盐酸氯未帕明简介

目录1 概述2 左旋多巴药典标准 2.1 品名 2.1.1 中文名2.1.2 汉语拼音2.1.3 英文名 2.2 结构式2.3 分子式与分子量2.4 来源（名称）、含量（效价）2.5 性状 2.5.1 比旋度2.5.2 吸收系数 2.6 鉴别2.7 检查 2.7.1 酸性溶液的澄清度与颜色2.7.2 氯化物2.7.3 其他氨基酸2.7.4 炽灼残渣2.7.5 重金属 2.8 含量测定2.9 类别2.10 贮藏2.11 制剂2.12 版本 3 左旋多巴说明书 3.1 药品名称3.2 英文名称3.3 恩利巴的别名3.4 分类3.5 剂型3.6 左旋多巴的药理作用3.7 左旋多巴的药代动力学3.8 左旋多巴的适应证3.9 左旋多巴的禁忌证3.10 注意事项3.11 左旋多巴的不良反应3.12 左旋多巴的用法用量3.13 恩利巴与其它药物的相互作用3.14 专家点评 4 左旋多巴中毒 4.1 临床表现4.2 诊断4.3 治疗 5 参考资料这是一个重定向条目，共享了左旋多巴的内容。为方便阅读，下文中的 左旋多巴 已经自动替换为 恩利巴 ，可 点此恢复原貌 ，或 使用备注方式展现 1 概述

恩利巴是一种抗帕金森病药。为白色或类白色的结晶性粉末；无臭，无味。本身无药理活性，通过血脑脊液屏障进入中枢，经多巴胺脱羧酶作用转化为多巴而发挥作用。临床上主要用于治疗震颤麻痹和肝昏迷。口服易自小肠吸收，吸收量的95%以上在外周脱羧转化为多巴胺，仅约1%进入脑组织。如合用外周多巴胺脱羧酶抑制剂，可促使L多巴进入中枢量增多，减少L多巴的用量，减少外周多巴引起的不良反应。

2 恩利巴药典标准2.1 品名2.1.1 中文名

恩利巴

2.1.2 汉语拼音

Zuoxuan Duoba

2.1.3 英文名

Levodopa

2.2 结构式

2.3 分子式与分子量

C9H11NO4      197.19

2.4 来源（名称）、含量（效价）

本品为（一）3（3,4二羟基苯基）L丙氨酸。按干燥品计算，含C9H11NO4不得少于98.0%。

2.5 性状

本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭，无味。

本品在水中微溶，在乙醇、三氯甲烷或乙醚中不溶；在稀酸中易溶。

2.5.1 比旋度

取本品约0.2g，精密称定，置25ml棕色量瓶中，加乌洛托品5g，再加盐酸溶液（9→100）溶解并稀释至刻度，摇匀，避光放置3小时，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为159°至168°。

2.5.2 吸收系数

取本品，精密称定，加盐酸溶液（9→1000）溶解并定量稀释制成每1ml中约含30μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在280nm的波长处测定吸光度，吸收系数（）为136～146。

2.6 鉴别

（1）取本品约5mg，加盐酸溶液（9→1000） 5ml使溶解，加三氯化铁试液2滴，即显绿色。分取溶液2.5ml，加过量的稀氨溶液，即显紫色；剩余的溶液中加过量的氢氧化钠试液，即显红色。

（2）取本品约5mg，加水5ml使溶解，加1%茚三酮溶液1ml，置水浴中加热，溶液渐显紫色。

（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》87图）一致。

2.7 检查2.7.1 酸性溶液的澄清度与颜色

取本品0.4g，加盐酸溶液（9→100）10ml溶解后，溶液应澄清无色；如显色，与黄绿色或黄色2号标准比色液（2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法）比较，不得更深。

2.7.2 氯化物

取本品0.30g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ A），与标准氯化钠溶液6.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.02%）。

