氯芬待因片是治什么病的,请尽快答复我
这是双氯芬酸钠和可待因的复方药剂。
属于解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药
适应症: 适用于各种手术后疼痛、癌性疼痛、骨病痛等中度疼痛。
其中双氯芬酸钠为苯基乙酸衍生物,具有镇痛、抗炎、解热作用。其镇痛作用比阿司匹林和吲哚美辛强,约为阿司匹林的26~50倍,系外周型镇痛药。磷酸可待因为吗啡的甲基衍生物,对延脑的咳嗽中枢有直接抑制作用,镇咳作用强而迅速,强度约为吗啡的1/4。此外,还有镇痛和镇静作用,镇痛作用强度约为吗啡的1/10,但仍强于一般解热镇痛药。系中枢型弱阿片类镇痛药。
别名-布洛芬、拔怒风、Brufen、Motrin
[作用与用途]为苯丙酸的衍生物。具有消炎、镇痛、解热作用,与阿司匹林、保泰松相似。当病人不能耐受阿司匹林、保泰松时可改用本品,口服后迅速吸收,空腹服45分钟后药效达最高峰,饭后服45分钟-3小时达高峰,且维持时间较长。对治疗关节炎,可消除僵硬及疼痛,减少肿胀,改善握力及关节的屈曲。
用于风湿性关节炎、骨关节炎、关节强硬脊椎炎及非关节风湿病如纤维织炎、慢性背痛等。
[用法与用量]口服:每次0.2g,每日3-4次,饭时或饭后即服。治疗初期也可使用较大剂量,每日1.2g,以达迅速显效,以后可逐渐减至维持量每次0.2g,每日3—4次。
[副作用与毒性]
1.对消化性溃疡及有溃疡病史等患者慎用。
2.胃肠道反应较轻,有消化不良、恶心、皮疹、转氨酶升高,偶有胃肠道溃疡及出血现象。
中间体 intermediate 又称有机中间体。用煤焦油或石油产品为原料以制造染料、农药、医药、树脂、助剂、增塑剂等的中间产物。因最初用于制造染料,也称染料中间体。
基本介绍中文名 :中间体 原料 :煤焦油或石油产品 中间产物 :树脂、助剂 种类套用 :煤焦油或石油产品种类,药物用品,概念,作用,常用号码,β-内酰胺类,含氟吡啶类,常见药物,套用,邻氯苯甲酸,联苯二酚, 种类 中间体是指半成品,是生产某些产品中间的产物,比如要生产一种产品,可以从中间体进行生产,节约成本。 中间体有由环状化合物如苯、萘、蒽等经磺化、碱熔、硝化、还原等反应而成。例如,苯经硝化成硝基苯,再经还原成苯胺,苯胺可经化学加工成染料、药物、硫化促进剂等。硝基苯和苯胺都是中间体。 也有由无环化合物如甲烷、乙炔、丙烯、丁烷、丁烯等经脱氢、聚合、卤化、水解等反应而成。例如丁烷或丁烯经脱氢成丁二烯,丁二烯可经化学加工成合成橡胶、合成纤维等。丁二烯是中间体。 最初指用煤焦油或石油产品为原料合成香料、染料、树脂、药物、增塑剂、橡胶促进剂等化工产品的过程中,生产出的中间产物。现泛指有机合成过程中得到的各种中间产物。 药物用品 概念 所谓医药中间体,实际上是一些用于药品合成工艺过程中的一些化工原料或化工产品。这种化工产品,不需要药品的生产许可证,在普通的化工厂即可生产,只要达到一些的级别,即可用于药品的合成。 作用 药品生产需要大量的特殊化学品,这些化学品原来大多由医药行业自行生产,但随着社会分工的深入与生产技术的进步,医药行业将一些医药中间体转交化工企业生产。医药中间体属精细化工产品,生产医药中间体已成为国际化工界的一大产业。 在细胞生物学中中间体是指在细胞分裂晚期在赤道面附近围绕着逐渐解体的纺锤体的中部,四周细胞质浓度增加,填满了整个赤道面部位,此増浓区域称为中间体。 常用号码 2-氯-3-溴吡啶 2-氯-5-溴吡啶 3-溴-5-腈基吡啶 3-溴-5-氯吡啶 2-氨基-5-甲基吡啶 苯硼酸系列: 3,4-二氯苯硼酸 3,5-二氯苯硼酸 3,4,5-三氯苯硼酸 2,4,6-三氯苯硼酸 2,6-二甲基苯硼酸 3,5-二甲基苯硼酸 2-氯苯基硼酸 3-羟甲基苯硼酸 碘吡啶系列: 2-氯-3-碘吡啶 2-氟-3-碘吡啶 2-氨基-3-碘吡啶 5-碘尿嘧啶 2,4-二氯-5-碘嘧啶 5-溴吡啶-2-羧酸 2-甲酰基-5-羟基吡啶 2-乙酰基-5-羟基吡啶 2-氟-4-碘吡啶 2-碘-5-羟基吡啶 2-碘-3-羟基吡啶 2-氨基-3-碘吡啶 2-氯-3-氨基吡啶 2-氯-4-氨基吡啶 4-溴吡啶盐酸盐 β-内酰胺类 1)现状 β-内酰胺类抗生素经过近50年的发展,已经形成了完整的生产体系。几乎所有的β-内酰胺类抗生素(除专利期内的品种外)我国都能生产,而且成本很低,青霉素产量居世界前位,大量出口供应国际市场;头孢类抗生素基本能够自给自足,还能争取一部分出口。 与β-内酰胺类抗生素配套的中间体我国全部能够自己生产,除了半合成抗生素的母核7-ACA和7-ADCA需要部分进口外,所有的侧链中间体均可生产,而且大量出口。 以β-内酰胺类抗生素的主要配套的中间体苯乙酸为例,我国现有苯乙酸生产厂家近30家,总年产能力约2万吨。但多数企业规模偏小,最大的年产2000吨,其他大多年产数百吨。2003年国内苯乙酸总需求量约1.4万吨,消费结构为:青霉素G占85%,其他医药占4%,香料占7%,农药及其他领域占4%。 随着国内香料、医药、农药等行业的发展,苯乙酸需求量将进一步增加。预计到2005年,我国医药工业将消耗苯乙酸约1.4万吨,农药行业将消费500吨,香料行业约消费2000吨。再加上其他领域的消费量,预计2005年国内苯乙酸总需求量将达1.8万吨。 2)缺口 我国已成为世界上最大的解热镇痛药生产国,阿司匹林、扑热息痛、安乃近等品种的产量均超万吨,非那西丁、氨基比林、安替比林等品种的产量超过1000吨。目前我国解热镇痛药的产量增长很快,预计今后还将以8%左右的速度增长。为解热镇痛药配套生产的中间体产量大,生产企业多。随着解热镇痛药的增长,其中间体也获得了长足的发展。 2003年国内扑热息痛消费量快速增加,出口也呈迅猛增长势头,出口量为28163吨,全年出口量同比增幅达1倍左右。到2004年上半年其出口增速虽然放慢,但依然有所增长,2004年1~5月扑热息痛的出口量为12501吨,略高于去年同期。对氨基酚是合成扑热息痛的重要中间体,增长迅速。我国对氨基酚年产量约为3.2万吨,预计到2005年,国内扑热息痛产量将达到5万吨以上,医药工业将消耗对氨基酚4.5万吨,再加上在其他领域的套用,2005年对氨基酚总需求量约为5万吨,市场缺口较大,开发利用前景广阔苯乙酸需求继续增大。 含氟吡啶类 截至2012年,我国已开发并已投入批量生产的喹诺酮类抗菌药主要有诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、依诺沙星、洛美沙星、氟罗沙星等。其中诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星生产量最大,约占国内氟喹诺酮类抗菌药总产量的98%。 喹诺酮类一般由含氟苯环合成含氟喹啉类化合物后与哌嗪(或甲基哌嗪)缩合而得。由于我国萤石储量丰富,因而是世界含氟药物和中间体产量最大的国家之一,有80%以上的含氟中间体供应出口。从整体上看,我国氟苯类中间体发展较早,生产能力普遍过剩;三氟甲苯类中间体发展较晚,发展速度快;而对于杂环芳香族化合物特别是含氟吡啶类,我国只有个别研究单位和生产厂家拥有含氟吡啶类中间体的合成技术,因此,含氟吡啶类中间体将成为今后几年国内含氟中间体研发的主要方向之一。 