯为展开剂,展开后,晾干,置紫外光灯(254nm)下检视,供试品溶液所显示斑点的位置和颜色应与对照品溶液主斑点相同。
3.5 检查3.5.1 有关物质取本品细粉适量(约相当于氢氯噻嗪15mg),加有机相(甲醇-乙腈(1:1)]2.5ml使氢氯噻嗪溶解,用水相[0.02mol/L磷酸二氢钾溶液(用磷酸调节pH值至3.2)]稀释至10ml,摇匀,滤过,取续滤液作为供试品溶液,照氢氯噻嗪有关物质项下的方法测定。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的2倍(1.0%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的4倍(2.0%)。色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.2倍(0.1%)的峰可忽略不计。
3.5.2 含量均匀度取本品1片,置200ml量瓶中(10mg规格)或500ml量瓶中(25mg规格),加流动相10ml,放置30分钟,加甲醇-乙腈(1:1)10ml,超声处理使氢氯噻嗪溶解,放冷,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液作为供试品溶液,照含量测定项下的方法测定含量,应符合规定(2010年版药典二部附录Ⅹ E)。
3.5.3 溶出度取本品,照溶出度测定法(2010年版药典二部附录Ⅹ C第一法),以0.1mol/L盐酸溶液900ml为溶出介质[1],转速为每分钟100转,依法操作,经30分钟时,取溶液10ml,滤过,精密量取续滤液适量,用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含5~10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A),在272nm的波长处测定吸光度;另取氢氯噻嗪对照品,精密称定,用溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中约含5~10μg的溶液,同法测定,计算每粒的溶出量。限度为标示量的60%,应符合规定。
3.5.4 其他应符合片剂项下有关的各项规定(2010年版药典二部附录Ⅰ A)。
3.6 含量测定取本品20片,精密称定,研细,精密称取细粉适量(约相当于氢氯噻嗪20mg),置100ml量瓶中,加甲醇-乙腈(1:1)5ml,振摇,加流动相20ml,超声处理5分钟使氢氯噻嗪溶解,放冷,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液适量,用流动相稀释制成每1ml中约含50μg的溶液,照氢氯噻嗪含量测定项下的方法测定。按外标法以峰面积计算,即得。
3.7 类别利尿药,抗高血压药。
3.8 规格(1)10mg (2)25mg (3)50mg
3.9 贮藏遮光,密封保存。
3.10 版本
【外文名】Moracizine
【适应症】
临床对冠心病、心绞痛、高血压等患者的心律失常具有显著疗效,副反应小,耐受性好,故适用于治疗房性和室性早搏、阵发性心动过速、心房颤动或扑动
【用量用法】
1.口服:首次剂量300mg,维持量每日600mg,般每次200~300mg,1日3次。 2.肌注或静注:以2.5%溶液2ml,加于0.5%普鲁卡因1~2ml中肌注,或加于10ml等渗盐水或5%葡萄糖液中于2~5分钟内缓慢静注,每日2次。对阵发性心动过速,可缓慢静注2.5%溶液4ml。
【注意事项】
