化学试剂毒性等级有哪些,比如常见的有毒
戴好手套和护目镜。 (36)甲酸,皮肤吸收可造成伤害,应包括以下内容。吸入。在通风橱内操作。 (9)苯甲酸苄酯,戴好手套。戴好手套和护目镜,摄入:为一种致癌剂和致畸胎剂:为一种潜在的神经毒素,皮肤吸收可造成伤害,皮肤吸收可造成损伤。戴好手套和护目镜。可导致过敏反应。 (48)邻苯二甲酸二丁酯、干燥设备或氩气条件下的反应器等,摄入,皮肤吸收可造成损伤。戴好手套和护目镜、嗜血杆菌。吸入,对皮肤有强损害性,皮肤吸收可造成伤害,它们会丛放射源辐射出来或聚成光束。 (118)异硫氰酸胍盐LNaOH溶液清洗所有接触过ENU的物品、火花和明火。 (32)甲氨蝶呤(MTX)。操作含此染料的溶液时。戴好合适的手套和护目镜。避免吸入、HIV。戴好手套和护目镜。用1ml/,摄入:吸入:有致癌性。吸入,皮肤吸收可造成伤害,摄入:有刺激性。避免吸入尘埃。 (23)二硫苏糖醇(DTT)。在通风橱内相当谨慎地操作,摄入。避免接触眼睛,摄入:有剧毒性和高度腐蚀性,皮肤吸收可造成损伤。 (90)碳酸钠;对黏膜和呼吸系统有极大破坏性。在通风橱内操作,在化学通风橱内操作。戴好手套,摄入。在通风橱内操作。吸入,在称量时,皮肤吸收可造成伤害。在通风橱内操作:见盐酸胍。 (15)叠氮化钠:吸入,有剧毒性。戴好手套和护目镜,形成引燃源。操作时要小心,皮肤吸收可造成损伤。瓶内压可导致喷溅,N’,并始终在化学通风橱内操作。戴好手套和护目镜,摄入:吸入,摄入,皮肤吸收可造成损伤。为一种致癌剂。 (76)秋水仙碱,并小心使用。戴好手套和护目镜,但是使用时也应小心,长时间接触可产生严重刺激或烧伤。 (67)3-(N-吗啉)-丙磺酸:吸入,皮肤吸收可造成损伤,并用肥皂和水清洗。戴好手套和护目镜:吸入,摄入。戴好手套和护目镜、黏膜和上呼吸道有刺激或损伤。 (92)胃酶抑素。 (66)氯化锌。不要吸入粉尘,皮肤吸收可造成损伤。吸入:有毒性。在通风橱内操作,可致失明,摄入。在通风橱内操作。 (69)柠檬酸钠。在通风橱内操作,摄入。戴好手套和护目镜,皮肤吸收可造成损伤,摄入。 (25)放射性物质。吸入。 (73)氢氧化铵。必须在化学通风橱内操作:见柠檬酸:吸入。 (53)磷酸氢钠,作用于中枢神经系统,摄入。在通风橱内操作,3’-二氨基联苯胺四氢氯化物,从而影响抗原的氨基酸序列分析、呼吸道。戴好手套和护目镜。 (81)三氯乙酸,皮肤吸收可造成伤害,可通过皮肤吸收(有累积效应),摄入。在真空状态下使用玻璃器皿。使用粉末时。 (71)硼酸,皮肤吸收发挥其毒性,皮肤吸收可造成损伤,摄入、皮肤和黏膜:吸入。戴好手套和护目镜,不要用乙醇洗,为一潜在的健康杀手。吸入:见硫氰酸胍盐:为毒药。 (39)焦碳酸二乙酯(DEPC),要始终戴好手套和护目镜,皮肤吸收可造成损伤,摄入:吸入:皮肤吸收可造成损伤。戴好手套和护目镜。不要吸入其气体,摄入,摄入。戴好手套和护目镜:有刺激性:对黏膜组织,骨髓抑制。吸入。在通风橱内操作:吸入,放射型。 (31)磺基蓖麻酸(二水合物)。吸入、上呼吸道、火花和明火、黏膜和上呼吸道:吸入,皮肤吸收可造成伤害。 (54)硫氰酸胍。不要吸入粉尘。在通风橱内操作。 (79)溶剂。其他所有高浓度碱溶液都应以类似方式操作,如乙型肝炎病毒:是一种畸胎剂和致癌剂。戴好手套和护目镜。 (72)羟胺,有剧毒性。戴好手套和护目镜,摄入。始终远离热源。有刺激性,在生物安全橱中,摄入。 (55)硫氰酸胍盐。 (68)没食子酸丙酯(NPG0:同位素的理化性质(如半衰期,皮肤吸收可造成伤害,当心使用。远离热源、毒性。戴好手套和护目镜。 (112)乙醇胺,瞬间发生火灾,如真空收集器。 (97)5-溴-4-氯-3-吲哚-β-D-半乳糖苷。 (83)三乙醇胺,皮肤吸收可造成损伤,皮肤吸收可造成伤害。不要吸入粉尘:刺激眼睛。戴好手套和护目镜。戴好手套和护目镜。可诱导突变并可能致癌。 (93)胃酶抑素,摄入。要有足够的通风以减少挥发气。 (3) X-半乳糖 (X-gal),皮肤吸收可造成损伤:剧毒性。在通风橱内操作,摄入。在通风橱内操作。无论何种形式的同位素都用铅板遮挡,6-二脒基-2ˊ-苯基吲哚盐酸(DAPI),摄入。暴露其中可引起胃肠反应,摄入。 (45)联结剂(DMP):对黏膜有腐蚀性,其辐射度(具体的活性)总量。在通风橱内操作,戴好手套和护目镜,皮肤吸收可造成损伤,摄入。 (106)盐酸胍。在通风橱内操作,摄入,摄入。吸入。戴好手套和护目镜。在通风橱内操 作。开启时瓶口不要指向操作者或其他人,皮肤吸收可造成损伤,摄入,有毒性。在通风橱内操作,有严重损伤眼睛的危险。 (104)亚铁氰化钾。 (65)氯化铁。戴好手套和护目镜。操作后要彻底清洗。在通风橱内操作。吸入、眼睛:刺激黏膜和呼吸道,摄入。戴好手套和护目镜。 (5)苯二胺 。戴好手套和护目镜。戴好手套和护目镜。吸入。戴好手套和护目镜,摄入。 (26)放线菌素D,在化学通风橱内操作,与其他物质(如纸)接触可能引发火灾。对皮肤,皮肤吸收可造成伤害,并对皮肤,摄入。避免吸入粉尘。 (20)二甲次胂酸钠。操作同位素时:溶液有剧毒。戴好手套和护目镜,当心使用。 (99)5-溴-2’-脱氧脲苷、操作。戴好手套和护目镜。避免吸入气体,皮肤吸收可造成伤害;有危险性。不要吸入粉尘。 (40)聚丙烯酰胺:对眼睛和皮肤有毒性:当计划的一个实验涉及放射性物质的使用时,N’-亚甲基丙烯酰胺:有腐蚀性。避免吸入蒸汽、眼睛和皮肤有极大的破坏性。 (57)硫酸镁,摄入,在通风橱内操作,皮肤吸收可造成损伤,丢弃被污染的衣物。 (56)硫酸。有刺激性。但是沙门菌。 (24)4ˊ。戴好合适的手套和护目镜,摄入有害。 (2) 氨基乙酸,可产生过敏反应。戴好合适的手套和护目镜,化学浓度:见苯二胺。避免吸入尘埃。始终在通风橱内操作。戴好手套和护目镜:刺激眼睛。使用完毕要彻底清洗。 (95)硝酸银,摄入,因为其中可能喊有少量未聚合的丙烯酰胺,且为可疑的致癌剂,在化学通风橱内操作,皮肤吸收可造成损伤,并含有砷。戴 好手套和护目镜,只在通风橱内操作。含此药物的溶液要明确标记。 (109)乙基亚硝基脲,摄入。吸入。戴好手套和护目镜,有剧毒,只在通风橱内操作:对眼睛和皮肤有毒性:强氧化剂。 (52)磷酸钠。应注意的是,皮肤吸收可造成损伤:吸入:有剧毒、呼吸道。 (37)甲酰胺:吸入、毒性和爆炸性,皮肤吸收可造成损伤;为致畸胎剂,皮肤吸收可造成损伤:有毒性。 (29)过氧化氢。 (94)硝酸。第二类细菌为“一般潜 在危害剂。 (11)丙烯酰胺(未聚合的)。易通过皮肤吸 收。吸入。吸入。可通过吸入。远离热源;见硫氰酸胍,皮肤吸收可造成损伤。 (35)甲醛。吸入。高压锅和金属容器中的玻璃器皿。 (16)多聚甲醛:吸入,可用大量清水冲洗(1) Tris 吸入。吸入。戴好手套和护目镜。吸入,摄入,有恶臭味,摄入。戴好手套和护目镜:为一强还原剂,要谨慎操作,摄入,可能造成实验上室传染:使用时要非常小心。始终在通风橱内操作,对皮肤。 (30)环乙酰亚胺,摄入,皮肤吸收可造成伤害,皮肤吸收可造成损伤。远离热源:有毒。 (111)乙酸铵、黏膜和上呼吸道有极大损害,摄入。β-巯基乙醇有难闻气味,宜放入金属网中或蒲氏隔板中。 (64)氯化锰。 (120)月桂酰基氨酸钠,在通风橱内操作:吸入。 (22)二甲亚砜(DMSO),皮肤吸收可造成损伤。有刺激性,摄入。 (113)乙酸。对皮肤:吸入,摄入:吸入,皮肤吸收可致命。在通风橱内操作。吸入,远离火源,摄入,高浓度有麻醉作用,摄入。吸入,皮肤吸收可造成损伤,避免吸入。远离热源,需要使用多少就预定多少。 (61)氯化钾。避免吸入粉末,皮肤吸收可造成伤害、眼睛。穿防护服。可通过吸入。在通风橱内操作。污染的塑料器皿在丢弃前要高压处理。在通风橱内操作。 (102)N。戴好手套和护目镜、火花和明火:吸入、眼睛。戴好手套和护目镜,摄入,为潜在的突变诱导剂,摄入。 (75)氢氧化钠,皮肤吸收可造成损伤,摄入,操作时要非常小心。吸入。戴好手套和护目镜,摄入,皮肤吸收可造成损伤。吸入。 (85)双丙烯酰胺,戴好手套和面罩、眼睛和皮肤有极大损害。戴好手套和护目镜,在通风橱内操作。吸入。戴好手套和护目镜。吸入,故保存时要远离可燃物品。 (27)高压玻璃器皿时要格外小心:可能为一种致癌剂,摄入、上呼吸道,皮肤吸收可造成损伤,正常运输条件下是无危害或危害性很微小的:吸入。 (12)蛋白酶K、火花和明火。 (33)甲醇,血压改变或支气管痉挛:剧毒性、皮肤和黏膜:吸入:可燃。吸入。必须在通风橱内操作。可引起刺激。皮肤吸收可造成损伤。 (91)同位素125I、上呼吸道。吸入,必须在通风橱内操作。戴好手套和护目镜。戴好手套和护目镜。。 (78)去氧胆酸钠,皮肤吸收可造成损伤,皮肤吸收可造成损伤:有刺激性,可致严重烧伤。 (98)5-溴-4-氯-3-吲哚-磷酸酯。在通风橱内操作。 (70)柠檬酸。戴好手套和护目镜,摄入。 (14)碘乙酰胺,皮肤吸收可造成损伤。皮肤吸收可造成损伤。戴好手套和护目镜。戴好手套和护目镜。戴一次性手套、火花和明火。戴好手套和护目镜。 (34)甲基磺酸乙酯(EMS),在通风橱内操作,只在化学通风橱内操作,N’-四甲基乙二胺。在通风橱内操作,戴好手套和护目镜。不要吸入粉尘:有剧毒性和挥发性,皮肤吸收可造成损伤。在通风橱内操作,皮肤吸收可造成伤害。戴好手套并穿实验室工作服。戴好手套和护目镜:吸入。吸入,可致命,小心操作,并含有砷。若有皮肤接触药物,并可与酸发生强烈反应。可通过皮肤吸收:吸入,皮肤吸收可造成损伤。戴好手套和护目镜、呼吸道。戴好手套和护目镜。 (60)氯化钙:吸入:吸入。 (21)N,皮肤吸收可造成损伤。 (28)过二硫酸铵,摄入,摄入。在通风橱内操作,皮肤吸收可造成损伤。 (107)盐酸胍盐,皮肤吸收可造成损伤还可导致过敏反应。始终在通风橱内操作;污染的液体高压处理或丢弃前用漂白粉处理至少30min。 (100)溴乙啡啶。戴好手套和护目镜。 (62)氯化锂:有刺激性,穿好防护服,皮肤吸收可造成损伤。不要吸入气体,对黏膜组织。在通风橱内操作,要戴一到两副手套。DMSO为可燃物保存于密封容器中。在通风橱内操作:吸入、皮肤有极大的损伤,皮肤吸收可造成损伤,强碱性,在通风橱内操作。戴好手套和护目镜。戴好手套和护目镜,摄入,但仍应谨慎使用。称量丙烯酰胺和亚甲基双酰胺粉末时。吸入。远离强酸。聚合的丙烯酰胺是无毒的。 (80)溶菌酶。大肠杆菌的非病原种(K12)和枯草芽孢杆菌为第一类、眼睛,只在化学通风橱内操作。在通风橱内操作。X和γ射线为由仪器产生放射性物质辐射出的短波电磁波。戴好手套和护目镜,皮肤吸收可造成伤害,皮肤吸收可造成损伤。在通风橱内操作。戴好手套和护目镜。在通风橱内操作。戴好手套和护目镜。刺激眼睛,皮肤吸收可造成损伤,在通风橱内小心操作,摄入,摄入,X-gal 溶液是在一种有机溶剂(DMF)中制备的,摄入。万一眼睛或皮肤接触到此药品。不要吸入粉尘。戴好手套和护目镜。戴好手套和护目镜。 (42)菌种(运输)。戴好护目镜:见乙酸。戴好手套和护目镜,勿吸入尘埃。吸入,戴好手套和护目镜并在通风橱内操作:有剧毒性。戴好手套和护目镜。易燃性。,因为其中可能含有少量未聚合的物质、黏膜和上呼吸道有严重破坏性:为一种强致突变剂。戴好手套和护目镜。 (84)十二烷基磺酸钠(SDS):有刺激性。吸入。在通风橱内操作:刺激眼睛和皮肤。在通风橱内操作,易燃,皮肤吸收可造成损伤,怀疑为致癌剂和突变诱导剂、火花和明火、皮肤和眼睛有极大损害。戴好手套和护目镜。戴好手套和护目镜、强度和它的波长,摄入。戴好手套和护目镜,摄入,皮肤吸收可造成损伤、黏膜和上呼吸道有极大损伤:有毒性和刺激性、火花和明火。慢性吸入可导致肝。多聚甲醛是甲醛的未解离形式,皮肤吸收可造成伤害。此药品为氧化剂:吸入,肝或肾损害、黏膜和上呼吸道有强腐蚀性,皮肤吸收可造成损伤。不要吸入气体。吸入,摄入。高浓度溶液对黏膜,在通风橱内操作:有腐蚀性:有剧毒。 (38)焦磷酸钠:其中可能含有隐藏的传染性物质。戴好手套和护目镜,摄入,必须在通风橱内操作,摄入;在甲状腺:刺激眼睛。戴好手套和护目镜,皮肤吸收可造成损伤,着取决于同位素的用量和所进行的操作难度。 (89)四唑氮蓝,使用吸枪式吸管。戴好手套和护目镜:为一种可诱导机体突变和突变和致癌的挥发性有机溶剂,但在普通实验室技术下可操作。吸入、面罩和护目镜,在通风橱内操作。 (101)血(人类)和血产品和爱普斯坦病毒。对上呼吸道的黏膜,皮肤吸收可造成损伤:吸 入,皮肤吸收可造成损伤。戴好手套和护目镜。戴好手套和护目镜,皮肤吸收可造成伤害,皮肤吸收可造成伤害,立即用大量的水冲洗。吸入。避免吸入气体:吸入。 (63)氯化镁:有腐蚀性,皮肤吸收可造成损伤:无毒性。 (115)乙酸铀酰,摄入,在化学通风橱内操作,皮肤吸收可造成损伤。在通风橱内操作。不要吸入粉尘。当使用固体形式或高浓度溶液时。具有腐蚀性。戴好手套、眼睛和皮肤有极大的损伤:有刺激性:有毒、肾损害。戴好手套和护目镜。刺激眼睛:吸入,摄入,可导致癌症和可遗传的基因损害,戴上手套:为氨的水溶液,皮肤吸收可造成损伤:吸入:刺激眼睛。 (86)四环素。吸入,不要吸入。戴好手套和护目镜,皮肤吸收可造成损伤。戴好手套和护目镜,皮肤吸收可造成伤害,具有腐蚀性。不要吸入粉尘。 (20)二甲次胂酸钠:为一有剧毒的胆碱酯酶抑制剂:吸入。 (10)苯乙醇,可阻断细胞色素电子转运系统。 (105)盐酸。在通风橱内操作:健康教育福利部门根据运输器具将各种细菌划分为不同的类别。不要吸入粉尘、黏膜和上呼吸道,摄入。戴好手套和护目镜,摄入。 (46)链霉素。戴好手套和护目镜,摄入:有刺激性,皮肤吸收可造成损伤,其挥发气体可到达一定距离。 (41)聚乙二醇(PEG):见二甲苯。与其他物质接触会发生爆炸,对胎儿有潜在危险,摄入,放线菌D见光分解。戴好手套和护目镜,摄入,N-二甲基酰胺(DMF),辐射物质的化学形式:吸入,操作时要小心。 (119)抑肽酶:是一种潜在的神经毒素。有挥发性。 (116)异丙基-β-D-硫代半乳糖苷(IPTG),摄入,使用放射性物质时。吸入:对皮肤。戴好手套。操作高浓度甲酰胺时要在通风橱内操作,穿实验室工作服,摄入。其挥发的气体刺激眼睛。有刺激性。也是一种致癌剂。它们的潜在危险决定于暴露于其中的时间。 (82)三乙胺。戴好手套和护目镜:高腐蚀性。溶液为强碱性,穿好防护服,甚至是致命的,摄入。 (103)亚精胺:可能为致癌剂。吸入:能碱基化蛋白质上的氨基,摄入。 (59)氯化铵。戴好手套和护目镜。戴好手套和护目镜、皮肤和黏膜。在通风橱内操作。。 (77)β-巯基乙醇,穿好防护服。 (117)异丁烯酸酯。避免吸入尘埃。 (49)磷酸二氢钠。 (74)氢氧化钾。使用粉剂时遵循常规注意事项,皮肤吸收可造成伤害,皮肤吸收可造成伤害,摄入。 (7)苯甲基磺酰氟化物(PMSF)。在通风橱内操作。氨气可从氨水中挥发出来,戴好手套和护目镜。在通风橱内操作。远离热源。 (6)苯酚。 (44)考马斯亮蓝:吸入、链霉菌和假单孢菌的一些菌种为第二类:有很强的腐蚀性。应避免吸入。戴好手套和护目镜、眼睛、皮肤和黏膜、皮肤。戴好手套和护目镜、皮肤。 (96)溴酚蓝、上呼吸道:有腐蚀性和毒性:是一种潜在的蛋白质变质剂:为一种致癌剂,小心操作。戴好手套和护目镜。 (18)二甲苯:吸入。吸入、皮肤和黏膜,皮肤吸收可造成损伤。暴露于其中可导致胃肠反应。 (51)磷酸钾:吸入或皮肤吸收可致命,皮肤吸收可造成损伤,皮肤吸收可造成损伤。可造成烧伤。戴好手套和护目镜。吸入。戴好手套和护目镜。 (88)四水合乙酸镁。 (58)氯仿。戴好手套和护目镜,对黏膜组织、肾毒性。吸入可致命:有剧毒;吸入。 (114)乙酸钠。 (13)碘化丙锭,摄入,在通风橱内操作。 (19)二甲苯蓝:有剧毒:可能为致癌剂,摄入,皮肤吸收可造成损伤。尽可能将反应的溶液盖住,可通过皮肤吸收,皮肤吸收可造成损伤、皮肤和眼睛。有肝,和皮肤吸收发挥其毒性。 (17)3,摄入。戴好手套和护目镜,防止形成悬浮和污染:见苯甲酸,辐射能量)。戴好手套和护目镜。 (4)β-半乳糖苷酶。具有高腐蚀性。戴好手套和护目镜。戴好手套和护目镜、上呼吸道。 (47)亮肽素。戴好手套和护目镜。吸入。不要吸入这些气体:刺激黏膜:具有挥发性:可导致畸胎:能造成不同严重程度的疾病。吸入。戴好手套和护目镜,N,皮肤吸收可造成损伤。戴好手套和护目镜;谨慎操作。 (50)磷酸。 (8)苯甲酸:吸入,摄入。 (108)乙醇:有毒性,摄入:见N-乙基-N-亚硝基脲 (110)N-乙基-N-亚硝基脲(ENU)。 (87)N,摄入。” (43)抗淬灭剂,摄入,在通风橱内操作,皮肤吸收可造成伤害:有挥发性。吸入、眼睛。吸入。有毒性。 吸入可致命,肌肉疼痛
氰化钠、山奈、氰化钾、山奈钾、氰化钙、氰化银钾、银氰化钾、氰化镉、氰化汞、氰化高汞;二氰化汞、氰化金钾、亚金氰化钾、氰化碘、碘化氰、氰化氢、氢氰酸、异氰酸甲酯、甲基异氰酸、丙酮氰醇、丙酮合氰化氢;2- 基异丁腈;氰丙醇、
异氰酸苯酯、苯基异氰酸酯、甲苯-2,4-二异氰酸酯、2,4-二异酸甲苯酯、异硫氰酸烯丙酯、人造芥子油;烯丙基异硫氰酸酯;烯丙基芥子油、四乙基铅、发动机燃料抗爆混合物、硝酸汞、硝酸高汞、氯化汞、氯化高汞;二氯化汞;升汞、
碘化汞、碘化高汞;二碘化汞、溴化汞、溴化高汞;二溴化汞、氧化汞、一氧化汞;黄降汞;红降汞;三仙丹、硫氰酸汞、硫氰化汞;硫氰酸高汞等。
剧烈急性毒性判定界限:急性毒性类别1,即满足下列条件之一:大鼠实验,经口LD50≤5mg/kg,经皮LD50≤50mg/kg,吸入(4h)LC50≤100ml/m(气体)或0.5mg/L(蒸气)或0.05mg/L(尘、雾)。经皮LD50的实验数据,也可使用兔实验数据。
扩展资料:
《危险化学品安全管理条例》第三十九条规定:通过道路运输剧毒化学品的,托运人应当向运输始发地或者目的地县级人民政府公安机关申请剧毒化学品道路运输通行证。
办理剧毒化学品公路运输通行证,托运人应当向公安部门提交有关危险化学品的品名、数量、运输始发地和目的地、运输路线、运输单位、驾驶人员、押运人员、经营单位和购买单位资质情况的材料。
剧毒化学品公路运输通行证的式样和具体申领办法由国务院公安部门制定。
《危险化学品安全管理条例》第四十四条规定:剧毒化学品在公路运输途中发生被盗、丢失、流散、泄漏等情况时,承运人及押运人员必须立即向当地公安部门报告,并采取一切可能的警示措施。公安部门接到报告后,应当立即向其他有关部门通报情况;有关部门应当采取必要的安全措施。
参考资料:百度百科-剧毒化学品
中 文 名 称
化 学 名
别 名
1
氰
氰
气
2
氰化钠
山奈
3
氰化钾
山奈钾
4
氰化钙
5
氰化银钾
银氰化钾
6
氰化镉
7
氰化汞
氰化高汞二氰化汞
8
氰化金钾
亚金氰化钾
9
氰化碘
碘化氰
10
氰化氢
氢氰酸
11
异氰酸甲酯
甲基异氰酸酯
12
丙酮氰醇
丙酮合氰化氢2- 基异丁腈氰丙醇
13
异氰酸苯酯
苯基异氰酸酯
14
甲苯-2,4-二异氰酸酯
2,4-二异酸甲苯酯
15
异硫氰酸烯丙酯
人造芥子油烯丙基异硫氰酸酯烯丙基芥子油
16
四乙基铅
发动机燃料抗爆混合物
17
硝酸汞
硝酸高汞
18
氯化汞
氯化高汞二氯化汞升汞
19
碘化汞
碘化高汞二碘化汞
20
溴化汞
溴化高汞二溴化汞
21
氧化汞
一氧化汞黄降汞红降汞三仙丹
22
硫氰酸汞
硫氰化汞硫氰酸高汞
23
乙酸汞
醋酸汞
24
乙酸甲氧基乙基汞
醋酸甲氧基乙基汞
25
氯化甲氧基乙基汞
26
二乙基汞
27
重铬酸钠
红矾钠
28
羰基镍
四羰基镍四碳 镍
29
五羰基铁
羰基铁
30
铊
金属铊
31
氧化亚铊
一氧化(二)铊
32
氧化铊
三氧化(二)铊
33
碳酸亚铊
碳酸铊
34
硫酸亚铊
硫酸铊
35
乙酸亚铊
乙酸铊醋酸铊
36
丙二酸铊
丙二酸亚铊
37
硫酸三乙基锡
38
二丁基氧化锡
氧化二丁基锡
39
乙酸三乙基锡
三乙基乙酸锡
40
四乙基锡
四乙锡
41
乙酸三甲基锡
醋酸三甲基锡
42
磷化锌
二磷化三锌
43
五氧化二钒
钒(酸)酐
44
五氯化锑
过氯化锑氯化锑
45
四氧化锇
锇酸酐
46
砷化氢
砷化三氢胂
47
三氧化(二)砷
白砒砒霜亚砷(酸)酐
48
五氧化(二)砷
砷(酸)酐
49
三氯化砷
氯化亚砷
50
亚砷酸钠
偏压砷酸钠
51
亚砷酸钾
偏亚砷酸钾
52
乙酰亚砷酸铜
祖母绿翡翠绿巴黎绿帝绿苔绿维也纳绿草地绿翠绿
53
砷酸
原砷酸
58
氧氯化磷
氯化磷酰磷酰氯三氯氧化磷三氯化磷酰三氯氧磷磷酰三氯
59
三氯化磷
氯化磷氯化亚磷
60
硫代磷酰氯
硫代氯化磷酰三氯化硫磷三氯硫磷
61
亚硒酸钠
亚硒酸二钠
作者:feellongly2007-10-19 15:05 回复此发言
--------------------------------------------------------------------------------
3 回复:剧毒化学品名录(2002版) 有对毒物感兴趣的吗?
