纳洛酮的作用与用途
1、纳洛酮可以抑制了下丘脑垂体分泌内源性阿片肽。
2、纳洛酮对特异性阿片肽受体的有效拮抗而加速了外周血浆β-EP的分解，并与脑内吗啡受体结合，使β-EP失活。
3、纳洛酮还具有抗凝、降低血黏度作用，增加脑缺血区血流量，抑制花生四烯酸(AA)代谢，调节前列腺素和血栓素平衡，改善微循环，减轻脑水肿，促进损伤神经功能恢复，而逆转颅脑损伤引起的神经功能障碍。
4、纳洛酮是目前急诊科应用最为广泛的药物之一，是临床应用最广的阿片受体拮抗药，号称阿片类毒物的最大克星。
扩展资料：
纳洛酮的特性：
1、作为拮抗剂药物，纳洛酮本身无内在活性，但是它的分子结构和吗啡类似（吗啡属于阿片类药物，是一类处方药，医学上常用阿片类药物作为镇痛药品）。
2、纳洛酮结构类似吗啡，为一特异性类阿片拮抗剂。纳洛酮是一种有效的类阿片拮抗剂，通过竞争阿片受体（依次为μ，κ，δ）而起作用；同时伴有激动作用，即激动-拮抗的结合作用。
3、卓越的神经元保护剂，有效抑制Ca2+内流，保护N+-K+-ATP酶活性，保护神经功能恢复。
参考资料来源：
百度百科-纳洛酮
版本：国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书
说明：盐酸纳洛酮注射液说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函［2002］58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。
【药品名称】
通用名：盐酸纳洛酮注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Naloxone Hydrochloride Injection
汉语拼音：Yɑnsuɑn Nɑluotonɡ Zhusheye
本品主要成份为：盐酸纳洛酮。其化学名称为：17烯丙基4, 5a 环氧基3, 14二羟基吗啡喃6酮盐酸盐二水合物。
结构式：（参见盐酸纳络酮片）
分子式：C19H21NO4·HCl·2H2O
分子量：399.87
【性状】
本品为无色澄明液体。
【药理毒理】
本品为纯粹的阿片受体拮抗药，本身无内在活性。但能竞争性拮抗各类阿片受体，对m 受体有很强的亲和力。纳洛酮生效迅速，拮抗作用强。纳洛酮同时逆转阿片激动剂所有作用，包括镇痛。另外其还具有与拮抗阿片受体不相关的回苏作用。可迅速逆转阿片镇痛药引起的呼吸抑制，可引起高度兴奋，使心血管功能亢进。本品尚有抗休克作用。不产生吗啡样的依赖性、戒断症状和呼吸抑制。
急性毒性LD50：小鼠，口服565（mg/kg）。
【药代动力学】
本品静注后1～3分钟即产生最大效应，持续45分钟；肌注后5～10分钟产生最大效应，持续2.5～3小时。本品吸收迅速，易透过血脑屏障，代谢很快，人血浆T1/2为30～78分钟，主要在肝内生物转化，产物随尿排出。
【适应症】
本品是目前临床应用最广的阿片受体拮抗药。主要用于以下几方面：
（1）解救麻醉性镇痛药急性中毒，拮抗这类药的呼吸抑制，并使病人苏醒。
（2）拮抗麻醉性镇痛药的残余作用。新生儿受其母体中麻醉性镇痛药影响而致呼吸抑制，可用本品拮抗。
（3）解救急性乙醇中毒：静注纳洛酮0.4～0.6mg，可使患者清醒。
（4）对疑为麻醉性镇痛药成瘾者，静注0.2～0.4mg可激发戒断症状，有诊断价值。
（5）促醒作用，可能通过胆堿能作用而激活生理性觉醒系统使病人清醒，用于全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人。
【用法用量】
常用剂量：纳洛酮5mg/kg，待15分钟后再肌注10mg/kg。或先给负荷量：1.5～3.5mg/kg，以3mg/kg ·h维持。
脱瘾治疗时可肌注或静注：每次0.4～0.8mg。在用美沙酮戒除过程中，可试用小剂量美沙酮（每天5～10mg），每半小时给纳络酮1.2mg，为时数小时（3～6小时），然后换用纳络酮，每周使用3次即可达到戒除目的。
【不良反应】
本品不良反应少见，偶可出现嗜睡、恶心、呕吐、心动过速、高血压和烦躁不安。
