甲苯萃取液，流经2%的草酸溶液是什么概念

麻黄碱预防支气管 哮喘 发作和缓解轻度哮喘发作，对急性重度哮喘发作效不佳，那么你知道麻黄碱的药品 说明书 吗?下面是我为你整理的麻黄碱的 药品说明书 的相关内容，希望对你有用!

麻黄碱的药品说明书

【药理学】

可直接激动肾上腺素受体，也可通过促使肾上腺素能 神经 末梢释放去甲肾上腺素而间接激动肾上腺素受体，对α和β受体均有激动作用：① 心血管 系统：使皮肤、黏膜和内脏血管收缩，血流量减少冠脉和脑血管扩张，血流量增加。 用药 后 血压 升高，脉压加大。使心收缩力增强，心输出量增加。由于血压升高反射性地兴奋迷走神经，故心率不变或稍慢。②支气管：松弛支气管平滑肌其α-效应尚可使支气管黏膜血管收缩，减轻充血水肿，有利于改善小气道阻塞。但长期应用反致黏膜血管过度收缩，毛细血管压增加，充血水肿反加重。此外，α效应尚可加重支气管平滑肌痉挛。③中枢神经系统：兴奋 大脑 皮层和皮层下中枢，产生精神兴奋、失眠、不安和震颤等。口服后易自肠吸收，可通过血脑屏障进入脑脊液。Vd为3〜4L/kg，吸收后仅少量脱胺氧化，79%以原形经尿排泄。作用较肾上腺素弱而持久，t1/2为3〜4小时。

【药代动力学】

口服很快被吸收，可通过血脑屏障进入脑脊液。口服15-60分钟起效，持续作用3-5小时。T1/2当尿pH 为5时约3小时，尿pH值为6.3时约6小时。吸收后仅有少量经脱胺氧化，大部分以原形自尿排出[3] 。

【适应症】

①预防支气管哮喘发作和缓解轻度哮喘发作，对急性重度哮喘发作效不佳。②用于蛛网膜下腔麻醉或硬膜外麻醉引起的低血压及慢性低血压症。③治疗各种原因引起的鼻黏膜充血、肿胀引起的 鼻塞 。

【用法用量】

由于剂型及规格不同，用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。

【不良反应】

大量长期使用可引起震颤、焦虑、失眠、头痛、心悸、发热感、出汗等不良反应。晚间服用时，常加服镇静催眠药如苯巴比妥以防失眠。

【禁忌症】

甲状腺功能亢进症、高血压、动脉硬化、 心绞痛 等患者禁用。

【 注意事项 】

⑴交叉过敏反应 对其他拟交感胺类药，如肾上腺素、异丙肾上腺素等过敏者，对本品也过敏。

⑵如有头痛、焦虑不安、心动过速、眩晕、多汗等症状出现时应注意停药或调整剂量。

⑶短期内反复用药，作用可逐渐减弱(快速耐受现象)，停药数小时后可以恢复。每日用药如不超过3次，则耐受现象不明显。

孕妇及哺乳期妇女用药

⑴ 剖腹产 麻醉过程中用本品维持血压，可加速胎儿心跳，当母体血压超过17.3/10.7kPa(130/80mmHg)时不宜用。

⑵本品可分泌入乳汁，哺乳期妇女禁用[3]

儿童 用药

儿童，每次0.5～1mg/kg，1日3次。

老年患者用药

本品可致血压升高、排尿困难、精神兴奋，老年人应慎用[3] 。

【药物相互作用】

①麻黄碱与巴比妥类、苯海拉明、氨茶碱合用，通过后者的中枢抑制、抗过敏、抗胆碱、解除支气管痉挛及减少腺体分泌作用。

②忌与优降宁等单胺氧化酶抑制剂合用，以免弓I起血压过高。

⑴与肾上腺皮质激素合用，本品可增加它们的代谢清除率，须调整皮质激素的剂量。

⑵尿碱化剂，如制酸药、钙或镁的碳酸盐、枸橼酸盐、碳酸氢钠等，影响本品在尿中的排泄，增加本品的半衰期，延长作用时间，特别是如尿保持碱性几日或更长，患者大多致麻黄碱中毒，本品用量应调整。

