盐酸托烷司琼注射液的用法用量

用前将本品用生理盐水或葡萄糖溶解后使用。1.肿瘤化疗引起的恶心、呕吐在任何化疗周期中，盐酸托烷司琼最多应用6天。儿童：一般不推荐用于儿童，如病情需要必须使用时，可参照下列剂量：在2岁以上的儿童剂量0.2毫克/公斤，最高可达5毫克/天。第1天静脉给药：将本品溶于100毫升常用输注液中(如0.9%氯化钠注射液、林格氏液或5%葡萄糖液)于化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注，第2～6天可口服给药。儿童口服给药：可从西林瓶中取适量的盐酸托烷司琼溶液，用桔子汁或可乐稀释后，在早晨起床时(至少于早餐前1小时)立即服用。成人：成人推荐剂量为5毫克/天，每天一次，疗程为6天。第1天静脉给药：将本品5mg溶于100毫升常用输注液中(如0.9%氯化钠注射液、林格氏液或5%葡萄糖液)在化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注。第2～6天可改为口服给药，于早晨起床时用生理盐水或葡萄糖溶解后(至少于早餐前一小时)用水服用。代谢不良者应用：在为期6天的应用中，无需减少剂量。肝或肾功能不全患者的应用：在急性肝炎或脂肪肝患者中，盐酸托烷司琼的药代动力学无改变。但是，肝硬化或肾功能不全患者的血浆药物浓度则较正常的健康志愿者高约50%，然而，如果采用5毫克/天共六天的给药方案，则不必减量。2.手术后恶心、呕吐治疗成人推荐剂量为2mg/此，溶于0.9%氯化钠注射液、林格氏注射液、5%的葡萄糖注射液中静脉输注或缓慢静脉注射(30秒以上)。尚无儿童术后用药经验。特殊使用：单用本品疗效不佳时，不增加药物剂量而同时合用地塞米松可提高止吐疗效。

1.儿童：一般不推荐用于儿童，如病情需要必须使用时，可参照下列剂量：2岁以上儿童剂量0.1毫克/公斤，最高可达5毫克/天。第一天静脉给药；于化疗前快速静脉滴注，第2-6天可口服给药。

2.儿童口服给药：可取适量，用桔子汁或可乐稀释后，在早晨起床时（至少于早餐前1小时）用水服用。

3.成人：成人的推荐剂量为5毫克/天，每天一次，疗程为6天。

4.第1天静脉给药：在化疗前快速静脉滴注。第2-6天可改为口服5mg胶囊，于早晨起床时（至少于早餐1小时）用水送服。代谢不良者应用：在为期6天的应用中，无需减少剂量。

5.肝或肾功能不全患者的应用：在急性肝炎或脂肪肝患者中，盐酸托烷司琼的药代动力学改变。

健康志愿者静脉注射盐酸托烷司琼，消除半衰期(t1/2β)约为3—30.3小时，表观分布容积(V)约为400-600L，蛋白结合率约为59-71%。托烷司琼的代谢主要是吲哚环上5、6和7位的羟化，再进一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的结合产物，最后经尿或胆汁排出(代谢物经尿和粪排出比例为5：1)。代谢物对5-HT3受体的作用极弱，故不呈现药理作用。代谢正常者的消除半衰期（β相）约7-10小时，在代谢不良者中，该值可能延长至45小时。本品的总体清除率约为1L/min，其中经肾清除的约为10%。在代谢不良的患者中，尽管经肾清除的比例不变，但总体清除率却降为0.1-0.2L/min。这种降低可导致消除半衰期延长约4-5倍、AUC值提高5—7倍，而Cmax和分布容积与正常代谢者无显著差别。在代谢不良者中，经尿液排出的药物原型比例较代谢正常者大。在剂量超过10mg、每天2次的多天用药期间，参与本品代谢的肝酶系统的代谢能力可达饱和，并可造成本品血浓度的剂量依赖性增高。然而，即使在代谢不良者中，这类剂量所产生的血药暴露仍属可较好耐受的水平。因此，如果采用每天5mg、共6天的给药方案，不必担心药物的蓄积作用。

对于紧急入院的患者，医生应对子宫颈口的开大、展平及出血情况进行综合评价，制定安全的给药方案后，严密监护下给药，应避免不必要的用药。1. 静脉滴注时，应密切监测孕妇的血压、脉搏及胎儿心跳速率。密切关注胎儿情况，特别是用于急性胎儿窘迫 时，如果胎儿情况恶化，需立即停药。胎儿心跳每分钟可能增加25次以上，但通常很少见。2. 为预防由腔静脉症候群引起的低血压，输注时应保持左侧卧位。3. 避免用于心脏病或潜在心脏病人。4. 在延长输液期间，密切监测有糖尿病人或排钾利尿病人的生化指标变化。因本品可以升高血糖及降低血钾，故糖尿病患者及使用排钾利尿剂的病人慎用。停药后24小时内转为正常。5. 本品治疗后曾有孕妇发生肺水肿的报告，原因包括患有心脏病、持续性心动过速(超过140次/分)、子痫以及与皮质类固醇并用，因此要严密监测患者，避免体液过多。如发生肺水肿立即停止用药。6. 胎儿酸中毒时，继续监测是必要的，少数严重酸中毒（PH7. 当使用本品预防早产、延缓分娩是因为绒毛膜羊膜未成熟而提早破裂的情况时，要考虑是否会有绒毛膜羊膜炎的发生，用药要谨慎。8. 持续滴注需定期进行血液检查。9.滴注药量超过0.2mg/min可能会增加不良反应，应加强监护。10. 使用本品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。同时使用其他药品，请告知医生。11. 使用本品前，应仔细阅读本品及盐酸利托君片剂说明书。警告-----本品为处方用药。接受治疗的病人必须密切监控在医院里。由具有该药品药理学知识的人实施治疗，这些人证明可以胜任用药和应付患者出现的各种情况。-----有报道孕妇死于本品与皮质类固醇合用的情况，由于肺水肿加重，心肌缺血、坏死可能导致死亡。-----应密切监测本品对心血管的作用，当给药后出现持续性的心动过速，超过140次/分，表明已接近肺水肿的可能。应立即停药。-----密切关注对本品过敏者，特别是对硫酸可能引起的过敏。