对乙酰氨基酚为何叫扑热息痛

对乙酰氨基酚片中文又名:扑热息痛

药理：

药效学

本品镇痛作用的机制尚未十分明了，可能是通过抑制中枢神经系统中前列腺素的合成(包括抑制前列腺素合成酶)以及阻断痛觉神经末梢的冲动而产生镇痛，后者可能与抑制前列腺素或其他能使痛觉受体敏感的物质(如5-羟色胺、缓激肽等)的合成有关。解热作用则可能是通过下视丘体温调节中枢而起作用，可能与下视丘的前列腺素合成受到抑制有关。

药动学

口服后自胃肠道吸收迅速、完全( 在高碳水化合物饮食后服药可能降低吸收)，吸收后在体液中分布均匀，约有 25％与血浆蛋白结合。小量时(血药浓度＜60μg/ml)与蛋白结合不明显, 大量或中毒量则结合率较高, 可达43％。本品90～95％在肝脏代谢，主要与葡糖醛酸、硫酸及半胱氨酸结合。中间代谢产物对肝脏有毒性作用。半衰期β一般为1～4小时(平均2小时), 肾功能不全时不变,但在某些肝脏疾患者可能延长, 老年人和新生儿可有所延长, 小儿则有所缩短。口服后0.5～2小时血药浓度可达峰值, 剂量在650mg 以下时血药浓度为5～20μg/ml, 作用持续时间为3～4小时。 哺乳期间妇女服用本品650mg,1～2小时报乳汁中浓度为10～15μg/ml半衰期β为1.35～3.5小时。本品主要以与葡糖醛酸结合的形式从肾脏排泄，24 小时内约有3％以原形随尿排出。

适应症：

本品为乙酰苯胺类解热镇痛药，其解热作用与阿司匹林相似，而镇痛作用较弱。适用于缓解轻度至中度疼痛，如感冒引起的发热、头痛、关节痛、神经痛以及偏头痛、痛经等。本品因仅能缓解症状，消炎作用极微，且不能消除关节炎引起的红、肿、活动障碍，故不能用以代替阿司匹林或其他非甾体抗炎药治疗各种类型关节炎。但本品可用于对阿司匹林过敏、不耐受或不适于应用阿司匹林的病例，如水痘、血友病及其他出血性疾病患者（包括应用抗凝治疗的病例），以及消化性溃疡、胃炎等。应用本品时必要时还须同时应用其他疗法解除疼痛或发热的原因。

用法用量：

1．成人常用量口服。一次 0.3—0.6g，每 4小时 1次，或每日 4次；一日量不宜超过 2g，疗程为退热一般不超过 3天，为镇痛不宜超过 10天。

2．小儿常用量口服。按体重每次 10—15mg/kg或按体表面积每天 1.5g／平方米，分次服，每4—6小时 1次；12岁以下小儿每 24小时不超过 5次量，疗程不超过 5天。

[制剂与规格]对乙酰氨基酚片(1)0.38(2)0.5g

口服,每次0.25-0.5g,一日3-4次.最大剂量一日2g,疗程不宜过10日.儿童:2-3岁日160mg,4-5岁日240mg,6-8岁日320mg,9-10岁日400mg,11岁日480mg,每4小时服一次,或必要时服.长期使用有肾病综合症,避免长期大剂量使用.

禁 用慎用：

(1)交叉过敏反应：对阿司匹林过敏者对本品一般不发生过敏反应。但有报告在因阿司匹林过敏发生喘息的病人中，少数(＜5％)可于服用本品后发生轻度支气管痉挛性反应。

(2)本品可通过胎盘，故应考虑到孕妇用本品后可能对胎儿造成的不良影响。

(3)虽然哺乳期妇女服用本品后在乳汁中可达一定浓度，但在哺乳婴儿尿中尚未发现过本品或本品代谢产物排出。

(4)下列情况应慎用；①乙醇中毒、肝病或病毒性肝炎时，有增加肝脏毒性作用的危险；②肾功能不全，虽可偶用，但如长期大量应用，有增加肾脏毒性的危险。

3岁以下儿童及新生儿避免使用。肝病时发生不良反应的危险性加大，有严重心、肾或肺疾患的患者应严格控制使用此药。

给药说明：

给药前应注意患者肝、肾功能，对长期较大剂量用药者应定期复查(包括血象、肝肾功能等)。

()在大量用药或长期治疗期间应定期作造血功能及肝功能检查。

长期使用有肾病综合症,避免长期大剂量使用.

