对氯苯磺酰脲的英国海关编码是什么?
基本信息:
中文名称
对氯苯磺酰脲
中文别名
4-氯苯磺酰脲
英文名称
(4-chlorophenyl)sulfonylurea
英文别名
N-Carbamoyl-4-chlorobenzenesulfonamide(4-Chlorophenylsulfonyl)ureap-Chlorobenzenesulfonylureap-Chlor-benzolsulfonyl-harnstoff1-p-Chlorbenzolsulfonylharnstoff4-Chlor-benzolsulfonyl-harnstoff
CAS号
22663-37-2
英国海关编码(HS-code):2935009090
概述(Summary):2935009090.
Other
sulphonamides.
General
tariff:.
目录1 拼音2 概述3 格列齐特药典标准 3.1 品名 3.1.1 中文名3.1.2 汉语拼音3.1.3 英文名 3.2 结构式3.3 分子式与分子量3.4 来源(名称)、含量(效价)3.5 性状 3.5.1 熔点 3.6 鉴别3.7 检查 3.7.1 有关物质3.7.2 干燥失重3.7.3 炽灼残渣3.7.4 重金属 3.8 含量测定3.9 类别3.10 贮藏3.11 制剂3.12 版本 4 格列齐特说明书 4.1 药品名称4.2 英文名称4.3 甲磺双环脲的别名4.4 分类4.5 剂型4.6 格列齐特的药理作用4.7 格列齐特的药代动力学4.8 格列齐特的适应证4.9 格列齐特的禁忌证4.10 注意事项4.11 格列齐特的不良反应4.12 格列齐特的用法用量4.13 甲磺双环脲与其它药物的相互作用4.14 专家点评 5 格列齐特中毒6 参考资料这是一个重定向条目,共享了格列齐特的内容。为方便阅读,下文中的 格列齐特 已经自动替换为 甲磺双环脲 ,可 点此恢复原貌 ,或 使用备注方式展现 1 拼音
jiǎ huáng shuāng huán niào
2 概述甲磺双环脲是第二代磺酰脲类口服降糖药,为白色结晶或结晶性粉末;无臭,无味。选择性地作用于胰岛β细胞,促进胰岛素分泌,并提高进食葡萄糖后的胰岛素释放。其作用比甲苯磺丁脲强10倍以上。口服吸收迅速,尚可降低血小板黏附力,减低血黏度,改善微循环;降低胆固醇蓄积。因此,既可治疗糖代谢紊乱,又可防止血管病变,改善视网膜病变和肾功能。用于成年型糖尿病、糖尿病伴肥胖或又血管病变者。用药期间定期查血常规和肾功能。
3 甲磺双环脲药典标准3.1 品名3.1.1 中文名甲磺双环脲
3.1.2 汉语拼音Gelieqite
3.1.3 英文名Gliclazide
3.2 结构式
3.3 分子式与分子量
C15H21N3O3S 323.41
3.4 来源(名称)、含量(效价)本品为1(3氮杂双环[3.3.0]辛基)3对甲苯磺酰脲。按干燥品计算,含C15H21N3O3S不得少于98.5%。
3.5 性状本品为白色结晶或结晶性粉末;无臭,无味。
本品在三氯甲烷中溶解,在甲醇中略溶,在乙醇中微溶,在水中不溶。
3.5.1 熔点本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为162~166℃。
3.6 鉴别(1)取本品,加乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在228nm的波长处有最大吸收。
(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》629图)一致。
