氯硝西半片为什么能治失眠.头发胀

氯胺酮是一具有镇痛作用的静脉全麻药，可选择性抑制丘脑内侧核，阻滞脊髓网状结构束的上行传导，兴奋边缘系统。氯胺酮对中枢神经系统中的阿片受体也有一定的亲和力。氯胺酮可以产生一种分离麻醉状态，其特征是僵直状、浅镇静、遗忘与显著镇痛，并能进入梦境、出现幻觉。

氯胺酮，用于：①各种小手术或诊断操作时，可单独使用本品进行麻醉。对于需要肌肉松弛的手术，应加用肌肉松弛剂；对于内脏牵引较重的手术，应配合其他药物以减少牵引反应。②为其他全身麻醉的诱导剂使用。③辅助麻醉性能较弱的麻醉剂进行麻醉，或与其他全身或局部麻醉复合使用。

药品类型

基本药物

药物名称

氯胺酮

英文名称

Ketamine

中文别名

凯他敏；开他敏；可达眠

英文别名

KetalarumKetaject

分子式

C13H16ClNO

基本简介

中文名称：氯胺酮

中文别名：凯他敏；盐酸氯胺酮；开他敏；凯他那；凯他明；可达眠；开泰敏；氯苯甲氨环己酮

化学名称：2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)环己酮

英文名称：Cyclohexanone, 2-(o-chlorophenyl)-2-(methylamino)-, (.+-.)-

英文别名：Cyclohexanone, 2-(2-chlorophenyl)-2-(methylamino)-, (±)-；Ketojectdl-Ketamine；KETAMINE HYDROCHLORIDE SELECTIVE NMDA AN TAGO

CAS号：6740-88-1

分子式：C13H16ClNO

结构式：

分子量：237.72500

精确质量：237.09200

PSA：29.10000

LogP：3.28870

法规信息

中国

DEA管制类化学品

吗啡类似物

安全信息

海关编码：2922399010

危险品运输编码：UN 3249[1]

理化性质

常用其盐酸盐，为白色结晶粉末；无臭。在水中易溶，在热乙醇中溶解，在乙醚中或苯中不溶。熔点为 259〜263℃。水溶液呈酸性（pH4.0～5.5)，微溶于乙醇。

药典标准

鉴别

（1)取本品适量，加水制成每lml中约含0.3mg的溶液，照紫外-可见分光光度法（附录IV A)测定，在269nm与277 nm的波长处有最大吸收。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集393图）一致。(3)本品的水溶液显氯化物的鉴别反应（附录Ⅲ)。

检查

酸度 取本品0.10g，加水10ml溶解后，依法测定（附录Ⅵ H )，pH值应为4.5～5.5。溶液的澄清度 取本品l.0g，加水10ml溶解后，溶液应澄清；如显浑浊，与1号浊度标准液（附录Ⅸ B)比较，不得更浓。有关物质 取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每lml中含盐酸氯胺酮0.5mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取lml，置200ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（附录V D)测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.0025mol/L庚烷磺酸钠（用5%醋酸调节pH值为6.0±0.1)-乙腈（40：30)为流动相；检测波长为220nm。理论板数按盐酸氯胺酮峰计算应不低于4000，盐酸氯胺酮峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。取对照溶液20µl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的30%；再精密量取供试品溶液与对照溶液各20µl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.25%)，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（0.5%)。干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5 % (附录Ⅷ L)。炽灼残渣 取本品l.0g，依法检查（附录Ⅷ N)，遗留残渣不得过0.1%。重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之十。

含量测定

取本品约0.2g，精密称定，加冰醋酸40ml和醋酐10ml超声使溶解后，放冷，照电位滴定法（附录Ⅶ A ) ，用高氯酸滴定液（0.l mol/L )滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每lml高氯酸滴定液（0.lmol/L ) 相当于27.42 mg的C13H16ClN0‧HC1。