【注意事项】
（1）应用纳洛酮拮抗大剂量麻醉镇痛药后，由于痛觉恢复，可产生高度兴奋。表现为血压升高，心率增快，心律失常，甚至肺水肿和心室颤动。
（2）由于此药作用持续时间短，用药起作用后，一旦其作用消失，可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制。用药需注意维持药效。
（3）心功能不全和高血压患者慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
尚不明确。
【儿童用药】
【老年患者用药】
【药物相互作用】
尚不明确。
【药物过量】
【规格】
1ml：0.4mg
【贮藏】
密闭，在凉暗处保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称：
地址：
邮政编码：
电话号码：
传真号码：
网址：
说明：盐酸纳洛酮片说明书由国家药品监督管理局于2002年03月07日药监注函[2002]79号《关于公布第三批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。
【药品名称】
通用名：盐酸纳洛酮片
曾用名：丙烯吗啡酮、烯丙羟吗啡酮、Narcan
英文名：Naloxone Hydrochloride Tablets
汉语拼音：Yansuan Naluotong Pian
本品主要成份及其化学名称为：17烯丙基4，5α环氧基3，14羟基吗啡喃6酮盐酸盐二水合物。
基结构式为：
分子式：C19H21NO4·HCl·2H2O
分子量：399.87
【性状】
本品为白色或类白色吸湿性结晶或结晶性粉末，无臭。
【药理毒理】
药理学
本品为阿片受体特异性拮抗剂，对四种阿片受体亚型（μ受体、δ受体、κ受体、б受体）均有拮抗作用。对吗啡中毒者，小剂量（0.4～0.8mg）肌内或静脉注射，可迅速翻转吗啡的作用，1～3分钟就可消除吗啡中毒引起的呼吸抑制、镇静、瞳孔缩小以及严重中毒引起的血压降低、昏迷等作用。对吗啡成瘾者可迅速诱发戒断综合征。
纳洛酮还有抗休克作用，对抗休克时内啡肽的作用。对动物酒精中毒有促醒作用。
【药代动力学】
本品口服经胃肠吸收，但首关消除明显。易透过血脑屏障。主要在肝内代谢，代谢物与葡萄糖醛酸结合后由尿中排出，半衰期约60～90分。纳洛酮可增加吗啡的分布容积，降低吗啡血药浓度和脑组织中的生物半衰期。
【适应症】
纳洛酮主要用于吗啡类镇痛药药物急性中毒，解除呼吸抑制和中枢抑制症状，使昏迷患者迅速复苏。也可用于对吸毒成瘾者的催促戒断综合征的试验性诊断。此外纳洛酮也可用于酒精中毒，以解除呼吸抑制，催醒。
【用法用量】
含服，1次0.4 ～ 0.8mg
【不良反应】
本品有轻度嗜睡，偶见恶心、呕吐、心动过速、高血压及烦躁不安。
【注意事项】
1、心功能障碍，高血压患者慎用。
2、本品应严格遵医嘱使用。
[孕妇及哺乳期妇女用药]
本品属于妊娠危险C级的药物，所以孕妇和哺乳期妇女应用本品应物别慎用。
【药物相互作用】
纳洛酮促进乙醇从胃肠道吸收，所以口服本品后不得再用乙醇。
【规格】
片剂：0.4mg
【贮藏】
遮光、密闭、在阴凉处保存。
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
【外文名】Naloxone Hydrochloride Injection
【药理毒理】本品纯粹的阿片受体拮抗药，本身无内在活性但能竞争性拮抗各类阿片受体，对μ受体有很强的亲和力。纳洛酮生效迅速，拮抗作用强。纳洛酮同时逆转阿片激动剂所有作用，包括镇痛。另外其还具有与拮抗阿片受体不相关的回苏作用。可迅速逆转阿片镇痛药引起的呼吸抑制，可引起高度兴奋，使心血管功能亢进。本品尚有抗休克作用。不产生吗啡样的依赖性、戒断症状和呼吸抑制。
【药代动力学】本品口服无效，均须注射给药。静注后1～3分钟即产生最效应，持续45分钟；肌注后5～10分钟产生最大效应，持续2.5～3小时。本品吸收迅速，易透过血脑屏障，代谢很快，人血浆T1/2为30～78分钟，主要在肝内生物转化，产物随尿排出。
