强力霉素(盐酸多西环素)主要作用是什么?
强力霉素说明书
【别名】 长效土霉素多西环素强力霉素去氧土霉素伟霸霉素薄膜片盐酸多西霉素 ,盐酸多西环素
【外文名】Doxycycline ,Doxitard, Gibidox, Liomycin
【药理作用】
抗菌谱与四环素、土霉素基本相同,体内、外抗菌力均较四环素为强。微生物对本品与四环素、土霉素等有密切的交叉耐药性。口服吸收良好。主要用于敏感的革兰阳性菌和革兰阴性杆菌所致的上呼吸道感染、扁条体炎、胆道感染、淋巴结炎、蜂窝组炎、老年慢性支气管炎等,也用于治疗斑疹伤寒、羌虫病、支原体肺炎等。尚可用于治疗霍乱,也可用于预防恶性疟疾和钩端螺旋体感染。
【适应症】
主要用于敏感的革兰阳性球菌和革兰阴性杆菌所致的上呼吸道感染、扁桃体炎、胆道感染、淋巴结炎、蜂窝组织炎、老年慢性支气管炎等,也用于斑疹伤寒、恙虫病、支原体肺炎等。尚可用于治疗霍乱,也可用于预防恶性疟疾和勾端螺旋体感染。
【用量用法】
口服:1次0.1g,1日2次。必要时首剂可加倍。8岁以上儿童:首剂每千克体重4mg;以后,每次每千克体重2mg,1日2次。一般疗程为3~7日。预防恶性疟:每周0.1g;预防勾端螺旋体病:每周2次,每次0.1g。
【注意事项】
1.胃肠道反应多见(约20%),如恶心、呕吐、腹泻等,饭后服药可减轻。 2.其他不良反应参见四环素。 3.用法应为1日2次,如每日应用0.1g1次,不足以维持有效血药浓度。 4.在肝、肾功能轻度不全者,本药的半衰期与在正常者无显著区别,但对肝、肾功能重度不全者则应注意慎用。 5.对8岁以下小儿及孕妇、哺乳妇女一般应禁用。以上由济南新活力经贸有限公司友情提供
克林霉素磷酸酯氯化钠注射液(普源欣)
药理:
本品的抗菌谱与林可霉素同,但抗菌活性较强,克林霉素口服吸收快而完全(约 90%),进食对吸收的影响不大。克林霉素在胎血中的浓度比林可霉素大,在乳汁中的浓度可达3.8μg/ml,孕妇及乳母使用本品应注意其利弊。蛋白结合率高(90%)。口服的达峰时间为 0.75~l小时,T1/2为 2.4~3小时,小儿为 2~2.5小时,肾功能减退时稍延长,为 3~5小时;24小时内 10%由尿排出,3.6%随粪便排出。
适应症:
口服适用于:葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎球菌及厌氧菌所致的呼吸道感染、皮肤软组织感染、女性生殖道及盆腔感染和厌氧菌所致的腹腔感染等。
林可霉素注射液除上述指征外,尚可用于链球菌和葡萄球菌所致的败血症、骨和关节感染、慢性骨和关节感染的外科辅助治疗、葡萄球菌所致的急性血源性骨髓炎等。
林可霉素渗入脑脊液的浓度不能到达有效水平,不适用于脑膜炎的治疗。
用法用量:〔
盐酸盐,成人重症感染,一次口服150-300mg,必要时至450mg,每6小时1次. 儿童重症一日8-16mg/kg,必要时可至20mg/kg,分3-4次用.棕榈酸脂盐酸盐,供儿童用, 重症感染一日8-12mg/kg,极严重可增至一日20-25mg/kg,分3-4次给药磷酸脂注射剂,静滴或肌注,成人革兰阳性需氧菌感染,一日0.6-1.2mg,厌氧菌感染一日1.2-2.7g,极严重感染可用至一日4.8g,分2-4次用.儿童1月龄以上,重症感染一日15-25mg/kg,极严重感染可按25-40mg/kg,分3-4次用.肌注一次不超过0.6g,超过此量应静脉给药.