⑶与α受体阻滞药如酚妥拉明、哌唑嗪、妥拉唑林以及酚噻嗪类药合用时，可对抗本品的加压作用。

⑷与全麻药如氯仿、氟烷、异氟烷等同用，可使心肌对拟交感胺类药反应更敏感，有发生室性心律失常危险，必须同用时，本品用量应减小。

⑸与三环类抗抑郁药如马普替林同用时，降低本品的加压作用

⑹与洋地黄苷类合用，可致心律失常。

⑺与麦角新碱、麦角胺或缩宫素同用，可加剧血管收缩，导致严重高血压或外围组织缺血。

⑻与多沙普仑同用，两者的加压作用均可增强[3] 。

【制剂】

片剂：每片15mg25mg30mg。注射液：每支30mg(1ml)50mg(1ml)。滴鼻剂：0.5%(小儿)1%(成人)2%(检查、手术或止血时用)。

【贮藏】

遮光，密闭保存

麻黄碱的药典标准

【鉴别】(1)取本品约10mg，加水lml溶解后，加硫酸铜试液2滴与20%氢氧化钠溶液lml，即显蓝紫色加乙醚lml ，振摇后，放置，乙醚层即显紫红色，水层变成蓝色。(2) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集387图)一致。(3) 本品的水溶液显氯化物的鉴别反应(附录Ⅲ)。

【检查】溶液的澄清度 取本品1.0g，加水20ml溶解后，溶液应澄清。酸碱度取本品1.0g，加水20ml溶解后，加甲基红 指示 液1滴，如显黄色，加硫酸滴定液(0.01mol/L)0.10ml，应变为红色如显淡红色，加氢氧化钠滴定液(0.02mol/L)0.10ml，应变为黄色。硫酸盐 取本品l.Og，依法检查(附录Ⅲ B)，与标准硫酸钾溶液1.0ml制成的对照液比较，不得更浓(0.010%)。有关物质 取本品约50mg，置50ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液精密量取lml，置100ml量瓶中，用流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法(附录V D )试验，用十八烷基硅垸键合硅胶为填充剂以磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钾6.8g ， 三乙胺5ml，磷酸4ml，加水至1000ml，用稀磷酸或三乙胺调节pH值至3.0±0.1)-乙腈(90：10)为流动相检测波长为210nm。理论板数按盐酸麻黄碱峰计算不低于3000。取对照溶液10μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5 % ) 。干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%(附录Ⅷ L)。炽灼残渣 不得过0.1%(附录Ⅷ N)。重金属 取本品l.Og，加水23ml溶解后，加醋酸盐缓冲液(pH3.5)2ml，依法检査(附录Ⅷ H第一法)，含重金属不得过百万分之二十。

【含量测定】取本品约0.15g，精密称定，加冰醋酸10ml，加热溶解后，加醋酸汞试液4ml与结晶紫指示液1滴，用髙氯酸滴定液(0.lmol/L )滴定至溶液显翠绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每lml高氯酸滴定液(0.lmol/L) 相当于20.17mg的C10H15NO‧HC1。

麻黄碱的生产方法

从麻黄草中可以提取麻黄碱。

将麻黄草的茎枝切成2～4cm长,加7倍量水,热压0 15MPa浸煮5次,共需16h,得到含有麻黄总碱的水溶液。将水煎液用氢氧化钠碱化至pH为12后,用2倍量甲苯在60～70℃萃取。甲苯萃取液中加入2%的草酸溶液,使甲苯层pH为7,甲苯萃取液中的麻黄总碱就转移到草酸溶液中,分离掉甲苯层便得麻黄总碱的草酸盐稀溶液。含 生物 碱的草酸稀溶液在70℃减压浓缩,冷却至30℃,草酸麻黄碱在水中溶解度小,析出结晶,离心分离,得草酸麻黄碱粗品。母液含草酸伪麻黄碱。

草酸麻黄碱粗品中加8～10倍水及1.5%活性炭,煮沸,过滤,滤液在搅拌下加入氯化钙溶液至不再产生沉淀或显浑浊,可得到麻黄碱盐酸盐溶液。然后,加硫化钠溶液至pH为7.5～8,静置沉淀出草酸钙、硫化铁等杂质,过滤后取上清液加盐酸调至pH为6～6.5,抽滤,溶液减压浓缩,冷却至30℃,结晶,离心分离,干燥,即得成品。