2.7.3 其他氨基酸

取本品，加盐酸溶液（9→1000）溶解并分别制成每1ml中含10mg的溶液（1）、含0.10mg的溶液（2），以及含10mg与酪氨酸0.10mg的溶液（3）。照薄层色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ B）试验，吸取上述3种溶液各10μl，分别点于同一微晶纤维素薄层板（微晶纤维素0.15g/10cm2）上，以正丁醇－冰醋酸－水（2：1：1）为展开剂，展开，置空气中使溶剂挥散，喷以10%三氯化铁溶液与5%铁氰化钾溶液的等体积混合溶液（临用新制），立即检视。溶液（1）如显杂质斑点，与溶液（2）的主斑点比较，不得更深；且溶液（3）应显恩利巴与酪氨酸的各自斑点。干燥失重  取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

2.7.4 炽灼残渣

取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。

2.7.5 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之十。

2.8 含量测定

取本品约0.1g，精密称定，加无水甲酸2ml使溶解，加冰醋酸20ml，摇匀，加结晶紫指示液2滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于19.72mg的C9H11NO4。

2.9 类别

抗帕金森病药。

2.10 贮藏

遮光，密封保存。

2.11 制剂

（1）恩利巴片  （2）恩利巴胶囊

2.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

3 恩利巴说明书3.1 药品名称

恩利巴

3.2 英文名称

Levodopa ，Bendopa，Gerepar， Dopar， LDopa， Larodopa，Parda,，Vevopa

3.3 恩利巴的别名

左旋多巴；左多巴；爱儿多巴；L多巴；α甲基多巴；levodopam；Laradopa；Dopar

3.4 分类

神经系统药物 >抗帕金森病药 >多巴类药

3.5 剂型

1.片剂：0.125g，0.25g，0.05g；

2.胶囊：0.25g，0.5g；

3.注射剂（粉）：50mg。

3.6 恩利巴的药理作用

D1受体与cAMP活性有关，D2受体与cAMP活性无关。恩利巴主要通过D2受体发挥作用。

3.7 恩利巴的药代动力学

口服易自小肠吸收，吸收量的95%以上在外周脱羧转化为多巴胺，仅约1%进入脑组织。因此一般需连续用药2～3周后才开始见效。为了减少恩利巴在外周的转化，常同时加服DDC抑制剂如卡比多巴、芐丝肼等。DDC抑制剂本身不易通过血脑脊液屏障，但在外周通过减少恩利巴的降解，使进入脑内的恩利巴量增加。t1/2β为1～3h。80%以代谢物随尿排出，极少量随粪便排出，也可经乳汁分泌。

3.8 恩利巴的适应证

1.帕金森病和帕金森病综合征。一般将恩利巴和脱羧酶抑制剂合用。

2.肝性脑病。可使病人清醒，症状改善。肝昏迷可能与中枢递质多巴胺异常有关，服用后，可改善中枢功能而奏效。

3.消化性溃疡病恢复期。

4.控制痴呆症状。

5.治疗神经性厌食。

6.抗精神病药恶性综合征。

7.诊断垂体和下丘脑生长激素分泌异常性疾病。

8.病理性哭泣和大笑。

9.有人认为恩利巴可提高大脑对氨的耐受性。

3.9 恩利巴的禁忌证

1.闭角型青光眼禁用。

2.精神病、糖尿病、心律失常者禁用。

3.孕妇及哺乳妇女禁用。

4.消化性溃疡、高血压禁用。

3.10 注意事项

1.（1）支气管哮喘、肺气肿及其他严重肺部疾病患者；（2）严重心血管疾病患者；（3）惊厥或有惊厥史者；（4）内分泌疾病患者：如影响下丘脑或垂体功能的内分泌疾病；（5）有闭角型青光眼倾向者；（6）肝肾功能障碍者；（7）有黑色素瘤病史或怀疑有黑色素瘤者；（8）有心肌梗死史者；（9）尿潴留者。

2.药物对老人的影响：（1）老年人对恩利巴的耐受性降低，且外周多巴脱羧酶也随年龄增长而减少，故用量应减少；（2）骨质疏松的老年人用恩利巴治疗有效者，应缓慢地恢复正常活动，因为增加活动会增加骨折的危险性：（3）老年患者接受其他抗帕金森病药（特别是抗胆堿类药物）治疗时，更易发生精神方面的不良反应，如焦虑、精神错乱或神经质等；（4）老年患者（特别是已有冠状动脉病变者）对恩利巴的心脏作用特别敏感。若与卡比多巴或芐丝肼同用，这些心脏不良反应则可减轻或完全清除。

