卡托普利的不良反应
卡托普利被认为是一个药物治疗上的突破,那么卡托普利的不良反应有哪些呢?下面是我为你整理的卡托普利的不良反应的相关内容,希望对你有用!
卡托普利的不良反应
1、 中枢 神经 系统:昏厥、头痛、眩晕、感觉异常、失眠及疲乏,由低 血压 引起,尤其在缺钠或血容量不足时。
2、 心血管 系统:心悸、轻度心率增高、首剂时低血压、 头晕 等。
3、 胃肠道:味觉障碍、恶心、呕吐、 腹泻 、 腹痛 、 便秘 、口干、味觉迟钝、食欲不振、口腔有咸味或金屑味、体重下降等。
4、 血液 系统:中性细胞减少、粒细胞增多及各类细胞减少。治疗开始后3~12周出现,以10~30天最显著,停药后持续2周
5、过敏反应:血清病样反应、关节痛及皮肤损害。
6、 肾脏:尿酮、 肾功能 损害、肾病综合征、肾小球 肾炎 等。蛋白尿,常发生于治疗开始8个月内,在6个月内渐减少,疗程不受影响。
7、 皮肤:皮疹(常发生于治疗4周内)、 荨麻疹 、斑丘疹、血管性神经性水肿及光过敏。减量、停药或给抗组胺药后消失,7%~10%伴嗜酸性细胞增多或抗核抗体阳性
8、 其他:抗核抗体测定阳性、 咳嗽 等。
卡托普利的药物相互作用
1、 本品可升高血钾浓度,可能引起血钾过高。与螺内酯、氨苯蝶啶等保钾利尿剂合用时应慎重。
2、 与含钾药物合用,可引起血钾过高。
3、 与前列腺素合成抑制剂如吲哚美辛合用,可减弱本品作用。
4、 禁与其他可能改变免疫功能的药物联合应用,如普鲁卡因酰胺、室胺卡因、肼苯哒嗪、丙磺舒及醋丁洛尔。
5、 本品可减轻硝酸盐类药物的耐药性。
6、 与抗 精神病 药如三环类抗抑郁药合用,增强其抗高血压作用,同时引起体位性低血压的危险。
7、 与类皮质激素合用,降低抗高血压作用。
8、 与其他扩血管药同用可能致低血压。
9、 与利尿药同用使降压作用增强,但应避免引起严重低血压,故原用利尿药者宜停药或减量。
10、 与其他降压药合用,降压作用加强与引起肾素释出或影响交感活性的药物呈相加作用:与b阻滞剂呈小于相加的作用。
卡托普利的 注意事项
1、 对本品过敏、白细胞减少的患者禁用。
2、 肾功能不全、老年患者,以及孕妇、乳母慎用。
3、 当发现有血管性水肿症(如面部、眼、舌、喉、四肢肿胀、吞咽或 呼吸 困难、声音嘶哑),应立即停药。出现舌、声门或喉部血管神经性水肿会引起气管阻塞,导致死亡。应立即皮下注射盐酸肾上腺素等药物进行紧急治疗。面部、口腔粘膜、唇、四肢的血管性水肿,一般停药后即可消失。必要时,也应 用药 物治疗。
4、 用药期间应定期检查白细胞分类计数、尿红细胞和蛋白、血清电解质等。用本品时若白细胞计数过低,暂停用本品,可以恢复。严重自身免疫性 疾病 (尤其是全身性 红斑狼疮 )患者服用本品易发生粒细胞缺乏症。
5、 严格限钠饮食或透析者,首剂易发生突然而严重的低血压。
6、 用于肾素型高血压患者时,剂量不宜过大,以免血压下降过度。
7、 最好于饭前l小时服药,因食物可减少本品的吸收。
8、 用本品时出现血管神经水肿,应停用本品,迅速皮下注射1∶1000肾上腺素0.3~0.5ml
9、 本品可使血尿素氮、肌酐浓度增高,常为暂时性,在有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现,偶有血清肝脏酶增高可能增高血钾,与保钾利尿剂合用时尤应注意检查血钾。
10、 下列情况慎用本品:①自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮,此时白细胞或粒细胞减少的机会增多②骨髓抑制③脑动脉或冠状动脉供血不足,可因血压降低而缺血加剧④血钾过高⑤肾功能障碍而致血钾增高,白细胞及粒细胞减少,并使本品潴留⑥主动脉瓣狭窄,此时可能使冠状动脉灌注减少
11、 肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数,缓慢递增在用本品前一周,要停服利尿药。若须同时用利尿药,建议用呋塞米而不用噻嗪类,血尿素氮和肌酐增高时,将本品减量或同时停用利尿剂。