类别

静脉全麻药。

贮藏

密封保存。

剂型

1.性状 为白色结晶性粉末，无臭。在水中易溶，在热乙醇中溶解，在乙醚或苯中不溶。熔点259～263℃（分解）。

2.注射液 100mg/2ml，00mg/10ml，200mg/20ml。

药物说明

药理作用

氯胺酮具有高度亲脂性，脂溶性比硫喷妥钠大5～10倍。静注后（1～2mg/kg）迅速进入中枢神经，25～30s内，病人意识消失，作用维持时间10～15min。静脉注射适量进入浅全麻后，眼球震颤频繁，角膜和对光反射依然灵活，遇有强刺激，肌张力增强，似乎会做有意识的动作，提示丘脑与皮质之间通路阻断，同时丘脑和边缘系统的活动有增无减，癫痫样波仍能传至皮质。镇痛作用主要是由于丘脑内侧核有选择性地受到抑制，脊髓网状结构束的上行传导受阻，但脊髓丘脑束的传导并未完全阻断，为此表现情感淡漠，躯体痛可有所减轻，但内脏疼痛的改善有限。氯胺酮能使交感活性增加，血浆儿茶酚胺升高，心率、血压、周围血管阻力、肺动脉压和肺血管阻力均增高，心脏每搏输出量、心排血量、冠状动脉血流量有程度不等的上升，心肌耗氧量亦增多。对呼吸影响很小，如用量过大、速度过快，或伍用麻醉性镇痛药，则可抑制呼吸，甚至使呼吸停止。氯胺酮不抑制咽喉反射，支气管平滑肌松弛，呼吸道阻力下降，唾液和支气管分泌增多。使眼压升高，不影响子宫收缩力，但易透过胎盘屏障。能使代谢和内分泌处于亢进状态。

药代动力学

氯胺酮t1/2α为7～17min，稳态分布容积为3L/kg，血浆蛋白结合率为45%～50%。静脉注射后首先进入脑组织，脑内浓度可高于血浆浓度的6.5倍。肝、肺和脂肪内的浓度也较高，重分布明显。t1/2β为2～3h。主要经肝脏生物转化成去甲氯胺酮，再继续代谢成无活性化合物，去甲氯胺酮仍有镇痛作用，效力相当于氯胺酮的1/3左右，约5%以原形从尿液排出。

适应症

临床用于无需肌松的一般诊断检查或小手术，常用于吸入全麻诱导，也可作为氧化亚化亚氮或局麻的辅助用药。或与其他全身或局部麻醉药复合使用。肌内注射常用于小儿基础麻醉。

禁忌症

由于兴奋心血管系统，有高血压、脑血管意外史、颅内压增高、颅内占位性病变的患者禁用。青光眼、精神病、甲亢、急性酒精中毒或慢性成瘾患者慎用。

注意事项

1.对于心功能障碍和血容量不足的病人，可以引起严重循环抑制。因此在应用氯胺酮麻醉前应补充血容量、改善心肌功能、纠正水电解质紊乱等。

2.为了减少气管内粘液的分泌，用药前可给予阿托品或莨菪碱，但后者有使苏醒时梦幻增多的弊端。如氯胺酮过量产生呼吸抑制，可施行人工呼吸等措施，但不可使用呼吸兴奋剂。

3.术前须禁食，给药后24h内禁饮酒或服用中枢神经抑制药。由于咽喉反射存在，口腔手术不适用。

不良反应

部分病人有精神异常现象，甚至出现谵妄。特别在恢复期，呈现恶梦、错觉、幻觉，有时伴有谵妄、跳动现象；上述反应在儿童中发生较少。在恢复期中应尽量避免外界刺激（包括语言），以减少此类不良反应，必要时静注少量短效巴比妥类药或地西泮，也可使情况有所改善。