3.药物对妊娠的影响：动物实验表明恩利巴（或与卡比多巴同用时）可引起内脏及骨骼的畸形。美国FDA妊娠分类为C类。

4.药物对哺乳的影响：恩利巴可分泌入乳汁，也可减少乳汁分泌，哺乳期妇女不宜使用。

5.药物对检验值或诊断的影响：（1）抗球蛋白测定（Coombs试验）：长期用恩利巴治疗后，偶可呈阳性；（2）戈那瑞林试验：可增高血清促性腺激素的含量；（3）血清及尿中尿酸的测定：用比色法测定时可显示含量增高；（4）甲状腺功能测定：长期应用恩利巴可抑制促甲状腺激素（TSH）对促甲状腺激素释放激释放激素（TRH）的反应；（5）用铜还原法作尿葡萄糖测定，用dipstick法作尿酮测定、尿去甲肾上腺上腺上腺上腺素测定及用lowly试验作尿蛋白测定可呈假阳性；（6）用葡萄糖氧化酶法作尿葡萄糖测定可呈假阴性；（7）可使血尿素氮（BUN）、血清丙氨酸氨基转移氨基转移酶、血清堿性磷酸酶、血清门冬氨酸氨基转移酶、血清胆红素、血清乳酸脱氢酶（LDH）及血清蛋白结合碘（PBI）等含量增多。

6.用药前后及用药时应当检查或监测：（1）血细胞计数、血常规及血红蛋白测定；（2）心血管监护：检测有无心律失常或直立性低血压，一般应在开始调整用量时进行；（3）肝肾功能检查；（4）对开角型青光眼患者应作眼科检查，并监测眼压。

7.治疗帕金森病时，需与周围脱羧酶抑制药合用，或使用合剂。

8.须注意调整用量，使患者既能获得治疗所需的血药浓度，同时不良反应又较少，这对老年人和合用其他药物的患者尤为重要。

9.脑炎后帕金森综合征患者及老年患者，往往比其他种类的帕金森综合征患者耐受力差，用量宜减少。

10.重症帕金森病患者，或对恩利巴反应减弱时，往往需要与金刚烷胺或抗胆堿药同用，直到症状控制后，才逐渐减少这些药物的用量。

11.不良反应的处理：（1）可使用下列方法缓解恶心与呕吐：减少每天用量、减少每次用量但增加服药次数、小量恩利巴与卡比多巴或芐丝肼同用或服药后立即进食。由于恶心主要由恩利巴对中枢神经系统作用所引起，应用非吩噻嗪类止吐剂有时可有效，吩噻嗪类止吐药疗效则更好，但因它们可消除恩利巴的疗效，故不宜使用。（2）出现舞蹈样动作及其他不随意运动时，因患者往往不能耐受，故须减少恩利巴的用量。（3）出现严重精神障碍（如严重精神抑郁）时，应减少恩利巴用量，或完全停药。（4）直立性低血压可用弹力袜或多食钠盐而得到控制。（5）倘与卡比多巴或芐丝肼同用，由于恩利巴的需要量减少，外周（脑外）DA几乎消失，故恶心、呕吐、直立性低血压、眩晕、心律失常、排尿困难等外周（脑外）不良反应可减少，但中枢（脑内）不良反应如不随意运动及各种精神症状则不减少。（6）出现“开关”现象时，可减少用量或静脉注射恩利巴。

12.逾量中毒的处理：应立即洗胃并用一般支持疗法。必要时需用抗心律失常药。维生素B6并不能逆转恩利巴急性过量。

3.11 恩利巴的不良反应

1.消化系统：剂量过大或加量过快时，由于DA兴奋延髓呕吐化学感受区，可出现恶心、呕吐、厌食。严重时引起腹痛、便秘和腹泻，胃溃疡病患者可并发消化道出血。餐后服药可减轻反应。

2.心血管系统：可引起心悸、心律失常、直立性低血压、眩晕、短暂皮肤潮红。

3.神经系统：在将要获得或获得最佳疗效后不久，常发生异常不自主运动，并累及口、舌、面部和颈部，严重者可出现躯干摇晃摆动及全身舞蹈样动作。有时可伴有头痛，瞳孔扩大和丛集性头痛发作。这些症状的出现可能与DA能神经元变性后DA受体超敏有关。