3.7 检查3.7.1 有关物质取本品约50mg,精密称定,置50ml量瓶中,加乙腈约20ml使溶解,用水稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;精密量取5ml,置100ml量瓶中,用40%乙腈溶液稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液(1);精密量取对照溶液(1) 2ml,置50ml量瓶中,用40%乙腈溶液稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液(2);另精密称取1(3氮杂双环[3.3.0]辛基)3邻甲苯磺酰脲(杂质Ⅰ)对照品约10mg,置100ml量瓶中,加乙腈约40ml使溶解,用水稀释至刻度,摇匀,作为对照品溶液(1);精密量取对照品溶液(1) 1ml,置100ml量瓶中,用40%乙腈溶液稀释至刻度,摇匀,作为对照品溶液(2)。取对照溶液(1) 2ml与对照品溶液(1) 3ml,置同一20ml量瓶中,用40%乙腈溶液稀释至刻度,摇匀,作为系统适用性试验溶液。照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验。用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以水-乙腈-三乙胺-三氟醋酸(60:40:0.1: 0.1)为流动相,检测波长为235nm。取系统适用性试验溶液20μl注入液相色谱仪,记录色谱图,理论板数按甲磺双环脲峰计算不低于3000,甲磺双环脲峰与杂质Ⅰ峰的分离度应大于1.8。取对照溶液(2) 20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的15%,再精密量取供试品溶液、对照溶液(2)与对照品溶液(2)各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中(相对保留时间小于0.2的峰不计),如有与对照品溶液(2)主峰相应的杂质峰,其峰面积不得大于对照品溶液(2)主峰面积(0.1%);其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液(2)主峰面积的0.5倍(0.1%);其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液(2)主峰面积(0.2%)。所有溶液均应临用新制。
3.7.2 干燥失重取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过1.0%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。
3.7.3 炽灼残渣取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。
3.7.4 重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之十。
3.8 含量测定取本品约0.2g,精密称定,加冰醋酸50ml溶解后,照电位滴定法(2010年版药典二部附录Ⅶ A),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于32.34mg的C15H21N3O3S。
3.9 类别降血糖药。
3.10 贮藏遮光,密封保存。
3.11 制剂甲磺双环脲片(Ⅱ)
3.12 版本《中华人民共和国药典》2010年版
4 甲磺双环脲说明书4.1 药品名称甲磺双环脲
4.2 英文名称Gliclazide
4.3 甲磺双环脲的别名达美康;克里克那隆;甲磺吡脲;格列齐特;优哒灵;来克胰;甲磺格脲;Diclazide;Diamicron;Dramion;Nordialex
4.4 分类内分泌系统药物 >糖尿病及胰岛疾病用药物
4.5 剂型片剂:每片80mg。