【适应症】本品是目临床应用最广的阿片受体拮抗药。主要用于：
1．解救麻醉性镇痛药急性中毒，拮抗类药的呼吸抑制，并使病人苏醒。
2．拮抗麻醉性镇痛药的残余作用。新生儿受其母体中麻醉性镇痛药影响而致呼吸抑制，可用本品拮抗。
3．解救急性乙醇中毒：静注纳洛酮0.4～0.6mg，可使患者清醒。
4．对疑为麻醉性镇痛药成瘾者，静注0.2～0.4mg可激发戒断症状，有诊断价值。
5．促醒作用，可能通过胆碱能作用而激活生理性觉醒系统使病人清醒，用于全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人。
【用法用量】常用剂量：纳洛酮5μg/kg，待15min后再肌注10μg/kg。或先给负荷量：1.5～3.5μg/kg，以3μg/kg •h维持。
脱瘾治疗时可肌注或静注：每次0.4～0.8mg。在用美沙酮戒除过程中，可试用小剂量美沙酮（每天5～10mg），每半小时给纳络酮1.2mg，为时小时（3～6小时），然后换用纳络酮，每周使用3次即可达到戒除目的。
【不良反应】本品不良反应少见，偶可出现嗜睡、恶心、呕吐、心动过速、高血压和烦躁不安。
【注意事项】
1. 应用纳洛酮拮抗大剂量麻醉镇痛药后，由于痛觉恢复，可产生高度兴奋。表现为血压升高，心率增快，心律失常，甚至肺水肿和心室颤动。
2. 由于此药作用持续时间短，用药起作用后，旦其作用消失，可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制。用药需注意维持药效。
3．心功能不全和高血压患者慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。
【药物相互作用】尚不明确。
【规格】1ml:0.4mg
yán suān nà luò tóng zhù shè yè
2 英文参考Naloxone Hydrochloride Injection
3 盐酸纳洛酮注射液药典标准3.1 品名3.1.1 中文名盐酸纳洛酮注射液
3.1.2 汉语拼音Yansuan Naluotong Zhusheye
3.1.3 英文名Naloxone Hydrochloride Injection
3.2 来源（名称）、含量（效价）
本品为盐酸纳洛酮的灭菌水溶液。含盐酸纳洛酮（C19H21NO4·HCl）应为标示量的90.0%～110.0%。
3.3 性状本品为无色澄明液体。
3.4 鉴别（1）取本品适量，置瓷蒸发皿中，于沸水浴中蒸干，加枸橼酸醋酐试液1滴，在80～90℃水浴中加热3～5分钟，显紫红色。
（2）取本品，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在280nm的波长处有最大吸收，在263nm的波长处有最小吸收。
（3）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
3.5 检查3.5.1 pH值应为3.0～4.0（2010年版药典二部附录Ⅵ H）。
3.5.2 2,2'双纳洛酮取含量测定项下的供试品溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置50ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；取盐酸纳洛酮对照品适量，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并制成每1ml中含0.2mg的溶液，取10ml，置25ml量瓶中，加0.4%三氯化铁溶液1ml，置水浴中加热10分钟，放冷，用水稀释至刻度，摇匀，作为含2,2'双纳洛酮（杂质Ⅱ）的系统适用性试验溶液。照含量测定项下的色谱条件，取系统适用性试验溶液10μl注入液相色谱仪，出峰顺序依次为盐酸纳洛酮与杂质Ⅱ；取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的30%。精密量取对照溶液与供试品溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液的色谱中如有与系统适用性试验溶液色谱图中杂质Ⅱ保留时间一致的峰，其峰面积乘以校正因子0.53，不得大于对照溶液主峰面积的2倍（4.0%）。