不良反应：

(1)一般剂量较少引起不良反应，对胃肠刺激小，不会引起胃肠出血。少数病例可发生粒细胞缺乏症、高铁血红蛋白血症、过敏性皮炎(皮疹、皮肤瘙痒等)、肝炎、血小板减少症等。

(2)长期大量用药，尤其是在肾功能低下者，可出现肾绞痛或急性肾功能衰竭(少尿、尿毒症)。

(3)服用超量(包括中毒量)时，可很快出现恶心、呕吐、胃痛或胃痉挛、腹泻、厌食、多汗等症状，且可持续 24小时。2—4天内出现肝功能损害，表现为肝区疼痛、肝肿大、黄疸。第 3—5天肝功能异常可达高峰，第 4～6天可出现明显的肝功能衰竭，表现为肝性脑病(精神、神志障碍，躁动，嗜睡)、抽搐、呼吸抑制、昏迷等脑水肿症状，以及凝血障碍、胃肠道出血、弥散性血管内凝血、低血糖、酸中毒、心律失常、循环衰竭、肾小管坏死。曾有报道一次服用 8—15g导致严重肝坏死，并于数日内死亡。

白细胞减少,皮疹.精神病性反应.严重过量时可引起肝肾损害,死亡.长期使用有肾病综合症,避免长期大剂量使用.

[心血管系统]心血管性虚脱是严重过量引起肝中毒的一个表现。

[呼吸系统]它能使对阿司匹林过敏患者的支气管痉挛加重，因此，在同时应用此药和复方阿司匹林时应注意此点。严重中毒时可抑制呼吸中枢。

[神经系统]过量致有肝坏死时可出现精神错乱、激动和注意力障碍，但通常不会有意识丧失。

[消化系统]过量可引起急性肝损害，偶伴有肾小管坏死，伴胰腺炎更罕见。有报道3例每天服5～8g共数周，血清肝细胞酶短暂性升高，组织学证明为中毒性肝炎，长期饮酒者对此药有异乎寻常的敏感性。

[泌尿系统]长期服用大剂量对乙酰氨基酚可致有肾病，包括乳头坏死性肾衰。

[造血系统]可以认为对乙酰氨基酚是潜在的诱发血小板减少的药物。

[皮肤]可发生荨麻疹以及偶见皮炎伴瘙痒，有发生固定性药疹者。

相互作用：

(1)在长期饮酒或应用其他肝酶诱导剂，尤其是应用巴比妥类或其他抗痉药的患者，长期或超量服用本品时，更有发生肝脏毒性反应的危险。

(2)抗凝药：大量或长期应用本品时，因可减少凝血因子在肝内的合成，有增强抗凝药的作用，故抗凝药的用量应根据凝血酶原时间进行调整。

(3)长期大量与阿司匹林、其他水杨酸盐制剂或其他非甾体类消炎药合用时(如每年累积用量至 1000g，应用 3年以上时)，可明显增加肾毒性(包括肾乳头坏死、肾及膀胱癌瘤等)的危险。

(4)与抗病毒药齐多夫定(zidovudine)合用时，由于两药可互相降低与葡糖醛酸的结合作用而降低清除率，从而增加毒性，因此应避免同时应用。

二氟尼柳(Diflunisal)使血中对乙酰氨基酚浓度升高。口服避孕药加速它在肾脏的排泄，而降低它的作用。能诱导肝酶的药物使它的中毒更严重。它与香豆素类药合用，使凝血时间更延长。

对氨基苯酚纯品为无色结晶体、工业品为米白色或米黄色结晶。比重1.517<4度>熔点186-189度、溶化于热水、难溶于冷水及酒精、不溶于苯和氯仿，可溶于碱、加热后升华，部分分解。对氨基苯酚在弱酸中稳定，碱性溶液中或成品含水易氧化变色，本品有毒，触及皮肤引起湿痒症。对氨基苯酚经乙酰化可制得扑热息痛，并可作塑料单体的阻聚剂、橡胶防老剂及硫化、偶氮毛皮染料中间体及显影剂等