12、 用本品时蛋白尿若渐增多,暂停本品或减少用量。
孕妇及哺乳期妇女用药
(1)本品能通过胎盘。
(2)本品可排入乳汁,其浓度约为母体血药浓度的1%,故授乳妇女应用必须权衡利弊。
(3)孕妇吸收ACEI可影响 胎儿发育 ,甚至引起胎儿死亡,孕妇禁用。
儿童 用药
曾有 报告 本品用于婴儿可引起血压过度与持久降低伴少尿与抽搐,故应用本品仅限于其他降压治疗无效者。
老年患者用药
老年人对降压作用较敏感,应用本品须酌减剂量。
目录1 拼音2 英文参考3 国家基本药物4 概述5 卡托普利药典标准 5.1 品名 5.1.1 中文名5.1.2 汉语拼音5.1.3 英文名 5.2 结构式5.3 分子式与分子量5.4 来源(名称)、含量(效价)5.5 性状 5.5.1 熔点5.5.2 比旋度 5.6 鉴别5.7 检查 5.7.1 卡托普利二硫化物5.7.2 硫酸盐5.7.3 干燥失重5.7.4 炽灼残渣5.7.5 重金属5.7.6 锌盐 5.8 含量测定5.9 类别5.10 贮藏5.11 制剂5.12 版本 6 卡托普利说明书 6.1 药品名称6.2 英文名称6.3 卡托普利的别名6.4 分类6.5 剂型6.6 卡托普利的药理作用6.7 卡托普利的药代动力学6.8 卡托普利的适应证6.9 卡托普利的禁忌证6.10 注意事项6.11 卡托普利的不良反应6.12 卡托普利的用法用量6.13 卡托普利与其它药物的相互作用6.14 专家点评 7 卡托普利中毒 7.1 临床表现7.2 治疗 8 参考资料附:* 卡托普利相关药品说明书其它版本 1 拼音
kǎ tuō pǔ lì
2 英文参考captopril [朗道汉英字典]
Tensiomin [湘雅医学专业词典]
3 国家基本药物与卡托普利有关的国家基本药物零售指导价格信息
序号 基本药物目录序号 药品名称 剂型 规格 单位 零售指
导价格 类别 备注 610 87 卡托普利 片剂 12.5mg*100 盒(瓶) 6.9 化学药品和生物制品部分 * 611 87 卡托普利 片剂 12.5mg*20 盒(瓶) 1.5 化学药品和生物制品部分 612 87 卡托普利 片剂 12.5mg*24 盒(瓶) 1.7 化学药品和生物制品部分 613 87 卡托普利 片剂 12.5mg*28 盒(瓶) 2 化学药品和生物制品部分 614 87 卡托普利 片剂 12.5mg*48 盒(瓶) 3.4 化学药品和生物制品部分 615 87 卡托普利 片剂 25mg*10 盒(瓶) 1.3 化学药品和生物制品部分 616 87 卡托普利 片剂 25mg*12 盒(瓶) 1.5 化学药品和生物制品部分 617 87 卡托普利 片剂 25mg*16 盒(瓶) 2 化学药品和生物制品部分 618 87 卡托普利 片剂 25mg*20 盒(瓶) 2.5 化学药品和生物制品部分 619 87 卡托普利 片剂 25mg*24 盒(瓶) 3 化学药品和生物制品部分 620 87 卡托普利 片剂 25mg*48 盒(瓶) 5.8 化学药品和生物制品部分 621 87 卡托普利 片剂 25mg*50 盒(瓶) 6 化学药品和生物制品部分 622 87 卡托普利 片剂 25mg*80 盒(瓶) 9.5 化学药品和生物制品部分 623 87 卡托普利 片剂 25mg*100 盒(瓶) 11.7 化学药品和生物制品部分
注:
1、表中备注栏标注“*”的为代表品。
2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的,该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。
4 概述卡托普利是血管紧张素转移酶抑制药,为白色或类白色结晶性粉末;有类似蒜的特臭,味咸。能有效地拮抗血管紧张素I转换为血管紧张素Ⅱ而降压,用于治疗高血压。本药主要损害心血管系统,呼吸系统、肾脏、血液系统及引起过敏反应等。