3.5.3 细菌内毒素取本品，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅺ E），每1mg盐酸纳洛酮中含内毒素的量应小于25EU[1]。
3.5.4 其他应符合注射剂项下有关的各项规定（2010年版药典二部附录Ⅰ B）。
3.6 含量测定照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。
3.6.1 色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以辛烷磺酸钠溶液（取1辛烷磺酸钠1.36g与氯化钠1.0g，加水580ml使溶解，摇匀）－甲醇－磷酸（580：420：1）为流动相；检测波长为229nm。理论板数按盐酸纳洛酮峰计算不低于1000。
3.6.2 测定法精密量取本品适量，用稀释剂（取乙二胺四醋酸二钠150mg，置2000ml量瓶中，加盐酸0.9ml，加水溶解并稀释至刻度，摇匀）定量稀释制成每1ml中约含盐酸纳洛酮0.1mg的溶液，精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取盐酸纳洛酮对照品，精密称定，同法操作，按外标法以峰面积计算，即得。
3.7 类别吗啡拮抗药。
3.8 规格（1）1ml: 0.4mg （2）1ml: 1mg （3）2ml:2mg （4）10ml：4mg
3.9 贮藏密闭，干燥处保存。
3.10 版本《中华人民共和国药典》2010年版
4 盐酸纳洛酮注射液说明书4.1 盐酸纳洛酮注射液的别名盐酸纳洛酮注射液
4.2 外文名Naloxone Hydrochloride Injection
4.3 盐酸纳洛酮注射液的药理毒理盐酸纳洛酮注射液为纯粹的阿片受体拮抗药，本身无内在活性。但能竞争性拮抗各类阿片受体，对μ受体有很强的亲和力。纳洛酮生效迅速，拮抗作用强。纳洛酮同时逆转阿片激动剂所有作用，包括镇痛。另外其还具有与拮抗阿片受体不相关的回苏作用。可迅速逆转阿片镇痛药引起的呼吸抑制，可引起高度兴奋，使心血管功能亢进。盐酸纳洛酮注射液尚有抗休克作用。不产生吗啡样的依赖性、戒断症状和呼吸抑制。
4.4 盐酸纳洛酮注射液的药代动力学盐酸纳洛酮注射液口服无效，均须注射给药。静注后1～3分钟即产生最大效应，持续45分钟；肌注后5～10分钟产生最大效应，持续2.5～3小时。盐酸纳洛酮注射液吸收迅速，易透过血脑屏障，代谢很快，人血浆T1/2为30～78分钟，主要在肝内生物转化，产物随尿排出。
4.5 盐酸纳洛酮注射液的适应症盐酸纳洛酮注射液是目前临床应用最广的阿片受体拮抗药。主要用于：
1．解救麻醉性镇痛药急性中毒，拮抗这类药的呼吸抑制，并使病人苏醒。
2．拮抗麻醉性镇痛药的残余作用。新生儿受其母体中麻醉性镇痛药影响而致呼吸抑制，可用盐酸纳洛酮注射液拮抗。
3．解救急性乙醇中毒：静注纳洛酮0.4～0.6mg，可使患者清醒。
4．对疑为麻醉性镇痛药成瘾者，静注0.2～0.4mg可激发戒断症状，有诊断价值。
5．促醒作用，可能通过胆堿能作用而激活生理性觉醒系统使病人清醒，用于全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人。
4.6 盐酸纳洛酮注射液的用法用量常用剂量：纳洛酮5μg/kg，待15min后再肌注10μg/kg。或先给负荷量：1.5～3.5μg/kg，以3μg/kg ·h维持。
脱瘾治疗时可肌注或静注：每次0.4～0.8mg。在用美沙酮戒除过程中，可试用小剂量美沙酮（每天5～10mg），每半小时给纳络酮1.2mg，为时数小时（3～6小时），然后换用纳络酮，每周使用3次即可达到戒除目的。
4.7 盐酸纳洛酮注射液的不良反应盐酸纳洛酮注射液不良反应少见，偶可出现嗜睡、恶心、呕吐、心动过速、高血压和烦躁不安。