[制剂]盐酸克林霉素胶囊:每胶囊75mg(活性);150mg(活性)。磷酸克林霉素注射液:每支150mg(2ml)。
给药说明:
(1)为防止急性风湿热的发生,用本类药物治疗溶血性链球菌感染时的疗程,至少为 10日。
(2)处理林可霉素或克林霉素所致的伪膜性肠炎,轻症单独停药可望有效,中等至重症患者需补充水、电解质和蛋白质。如经上述处理无效,则应给万古霉素口服,每 6小时 125—500mg,疗程 5一10日。复发时可给第二疗程万古霉素。甲硝唑口服或杆菌肽口服也有效;甲硝唑 250— 500mg,一日 3次,杆菌肽 2.5万单位,一日 4次。
(3)不同菌株对林可霉素的敏感性可有相当差异,故药敏试验有重要意义。
不良反应:
参阅盐酸林可霉素。
可引起胃肠道反应:恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻.皮疹,白细胞减少.转氨酶升高.可引起二重感染,伪膜性结肠炎. 也可有呼吸困难,嘴唇肿胀,鼻腔肿胀,流泪和过敏反应.有报告,本品引起伪膜性肠炎的发生率是最高的,可能超过2%。
约10%用克林霉素治疗的人出现皮疹,其它如渗出性多形性红斑、可逆性血清谷草氨基转移酶及血清谷丙氨基转移酶升高、粒细胞减少、血小板减少及其它过敏反应等偶可见。
相互作用:
本品可加强一些神经节阻滞剂的作用
【成分】 由链霉菌Streptomyces lincolnensis产生的林可胺类碱性抗生素
【性状】
常用其盐酸盐,白色结晶性粉末;几有微臭或特殊臭;味苦。在水或甲醇中易溶,在乙醇中略溶。其10%水溶液的pH为3.0--5.5;性质稳定。
【药理作用】
抑制细菌的蛋白质合成,对革兰阳性菌和某些厌氧的革兰阴性菌有抗菌作用。对革兰阳性菌的抗菌作用类似红霉素,敏感菌可包括肺炎链球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、金黄色葡萄球菌、白喉杆菌等。厌氧菌对本品敏感者包括拟杆菌属、梭杆菌、丙酸杆菌、真杆菌、双歧杆菌、消化链球菌、多数消化球菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌、以及某些放线菌等。葡萄球菌对本品可缓慢的产生耐药性。对红霉素耐药的葡萄球菌对本品常显示交叉耐药性。
【适应症】
主要用于葡萄球菌、链球菌、肺炎链球菌引起的呼吸道感染、骨髓炎、关节和软组织感染、胆道感染及败血症。对一些厌氧菌感染也可应用。外用治疗革兰阳性菌化脓性感染。
【用量用法】
1.口服:成人1日量1.5~2g,分3~4次用;儿童1日每千克体重30~60mg。 2.肌注:成人1日0.6~1.8g,分1~3次用;儿童1日每千克体重10~30mg。 3.静滴:成人1次0.6g,溶于100~200ml输液内,滴注1~2小时,每8~12小时1次。
【注意事项】
1.可引起消化道反应,如恶心、呕吐、舌炎、 *** 瘙痒等。长期使用可致伪膜性肠炎,此由于难辨梭状芽胞杆菌滋生引起,其先驱症状为腹泻。遇此症状应立即停药,必要时可用万古霉素治疗。 2.尚可导致过敏反应,如皮疹、荨麻疹、多形性红斑以及白细胞减少、血小板减少等。 3.可致转氨酶升高、黄疸等。肝功能不全者慎用。长期应用定期检查血象和肝功能。 4.不可直接静脉推注,进药速度过快可致心搏暂停和低血压。静脉给药时,每0.6~1g本品需用100ml以上输液稀释,滴注时间不少于1小时。 5.尚有耳鸣、眩晕等不良反应。 6.孕妇及哺乳妇女慎用。 7.对1月龄以下的新生婴儿禁用。
【规格】 盐酸克林霉素片剂(或胶囊):每片(或胶囊)75mg(活性);150mg(活性)。
二、头孢菌素类 如头孢噻肟、先锋6
三、氨基糖苷类 如庆大霉素、阿米卡星
四、喹诺酮类 如来立信、环丙沙星
五、大环内酯类 如红霉素、阿奇霉素
六、林可霉素类 如克林霉素