5 卡托普利药典标准5.1 品名5.1.1 中文名卡托普利
5.1.2 汉语拼音Katuopuli
5.1.3 英文名Captopril
5.2 结构式5.3 分子式与分子量
C9H15NO3S 217.29
5.4 来源(名称)、含量(效价)本品为1[(2S)2甲基3巯基1氧代丙基]L脯氨酸。按干燥品计算,含C9H15NO3S不得少于97.5%。
5.5 性状本品为白色或类白色结晶性粉末;有类似蒜的特臭,味咸。
本品在甲醇、乙醇或三氯甲烷中易溶,在水中溶解。
5.5.1 熔点本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为104~110℃。
5.5.2 比旋度取本品,精密称定,加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含20mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为126°至132°。
5.6 鉴别(1)取本品约25mg,加乙醇2ml溶解后,加亚硝酸钠结晶少许与稀硫酸10滴,振摇,溶液显红色。
(2)取卡托普利二硫化物项下的供试品溶液,用流动相稀释制成每1ml中含0.1mg的溶液,作为供试品溶液;另取卡托普利对照品,加甲醇适量溶解,再用流动相稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液,作为对照品溶液。照卡托普利二硫化物项下的色谱条件,取供试品溶液与对照品溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》96图)一致。
5.7 检查5.7.1 卡托普利二硫化物避光操作。取本品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液,作为供试品溶液(临用新制);另取卡托普利二硫化物对照品,精密称定,加甲醇适量溶解,再用流动相定量稀释制成每1ml中约含5μg的溶液,作为对照品溶液;再取卡托普利与卡托普利二硫化物对照品,加甲醇适量溶解,用流动相稀释制成每1ml中各约含0.1mg与15μg的混合溶液,作为系统适用性试验溶液。照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验,以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;0.01mol/L磷酸二氢钠溶液-甲醇-乙腈(70:25:5)(用磷酸调节pH值至3.0)为流动相;检测波长为215nm柱温40℃。取系统适用性试验溶液50μl,注入液相色谱仪,卡托普利峰与卡托普利二硫化物峰之间的分离度应大于4.0。取对照品溶液50μl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使卡托普利二硫化物色谱峰的峰高约为满量程的50%再精密量取供试品溶液与对照品溶液各50μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图;供试品溶液的色谱图中如有与卡托普利二硫化物保留时间一致的色谱峰,按外标法以峰面积计算,不得过1.0%。
5.7.2 硫酸盐取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ B),与标准硫酸钾溶液5.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.05%)。
5.7.3 干燥失重取本品,以五氧化二磷为干燥剂,在60℃减压干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。