4.精神与行为：精神障碍常见，可出现失眠、焦虑、欣快、躁狂、幻觉、妄想、激动不安、偏执狂等。多见于同时服用其他抗震颤麻痹药物尤其抗胆堿药物的老年患者。症状严重时应减少剂量或停药。

5.呼吸系统：脑炎后震颤麻痹综合征患者服药后可发生呼吸障碍，症状包括咳嗽、声嘶、气喘、气促、呼吸减慢、呼吸加快、胸部受压等，这些症状可能与膈肌和肋间肌的运动障碍有关。

6.症状波动：服药3～5年后，有40%～80%的患者出现症状波动。通常从可预期的“剂量终末”（end of dose）加重发展到“开关”（onoff）现象，即在4～6h一次剂量期间，突然发生强烈的震颤麻痹性强直（“开”），几min后自动消失（“关”）；或症状波动于舞蹈性运动障碍与震颤麻痹性运动不能之间。确切原因不清楚，可能与多巴胺受体脱敏感、其他恩利巴代谢物干扰对多巴胺的反应、血药浓度的波动及恩利巴从血液向脑中转运的不规则等多种因素有关。为了减轻症状波动，可使用恩利巴缓释剂或持续静脉滴注恩利巴加DDC抑制剂，改用其他DA受体激动剂，也可调整用药方法，即仅增加服药次数而不增加或少增加药物剂量。

7.其他不良反应：单剂量即可以引起血浆葡萄葡萄糖、胰岛素、高血糖素、生长激素浓度升高。少数患者可有味觉丧失和改变、瞳孔缩小或瞳孔扩大、女性月经后出血、 *** 增加，偶可致脱发。12h内应用80～100mg恩利巴的患者开始有高血压，继而出现数小时的低血压、窦性心动过速、症状性直立性低血压达1周以上。同时有模糊、激动、失眠等，持续达1周以上。食欲缺乏和失眠可达2～3周。

3.12 恩利巴的用法用量

1.口服常用量0.25g，每天2～3次，根据患者的耐受性，以后每隔3～7天增加每天0.5～2g，以出现期望的疗效且不出现严重不良反应为准。服药约2～3周开始显效，维持量每天3～5g，分3～4次饭后服。

2.用于治疗肝性脑病：每天0.2～0.6g，加入5%葡萄糖注射剂500ml中缓慢输注，患者清醒后以每天0.2g，连用1～2天；鼻饲或 *** ：每次2～5g。

3.用于治疗溃疡病：口服25mg，每天2次，10天为一个疗程，连用1个月。

4.用于诊断生长激素分泌紊乱：禁食一夜，然后口服恩利巴500mg，在0～3h内测血清生长激素浓度。正常人血清生长激素应该升到5ng/ml以上。

5.肝性脑病：（1）静脉滴注：每次1次，每次0.3～0.4g，加入5%葡萄糖注射剂500ml中滴注，患者完全清醒后减量至每天0.2g，继续治疗1～2天后停药。 （2）鼻饲或 *** ：每天1次，每次5g，加入生理盐水100ml中使用。