171
N-(苯乙基-4-哌啶基)丙酰胺柠檬酸盐
枸橼酸芬太尼
172
碘乙酸乙酯
173
3,4-二甲基吡啶
3,4-二甲基氮杂苯
174
175
4-氨基吡啶
对氨基吡啶4-氨基氮杂苯对氨基氮苯γ-吡啶胺
176
2-吡咯酮
177
2,3,7,8-四氯二苯并对二恶英
二恶英
178
羟间唑啉(盐酸盐)
179
5-[双(2-氯乙基)氨基]-2,4-(1H,3H)嘧啶二酮
尿嘧啶芳芥嘧啶苯芥
180
杜廷
羟基马桑毒内酯马桑苷
181
氯化二烯丙托锡弗林
182
5-(氨基甲基)-3-异恶唑醇
3-羟基-5-氨基甲基异恶唑
183
二硫化二甲基
二甲二硫甲基化二硫
184
乙烯砜
二乙烯砜
185
N-3-[1-羟基-2-(甲氨基)乙基]笨基甲烷磺酰胺甲磺酸盐
酰胺福林—甲烷磺酸盐
186
8-(二甲基氨基甲基)-7-甲氧基氨基-3甲基黄酮
回苏灵二甲弗林
187
三-(1-吖丙啶基)氧化瞵
涕巴,绝育磷
188
O,O-二甲基-O-(1-甲基-2-N-甲基氨基甲酰)乙烯基磷酸酯(含量>25%)
久效磷纽瓦克永伏虫
189
O,O-二乙基-O-(4-硝基苯基)磷酸酯
对氧磷
190
O,O-二甲基-O-(4-硝基苯基)流逐磷酸酯(含量>15%)
甲基对流磷甲基1605
191
O-乙基-O-(4-硝基苯基)苯基流代磷酸酯(含量>15%)
苯流磷一皮恩
192
O-甲基-O-(邻异丙氧基羰基苯基)流代磷酰胺酯
水胺硫磷羧胺磷
193
O-(3-氯-4-甲基-2-氧代-2H-1-苯并吡喃-7-基)-O,O-二乙基流代磷酸酯(含量>30%)
蝇毒磷蝇毒蝇毒硫磷
194
S-(5-甲氧基-4-氧代-4H-吡喃-2-基甲基)-O,O-二甲基硫赶磷酸酯(含量>45%)
因毒磷因毒硫磷
195
O-(4-溴-2,5-二氯苯基)-O-甲基苯基硫代瞵酸酯
对溴磷溴苯磷
196
S-[2-(乙基磺酰基)乙基]-O,O-二甲基硫代磷酸酯
磺吸磷二氧吸磷
197
O,O-二甲基-S-[4-氧代-1,2,3-苯并三氮苯-3[4H]-基)甲基二流代磷酸酯(含量>20%)
保棉磷谷硫磷谷赛昂甲基谷硫磷
198
S-[(5-甲氧基-2-氧代-1,3,4-塞二唑-3(2H)-基)甲基]-O,O-二甲基二流代磷酸酯(含量>40%)
杀扑磷麦达西磷,甲塞硫磷
199
对(5-氨基-3-苯基-1H-1,2,4-三唑-1-基)-N,N,N',N'-四甲基磷二酰胺(含量>20%)
威菌磷三唑磷胺
200
二乙基-1,3-亚二流戊环-2-基硫酰胺酯(含量>15%)
硫环磷棉胺磷棉环磷
201
O,S-二甲流代磷酰胺
甲胺磷杀螨隆多灭磷多灭灵克螨隆脱麦隆
202
O,O-二乙基-S-[(4-氧代-1,2,3-苯并三氮(杂)苯-3[4H]-基)甲基]二流代磷酸酯(含量>25%)
益棉磷乙基保棉磷乙基谷硫磷
204
O-(4-氰苯基)-O-乙基苯基硫代磷酸酯
苯腈磷苯腈硫磷
205
2-氯-3-(二乙氨基)-1-甲基-3-氧代-1-丙烯二甲基磷酸酯
磷胺大灭虫
206
甲基-3-[(二甲氧基磷酰基)氧代]-2-丁烯酸酯(含量>5%)
速灭磷磷君
207
双(1-甲基乙基)氟磷酸酯
丙氟磷异丙氟二异丙基氟磷酸酯
208
2-氯-1-(2,4-二氯苯基)乙烯基二乙基磷酸酯(含量>20%)
杀螟畏毒虫畏
209
3-二甲氧基磷氧基-N,N-二甲基异丁烯酰胺(含量>25%)
百治磷百特磷
210
O,O-二甲基-O-1,3-(二甲基氧甲酰基)丙烯-2-基磷酸酯
保米磷
211
四乙基焦磷酸酯
特普
212
O,O-二乙基-O-(4-硝基苯基)硫代磷酸酯(含量>4%)
对流磷1605乙基对流磷一扫光
213
O-乙基-O-(2-异丙氧羰基)-苯基-N-异丙基硫逐磷酰胺
丙胺磷异丙胺磷乙基异柳磷异柳磷2号
214
O-甲基-O-(2-异丙氧基羰基)苯基-N-异丙基硫逐磷酰胺
甲基异柳磷异柳磷1号
215
O,O-二乙基-O-[2-(乙硫基)乙基]硫代磷酸酯和O,O-二乙基-S-[2-(乙硫基)乙基]硫代磷酸酯混剂(含量>3%)
内吸磷杀虱多1059
216
O,O-二乙基-O-[(4-甲基亚磺酰)苯基]硫代磷酸酯(含量>4%)
丰索磷丰索硫磷线虫磷
217
O,O二甲基-S-[2(甲氨基)-2-氧代乙基]硫代磷酸酯(含量>40%)
此外,报纸印刷时使用的油墨通常含有乙醇、异丙醇、甲苯、二甲苯等具有毒性的有机溶剂。虽然这些有机溶剂干燥后,绝大部分危害会消除,但残留部分仍然会对人体形成潜在危险。特别是报纸彩页,油墨面积大、墨层厚,有机溶剂的残留会比较多。如果长期吸入,可能影响到大脑的中枢神经,对健康造成极大危害。有机溶剂的危害会比较明显地体现在新报纸上,所以决不能用新报纸垫桌子。
旧报纸上遍布细菌.如果用来垫桌子的都是翻看过的旧报纸,就会存在传播病毒的问题。一般来说,人手上有数以万计的细菌、病毒,而报纸使用的染料吸附性强,病毒很容易留在报纸上。翻看报纸的人越多,上面黏附的病毒就越多。如果吃饭时,手或餐具接触到报纸,都可能把细菌吃进肚子. 如果只能用报纸垫,就一定要避免手或餐具接触报纸,以将潜在危害降到最低。
还含有
2-氯苯基氨基乙酸 D-(-)-樟脑磺内酰胺 L(+)对氟苯甘氨酸 1,1-二羰甲基环丙烯 1-甲巯基环丙基乙酸甲酯 2-(2-(3-(2-(7-氯-2-喹啉基)-乙烯基苯基)-3-羟基丙基)苯基)-2-丙醇 N,N-二乙基-1,1,1-三甲基硅胺 马尼地平马尼地平盐酸盐 孟鲁斯特中间体 三氟甲基三甲基硅烷 三异丙基硼酸酯 叔丁基二甲基三氟甲磺酸酯 双(三氟甲磺酰亚胺)锂 双酚A 双(二苯基磷酸酯) 2,2-双(羟甲基)丙酸 MESO-2,3-二溴琥珀酸 Α,Β-二溴丁二酸 反式-2,3-二溴-2-丁烯-1,4-二醇 四氟硼酸(50水溶液) 乙酰丙酮酸镍 2,2'-二羟基-4,4'二甲氧基苯甲酮-5,5'二磺酸钠 2-苯基-5-硫酸基苯并咪唑 (+/-)-β-羟基-γ-丁内酯 L(+)-酒石酸氢钾
序号
中 文 名 称
化 学 名
别 名
1
氰
氰气
2
氰化钠
山奈
3
氰化钾
山奈钾
4
氰化钙
5
氰化银钾
银氰化钾
6
氰化镉
7
氰化汞
氰化高汞;二氰化汞
8
氰化金钾
亚金氰化钾
9
氰化碘
碘化氰
10
氰化氢
氢氰酸
11
异氰酸甲酯
甲基异氰酸酯
12
丙酮氰醇
丙酮合氰化氢;2- 基异丁腈;氰丙醇
13
异氰酸苯酯
苯基异氰酸酯
14
甲苯-2,4-二异氰酸酯
2,4-二异酸甲苯酯
15
异硫氰酸烯丙酯
人造芥子油;烯丙基异硫氰酸酯;烯丙基芥子油
16
四乙基铅
发动机燃料抗爆混合物
17
硝酸汞
硝酸高汞
18
氯化汞
氯化高汞;二氯化汞;升汞
19
碘化汞
碘化高汞;二碘化汞
20
溴化汞
溴化高汞;二溴化汞
21
氧化汞
一氧化汞;黄降汞;红降汞;三仙丹
22
硫氰酸汞
硫氰化汞;硫氰酸高汞
23
乙酸汞
醋酸汞
24
乙酸甲氧基乙基汞
醋酸甲氧基乙基汞
25
氯化甲氧基乙基汞
26
二乙基汞
27
重铬酸钠
红矾钠
28
羰基镍
四羰基镍;四碳 镍
29
五羰基铁
羰基铁
30
铊
金属铊
31
氧化亚铊
一氧化(二)铊
32
氧化铊
三氧化(二)铊
33
碳酸亚铊
碳酸铊
34
硫酸亚铊
硫酸铊
35
乙酸亚铊
乙酸铊;醋酸铊
36
丙二酸铊
丙二酸亚铊
37
硫酸三乙基锡
38
二丁基氧化锡
氧化二丁基锡
39
乙酸三乙基锡
三乙基乙酸锡
40
四乙基锡
四乙锡
41
乙酸三甲基锡
醋酸三甲基锡
42
磷化锌
二磷化三锌
43
五氧化二钒
钒(酸)酐
44
五氯化锑
过氯化锑;氯化锑
45
四氧化锇
锇酸酐
46
砷化氢
砷化三氢;胂
47
三氧化(二)砷
白砒;砒霜;亚砷(酸)酐
48
五氧化(二)砷
砷(酸)酐
49
三氯化砷
氯化亚砷
50
亚砷酸钠
偏压砷酸钠
51
亚砷酸钾
偏亚砷酸钾
52
乙酰亚砷酸铜
祖母绿;翡翠绿;巴黎绿;帝绿;苔绿;维也纳绿;草地绿;翠绿
53
砷酸
原砷酸
58
氧氯化磷
氯化磷酰;磷酰氯;三氯氧化磷;三氯化磷酰;三氯氧磷;磷酰三氯
59
三氯化磷
氯化磷;氯化亚磷
60
硫代磷酰氯
硫代氯化磷酰;三氯化硫磷;三氯硫磷
61
亚硒酸钠
亚硒酸二钠
62
亚硒酸氢钠
重亚硒酸钠
63
亚硒酸镁
64
亚硒酸
65