4.6 甲磺双环脲的药理作用甲磺双环脲为第2代口服磺脲类降血糖药,作用较强,其机制与甲苯磺丁脲相似,即选择性地作用于胰岛β细胞,促进胰岛素分泌,并提高进食葡萄糖后的胰岛素释放。其作用比甲苯磺丁脲强10倍以上。近年来研究还发现甲磺双环脲尚有胰外作用,使周围组织对胰岛素作用增强。可能是胰岛素受体后的生物效应加强的结果,同时肝糖生成与输出亦受到抵制,使甲磺双环脲有胰外受体或受体后作用。另一种观点认为磺脲类药物能增加靶组织的胰岛素受体数量,提高外周靶组织对胰岛素的敏感性。甲磺双环脲经动物实验和临床使用证明能降低血小板聚集和黏附力,防止维蛋白沉积在微血管壁上,对糖尿病微血管病变有防治作用。有动物实验表明,长期使用甲磺双环脲能明显降低肝脏胆固醇,降低三酰甘油和脂肪酸。组织学检查表明,它可抵制由高胆固醇食物引起的动脉、尤其是冠状动脉的损伤,对减少糖尿病的心血管并发症有益。
4.7 甲磺双环脲的药代动力学口服由胃肠道迅速吸收,血浆药物浓度达峰时间为3~4h,其作用可维持24h,血浆蛋白结合率为94.2%,血浆半衰期为10~12h,口服后主要在肝脏代谢,代谢物无活性,约有60%~70%经尿排泄,10%~20%随粪便中排出,48h内排泄达98%,仅有剂量的5%以原形物经尿液中排出。
4.8 甲磺双环脲的适应证用于2型糖尿病患者,肥胖型糖尿病,老年性糖尿病及伴有心血管并发症的糖尿病。也可与胰岛素联合治疗胰岛素信赖性糖尿病。
4.9 甲磺双环脲的禁忌证1.幼年糖尿病者、严重酮体病者、酸中毒、糖尿病性前驱昏迷及严重肝肾功能衰竭者禁用。
2.对磺胺类药物过敏者禁用。
4.10 注意事项妊娠及哺乳期妇女慎用。甲磺双环脲作用时间较长,一般每天应用2次即可。病情重者,每天可用至320mg。餐后血糖仍高者,可与双胍类或葡萄糖苷酶抑制剂等药物联用。
4.11 甲磺双环脲的不良反应过量偶见有低血糖,减量后即消失。不良反应还有胃肠反应如恶心、呕吐、上腹痛、头昏、便秘、腹泻,与食物同服可减少这些反应;黏膜皮肤反应在,偶见瘙痒、红斑、荨麻疹等皮肤过敏反应,大多数于停药后几天消失;血常规变经,偶见血小板减少、粒性白细胞缺乏、贫血等,大多数于停药后消失。
4.12 甲磺双环脲的用法用量口服初始剂量每次40~80mg,每天1~2次,以后根据血、尿糖水平调整至每天80~240mg,分2~3次服用,待血、尿糖控制后,每天改服维持量,老年患者酌减。重症时最大日剂量达0.32g,轻症时每天80mg每次服用已有疗效。疗程大都在3个月~1年,视病情需要而定。
4.13 药物相互作用利尿剂、巴比妥可降低此药的活性。吡唑衍生物、水杨酸类药物、保泰松、磺胺药、双香豆素、单胺氧化化酶抑制剂、苯二氮卓类药物、四环素、氯霉素、双环己乙哌啶、氯贝丁酯、青霉素、β受体拮抗剂如普萘洛尔(心得安)、乙醇等可能增强甲磺双环脲的降糖作用。与咪康唑合用,易导致低血糖昏昏迷。
4.14 专家点评甲磺双环脲降血糖作用较平稳,其强度不及格列本脲,但很少发生严重低血糖反应,故较稳妥。甲磺双环脲可使空腹血糖下降34%,餐后2h血糖下降2.8.5%,糖化血红蛋白下降30.5%,同时三酰甘油、胆固醇亦明显下降。一般于初始口服后1~2周血糖下降,至1个月时达最低值,此后可维持于此水平达3个月以上,血浆胰岛胰岛素与C肽亦相应提高。国内报道,对45例2型糖尿病患者长期采用甲磺双环脲,另74例应用其他磺脲类,40例采用饮食疗法,随访5年,并定期随访眼底,结果证实经甲磺双环脲治疗者发展为增殖性视网膜病变者较少。另一报道,南京军区总医院等对112例2型糖尿病者应用甲磺双环脲,有效剂量为每天112mg,(每天20~240mg),结果有效率为99.11%除其具有降糖、降低糖化血红蛋白作用外,还具有调节血脂代谢紊乱作用。具有良好降糖效果,且不良反应发生率低,是2型糖尿病合并微血管病变常用药物之一。
5 甲磺双环脲中毒
中文名称
对甲苯磺酸一水合物
中文别名
