二盐酸奎宁注射液说明书简介
版本：国家药品监督管理局2001年公布的第一批化学药品说明书
说明：二盐酸奎宁注射液说明书由国家药品监督管理局于2001年12月31日国药监注［2001］586号《关于印发第一批化学药品说明书的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。
【药品名称】
通用名：二盐酸奎宁注射液
商品名：
汉语拼音：Eryansuan Kuining Zhusheye
英文名：Quinine Dihydrochloride Injection
化学名称：6′–甲氧基–（8a，9R）–辛可宁–9–醇的二盐酸盐
化学结构式：
分子式：C20H24N2O2·2HCl
分子量：397.34
【性状】
本品为无色或微黄色的澄明液体。
【药理毒理】
奎宁是喹啉类衍生物，能与疟原虫的DNA结合，形成复合物，抑制DNA的复制和RNA的转录，从而抑制原虫的蛋白合成，作用较氯喹为弱。另外，奎宁能降低疟原虫氧耗量，抑制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。
奎宁也引起疟色素凝集，但发展缓慢，很少形成大团块，并常伴随着细胞死亡。电子显微镜观察，可见原虫的核和外膜肿胀，并有小空泡，血细胞颗粒在小空泡内聚合，此与氯喹的色素凝集有所不同。在血液中，一定浓度的奎宁可导致被寄生红细胞早熟破裂，从而阻止裂殖体成熟。
本品对红外期无效，长疗程可根治恶性疟，但对恶性疟的配子体亦无直接作用，故不能中断传播。
【适应症】
用于治疗脑型疟疾和其它严重的恶性疟。
【用法用量】
1、成人用量 按体重510mg/kg（最高量500mg），加入氯化钠注射液500ml中静脉滴注，4小时滴完，12小时后重复1次，病情好转后改口服。
2、小儿用量 剂量同成人，按体重5～10mg/kg(最高量500mg)。
【不良反应】
①本品每日用量超过1g或连用较久，常致金鸡纳反应，此与水杨酸反应大致相似，有耳鸣、头痛、恶心、呕吐，视力听力减退等症状，严重者产生暂时性耳聋，停药后常可恢复；②24小时内剂量大于4g时，可直接损害神经组织并收缩视网膜血管，出现视野缩小、复视、弱视等；③大剂量中毒时，除上述反应加重外，还可抑制心肌、扩张外周血管而致血压骤降、呼吸变慢变浅、发热、烦燥、谵妄等，多死于呼吸麻痹；④少数病人对奎宁高度敏感，小量即可引起严重金鸡纳反应；⑤少数恶性疟患者使用小量奎宁可发生急性溶血（黑尿热）致死；⑥奎宁还可以引起皮疹、瘙痒、哮喘等。⑦静脉滴注应密切观察血压变化。
【禁忌症】
孕妇禁用。
【注意事项】
（1）对于哮喘、心房纤颤及其他严重心脏疾患、葡萄糖6磷酸脱氢酶缺乏患者和妇女月经期均应慎用。
（2）对诊断的干扰：奎宁可干扰17羟类固醇的测定。
（3）静脉推注易致休克，所以严禁静脉推注。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇禁用，奎宁有催产作用，本品可通过胎盘引起胎儿听力损害及中枢神经系统、四肢的先天损伤。哺乳期妇女慎用。
【药物相互作用】
①制酸药及含铝制剂能延缓或减少奎宁的吸收；②抗凝药与奎宁合用后，抗凝作用可增强；③肌肉松弛药如琥珀胆堿、筒箭毒堿等与奎宁合同，可能会引起呼吸抑制；④奎尼丁与奎宁合用，金鸡纳反应可增加；⑤尿液堿化剂如碳酸氢钠等，可增加肾小管对奎宁的重吸收，导致奎宁血药浓度与毒性的增加；⑥与维生素K合用可增加奎宁的吸收；⑦与布克利嗪、赛克利嗪、美克利嗪、吩噻嗪类、噻吨类、曲美芐胺（trimethofenzamide）、氨基苷类抗生素合用可导致耳鸣、眩晕；⑧与硝苯地平（硝苯啶）合用，游离的奎宁浓度增加。
【药物过量】
奎宁致死量约8g。
【规格】
（1）1ml:0.25g (2)1ml:0.5g (3)10ml:0.25g
【贮藏】
遮光，密闭保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称：
地址：
邮政编码：
电话和传真号码：
网址：
医疗上应用它的几种盐类，作为解热与及防治各种疟疾，但愈后容易复发。副作用不少，主要为耳鸣、重听、头昏、恶心、呕吐等，统称金鸡纳反应。
