高血糖服用药物的疑问
用一种药就可以了。
盐酸二甲双胍
单独接受本品治疗的患者在正常情况下不会产生低血糖,但与其他降糖药联合使用(如磺酰脲类和胰岛素)、饮酒等情况下会出现低血糖,须注意。
格列齐特。其化学名称为:1-(3-氮杂双环[3.3.0]辛基)-3-对甲苯磺酰脲,为磺酰脲类药物。也就是说合用容易低血糖。
标准是4-6,看你空腹时的血糖已经降下来了,所以,一种药物就可以了。楼主是2型的吧。
我个人倾向于盐酸二甲双胍,生产的企业多,而且政府的降价药物范围里就有它。
1、第一代磺酰脲类药物:主要有甲苯磺丁脲(D-860)、氯磺丙脲等,由于其严重的肝肾毒副作用及持续的低血糖,目前已较少使用。
2、第二代磺酰脲类药物:主要有格列本脲(优降糖)、格列齐特(达美康)、格列吡嗪(美吡达)、格列波脲(克糖利)、格列喹酮(糖适平)等。
3、第三代磺酰脲类药物:主要有格列美脲(亚莫利)。
各种磺酰脲类药物的作用机制基本相同,能明显刺激胰岛B细胞分泌胰岛素,从而达到降血糖的作用。另外也使外周组织对胰岛素的敏感性增加,表现为外周组织对葡萄糖的摄取、利用增加。各种磺酰脲类药物的降糖作用强度不同,经调整各种药物的剂量后,每片的降糖效果基本相当,目前尚不能证实哪一种药比另一种药更有效。虽然不同药物对降糖的净效应相似,但由于作用时间的差异,长效磺酰脲类药如格列本脲对降低空腹血糖的效果较短效药格列吡嗪好,而格列吡嗪等短效药使餐后胰岛素释放增加,餐后血糖下降较格列本脲明显。
磺酰脲类药物的耐受性较好,不良反应发生率较低。主要不良反应为低血糖,与剂量过大、饮食不配合、使用长效制剂或同时使用增强磺酰脲类降血糖作用的药物等有关。严重致死性低血糖多为长效作用的氯磺丙脲和格列本脲所致,两者相比,又以后者危险性大,其中格列本脲所致低血糖的特点有:① 低血糖持续时间长,可达10~12小时或数日,出现夜间低血糖也较多见;② 血糖下降的幅度大,可低达0.3~2.2mmol/L;③ 病情反复,预后差,病死率可达11%。
使用磺酰脲类药物应注意使用方法。一定要从小剂量开始,于餐前半小时服用。如果达不到控制目标,常需要增加到推荐的最大剂量,若超过最大剂量也不能取得进一步的降糖效果,此时应考虑改用其他治疗方法。但一般不应将两种磺酰脲类药物同时使用,对年龄大;肝肾功能受损、易有低血糖倾向者,应避免选用长效药物,如格列本脲。有轻中度肾功能损害者,用格列喹酮较为安全,因其主要从肝脏和胆道排泄。
甲苯磺丁脲降糖药:临床上最常用的第一代磺脲类药物,作用最快、最弱,药效时间最短,近期疗效约70%~80%。服后迅速从胃肠道吸收,1小时开始起作用,3~5小时作用最强,一次服用0.5克能维持6~8个小时,12小时后作用消失。它在血循环中与血浆蛋白结合,在肝脏氧化后于24小时内90%经肾脏排出,半寿期约4~6小时。开始剂量为每次0.5克,每日2~3次,饭前口服。
根据患者血糖变化及反应,必要时隔3-5天增加0.5克,每日用药总量不能超过30克,必要时与双胍类药物联合应用。此药副作用小,多数患者无不良反应,但长期服用可引起厌食、恶心、呕吐、腹胀、便秘或腹泻等。
jiǎ huáng shuāng huán niào
2 概述甲磺双环脲是第二代磺酰脲类口服降糖药,为白色结晶或结晶性粉末;无臭,无味。选择性地作用于胰岛β细胞,促进胰岛素分泌,并提高进食葡萄糖后的胰岛素释放。其作用比甲苯磺丁脲强10倍以上。口服吸收迅速,尚可降低血小板黏附力,减低血黏度,改善微循环;降低胆固醇蓄积。因此,既可治疗糖代谢紊乱,又可防止血管病变,改善视网膜病变和肾功能。用于成年型糖尿病、糖尿病伴肥胖或又血管病变者。用药期间定期查血常规和肾功能。
3 甲磺双环脲药典标准3.1 品名3.1.1 中文名甲磺双环脲
3.1.2 汉语拼音Gelieqite
3.1.3 英文名Gliclazide
3.2 结构式
3.3 分子式与分子量
C15H21N3O3S 323.41
3.4 来源(名称)、含量(效价)本品为1(3氮杂双环[3.3.0]辛基)3对甲苯磺酰脲。按干燥品计算,含C15H21N3O3S不得少于98.5%。
3.5 性状本品为白色结晶或结晶性粉末;无臭,无味。
本品在三氯甲烷中溶解,在甲醇中略溶,在乙醇中微溶,在水中不溶。
3.5.1 熔点本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为162~166℃。
3.6 鉴别(1)取本品,加乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在228nm的波长处有最大吸收。
(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》629图)一致。
