盐酸甲氧氯普安有什么药理作用

盐酸甲氧氯普胺注射液的说明书中有以下功效：镇吐药。①用于化疗、放疗、手术、颅脑损伤、脑外伤后遗症、海空作业以及药物引起的呕吐；②用于急性胃肠炎、胆道胰腺、尿毒症等各种疾患之恶心、呕吐症状的对症治疗；③用于诊断性十二指肠插管前用，有助于顺利插管；胃肠钡剂X线检查，可减轻恶心、呕吐反应，促进钡剂通过。

盐酸甲氧氯普胺是镇吐药可用于化疗、放疗、手术、颅脑损伤、脑处伤后遗症、海军作业以及药物引起的呕吐；也可用于急性肠胃炎、胆道胰腺、尿互症等各种疾患之恶心、呕吐症状的对症治疗；亦可用于诊断性十二指肠插管前用，有助于顺利插管；胃肠钡剂X光检查，可减轻恶心、呕吐反应；促进钡剂通过。

盐酸甲氧氯普胺为多巴胺2（D2）受体拮抗剂，同时还具有5-胫色胺4（5—HT4）受体激动效应，对5—HT3受体有轻充抑制作用。可作用于延髓催吐化学感受区（CTZ）中多巴胺受体而提高CTZ的阈值，具有强大的中枢性镇吐作用。本品亦能阻断下丘脑多巴胺受体，抑制催款乳素抑制因子，促进泌乳素的分泌，故有一定的催乳作用。对中枢其他部位的抑制作用较微，有较弱的安定作用，较少引起催眠作用。对于胃肠道的作用主要在上消化道，促进胃及上部肠段的运动；提高静息状态胃肠道括肌的张力，增加下食管括肌的张力和收缩的幅度，使食管下端压为增加。阻滞胃—食道反流，加强胃和食管蠕动，并增强对食管内容物的廓清能力，促进胃的排空，促进幽门、十二指肠及上部空肠的松弛，形成胃胃体与上部沁肠间的功能协调。这些作用也可增强本品的镇吐效应。本品对小肠和结肠的传送作用尚不确定。

【外文名】Metoclopramide

【药理作用及用途】

较好地促进胃排空和上段肠蠕动，增加食管下段压力，抗反流以及有中枢性止吐作用，对中枢有轻度抑制作用

用于治疗胃动力低下、肠胃反流、胆胰疾病、脂肪肝等引起的腹胀、腹痛、暖气、烧心及食欲不振。也可治疗中枢性呕吐及其他原因引起的呕吐。

【用法及用量】

成人:口服:5～10mg，3次/日，餐肌注或静脉小壶，10～20mg，必要时。

儿童:6月～2岁，10mg/日；5-10岁，15mg/日，分3次服。其余年龄酌情加减。

【不良反应】

有嗜睡、疲乏、无力、头晕、烦躁、不安。少见而严重副作用锥体外系反应，表现为肌震颤、手抖、共济失调等，其他少见反应有 *** 肿痛、腹泻、头痛、口渴、易激动、睡眠障碍等。

【注意事项】

①不宜与抗胆碱能神经药(如阿托品)合用。

②不宜用于胃肠道出血、机械性肠梗阻及胃肠穿孔者。

③孕妇禁用。

④不宜与酚噻嗪类药物合用，因可加重锥体外系反应。

【规格】 片剂: 5mg， 10mg， 20mg 注射剂: 1ml:20mg (盐酸盐)

⑴对晕动病所致呕吐无效。⑵醛固酮与血清催乳素浓度可因甲氧氯普胺的使用而升高。⑶严重肾功能不全患者剂量至少须减少60%，这类患者容易出现锥体外系症状。⑷静脉注射甲氧氯普胺须慢，1~2分钟注完，快速给药可出现躁动不安，随即进入昏睡状态。⑸因本品可降低西咪替丁的口服生物利用度，若两药必须合用，间隔时间至少要1小时。⑹本品遇光变成黄色或黄棕色后，毒性增高。

1、下列情况禁用：（1）对普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏者；（2）癫痫发作的频率与严重性均可因用药而增加；（3）胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔，可因用药使胃肠道的动力增加，病情加重；（4）嗜铬细胞瘤可因用药出现高血压危象；（5）不能用于因行化疗和放疗而呕吐的乳癌患者。2、下列情况慎用：（1）肝功能衰竭时，丧失了与蛋白结合的能力；（2）肾衰，即重症慢性肾功能衰竭，可使锥体外系反应危险性增加，用量应减少。