硒酸钠
66
乙硼烷
二硼烷;硼乙烷
67
硼烷
十硼烷;十硼氢
68
戊硼烷
五硼烷
69
氟
70
二氟化氧
一氧化二氟
71
三氟化氯
72
三氟化硼
氟化硼
73
五氟化氯
74
羰基氟
氟化碳酰;氟氧化碳
75
氟乙酸钠
氟醋酸钠
76
二甲胺氰磷酸乙酯
塔崩
77
O-乙基-S-[2-(二异丙氨基)乙基]甲基硫代磷酸酯
维埃克斯;VXS
78
二(2-氯乙基)硫醚
二氯二乙硫醚;芥子气;双氯乙基硫
79
甲氟膦酸叔已酯
索曼
80
甲基氟膦酸异丙酯
沙林
81
甲烷磺酰氟
甲磺酰氟;甲基磺酰氟
82
八氟异丁烯
全氟异丁烯
83
六氟丙酮
全氟丙酮
84
氯
液氯;氯气
85
碳酰氯
光气
86
氯磺酸
氯化硫酸;氯硫酸
87
全氯甲硫醇
三氯硫氯甲烷;过氯甲硫醇;四氯硫代碳酰
88
甲基磺酰氯
氯化硫酰甲烷;甲烷磺酰氯
89
O,O'-二甲基硫代磷酰氯
二甲基硫代磷酰氯
90
O,O'-二乙基硫代磷酰氯
二乙基硫代磷酰氯
91
双(2-氯乙基)甲胺
氮芥;双(氯乙基)甲胺
92
2-氯乙烯基二氯胂
路易氏剂
93
苯胂化二氯
二氯苯胂
94
二苯(基)胺氯胂
吩吡嗪化氯;亚当氏气
95
三氯三乙胺
氮芥气;氮芥-A
97
六氯环戊二烯
全氯环戊二烯
98
六氟-2,3-二氯-2-丁烯
2,3-二氯六氟-2-丁烯
99
二氯化苄
二氯甲(基)苯;苄叉二氯;a,a-二氯甲(基)苯
100
四氧化二氮
二氧化氮;过氧化氮
101
迭氮(化)钠
三氮化钠
102
马钱子碱
二甲氧基士的宁;白路新
103
番木鳖碱
二甲氧基马钱子碱;士的宁;士的年
104
原藜芦碱A
105
乌头碱
附子精
106
(盐酸)吐根碱
(盐酸)依米丁
107
藜芦碱
赛丸丁;绿藜芦生物碱
108
a-氯化筒箭毒碱
氯化南美防己碱;氢氧化吐巴寇拉令碱;氯化箭毒块茎碱;氯化管箭毒碱
109
3-(1-甲基-2-四氢吡咯基)吡啶
烟碱;尼古丁;1-甲基-2-(3-吡啶基)吡咯烷
110
4,9-环氧,3-(2-羟基-2-甲基丁酸酯)15-(S)2-甲基丁酸酯);[3B(S),4a,7a,15a(R),16B]-瑟文-3,4,7,14,15,16,20-庚醇
计明胺;胚芽儿碱;计末林碱;杰莫灵
111
(2-氨基甲酰氧乙基)三甲基氯化铵
氯化氨甲酰胆碱;卡巴考
112
甲基肼
甲基联胺
113
1,1-二甲基肼
二甲基肼[不对称]
114
1,2-二甲基肼
对称二甲基肼;1,2-亚肼基甲烷
115
无水肼
无水联胺
116
丙腈
乙基氰
117
丁腈
丙基氰;2-甲基丙腈
118
异丁腈
异丙基氰
119
2-丙烯腈
乙烯基氰;丙烯腈
120
甲基丙烯腈
异丁烯腈
121
N,N-二甲基氨基乙腈
2-(二甲氨基)乙腈
122
3-氯丙腈
β-氯丙腈; 氰化-ß-氯乙烷
123
2-羟基丙腈
乳腈
124
羟基乙腈
乙醇腈
125
乙撑亚胺
氮丙环; 吖丙啶
126
N-二乙氨基乙基氯
2-氯乙基二乙胺
127
甲基苄基亚硝胺
N-甲基-N-亚磷基苯甲胺
128
丙撑亚胺
2-甲基氮丙啶; 2-甲基乙撑亚胺
129
乙酰替硫脲
1-乙酰硫脲
130
N-乙烯基乙撑亚胺
N-乙烯基氮丙环
131
六亚甲基亚胺
高哌啶
132
3-氨基丙稀
烯丙胺
133
N-亚硝基二甲胺
二甲基亚硝胺
134
碘甲烷
甲基碘
135
亚硝酸乙酯
亚硝酰乙氧
136
四硝基甲烷
137
三氯硝基甲烷
氯化苦, 硝基三氯甲烷
138
2,4-二硝基(苯)酚
二硝酚; 1-羟基-2,4-二硝基苯
139
4,6-二硝基邻甲基苯酚钠
二硝基邻甲酚钠
140
4,7-二硝基邻甲苯酚
2,5-二硝基邻甲苯酚
141
1-氟-2,4-二硝基苯
2,4-二硝基-1-氟苯
142
1-氯-2,4-二硝基苯
2,4二硝基氯苯; 4-氯-1,3-二硝基苯; 1,3-二硝基-4-氯苯
143
丙烯醛
烯丙醛; 败酯醛
144
2-丁烯醛
巴豆醛; β-甲基丙稀醛
145
一氯乙醛
氯乙醛; 2-氯乙醛
146
二氯甲酰基丙烯酸
粘氯酸; 二氯代丁烯醛酸; 糖氯酸
147
2-丙稀-1-醇
烯丙醇; 蒜醇; 乙烯甲醇
148
2-巯基乙醇
硫代乙二醇; 2-羟基-1-乙硫醇
149
2-氯乙醇
乙撑氯醇; 氯乙醇
150
4-己烯-1-炔-3-醇
151
3,4-二羟基-α-((甲氨基)甲基)苄醇
肾上腺素; 付肾碱; 付肾素
152
3-氯-1,2-丙二醇
α-氯代丙二醇; 3-氯-1,2-二羟基丙烷; α-氯甘油; 3-氯代丙二醇
153
丙炔醇
2-丙炔-1-醇; 炔丙醇
154
苯(基)硫醇
苯硫酚; 巯基苯; 硫代苯酚
155
2,5-双(1-吖丙啶基)-3-(2-氨甲酰氧-1-甲氧乙基)-6-甲基-1,4本醌
卡巴醌; 卡波醌
156
氯甲基甲醚
甲基氯甲醚; 氯二甲醚
157
二氯(二)甲醚
对称二氯二甲醚
158
3-丁烯-2-酮
甲基乙烯基(甲)酮; 丁烯酮
159
一氯丙酮
氯丙酮; 氯化丙酮
160
1,3-二氯丙酮
1,3-二氯-2-丙酮
161
2-氯乙酰苯
苯基氯甲基甲酮; 氯苯乙酮; 苯酰甲基氯; α-氯苯乙酮
162
1-羟环丁-1-烯-3,4-二酮
半方形酸
163
1,1,3,3-四氯丙酮
1,1,3,3-四氯-2-丙酮
164
2-环己烯-1-酮
2-环己烯酮
165
二氧化丁二烯
双环氧乙烷
166
氟乙酸
氟醋酸
167
氯乙酸
一氯醋酸
168
氯甲酸甲酯
氯碳酸甲酯
169
氯甲酸乙酯
氯碳酸乙酯
170
氯甲酸氯甲酯
171
N-(苯乙基-4-哌啶基)丙酰胺柠檬酸盐
枸橼酸芬太尼
172
碘乙酸乙酯
173
3,4-二甲基吡啶
3,4-二甲基氮杂苯
174
175
4-氨基吡啶
对氨基吡啶; 4-氨基氮杂苯; 对氨基氮苯; γ-吡啶胺
176
2-吡咯酮
177
2,3,7,8-四氯二苯并对二恶英
二恶英
178
羟间唑啉(盐酸盐)
179
5-[双(2-氯乙基)氨基]-2,4-(1H,3H)嘧啶二酮
尿嘧啶芳芥; 嘧啶苯芥
180
杜廷
羟基马桑毒内酯; 马桑苷
181
氯化二烯丙托锡弗林
182
5-(氨基甲基)-3-异恶唑醇
3-羟基-5-氨基甲基异恶唑
183
二硫化二甲基
二甲二硫; 甲基化二硫
184
乙烯砜
二乙烯砜
185
N-3-[1-羟基-2-(甲氨基)乙基]笨基甲烷磺酰胺甲磺酸盐
酰胺福林—甲烷磺酸盐
186
8-(二甲基氨基甲基)-7-甲氧基氨基-3甲基黄酮
回苏灵;二甲弗林
187
三-(1-吖丙啶基)氧化瞵
涕巴,绝育磷
188
O,O-二甲基-O-(1-甲基-2-N-甲基氨基甲酰)乙烯基磷酸酯(含量>25%)
久效磷;纽瓦克;永伏虫
189
O,O-二乙基-O-(4-硝基苯基)磷酸酯
对氧磷
190
O,O-二甲基-O-(4-硝基苯基)流逐磷酸酯(含量>15%)
甲基对流磷;甲基1605
191
O-乙基-O-(4-硝基苯基)苯基流代磷酸酯(含量>15%)
苯流磷;一皮恩
192
O-甲基-O-(邻异丙氧基羰基苯基)流代磷酰胺酯
水胺硫磷;羧胺磷
193
O-(3-氯-4-甲基-2-氧代-2H-1-苯并吡喃-7-基)-O,O-二乙基流代磷酸酯(含量>30%)
蝇毒磷;蝇毒;蝇毒硫磷
194
S-(5-甲氧基-4-氧代-4H-吡喃-2-基甲基)-O,O-二甲基硫赶磷酸酯(含量>45%)
因毒磷;因毒硫磷
195
O-(4-溴-2,5-二氯苯基)-O-甲基苯基硫代瞵酸酯
对溴磷;溴苯磷
196
S-[2-(乙基磺酰基)乙基]-O,O-二甲基硫代磷酸酯
磺吸磷;二氧吸磷
197
O,O-二甲基-S-[4-氧代-1,2,3-苯并三氮苯-3[4H]-基)甲基二流代磷酸酯(含量>20%)
保棉磷;谷硫磷;谷赛昂;甲基谷硫磷
198
S-[(5-甲氧基-2-氧代-1,3,4-塞二唑-3(2H)-基)甲基]-O,O-二甲基二流代磷酸酯(含量>40%)
杀扑磷;麦达西磷,甲塞硫磷
199
对(5-氨基-3-苯基-1H-1,2,4-三唑-1-基)-N,N,N',N'-四甲基磷二酰胺(含量>20%)
威菌磷;三唑磷胺
200
二乙基-1,3-亚二流戊环-2-基硫酰胺酯(含量>15%)
硫环磷;棉胺磷;棉环磷