3.7 检查3.7.1 有关物质取本品约50mg,精密称定,置50ml量瓶中,加乙腈约20ml使溶解,用水稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;精密量取5ml,置100ml量瓶中,用40%乙腈溶液稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液(1);精密量取对照溶液(1) 2ml,置50ml量瓶中,用40%乙腈溶液稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液(2);另精密称取1(3氮杂双环[3.3.0]辛基)3邻甲苯磺酰脲(杂质Ⅰ)对照品约10mg,置100ml量瓶中,加乙腈约40ml使溶解,用水稀释至刻度,摇匀,作为对照品溶液(1);精密量取对照品溶液(1) 1ml,置100ml量瓶中,用40%乙腈溶液稀释至刻度,摇匀,作为对照品溶液(2)。取对照溶液(1) 2ml与对照品溶液(1) 3ml,置同一20ml量瓶中,用40%乙腈溶液稀释至刻度,摇匀,作为系统适用性试验溶液。照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验。用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以水-乙腈-三乙胺-三氟醋酸(60:40:0.1: 0.1)为流动相,检测波长为235nm。取系统适用性试验溶液20μl注入液相色谱仪,记录色谱图,理论板数按甲磺双环脲峰计算不低于3000,甲磺双环脲峰与杂质Ⅰ峰的分离度应大于1.8。取对照溶液(2) 20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的15%,再精密量取供试品溶液、对照溶液(2)与对照品溶液(2)各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中(相对保留时间小于0.2的峰不计),如有与对照品溶液(2)主峰相应的杂质峰,其峰面积不得大于对照品溶液(2)主峰面积(0.1%);其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液(2)主峰面积的0.5倍(0.1%);其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液(2)主峰面积(0.2%)。所有溶液均应临用新制。
3.7.2 干燥失重取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过1.0%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。
3.7.3 炽灼残渣取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。
3.7.4 重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之十。
3.8 含量测定取本品约0.2g,精密称定,加冰醋酸50ml溶解后,照电位滴定法(2010年版药典二部附录Ⅶ A),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于32.34mg的C15H21N3O3S。
3.9 类别降血糖药。
3.10 贮藏遮光,密封保存。
3.11 制剂甲磺双环脲片(Ⅱ)
3.12 版本《中华人民共和国药典》2010年版
4 甲磺双环脲说明书4.1 药品名称甲磺双环脲
4.2 英文名称Gliclazide
4.3 甲磺双环脲的别名达美康;克里克那隆;甲磺吡脲;格列齐特;优哒灵;来克胰;甲磺格脲;Diclazide;Diamicron;Dramion;Nordialex
4.4 分类内分泌系统药物 >糖尿病及胰岛疾病用药物
4.5 剂型片剂:每片80mg。
4.6 甲磺双环脲的药理作用甲磺双环脲为第2代口服磺脲类降血糖药,作用较强,其机制与甲苯磺丁脲相似,即选择性地作用于胰岛β细胞,促进胰岛素分泌,并提高进食葡萄糖后的胰岛素释放。其作用比甲苯磺丁脲强10倍以上。近年来研究还发现甲磺双环脲尚有胰外作用,使周围组织对胰岛素作用增强。可能是胰岛素受体后的生物效应加强的结果,同时肝糖生成与输出亦受到抵制,使甲磺双环脲有胰外受体或受体后作用。另一种观点认为磺脲类药物能增加靶组织的胰岛素受体数量,提高外周靶组织对胰岛素的敏感性。甲磺双环脲经动物实验和临床使用证明能降低血小板聚集和黏附力,防止维蛋白沉积在微血管壁上,对糖尿病微血管病变有防治作用。有动物实验表明,长期使用甲磺双环脲能明显降低肝脏胆固醇,降低三酰甘油和脂肪酸。组织学检查表明,它可抵制由高胆固醇食物引起的动脉、尤其是冠状动脉的损伤,对减少糖尿病的心血管并发症有益。
