盐酸利多卡因缓释滴丸说明书简介

利多卡因以其结构中的酰胺键区别于普鲁卡因的酯键.酰胺键较酯键稳定，另外利多卡因酰胺键的2个邻位均有甲基,由于空间位阻原因，使利多卡因更稳定，在酸碱溶液中不易水解，体内酶解的速度也比较慢，此为利多卡因较普鲁卡因作用强,持续时间长，毒性大的原因。

本品分子结构中含有酰胺键，但由于酰胺键的邻位有两个甲基，产生空间位阻作用而阻碍其水解，故本品对酸和碱较稳定，一般条件下较难水解。如其注射液于115℃加热灭菌3小时或室温放置1年，水解率均在0.1%以下。本品比盐酸普鲁卡因稳定。

扩展资料：

酯键易水解，温度和pH影响水解速度。芳伯胺基易氧化变色，制备注射剂时应调pH3.5-5.0，控制灭菌温度和时间，以100℃流通蒸汽灭菌30min为宜，安培通入惰性气体，加抗氧化剂，除金属离子或加入金属离子掩蔽剂，避光、密闭、放置阴凉处。芳伯氨基可发生重氮化-耦合反应，即在稀盐酸中与亚硝酸钠反应后，加碱性β-萘酚试液5生成橙（猩）红色偶氮化化合物沉淀。

参考资料来源：百度百科-盐酸普鲁卡因

版本：国家药品监督管理局2002年公布的第三批化学药品说明书

说明：盐酸利多卡因葡萄糖注射液说明书由国家药品监督管理局于2002年03月07日药监注函[2002]79号《关于公布第三批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。

【药品名称】

通用名：盐酸利多卡因葡萄糖注射液

商品名：

英文名：Lidocaine Hydrochloride and Glucose injection

汉语拼音名： Yansuan Liduokayin Putaotang Zhusheye

本品主要成分：盐酸利多卡因、葡萄糖。

化学名称：N(2,6二甲苯基)2(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物.

结构式：(免做结构)

分子式C14H22N20·HCl·H2O 分子量288.82

【性 状】

本品为无色的澄明液体。

【药理毒理】

本品为膜稳定剂,对浦肯野纤维细胞膜具有抑制Na+内流而降低心肌自律性,促进肌细胞内K+外流而引起超极化,消除折返激动,抑制心室应激性,提高室颤阈值,但对心房及窦房结作用很轻、降低心肌的自律性在治疗剂量时,对心肌细胞的电活动、而具有抗室性心率失常作用,但对房室传导和心肌的收缩无明显影响本品的抑制房室旁路传导的作用,对经旁路折返的室上性心动过速可能有效。血药浓度进一步升高,可引起心脏传导速度减慢,房室传导阻滞,抑制心肌收缩力和使心排血量下降。

【药代动力学】

本品注射后迅速吸收,很快分布于心、脑、肾及血液丰运的组织,然后分布至脂肪及肌肉组织。表观分布容积约1L/kg,心力衰竭时分布容积减低。能透过血脑屏障和胎盘。血浆蛋白结合率约66%,吸烟者结合率比不吸烟者高。t1/2β(清除半衰期)约100分钟。静脉注射后约经4590秒即起效,持续1020分钟。治疗血药浓度为1.55μg/ml,中毒血药浓度5μg/ml以上,持续静脉滴注34小时达稳态血药浓度,急性心肌梗死者需810小时。本品大部分经肝脏代谢,由微粒体的混合功能氧化酶脱烃基,降解为单乙基甘氨酰二甲苯胺及甘氨酰二甲苯胺,具有药理活性和毒性。利多卡因由肾脏排泄,10%以原形,58%为代谢物, 少量出现在胆汁中。

【适应证】

本品抗心律失常可用于急性心肌梗塞后室性早搏和室性心动过速,亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心率失常。在心肺复苏时,可用于改善电除颤的效果。本品对室上性心率失常通常无效。

【用法用量】

(以下内容应根据产品规格折算用量)

(1)常用量 ①静脉注射 11.5mg/kg体重(一般用50100mg)作首次负荷量静注23分钟,必要时每5分钟后重复静脉注射12次,但1小时之内的总量不得超过 300mg。②静脉滴注一般以5%葡萄糖注射液配成14mg/ml药液滴注或用输液泵给药.在用负荷量后可继续以每分钟14mg速度静滴维持,或以每分钟0.0150.03mg/kg体重速度静脉滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝或肾功能障碍者应减少用量,以每分钟 0.51mg静滴,即可用本品0.1%溶液静脉滴注,每小时不超过100mg。