常见药物 Entecavir恩替卡韦中间体: 第1步: 3-Cyclopenten-1-ol,2-[(phenylmethoxy)methyl]-,(1R-trans) 第2步: (1S,2R,3S,5R)-2-(benzyloxymethyl)-6-oxabicyclo[3.1.0]hexan-3-ol 第3步: 6-Oxabicyclo[3.1.0]hexane,3-(phenylmethoxy)-2-[(phenylmethoxy)methyl]-, (1S,2R,3S,5R) 第4步: (1S,2S,3S,5S)-5-(2-amino-6-(benzyloxy)-9H-purin-9-yl)-3-(benzyloxy)-2- (benzyloxymethyl)cyclopentanol 第5步: (2R,3S,5S)-3-(benzyloxy)-5-(6-(benzyloxy)-2- ((4-methoxyphenyl)diphenylmethylamino)- 9H-purin-9-yl)-2-(benzyloxymethyl)cyclopentanol 第6步: (2R,3S,5S)-3-(benzyloxy)-5-(6-(benzyloxy)-2-((4-methoxyphenyl) diphenylmethylamino)-9H-purin-9-yl)-2-(benzyloxymethyl)cyclopentanone 第7步: 6-(benzyloxy)-9-((1S,3R,4S)-4-(benzyloxy)-3-(benzyloxymethyl)-2 -methylenecyclopentyl)-N-((4-methoxyphenyl)diphenylmethyl) -9H-purin-2-amine 第8步: 6-(benzyloxy)-9-((1S,3R,4S)-4-(benzyloxy)-3-(benzyloxymethyl)-2- methylenecyclopentyl)-9H-purin-2-amine 钆双胺一水物 阿折地平中间体 阿折地平中间体 阿折地平中间体 阿折地平中间体 阿折地平中间体 Anagrelide阿那格雷中间体 N-(6-硝基-2.3-二氯苄基)甘氨酸乙酯盐酸盐 N-(2.3-dichloro-6-nitrobenzyl)glycine HCl 含量:98%以上 99% N-(6-氨基-2.3-二氯苄基)甘氨酸乙酯 Ethyl N-(6-amino-2.3-dichlorobenzyl)glycine 70406-92-7 Prasugrel普拉格雷侧链(中间体) 含量:98%以上 Adapalene 阿达帕林中间体: 2-(1-Adamantyl)-4-bromophenol 2-(1-金刚烷基)-4-溴苯酚 2-(1-Adamantyl)-4-bromoanisole 2-(1-金刚烷基)-4-溴苯甲醚 Methyl 6-[3-(1-adamantyl)-4-methoxyphenyl]-2-naphthoate 6-[3-(1-金刚烷基)-4-甲氧基苯基]-2-萘甲酸甲酯 1-(5-Bromo-2-Methoxyphenyl)-adamantane 1-(5-溴-2-甲氧基苯基)金刚烷 Methyl 6-bromo-2-naphthoate 6-溴-2-萘甲酸甲酯 Adefovir Dipivoxil 阿徳福韦酯中间体: 9-[2-(Diethylphosphonomethoxy)ethyl]adenine 9-[2-(二乙基膦酸基甲氧基)乙基]腺嘌呤 9-(2-Phosphonylmethoxyethyl]adenine(Adefovir) 9-[2-(膦酸基甲氧基)乙基]腺嘌呤(阿德福韦) Amorolfine HCl 盐酸阿莫罗芬中间体: 3-[1,1-Dimethylphenyl-4-]-2-methyl-propionic acid 3-[1,1-二甲基苯基-4-]-2-甲基-丙酸 Anagrelide 阿那格雷中间体: Ethyl N-(2,3-dichloro-6-amino benzyl)glycine N-(2,3-二氯-6-氨基-苄基)甘氨酸乙酯 Aripiprazole阿立哌唑中间体: 1-(2,3-Dichloro-phenyl)-piperazine hydrobromide 1-(2,3-二氯苯基)-哌嗪氢溴酸盐 7-(4-Bromo-butoxy)-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone 7-(4-溴丁氧基)-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮 Brompheniramine Maleate马来酸溴苯那敏中间体: α-(p-Bromophenyl)-α-(β-dimethylaminoethyl)-2-pyridylacetonitrile maleate α-对溴苯基-α-(β-二甲基氨基乙基)-2-吡啶乙腈马来酸盐 Candesartan Cilexetil 坎地沙坦酯中间体: Cyclohexyl 1-chloroethylcarbonate 环己基1-氯乙基碳酸酯 2-Ethoxy-1-[[2’-(1H-tetrezol-5-yl)biphenyl-4-yl]-methyl]benzimidazole-7-carboxylic acid (Candesartan) 1-[[2'-(1-H-四氮唑-5-基)联苯-4-基]甲基]-2-乙氧基-苯并咪唑-7-羧酸(坎地沙坦) Cefepime头孢吡肟中间体: (6R, 7R)-7-Amino-3-[(1-methyl-1-pyrrolidino)methyl]ceph-3-em-4-carboxylate hydriodic acid 7-氨基-3-[(1-甲基-1-吡咯烷基)甲基]头孢-3-烯基-4-羧基氢碘酸盐(头孢吡肟母核) Cefutibuten 头孢布烯中间体: (E/Z) (4-2-Methyl-buten) 4-(2-benzyloxycarbonyolaminothiazol-4-yl)-4-carboxy-3-butyrate (Cefutibuten side chain) (顺/反)4-(2-苄氧羰基氨基噻唑-4-基)-4-羧基-3-丁烯酸(4-2-甲基-2-丁烯)酯(头孢布烯侧链) Dofetilide 多非利特中间体: 2-[4-Nitrophenoxy]ethyl chloride 4-(2-氯乙氧基)硝基苯 N-Methyl-4-nitrophehylamine hydrochloride 4-硝基-β-苯乙胺盐酸盐 N-Methyl-N-[2-(4-nitrophenoxy)ethyl]-4-nitrophenylamine N-甲基-N-[2-(4-硝基苯氧基)乙基]-4-硝基苯乙胺 Escitalopram Oxalate草酸依地普仑中间体: (-)-4-[4-(Dimethylamino)-1-(4’-fluorophenyl)-1-hydroxy-1-butyl]-3-(hydroxymethyl)benzonitrile,Tosyltartaric acid salt (-)-4-[4-二甲氨基-1-(4-氟苯基)-1-羟基-1-丁基]-3-羟甲基苯乙腈,苯甲酰基酒石酸盐 Finasteride非那雄胺中间体: 3-Oxo-4-androstene- 17β-carboxylic acid 3-氧代-4-雄甾烯-17β-羧酸 Fluoxetine 氟西汀中间体: N-Methyl-3-phenyl-3-hydroxypropylamine N-甲基-3-苯基-3-羟基丙胺 Lafutidine 拉呋替丁/拉夫替丁中间体: 2-Bromo-4-(1-piepridinomethyl)pyridine 2-溴-4-(1-哌啶基甲基)吡啶 p-nitrophenyl 2-[(furanylmethyl)sulfinyl]acetic acid (For Lafutidine) a-(2-呋喃甲基亚磺酰基)乙酸-(4-硝基苯酚)酯 N-{4-[4-(1-Piperidinomethyl)pyridyl-2-oxy]-cis-2-buten}phthalimide maleate CAS No.146447-26-9 N-{4-[4-(1-哌啶甲基)吡啶-2-氧]-顺-2-丁烯基}邻苯二甲酰胺,马来酸盐 2-(Furfurylsulfinyl)acetic acid p-nitrophenyl ester 2-呋喃甲基亚磺酰基乙酸-p-硝基苯 Levetiracetam 左乙拉西坦中间体: L-2-Amino butanamide L-2-氨基丁酰胺 Levosimendan左西孟旦中间体: 6-(4-Aminophenyl)-4, 5-dihydro-5-methyl-3(2H)-pyridazinone 6-(4-氨基苯基)-5-甲基-4,5- 二氢-3(2H)-哒嗪酮 2,7-dichloro-9H-Fluorene CAS: [7012-16-0] (-)-6-(4-Aminophenyl)-4, 5-dihydro-5-methyl-3(2H)-pyridazinone (-)-6-(4-氨基苯基)-5-甲基-4,5- 二氢-3(2H)-哒嗪酮 Liranaftate利拉萘酯中间体: 2-Methoxy-6-methylaminopyridine 2-甲氧基-6-甲氨基吡啶 5,6,7,8-Tetrahydro-2-naphthol 5,6,7,8-四氢-2-萘酚 Nevirapine奈韦拉平中间体: 2-Chloro-3-amino-4-methylpyridine 2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶 Nifekalant 尼非卡兰中间体: 6-Chloro-1,3-dimethyl-2,4(1H,3H)-pyrimidinedione 1, 3-二甲基-6-氯尿嘧啶 N-(2-Hydroxyethyl)-N-[3-(4-nitrophenyl)propyl]amine N-(2-羟乙基)-3-(4-硝基苯基)丙胺 Pramipexole普拉克索中间体: 4-[(N-Benzoyl)amino]-cyclohexanone 4-[(N-苯甲酰基)-氨基]-环己酮 (S)-2-Amino-6-propylamino-4,5,6,7-tetrahydrobenzthiazole (S)-2-氨基-6-丙胺基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑 Prulifloxacin 普卢利沙星中间体: Ethyl 6,7-difluoro-1-methyl-4-oxo-4H-[1,3]thiazeto[3,2-a]quinoline-3-carboxylate 6,7-二氟-1-甲基-4-氧代-4H-[1,3]硫氮杂环丁烷[3,2-a]喹啉-3-甲酸乙酯 Ethyl 6-fluoro-7-(1-piperazinyl)-1-methyl-4-oxo-4H-[1,3]thiazeto[3,2-a]quinoline-3-carboxylate 6-氟-7-(1-哌啶基)-1-甲基-4-氧代-4H-[1,3]硫氮杂环丁烷[3,2-a]喹啉-3-甲酸乙酯 6-Fluoro-7-(1-piperazinyl)-1-methyl-4-oxo-4H-[1,3]thiazeto[3,2-a]quinoline-3-carboxylic acid 6-氟-7-(1-哌啶基)-1-甲基-4-氧代-4H-[1,3]硫氮杂环丁烷[3,2-a]喹啉-3-甲酸 Racecadotril消旋卡多曲中间体: 3-Acetylthio-2-benzylpropanoic acid 2-苄基-3-硫代乙酰基丙酸 Glycine benzyl ester p-tosylate 甘氨酸苄酯对甲苯磺酸盐 Risperidone利培酮中间体: 6-Fluoro-3-(tetrahydropyridine-4-yl)benzo[b]isoxazol 6-氟-3-(4-哌啶基)-1,2-苯并异恶唑 3-(2-Chloroethyl)-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydro-pyrido[1,2-a]pyrimidine-4-one 3-(2-氯乙基)-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4H吡啶并[1,2-α]嘧啶-4-酮 Rosiglitazone 罗格列酮中间体: 5-{4-{2-[Methyl-(2-pyridyl)amino]ethoxy}benzal}-2,4-thiazole-dione 5-{4-{2-[甲基-(2-吡啶基)氨基]乙氧基}苄叉}-2,4-噻唑二酮 2,4-Thiazolidinedione 2,4-噻唑二酮 Roxatidine Acetate HCl盐酸罗沙替丁醋酸酯中间体: 3-(1-Piperidinylmethyl)phenol 3-(1-哌啶基甲基)苯酚 N-{3-[3-(1-Piperidinylmethyl)phenoxy]propyl}amine N-{3-[3-(1-哌啶基甲基)苯氧基]}丙胺 Telmisartan 替米沙坦中间体: N-Methyl-O-phenylenediamine dihydrochloride N-甲基邻苯二胺盐酸盐 2-N-Propyl-4-methyl-6-carboxybenzimidazole 2-丙基-4-甲基-6-羧基苯并咪唑 tert-Buthyl 4’-methylbiphenyl-2-carboxylate 4'-甲基联苯-2-甲酸叔丁酯 tert-Buthyl 4’-(bromomethyl)biphenyl-2-carboxylate 4'-溴甲基联苯-2-甲酸叔丁酯 Trospium Chloride曲司氯铵中间体: α-Hydroxy-α-phenylbenzeneacetic acid α-羟基-α-苯基苯乙酸 Voriconazole伏立康唑中间体: 6-(1-Bromo-ethyl)-4-chloro-5-fluoropyrimidine 6-(1-溴乙烷)-4-氯-5-氟嘧啶 