4.8 注意事项1. 应用纳洛酮拮抗大剂量麻醉镇痛药后，由于痛觉恢复，可产生高度兴奋。表现为血压升高，心率增快，心律失常，甚至肺水肿和心室颤动。
2. 由于此药作用持续时间短，用药起作用后，一旦其作用消失，可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制。用药需注意维持药效。
3．心功能不全和高血压患者慎用。
4.9 孕妇及哺乳期妇女用药尚不明确。
4.10 药物相互作用尚不明确。
4.11 规格
因本品存在明显的个体差异，应用时应根据患者具体情况由医生确定给药剂量及是否需多次给药。本品可静脉输注、注射或肌内注射给药。静脉注射起效最快，适合在急诊时使用。因为某些阿片类物质作用持续时间可能超过本品，所以，应对患者持续监护，必要时，应重复给予本品。静脉输注 静脉输注本品可用生理盐水或葡萄糖溶液稀释。把2mg本品加入500ml的以上任何一种液体中，使浓度达到0.004mg/ml。混合液应在24小时内使用，超过24小时未使用的剩余混合液必须丢弃。根据患者反应控制滴注速度。成人使用阿片类药物过量 首次可静脉注射本品0.4mg-2mg，如果未获得呼吸功能的理想的对抗和改善作用，可隔2～3分钟重复注射给药。如果给10mg还未见反应，就应考虑此诊断问题。如果不能静脉给药，可肌内给药。术后阿片类药物抑制效应 部分纠正在手术使用阿片类药物后阿片的抑制效应，通常较小剂量本品即有效。本品给药剂量应依据患者反应来确定。首次纠正呼吸抑制时，应每隔2～3分钟，静脉注射0.1mg～0.2mg，直至产生理想的效果，即有通畅的呼吸和清醒度，无明显疼痛和不适。大于必需剂量的本品可明显逆转痛觉缺失和升高血压。同样，逆转太快可引起恶心、呕吐、出汗或循环负担增加。1～2小时时间间隔内需要重复给予本品的量取决于最后一次使用的阿片类药物的剂量、给药类型（短作用型还是长作用型）与间隔时间。重度乙醇中毒0.8～1.2mg，一小时后重复给药0.4～0.8mg。儿童使用阿片类药物过量 小儿静脉注射的首次剂量为0.01mg/㎏，。如果此剂量没有在临床上取得满意的效果，接下去则应给予0.1mg/kg。如果不能静脉注射，可以分次肌内注射。必要时可用灭菌注射用水将本品稀释。术后阿片类药物抑制效应 参考成人术后阿片抑制项下的建议和注意事项。在首次纠正呼吸抑制效应时，每隔2～3分钟静脉注射本品0.005 mg～0.01mg，直到达到理想逆转程度。新生儿用药：阿片类药物引起的抑制 静注、肌注或皮下注射的常用初始剂量为每公斤体重0.01mg。可按照成人术后阿片类抑制的用药说明重复该剂量。纳洛酮激发试验：用来诊断怀疑阿片耐受或急性阿片过量。静脉注射本品0.2mg，观察30秒钟看是否出现阿片戒断的症状和体征，如果未出现阿片戒断症状/体征，或未达到逆转的作用，呼吸功能未得到改善，可间隔2至3分钟重复用药，每注射0.6mg观察20分钟。如果纳洛酮的给药总量达到10mg后仍未观察到反应，则阿片类药物诱发的或部分由阿片类药物引起毒性的诊断可能有误。在不能进行静注给药时，可选用肌注或皮下注射。本品不应给予有明显戒断症状和体征的患者，或者尿中含有阿片的患者。有些患者特别是阿片耐受患者对低剂量本品发生反应，静脉注射0.1mg的本品就可以起诊断作用。
【药品名称】
通用名：盐酸纳洛酮片
曾用名：
商品名：
英文名：Naloxone Hydrochloride Tablets
汉语拼音：Yɑnsuɑn Nɑluotonɡ Piɑn
本品主要成份为：盐酸纳络酮。其化学名称为：17-烯丙基-4, 5a 环氧基-3，14-羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐二水合物。
结构式：
分子式：C19H21NO4·HCl·2H2O
分子量：399.87
【性状】
本品为白色片。
【药理毒理】
本品为阿片受体特异性拮抗剂，对四种阿片受体亚型（m-受体、d -受体、k -受体、s -受体）均有拮抗作用。对吗啡中毒者，小剂量（0.4～0.8mg）肌内或静脉注射，可迅速翻转吗啡的作用，1～3分钟就可消除吗啡中毒引起的呼吸抑制、镇静、瞳孔缩小以及严重中毒引起的血压降低、昏迷等作用。对吗啡成瘾者可迅速诱发戒断综合征。