5.7.4 炽灼残渣取本品2.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。
5.7.5 重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣,加硝酸1ml,蒸干至氧化氮蒸气除尽,加盐酸2ml,置水浴上蒸干,再加水5ml,蒸干,加水15ml与醋酸盐缓冲液(pH 3.5)4ml,微温使溶解,加水使成50ml,摇匀,分取25ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第一法),含重金属不得过百万分之二十。
5.7.6 锌盐取上述重金属项下剩余的溶液25ml,置50ml纳氏比色管中,加盐酸溶液(1→2)4ml与亚铁氰化钾试液3ml,加水至刻度,摇匀,如发生浑浊,与标准锌溶液[精密称取硫酸锌(ZnSO4·7H2O)44mg,置100ml量瓶中,加水溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取10ml,置另一100ml量瓶中,加水稀释至刻度,摇匀。每1ml相当于10μg的Zn]3.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.003%)。
5.8 含量测定取本品约0.3g,精密称定,加水100ml,振摇使溶解,加稀硫酸10ml,再加碘化钾1.0g与淀粉指示液2ml,用碘酸钾滴定液(0.01667mol/L)滴定,至溶液显微蓝色(保持30秒不褪色),并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml碘酸钾滴定液(0.01667mol/L)相当于21.73mg的C9H15NO3S。
5.9 类别血管紧张素转移酶抑制药。
5.10 贮藏遮光,密封保存。
5.11 制剂(1)卡托普利片 (2)复方卡托普利片
5.12 版本《中华人民共和国药典》2010年版
6 卡托普利说明书6.1 药品名称卡托普利
6.2 英文名称Captopril
6.3 卡托普利的别名巯甲丙脯酸;甲巯丙脯酸;开搏通;开富林;普利博通;开托普利;刻甫定;甲丙酰膊;甲巯丙脯氨酸;圣瑞恩卡托普利;Tensiomin;Capoten;Lopril;Lopirin;SQ14225
6.4 分类循环系统药物 >心血管扩张药物 >血管紧张素转移酶抑制药
6.5 剂型1.片剂:每片12.5mg,25mg,50mg,100mg;
2.复方片剂:每片含卡托普利10mg,氢氯噻嗪6mg。
3.注射剂:25mg(1ml),50mg(2ml)。
6.6 卡托普利的药理作用卡托普卡托普利竞争性抑制肾素血管紧张素醛固酮系统,阻断转化为血管紧张素Ⅱ的过程,对各种实验性动物的高血压均能降低外周阻力,使血压下降。同时使全身血管扩张,导致心脏后负荷降低,心排血量略增,肾血管阻力也明显下降,肾血流量增加,醛固酮分泌减少,有利于尿钠的排泄,体液量减少,静脉回流心脏量也相应减少,改善充血性心力衰竭患者的心脏功能。卡托普利还能扩张静脉和增加静脉血流量,使回心血量进一步减少,前负荷明显减低,此外还能降低肺动脉压、肺毛细血管楔压、左心房和左心室的充盈压,但不增加心率。卡托普利起效迅速,经1h达血峰浓度,作用强,作用维持6~8h,对不同肾素分型高血压患者的作用以高肾素和正常肾素两型最为显著,对低肾素型并用氢氯噻嗪类利尿剂后降压作用亦更显著。前者可减少血管紧张素Ⅰ转变为血管紧张素Ⅱ,降低血管阻力,而后者可减少积压容量,二药并用则有协同作用,也能提高大鼠给药后的存活率,在给药8个月后,联合用药组存活100%,而单独应用卡托普利组仅为65%。