1-(2,4-Difluorophenyl)-2-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)-1-ethanone 1-(2,4-二氟苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑)-1-基)乙酮 (2R,3S/2S,3R)-3-(4-Chloro-5-fluoro-6-pyrimidinyl)-2-(2,4-difluorophenyl)- 1-(1H-1,2,4-triazol- 1-yl)-2- butanol hydrochloride (2R,3S/2S,3R)-3-(4-氯-5-氟嘧啶-6-基)-2-(2,4-二氟苯基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇盐酸盐 (2R,3S/2S,3R)-3-(5-Fluoro-4-pyrimidinyl)-2-(2,4-difluorophenyl)- 1-(1H-1,2,4-triazol- 1-yl)-2- butanol (2R,3S/2S,3R)-3-(5-氟嘧啶-4-基)-2-(2,4-二氟苯基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇 Ziprasidone齐拉西酮中间体: 3-(1-Piperazinyl)-1,2-benzisothiazole hydrochloride 3-(1-哌嗪基)-1,2-苯并异噻唑盐酸盐 Zolmitriptan佐米曲坦/佐米曲普坦中间体: (S)-4-(4-Nitrobenzyl)-1,3-oxazolidin-2-one (S)-4-(4-硝基苄基)-1.3-恶唑-2-酮 Memantine美金刚中间体: 1-bromo-3,5-dimethyl adamantane 1-溴-3,5-二甲基金刚烷 甲磺酸伊马替尼及中间体 甲磺酸伊马替尼 Imatinib base 4-[(4-methyl-1-piperaziny)methyl]benzoic acid 4-[(4-methyl-1-piperaziny)methyl]benzoic acid dihydrochloride N-(5-amino-2-methylphenl)-4-(3-pyridyl)-2-pyrimidine-amine 舒尼替尼及中间体 舒尼替尼 Sunitinib base 5-Fluoro-1,3-dihydro-indol-2-one 2-tert-butyl 4-ethyl 3,5-dimethyl-1H-pyrrole-2,4-dicarboxylate 4-(ethoxycarbonyl)-3,5-dimethyl-1H-pyrrole-2-carboxylic acid ethyl 2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylate ethyl 5-formyl-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylate 5-Formyl-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylic acid 5-((Z)-(5-fluoro-2-oxoindolin-3-ylidene)methyl)-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylic acid 拉帕替尼及中间体 拉帕替尼 Lapatinib base 2-Amino-5-iodo-benzoic acid 6-Iodoquinazolinone 4-Chloro-6-iodo-quinazoline 2-Chloro-1-(3-fluoro-benzyloxy)-4-nitro-benzene 3-Chloro-4-(3-fluoro-benzyloxy)-phenylamine N-{3-chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl}-6-iodoquinazolin-4-amine 5-[4-({3-chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy] phenyl} amino)quinazolin-6-yl]-2-furaldehyde 尼罗替尼及中间体 尼罗替尼 4-Methyl-3-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]benzoic acid 4-Methyl-3-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]benzoic acid ethyl ester 3-[(Aminoiminomethyl)amino]-4-methyl-benzoic acid ethyl ester mononitrate 3-(4-Methyl-1H-imidazol-1-yl)-5-(trifluoromethyl)aniline 达沙替尼及中间体 达沙替尼 2-Amino-N-(2-chloro-6-methylphenyl)thiazole -5-carboxamide 2-(6-chloro-2-methylpyrimidin-4-ylamino)-N-(2-chloro-6-methylphenyl)thiazole-5-carboxamide 吉非替尼及中间体 吉非替尼 methyl 2-amino-4,5-dimethoxybenzoate 6,7-dimethoxyquinazolin-4(3H)-one 6-hydroxy-7-methoxyquinazolin-4(3H)-one 3,4-dihydro-7-methoxy-4-oxoquinazolin-6-yl acetate 4-chloro-7-methoxyquinazolin-6-yl acetate (HCl) 4-(3-chloro-4-fluorophenylamino)-7-methoxyquinazolin-6-yl acetate (HCl) 4-(3-chloro-4-fluorophenylamino)-7-methoxyquinazolin-6-ol 4-(3-chloropropyl)morpholine 埃罗替尼及中间体 埃罗替尼/厄罗替尼 Erlotinib base ethyl 3,4-dihydroxybenzoate ethyl 3,4-bis(2-methoxyethoxy)benzoate ethyl4,5-bis(2-methoxyethoxy)-2-nitrobenzoate ethyl4,5-bis(2-methoxyethoxy)-2-aminobenzoate 6,7-bis-(2-Methoxyethoxy)-quinazolin-4(3h)-one 4-Chloro-6,7-(2-methoxyethoxy)-quinazoline 卡那替尼 凡德他尼 索拉非尼 索拉非尼 4-CHLORO-(2-(METHYLAMINO)-CARBONYL)-PYRIDINE 