硫酸奎宁和盐酸奎宁均是味道极苦的白色结晶，前者微溶于水，供口服，后者易溶于水，供注射用。优奎宁（Euquininum）是奎宁的乙基碳酸酯，几乎无味的白色晶体，可供儿童口服用。奎宁也是通宁水的原料。
关于奎宁有一则流传很广的故事说，1638年当时秘鲁总督的夫人金琼（Condessa de Chinchon）染上间日疟，由统治安地斯地区的西班牙省长带来了一些金鸡纳树树皮磨成的粉。据当地的原住民告诉省长，这种树皮可以退烧，结果真的有效。后来女伯爵把这帖药带回故乡西班牙，当时疟疾在欧洲大陆肆虐，这种树皮粉就成为欧洲人首次能有效治疗疟疾的药品。但经历史研究发现，可能根本无此事，总督夫人没得过疟疾。奎宁治疗疟疾有效被发现于1737年。1820年二位法国化学家白里悌（Pelletier）与卡芬土（Caventou），从奎那（quia）的树皮中单离出来，将之称为奎宁或金鸡纳霜（quinine），名称来自印加土语的树名quina-quina。 1850年左右开始大规模使用.
1693年，法国传教士洪若翰曾用金鸡纳霜治愈康熙帝的疟疾。后来，曹雪芹的祖父曹寅因患疟，曾向康熙帝求要金鸡纳霜。苏州织造李煦上奏云：“寅向臣言，医生用药，不能见效，必得主子圣药救我。”康熙知道后特地“赐驿马星夜赶去”，还一再吩咐“若不是疟疾，此药用不得，须要认真，万嘱万嘱。”在药物赶到之前，曹寅去世。
二战期间美国的Sterling Winthrop公司以此为引导，合成了氯奎宁（chloroquine），药效良好。氯奎宁在战后成为抗疟最重要的药物。
奎宁
英文名：Quinine
药理：
药效学
奎宁是喹啉类衍生物，能与疟原虫的 DNA结合，形成复合物，抑制DNA的复制和 RNA的转录，从而抑制原虫的蛋白合成，作用较氯奎为弱。另外，奎宁能降低疟原虫氧耗量，抑制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。奎宁也引起疟色素凝集，但发展缓慢，很少形成大团块，并常伴随着细胞死亡。电子显微镜观察，可见原虫的核和外膜肿胀，并有小空泡，血细胞颗粒在小空泡内聚合，此与氯喹的色素凝集有所不同。在血液中，一定浓度的奎宁可导致被寄生红细胞早熟破裂，从而阻止裂殖体成熟。本品对红外期无效，不能根治良性疟，长疗程可根治恶性疾，但对恶性疟的配子体亦无直接作用，故不能中断传播。奎宁对心脏有抑制作用，延长不应期，减慢传导，并减弱其收缩力。本品对妊娠子宫有微弱的兴奋作用。
药动学
口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率约 70％。吸收后分布于全身组织，以肝脏浓度最高，肺、肾、脾次之，骨骼肌和神经组织中最少。一次服药后 l～3小时血药浓度达到峰值，T1/2为 8.5小时。奎宁于肝中被氧化分解，迅速失效，其代谢物及少量原形药(约 10％)均经肾排出，服药后 15分钟即出现于尿中，24小时后几乎全部排出，故奎宁无蓄积性。
适应症：
用于治疗耐氯喹虫株所致的恶性疟。也可用于治疗间日疟。
用法用量：
1．成人常用量①用于治疗耐氯喹虫株引起的恶性疟时，采用硫酸奎宁，每日 1.8g，分次服用，疗程 14日。严重病例(如脑型)可采用二盐酸奎宁，按体重 5- 10mg/kg(最高量 500mg)，加入氯化钠注射液 500ml中静脉滴注，4小时滴完，12小时后重复一次，病情好转后改口服。②本品已不作为间日疟的首选药，必要时控制症状可口服重硫酸奎宁，第一日一次0.48g，第二日一次 0.36g，每日 3次，连服 7日。
2．小儿常用量用于治疗耐氯喹虫株所致的恶性疟时，小于1岁者每日给硫酸奎宁 0.1 — 0.2g，分 2— 3次服，1一 3岁 0.2— 0.3g，4— 6岁，0.3— 0.5g,7一 11岁为 0.5— 1g，疗程 10日。重症患者应用二盐酸奎宁注射液剂量同成人，按体重 5— 10mg/kg(最高量 500mg)。
[制剂与规格]硫酸奎宁片0.3g
重硫酸奎宁片0.12g
二盐酸奎宁注射液(1) 1ml：0.25g(2) 1ml：0.5g(3) 10ml：0.25g
复方奎宁注射液：每支 2ml，含盐酸奎宁0.136g、咖啡因 0.034g、乌拉坦 0.028g
肌注,一次0.25-0.5g,一日1-2次口服一次0.3-0.6g,一日3次.