其实抗生素分类不止六种,还有很多,这只是其中比较常用的几种而已。
盐酸林可霉素为窄谱抗菌药,其在畜禽临床治疗中的作用与泰乐菌素类似。所以,盐酸林可霉素对革兰阳性菌(包括球菌),有较好的治疗作用;尤其是,当廉价的抗厌氧菌药物硝基咪唑类被禁用后,盐酸林可霉素是目前畜禽兽医临床唯一一个对抗厌气菌、金葡菌及肺炎球菌有高效作用的药物。
盐酸林可霉素的抗菌作用机制和与大环内酯类抗菌素类似。其内服、吸收经循环、分布到病灶部位后,主要通过进入细菌细胞内、作用于细菌核糖体的50s亚基,阻止细菌细胞内肽链的延长,抑制细菌蛋白质的合成环节而抗菌。在畜禽兽医治疗临床,常用于以下几个方面。
当母猪患有乳房炎或者子宫炎症时,若小猪、仔出现黄白痢时,可以一侧给母猪注射“盐酸林可霉素注射液配地塞米松”,另一侧给母猪注射缩宫素。这样,可有效的切断由链球菌引起的乳房炎、子宫炎引发的黄白痢。不过,仔猪也必须同时用药。比如说,口服恩诺沙星溶液或肌注硫酸安普霉素注射液,可达到标本兼治效果。
曾用名
英文名 CLINDAMYCIN HYDROCHLORIDE INJECTION
拼音名 YANSUAN KELINMEISU ZHUSHEYE
药品类别 其他
性状
[药理毒理] 本品属林可霉素类抗生素。为林可霉素的衍生物,抗菌谱与林可霉素相同,抗菌活性较林可霉素强4~8倍。对革兰阳性菌如葡萄球菌属(包括耐青霉素株)、链球菌属、白喉杆菌、炭疽杆菌等有较高抗菌活性。对革兰阴性厌氧菌也有良好抗菌活性,拟杆菌属包括脆弱拟杆菌、梭杆菌属、消化球菌、消化链球菌、产气荚膜杆菌等大多对本品高度敏感。革兰阴性需氧菌包括流感嗜血杆菌、奈瑟菌属及支原体属均对本品耐药。本品与青霉素、氯霉素、头孢菌素类和四环素类之间无交叉耐药,与大环内酯类有部分交叉耐药,与林可霉素有完全交叉耐药性。本品的作用机制是与细菌核糖体50S亚基结合,阻止肽链的延长,从而抑制细菌细胞的蛋白质合成。本品系抑菌药,但在高浓度时,对某些细菌也具有杀菌作用。
[药代动力学] 本品肌内注射后血药浓度达峰时间(tmax),成人约为3小时,儿童约为1小时。静脉注射本品300mg,10分钟血药浓度为7 mg/L。表观分布容积(Vd)约为94L。本品的蛋白结合率高,为92%-94%。本品体内分布广泛,可进入唾液、痰、呼吸系统、胸腔积液、胆汁、前列腺、肝脏、膀胱、阑尾、精液、软组织、骨和关节等,也可透过胎盘,但不易进入脑脊液中。在骨组织、胆汁及尿液中可达高浓度。本品在肝脏代谢,部分代谢物可保留抗菌活性。代谢物由胆汁和尿液排泄。约10%给药量以活性成分由尿排出,其余以不具活性的代谢产物排出。血消除半衰期(t1/2?)约为3小时,肝、肾功能不全者t1/2?可略有延长。血液透析及腹膜透析不能清除本品。
[适应症] 本品适用于链球菌属、葡萄球菌属及厌氧菌(包括脆弱拟杆菌、产气荚膜杆菌、放线菌等)所致的中、重感染,如吸入性肺炎、脓胸、肺脓肿、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染及败血症等。
[用法用量] 肌内注射或静脉滴注。成人 一日0.6~1.2g,分2~4次应用;严重感染:一日1.2~2.4g,分2~4次静脉滴注。 4周及4周以上小儿 一日15~25mg/kg,分3~4次应用;严重感染:一日25~ 40mg/ kg,分3~4次应用。本品肌内注射的容量1次不能超过600mg,超过此容量应改为静脉给药。静脉给药速度不宜过快,600mg的本品应加入不少于100ml的输液中,至少滴注20分钟。1小时内输入的药量不能超过1200mg。