对甲苯磺酸一水合对甲苯磺酸单水合物对甲苯磺酸水合物4-甲苯磺酸一水合物对甲苯磺酸,—水对甲苯磺酸,一水合物
英文名称
p-Toluenesulfonic
acid
monohydrate
英文别名
4-methylbenzenesulfonic
acid,hydrate
CAS号
6192-52-5
下游产品
CAS号
名称
6192-52-5
对甲苯磺酸一水合物
504-02-9
1,3-环己二酮
1885-29-6
2-氨基苯甲腈
142-92-7
乙酸己酯
碳酸氢钠
107-95-9
β-丙氨酸
100-51-6
苯甲醇
98-59-9
对甲苯磺酰氯
56-45-1
L-丝氨酸
更多上下游产品参见:http://baike.molbase.cn/cidian/48594
dīng jī duì wèi jiǎ jī huáng niào
2 概述丁基对位甲基磺脲是降血糖药,为白色结晶或结晶性粉末;无臭,无味。可选择性作用于胰岛β细胞,增强外源性胰岛素的降血糖作用,提高靶细胞对胰岛素的敏感性。适用于胰岛素损害不严重的轻、中度糖尿病病人。对磺胺过敏者不宜使用。
3 丁基对位甲基磺脲药典标准3.1 品名3.1.1 中文名丁基对位甲基磺脲
3.1.2 汉语拼音Jiaben Huangdingniao
3.1.3 英文名Tolbutamide
3.2 结构式
3.3 分子式与分子量
C12H18N2O3S 270.35
3.4 来源(名称)、含量(效价)本品为1丁基3(对甲苯基磺酰基)脲素。按干燥品计算,含C12H18N2O3S不得少于99.0%。
3.5 性状本品为白色结晶或结晶性粉末;无臭,无味。
本品在丙酮或三氯甲烷中易溶,在乙醇中溶解,在水中几乎不溶;在氢氧化钠试液中易溶。
3.5.1 熔点本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为126~130℃。
3.5.2 吸收系数取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A),在229nm的波长处测定吸光度,吸收系数()为475~500。
3.6 鉴别(1)取本品约0.3g,加硫酸溶液(1→3)12ml,加热回流30分钟,放冷,即析出白色沉淀,滤过,沉淀用少量水重结晶后,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ C),熔点约为138℃。
(2)取上述滤液,加20%氢氧化钠溶液使成堿性后,加热,即发生正丁胺的特臭。
(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》102图)一致。
3.7 检查3.7.1 酸度取本品1.0g,加水50ml,加热至沸,置冰浴中冷却至5℃以下,滤过;滤液加酚酞指示液数滴与氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)0.20ml,应显红色。
3.7.2 有关物质取本品约37.5mg,精密称定,置25ml量瓶中,加甲醇15ml,振摇使溶解,用磷酸二氢铵溶液(pH 3.5)稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以磷酸二氢铵溶液(取磷酸二氢铵1.725g,加水300ml使溶解,用磷酸调节pH值至3.5±0.05)-甲醇(375:625)为流动相,检测波长为254nm,理论板数按丁基对位甲基磺脲峰计算不低于4000。取对照溶液20μl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的50%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0%)。