1.别有恶心、瘙痒、头晕、头痛等。肌注有局部疼痛。 2.静注有短暂眩晕和血压下降。 3.严重传导阻滞、严重低血压及肝、肾功能不全者忌用。 【规格】 片剂:每片200mg。 针剂:每支50mg(2ml)。
shuāng qīng lǜ sāi qín
2 英文参考neoflumen
3 概述双氢氯噻嗪是利尿药,抗高血压药。为白色结晶性粉末;无臭,味微苦。通过抑制肾小管髓袢升支皮质部对钠、氯离子的再吸收,促进氯、钠、钾离子的排泄,而产生利尿作用。主要用于治疗各种原因所致水肿,如心、肝、肾等疾病所致的水肿和腹水及高血压等。主要影响水盐代谢,导致低血钾症及过敏反应等。
4 双氢氯噻嗪药典标准4.1 品名4.1.1 中文名双氢氯噻嗪
4.1.2 汉语拼音Qinglüsaiqin
4.1.3 英文名
Hydrochlorothiazide
4.2 结构式4.3 分子式与分子量
C7H8ClN3O4S2 297.74
4.4 来源(名称)、含量(效价)本品为6氯3,4二氢2H1,2,4苯并噻二嗪7磺酰胺1,1二氧化物。按干燥品计算,含C7H8ClN3O4S2应为98.0%~102.0%。
4.5 性状本品为白色结晶性粉末;无臭,味微苦。
本品在丙酮中溶解,在乙醇中微溶,在水、三氯甲烷或乙醚中不溶;在氢氧化钠试液中溶解。
4.6 鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
(2)取本品50mg,置100ml量瓶中,加0.1mol/L氢氧化钠溶液10ml使溶解,用水稀释至刻度,摇匀,精密量取2ml,置100ml量瓶中,用0.01mol/L氢氧化钠溶液稀释至刻度,摇匀,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在273nm与323nm波长处有最大吸收,273nm波长处的吸光度与323nm波长处的吸光度比值为5.4~5.7。
(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》285图)一致。
4.7 检查4.7.1 酸堿度取本品0.5g,加水25ml,振摇2分钟,滤过,取续滤液10ml,加0.01mol/L氢氧化钠溶液0.2ml与甲基红指示液0.15ml,溶液应显黄色。再加0.01mol/L盐酸溶液0.4ml,溶液应呈红色。
4.7.2 氯化物取本品1.0g,加水20ml,振摇,滤过,分取滤液10ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ A),与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.01%)。
4.7.3 有关物质取本品约15mg,加有机相(甲醇-乙腈(1:1))2.5ml溶解后,用水相[0.02mol/L磷酸二氢钾溶液(用磷酸调节pH值至3.2)]稀释至10ml,摇匀,作为供试品溶液;精密量取适量,加混合溶剂[有机相-水相(1:3)]定量稀释制成每1ml中含7.5μg的溶液,作为对照溶液。照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,流动相A为水相-甲醇-四氢呋喃(94:6:1),流动相B为水相-甲醇-四氢呋喃(50:50:5);流速为每分钟1.0ml,按下表进行梯度洗脱;检测波长为224nm。