[不良反应] 1.胃肠道反应:常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻等;严重者有腹绞痛、腹部压痛、严重腹泻(水样或脓血样),伴发热、异常口渴和疲乏(假膜性肠炎)。腹泻、肠炎和假膜性肠炎可发生在用药初期,也可发生在停药后数周。 2.血液系统:偶可发生白细胞减少、中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多和血小板减少等;罕见再生障碍性贫血。 3.过敏反应:可见皮疹、瘙痒等,偶见荨麻疹、血管性水肿和血清病反应等,罕见剥脱性皮炎、大疱性皮炎、多形性红斑和Steven-Johnson综合征。 4.肝、肾功能异常,如血清氨基转移酶升高、黄疸等。 5. 静脉滴注可能引起静脉炎;肌内注射局部可能出现疼痛、硬结和无菌性脓肿。 6. 其他:耳鸣、眩晕、念珠菌感染等。
[禁忌症] 对本品和林可霉素类过敏者禁用。
注意事项 1.下列情况应慎用: (1) 胃肠道疾病或有既往史者,特别如溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关肠炎(本品可引起假膜性肠炎)。 (2)肝功能减退。 (3)肾功能严重减退。 (4)有哮喘或其他过敏史者。 2.对本品过敏时有可能对其他克林霉素类也过敏。 3.对实验室检查指标的干扰:服药后血清丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶可有增高。 4.用药期间需密切注意大便次数,如出现排便次数增多,应注意假膜性肠炎的可能,需及时停药并作适当处理。轻症患者停药后即可能恢复;中等至重症患者需补充水、电解质和蛋白质。如经上述处理无效,则应口服甲硝唑250~500mg,一日3次。如复发,可再次口服甲硝唑,仍无效时可改用万古霉素(或者去甲万古霉素)口服,一次125~ 500mg,每6小时1次,疗程5~10日。 5.为防止急性风湿热的发生,用本品治疗溶血性链球菌感染时,疗程至少为10日。 6.本品偶尔会导致不敏感微生物的过度繁殖或引起二重感染,一旦发生二重感染,应立即停药并采取相应措施。 7.疗程长者,需定期检测肝、肾功能和血常规。 8. 严重肾功能减退和(或)严重肝功能减退,伴严重代谢异常者,采用高剂量时需进行血药浓度监测。 9.本品不能透过血-脑脊液屏障,故不能用于脑膜炎。 10.不同细菌对本品的敏感性可有相当大的差异,故药敏试验有重要意义。
孕妇及哺乳期妇女用药 1. 动物实验显示本品对胎儿无影响,但应用于孕妇尚缺乏经验,且本品可透过胎盘,故孕妇慎用。 2. 本品可分泌至母乳中,故哺乳期妇女慎用,使用本品时暂停哺乳。
[儿童用药] 出生4周以内的婴儿禁用本品。其他小儿服用本品时应注意观察重要器官的功能。
老年患者用药 患有严重基础疾病的老年人易发生腹泻或假膜性肠炎等不良反应,用药时需密切观察。
[药物相互作用] 1.本品可增强吸入性麻醉药的神经肌肉阻断现象,导致骨骼肌软弱和呼吸抑制或麻痹(呼吸暂停),在手术中或术后合用时应注意。以抗胆碱酯酶药物或钙盐治疗可望有效。 2.本品与抗蠕动止泻药、含白陶土止泻药合用,在疗程中甚至在疗程后数周有引起伴严重水样腹泻的假膜性肠炎可能。因可使结肠内毒素延迟排出,从而导致腹泻延长和加剧,故本品不宜与抗蠕动止泻药合用。与含白陶土止泻药合用时,本品的吸收将显著减少,故两者不宜同时服用,需间隔一定时间(至少2小时)。 3.本品具神经肌肉阻断作用,可增强神经肌肉阻断药的作用,两者应避免合用。本品与抗肌无力药合用时将导致后者对骨骼肌的效果减弱,为控制重症肌无力的症状,在合用时抗肌无力药的剂量应予调整。 4.氯霉素或红霉素在靶位上均可置换本品,或阻抑本品与细菌核糖体50S亚基的结合,体外试验显示本品与红霉素具拮抗作用,故本品不宜与氯霉素或红霉素合用。 5.与阿片类镇痛药合用时,本品的呼吸抑制作用与阿片类的中枢呼吸抑制作用可因相加而有导致呼吸抑制延长或引起呼吸麻痹(呼吸暂停)的可能,故必须对病人进行密切观察或监护。 6. 本品不宜加入组份复杂的输液中,以免发生配伍禁忌。