3.13 药物相互作用

1.外周多巴脱羧酶抑制剂（如卡比多巴）可在脑外（外周）抑制恩利巴脱羧成DA，使更多恩利巴进入脑内脱羧成DA，因而恩利巴用量可减少75%。

2.与金刚烷胺、苯扎托品、丙环定或苯海索合用时，恩利巴疗效可加强，但有精神病史者不主张合用。

3.与制酸药（特别是含钙、镁或碳酸氢钠的药）合用时，恩利巴吸收增加，尤其是胃排空缓慢的患者。

4.溴隐亭可加强恩利巴的疗效，并减少恩利巴的用量。

5.肾上腺受体激动药与恩利巴合用时，可增加心律失常的发生率，故前者的用量应减少。

6.与甲基多巴同用时，恩利巴抗帕金森作用增强，并导致中枢神经系统的毒性作用，促使精神病等发作。

7.与甲氧氯普氯普胺（胃复安）合用时，恩利巴自胃排空加快，因而可增加小肠对恩利巴的吸收量或（和）速度。

8.恩他卡朋对恩利巴卡比多巴有促效作用，故宜作为恩利巴卡比多巴的辅助治疗药。

9.与培高利特合用，帕金森病患者运动障碍的发生率可增加。

10.单胺氧化化酶抑制药（如氯吉兰、呋喃唑酮、异丙烟肼、异卡波肼、丙卡巴肼、反苯环丙胺、吗氯贝胺，尼亚拉胺、帕吉林、苯乙肼等）禁止与恩利巴合用，以免引起高血压危象，在用恩利巴前应先停用单胺氧化化酶抑制药2～4周。

11.降压药与恩利巴同用时，可加强恩利巴的降压作用。

12.司来吉兰与恩利巴同用时，可增加恩利巴诱发异动症、恶心、直立性低血压、精神错乱及幻觉等，故在开始司来吉兰治疗后的23天内减少恩利巴的用量。

13.与安非他酮、西沙必利合用，不良反应发生率增加。

14.吸入全麻药与恩利巴合用时，因内源性DA含量增加，故可引起心律失常。特别是与氟烷合用时，应先停用恩利巴6～8h。

15.与吲地那韦合用时，可能引起严重的运动障碍。

16.与异烟肼合用，可引起帕金森病的症状恶化，血压增高。

17.美哌隆、蛋氨酸可拮抗恩利巴的抗帕金森作用。

18.可乐定可降低恩利巴的疗效，故不宜合用。

19.枸橼酸铁铵、铁剂、磷苯妥英、苯妥英，卡法根、罂粟堿及佐替平等可降低恩利巴的作用。

20.三环类抗抑郁药（如阿米替林、阿莫沙平、氯丙咪嗪，地昔帕明、度硫平、多塞平，丙咪嗪、氯苯咪嗪、去甲替林、普罗替林、三甲丙咪嗪等）可降低恩利巴的作用，引起高血压或直立性低血压。合用时应注意监测血压变化。

21.恩利巴可降低患者对普罗瑞林的反应。

22.单独使用恩利巴时，禁止与维生素B6合用，因维生素B6为多巴脱羧酶的辅酶，能加强多巴脱羧酶的活性，促进恩利巴在脑外脱羧成DA，从而减少进入中枢神经系统的量，降低其疗效。但使用多巴丝肼或恩利巴卡比多巴时应合用维生素B6，因维生素B6可通过血脑脊液屏障，促进脑内恩利巴脱羧成为DA，以增加脑内DA的含量，提高疗效。

23.据报道，维生素C可降低恩利巴引起的恶心等不良反应。

24.螺旋霉素可降低恩利巴的血药浓度，潜在地导致恩利巴的抗帕金森作用降低。

25.与溴哌利多合用，两者的作用均降低。

26.苯二氮卓类药物等可减低恩利巴的疗效。

27.乙内酰脲类抗惊厥药可促进恩利巴代谢，同用时恩利巴疗效减弱。

28.氟哌利多（droperidol）、氟哌啶醇、洛沙平（loxapine）、罂粟堿、利培酮、吩噻嗪类及硫杂蒽类抗精神病药能阻滞脑中DA受体，可引起锥体外系症状，因而可加重帕金森病症状，并对抗恩利巴的疗效。

29.萝芙木等可耗竭脑内DA，因而可对抗恩利巴的疗效。

30.卡法根可能拮抗恩利巴的多巴胺作用，从而降低其疗效。

31.在一项研究中，普拉克索与恩利巴合用时，恩利巴的峰浓度升高，达峰时间缩短，但吸收程度和清除率没有变化。而普拉克索的药动学则没有受到影响。

32.食物特别是高蛋白食物与恩利巴合用，或先进食后服恩利巴，均可减少胃肠道对恩利巴的吸收。此外，食物中的蛋白质降解为氨基酸后可与恩利巴竞争运输入脑，因而可使恩利巴的疗效减弱或不稳定33.苯妥英钠拮抗Ldopa的抗震颤麻痹作用，必须合用时应加大恩利巴剂量。