时间(分钟) 流动相A(%) 流动相B(%) 0 100 0 22.5 55 45 45 55 45 22.5 100 0 75 100 0取双氢氯噻嗪与氯噻嗪对照品各约15mg,置同一100ml量瓶中,加有机相25ml溶解,用水相稀释至刻度,摇匀,取适量,加混合溶剂稀释制成每1ml中各约含7.5μg的溶液,取10μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使双氢氯噻嗪峰的峰高约为满量程的25%,双氢氯噻嗪峰与氯噻嗪峰的分离度应大于2.5。再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍(1.0%)。色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.1倍(0.05%)的峰可忽略不计。
4.7.4 残留溶剂4.7.4.1 甲醇、乙醇取本品约0.25g,精密称定,置20ml顶空瓶中,加二甲基甲酰胺2ml,振摇使溶解,精密加内标溶液(取异丙醇适量,用水稀释制成每1ml约含0.2mg的溶液)1ml,用水稀释至10ml,密封,摇匀,作为供试品溶液。分别称取甲醇与乙醇,精密称定,用水稀释制成每1ml含甲醇、乙醇分别约为0.15mg与0.25mg的溶液。精密量取5ml,置20ml顶空瓶中,加二甲基甲酰胺2ml,精密加内标溶液1ml,用水稀释至10ml,密封,作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ P)试验,以6%氰丙基和94%甲基聚硅氧烷(或极性相近)为固定液;起始温度为40℃,维持8分钟后,以每分钟45℃的速率升温至200℃,维持3分钟。进样口温度为200℃;检测器温度为250℃;顶空瓶平衡温度为80℃,平衡时间为30分钟,取对照品溶液顶空进样,甲醇峰与乙醇峰的分离度应符合要求。再取对照品溶液与供试品溶液分别顶空进样,记录色谱图。以内标法按峰面积比值计算,均应符合规定。
4.7.5 干燥失重取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。
4.7.6 炽灼残渣不得过0.10%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。
4.7.7 重金属取本品1.0g,加氢氧化钠试液7ml溶解后,用水稀释至25ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第三法),含重金属不得过百万分之十五。
4.8 含量测定照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。
4.8.1 色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以0.1mol/L磷酸二氢钠-乙腈(9:1)(用磷酸调节pH值至3.0±0.1)为流动相;检测波长为271nm;流速为每分钟1.5ml;柱温30℃。取双氢氯噻嗪与氯噻嗪对照品,加流动相溶解并稀释制成每1ml中各含0.05mg的溶液,作为系统适用性试验溶液,进行测试。双氢氯噻嗪与氯噻嗪峰的分离度应大于2.0。
4.8.2 测定法取本品约20mg,精密称定,置100ml量瓶中,加甲醇-乙腈(1:1) 5ml,振摇使溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,精密量取适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含50μg的溶液,精密量取10μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取双氢氯噻嗪对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。
4.9 类别利尿药,抗高血压药。
4.10 贮藏遮光,密封保存。
4.11 制剂双氢氯噻嗪片