4-(4-aminophenoxy)-N-methylpicolinamide 免疫抑制剂 FTY720 抗糖尿病药 西他列汀 维达列汀 盐酸度洛西汀及中间体 盐酸度洛西汀 (S)-N,N-Dimethyl-3-(naphthalen-1-yloxy)-3-(thiophen-2-yl)propan-1-amine (HCl) 阿利吉仑及中间体 阿利吉仑 Aliskiren base (2S,4S,5S)-5-amino-N-(2-carbamoyl-2-methylpropyl)-4,5-dihydroxy-2-isopropylpentanamide (R)-3,6-diethoxy-2,5-dihydro-2-isopropylpyrazine 2-(3-methoxypropoxy)-4-((R)-2-(bromomethyl)-3-methylbutyl)-1-methoxybenzene) 2-(aminomethyl)-2-methylpropanamide (R)-3-(3-methylbutanoyl)-4-benzyloxazolidin-2-one 1-(((S)-2-(bromomethyl)-3-methylbutoxy)methyl)benzene 卡巴拉汀及中间体 酒石酸卡巴拉汀 卡巴拉汀碱 N-Ethyl-N-Methyl carbamoyl chloride 3-[1-(Dimethylamino)ethyl]phenol (s)-3-(1-(dimethylamino)ethyl)phenol 罗库溴铵及中间体 罗库溴铵 5α-androsta-2-en-17-one 2-(4-morpholinyl)-16-(1-pyrrolidinyl)-5-androstane-3,17-diol 艾拉莫德及中间体 艾拉莫德 3-硝基-4-苯甲氧基茴香醚 3-氨基-4-苯甲氧基茴香醚 3-甲基磺酰胺基-4-苯氧基茴香醚 α-氨基-2-甲氧基-4-甲磺酰胺基-5-苯氧苯乙酮盐酸盐 氨来占诺及其中间体 6-异丙基-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-3-甲醛(取代苯并吡喃—3—甲醛) 6-异丙基-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-3-甲腈(取代苯并吡喃—3—甲腈) 氨来占诺乙酯 瑞舒伐他汀钙及其中间体 4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N—甲磺酰氨基)嘧啶-5-甲酸甲酯 4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N—甲磺酰氨基)嘧啶-5-甲醇 母核醇 4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N—甲磺酰氨基)嘧啶-5-甲醛 (5S)-瑞舒伐他汀缩合物乙酯 瑞舒伐他汀乙酯 (3R)-瑞舒伐他汀缩合物甲酯 瑞舒伐他汀甲酯 3-叔丁基二甲矽氧基戊二酸酐 (3R)-叔丁基二甲矽氧基戊二酸单甲酯 1-乙氧羰基-5-甲基-(3R)-叔丁基二甲矽氧基戊二酸酯 (3R)-叔丁基二甲矽氧基-5-氧代-6-三苯基膦烯己酸甲酯 [(4R-6S)-6-[(乙酰氧基)甲氧]-2,2-二甲基-1,3-二氧杂-4-基]乙酸叔丁酯 侧链 匹伐他汀钙及其中间体 2-环丙基-4-(4-氟苯基)喹啉-3-甲醇 2-环丙基-4-(4-氟苯基)喹啉-3-甲醛 (E)-3-[2-环丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉-2-丙烯腈 (E)-3-[2-环丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉-2-丙烯醛 (E)-(5S)-7-[2--环丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉] -5-羟基-3-氧代-庚-6-烯酸乙酯 厄多司坦及其中间体 DL- N-氯乙酰高半胱氨酸硫内酯 盐酸艾司洛尔 雷诺嗪及其中间体 N-(2,6-二甲苯基) -2-氯乙酰胺 N-(2,6-二甲基苯基)-1-(1-哌嗪)乙酰胺 雷诺嗪醚化物 盐酸雷诺嗪 盐酸倍他洛尔及其中间体 1-[4-(2-羟乙基)苯氧基] -2, 3-环氧丙烷 1-{(4-[2-(环丙基甲氧基)-乙基]-苯氧基}-2, 3-环氧丙烷 倍他洛尔碱 左旋倍他洛尔 托美汀 托美汀钠 Amtolmetin Guacil呱氨托美丁:87344-06-7及其中间体 顺苯磺酸阿曲库铵及其中间体 四氢罂粟碱盐酸盐 1, 5-戊二醇二丙烯酸酯 脱甲基阿曲库铵草酸盐 (R)- (-)-四氢罂粟碱盐酸盐 (1R, 1’R)- 脱甲基阿曲库铵草酸盐 苯磺阿曲库铵 左亚叶酸钙/左旋亚叶酸钙 3-甲基噻吩 鲁米诺及其钠盐 "CAS: 521-31-3 地西他滨Decitabine及其中间体 替莫普利的中间体: (2S,6R)-6-amino-5-oxo-2-(2-thienyl)perhydro-1,4-thiazepine (Intermediate of temocapril) (2S,6R)-6-氨基-2-2-(噻吩基)-1,4-硫氮杂卓-5-酮 套用 邻氯苯甲酸 防霉剂,它可以防止衣服发霉,腐烂。而制成它的主原料就是一种中间体——邻氯苯甲酸。邻氯苯甲酸是一种用途极广的农药、医药和染料行业的重要中间体,在农药上主要用于合成杀虫剂(苏脲一号)和防霉剂,在医药上主要用于合成抗精神病药奋乃静、拟肾上腺药曾鲁本辛和喘通、抗真菌药克霉唑、氯丙嗪、氯胺酮和双氯灭痛等药物, 是碱量法和碘量法的标准试剂,用作胶粘剂和油漆的防腐剂。此外,它还有在染料上的重大作用,我们日常都离不开拍照,每个人都有属于自己的相片,相片的本体是胶片,而胶片的本体便可以由邻氯苯甲酸制得。化学里同分异构体经常具有相似的化学性质,因此对氯苯甲酸也具备同邻氯苯甲酸差不多的功能,也是农药,医药染料的中间体。因为有了它们,生活有了更多彩色的美丽,有了可以永存的记忆。促进了生活的进步,改善了生活的质量。 联苯二酚 在当代生活中,手机、电视、冰柜,汽车都成了我们生活中重要的一部分,这些产品给我们生活带来了许多方便和精彩。利用手机可以与异地的朋友,亲人通过一层薄薄的显示屏聊天,通话。利用电视可以看遍世界各地的风俗,美景,可以学习可以娱乐。利用冰柜,延长了食品的新鲜时间,而利用汽车,更是让我们行走变得速度,舒适起来。而这些产品中重要的一部分组成就是联苯二酚。联苯二酚是一种重要的有机中间体,可以用作橡胶防老剂和塑胶抗氧剂,也可用于无色硫化橡胶制品、食品包装橡胶制品及医用乳胶制品。我们乘坐的交通工具上的轮胎,我们购物用的塑胶袋,娱乐用的桌球拍,食品包装口的橡胶封层,还有医院里的医用手套等等都可以由联苯二酚制得。在合成高聚物方面,由于其耐热性极佳,故可作为聚酯、聚氨酯、聚碳酸酯、聚砜及环氧树脂等的改性单体,用以制造优良的工程塑胶和复合材料等。在汽车上,工程塑胶主要用作保险杠、燃油箱、仪表板、车身板、车门、车灯罩、燃油管、散热器以及发动机相关零部件等;在机械上,工程塑胶可用于轴承、齿轮、丝杠螺母、密封件等机械零件和壳体、盖板、手轮、手柄、紧固件及管接头等机械结构件上;在电子电器上,工程塑胶可用于电线电缆包覆、印刷线路板、绝缘薄膜等绝缘材料和电器设备结构件上;在家用电器上,工程塑胶可用于电冰柜、洗衣机、空调器、电视电视机、电风扇、吸尘器、电熨斗、微波炉、电饭煲、收音机、组合音响设备与照明器具上;在化工上,工程塑胶可用于热交换器、化工设备衬里等化工设备上和管材及管配件、阀门、泵等化工管路中。除了这些,它的高纯度产品主要用于合成液晶聚合物。主要用来制作手机,电视等电子产品的液晶显示屏。