34.吡哆醇会加速恩利巴在肝中转化为多巴胺，使进入脑的恩利巴减少，减弱或消除恩利巴的治疗效果。

35.吩噻嗪类、丁酰苯类、硫杂蒽类或甲氧氯普氯普胺与恩利巴合用时可减弱恩利巴的作用。

36.抗胆堿能药物与恩利巴合用可相互加强作用，但抗胆堿能药因抑制胃排空，又可使恩利巴吸收减少。

37.普萘洛尔可对抗多巴胺的β受体兴奋作用引起的心律失常，并可增强恩利巴对震颤症状的疗效。

38.利血平能耗竭神经末梢内多巴胺的贮存，故可减弱恩利巴的疗效。

3.14 专家点评

该药自1908年以后世界各国广泛应用于临床，目前是治疗震颤麻痹最有效的药物。恩利巴对强直、运动障碍、流涎、动脉危象等均有疗效。尽管恩利巴是治疗帕金森病的良药，但由于其疗效衰减和严重不良反应，目前许多医师都尽量不用多巴胺类治疗初发患者而选择其他药物如多巴胺受体激动药作为治疗首选。理论上大剂量恩利巴可补充正常神经递质，竞争性的排斥假神经递质。早期报道此药对急性和慢性肝性脑病均有效，应用愈早，剂量愈足，效果愈佳，能使患者暂时苏醒，但恩利巴对改善肝功能无作用，不能阻止肝坏死，神志清醒后，黄疸可继续上升，此作用大多是暂时的，应用恩利巴一旦患者清醒即可停用。

4 恩利巴中毒

恩利巴（左多巴）本身无药理活性，通过血脑脊液屏障进入中枢，经多巴胺脱羧酶作用转化为多巴而发挥作用。在体内的血浆半衰期为1～3h。临床上主要用于治疗震颤麻痹和肝昏迷。如合用外周多巴胺脱羧酶抑制剂，可促使L多巴进入中枢量增多，减少L多巴的用量，减少外周多巴引起的不良反应。治疗震颤 *** 起始剂量0.25～0.5g/d，分2～4次口服，渐增加剂量，维持量3～6g/d。[1]

4.1 临床表现

[1]

1.不良反应主要由外周产生的多巴胺过多引起。主要有：胃肠道反应发生率约80%，有恶心、呕吐、食欲缺乏等，偶有单项肝功能改变发生； *** 性低血压，发生率约30%；可使患有心脏病者发生室性心律失常、高血压。

2.“开关”现象：突然多动不安，即“开”，而后肌强直，运动不能，即“关”，约在用药后8个月左右出现。

3.治疗早期或晚期可出现面、舌、唇、下颌以及躯干和四肢肌肉不随意运动。晚期可出现严重的全身性舞蹈样手足徐动症和张力障碍性运动。

4.可出现精神错乱、抑郁、睡眠障碍，幻觉等。罕见头痛和外周神经病变。

5.偶见血尿素氮、尿酸升高，发生痛风病。偶见尿色较黑，老年人易发生尿潴留。

6.偶见白细胞、血红蛋白减少。

4.2 诊断

恩利巴中毒的诊断要点为[1]：

1.有服用或误服恩利巴史，出现上述临床表现。

2.排除其他药物中毒可能性。

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4.3 治疗

恩利巴中毒的治疗要点为[1]：

1.过量中毒立即洗胃。

目录1 奋乃静药典标准 1.1 品名 1.1.1 中文名1.1.2 汉语拼音1.1.3 英文名 1.2 结构式1.3 分子式与分子量1.4 来源（名称）、含量（效价）1.5 性状 1.5.1 熔点 1.6 鉴别1.7 检查 1.7.1 甲醇溶液的澄清度与颜色1.7.2 有关物质1.7.3 干燥失重1.7.4 炽灼残渣 1.8 含量测定1.9 类别1.10 贮藏1.11 制剂1.12 版本 2 奋乃静说明书 2.1 药品名称2.2 英文名称2.3 Sch3940的别名2.4 分类2.5 剂型2.6 奋乃静的药理作用2.7 奋乃静的药代动力学2.8 奋乃静的适应证2.9 奋乃静的禁忌证2.10 注意事项2.11 奋乃静的不良反应2.12 奋乃静的用法用量2.13 Sch3940与其它药物的相互作用2.14 专家点评 3 奋乃静中毒4 参考资料这是一个重定向条目，共享了奋乃静的内容。为方便阅读，下文中的 奋乃静 已经自动替换为 Sch3940 ，可 点此恢复原貌 ，或 使用备注方式展现 1 Sch3940药典标准1.1 品名1.1.1 中文名