6.7 卡托普利的药代动力学卡托普卡托普利口服后在胃肠道吸收迅速,吸收率60%~75%,空腹服用生物利用度为70%,若与食物同服,吸收率可降低约35%,生物利用度为30%~40%,故应餐前1h服用。作用开始时间为给药后15min,tmax 1~2h,有效血药浓度50μg/ml,吸收后可分布于各组织,可通过胎盘屏障到达胎体,少量通过血脑脊液屏障,Vd 0.70±0.09L/kg,t1/2 1.9±0.5h,血浆蛋白结合率30%。卡托普利部分在肝脏代谢,在24h内以原形药物(45%~50%)或代谢产物(95%)经尿液排泄,CL每分钟12.7±3.0ml/kg,但肾病患者排泄较慢。
6.8 卡托普利的适应证轻、中度高血压,重症高血压(与利尿剂或β受体拮抗剂并用);充血性心力衰竭。也用于急性心衰及顽固性慢性心衰和急性心肌梗死后的二级预防。
6.9 卡托普利的禁忌证1.肾功能不全、严重自身免疫性疾病患者禁用。
2.孕妇及哺乳期妇女、过敏体质者禁用。
3.中性白细胞减少、粒细胞缺乏症患者禁用。
4.禁用于双侧肾动脉狭窄或类似病变者、有低血压病史者、严重主动脉狭窄或梗阻性心肌病者。
6.10 注意事项1.(1)低血压,如因充血性心力衰竭、血容量不足等引起者。(2)粒细胞减少,如因自身免疫性疾病、胶原性血管病、发热性疾病、使用免疫抑制药治疗引起者。(3)脑动脉或冠状动脉供血不足,可因血压降低而加剧缺血。(4)血钾过高。(5)肾功能障碍。(6)肝功能障碍。(7)单侧或双侧肾动脉狭窄。(8)主动脉瓣狭窄,用药后可能使冠状动脉灌注减少。(9)严格饮食限制钠盐或进行透析者,首剂可能引发突然而严重的低血压。(10)母乳喂养期间。
2.药物对儿童的影响:尚不明确儿童使用卡托普利的有效性和安全性。曾有报告可引起婴儿血压出现过度和持久的下降,伴少尿与抽搐,故仅限于其他降压治疗无效时应用。
3.老年人对降压作用较敏感,应用时须酌减剂量。
4.药物对检验值或诊断的影响:(1)尿醋酮试验假阳性。(2)血尿素氮,肌酐浓度增高,常为暂时性,在患有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现。(3)偶有血清肝脏酶增高。(4)血钾轻度增高,尤其有肾功能障碍者。(5)血钠降低。
5.用药前后及用药时应当检查或监测:(1)白细胞计数及分类计数,最初3个月内每2周一次,此后定期检查,有感染迹象时随即检查。(2)肾功能及尿蛋白检查。(3)肝功能检查。
6.给药剂量须循个体化原则,按疗效而予以调整。服药时间最好在餐前1h。
7.开始用药前建议停用其他降压药1周。对恶性或重度高血压,在停用其他药物后立即给予卡托普利最小剂量,在密切观察下每24小时递增剂量,直到疗效充分或达最大剂量。
8.肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数,缓慢递增。若须同时用利尿药,建议用呋塞米而不用噻嗪类。血尿素氮和肌酐增高时,卡托普利应减量,同时应停用利尿药。
9.用药时蛋白尿若渐增多,暂停药或减少用量。
10.用药时若白细胞计数降低,暂停药可以恢复。
11.在手术或麻醉时用卡托普利如发生低血压,可用扩容纠正。
12.血管性水肿一旦出现应立即停药,并迅速加以处理,皮下注射1:1000的肾上腺素注射剂0.3~0.5ml。
13.过量可致低血压,处理应立即停药,并扩容以纠正,成人还可用血液透析清除。
6.11 卡托普利的不良反应皮肤系统:常见有皮疹,呈斑丘疹和麻疹样皮疹,发生率约为7%~14%,偶见荨麻疹,血管神经性水肿,天疱疮样反应和剥脱性皮炎。造血系统:表现为全血细胞、白细胞、粒细胞减少或缺乏,发生率约0.3%~1%,以后者为常见。曾报道一组发生粒细胞缺乏和白细胞减少共18例,停药后16例恢复正常,2例死亡。肾脏损害:可从蛋白尿至不可逆性肾衰竭,蛋白尿发生率不高于2%,国外报道一组81例患者中,6例发生蛋白尿。味觉丧失:发生率18.7%。表现为味觉扰乱或丧失,有些可自行恢复。循环系统:在治疗充血性心力衰竭时,约半数患者血压可下降20%,一般在继续用药过程中血压恢复正常。高钾血症:卡托普利抑制醛固酮分泌,若与保钾利尿药并用或补充钾盐,可发生明显高钾血症。不良反应常见咳嗽、皮疹,呈斑丘疹样,发生率13%~14%。味觉异常或丧失,眩晕、头痛、血压过低和胃肠道紊乱,停药即可恢复。