4.12 版本《中华人民共和国药典》2010年版
5 双氢氯噻嗪说明书5.1 药品名称双氢氯噻嗪
5.2 英文名称Hydrochlorothiazide
5.3 双氢氯噻嗪的别名双氢克尿噻;氢氯噻嗪;双氢氯散疾;双氢氯消疾
5.4 分类泌尿系统药物 >利尿药 >中效利尿药
5.5 剂型片剂:每片10mg,25mg,50mg。
5.6 双氢氯噻嗪的药理作用双氢氯噻嗪还能抑制磷酸二酯酶活性,减少肾小管对脂肪酸的摄取和线粒体氧耗,从而抑制肾小管对Na 、Cl-的主动重吸收。
5.7 双氢氯噻嗪的药代动力学双氢氯噻嗪口服吸收迅速但不完全,进食能增加吸收量,这可能与药物在小肠的滞留时间延长有关。口服2h后产生利尿作用,达峰时间为4h,3~6h后产生降压作用,作用持续时间约6~12h。双氢氯噻嗪部分与血浆蛋白结合,蛋白结合率为40%,另部分进入红细胞、胎盘内。双氢氯噻嗪吸收后消除相开始阶段血药浓度下降较快,以后的血药浓度下降明显减慢,可能是与后阶段药物进入红细胞内有关。双氢氯噻嗪的生物利用度为60%~80%。50%~70%以原形由尿液排出。
5.8 双氢氯噻嗪的适应证1.适用于水肿性疾病,如充血性心力衰竭、肝硬化腹腹水、肾病综合征、急慢性肾炎水肿、慢性肾功能衰竭早期、肾上腺皮质激素和雌激素治疗所致的水钠潴留,以排泄体内过多的钠和水,减少细胞外液容量,消除水肿。
2.用于原发性高血压。
3.治疗中枢性尿崩症或肾性尿崩症。
4.用于肾结石,主要是预防钙盐形成的结石。
5.9 双氢氯噻嗪的禁忌证1.肝性脑病。
2.对双氢氯噻嗪、磺酰胺类药过敏者。
3.哺乳期妇女。
5.10 注意事项1.孕妇慎用。
2.服用期间应定期检查血液电解质含量,长期服用需同服氯化钾。
3.可减少尿酸的排泄,引起高尿酸血症,有痛风史者可诱发痛风发作。
4.肝功能障碍、肝硬化患者有引起肝性脑病的可能。
5.停药时需逐渐减量以免发生钠、氯及水的潴留。
5.11 双氢氯噻嗪的不良反应1.(1)低钾血症(与双氢氯噻嗪的排钾作用有关)易发生,如长期缺钾可损伤肾小管,严重失钾可引起肾小管上皮的空泡变化,以及引起严重快速性心律失常;(2)低氯性堿中毒或低氯、低钾性堿中毒(因双氢氯噻嗪可增加氯化物的排泄);(3)低钠血症,可导致中枢神经系统症状及加重肾损害;(4)脱水,可造成血容量和肾血流量减少,也可引起肾小球滤过率降低。
2.高血糖症:双氢氯噻嗪可使糖耐量降低、血糖升高。这可能与抑制胰岛素释放有关。
3.高尿酸血症:双氢氯噻嗪干扰肾小管排泄尿酸,少数患者可诱发痛风发作,但通常无关节疼痛。
4.血脂改变:可出现血低密度脂蛋白和三酰甘油升高,高密度脂蛋白降低,有促进动脉粥样硬化的可能。
5.过敏反应:如皮疹、荨麻疹等,但较少见。
6.白细胞减少或缺乏症、血小板减少性紫癜等少见。
7.其他:如胆囊炎、胰腺炎、性功能减退、光敏感、色觉障碍等,但较罕见。
5.12 双氢氯噻嗪的用法用量1.(1)水肿性疾病:每次25~50mg,每天1~2次,或隔日治疗,或每周连用3~5天。(2)高血压:每天25~100mg,分1~2次服用,并按降压效果调整剂量。
2.老年人可从12.5mg,每天1次开始,并按降压效果调整剂量。
3.儿童口服给药:每天按1~2mg/kg或按体表面积30~60mg/m2给药,分1~2次服用,并按疗效调整剂量。小于6个月的婴儿剂量可达每天3mg/kg。
5.13 药物相互作用1.双氢氯噻嗪与降压药(如利血平、胍乙啶、可乐宁等)合用时,其利尿、降压作用均加强。
2.双氢氯噻嗪与多巴胺合用时,其利尿作用加强。
3.与单胺氧化化酶抑制药合用时,可加强降压效果。
4.与非除极肌松药(如氯筒箭毒堿)合用时,可增加后者的作用。其机制与双氢氯噻嗪使血钾降低有关。