Sch3940

1.1.2 汉语拼音

Fennaijing

1.1.3 英文名

Perphenazine

1.2 结构式

1.3 分子式与分子量

C21H26ClN3OS   403.97

1.4 来源（名称）、含量（效价）

本品为4[3（2氯吩噻嗪10基）丙基]1哌嗪乙醇。按干燥品计算，含C21H26ClN3OS不得少于98.5%。

1.5 性状

本品为白色至淡黄色的结晶性粉末；几乎无臭，味微苦。

本品在三氯甲烷中极易溶解，在甲醇中易溶，在乙醇中溶解，在水中几乎不溶；在稀盐酸中溶解。

1.5.1 熔点

本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为94～100℃。

1.6 鉴别

（1）取本品5mg，加盐酸与水各1ml，加热至80℃，加过氧化氢溶液数滴，即显深红色；放置后，红色渐褪去。

（2）取本品，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中含10μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在258nm与313nm的波长处有最大吸收，在313nm与258nm处的吸光度比值应为0.12～0.13。

（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》243图）一致。

1.7 检查1.7.1 甲醇溶液的澄清度与颜色

取本品0.20g，加甲醇10ml溶解后，溶液应澄清无色；如显色，与黄色2号标准比色液（2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法）比较，不得更深。

1.7.2 有关物质

避光操作。取本品适量，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中含1mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇为流动相A，以0.03mol/L醋酸铵溶液为流动相B，按下表进行梯度洗脱，检测波长为254nm。取Sch3940对照品25mg，置25ml量瓶中，加甲醇15ml溶解后，加入30%过氧化氢溶液2ml，摇匀，用甲醇稀释至刻度，摇匀，放置1.5小时，作为系统适用性试验溶液；取系统适用性试验溶液20μl注入液相色谱仪，使Sch3940峰保留时间约为27分钟，与相对保留时间约为0.73的降解杂质峰的分离度应大于7.0。取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%；再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%）。供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.01倍的色谱峰可忽略不计。

 时间（分钟）  流动相A（%）  流动相（B%）  0～40  67  33  40～50  90  10  50～60  100  0  60～75  67  33 1.7.3 干燥失重

取本品，置五氧化二磷干燥器中，减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

1.7.4 炽灼残渣

不得过0.1%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。

1.8 含量测定

取本品约0.15g，精密称定，加冰醋酸20ml溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于20.20mg的C21H26ClN3OS。

1.9 类别

抗精神病药。

1.10 贮藏

遮光，密封保存。

1.11 制剂

（1）Sch3940片  （2）Sch3940注射液

1.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

2 Sch3940说明书2.1 药品名称

Sch3940

2.2 英文名称

Perphenazine

2.3 Sch3940的别名

羟哌氯丙嗪；过非那嗪；哌非纳嗪；氯吩嗪；Trilafon；Phenazine；Dencentan

2.4 分类

神经系统药物 >抗精神、抗抑郁、抗焦虑症药物 >吩噻嗪类药

2.5 剂型

1.片剂：2mg，4mg；

2.注射剂（粉）：5mg。

2.6 Sch3940的药理作用

Sch3940属于吩噻嗪类。作用类似氯丙嗪，在结构上，Sch3940有一个哌嗪侧链。抗精神病作用、镇吐作用较强，镇静、M胆堿能受体阻断、α肾上腺素能受体阻断作用较弱。Sch3940有对抗焦虑、紧张、幻觉、妄想及改善淡漠的作用，对急性幻听、妄想、违拗、冲动具有较好的效果。