对异丁苯丙酸为苯丙酸的衍生物,是解热镇痛非甾体抗炎药。为白色结晶性粉末;稍有特异臭,几乎无味。通过抑制环氧化酶减少前列腺素的合成,而产生抗炎镇痛作用,同时通过下丘脑体温调节中枢而起解热作用。其消炎、抗风湿及解热镇痛作用强于阿司匹林、保泰松及对乙酰氨基酚。临床用于类风湿性关节炎、风湿性关节炎、强直性脊椎炎、红斑狼疮等及腰背疼痛治疗。主要损害胃肠道、肝、肾及中枢神经系统。
2 对异丁苯丙酸药典标准2.1 品名2.1.1 中文名对异丁苯丙酸
2.1.2 汉语拼音Buluofen
2.1.3 英文名Ibuprofen
2.2 结构式
2.3 分子式与分子量
C13H18O2 206.28
2.4 来源(名称)、含量(效价)本品为α甲基4(2甲基丙基)苯乙酸。按干燥品计算,含C13H18O2不得少于98.5%。
2.5 性状本品为白色结晶性粉末;稍有特异臭,几乎无味。
本品在乙醇、丙酮、三氯甲烷或乙醚中易溶,在水中几乎不溶;在氢氧化钠或碳酸钠试液中易溶。
2.5.1 熔点本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为74.5~77.5℃。
2.6 鉴别(1)取本品,加0.4%氢氧化钠溶液制成每1ml中含0.25mg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在265nm与273nm的波长处有最大吸收,在245nm与271nm的波长处有最小吸收,在259nm的波长处有一肩峰。
(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》943图)一致。
2.7 检查2.7.1 氯化物取本品1.0g,加水50ml,振摇5分钟,滤过,取续滤液25ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ A),与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.010%)。
2.7.2 有关物质取本品,加三氯甲烷制成每1ml中含100mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用三氯甲烷定量稀释制成每1ml中含1mg的溶液,作为对照溶液。照薄层色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ B)试验,吸取上述两种溶液各5μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以正己烷-乙酸乙酯-冰醋酸(15:5:1)为展开剂,展开,晾干,喷以1%高锰酸钾的稀硫酸溶液,在120℃加热20分钟,置紫外光灯(365nm)下检视。供试品溶液如显杂质斑点,与对照溶液的主斑点比较,不得更深。
2.7.3 干燥失重取本品,以五氧化二磷为干燥剂,在60℃减压干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。
2.7.4 炽灼残渣不得过0.1%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。
2.7.5 重金属取本品1.0g,加乙醇22ml溶解后,加醋酸盐缓冲液(pH 3.5)2ml与水适量使成25ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第一法),含重金属不得过百万分之十。
2.8 含量测定取本品约0.5g,精密称定,加中性乙醇(对酚酞指示液显中性)50ml溶解后,加酚酞指示液3滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于20.63mg的C13H18O2。
2.9 类别解热镇痛非甾体抗炎药。
2.10 贮藏密封保存。
2.11 制剂(1)对异丁苯丙酸口服溶液 (2)对异丁苯丙酸片 (3)对异丁苯丙酸胶囊 (4)对异丁苯丙酸混悬滴剂 (5)对异丁苯丙酸缓释胶囊 (6)对异丁苯丙酸糖浆
2.12 版本《中华人民共和国药典》2010年版
3 对异丁苯丙酸说明书3.1 药品名称对异丁苯丙酸
3.2 英文名称Ibuprofen ,Perofen, Andean, Bufedon, BRUFEN, Emodin, Fenbid, Meifen
3.3 对异丁苯丙酸的别名拔努风;波菲特;大亚芬克;芬必得;芬尼康;福尔;抗风痛;洛芬;美林;摩纯;托恩;雅维;炎痛停;异丁苯丙酸;异丁洛芬;布洛芬;消痛停;依对异丁苯丙酸;Andran;Brufen
3.4 分类神经系统药物 >解热镇痛药 >其他
3.5 剂型1.片剂:0.1g,0.2g,0.3g;
2.控释片:0.2g,0.3g;
3.胶囊:0.1g,0.2g,0.3g;
4.缓释胶囊:0.2g;
5.颗粒剂:0.1g,0.2g;
6.口服液:0.1g(10ml);
7.糖浆:0.2g(10ml);
8.混悬液:2.0g(100ml);
9.干混悬剂:34g:1.2g;
10.搽剂:2.5g(5ml),2.5g(50ml);
11.乳膏:5%;
12.栓剂:50mg,100mg。
3.6 对异丁苯丙酸的药理作用对异丁苯丙酸为苯丙酸类非甾体抗炎镇痛药。具有较强的抗炎、抗风湿及解热镇痛作用,通过抑制前列腺素的合成,阻断炎症介质的释放而起作用。特点为对血象及肾功能无明显影响,胃肠道 *** 性小,体内无药物蓄积的趋向。。用于风湿性关节炎,其消炎、镇痛、解热作用与阿司匹林、保泰松相似,比对乙酰氨基酚好,而对胃肠道的不良反应较轻,易为患者接受。对异丁苯丙酸治疗痛风只起消炎、镇痛作用,并不能纠正高尿酸血症。对血小板的黏着和聚集反应有抑制作用,并延长出血时间。其抗炎作用与阿司匹林等效。用于类风湿性关节炎,对异丁苯丙酸每天0.8~1.6g和阿司匹林每天3~6g一样有效,而胃肠道的不良反应比阿司匹林少。治疗骨关节炎,对异丁苯丙酸像吲哚美辛一样有效而不良反应较少。
3.7 对异丁苯丙酸的药代动力学口服吸收快且完全,与食物同服时吸收减慢,但吸收量不减少。服药后1~2h血药浓度可达峰值,t1/24~5h血药浓度波动较小,无药物蓄积的倾向。该药可缓慢透过滑膜腔,血药浓度降低后关节腔内仍能保持较高的浓度,并易透过胎盘和进入乳汁中,其血浆蛋白结合率为99%,主要经肝脏代谢,60%~90%经肾随尿排出,其中1%为原形物,少部分随粪便排出,进入乳汁者极少,对异丁苯丙酸可经直肠或皮肤吸收。无蓄积。