(2)极量 静脉注射1小时内最大负荷量4.5mg/kg体重(或300mg)。最大维持量为每分钟4mg。

【不良反应】

不良反应的产生多与剂量及长时间应用有关。

(1)过敏反应,可发生红斑皮疹及血管神经性水肿等,应停药；

(2)本品可作用于中枢神经系统,引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应眼球震颤是利多卡因毒性的早期信号；

(3)可引起低血压及心动过缓。血药浓度过高,可引起心脏停搏、心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。

【禁忌证】

(1)下列情况应禁用：①对有药物过敏史及特异质反应者②严重心脏阻滞,包括Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞,双束支阻滞③严重窦房节功能障碍。

(2)肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用。原有室内传导阻滞者禁用或慎用。

(3)本品含糖,糖尿病患者禁用。

【注意事项】

(1)对其他局麻药过敏者,可能对本品也过敏,但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼汀间尚无交叉过敏反应的报道；

(2)本品严格掌握浓度和用药总量,超量可引起惊厥及心跳骤停；

(3)其体内代谢较普鲁卡因慢，连续静脉滴注其速度应递减，因有蓄积作用，易引起中毒而发生惊厥；

(4)某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有α1酸性蛋白及蛋白率增加,利多卡因蛋白结合也增加而降低了游离血药浓度；

(5)用药期间应注意检查血压、血清电解质、血药浓度监测及监测心电图,并备有抡救设备；心电图PR间期延长或QRS波增宽,出现其他心率失常或原有心率失常加重者应立即停药。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品透过胎盘, 且与胎儿蛋白结合高于成人,母亲用药后可导致胎儿心动过缓或过速,亦可导致新生儿高铁血红蛋白血症。

【儿童用药】

新生儿用药可引起中毒,早产儿较正常儿半衰期长(3.16小时：1.8小时)。

【老年患者用药】

老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量。

【药物相互作用】

(1)与西咪替丁以及β受体阻断剂如,普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用，利多卡因经肝脏代谢受抑制,利多卡因血浓度增加,可发生心脏和神经系统不良反应,应调整利多卡因剂量,并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度；

(2)巴比妥类药物可促进利多卡因代谢,两药合用可引起心动过缓,窦性停搏；

(3)与普鲁卡因胺合用,可产生一过性谵妄及幻觉,但不影响本品血药浓度；

(4)异丙基肾上腺素因增加肝血流量,可使本品的总清除率升高去甲肾上腺素因减少肝血流量,可使本品总清除率下降；

(5)与下列药品有配伍禁忌：苯巴比妥,硫喷妥钠,硝普钠,甘露醇,两性霉素B,氨芐西林,磺胺嘧啶。

【药物过量】

超量可引起惊厥和心脏骤停。

【规 格】

【有效期】

【贮 藏】

密闭保存.

【批准文号】

【生产企业】

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联系电话：

网址：

怀孕期间尽量不能服用药物，盐酸西替利嗪片是孕妇和哺乳期禁用药物，但是你是孕初期，会有一定影响但是也不会太大，但是因人而异，每个人的体质不同，精子和卵子质量不同，如果你特别介意的话还是再慎重考虑下