2.7 Sch3940的药代动力学

1.参见氯丙嗪。

2.Sch3940的癸酸酯和庚酸盐肌内注射后吸收缓慢，然后逐渐向体内释放，故可用作贮药注射（注射部位好比一个药物存库）。

2.8 Sch3940的适应证

1.用于治疗各型精神分裂症，对妄想型、紧张型疗效较好，而控制兴奋躁动不如氯丙嗪。

2.用于躁狂症、老年性精神病、中毒性精神病及神经官能症。

3.用于治疗恶心、呕吐和呃逆。

2.9 Sch3940的禁忌证

1.对吩噻嗪类药物过敏者。

2.肝功能不全者。

3.昏睡或反应迟钝者。

4.使用大剂量中枢镇静药者。

5.有血液疾病、骨髓抑制者。

6.有或怀疑有脑损害者。

2.10 注意事项

1.（1）有锥体外系疾病者；（2）癫痫患者；（3）酒精依赖者；（4）呼吸道感染和慢性呼吸道疾病患者；（5）老年人或体弱者。

2.药物对妊娠的影响：少量Sch3940可通过胎盘。有国外报道称，孕妇服用Sch3940可导致新生儿的肝脏疾病和震颤。妊娠期间不推荐使用Sch3940。美国食品与药品管理局（FDA）妊娠分类为C类。

3.药物对哺乳的影响：Sch3940可随母乳排泄，对婴儿的不良反应较多，哺乳期用药应谨慎。

2.11 Sch3940的不良反应

1.与氯丙嗪的不良反应相似，且较易发生锥体外系反应。

2.其他反应如口干、便秘、鼻塞、视力模糊、心悸、直立性低血压等则比氯丙嗪少见。偶见皮疹、皮炎；阻塞性黄疸、肝损害、粒细胞减少极罕见。

2.12 Sch3940的用法用量

1.（1）口服常用量4～8mg，每天3次；重症精神病可增至每天30～60mg，3次分服。（2）肌内注射：用于减轻急性精神病症状，开始每天5～10mg，必要时每隔6h增加5mg，最大用量每天15～30mg。

2.控制恶心、呕吐：（1）口服4mg，每天3次，必要时可服8mg，每天3次。（2）肌内注射每天5mg，必要时偶可每次10mg。

2.13 药物相互作用

1.Sch3940与镇静或镇痛药哌替啶合用，可加强Sch3940的镇静或镇痛的作用。

2.Sch3940可增强单胺氧化化酶抑制药（如氯吉兰）、三环类抗抑郁药（如阿米替林、阿莫沙平、利眠宁/阿米替林、氯丙咪嗪、地昔帕明、度硫平、多塞平、丙咪嗪洛非帕洛非帕明、去甲替林、Sch3940/阿米替林、普罗替林、曲丙米嗪）、普萘洛尔和苯妥英钠的副作用。

3.锂制剂可加重Sch3940的不良反应并降低药效。

4.抗酸药或止泻药可降低Sch3940在胃肠道的吸收。

5.Sch3940与具抗胆堿活性的药物（如颠茄、苯扎托品、邻甲基苯海拉明、丙环定、安坦）合用，可明显延缓Sch3940的吸收。

6.Sch3940与双硫仑合用，Sch3940的血浓度降低到治疗浓度以下。

7.Sch3940可逆转肾上腺素的作用而引起严重的低血压。

8.Sch3940可降低苯丙胺、胍乙啶、抗惊厥药和左旋多巴等的药效。

9.Sch3940与曲马朵合用可引起癫痫发作。

10.斯帕沙星、索他洛尔、匹莫齐特、左氟沙星、卤泛群、格雷沙星、西 *** 得与Sch3940合用可导致严重的心律失常。

11.氟西汀、帕罗西汀、舍曲林与Sch3940合用可出现严重的急性帕金森综合征。

12.据报道，酒精与吩噻嗪类药的联合使用导致相加的中枢神经系统抑制。服用Sch3940期间不宜饮酒。

13.Sch3940期间同时嚼服槟榔，可因槟榔的抗胆堿活性而增加锥体外系副作用。

2.14 专家点评

为常用抗精神病药物之一，其抗精神病作用，镇吐作用较强，而镇静作用较弱，毒性较低。对幻觉、妄想、焦虑、紧张、激动等症状效果较好。然而较易引起锥体外系反应而自主神经系统反应较强，对肝功能、血象的影响也较少。

3 Sch3940中毒