3.8 对异丁苯丙酸的适应证临床用于风湿性及类风湿性关节炎、增生性骨关节病、急性痛风、轻至中等度的疼痛(包括痛经)及各种原因引起的发热。对异丁苯丙酸可用于减轻疼痛和炎症,如扭伤、劳损、腰痛、肩关节周围炎、滑囊炎、肌腱炎、腱鞘炎,类风湿性及非类风湿性关节炎、增生性骨关节病,痛经、牙痛及术后疼痛。因对异丁苯丙酸对胃肠道的副不良反应比阿司匹林少,故适用于对阿司匹林不能耐受的患者。对血象与肾功能无明显影响。
3.9 对异丁苯丙酸的禁忌证1.阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏者,对对异丁苯丙酸可有交叉过敏反应。
2.孕妇及哺乳期妇女禁用。
3.哮喘、鼻息肉综合征及血管水肿患者禁用。
4.活动期消化性溃疡或有溃疡合并出血和穿孔者。
3.10 注意事项1.(1)支气管哮喘,用药后加重;(2)心功能不全、高血压(可致水潴留、水肿);(3)血友病或其他出血性疾病(包括凝血障碍及血小板功能异常)。用药后出血时间延长,出血倾向加重:(4)消化道溃疡病史。用药后易出现胃肠道不良反应,包括产生新的溃疡;(5)肾功能不全。用药后肾功能不良反应增多,甚至导致肾衰竭。
2.药物对妊娠的影响:用于晚期妊娠妇女可使孕期延长,引起难产及产程延长。
3.药物对检验值或诊断的影响:(1)抑制血小板聚集,可使出血时间延长,但停药24h该作用即可消失;(2)血尿素氮及血清肌酐含量升高,肌酐清除率可下降;(3)氨基转移酶升高。
4.定期检查血象及肝、肾功能,
5.对异丁苯丙酸解热镇痛作用仅是对症治疗,应用时还应针对病因治疗。
6.应用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药引起胃肠道不良反应的患者,可改用对异丁苯丙酸,但应密切注意不良反应。
7.有溃疡病史者使用对异丁苯丙酸,宜在严密观察或加用抗酸药物下服用。
8.治疗类风湿关节炎等多种慢性关节炎时,对异丁苯丙酸应与其他慢作用抗风湿药同用以控制类风湿关节炎的活动性及病情进展。
9.用药期间如出现胃肠出血、肝、肾功能损害、视力障碍、血象异常以及过敏反应等情况,即应停药。
10.用药过量者血浆浓度可达704mg/L而不出现任何中毒症状。约20%用药过量者在服药后4h出现中毒症状,包括:抽搐、昏迷、视物模糊、复视、眼颤、头痛、耳鸣、心率减慢、血压降低、腹痛、恶心、血尿、肾功能不全。用药过量应作紧急处理,包括催吐或洗胃,口服药用炭、抗酸药或(和)利尿药及其他支持疗法。
3.11 对异丁苯丙酸的不良反应1.恶心、呕吐、胃烧灼感或消化不良、胃痛或不适感(胃肠道 *** 或溃疡形成)、头晕、过敏性皮疹等,发生率可达3%~9%;
2.皮肤瘙痒、下肢水肿或体重骤增、腹胀、便秘、腹泻、食欲减退或消失、头痛、耳鸣、精神紧张等,发生率可达1%~3%;
3.血便或柏油样便(胃肠道出血)、过敏性肾炎、膀胱炎、肾病综合征、肾 *** 坏死或肾衰竭、荨麻疹、支气管痉挛、视力模糊、耳聋、肝功能减退、精神恍惚、嗜睡、失眠、心跳等,很少见,发生率小于1%。
4.服药过量可引起头痛、呕吐、嗜睡、低血压等。偶见胃肠道溃疡及出血、转氨酶升高。
3.12 对异丁苯丙酸的用法用量1.抗风湿:每次200~400mg,每天3次(类风湿关节炎比骨关节炎用量要大些);2.轻或中等疼痛(包括痛经)的止痛:每次200~400mg,每4~6小时1次。
3.成人用药最大 *** 一般为每天2.4g。晚间服药可使疗效保持一夜,亦有有助于防止晨僵。
4.缓释剂可每次300毫克,每日1~2次。儿童每日1~3次,1岁以下每次20~30毫克;1~3岁每次60毫克;4~6岁每次100毫克;7~9岁每次150毫克;10~12岁每次180毫克;12岁以上每次200毫克。
5.外用:5%,每日3次。
3.13 药物相互作用1.与其他非甾体类抗炎药同用时增加胃肠道不良反应,并有致溃疡的危险。
2.长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对肾脏的毒副作用。
3.与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时,有增加出血的危险。
4.与维拉帕米、硝苯地平同时用,对异丁苯丙酸的血药浓度增高。
5.可增高地高辛的血药浓度,同用时须注意调整地高辛的剂量。
6.可增强抗糖尿病药(包括口服降糖药)的作用。
7.与抗高血压药同用时可影响后者的降压效果,使各种降压药的降压作用减低。
8.丙磺舒可降低对异丁苯丙酸的排泄,增高对异丁苯丙酸血药浓度,从而增加毒性。
9.可降低甲氨蝶呤的排泄,增高甲氨蝶呤血药浓度,甚至可达中毒水平。
10.与阿司匹林或其他水杨酸类药物同用时,药效不增强,而胃肠道不良反应及出血倾向发生率增高。
11.与呋塞米同用时,后者的排钠和降压作用减弱。
12.对异丁苯丙酸可抑制苯妥英的降解。
13.饮酒或与其他抗炎药同用时,增加对胃肠道不良反应,并有致溃疡的危险。
3.14 专家点评对异丁苯丙酸治疗痛风只起消炎止痛作用,并不能纠正高尿酸血症。用于风湿性关节炎的治疗,其消炎、镇痛作用与阿司匹林、保泰松相似,比对乙酰氨基酚好,而对胃肠道的不良反应轻,易为患者接受。对异丁苯丙酸对胃肠道不良反应比阿司匹林少,适用于阿司匹林不能耐受的患者。治疗骨关节炎,对异丁苯丙酸像吲哚美辛一样有效而不良反应较少。
4 对异丁苯丙酸中毒对异丁苯丙酸(异丁苯丙酸、异丁洛酚、拔怒风、芬必得)为苯丙酸的衍生物,通过抑制环氧化酶减少前列腺素的合成,而产生抗炎镇痛作用,同时通过下丘脑体温调节中枢而起解热作用。其消炎、抗风湿及解热镇痛作用强于阿司匹林、保泰松及对乙酰氨基酚。临床用于类风湿性关节炎、风湿性关节炎、强直性脊椎炎、红斑狼疮等及腰背疼痛治疗。本品口服吸收迅速,服药后1.2~2.1h血药浓度达峰值,血浆蛋白结合率为99%,血浆半衰期为2h,本品在肝内代谢,60%~90%经肝脏排泄,内有1%为原形药,部分随粪便排出。口服常用量为0.2g/次,3/d。摄入量大于0.4g/kg可引起死亡。主要损害胃肠道、肝、肾及中枢神经系统。[1]
4.1 临床表现不良反应[1]:
1.消化系统 恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胃肠溃疡、穿孔出血、肝功能异常等。
2.神经系统 头痛、耳鸣、抑郁、视物模糊、焦虑、感觉异常、幻觉、嗜睡、惊厥等。
3.肾脏 颜面及下肢水肿、多尿、急性肾衰竭,偶有肾病综合征。
4.其他 皮肤溃疡、多形性红斑、瘙痒、过敏性哮喘、休克等。
4.2 治疗对异丁苯丙酸中毒的治疗要点为[1]:
1.予口服牛奶、鸡蛋清等保护胃黏膜。
2.保护肝、肾功能,予肌苷、维生素C等,必要时给予糖皮质激素。
加水不知道可不可以,苯甲酸是微溶于水,乙酸可以与水相溶
或者是降低温度怎么样,若是纯醋酸,在温度低时,不久变成晶体了吗
B、丙烯醇(CH<sub>2</sub>=CH-CH<sub>2</sub>OH)含有碳碳双键,可以和氢气发生加成反应得到丙醇,故B正确;
C、丙烯醇(CH<sub>2</sub>=CH-CH<sub>2</sub>OH)含有醇羟基,可以和乙酸之间发生酯化反应得到乙酸丙烯酯,属于酯化反应,故C正确;
D、丙烯醇(CH<sub>2</sub>=CH-CH<sub>2</sub>OH)与乙醇含有不同的官能团,结构不同,不属于同系物,故D错误.
故选D.