用法用量

静脉注射，每次1～2mg/kg，约在1min内注入，全麻可持续5～10min。全麻维持：静脉注射或用氯化钠注射液稀释后静脉滴注，每次0.5～1mg/kg，每小时用量不超过3～4mg/kg。小儿基础麻醉：肌内注射，每次4～8mg/kg。极量：静脉注射，每分钟4mg/kg；肌内注射，每次13mg/kg。

药物相互作用

氯胺氯胺酮伍用麻醉性镇痛药，则可抑制呼吸，甚至使呼吸停止。

中毒

氯胺酮为新的非巴比妥类静脉麻醉药。麻醉状态中痛觉消失，但意识部分存在。随血中药物浓度的增高，抑制整个中枢神经系统。静脉注射后的血浆蛋白结合率是12%，清除半衰期为3.1h。对心血管的作用可使血压升高、心跳加快。极量为：静脉注射4mg/（kg·min）；肌肉注射1次13mg/kg。

临床表现

1.应用中可出现呼吸暂停、喉头痉挛、支气管收缩、木僵、肌颤、肢体无意识的小动作、胃肠紊乱、神志错乱、一过性失明。

2.麻醉恢复期，少数患者出现恶心、呕吐、谵妄、幻觉、噩梦等，部分病人有精神激动、躁动。

3.短时间外科手术，应用本药全麻，可发生心动过速、高血压，较少见低血压和心律失常。少见有麻醉后肝功能损害、高热。单独应用氯胺酮麻醉，可使眼压升高。

4.曾报道1例术后发生癫痫大发作；1例惊厥长达6d，脑脊液压力明显增高，脑电图显示癫痫样波形增多。

诊断

氯胺酮中毒的诊断要点为：

有氯胺酮静脉用药史，出现上述表现。

治疗

氯胺酮中毒的治疗要点为：

1.发生呼吸抑制，应施行辅助呼吸，不宜使用呼吸兴奋剂。

2.为减少麻醉恢复期的不良反应发生，应避免外界刺激，必要时静脉注射少量短效巴比妥类药物。

3.事先应用氟哌啶醇、氟硝西泮及其他镇静药，可使精神症状发生减少。

4.其他对症治疗。

专家点评

氯胺酮静脉注射全麻诱导，如用量过大、速度过快，或伍用麻醉性镇痛药，则可抑制呼吸，甚至使呼吸停止。使用时要强调注意事项与药物剂量。

中文别名 尼美西泮甲硝西泮1,3-二氢-1-甲基-7-硝基-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮 英文名称 Nimetazepam 英文别名 1,3-Dihydro-1-methyl-7-nitro-5-phenyl-2H-1,4-benzodiazepin-2-one1-Methyl-7-nitro-5-phenyl-1H-1,4-benzodiazepin-2(3H)-one CAS号： 2011-67-8 分子式： C16H13N3O3 分子量： 295.30 够详细了吧

回答者：jinsky110 - 助理 二级 1-23 09:59

氯硝西泮

化学名 1,3-二氢-7-硝基-5-(2-氯苯基)-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮

拼音名 LUXIAOXIPAN

英文名 CLONAZEPAM--DEA SCHEDULE IV ITEM

CAS No. 1622-61-3

结构式 1622-61-3

分子式 C15H10ClN3O3

分子量 315.72

规 格 （1）0.5mg （2）2mg

[英文名]C1onazepam

[别名]氯硝安定，利福全，CLONOPIN

[性状]微黄色或淡黄色结晶性粉末；几乎无臭，无味。在丙酮或氯仿中略溶，在甲醇或乙醇中微溶，在水中几乎不溶。熔点237℃”240℃。

[作用与用途]