纳洛酮还有抗休克作用，对抗休克时内啡肽的作用。对动物酒精中毒有促醒作用。
【药代动力学】
本品含服吸收速度较快，易透过血-脑脊液屏障，10分钟即可产生作用，吸收半衰期为11分钟，消除半衰期（t1/2β）为164分钟。口服吸收效果差，主要在肝内代谢，代谢物与葡萄糖醛酸结合后由尿中排出。
【适应症】
用于急性酒精中毒，限于步态稳定、话多不连贯、欣快、共济失调、感知迟钝、困倦、嗜睡，但不伴有昏迷及生命体征改变的急性酒精中毒的酩酊状态。
【用法用量】
舌下含服，1次1～2片，根据病情需要可重复用药
【不良反应】
本品有轻度嗜睡，偶见恶心、呕吐、心动过速、高血压及烦躁不安。
【注意事项】
（1）心功能障碍，高血压患者慎用。
（2）本品应严格遵医嘱使用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品属于妊娠危险C级的药物，所以孕妇和哺乳期妇女应用本品应物别慎用。
【药物相互作用】
纳洛酮促进乙醇从胃肠道吸收，所以口服本品后不得再用乙醇。
【药物过量】
【规格】
0.4mg
【贮藏】
遮光、密闭、在阴凉处保存。
盐酸纳洛酮舌下片吃完之后是不可以喝酒的。盐酸纳洛酮促进乙醇从胃肠道吸收，所以口服本品后不得再用乙醇，而乙醇就是酒精，酒中是含有酒精成分的，服药后是不可以饮酒的。
药物具有相互的作用，对于有心脏病史或接受具有潜在效应，如低血压、室速、房颤和肺水肿药物治疗的病人，应慎用。
扩展资料：
盐酸纳洛酮舌下片，适应症为用于急性酒精中毒，限于步态不稳定、话多、不连贯、欣快、共济失调、感知迟钝、困倦、嗜睡，但不伴有昏迷及生命体征改变的急性酒精中毒的酩酊状态。
在使用此药物的时候，有一定的注意事项，酒精中毒伴严重呕吐者，应改用盐酸纳洛酮注射液或常规治疗。本品应严格遵医嘱使用。
参考资料来源：百度百科-盐酸纳洛酮舌下片
nà luò tóng
2 英文参考narcon
allylnoroxymorphone,naloxone [湘雅医学专业词典]
3 国家基本药物与纳洛酮有关的国家基本药物零售指导价格信息
序号 基本药物目录序号 药品名称 剂型 规格 单位 零售指
导价格 类别 备注 1137 181 纳洛酮 注射剂 400ug:1ml 瓶（支） 21.3 化学药品和生物制品部分 * 1138 181 纳洛酮 注射剂 1mg:1ml 瓶（支） 43 化学药品和生物制品部分 1139 181 纳洛酮 注射剂 2mg:2ml 瓶（支） 73 化学药品和生物制品部分 1140 181 纳洛酮 注射剂 4mg:10ml 瓶（支） 124 化学药品和生物制品部分 1141 181 纳洛酮 注射剂 400ug（冻干粉） 瓶（支） 24.3 化学药品和生物制品部分 1142 181 纳洛酮 注射剂 800ug（冻干粉） 瓶（支） 41.3 化学药品和生物制品部分 1143 181 纳洛酮 注射剂 1mg（冻干粉） 瓶（支） 49 化学药品和生物制品部分 1144 181 纳洛酮 注射剂 1.2mg（冻干粉） 瓶（支） 56.3 化学药品和生物制品部分 1145 181 纳洛酮 注射剂 2mg（冻干粉） 瓶（支） 83.3 化学药品和生物制品部分
注：
1、表中备注栏标注“*”的为代表品。
2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的，该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。
4 概述纳洛酮化学结构与吗啡相似，为阿片类拮抗剂。其机制是具有阻断外源性阿片受体激动剂和内源性吗啡样物质的作用，阻止或逆转阿片类药物引起的呼吸抑制等中枢抑制及抗休克作用。主要治疗阿片类药物急性中毒、急性乙醇中毒、镇静催眠药中毒、有机磷农药中毒、抗组胺药物中毒、一氧化碳中毒、感染性休克、急性重型脑梗死、肺性脑病、急性昏迷、新生儿窒息和缺氧缺血性脑病等。