有机磷及氨基甲酸酯类杀虫剂主要的作用是对乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,简写AChE)产生抑制作用。突触部位大量乙酰胆碱积累,突触后膜的乙酰胆碱受体不断地被激活,突触后神经纤维长时期处于兴奋状态。同时,突触部位正常的神经冲动传导受阻塞,中毒的昆虫最初出现高度兴奋、痉挛、最后瘫痪、死亡。
1.乙酰胆碱酯酶的生物学
AChE是一水解酶,底物是乙酰胆碱,水解反应式如下:
有两种胆碱酯酶:
第一种,乙酰胆碱酯酶(AChE),又称真胆碱酯酶或者称专一性胆碱酯酶。由于来源于红血球,又称为红血球胆碱酯酶。这个酶的特点:①乙酰胆碱是它的最好的底物;②它表现有过量底物时才产生抑制作用,即增加底物浓度,水解速率不断地增加,当底物浓度达到10-2.5mol/L时,水解速率才下降。
第二种,丁酰胆碱酯酶,又称假胆碱酯酶或者称非专一性胆碱酯酶。由于来源于血浆,所以又称为血浆胆碱酯酶。过去也称做胆碱酯酶,与乙酰胆碱酯酶容易混淆。丁酰胆碱酯酶的特点:①丁酰胆碱是它最好的底物;②不表现过量底物的抑制作用,即底物在极低浓度时(低于10-4mol/L)即对丁酰胆碱酯酶产生抑制作用,水解速率明显下降。因此,丁酰胆碱酯酶对抑制剂非常敏感。例如,马血浆中的丁酰胆碱酯酶比马红血球中的乙酰胆碱酯酶对四异丙基八甲磷敏感性大11300倍。
在脊椎动物中两种胆碱酯酶都很普遍。乙酰胆碱酯酶被发现在红血球、神经及肌肉组织中。动物中乙酰胆碱酯酶受到抑制时,达到一定程度即引起动物死亡。丁酰胆碱酯酶在动物的血浆、肝及神经组织中很普遍,但是,丁酰胆碱酯酶受抑制时不会引起动物死亡。在动物(包括人)的血浆中丁酰胆碱酯酶的活性,可以作为动物药物中毒程度的指标。
在昆虫及哺乳动物中发现一种大分子质量的胆碱酯酶,具有一般乙酰胆碱酯酶的性能。使用电泳方法分离,证实这种大分子的酶是乙酰胆碱酯酶的同工酶(isozyme)。它们的寿命仅有乙酰胆碱酯酶的一半,在家蝇的头部及胸部发现的同工酶对抑制剂的敏感性低于乙酰胆碱酯酶。
2.乙酰胆碱酯酶(简写AChE)水解乙酰胆碱的过程
可用下列反应式来说明。
上式中E代表酶,AX代表底物乙酰胆碱。从反应开始到酶恢复共分为三个步骤:
第一步形成酶底物复合体(E稟X),可以用解离常数Kd来表示复合体的形成,Kd=K-1/K+1,Kd值愈小表明E和AX的亲和力愈强。
第二步是乙酰化的步骤,是化学反应,用速率常数K2来表示反应速率,复合体放出胆碱(X),酶与乙酰基结合形成乙酰化酶(EA)。
第三步是水解反应,乙酰化酶被水解为乙酸(A)与酶(E),由于反应后酶与酰基分离又称为脱酰基反应,以水解速率常数K3表示这步反应。
全部反应从开始到酶恢复需要2~3ms。在哺乳动物中以脱酰基K3步骤最慢,而家蝇头部的AChE水解乙酰胆碱时以乙酰化K2步骤最慢。
目前,对AChE组成蛋白质的氨基酸尚未研究清楚,仅知道在AChE上有与底物进行反应的酯动部位、结合部位和变构部位。
(1)酯动部位。又称催化部位,是AChE与乙酰胆碱反应的主要部位,是催化分解乙酰胆碱发生乙酰化,有机磷发生磷酰化在此部位进行。在这个部位酶的丝氨酸[HOCH2CH(NH2)COOH]上的羟基与乙酰胆碱的乙酰基产生反应。
胆碱酯酶的催化作用来自酶蛋白分子本身的结构,不需要任何特异性辅基或中间媒介物参与。由于酶蛋白分子的卷曲,有些原来离得很远的氨基酸基团被拉得靠近了,形成一个活性区。AChE活性中心由三个主要区域组成:①酯动部位:含丝氨酸、组氨酸,能与ACh的羰基碳原子结合;②阴离子部位:用以固定底物,从而决定其特异性。至少含一个羧基,可能来自谷氨酸,能以静电吸引ACh的季铵阳离子基团;③疏水性区域:催化底物水解过程。与酯解或季铵基团结合部位连接或在其附近,由色氨酸或酪氨酸等芳香族氨基酸组成,在与芳香基底物结合中起重要作用。
一般情况下,单独的丝氨酸并不能与碳酰基化合物产生反应。因此,认为AChE上的丝氨酸有特殊的性质。它受相邻的氨基酸——组氨酸的影响。组氨酸上的咪唑基团可以对丝氨酸上的羟基产生活化作用,诱导羟基与乙酰基产生反应。乙酰胆碱及各种抑制剂都是与AChE的酯动部位产生反应,但是,在反应之前酶必须先与抑制剂结合形成一个复合体。
(2)结合部位。在AChE上有结合部位。乙酰胆碱及各种抑制剂都是与AChE上的酯动部位产生反应,但是在反应之前,酶必须先与抑制剂结合形成一个复合体。早期研究认为,AChE上只有一个结合部位,称为阴离子部位。在阴离子部位,酶与乙酰胆碱的季铵基团—N+(CH3)3结合。近代的研究认为,在酯动部位丝氨酸的四周有很多不同氨基酸的侧链基团,像一般蛋白质中的氨基酸一样,任何一个基团都有可能作为一个结合部位与底物或抑制剂相结合。根据Tripatri及O’Brien(1973)的研究,在一个抗性品系家蝇中得到一个突变型的AChE,它与乙酰胆碱结合非常正常,但是与有机磷及氨基甲酸酯类杀虫剂的亲和力减至原来的1/500。说明这个突变型的AChE与有机磷及氨基甲酸酯类化合物结合的部位,不是阴离子活动部位,必然还有其他的结合部位。现在知道在AChE上与抑制剂(杀虫剂)之间可能还有三个结合部位。
胆碱酯酶分子上的两个作用位点
除了阴离子部位,AChE与抑制剂之间可能还存在疏水基部位、电荷转移复合体(chargetransfercomplex,简称CTC)和吲哚苯基结合部位。
①疏水基部位:在这个部位,抑制剂的亲脂性基团如甲烷、乙烷及丙烷基团与酶结合,可以减小Kd值,增加亲和力。疏水基部已在丁酰胆碱酯酶中证实。在AChE上也可能有这个部位,已经发现N-甲基苯基氨基甲酸酯中,苯环上增加一个甲烷取代基对AChE的抑制能力增加3倍。
②电荷转移复合体:在酶与抑制剂结合时,如果一方是易失去电子的电子供体,而另一方是强亲电性的电子受体,则很容易结合。这种结合可以在吸收光谱中出现一个新的吸收峰。证明酶与抑制剂通过电荷的转移形成了复合体。在苯基氨基甲酸酯中,苯环上的取代基如果是吸电性基团则对AChE的活性抑制能力降低,如果是拒电性基团则对AChE的活性抑制能力增加,试验证实这种取代基主要是对AChE的亲和力产生影响,而对氨基甲酰化反应无影响。拒电性基团使亲和力增加(Kd值减小),认为是与酶的某一部位结合形成了电荷转移复合体。
③吲哚苯基结合部位:当AChE被一些试剂处理后,活性的变化很大。对乙酰胆碱失去了活性,对苯基乙酸酯和萘基乙酸酯也失去了活性。唯独对吲哚苯基乙酸酯的活性增加。说明AChE上有一个特殊的与吲哚苯基结合的部位。
(3)变构部位(allostericsite)。近年来在很多种酶上发现变构部位,因此,推测AChE也有变构部位。变构部位远离酶的活性部位。这个部位与某种离子或是某个化合物上的取代基团结合时,酶的蛋白质分子结构产生立体变型,使酶的活性受到影响,酶被活化或者是受到抑制。在AChE与各种化合物结合时,有的试剂使酶活性增加,有的使酶失去活性,可能是变构部位的影响。变构的影响在乙酶胆碱受体上已经证实。