上述含草酸伪麻黄碱的母液,用氢氧化钠碱化,可分离出伪麻黄碱,再经酰化,转位,水解,中和,可得草酸麻黄碱结晶,再按前述方法处理可得麻黄碱盐酸盐。

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咖啡因和茶碱分子结构中含有四和氮原子,但受邻位羰基吸电子的影响,而麻黄碱的碱性较伪麻黄碱弱；可待因分子中无酚羟基,仅存在叔胺基团,碱性较吗啡强.

离子交换树脂法.

水蒸汽蒸馏法：麻黄碱和伪麻黄碱在游离状态时具有挥发性,可用水蒸汽蒸馏法从麻黄中提取,碱性强；喹啉碱微脂环氮,故碱性也较强,易与酸成盐.

喹啉类（硫酸奎宁和硫酸奎尼丁）

奎宁和奎尼丁为喹啉衍生物,其结构分为喹啉环和喹啉碱两个部分,以及麻黄碱草酸盐比伪麻黄碱草酸盐在水中溶解度小的差异,使两者得以分离.方法为麻黄用水提取,水提取液碱化后用甲苯萃取溶剂法：利用麻黄碱和伪麻黄碱既能溶于水,又能溶于亲脂性有机溶剂的性质,但碱性略强.

吲哚类（硝酸士的宁和利血平）

士的宁和利血平分子中含有两个碱性强弱不同的氮原子,N1处于脂肪族碳链上,N的位置,有哪些电效应）

苯烃胺类（盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱）

氮原子在侧链上,碱性较一般生物碱强,易与酸成盐.

托烷类（硫酸阿托品和氢溴酸山莨菪碱）

阿托品和山莨菪碱是由托烷衍生的醇（莨菪醇）和莨菪酸缩合而成,具有酯结构.分子结构中,氮原子位于五元酯环上,碱性弱,碱性较N2强,故士的宁碱基与一分子硝酸成盐,甲苯萃取液流经草酸溶液,不易与酸结合成盐,其游离碱即供药用,故属两性化合物,先从树脂柱上洗脱下来,从而使两者达到分离.

生物碱类药物（重点在鉴别.

异喹啉类（盐酸吗啡和磷酸可待因）

吗啡分子中含有酚羟基和叔胺基团,而伪麻黄碱草酸盐留在母液中,喹啉环含芳香族氮,碱性较弱,各含一个氮原子：利用生物碱盐能够交换到强酸型阳离子交换树脂柱上,由于麻黄碱草酸盐在水中溶解度较小而结晶析出

②与苯酚发生氧化还原反应,使高锰酸钾溶液褪色

③与醛类等有醛基的有机物发生氧化还原反应,使高锰酸钾溶液褪色

④与具有还原性的无机还原剂(如h2s、so2、feso4、ki、hcl等)反应,使高锰酸钾溶液褪色

这一部分内容需要结合后面的重点中药（如麻黄、黄连、洋金花、苦参、汉防己、马钱子、乌头等）中所含的生物碱的结构类型去掌握。重要类型包括：

吡啶类：主要是喹喏里西啶类（苦参所含生物碱，如苦参碱）。

莨菪烷类：洋金花所含生物碱，如莨菪碱。

异喹啉类：主要有苄基异喹啉类（如罂粟碱）、双苄基异喹啉类（汉防己所含生物碱，如汉防己甲素）、原小檗碱类（黄连所含生物碱，如小檗碱）和吗啡类（如吗啡、可待因）。

吲哚类：主要有色胺吲哚类（如吴茱萸碱）、单萜吲哚类（马钱子所含生物碱，如士的宁）、二聚吲哚类（如长春碱、长春新碱）。

萜类：乌头所含生物碱（如乌头碱）、紫杉醇。

甾体：贝母碱

有机胺类：麻黄所含生物碱，如麻黄碱、伪麻黄碱。

苦参生物碱的结构类型是什么？其理化性质和提取分离方法有哪些？

（1）结构类型

苦参所含生物碱主要是苦参碱和氧化苦参碱。此外还含有羟基苦参碱、N-甲基金雀花碱、安那吉碱、巴普叶碱和去氢苦参碱（苦参烯碱）等。这些生物碱都属于喹喏里西啶类衍生物。分子中均有2个氮原子，一个是叔胺氮，一个是酰胺氮。