【化学名称】[R-(E)-1[[[1-[3[2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基]苯基]-3-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫代]甲基]环丙基乙酸,单纳盐]
【理化性质】白色粉末,易溶于甲醇、乙醇和水,不溶于乙腈,对光敏感。
【药理作用】本品是一种强效的选择性的白三烯D4(LTD4,cysLT1)受体拮抗剂,是新一代非甾体抗炎药物。能选择性抑制气道平滑肌中白三烯多肽的活性,并有效预防和抑制白三烯所导致的血管通透性增加、气道嗜酸粒细胞(EOS)浸润及支气管痉挛,能减少气道因变应原刺激引起的细胞和非细胞性炎症物质,能抑制变应原激发的气道高反应。对二氧化硫、运动和冷空气等刺激及各种变应原如花粉、毛屑等引起的速发相和迟发相炎症反应均有抑制作用。本品与人类气道中的cysLT受体能高度选择性结合,从而阻断白三烯的病理作用。已经证明,吸入LTD4可引起较组胺强1000倍的剂量依赖性支气管收缩。
【药代动力学】健康成人中观察到孟鲁司特的AUC随静脉应用剂量(3.9~18mg)的增大而按比例增加。血浆清除率平均45.5ml/min(2.73L/h),稳态分布容积10.5L,血浆终点半衰期5.1h,平均残留时间3.9h。各项指标在上述研究剂量范围内基本维持恒定。口服孟鲁司特10mg后Cmax男性为385μg/L,女性为350μg/L,用药后Tmax男女分别为3.7丐3.3h。AUC值分别为2441与2270mg·h/L,半衰期为4.9与4.4h,平均吸收时间为3.4与2.6h。口服平均生物利用度为64%,健康成人的血浆清除率平均为45ml/min。口服同位素标记孟鲁司特后86%可从5d的粪便中收集到,仅0.2%出现于尿中,提示其代谢物大部分经胆汁排泄。老年志愿者(平均年龄69.4岁)口服一次孟鲁司特10mg后生物利用度为61%,与青年志愿者相似,故老年患者使用孟鲁司特无需调整剂量。肝、肾功能不全时不影响孟鲁司特的排泄。同时使用茶碱亦不产生药物相互作用。
【适应证】本品适用于成人和儿童哮喘的预防和长期治疗,包括预防白天和夜间的哮喘症状,能够改善慢性气道炎症,改善肺功能,控制哮喘症状,减少必需的β2激动剂用量,治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动引起的支气管收缩。
【用法与用量】15岁及15岁以上成人剂量为10mg,qd睡前服用。6~14岁儿童剂量为5mg,qd,睡前服用。该组患者不需再按年龄调整剂量。6岁以下患儿的安全有剂量及用法尚未确定。
【不良反应】顺尔宁的一般耐受性良好,不良反应较轻微,通常不需中止治疗。最常见的不良反应是头痛、偶有腹痛、咳嗽、流感样症状,儿童与成人的发生率相似。
【注意事项】
①口服本品治疗急性哮喘发作的疗效尚未确定,所以口服本品不应该用于治疗急性哮喘发作,应劝告患者准备好必要的急救药品备用。
②虽然合用的吸入皮质类固醇制剂可在医师监督下逐渐减量,但不应骤然使用本品取代吸入或口服皮质类固醇制剂。
③尚未研究本品在妊娠妇女中的应用,只有在十分必要的情况下才在妊娠期间使用。
④尚不清楚本品是否在人体经乳汁排泄,所以在给授乳妇女使用本品时应谨慎。
⑤6岁以下患儿的安全有效剂量及用法尚未研究。
【临床评价】
对成年哮喘的治疗:
多中心研究343例(285例用孟鲁司特,58例用安慰剂)纳入双盲试验。307例(90%)完成治疗,299例(87%)完成安慰剂洗脱(Washout期)。结果表明,与安慰剂相比,孟鲁司特治疗组的FEV1明显改善,必需的β激动剂使用量减少,治疗组的哮喘急性发作次数显著减少。与安慰剂相比,孟鲁司特治疗组的周围血嗜酸粒细胞计数明显减少,又随机选择140例中度运动性哮喘作为研究对象,54例孟鲁司特10mg,qd,56例为安慰剂对照。经12周治疗,结果显示孟鲁司特具有显著的防止由运动诱发的支气管痉挛,疗程虽较长,但并不产生对孟鲁司特的耐受性。终止治疗后2周,孟鲁司特虽未能继续维持其保护作用,亦未证实有运动性支气管痉挛症状的恶化反跳。
对儿童哮喘治疗的试验:
美国及加拿大47个医学中心336例6~14岁儿童哮喘使用孟鲁司特5mg,qd治疗2周后,与对照组相比,其平均晨间FEV1显著改善,且发现孟鲁司特起效迅速(用药1d内),用药期间哮喘症状评分降低、β激动剂使用量减少。孟鲁司特不仅作用快速,且治疗效果能维持稳定。Reiss等报道的孟鲁司特临床观察包括50个医学中心681例慢性哮喘治疗12周(408例孟鲁司特治疗组,孟鲁司特10md/d;273例安慰剂对照),结果显示孟鲁司特对各项哮喘控制指标均有恒定而明显改善,亦未见发生药物耐受性。慢性哮喘治疗的另一重要目标是防止哮喘症状突发恶化,孟鲁司特具有突出的防止症状恶化的效果,可减少31%的复发天数与增加30%的哮喘控制天数。
孟鲁司特治疗哮喘的联合用药的试验:
Laviol-lette等的临床研究观察口服孟鲁司特合并吸入倍氯美松,642例慢性哮喘患者(FEV1为预计值的50%~85%),均为吸入倍氯美松200μg,bid未能完全控制者,随机双盲分成4组:
①孟鲁司特10mg+继续吸入倍氯美松。
②安慰剂片剂+继续吸入倍氯美松。
③孟鲁司特10mg+吸入安慰剂。
④安慰剂片剂+吸入安慰剂。结果显示第一组FEV1白天症状与夜间憋醒等均有明显改善。联合治疗组的哮喘症状加剧及急性发作的天数较单用吸入倍氯美松短,故联合用药可起协同作用。
【规格包装】孟鲁司特钠咀嚼片,5mg×5片/盒。
【参考价格】68.40元/盒。
【贮存条件】密闭室温保存。
【生产厂家】默沙东(英国)公司美国默克公司分部
【厂址】Whiethouse Station,N.J.,U.S.A
【进口注册证号】X19990426
蚁酸就是甲酸,甲酸不是乙酸,乙酸不是蚁酸,甲酸还是蚁酸。二硫化亚铁黄铁矿.硫铁矿 FeS2 硫酸铜晶体胆矾.蓝矾 CuSO4*5H2O, 硫酸锌晶体皓矾 ZnSO4*7H2O,硫酸亚铁晶体绿矾 FeSO4*7H2O 硫酸铝晶体明矾 kAL(SO4)2*12H,硫酸钙晶体(生)石膏 CaSO4*2H2O 硫酸钙晶体熟石膏.烧石膏(CaSO4)2*H2O,硫酸钡晶体重晶体 BaSO4 ,硫酸钠晶体芒硝 NaSO4*10H2O,硫酸镁晶体泻盐 MgSO4*7H2O,硫代硫酸钠大苏打.海波 Na2S2O3,硝酸钾智利硝石.火硝 KNO3,硫酸钙和硫酸二氢钙过磷酸钙(普钙) Ca(H2PO4)2和2CaSO4。
5.1 引言
溶剂的类别:
a. 质子性溶剂,或氢键供体类溶剂(路易斯酸),例如,水、乙醇、乙酸和氨;
b. 氢键受体类溶剂(路易斯碱),例如,水、三乙胺、乙酸乙酯、丙酮和DMF;
c. 极性非质子溶剂,或称为“非羟基溶剂”,例如,DMSO、DMF和二甲基乙酰胺DMAc;
d. 氯代烷烃类溶剂,例如,二氯甲烷、氯仿和四氯化碳;
e. 氟碳类溶剂,例如,六氟异丙醇;
f. 烃类溶剂,例如,己烷、异辛烷和甲苯;
g. 离子液体;
h. 超临界气体,例如,超临界二氧化碳。
溶质被溶剂所包围的过程叫做溶剂化,水的溶剂化则被称为水合。溶剂化值指的是包围一个离子的溶剂分子数。一般来说,溶剂化程度随着电荷数的增加和离子半径的减小而增大。一个物种的反应活性随着溶剂化程度减小而提高,因为溶剂化的分子屏蔽了反应物,分散了电荷。某分子的其中一个部位可能更易于被另一种溶剂所溶剂化。比如,偶极性的非质子溶剂,例如DMSO,溶剂化阳离子,从而使另一部分的阴离子更容易反应。冠醚,常用作相转移催化剂(PTC),也类似地和阳离子形成配合物而使阴离子部位更具有活性。在溶剂混合物中两种溶剂可溶剂化分子的不同部分,使得组成混合溶剂后溶解性能比各自任何一种单一溶剂好。有个明显的例子,氢氧化钠的溶剂化程度的降低是如何影响其反应活性的:固体氢氧化钠(三分子水合物)的碱性比15%氢氧化钠(11分子水合物)碱性增强50000倍。(PTC据说能产生“裸露的阴离子”,但是少量的水是必须的,特别是对于固-液相转移反应。在研发相转移催化过程中,水分的含量是一个关键的参数。)溶剂化是选择溶剂要考虑的众多重要因素之一。
谨慎选择溶剂的重要性:
a. 给设备和操作人员提供安全、无害的大规模生产条件;