5 纳洛酮说明书5.1 药品名称纳洛酮
5.2 英文名称Naloxone ,Narcan
5.3 纳洛酮的别名苏诺；烯丙羟吗啡酮；丙烯吗啡酮；那诺非；盐酸纳洛酮注射液；Narcan；Nalone
5.4 分类神经系统药物 >镇痛药物 >其他
5.5 剂型0.02mg，0.4mg，4mg，1.0mg。
5.6 纳洛酮的药理作用纳洛酮结构类似吗啡，为一特异性类阿片拮抗剂。纳洛酮是一种有效的类阿片拮抗剂，通过竞争阿片受体（依次为μ，κ，δ）而起作用；同时伴有激动作用，即激动拮抗的结合作用。能解除类阿片药物过量中毒和术后持续的呼吸抑制，还可对吸毒者进行鉴别诊断。
5.7 纳洛酮的药代动力学纳洛酮口服后虽可被吸收，但由于广泛的首过代谢，其所发挥的作用仅及静脉注射给药的1/100。静脉注射纳洛酮后2min即可显效，维持作用很短（30～60min）。皮下、肌内注射、舌下或气管内给药，比静脉注射起效稍迟。t1/2约为1h。其表观分布容积为2.77L/kg。在肝内代谢失活。
5.8 纳洛酮的适应证1.类阿片药物过量中毒。
2.解除类阿片药物麻醉的术后呼吸抑制。
3.对吸毒者的鉴别诊断。
5.9 纳洛酮的禁忌证对纳洛酮过敏者、哺乳者禁用。
5.10 注意事项1.对类阿片药物有躯体依赖性者或已经接受大剂量类阿片药物者必须慎用，因可激发急性戒断综合征。
2.也可能对依赖类阿片的母亲生下的新生婴儿激发戒断综合征。
3.心脏病患者或正在接受具有心脏毒性药物的患者应慎用纳洛酮。
4.有时类阿片药物的作用持续时间会超过纳洛酮的作用持续时间，在给药后应注意观察，是否还应补充纳洛酮的剂量。
5.必须严格掌握儿童用量。
5.11 纳洛酮的不良反应1.常见恶心、呕吐。
2.有些不良反应与类阿片戒断有关。
3.沭浴后使用纳洛酮有可能发生低血压、高血压、心律失常和肺水肿。
4.很少发生癫痫。
5.12 纳洛酮的用法用量1.用于类阿片药物过量或中毒，成人可静脉注射0.4～2mg，必要时，2～3min后可重复。如总用量已达到10mg仍未见效，应考虑患者并非使用了类阿片药物。如疑及患者已为成瘾者，应将用量减至0.1～0.2mg，以免激发戒断综合征。儿童可静脉注射10μg/kg，必要时，可用到100μg/kg。
2.用于术后呼吸抑制，可静脉注射1.5～3.0μg/kg，重复给药至少间隔2min。
3.用于鉴别诊断，可予肌内注射纳洛酮0.4mg。20～30min如无反应，再给0.4mg，无反应可认为是非成瘾者；但阴性反应并不能排除阿片成瘾者。
5.13 药物相互作用1.纳洛酮可拮抗类阿片药物（包括喷他佐辛）的作用。
2.解除类阿片药物术后的呼吸抑制作用。
3.利用纳洛酮与多种可成瘾药物的相互作用，对成瘾者进行鉴别诊断，如系成瘾者，使用纳洛酮后即会出现戒断症状。
5.14 专家点评纳洛酮为吗啡受体拮抗剂，口服无效，注射给药起效很快。主要用于阿片类药物过量中毒或用于阿片药成瘾的诊断。还用于吗啡类复合 *** 术后，解除呼吸抑制及催醒。
6 纳洛酮中毒纳洛酮化学结构与吗啡相似，为阿片类拮抗剂。其机制是具有阻断外源性阿片受体激动剂和内源性吗啡样物质的作用，阻止或逆转阿片类药物引起的呼吸抑制等中枢抑制及抗休克作用。主要治疗阿片类药物急性中毒、急性乙醇中毒、镇静催眠药中毒、有机磷农药中毒、抗组胺药物中毒、一氧化碳中毒、感染性休克、急性重型脑梗死、肺性脑病、急性昏迷、新生儿窒息和缺氧缺血性脑病等。本药静脉注射后作用迅速，且持续1～4h，血浆半衰期约1h。在肝代谢，经尿排出。常用量每次0.4～2mg，肌肉注射，或静脉注射及静滴。[1]
6.1 临床表现[2]
1.过量可致恶心，呕吐反应。在逆转吗啡麻醉过度时可出现震颤、出汗、过度换气、血压升高、室性心动过速及心室颤动等心律不齐。
2.偶有咳嗽、呼吸困难、咯泡沫痰等肺水肿表现。部分凝血酶原时间延长及出血现象。
3.对阿片类药物成瘾者用本药可引发吗啡戒断症状。
6.2 治疗纳洛酮中毒的治疗要点为[2] ：
1.中毒反应者立即停药。有戒断症状者应减慢滴注速度或停药。
2.维持呼吸道通畅。
3.对血压升高或肺水肿者予降压剂、利尿剂等。