6.12 卡托普利的用法用量起始量每次12.5mg,每天3次,饭前1h服用。1~2周后可逐渐增加至每次50mg、100mg、150mg,每天3次。每天剂量不超过450mg。曾用其他降压药者应减量为每次6.25mg,每天3次,或更少。肾功能损伤者亦应减量,可改为每天1次。治疗心力衰竭6.25mg开始每天1~3次,长期维持剂量12.5~50mg。
6.13 药物相互作用1.与利尿药同用可致严重低血压,故原利尿药宜停用或减量,卡托普利开始用量宜小。
2.与其他扩血管药同用可能致低血压,如拟合用,应从小剂量开始。
3.卡托普利可能增高血钾,慎与保钾利尿药如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利或补钾药同用。
4.与其他降压药合用,降压作用加强,与引起肾素释出或影响交感活性的药物合用呈相加作用,而与β阻滞药合用呈小于相加的作用。
5.丙磺舒可抑制肾脏对卡托普利的排泄。
6.与别嘌醇同用可引起超敏反应。
7.与布比卡因合用,由于对肾素血管紧张素系统的抑制,可引起严重心动过缓和低血压,甚至意识丧失。
8.氯丙嗪和卡托普利有协同作用,可导致低血压。两种药物同时使用应慎重,充血性心力衰竭患者应避免两药联用。
9.硫酸亚铁可降低卡托普利的生物利用度,降低未结合卡托普利水平从而导致血压升高。
10.与环孢素合用,可使肾功能下降。
11.与骨髓抑制药如硫唑嘌呤合用可引起严重贫血。
12.与锂剂合用可引起锂剂的血浆水平增高。同时也可引起肾脏毒性,出现蛋白尿和血肌酐增高。
13.内源性前列腺素合成抑制药如吲哚美辛可减弱卡托普利的降压作用。其他非甾体抗炎药也可出现类似相互作用。
14.抗酸药可降低卡托普利体内的利用,降低卡托普利的疗效。
15.麻黄含麻黄堿和伪麻黄堿,可降低抗高血压药的疗效。使用卡托普利治疗的高血压患者应避免使用含麻黄制剂。
16.与洋地黄毒毒苷、地高辛合用没有发现明显的药效学和药代动力学参数的改变。但肾功能损害的患者地高辛血清浓度可能增高。
17.食物可降低卡托普利在体内的利用。
6.14 专家点评卡托普卡托普利通过扩张血管而控制血压,对轻、中度高血压安全有效,被列为一线治疗药,它的优点是兼有抗充血性心力衰竭作用,能消除原有的左室肥大,减慢肾衰竭的发展速度。当高血压伴有充血性心力衰竭、左室肥大时,卡托普利列为首选,起始剂量每天25~50mg,总有效率达95%。国内贵阳医学院附属医院对36例高血压患者应用卡托普利治疗,首剂25mg后15min血压开始下降,2h降压效果明显,10h恢复至基础水平;每天150mg,连续4周。治疗结果显效27例,有效4例,总有效率为86.1%。无效的5例加服氢氯噻嗪后,显效2例,有效2例,总有效率增至97.2%。卡托普利能扩张静、动脉,减轻心脏负荷,阻滞慢性心力衰竭的进行性心室扩张,预防钾、镁缺失和再灌注心律失常,从而减少猝死。临床对比研究证明,卡托普利与肼屈嗪每天400mg虽能达到同等程度的血流动力学改善,但治疗1年的实际存活率却以前者为高,分别为81%和51%。上海长宁区中心医院对22例顽固性充血性心力衰竭患者使用卡托普利治疗后,随访几个月,临床疗效满意,心功能由Ⅲ~Ⅳ级改善为平均Ⅱ~Ⅲ级,心排出量增加30%,每搏量增加35%,肺毛细血管楔压降低40%,外周血管阻力降低32%。
7 卡托普利中毒卡托普利(巯甲丙脯酸、开搏通、刻甫定、SQ14225)为血管紧张素转换酶抑制剂,能有效地拮抗血管紧张素I转换为血管紧张素Ⅱ而降压,用于治疗高血压。口服吸收迅速(75%以上),1~1.5h达高峰,持续6~12h,半衰期约4h,主要经肾脏排泄。口服每次12.5~50mg,2~3/d,极量450mg/d。本药主要损害心血管系统,呼吸系统、肾脏、血液系统及引起过敏反应等。[1]
7.1 临床表现[1]
1.不良反应
头晕、头昏、血压偏低、干咳、鼻塞、皮疹及胃肠功能紊乱等。
2.中毒表现