一般所说的激素，是指肾上腺分泌的糖皮质激素。盐酸曲安奈德是人工合成的激素类似物、盐酸利多卡因是局麻药，不是激素类药物。以上两种药物常用于膝关节内注射治疗各种原因的膝关节炎，包括膝滑膜炎，效果满意。总体来说，其副作用多数与剂量和治疗持续时间有关。可能出现的副作用有：1、感染：因为能抑制机体对炎症的反应，而使机体抗感染的能力下降，因此，表浅的或轻微的感染可能演变为全身性感染，静止期感染可能转变为活动性感染，能使潜在的病灶如化脓性病灶，结核等活动和扩散，所以平时应注意预防感染，细心观察病情，必要时及时减量并停用，而当有急性感染中毒发生时，必须与足量、有效的抗菌药物配合应用，合并结核者与足量的抗结核药同用。2、体态改变：许多激素治疗的患者可发生体态的改变，以致影响患者的精神，情绪，由于长期应用激素可使脂肪重新分布，患者可出现满月脸、水牛背、躯干肥胖、四肢瘦小向心性肥胖等体态改变，还可出现痤疮、多毛、皮肤紫纹等影响美容。3、糖尿病：激素可增高肝糖元，补充血糖，诱发糖尿病，应用大量皮质激素时应注意观察血糖、尿糖变化，发生高血糖则应给予降糖药治疗，必要时可应用胰岛素治疗，但随着激素用量的减少，降糖药或胰岛素用量可减少。4、骨质疏松：激素可使骨质脱钙，变为骨质疏松，骨质疏松即指单位体积骨量的减少，就好象盖房子减少了钢筋用量一样，很容易造成骨折。无菌性骨坏死，尤其是发生在股骨头的骨坏死也是一种常见的并发症，但其发病机理可能是由股骨头血液循环障碍与毛细血管炎所造成的骨股头坏死，因其坏死原因不是细菌感染而致，也称之为无菌性股骨头坏死。所以长期用激素的患者一定要定期做骨密度测定，做到心中有数，同时在服用激素时，加服维生素和钙制剂，这样可减轻皮质类固醇所致的骨质减少，以预防和治疗骨质疏松症，适当的体育锻炼可促进骨骼的血液循环，促进新陈代谢，对防治骨质疏松与股骨头坏死有一定的帮助。补钙是一个长期的任务，患者务必要持之以衡，坚持不懈，才能取得较好的疗效。5、消化性溃疡：激素可刺激胃酸，胃蛋白酶分泌，过多的消化液常可造成胃炎，胃及十二指肠溃疡，甚至穿孔出血，患者如出现消化道症状，在服用激素时应与制酸剂同服，以保护胃粘膜免受损伤，临床常用的有雷尼替丁，陈香露百露等，可作为口服激素药的协同用药常规使用。6、电解质紊乱和高血压：激素可导致水钠潴留而引起水肿，有很多患者出现高血压，由于钾排泄增多，患者常有低钾发生，对充血性心力衰竭或明显的周围性水肿病人应选用对水盐代谢影响小的激素类，定期检查患者的电解质平衡状况。激素类药物治疗常并发高血压，尤其是狼疮肾的患者，此时，一方面尽量减少激素用量，一方面使用合适的抗高血压药物，如心痛定、开搏通等。尽管有些抗高血压药物可能对狼疮体质带来副作用，但在权衡了利弊之后仍需果断使用。7、其他：大量应用皮质类固醇时患者可明显的出现兴奋，易激惹，欣快感，神精过敏，失眠，也可出现抑郁症或精神病，长期大量应用激素可出现肌无力，肌萎缩，甚至肌炎，眼压增高，甚至青光眼，皮质腺功能减退等。月经不调甚至闭经也是很常见的。

不是专门的封闭针，但可以为封闭而用，利多卡因主要是起到麻醉镇痛的作用，曲安奈德是激素药可以起到抗炎的作用，一般封闭治疗后都可改善症状，如是腰部的问题在治疗后还是要需要注意养护的，搬物体时要注意体位，因为不注意还是会再次损伤的，任何药物目前都还不能达到一治永愈的作用。

1．麻醉用(1)成人常用量：①表面麻醉：2%～4%溶液一次不超过100mg（1支）。注射给药时一次量不超过4.5mg/kg(不用肾上腺素)或每7mg/kg(用1：200000浓度的肾上腺素)。②骶管阻滞用于分娩镇痛：用1.0%溶液，以200mg为限。③硬脊膜外阻滞：胸腰段用1.5%～2.0%溶液，250～300mg。④浸润麻醉或静注区域阻滞：用0.25%～0.5%溶液，50～300mg。⑤外周神经阻滞：臂丛(单侧)用1.5%溶液，250～300mg；牙科用2%溶液，20～100mg；肋间神经(每支)用1%溶液，30mg，300mg为限；宫颈旁浸润用0.5%～1.0%溶液，左右侧各100mg；椎旁脊神经阻滞(每支)用1.0%溶液，30～50mg，300mg为限；阴部神经用0.5%～1.0%溶液，左右侧各100mg。⑥交感神经节阻滞：颈星状神经用1.0%溶液，50mg；腰麻用1.0%溶液，50～100mg。⑦一次限量，不加肾上腺为200mg(4mg/kg)，加肾上腺素为300～350mg(6mg/kg)；静注区域阻滞，极量4mg/kg；治疗用静注，第一次初量1～2mg/kg，极量4mg/kg，成人静滴每分钟以1mg为限；反复多次给药，间隔时间不得短于45～60分钟。(2)小儿常用量 随个体而异，一次给药总量不得超过4.0～4.5mg/kg，常用0.25%～0.5%溶液，特殊情况才用1.0%溶液。2．抗心律失常：(1)常用量 ：①静脉注射1～1.5mg/kg体重(一般用50～100mg)作首次负荷量静注2～3分钟，必要时每5分钟后重复静脉注射1～2次，但1小时之内的总量不得超过300mg。②静脉滴注 一般以5%葡萄糖注射液配成1～4mg/ml药液滴注或用输液泵给药。在用负荷量后可继续以每分钟1～4mg速度静滴维持，或以每分钟0.015～0.03mg/kg体重速度静脉滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝或肾功能障碍时应减少用量。以每分钟 0.5～1mg静滴。即可用本品0.1%溶液静脉滴注，每小时不超过100mg。(2)极量 静脉注射1小时内最大负荷量4.5mg/kg体重(或300mg)最大维持量为每分钟4mg。