环糊精衍生物和包合物是什么
1.水溶性环糊精衍生物 常用的有葡萄糖衍生物、羟丙基衍生物、甲基衍生物等。葡萄糖衍生物是在CYD分子中引入葡糖基(用G表示)后其水溶性发生了显著改变，如G-βCYD、2G-βCYD溶解度(25℃)分别为970、1400g／L(βCYD为18.5)。苟糖基-βCYD为常用的包合材料，包合后可使难溶性药物增大溶解度，促进药物的吸收，浴血活性降低，还可作为注射剂的包合材料。如雌二醇-葡糖基-βCYD包合物的水溶性大，溶血性小，可制成注射剂。有人用羟丙基βYD(2—HP βCYD，水中溶解度大于600g／L)对15种药物包合，其溶解度在包合前后的数值见表6-3。甲基βCYD的水溶性较βCYD大，如二甲基βCYD(DM-βCYD)是将βCYD分子中C2和C4位上两个羟基的H都甲基化，产物既溶于水，又溶于有机溶剂，25℃水中溶解度为570g/L，随温度升高，溶解度降低；在加热或灭菌时出现沉淀，浊点为80℃，冷却后又可再溶解；在乙醇中溶解度为βCYD的15倍。但急性毒性试验DMβCYD的LD50(小鼠)为200mg／kg，而βCYD为450mg/kg, 前者的刺激性也较大，故不能用于注射与粘膜。 2.疏水性环糊精衍生物 常用作水溶性药物的包合材料，以降低水溶性药物的溶解度，而具有缓释性。常用的有βCYD分子中羟基的H被乙基取代的衍生物，取代程度愈高，产物在水中的溶解度愈低。乙基-βCYD微溶于水，比βCYD的吸湿性小，具有表面活性，在酸性条件下比βCYD更稳定。 1.药物与环糊精的组成和包合作用 CYD所形成的包合物通常都是单分子包合物，药物在单分子空穴内包入，而不是在材料晶格中嵌入药物。单分子包合物在水中溶解时，整个包合物被水分子包围使溶剂化较完全，形成稳定的单分子包合物。大多数CYD与药物可以达到摩尔比1:1包合，若CYD用量少，药物包合不完全；若CYD用量偏多，包合物的含药量低。2.包合时对药物的要求 有机药物应符合下列条件之一：药物分子的原子数大于5如具有稠环，稠环数应小于5；药物的分子量在100-400之间；水中溶解度小于10g/L，熔点低于250℃。无机药物大多不宜用CYD包合。 3.药物的极性或缔合作用可影响包合作用 由于CYD空穴内为疏水区，非极性脂溶性药物易进入而被包合，形成的包合物溶解度较小；极性药物可嵌在空穴口的亲水区.形成的包合物溶解度大。疏水性药物易被包合，非解离型的比解离型的药物易被包合。自身可缔合的药物，往往先发生解缔合，然后再嵌入CYD空穴内。 4.包合作用具有竞争性 包合物在水溶液中与药物呈平衡状态，如加入其它药物或有机溶剂，可将原包合物中的药物取代出来。
包合物主要是小分子物质 原理就是起保护或者减缓释放的作用 包合物性质千差万别 唯一共同点就是小分子.比如 清洁剂中使用环糊精作用到表面活性剂中可以减少对皮肤的刺激医药上一些药物使用包合后可以减少不良气味...
目前大约40%的药物存在溶解度问题而被限制使用.因此, 如何提高难溶性药物的溶出度, 进而提高该药物的生物利用度,
就成了现今药剂学研究的重点：
1 固体分散技术
固体分散技术系指药物以微粒、微晶或分子状态等形式高度均匀分散在另一种固体载体中的新技术.这种技术在选择亲水性载体材料的前提下,
制备的固体分散体可很大程度上提高难溶性药物的溶解度和溶出度, 进而提高了该药物的生物利用度.