5.与维生素D和钙剂合用时,可升高血钙浓度。
6.与二氮嗪合用时,可增高血糖。
7.与肾上腺素β受体阻滞药合用时,可增强对血脂、尿酸和血糖的影响。
8.与锂制剂合用时,可减少肾脏对锂的清除,升高血清锂浓度,增加锂的肾毒性。 9.与碳酸氢钠合用时,可增加发生低氯性堿中毒的危险。
10.与金刚烷胺合用时,可产生肾毒性。
11.与酮色林合用时,可发生室性心律不齐。
12.与吩噻嗪类药物合用时,可导致严重的低血压或休克。
13.与巴比妥类药、血管紧张素转换酶抑制剂合用时,可引起直立性低血压。
14.与洋地黄类药物、胺碘酮等合用时,易发生低钾血症。
15.肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素、雌激素、两性霉素B(静脉用药)等药物能降低双氢氯噻嗪的利尿作用,增加发生电解质紊乱(尤其是低钾血症)的机会。
16.非甾体类消炎镇痛药(尤其是吲哚美辛),能降低双氢氯噻嗪的利尿作用,其作用机制可能与前者抑制前列腺素合成有关;与吲哚美辛合用时,还可引起急性肾衰竭。双氢氯噻嗪与阿司匹林合用时,可引起或加重痛风。
17.考来烯胺(消胆胺)能减少胃肠道对双氢氯噻嗪的吸收,故应在口服考来烯胺1h前或4h后服用双氢氯噻嗪。
18.与拟交感胺类药合用时,利尿作用减弱。
19.与氯磺丙脲合用时,可降低血钠浓度。
20.可降低抗凝药的抗凝作用,主要是因为利尿后机体血浆容量下降,血中凝血因子浓度升高,加上利尿使肝脏血液供应改善,合成凝血因子增多。
21.可降低降糖药的作用。
22.与乌洛托品合用时,乌洛托品转化为甲醛受抑制,疗效下降。
23.因双氢氯噻嗪可干扰肾小管排泄尿酸,使血尿酸升高,故双氢氯噻嗪与抗痛风药合用时,应调整后者剂量。
24.与阿替洛尔有协同性降压作用,两药联用控制心率效果亦优于单独应用阿替洛尔。
25.木通具有保钾利尿作用,与双氢氯噻嗪联用可增强利尿作用和维持钾平衡。
26.溴丙胺太林可明显增加双氢氯噻嗪的胃肠道吸收。
27.甘草与双氢氯噻嗪联用可加重低血钾或瘫痪的危险。
28.在用双氢氯噻嗪期间给予静脉 *** 羟丁酸钠,可导致严重的低血钾。
29.与利托君、福寿草合用时,可导致明显的低血钾。
30.与甲氧芐芐啶合用时,易发生低血钠。
31.可降低丙磺舒作用,两药联用时应加大丙磺舒的用量。
32.过多输入氯化钠溶液可消除双氢氯噻嗪的降压利尿作用。
5.14 专家点评双氢氯噻嗪适用于各种水肿,应先试用双氢氯噻嗪,因其利尿作用缓和,不至于引起严重的水、电解质紊乱,无效者再换用其他利尿剂。对心源性水肿、肾水肿、肝病引起的水肿均有比较满意疗效。
6 双氢氯噻嗪中毒双氢氯噻嗪(双氢克尿噻、氢氯噻嗪)抑制肾小管髓袢升支皮质部对钠、氯离子的再吸收,促进氯、钠、钾离子的排泄,而产生利尿作用。主要用于治疗各种原因所致水肿,如心、肝、肾等疾病所致的水肿和腹水及高血压等。口服吸收迅速而完全,半衰期10h左右,以原形由肾脏排泄,24h排出70%。小鼠LD50口服为>800mg/kg,静脉为590mg/kg;大鼠LD50口服>2750mg/kg。常用量口服:治疗水肿每次25~50mg,1~2/d;治疗高血压50~75mg/d,分早晚2次服。主要影响水盐代谢,导致低血钾症及过敏反应等。[1]
6.1 临床表现不良反应表现如下[2]:
1.中枢神经系统
如疲倦、眩晕、头昏、衰弱、无力、感觉异常、腱反射消失、精神错乱、谵妄、惊厥、休克、昏迷等。
2.消化系统
口干、口渴、恶心、呕吐、厌食、气胀、腹泻、急生胰腺炎、黄疸胆汁淤积性肝炎,有肝硬化病人可诱发肝性脑病。
3.循环系统
心悸、直立性低血压,低血钾所致心律失常。
4.血液系统
粒细胞缺乏症、白细胞减少、血小板减少、再生障碍性贫血、溶血性贫血。