禁用慎用：
孕妇禁用，奎宁有催产作用，本品可通过胎盘，引起胎儿听力损害及中枢神经系统、四肢的先天缺损。哺乳期妇女慎用。
对于哮喘病人、心房颤动及其他严重心脏疾患、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏、重症肌无力、视神经炎患者均应慎用。
心肌病及孕妇禁用.用奎宁治疗脑性
名称: 奎宁
英文名称: Quinine
英文同义词: (8-alpha,9r)-6’-methoxycinchonan-9-ol(8S,9R)-6'-Methoxycinchonan-9-ol(8S,9R)-Quinine6’-methoxy-,(8.alpha.,9R)-Cinchonan-9-ol6’-methoxy-,(8-alpha,9r)-cinchonan-9-o6’-methoxy-,(8alpha,9r)-cinchonan-9-o6’-methoxy-,(8alpha,9theta)-cinchonan-9-o6'-Methoxycinchonidinealpha-(6-methoxy-4-quinolyl)-5-vinyl-2-quinuclidinemethanoalpha-(6-Methoxy-4-quinoyl)-5-vinyl-2-quinclidinemethanolChininchinineCinchonan-9-ol, 6'-methoxy-, (8a,9R)-Cinchonan-9-ol, 6'-methoxy-, (8alpha,9R)-(6-METHOXY-4-QUINOLYL)(5-VINYL-1-AZABICYCLO[2.2.2]OCT-2-YL)METHANOL6-METHOXYCINCHONINEA-(6-METHOXY-4-QUINOLYL)-5-VINYL-2-QUINUCLIDINE-METHANOL(-)-QUININEQUININETIMTEC-BB SBB006500
CAS号: 130-95-0
中文同义词: 金鸡纳碱奎宁无水奎宁鸡纳碱金鸡纳霜奎宁,无水(6-甲氧基-4-喹啉基)(5-乙烯基-1-氮杂双环[2.2.2]辛烷-2-基)甲醇二盐酸喹宁规宁盐酸喹宁奎宁 金鸡纳碱无水奎宁, 99%(TOTAL BASE), MAY CONT. UP TO 5% DIHYDROQUINI无水奎宁,99%(TOTALBASE),MAYCONT.UPTO5%DIHYDROQUININE金鸡纳碱(奎宁) 97 类白色粉末
CBNumber: CB9720330
分子式: C20H24N2O2
分子量: 324.42
MOL File: 130-95-0.mol
化学性质
熔点 : 173-175 °C(lit.)
比旋光度 : -172 º (c=1, EtOH)
水溶解性 : slightly soluble
敏感性 : Light Sensitive
Merck : 14,8061
BRN : 91867
CAS 数据库: 130-95-0(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息: Quinine(130-95-0)
EPA化学物质信息: Cinchonan-9-ol, 6'-methoxy-, (8.alpha.,9R)-(130-95-0)
安全信息
危险品标志 : Xn,Xi
危险类别码 : 36/37/38-42/43-22-20/22-20/21/22
安全说明 : 22-26-36/37-45-37/39-36-7
危险品运输编号 : 1544
WGK Germany : 3
RTECS号: VA6020000
F : 8
HazardClass : 6.1(b)
PackingGroup : III
海关编码 : 29392110
毒害物质数据: 130-95-0(Hazardous Substances Data)
在化妆品中，盐酸奎宁具有杀菌作用。