如托伐普坦固体分散体,
该分散体使药物的溶出度得到了明显的提高, 原料药2 h内只能溶出45%, 而固体分散体在10
min内溶出度便达到了80%以上.尼莫地平与聚乙二醇类 (PEG) 形成简单的低共熔聚合物,
溶出度也得到了明显提高
2 环糊精包合技术
制备包合物时常用的包合材料为β-环糊精, 由于它有良好的亲水性, 药物与环糊精形成包合物后, 会使难溶性药物的溶解度提高,
进而提高了该药物的生物利用度.
用冷冻干燥法制备了吡罗昔康-β-环糊精包合物,
溶解度测定结果表明包合物的溶解度比原药有所提高.Bhargava等通过混合法、溶剂挥发法及冻干法制得头孢泊肟酯-β-环糊精包合物,
体外溶出速率较原药有显著提高, 而冻干法制得的包合物具有最高的溶出速率.一些化学治疗药,
如甲硝唑为提高药物的溶解度、溶出度、化学稳定性及生物利用度, 用饱和溶液法包合, 与β-CD的配比为1 2, 包合温度为50,
包合时间为4 h, 经重复实验验证, 处方设计合理, 得到包合物的平均药物包和率为48.27%, 经溶解度测定表明,
包合物中药物的溶解度提高了一倍左右
3 固体脂质纳米粒
固体脂质纳米粒是指粒径在10~1 000 nm之间的固态胶体颗粒, 它以固态天然或合成的类脂如卵磷脂、单硬脂酸甘油酯等为载体,
将药物包裹或夹嵌于类脂核中制成固体胶粒给药系统.
4 微粉化技术
药物的溶解度与物料的比表面积有关, 药物的粒径降低, 药物与介质的有效接触面积增加,
将提高药物的溶解度和溶出速度.因此采用微粉技术降低粒径是提高难溶性药物溶解度行之有效的方法.
如微粉化醋酸炔诺酮比未微粉化的溶出速率要快很多,
在临床上微粉化的醋酸炔诺酮包衣片比未徽粉化的包衣片活性几乎大5倍.近年来,
喷雾冷冻干燥法 (spray freeze drying method, SFD) 在微粉化技术中得到普遍应用.
5 微环境PH调控技术
微环境p H (p HM) 调控技术是指利用p H调节剂对药物粒子周围饱和溶液的p
H进行调控的技术.该技术在固体分散体中有两方面的应用:一方面通过调节药物进入机体后微环境的p
H值来提高弱酸或弱碱性药物溶解度另一方面通过介导与药物分子间的相互作用促进药物形成无定形态, 抑制药物重结晶,
增加固体分散体稳定性.
6 增溶剂的使用
增溶剂的增溶作用, 主要由于增溶剂属于表面活性剂, 它本身具有形成胶团的基本特性, 即表面活性剂溶解于水, 在单分子表面膜形成的同时,
溶液内部的表面活性剂分子, 为使体系能量趋于最低, 自动形成亲水基向外, 疏水基向内的缔合体,
这种缔合体称作胶团.溶液中胶团数量开始显著增加时, 表面活性剂的浓度称为临界胶团浓度, 达到CMC时, 依据“相似者相容”原理,
即具增溶作用.
影响包合工艺的因素：投料比例选择、包合方法的选择、包合温度、分散力大小、搅拌速率及时间、干燥方法等。
如果你用环糊精包合后溶解度达不到理想的浓度，可以考虑增大环糊精的投量。或者改用水溶性更好的环糊精，如羟丙基环糊精和磺丁基环糊精，以及设立在南京师范大学的江苏省医药超分子材料及应用重点实验室设计并合成的新型环糊精衍生物辅料：羟丙基-磺丁基-环糊精（代号CD927）。
此外，环糊精包合药物形成超分子材料不是对任何疏水性药物都有效的，还要考虑药物与环糊精分子量的比例，以及药物与环糊精空腔的大小，在做包合物之前应该利用计算机模拟进行实验，盲目的实验是会增加药物研发成本的。
环糊精包合后一般能够增加药物的稳定性和溶解度，但是不是绝对的。希望以上信息对你有用。个人意见，非转帖，希望兼听！