4.7 甲磺双环脲的药代动力学口服由胃肠道迅速吸收,血浆药物浓度达峰时间为3~4h,其作用可维持24h,血浆蛋白结合率为94.2%,血浆半衰期为10~12h,口服后主要在肝脏代谢,代谢物无活性,约有60%~70%经尿排泄,10%~20%随粪便中排出,48h内排泄达98%,仅有剂量的5%以原形物经尿液中排出。
4.8 甲磺双环脲的适应证用于2型糖尿病患者,肥胖型糖尿病,老年性糖尿病及伴有心血管并发症的糖尿病。也可与胰岛素联合治疗胰岛素信赖性糖尿病。
4.9 甲磺双环脲的禁忌证1.幼年糖尿病者、严重酮体病者、酸中毒、糖尿病性前驱昏迷及严重肝肾功能衰竭者禁用。
2.对磺胺类药物过敏者禁用。
4.10 注意事项妊娠及哺乳期妇女慎用。甲磺双环脲作用时间较长,一般每天应用2次即可。病情重者,每天可用至320mg。餐后血糖仍高者,可与双胍类或葡萄糖苷酶抑制剂等药物联用。
4.11 甲磺双环脲的不良反应过量偶见有低血糖,减量后即消失。不良反应还有胃肠反应如恶心、呕吐、上腹痛、头昏、便秘、腹泻,与食物同服可减少这些反应;黏膜皮肤反应在,偶见瘙痒、红斑、荨麻疹等皮肤过敏反应,大多数于停药后几天消失;血常规变经,偶见血小板减少、粒性白细胞缺乏、贫血等,大多数于停药后消失。
4.12 甲磺双环脲的用法用量口服初始剂量每次40~80mg,每天1~2次,以后根据血、尿糖水平调整至每天80~240mg,分2~3次服用,待血、尿糖控制后,每天改服维持量,老年患者酌减。重症时最大日剂量达0.32g,轻症时每天80mg每次服用已有疗效。疗程大都在3个月~1年,视病情需要而定。
4.13 药物相互作用利尿剂、巴比妥可降低此药的活性。吡唑衍生物、水杨酸类药物、保泰松、磺胺药、双香豆素、单胺氧化化酶抑制剂、苯二氮卓类药物、四环素、氯霉素、双环己乙哌啶、氯贝丁酯、青霉素、β受体拮抗剂如普萘洛尔(心得安)、乙醇等可能增强甲磺双环脲的降糖作用。与咪康唑合用,易导致低血糖昏昏迷。
4.14 专家点评甲磺双环脲降血糖作用较平稳,其强度不及格列本脲,但很少发生严重低血糖反应,故较稳妥。甲磺双环脲可使空腹血糖下降34%,餐后2h血糖下降2.8.5%,糖化血红蛋白下降30.5%,同时三酰甘油、胆固醇亦明显下降。一般于初始口服后1~2周血糖下降,至1个月时达最低值,此后可维持于此水平达3个月以上,血浆胰岛胰岛素与C肽亦相应提高。国内报道,对45例2型糖尿病患者长期采用甲磺双环脲,另74例应用其他磺脲类,40例采用饮食疗法,随访5年,并定期随访眼底,结果证实经甲磺双环脲治疗者发展为增殖性视网膜病变者较少。另一报道,南京军区总医院等对112例2型糖尿病者应用甲磺双环脲,有效剂量为每天112mg,(每天20~240mg),结果有效率为99.11%除其具有降糖、降低糖化血红蛋白作用外,还具有调节血脂代谢紊乱作用。具有良好降糖效果,且不良反应发生率低,是2型糖尿病合并微血管病变常用药物之一。
5 甲磺双环脲中毒
【理化性状和用途】
无色液体, 有刺激气味. 用于鉴别醇等, 也用作有机合成中间体。
【毒性及燃爆性】
吸入本品后对呼吸道有强烈的刺激作用,可引起肺水肿,对眼和皮肤有刺激作用,可引起灼伤,口服后刺激和灼伤口腔和消化道。
【个人防护】
脱去污染的衣服, 用肥皂水及清水彻底冲洗。可能接触其蒸气时应戴防毒面具和防护手套, 工作场所禁止吸烟、进食和饮水。工作后彻底清洗衣物并单独存放。
【储存、运输及使用】
储存于阴凉、通风仓间内, 远离火种、热源, 防止阳光直射。应与氧化剂、酸类、食用化工原料分开存放。
【应急处理】
吸入后迅速脱离现场至空气新鲜处, 保持呼吸通畅, 呼吸停止者立即进行人工呼吸和心脏按压术,并就医。
泄漏后疏散泄漏污染区人员至安全区, 禁止无关人员进入污染区, 切断火源。建议应急处理人员戴自给式呼吸器, 穿一般消防防护服。在确保安全的情况下堵漏。喷水雾会减少蒸发,但不能降低泄漏物在受限空间内的易燃性。用活性炭吸附或其它惰性材料吸收,然后使用无火花工具收集运至废物处理场所处置。也可用不燃性分散剂制成乳液刷洗,经稀释的洗水放入废水系统。如大量泄漏, 利用围堤收容, 然后收集、转移、回收或无害处理后废弃,
灭火方法:泡沫、二氧化碳、干粉、砂土. 禁止使用酸碱灭火剂。
【应知应会】
苯基异氰酸酯为无色液体, 有刺激气味。
吸入本品后对呼吸道有强烈的刺激作用, 可引起肺水肿。
工作场所禁止吸烟、进食和饮水。工作后彻底清洗衣物并单独存放。
储存于阴凉、通风仓间内, 远离火种、热源, 防止阳光直射。
灭火方法:泡沫、二氧化碳、干粉、砂土. 禁止使用酸碱灭火剂。