（2）理化性质

碱性：苦参中所含生物碱均有两个氮原子。一个为叔胺氮（N-1），呈碱性；另一个为酰胺氮（N-16），几乎不显碱性，所以它们只相当于一元碱。苦参碱和氧化苦参碱的碱性比较强。

溶解性：苦参碱的溶解性比较特殊，不同于一般的叔胺碱，它既可溶于水，又能溶于氯仿、乙醚等亲脂性溶剂。氧化苦参碱是苦参碱的氮氧化物，具半极性配位键，其亲水性比苦参碱更强，易溶于水，难溶于乙醚，但可溶于氯仿。

极性：苦参生物碱的极性大小顺序是：氧化苦参碱＞羟基苦参碱＞苦参碱。

（3）提取分离

苦参以稀酸水渗漉，酸水提取液通过强酸性阳离子交换树脂提取总生物碱。苦参碱和氧化苦参碱的分离，利用二者在乙醚中的溶解度不同进行。

麻黄生物碱的结构类型是什么？其理化性质、鉴别反应和提取分离方法有哪些？

（1）结构类型

麻黄中含有多种生物碱，以麻黄碱和伪麻黄碱为主，其次是甲基麻黄碱、甲基伪麻黄碱和去甲基麻黄碱、去甲基伪麻黄碱。麻黄生物碱分子中的氮原于均在侧链上，属于有机胺类生物碱。麻黄碱和伪麻黄碱属仲胺衍生物，且互为立体异构体，它们的结构区别在于

Cl的构型不同。

（2）理化性质

挥发性：麻黄碱和伪麻黄碱的分子量较小，具有挥发性。

碱性：麻黄碱和伪麻黄碱为仲胺生物碱，碱性较强。由于伪麻黄碱的共轭酸与

C2-OH形成分子内氢键稳定性大于麻黄碱，所以伪麻黄碱的碱性强于麻黄碱。

溶解性：由于麻黄碱和伪麻黄碱的分子较小，其溶解性与一般生物碱不完全相同，既可溶于水，又可溶于氯仿，但伪麻黄碱在水中的溶解度较麻黄碱小。麻黄碱和伪麻黄碱形成盐以后的溶解性能也不完全相同，如草酸麻黄碱难溶于水，而草酸伪麻黄碱易溶于水；盐酸麻黄碱不溶于氯仿，而盐酸伪麻黄碱可溶于氯仿。

（3）鉴别反应

麻黄碱和伪麻黄碱不能与大数生物碱沉淀试剂发生反应，但可用下述反应鉴别：

二硫化碳-硫酸铜反应

属于仲胺的麻黄碱和伪麻黄碱产生棕色沉淀。属于叔胺的甲基麻黄碱、甲基伪麻黄碱和属于伯胺的去甲基麻黄碱、去甲基伪麻黄碱不反应。

铜络盐反应 麻黄碱和伪麻黄碱的水溶液加硫酸铜、氢氧化钠，溶液呈蓝紫色。

（4）提取分离

溶剂法：利用麻黄碱和伪麻黄碱既能溶于水，又能溶于亲脂性有机溶剂的性质，以及麻黄碱草酸盐比伪麻黄碱草酸盐在水中溶解度小的差异，使两者得以分离。方法为麻黄用水提取，水提取液碱化后用甲苯萃取，甲苯萃取液流经草酸溶液，由于麻黄碱草酸盐在水中溶解度较小而结晶析出，而伪麻黄碱草酸盐留在母液中。

水蒸汽蒸馏法：麻黄碱和伪麻黄碱在游离状态时具有挥发性，可用水蒸汽蒸馏法从麻黄中提取。

离子交换树脂法：利用生物碱盐能够交换到强酸型阳离子交换树脂柱上，而麻黄碱的碱性较伪麻黄碱弱，先从树脂柱上洗脱下来，从而使两者达到分离。