通用名称：盐酸甲氧氯普胺注射液

英文名称：Metoclopramide Dihydrochloride Injection

【成份】

本品主要成份为：甲氧氯普胺。其化学名称为：N-[(2-二乙氨基)乙基]-4-氨基-2-甲氧基-5-氯-苯甲酰胺(甲氧氯普胺)。

分子式：C14H22ClN3O2·2HCl·H2O

分子量：390.72

【 适应症 】

镇吐药。①用于化疗、放疗、手术、颅脑损伤、脑外伤后遗症、海空作业以及药物引起的呕吐；②用于急性胃肠炎、胆道胰腺、尿毒症等各种疾患之恶心、呕吐症状的对症治疗；③用于诊断性十二指肠插管前用，有助于顺利插管；胃肠钡剂X线检查，可减轻恶心、呕吐反应，促进钡剂通过。

【用法用量】

肌内或静脉注射。成人，一次10～20mg，一日剂量不超过0.5mg/kg；小儿，6岁以下每次0.1mg/kg，6～14岁一次2.5～5mg。肾功能不全者，剂量减半。

【不良反应】

1 较常见的不良反应为：昏睡、烦燥不安、疲怠无力；

2 少见的反应有：乳腺肿痛、恶心、便秘、皮疹、腹泻、睡眠障碍、眩晕、严重口渴、头痛、容易激动；

3 用药期间出现乳汁增多，由于催乳素的刺激所致；

4 注射给药可引起直立性低血压；

5 大剂量长期应用可能因阻断多巴胺受体，使胆碱能受体相对亢进而导致锥体外系反应（特别是年轻人），可出现肌震颤、发音困难、共济失调等，可用苯海索等抗胆碱药物治疗。

【禁忌】

1 下列情况禁用：

① 对普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏者；

② 癫痫发作的频率与严重性均可因用药而增加；

③ 胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔，可因用药使胃肠道的动力增加，病情加重；

④ 嗜铬细胞瘤可因用药出现高血压危象；

⑤ 不能用于因行化疗和放疗而呕吐的乳癌患者。

2 下列情况慎用：

① 肝功能衰竭时，丧失了与蛋白结合的能力；

② 肾衰，即重症慢性肾功能衰竭使锥体外系反应危险性增加，用量应减少。

【注意事项】

1 对晕动病所致呕吐无效。

2 醛固酮与血清催乳素浓度可因甲氧氯普胺的使用而升高。

3 严重肾功能不全患者剂量至少须减少60%，这类患者容易出现锥体外系症状。

4 静脉注射甲氧氯普胺须慢，l～2分钟注完，快速给药可出现燥动不安，随即进入昏睡状态。

5 因本品可降低西咪替丁的口服生物利用度，若两药必须合用，间隔时间至少要1小时。

6 本品遇光变成黄色或黄棕色后，毒性增高。

【特殊人群用药】

儿童注意事项：

小儿不宜长期应用。

妊娠与哺乳期注意事项：

有潜在致畸作用，孕妇不宜应用。

老人注意事项：

老年人长期大量应用，容易出现锥体外系症状。

【药物相互作用】

1 与对乙酰氨基酚、左旋多巴、锂化物、四环素、氨苄青霉素、乙醇和安定等同用时，胃内排空增快，使后者在小肠内吸收增加。

2 与乙醇或中枢抑制药等同时并用，镇静作用均增强。

3 与抗胆碱能药物和麻醉止痛药物合用有拮抗作用。

4 与抗毒蕈碱麻醉性镇静药并用，甲氧氯普胺对胃肠道的能动性效能可被抵消。

5 由于其可释放儿茶酚胺，正在使用单胺氧化酶抑制剂的高血压病人，使用时应注意监控。

6 与阿扑吗啡并用，后者的中枢性与周围性效应均可被抑制。

7 与西咪替丁、慢溶型剂型地高辛同用，后者的胃肠道吸收减少，如间隔2小时服用可以减少这种影响；本品还可增加地高辛的胆汁排出，从而改变其血浓度。

8 与能导致锥体外系反应的药物，如吩噻嗪类药等合用，锥体外系反应发生率与严重性均可有所增加。

【药理作用】

本品为多巴胺2（D2）受体拮抗剂，同时还具有5-羟色胺4（5-HT4）受体激动效应，对5-HT3受体有轻度抑制作用。可作用于延髓催吐化学感受区（CTZ）中多巴胺受体而提高CTZ的阈值，具有强大的中枢性镇吐作用。本品亦能阻断下丘脑多巴胺受体，抑制催乳素抑制因子，促进泌乳素的分泌，故有一定的催乳作用。对中枢其他部位的抑制作用较微，有较弱的安定作用，较少引起催眠作用。对于胃肠道的作用主要在上消化道，促进胃及上部肠段的运动；提高静息状态胃肠道括约肌的张力，增加下食管括约肌的张力和收缩的幅度，使食管下端压力增加，阻滞胃－食管反流，加强胃和食管蠕动，并增强对食管内容物的廓清能力，促进胃的排空；促进幽门、十二指肠及上部空肠的松弛，形成胃窦、胃体与上部小肠间的功能协调。这些作用也可增强本品的镇吐效应。本品对小肠和结肠的传送作用尚不确定。

【贮藏】

密闭保存。

【有效期】

24个月