其作用类似地西泮及硝西泮，但抗惊厥作用比前二者强5倍，且作用迅速。它具有广谱抗癫痫作用。

口服吸收迅速，1—2小时达蜂血浓度，作用可持续6—8小时。在体内大部被代谢，t1／2约22—38小时。

可用于各型癫痫，对舞蹈症亦有效。对药物引起的多动症、慢性多发性抽搐、僵人综合征、各类神经痛也有一定疗效。

[用法与用量]口服，初始量，1日0．75一lmg，分2—3次服用，以后逐渐增加；维持量，1日4—8mg，分2—3次服用。小儿，开始每日10—20μg／kg，分2—3次服用，以后逐渐递增；维持量每日100—200μg／kg，分2—3次服用。肌内注射，1次1—2mg，1日2—4mg。静脉注射1次l一4mg。小儿每次0．02—0．06mg／kg。癫痫持续状态未能控制者，20分钟后可重复原剂量2次，兴奋躁动者可适当加大剂量。需要时可静脉滴注。

[副作用与毒性]

1．最常见的不良反应有嗜睡、共济失调及行为紊乱；有时可见焦虑、抑郁等精神症状及头昏、乏力、眩晕、言语不清等。少数患者有多涎、支气管分泌过多。偶见皮疹、复视及消化道反应。嗜睡在用药过程中可渐消失，如与巴比妥类或扑米酮合用时，嗜睡可增加。发生行为紊乱时常需减量或停药。长期服药可致体重增加。

2．用药剂量须逐渐递增至最大耐受量。停药时亦须递减，突然停药可引起癫痫持续状态。

3．有报告用于合并有大发作的癫痫小发作者可加重其大发作，故应配伍应用控制大发作用的药物。如与苯巴比妥、苯妥英钠及硝西泮合用时，开始宜用小剂量。

4．长期(1—6月)服用可产生耐受性。

5．静注时，其呼吸、心脏抑制作用较地西泮为强，需注意。

6，肝、肾功能不全患者慎用，青光眼患者禁用。

[制剂]片剂：每片0．5mg；2mg。注射掖：每支1mg(1ml)。

商品详细描述

主要成分

通用名

氯硝西泮 (氯硝安定)

化学名

1,3-二氢-7-硝基-5-(2-氯苯基)-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮

拼音名

LUXIAOXIPAN

英文名

CLONAZEPAM--DEA SCHEDULE IV ITEM

CAS No.

1622-61-3

结构式

分子式

C 15 H 10 ClN 3 O 3

分子量

315.72

规 格

（2）2mg

通用名

氯硝西泮片

用名

(氯硝安定) lvxiaoxipan

英文

CLONAZEPAM TABLETS

拼音

LU XIAO XI PAN PIAN

类别

抗癫痫催眠药

性状

本品为白色或类白色片。

药理毒理

本品为苯二氮卓类抗癫癎抗惊厥药。该药对多种动物癫癎模型有对抗作用，对戊四唑所致的阵挛性惊厥模型对抗作用尤佳，对最大电休克惊厥、士的宁和印防己毒素惊厥等均有较强的对抗作用。对各种类型的癫癎有抑制作用。氯硝西泮既抑制癫癎病灶的发作性放电，也抑制放电活动向周围组织的扩散。该药作用于中枢神经系统的苯二氮卓受体(BZR)，加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA) 与GABAA受体的结合，促进氯通道开放，细胞过极化，增强GABA能神经元所介导的突触抑制，使神经元的兴奋性降低。氯硝西泮可能引起依赖性。

药代动力学

口服吸收快而完全，约 81.2~98.1%，1~2小时血药浓度达峰值。蛋白结合率约为 80%，表观分布容积为 1.5~4.4L/kg。脂溶性高，易通过血脑屏障，口服30~60分钟生效，作用维持6~8 小时。几乎全部在肝脏内代谢，代谢产物以游离或结合形式经尿排出，在24小时内仅有小于口服量的0.5% 以原药形式排出。T1/2为26~49小时。