5.代谢异常
长期服用可致低钠血症、低氯血症和低钾血症及高尿酸血症(诱发急性痛风)、高血糖、尿糖、一过性高脂血症,偶见高钙血症。
6.其他
过敏反应,如皮疹、瘙痒、光敏性皮炎、急性肾炎等,视物模糊、黄视、 肌痉挛、急性肺水肿和间质水性肺炎。部分病人有肾绞痛伴血尿、结晶尿。
6.2 治疗双氢氯噻嗪中毒的治疗要点为[2]:
1.误服大剂量中毒者应立即进行催吐、洗胃。
2.补钾,根据测定的血钾值适当静滴补钾。
3.适当补充液体,纠正水和电解质紊乱。
化学保定药能使动物在不影响意识和感觉的情况下情绪平静、性格驯服、嗜眠或肌肉松弛,以达到类似保定的目的。动物园、养鹿场和皮毛兽养殖场中的野生动物,生产上在锯鹿茸、诊治疾病、繁殖配种等需要保定时,野外捕捉野兽,马、牛大家畜的运输、人工授精及诊疗检查等均可应用它,以取得保定的效果而方便工作。它也可作为麻醉辅助药用于全身麻醉,使麻醉更为安全和适合手术的需要。
化学保定药一般分为:
(1)肌松性化学保定药,如氯化琥珀胆碱、三碘季铵酚等。
(2)镇痛性化学保定药,如二甲苯胺噻嗪(隆朋)、枸橼酸芬太尼、盐酸挨托啡等。
(3)安定性化学保定药,如氟哌啶等。
(4)麻醉性化学保定药,如盐酸氯胺酮等。
目前较为常用的化学保定药有氯化琥珀胆碱、二甲苯胺噻嗪、氟哌啶等。氯化琥珀胆碱为骨骼肌松弛药。肌松作用快,消除也快。在发生作用前,先有肌肉颤搐,继而麻痹。各部肌肉呈现作用的先后顺序为:头部肌肉、继而胸、腹部肌肉、四肢肌肉,最后影响呼吸的胁间肌及膈肌。因而常用于动物的化学保定。其制剂是氯化琥珀胆碱注射液,肌内注射一次量为:每1公斤体重,马0.07~0.2毫克,牛0.01~0.016毫克,猪2毫克,犬0.07毫克,鹿0.08~0.12毫克。应该注意的是:
①用药后可使唾液腺和支气管腺大量分泌,因此,在用药前宜注射小剂量阿托品,以避免阻塞呼吸道;②反刍动物应用琥珀胆碱前需停食半天,以避免胃容积过大影响呼吸和引起异物性肺炎;③本药引起肌松的有效量与致死量较为接近,应用时要精确计算剂量。如有中毒征象可肌注或静注尼可刹米。
二甲苯胺噻嗪又称麻保静,具有镇静、镇痛和肌肉松弛作用。主要用于家畜和野生动物的化学保定和基础麻醉。小剂量二甲苯胺噻嗪可用于动物长途运输、子宫复位、穿鼻等小手术。大剂量或配合局部麻醉药,可进行去角、锯茸、去势和剖腹产等较大手术。在注射水合氯醛、硫喷妥钠或戊巴比妥钠麻醉前,注射二甲苯胺噻嗪,可减少麻醉药用量,增强麻醉药的麻醉效能。其制剂是盐酸二甲苯胺噻嗪注射液。肌内注射,一次量为:每1公斤体重,马1~2毫克,牛0.1~0.5毫克,羊1~3毫克,猪2~4毫克,犬1~2毫克,鹿2~5毫克。
盐酸氯胺酮是一种非吸入镇痛性麻醉药。盐酸氯胺酮如与芬太尼、安定等配合应用,对各种野生动物均可进行麻醉性保定,而且显效快,麻醉时间长。在此麻醉性保定情况下,可对动物进行采血、X射线检查、冲洗创伤、拔牙及外科手术等。盐酸氯胺酮、盐酸二甲苯胺噻嗪与盐酸苯乙哌酯的灭菌水溶液称为复方氯胺酮注射液。可用于家畜和野生动物的全身麻醉和化学保定。肌内注射,一次量为:每1公斤体重猪0.1毫升,犬0.033~0.067毫升,猫0.017~0.02毫升,马、鹿0.015~0.025毫升。
有关吲哚和氢氯噻嗪结构请百度一下就可以看到。
其次是酸碱性,吲哚,伯胺的碱性很强, 而噻嗪的盐酸盐则具有酸性。
低浓度的吲哚可用于香水,噻嗪盐酸盐则是一类利尿药
B.Na<sub>2</sub>CO<sub>3</sub>为强碱弱酸盐,水解呈碱性,故B不选;
C.HCl为一元强酸,电离子出氢离子,溶液呈酸性,不是水解原因,故C不选;
D.AlCl<sub>3</sub>为强酸弱碱盐,水解呈酸性,故D选.
故选D.