3.7.3 堿中不溶物取本品1.0g,加氢氧化钠试液5.0ml,应完全溶解。
3.7.4 干燥失重取本品,在105℃干燥3小时,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。
3.7.5 炽灼残渣不得过0.1%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。
3.7.6 重金属取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第三法),含重金属不得过百万分之十。
3.8 含量测定取本品0.5g,精密称定,加中性乙醇(对酚酞指示液显中性)20ml溶解后,加酚酞指示液3滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于27.04mg的C12H18N2O3S。
3.9 类别降血糖药。
3.10 贮藏遮光,密封保存。
3.11 制剂丁基对位甲基磺脲片
3.12 版本《中华人民共和国药典》2010年版
4 丁基对位甲基磺脲说明书4.1 药品名称丁基对位甲基磺脲
4.2 英文名称Tolbutamide
4.3 丁基对位甲基磺脲的别名甲磺丁脲;甲糖宁;雷司的浓;甲苯磺丁脲;甲苯磺胺丁脲;D860
4.4 分类内分泌系统药物 >糖尿病及胰岛疾病用药物
4.5 剂型片剂:每片0.5g。
4.6 丁基对位甲基磺脲的药理作用为第一代磺酰脲类口服降血糖药。
1.选择性作用于胰岛β细胞, *** 胰岛素的分泌,降低血糖。
2.增强外源性胰岛素的降血糖作用,大剂量时能减少胰岛素和血浆蛋白结合,抑制胰岛素的代谢。
3.能作用在靶器官上,提高靶细胞对胰岛素的敏感性。并能增加靶细胞膜上胰岛素受体的数目,加强胰岛素的受体后作用,发挥降糖作用。
4.还能抑制胰高糖素的分泌,增强胰岛素的作用。
4.7 丁基对位甲基磺脲的药代动力学丁基对位甲基磺脲口服吸收,tmax为2~3h,蛋白结合率为95%~97%,主要在肝内氧化成羟基或羧基化合物,经尿迅速排出。约8%由胆汁排出。半衰期为5h,作用维持6~12h。
4.8 丁基对位甲基磺脲的适应证适用于2型糖尿病的治疗。在经饮食控制、运动治疗后血糖仍高者可选用丁基对位甲基磺脲。因丁基对位甲基磺脲作用缓和,更适用于轻、中度的老年糖尿病患者。但对2型糖尿病中胰岛功能差者多无效。不适用于糖尿病酮症酸中酮症酸中毒、高渗性昏迷等重症的抢救。此外,丁基对位甲基磺脲可用于胰岛肿瘤的诊断。
4.9 丁基对位甲基磺脲的禁忌证对丁基对位甲基磺脲过敏者禁用。
4.10 注意事项1.大手术前后、孕妇、肝肾功能不良者不宜用。
2.注意用药的适应证及药物不良反应。
4.11 丁基对位甲基磺脲的不良反应1.丁基对位甲基磺脲作用缓和,很少引起低血糖反应。但因丁基对位甲基磺脲经肝肾代谢,肝肾功能不良者用后有可能发生低血糖反应,如出现饥饿感、心悸、出虚汗、手抖、乏力等。应立即停用此药,进食或口服糖水,重者需静脉应用葡萄糖。
2.胃肠道反应:较常出现的有食欲缺乏、上腹部烧灼感、恶心、腹泻等。可改为饭后服药,从小剂量开始加服抗酸药可使症状缓解。
3.过敏反应:偶见皮疹、发热等。
4.血细胞减少:偶可出现白细胞减少、粒细胞缺乏、血小板减少等,应停药对症处理。
4.12 丁基对位甲基磺脲的用法用量静脉注射1g丁基对位甲基磺脲钠盐(溶于20ml生理盐水中),2min内即见血糖下降,维持3h左右。此反应特异,可用作诊断,但应防止低血糖的发生。
4.13 药物相互作用1.与抗凝血药如双香豆素等同服,后者可抑制药物代谢酶,使丁基对位甲基磺脲代谢减慢,降血糖作用增强。此外,丁基对位甲基磺脲与血浆蛋白结合率较高,可置换已与血浆蛋白结合的双香豆素,从而使抗凝血作用增强。故两药应避免合用。