适应

主要用于控制各型癫癎，尤适用于失神发作、婴儿痉挛症、肌阵挛性、运动不能性发作及Lennox-Gastaut综合征。

用法用量

成人常用量：开始用每次0.5 mg，每日3次，每3天增加0.5~1 mg，直到发作被控制或出现了不良反应为止。用量应个体化，成人最大量每日不要超过20 mg。小儿常用量：10岁或体重30kg 以下的儿童开始每日按体重0.01~0.03 mg/ kg，分2~3次服用，以后每3日增加0.25~0.5 mg，至达到按体重每日0.1~0.2 mg/ kg或出现了不良反应为止。氯硝西泮的疗程应不超过3~6个月。

不良反应

1.常见的不良反应：嗜睡、头昏、共济失调、行为紊乱异常兴奋、神经过敏易激惹(反常反应)、肌力减退。2.较少发生的有行为障碍、思维不能集中、易暴怒（儿童多见）、精神错乱、幻觉、精神抑郁；皮疹或过敏、咽痛、发热或出血异常、瘀斑、或极度疲乏、乏力（血细胞减少）。3.需注意的有：行动不灵活、行走不稳、嗜睡，开始严重，会逐渐消失；视力模糊、便秘、腹泻、眩晕或头晕、头痛、气管分泌增多、恶心、排尿障碍、语言不清。

禁忌

孕妇、妊娠期妇女、新生儿禁用。

注意事项

1.对苯二氮卓药物过敏者，可能对本药过敏；2.本药可以通过胎盘及分泌入乳汁。3. 幼儿中枢神经系统对本药异常敏感。4.老年人中枢神经系统对本药较敏感。5.肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。6.癫癎患者突然停药可引起癫癎持续状态；7.严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。8.避免长期大量使用而成瘾，如长期使用应逐渐减量，不宜骤停。9.对本类药耐受量小的患者初用量宜小。以下情况慎用：1.严重的急性乙醇中毒，可加重中枢神经系统抑制作用。2.重度重症肌无力，病情可能被加重。3.急性闭角型青光眼可因本品的抗胆碱能效应而使病情加重。 4.低蛋白血症时，可导致易嗜睡难醒。5.多动症者可有反常反应。6.严重慢性阻塞性肺部病变，可加重呼吸衰竭。7.外科或长期卧床病人，咳嗽反射可受到抑制。

孕妇及哺乳期妇女用药

1.在妊娠三个月内，本药有增加胎儿致畸的危险；妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动；分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱；孕妇应禁用。2、可分泌入乳汁，哺乳期妇女应禁用。

儿童用药

儿童，尤其幼儿，长期应用有可能对躯体和神经发育有影响，应慎用；在新生儿可产生持续性中枢神经系抑制，应禁用。

老年患者用药

老年人中枢神经系统对本品较敏感，用药易产生呼吸困难、低血压、心动过缓甚至心跳停止，应慎用。

药物相互作用

1.与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。2.与易成瘾和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。3.与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量。 4.与抗高血压药和利尿降压药合用，可使降压作用增强。5.与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢，血浆半衰期延长。6.与扑米酮合用由于减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量。 7.与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。8.与利福平合用，增加本品的消除，血药浓度降低。 9.异烟肼抑制本品的消除，致血药浓度增高。10.与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度而致中毒。

药物过量

出现持续的精神错乱、严重嗜睡、抖动、语言不清、蹒跚、心跳异常减慢、呼吸短促或困难、严重乏力。超量或中毒宜及早对症处理，包括催吐或洗胃以及呼吸循环方面的支持疗法，此外苯二氮卓受体拮抗剂氟马西尼(flumazenil)可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。中毒出现兴奋异常时，不能用巴比妥类药。

贮藏

包装

瓶装

效期

3年

商品介绍：

三唑仑

[药品名]氯硝西泮

[英文名]C1onazepam

[别名]氯硝安定，利福全，CLONOPIN

[性状]微黄色或淡黄色结晶性粉末；几乎无臭，无味。在丙酮或氯仿中略溶，在甲醇或乙醇中微溶，在水中几乎不溶。熔点237℃”240℃。