胺类药物盐酸普鲁卡因的化学性质：

⑴芳伯胺基特性，可显重氮化-偶合反应，与芳醛缩合反应，易氧化变色等。

⑵酯键易水解特性。水解产物主要为对氨基苯甲酸（PABA）。

⑶游离碱难溶于水且碱性弱。

对乙酰氨基酚的化学性质：

⑴水解产物呈芳伯氨基特性。药物结构中有酰胺基，在酸性溶液中易水解得具有芳伯氨基的产物。因此药物的水解产物可具有芳伯氨基特性反应。

⑵水解产物易酯化。对乙酰氨基酚水解后产生醋酸，可在硫酸介质中与乙醇反应，发出醋酸乙酯的香味。

⑶与三氯化铁发生呈色反应。对乙酰氨基酚具酚羟基，可与三氯化铁发生呈色反应。

盐酸普鲁卡因的鉴别：重氮化-偶合反应。颜色：橙红色到猩红色。

水解产物的反应。盐酸普鲁卡因具对氨基苯甲酸酯的结构，遇氢氧化钠试液即析出白色沉淀，加热变为油状物（普鲁卡因），继续加热可水解，产生挥发性二乙氨基乙醇，能使湿润的红色石蕊试纸变为蓝色，同时可生成可溶于水的对氨基苯甲酸钠，放冷，加盐酸酸化，即生成对氨基苯甲酸的白色沉淀。

红外吸收光谱。

对乙酰氨基酚鉴别：重氮化-偶合反应。水解后反应，颜色：红色。

三氯化铁反应。对乙酰氨基酚的水溶液加三氯化铁试液，即显蓝紫色。

对乙酰氨基酚的杂质检查：除了检查酸度、氯化物、硫酸盐、重金属、水分和炽灼残渣外，还需检查以下项目：

1. 乙醇溶液的澄清度与颜色。

2. 有关物质。薄层色谱检查对氯乙酰苯胺。

3. 对氨基酚。为芳香第一胺，能与亚硝基铁氰化钠在碱性条件下生成蓝色配位化合物，而药物对乙酰氨基酚无此呈色反。

（对氨基酚对照溶液不稳定，应临用前新鲜配制）

盐酸普鲁卡因注射液中对氨基苯甲酸的检查采用硅胶H-CMC薄层色谱法检查。对氨基苯甲酸的最低检出量为0.01μg.除主斑点盐酸普鲁卡因和分解产物对氨基苯甲酸外，还有一个杂质斑点，确证为苯胺，最低检出量为0.01μg.含量测定方法：亚硝酸钠滴定法。具有芳伯氨基的药物（如盐酸普鲁卡因及其片剂）乙基水解后又芳伯氨基的药物（如对乙酰氨基酚）均可用亚硝酸钠滴定法测定含量。

1. 原理：芳伯氨基药物在酸性溶液中与亚硝酸钠定量反应，生成重氮盐。永停法指示终点。

2. 主要测定条件：

加入适量溴化钾加速反应（加快重氮化反应速度）。

加入强酸加速反应（使重氮化反应速度加快；重氮盐在酸性溶液中稳定；防止偶氮氨基化合物的生成）。一般加入盐酸的量按芳胺与酸的摩尔比1：2.5～6.室温（10～30℃）条件下滴定。

滴定管尖端插入液面下滴定。为了避免滴定过程中亚硝酸挥发和分解，滴定时将滴定管尖端插入液面下约2/3处，一次将大部分亚硝酸钠滴定液在搅拌下迅速加入，使其尽快反应，任何将滴定管尖端提出液面，用少量水淋洗尖端，再缓缓滴定。在最后一滴加入后，搅拌1～5min，再确定终点是否真正到达。这样可以缩短滴定时间，也不影响结果。

3. 终点指示方法：永停法。

对乙酰氨基酚和片剂溶出度的测定可用：紫外分光光度法

对乙酰氨基酚片为乙酰苯胺类解热镇痛药。通过抑制环氧化酶，选择性抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素的合成，导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用，其解热作用强度与阿司匹林相似；通过抑制前列腺素等的合成和释放，提高痛阈而起到镇痛作用，属于外周性镇痛药，作用较阿司匹林弱，仅对轻、中度疼痛有效。

对乙酰氨基酚片可用于小孩普通感冒或流行性感冒引起的发热,也用于缓解中度疼痛如关节痛、偏头痛、头痛肌肉痛、牙痛、神经痛。

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