盐酸胍溶于异丙醇吗
盐酸胍法辛属于抗高血压药物,用于治疗中度至重度高血压。化学名称为N-脒基-2-(2,6-二氯苯基)乙酰胺单盐酸盐,其分子式为:C9H9Cl2N3O·HCl,分子量为282.55,结构式为:
盐酸胍法辛为白色至类白色结晶粉末,难溶于水和乙醇,在甲醇中有相对较高的溶解度(>30mg/mg)。
盐酸胍法辛是选择性α2-肾上腺素受体增效剂,最早用于治疗中度至重度高血压,以口服给药的片剂给药,在美国的商品名为Tenex,规格为1mg或2mg。
由于盐酸胍法辛该药物具有很强的中枢作用,且该药物血浆蛋白结合率高,普通剂型释放速率过快使得血药浓度峰值偏高,诱发其副作用,如倦睡、头晕、入睡困难、恶心、呕吐、健忘等。
目前,盐酸胍法辛的合成报道不多,文献报道的方法主要有以下5种。
方法一:2,6-二氯苯乙腈溶于甲醇,缓慢加入浓硫酸,80℃加热进行醇解,保温12h,反应完毕缓慢加入到含有少量水的甲醇中搅拌30min,蒸馏回收大部分甲醇后,再加入适量水,用乙酸乙酯提取,有机层干燥旋蒸除去乙酸乙酯,得2,6-二氯苯乙酸甲酯;将2,6-二氯苯乙酸甲酯溶于异丙醇,然后将溶液加入到胍的异丙醇溶液中,室温搅拌10h,真空抽滤得胍法辛粗品。向粗品中加入异丙醇调成浆状后,用盐酸乙醇调pH值约1~2,真空抽滤,除去不溶物,滤液浓缩得盐酸胍法辛;
该方法以浓硫酸制备2,6-二氯苯乙酸甲酯,而浓硫酸容易残留。
方法二:2,6-二氯苯乙酸溶于甲苯后加入到胍的甲苯溶液中,120℃加热回流12h,减压蒸馏除去甲苯,得胍法辛粗品,将胍法辛粗品加入到异丙醇中调成浆状,用盐酸乙醇调节pH值约1~2,真空抽滤,除去不溶物,滤液浓缩得盐酸胍法辛;
该方法工艺简单,但使用了毒性较大的甲苯作为反应溶剂。
氯苯胍对鸡的柔嫩、毒害、布氏、巨型、堆型和缓和早熟艾美耳球虫的单独或混合感染均有良好的防治效果。对兔的各种球虫也有效。主要作用于球虫第一代裂殖体的生殖,对第二代裂殖体亦有作用,其作用峰期在感染后的第3日。其作用机理是干扰虫体胞浆中的内质网,影响虫体蛋白质代谢,使内质网和高尔基体肿胀、氧化磷酸反应和ATP被抑制。虫体对本品易产生耐药性。
[用法用量]
(1)盐酸氯苯胍片内服一次量,每千克体重,鸡、兔10~15毫克。
(2)盐酸氯苯胍预混剂含盐酸氯苯胍10%,混饲,每1000千克饲料,鸡300~600克;兔1000~1500克。
[注意事项]应用本药防治某些球虫病,其球虫仍可存活2周,故停药过早则易复发。长期高浓度混饲本药可引起鸡肉、鸡蛋异臭。蛋鸡产蛋期应禁用。休药期,禽5日,兔7日。
1、盐酸二甲双胍,其化学名称为:1.1—二甲基双胍盐酸盐。化学结构式:
2、盐酸苯乙双胍,其化学名称为:1苯乙基双胍盐酸盐,化学结构式:
3、都是治疗二型糖尿病的药物。区别是苯乙双胍的不良反应大,易导致乳酸性酸中毒。
(1)家禽 氯苯胍曾广泛用于我国做鸡的抗球虫药,60mg/kg饲料浓度对柔嫩、毒害、布氏、巨型、堆型和缓和早熟艾美耳球的单独或混合感染均有良好的防治效果。对毒害、和缓艾美耳球虫的效果与氯羟吡啶(125mg/kg)相似。对柔嫩、堆型、巨型、布氏艾美耳球虫预防效果优于氯羟吡啶。
据试验,低药料浓度(30mg/kg)喂鸡,虽不影响宿主对球虫免疫力,但影响抗球虫效果。因此,对爆发急性球虫病仍以60mg/kg药料浓度为宜。
(2)家兔 氯苯胍除对免肠艾美耳球虫作用稍差外,对大多数免艾美耳球虫(如中型艾美耳球虫、无残艾美耳球虫等)均有良好防治效果。