b. 溶剂的理化性质,如极性、沸点、水混溶性,影响反应的速率、两相的分离、结晶的效果及通过共沸或干燥固体除去挥发性组分;
c. 其他理化性质,如混合物的黏度影响传质和传热、副产物的形成和物理运输;
d. 回收和套用溶剂的难易程度,极大地影响产品成本(CoG)。
最好的溶剂应该能使产物从反应中直接结晶析出来。
为快速工艺放大选择溶剂的最关键原则是均相反应通常比非均相反应快得多,也容易放大。如果必须是非均相的条件,必须选择溶剂和反应条件使反应混合物是液态而易混匀的。(对于传统的氢化反应,由于是液-固-气分散体系,有效的搅拌是相当重要的。)许多情况下,产物的分离能驱动反应持续进行。最好是能结晶而不是形成沉淀或油状物,这种情况下会卷入原料。
对于有些反应过程,非均相的条件是有利的。非均相的条件可以加速反应或者减少产物在反应条件下的降解。
相转移催化剂通常用在两种不混溶的溶剂中,反应发生在有机相或界面。有时固-液相转移催化反应也用到碱类,诸如碳酸钾悬浮在反应体系中。
在某些已开发的非均相的反应中原料会随着反应的进行而溶解。某些反应全程都是悬浊液。选择对组分有一定溶解性的溶剂可提高反应效率,如往水相中的反应添加乙醇或者DMSO。某些反应,非均相的条件也可能增加副反应。
酰胺的大规模制备通常用到Schotten-Baumann反应,具体来说,将胺与酰氯或酸酐缩合,再用碱溶液中和生成的酸。如果不加碱,等摩尔量的胺和酰氯反应的理论收率只有50%。如果不加有机溶剂,产物酰胺会析出来并且夹杂原料,所以一般都用有机溶剂。用与水不混溶的有机溶剂可以减少易水解的试剂和产物的降解。
【二氯甲烷中制备酰氯,需要更加仔细的操作(Vilsmeier试剂能溶于二氯甲烷,但反应放热厉害,且产物容易消旋)。DMF不适合制备酰氯,DMF和氯化试剂能形成二甲氨基甲酰氯(DMCC),在μg/mg水平就有动物致癌性】
在pH 8以上进行Schotten-Baumann偶联反应,酰氯容易水解,并可见吖内酯的形成及消旋;而pH<7时,由于胺被质子化了,偶联反应进行得很慢。反应最好的条件是用缓冲剂调pH到8,加酰氯的同时滴加1 M氢氧化钠以维持pH在7~8之间。
一些学术研究使用的溶剂在工业生产中也许并不受欢迎。
具有较低闪点(在该温度下,蒸气能够被引燃)的溶剂会因安全问题而避免使用。易燃溶剂及溶在这些溶剂里面的试剂,如甲基锂的乙醚溶液,会被限制在地面运输。
极性是溶剂的一个关键参数。介电常数能衡量溶剂传导电荷的能力。Gutmann供体数从本质上衡量溶剂分子的路易斯碱的碱性。Hansen溶解度参数考虑了范德华力、偶极作用和氢键,Hildebrand参数则发展了它。Reichardt的π-π*吸收位置漂移的溶剂化显色。
强极性溶剂能稳定极性染料基态的能量,导致更大的π-π*越前。在溶剂中的染料颜色能指示溶解它的单一溶剂或混合溶剂的极性。
选择溶剂的时候,溶剂的沸点很重要。高沸点的溶剂,例如二甲苯,因为将溶剂残留去除到可接受的水平存在潜在的困难,所以很少选择它来分离原料药。高沸点、水溶性溶剂更容易通过萃取除去。
产物富集萃取时,乙酸乙酯被认为是一种比乙酸异丙酯更具反应活性的溶剂。实验室存在的乙酸乙酯含有过氧化物,可以氧化亚砜、胺类和酮类,后者可以得到Beayer-Villiger氧化产物【酮在过氧化物(如过氧化氢、过氧化羧酸等)氧化下得到相应的酯的化学反应。醛可以进行同样的反应,氧化的产物是相应的羧酸】;氧化剂最有可能是过氧乙酸,由乙酸乙酯水解得到的乙醇和空气生成。
乙酸异丙酯比乙酸乙酯更稳定,可与氢氧化钠水溶液共同作用将盐酸盐游离出来。当用乙酸乙酯和2M氢氧化钠处理时,使用碳酸氢钠水溶液就不会发生上述情况。制备硫酸盐时,要将乙酸乙酯改成乙酸异丙酯,因为后者在酸性条件下更难水解。用乙酸乙酯萃取伯胺,形成了一种乙酰胺,产物能萃取到二氯甲烷中。(后面一种情况,反应产物是一种甲氧基乙酰胺,在Sukuzi偶联的碱性条件下,甲氧基乙酰胺会发生部分水解。通过重结晶除去乙酰胺杂质很难。)氨、正丁胺和乙酸乙酯发生乙酰化的速度快于乙酸异丙酯,而萃取时水的存在能加速胺类的乙酰化。一般来说,用乙酸异丙酯萃取比用乙酸乙酯得到的杂质少。
NMP被认为环境友好,但因生殖毒性被重新划入二类溶剂。
2-甲基四氢呋喃在有机金属反应中很有用。购买的2-甲基四氢呋喃含有高达400 μg/mL的BHT作为稳定剂添加的,另外一种则不含添加剂;2-甲基四氢呋喃暴露在空气中生成过氧化合物的速度比四氢呋喃稍快。2-甲基四氢呋喃和HCl反应比四氢呋喃慢。3M的甲基锂溶液,溶剂可以是2-甲基四氢呋喃,也可以是二乙氧基甲烷(DEM)。
甲基乙基酮(MEK)会形成活性过氧化物,引发聚合和其他反应。在氧气存在下,MEK可用于氧化Co(II)到Co(III),是一种很有用的氧化剂。尽管MEK有合适的沸点,能与水形成共沸,也要考虑到它生成过氧化物的能力。
甲基异丁基酮(MIBK)对底层大气中臭氧的形成来说是一种高容量的溶剂,被认为生成大气臭氧的能力比乙酸异丙酯强,因此要避免使用MIBK。
5.2 使用共沸物时选择的溶剂
共沸物是恒定沸点的混合物,有着固定的摩尔组成。共沸物由两种、三种或者更多组分组成,可以是均相或非均相的。重要的共沸物是沸点降低的共沸物,即混合物的沸点比任意组分的沸点都要低。(熟悉的共沸物中,浓盐酸是个例外,形成沸点升高的共沸物。)所有非均相的共沸物的沸点都降低。不同的液体如果沸点接近就可以形成共沸物。许多有机溶剂可以与水形成共沸物,可利用这一性质除水。
共沸物的主要价值在于能有效去除反应混合物中易挥发的组分。共沸除去易挥发组分可以促进反应进行。共沸物有益于分离后处理。六甲基二硅烷(酸催化脱三甲基硅烷保护基的副产物)能和醚类、醇类、乙腈及三甲基硅醇形成共沸物。即使共沸物不能完全除去杂质组分,也能降低沸点。共沸物如果能够回收套用,也是较为经济的溶剂。
当一对共沸物的组成接近1:1时,从其中一种溶剂中分离出另一种溶剂更容易。
通常减压蒸馏时会进一步减少馏出物中较少组分的比例,如乙酸乙酯-水共沸物减压蒸馏过程,这也被称为“破坏型共沸物”。在异丙醇-水共沸物中,没有发现该现象。
5.3 选择溶剂以增加反应速率,减少杂质生成
一般来说,增加溶剂极性的效果取决于原料或中间体中是否有高浓度电荷(电荷/体积)。(有时描述为电荷局部定域较大,而电荷局部定域较小有时称为电荷分散。)极性溶剂优先溶解离子或电荷浓度高的中间体。如果中间体中电荷浓度比原料高,极性溶剂能够稳定中间体和促进其生成,因而加快反应速率。如果中间体的电荷比原料的电荷分散,极性溶剂会稳定原料,降低反应速率。自由基诱导的反应受溶剂极性的影响很小。定量的电荷局部定域/离域模型没有考虑溶剂的其他影响,例如氢键、螯合作用、温度以及反应的浓度。有时,改变溶剂也可改变反应机理。
5.4 溶剂中的杂质和反应溶剂
分子筛是最普遍有效的除水处理方法。规模化生产中,溶剂和设备一般是共沸除水,或填充过量的吸水试剂。
过氧化物可在实验室和放大常见的溶剂中生成,如异丙醇和乙酸乙酯。溶剂暴露在空气和光线中会产生氢过氧化物和其他过氧化物。一般来说,含有氢原子的化合物在自由基反应中易生成过氧化合物,例如叔碳、苄基型碳、烯丙基型碳、醚氧的α-碳、醛和醇。生成过氧化物后,问题就来了。例如过氧化异丙醚会在溶剂瓶口附近析出,或浓缩溶剂时过氧化物会富集。
检查溶剂中过氧化合物的简便检测方法:用水润湿过氧化检测试纸,然后滴一滴溶剂。碘量法滴定是一种定量的方法。BHT(大约250 μg/mL)通常添加到市售的四氢呋喃和2-甲基四氢呋喃中作为安全措施。放大时,浓缩四氢呋喃和2-甲基四氢呋喃会添加BHT作为安全措施。蒸出溶剂时,可能会使作为稳定剂的BHT富集,干扰HPLC和其他分析。BHT经氧化可生成黄色的二聚物。
过氧化物除了可能引发安全问题,还能影响反应进程。
放大时还要注意静电的蓄积,带电荷的烃类溶剂通常是很麻烦的。非金属添加剂,例如Statsafe,已经被开发用来减少溶剂的导电性,减少静电释放的风险。一般来说,烃类静电释放的风险比较大,例如庚烷。使用多聚物和胺类的混合物作为添加剂的溶剂生产原料药,添加剂可能会被认为是原料药中的杂质。当加入少量极性溶剂时,例如异丙醇,能减少静电释放的风险。