(1)心血管系统表现:血压低、心动过缓、房室传导阻滞。
(2)呼吸系统表现:咳嗽、呼吸困难、支气管痉挛、鼻炎、喉水肿。
(3)泌尿系统表现:蛋白尿、血尿、急性肾功能不全。
(4)血液系统表现:白细胞、粒细胞减少及血小板减少等。
(5)其他系统表现:血管神经性水肿、高血钾.、高血镁,可致心律失常导致死亡。
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7.2 治疗卡托普利中毒的治疗要点为[1]:
1.出现药物不良反应者,应立即停药。口服大剂量者,则应迅速催吐,洗胃,输液,加速药物排泄。
2.出现低血压,应补充血容量,纠正低血钠,同时给予多巴胺等升压药物。
3.高血钾者用5%碳酸氢钠溶液100~200ml静滴,或25%~50%葡萄糖溶液100ml静脉注射,10%葡萄糖液500ml,按3~4g葡萄糖用1U胰岛素的比例,加入胰岛素,静脉滴注。
4.急性肾功能不全,可进行血液透析或腹膜透析治疗。
5.白细胞、粒细胞、血小板减少的病人,停药后静脉输入全血、血小板。必要时应用非格司亭(GCSF)或升血能(GMCSF)等。
6.出现支气管痉挛、喉水肿,应立即给予糖皮质激素。
硝苯地平含有芳香硝基,其丙酮溶液加百分之二氢氧化钠液振摇后溶液显橙红色,卡托普利化学结构含硫基,可与亚硝酸作用生成亚硝酸硫醇酯,显红色。
向三种溶液中缓慢滴加稀盐酸,盐酸一滴下即有气泡冒出即为碳酸氢钠,滴加至过量才有气泡冒出的为碳酸钠,滴加至过量也没有气泡冒出的为氢氧化钠。
扩展资料:
取卡托普利二硫化物项下的供试品溶液,用流动相稀释制成每1ml中含0.1mg的溶液,作为供试品溶液;另取卡托普利对照品,加甲醇适量溶解,再用流动相稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液,作为对照品溶液。照卡托普利二硫化物项下的色谱条件,取供试品溶液与对照品溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
参考资料来源:百度百科-卡托普利
【外文名】Lotensin ,Benazapril
【药理作用】
血管紧张素转化酶抑制剂水解后形成活力强的贝那普利拉,抑制血紧张素转化酶,减低血管紧张素Ⅱ介导的各作用。使外周血管阻力降低,降血压,但不引起代偿性液体潴留,也可减轻心室后负荷,不增快心率。可改善左心室肥厚,改善糖尿病糖耐量。口服吸收迅速,吸收率>37%。口服后在肝代谢为贝那普利拉。其T1/2约4h。蛋白结合率为95%。主要经肾和肝(胆汁)消除。轻中度肾功能不全及肝硬化者可不用调整剂量。重度肾功不全,消除缓慢,应调小剂量。
【适应症】 本品用于高血压、充血性心力衰竭。
(用于中轻度高血压病的治疗,疗效与卡托普利、依那普利、硝苯地平、尼群地平、普奈洛尔等药物用常用量治疗时相同。治疗高血压病为二线药物。)
【用量用法】
高血压病人常用量为10~20mg,1日3次。如果血压下降不满意,可加服另种抗高血压药(最好是噻嗪类利尿剂)。每日最推荐剂量为40mg。特殊情况(如严重肾功能衰竭)初始剂量应为5mg。充血性心衰病人初始剂量为2.5mg,可逐渐增至每日20mg。
(慢性肾功能不全:当肌酐清除率>30ml/分时,常用剂量为10 mg qd;当肌酐清除率小于等于30ml/分时,初始剂量减半。)
【注意事项】
1.偶见头晕、疲劳、症状性低血压、胃肠不适、皮疹、瘙痒、潮红、尿频、咳嗽、呼吸道症状和头痛;罕见有肝炎、胆汁淤积型黄疸、血管水肿。 2.有肾病、肾动脉狭窄、主动脉及二尖瓣狭窄、麻醉、高血钾、由于盐分和体液丢失可能引起低血压,故应慎用。 3.对盐酸苯那普利和相应成分过敏者,有血管水肿,孕妇禁用。
【不良反应】 头痛,头晕,咳嗽,疲劳,恶心。
【药物相互作用】 避免与保钾利尿剂及补钾溶液合用。增加血浆肾素活性或改变钠平衡的药物可增加本药的降压作用。
【规格】 每片含盐酸苯那普利5mg、10mg。