2.与氯霉素合用,后者可抵制肝脏微粒体内药酶的活性,使丁基对位甲基磺脲的代谢减慢,半衰期延长,降血糖作用延长。
3.与利福平合用,后者为强肝微粒体酶诱导剂,此酶加速丁基对位甲基磺脲的代谢,使其血浓度降低,降血糖作用减弱。
4.与保泰松、水杨酸钠、吲哚美辛、磺胺药、丙磺舒等合用,后者能竞争性地与血浆蛋白结合,使丁基对位甲基磺脲游离药物浓度上升,降血糖作用增强。
5.与噻嗪类利尿剂、糖皮质激素、生长激素、胰高糖素、口服避孕药、苯妥英钠、碳酸锂、巴比妥类等药合用,后者能使血糖升高,降低丁基对位甲基磺脲的降血糖作用。
6.与氯丙嗪合用,后者能抑制胰岛素的释放,使肾上腺素分泌增加,使血糖升高。
7.与β受体阻断剂合用,后者能抑制丁基对位甲基磺脲促使胰岛素释放的作用,使降糖作用下降。
8.芬氟拉明能增加骨骼肌对葡萄糖的吸收,使血糖降低。与降糖药合用有相加作用。
9.单胺氧化化酶抑制剂(MAOI)能促使胰腺释放胰岛素,与丁基对位甲基磺脲合用时,丁基对位甲基磺脲能加强MAOI的作用。
10.咪康唑、奎宁或奎尼丁有降血糖作用,与丁基对位甲基磺脲合用时应适当减少丁基对位甲基磺脲用量。
11.丁基对位甲基磺脲能增强乙醇毒性,治疗期间应戒酒。
4.14 专家点评由于新一代药物的应用,目前在临床上已有很少应用此药。
5 丁基对位甲基磺脲中毒胃肠道吸收,30min起效。适用于胰岛素损害不严重的轻、中度糖尿病病人。常用量每次0.5~1.0g,1~2g/d。对磺胺过敏者不宜用本药。[1]
5.1 临床表现[1]
1.常规用药时,可发生腹胀、腹痛、厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应及肝脏损害。
2.过量服用可引起低血糖反应。
3.过敏反应:皮肤瘙痒、出现红斑、荨麻疹、剥脱性皮炎、白细胞减少、粒细胞缺乏、血小板减少等。
5.2 诊断丁基对位甲基磺脲中毒的诊断要点为[1]:
有丁基对位甲基磺脲应用史,出现上述表现。
5.3 治疗丁基对位甲基磺脲中毒的治疗要点为[1]:
1.出现低血糖反应时立即食用糖类。
2.为减轻胃肠道反应可改为饭后服药;从小剂量开始,加用抗酸剂可减轻或防止症状。
3.发生过敏反应立即停药,并予抗过敏治疗。
磺酰脲类药物是治疗Ⅱ型糖尿病常用的一种口服药物。常用的药物有甲苯磺丁脲、格列齐特、格列本脲、格列喹酮等。磺酰脲类药物在胃肠道吸收迅速而完全,与血浆蛋白结合率很高。其中大多数药物在肝内氧化成羟基化合物,并迅速从尿中排出。
可以配合蜂胶一起于糖尿病。蜂胶对于糖尿病人的作用主要体现在降低血糖,原理是通过本身的抗炎、免疫、抗氧化的特性,恢复一部分的胰脏功能,使胰岛细胞损伤得到修复,功能有所提高。蜂胶以及其所含的一些物质,对于延迟糖的吸收,以及延迟或者减少餐后血糖的升高,都具有很大的意义。蜂胶在临床中的应用范围相对较广,治疗难点在于蜂胶本身的提纯度比较低,所以在临床上应该谨慎的、合理的使用。蜂胶除了控制血糖之外,还可以降低血脂、改善血液循环以及保护肝脏等一系列对人体有益的作用。
【食用量及食用方法】每日2次,每次2粒,温开水冲服
在选择上注意两点:1看品牌,选择大品牌,质量好,效果佳;2看平台,资质是否齐全、是否有追溯机制,是否与消费者站在一起,售后有保障。
甲苯磺丁脲降糖药:临床上最常用的第一代磺脲类药物,作用最快、最弱,药效时间最短,近期疗效约70%~80%。服后迅速从胃肠道吸收,1小时开始起作用,3~5小时作用最强,一次服用0.5克能维持6~8个小时,12小时后作用消失。它在血循环中与血浆蛋白结合,在肝脏氧化后于24小时内90%经肾脏排出,半寿期约4~6小时。开始剂量为每次0.5克,每日2~3次,饭前口服。
根据患者血糖变化及反应,必要时隔3-5天增加0.5克,每日用药总量不能超过30克,必要时与双胍类药物联合应用。此药副作用小,多数患者无不良反应,但长期服用可引起厌食、恶心、呕吐、腹胀、便秘或腹泻等。