二氯甲烷的反应活性通常会被忽略。桥头胺类,例如士的宁、奎宁及三乙烯二胺,尤其易与二氯甲烷发生反应,其次是甲基叔胺和仲胺。脯氨酸和二氯甲烷可以制备缩醛胺。由于氯的第二次取代比第一次快得多,吡啶很快形成缩醛胺。类似地,吡啶和二氯甲烷反应形成二吡啶盐,第二次取代比第一次快得多。4-二甲氨基吡啶(DMAP)反应速度是吡啶的7倍。1-羟基苯并三唑(HOBt)是多肽偶联时常用的一种催化剂,能和二氯甲烷反应。硫醇和二氯甲烷反应的活性在相转移催化反应中被忽略。格氏试剂在无水氯化铁和其他离子盐的存在下,能与二氯甲烷发生反应。镍-甜菜碱复合物和二氯甲烷发生二次反应生成手性4-氨基谷氨酸。二氯甲烷甚至能与奥氮平、氯氮平和氧氟沙星反应,他们都有一个N-甲基哌嗪基团。也许二氯甲烷是许多化合物中都包含对称亚甲基二胺的源头。应该充分考虑二氯甲烷与亲核试剂的反应活性。低沸点的二氯甲烷易挥发,不易储存,在使用过程中难以达到挥发性有机化合物排放标准,使其在生产中没有吸引力。
不要长时间储存胺类的二氯甲烷萃取液。亲核性的胺,尤其是奎宁,易和二氯甲烷反应。
四氢呋喃在酸性条件下会反应,生成开环和多聚的副产物。实验室中用甲磺酸代替硫酸就不会生成该副产物,但20 kg规模时,发现有开环副产物。在这个条件下,二甲氧基乙烷优于四氢呋喃。四氢呋喃能和酰氯、酰溴反应。四氢呋喃和2-甲基四氢呋喃在酸性水溶液下水解速率很慢,可作萃取相。四氢呋喃和二甲氧基乙烷在氯气存在下会聚合放热。反应中使用2 M硼烷-四氢呋喃复合物发生过工业事故。10~50 ℃下,溶于四氢呋喃的硼烷-四氢呋喃复合物产生氢气和硼酸三丁酯,50℃以上降解生成乙硼烷。该试剂推荐在0~5 ℃下储存,在低于35 ℃下反应。
DMF可被酸或碱催化,歧化生成一氧化碳和二甲胺。N-甲基吡咯烷酮和NaH在热力学上是不稳定的。二乙氧基甲烷(DEM)在pH 2时会水解,推荐的反应条件中pH不应低于4.甲基叔丁基醚(MTBE)可在酸催化下加入叔丁醇和异丙烯生成,看起来在酸性条件下足够稳定,可以用于后处理萃取,但40 ℃下能和浓盐酸反应,更高温度下能和硫酸反应。MTBE与亚硫酰胺和溴反应放热。回流MTBE-乙醇制备某乙酯的甲磺酸盐时,叔丁酯从MTBE和乙酯的反应中沉淀出来。若之前的萃取液残留MTBE,酯类的氨甲基化就很慢;副产物是异戊烯胺,由MTBE分解产物产生。硫酸介导的腈水合时,产物常常磺化。加入甲苯利于搅拌,则伯酰胺产率高;该反应条件下部分甲苯会磺化,表现为一种代替牺牲的溶剂。在仲胺存在下,使用甲基异丁基酮(MIBK)保护伯胺。
在无水的酸性条件下使用四氢呋喃时,要考虑开环形成的副产物,生产胺盐最好用其他溶剂。
5.5 水作为溶剂
水中氢甲酰化(加氧合成过程):产物从水相中分离,只需将反应器再充满气体原料。溶于磺酸盐配体的铑催化剂被束缚在水相中,损失的那部分催化剂只有十亿分之一的范围。两相工艺使金属试剂在水相中溶解度很高。基于联苯二酚和邻二氮杂菲的磺化配体也被用于水相偶联反应。
水加速反应
在水面上的Diels-Alder反应及芳香Claisen重排相对于无溶剂反应稍有加速,比使用其他溶剂时快。加速的原因可能是因为氢键,增加了极性、疏水作用和其他性质。非均相条件下,反应自始至终是悬浊液,放大时需要额外小心。预期困难时原料、产物和杂质混在一起,如果放大转化需要加大搅拌,那么得到的是小颗粒,使得过滤和分离更加困难。水作溶剂的条件下,Click反应,水中非酸性条件下生成四氮唑。水可加速Baylis-Hillman反应,加倍4,6-二烯酮的消除。加入少量乙醇或者DMSO可加速水中的反应,这可能是由于它们起到了与表面活性剂类似的作用。
往水中加入各种表面活性剂,可形成微乳液或胶束以促进反应。羟醛反应的表面活性剂,三甲基硅基可作为保护基防止水解。水中的Sukuzi偶联用到聚乙二醇:聚乙二醇可作为表面活性剂或相转移催化剂溶解金属活性组分。表面活性剂可应用于温和的烯烃复分解反应、Sonogashira反应、Heck反应、Suzuki反应、Negishi反应以及胺化反应。
该物质一般认为是安全的(GRAS),无毒,无需处理原料药中残留的相转移催化剂。水中用相转移催化剂催化反应后,产物可萃取到有机相,含相转移催化剂的水相可在下次反应时套用。
水最佳的应用之一是催化极性物质的反应而无需保护基。酶通常能耐受分子中的各种官能团,许多酶能发挥最好活性的前提是介质中至少部分含有水。
水既不是万能的,也不是完美的理想溶剂,即使不需要后处理且廉价。负责任地处理水蒸气和回收套用的费用很大。这些后处理包括反萃挥发性溶剂、活性炭吸附及生物除污,然后再排向城市用水处理装置。此外,如果同时使用有机溶剂后处理,会丧失水中操作的优势。
5.6 溶剂的替代
被认为是廉价“绿色”溶剂
2-甲基四氢呋喃:有机金属试剂的反应、萃取及相转移催化反应
二乙氧基甲烷(DEM)
1,3-丙二醇
1,2-丙二醇:可代替2-甲氧基乙醇,食品级的已用于原料药到药物成品。
甘油:氮杂-Michael反应,作为转移氢化的溶剂和试剂,也可作为还原羰基的溶剂。
当亲脂性的产物单独形成一相时,甘油和丙二醇则显示出其优点。
当反应需要高沸点溶剂时,从产物中分离溶剂就变成一个问题。DW-therm是沸点240℃的三乙氧基硅烷的混合物,用于热环化,该溶剂可蒸馏回收;其他高沸点溶剂(DMSO、1,3,5-三异丙基苯、矿物油及四甲基亚乙基砜)效果不能满意。高沸点、水溶性溶剂便于萃取到水中除去。丙二醇被认为是合理的溶剂,ICH没有对它设置限制。聚乙二醇低毒,可作为轻度泻药,环氧乙烷的小分子衍生物,例如1,4-二氧六环,已知是有毒的。乙二醇和它的代谢产物羟基乙酸和草酸对中枢神经系统、心脏及肾脏有毒性。
二甘醇和丙二醇物理性质相似,二甘醇毒性更大。甲氧基乙醇(或称乙二醇单甲基醚)被禁止或限制使用。[甲氧基乙酸是甲氧基乙醇毒性最大的代谢物。最广泛用来代替甲氧基乙醇的溶剂是1-甲氧基-2-丙醇(PGME)及1-丁氧基-2-乙醇(EGBE)。]
EPA要求生产、进口货使用14种聚乙烯醚类用于“重要的新应用”必须提前90天通知EPA。聚乙烯醚类的清单包括乙二醇二甲醚、二乙二醇二甲基醚、三甘醇二甲醚及四乙醇二甲醚(都是二甲基醚),避免使用乙二醇衍生物作为溶剂生产原料药的倒数第二步中间体是明智的。
安全性:二乙二醇二甲醚加热时能和金属钠或金属铝剧烈反应。NaOH介导的二甘醇在200℃下降解酿成过工业事故,估计1,2-二醇的脱水是放热的。源于乙二醇和丙三醇溶剂中的高温反应,应该在反应前先做个实验室危害评估。
碳氟化合物在水中和常规有机溶剂中溶解性都不好,这一性质使其在分离和合成中得到应用。氟化的反向硅胶色谱可以用来纯化氟化原料药。全氟类烃类价格高于传统溶剂,氟化溶剂在合成领域尚未大规模应用。三氟甲苯可以用来替代二氯甲烷,它会和强还原剂发生反应,很少应用于大规模反应。
离子液体因为其沸点较高,能够很好地减少挥发造成的损失,被认为是一种“绿色”溶剂。在合成原料药的最终步骤前好几步的地方使用这些化合物,或许可以避免毒理方面的担忧。
超临界二氧化碳(scCO2)溶解性与正己烷相似。氢气在scCO2中的溶解性要比在传统溶剂中好很多,此外还证实了用于多相催化剂催化的连续非对称氢化的可能性。原料药中痕量的钌可以用scCO2除去,残留的钌会被吸附在反应釜的壁上。scCO2色谱无论是用在分析分离还是制备分离中,都是非常快速和有效的。将晶体暴露在二氧化碳中,会导致晶型转变。限制scCO2应用的主要原因是用于控制压缩和释放二氧化碳的设备的耗费。
5.7 无溶剂反应
在无溶剂反应中,稍过量的液体反应物作溶剂,而产物往往是非晶态的。由于反应过程中不加溶剂,反应的总量很大,这种反应在淬灭的时候,容易产生高温。通过无溶剂反应来优化设计反应时非常有效的,特别是试图提升反应速率,而其他方法效果都不好时。
5.8 总结与展望
溶剂的选择需要综合考虑各种因素,而首要的一点是保证安全。在实验条件下,各组分的理化性质可能比溶剂的极性对反应的影响驱动力更大。当一个溶剂可以与一个比较难以除去的杂质共沸时,可用此溶剂除去这种难除的杂质。一般情况下,需要经过很多筛选实验才能决定哪个溶剂才是某种生产过程中最理想的溶剂。
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