盐酸纳美芬在神经内科的作用

盐酸纳洛酮目录简介 药物分析 注意事项 编辑本段简介 【药物名称】盐酸纳洛酮 Naloxone Hydrochloride 【药物别名】苏诺 【分子式成分】17-烯丙基-4，5α-环氧基-3，14-二羟基吗啡喃-6酮盐酸盐 【制剂规格】注射液：1ml：0.04mg、1ml：0.4mg。本品为无色的澄明液体 【药 动 学】口服可吸收，但首过效应大。静注2min内显效，能很快通过血脑屏障。肌注、皮下注射、舌下或气管内给药起效比静注稍迟。T1/2为60min～90min，肝内代谢。本品静注和气管内给药1～3分钟，肌注或皮下注射5～10分钟产生效果，本品吸收迅速，易透过血脑屏障，代谢很快，作用持续45～90分钟，人血浆半衰期为90分钟，口服吸收效果差。 【适 应 症】麻醉性镇痛药的急性中毒及酒精急性中毒，首选用于已知或疑为阿片类药物过量引起的呼吸抑制和昏迷等，也可用于阿片类药物成瘾者的鉴别诊断。 【不良反应】有血压上升、心率加快、胸闷、震颤、恶心、呕吐等。 【用法用量】皮下、肌内或静脉注射，阿片类药物过量中毒，成人0.4mg（或10(g/kg）/次，需要时2～3min可重复1次；阿片类药物所致的术后呼吸抑制，每次按体重1.3(g～3(g/kg。阿片依赖者的鉴别诊断，肌注0.4mg/次，20～30min内无反应可再肌注1次。重度酒精中毒，肌内或静脉注射0.8mg～1.2mg，1h后重复给药0.4mg～0.8mg。 编辑本段药物分析 方法名称： 盐酸纳络酮的测定—中和滴定法 应用范围： 本方法采用滴定法测定盐酸纳络酮的含量。 本方法适用于盐酸纳络酮。 方法原理： 供试品加醋酸汞试液使溶解，加冰醋酸、醋酐与结晶紫指示液，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝绿色，记录高氯酸滴定液的使用量，计算，即得。 试剂： 1. 水（新沸放置至室温） 2. 高氯酸滴定液（0.1mol/L） 3. 结晶紫指示液 4. 冰醋酸 5. 醋酐 6. 冰醋酸 7. 醋酸汞试液 8. 基准邻苯二甲酸氢钾 仪器设备： 试样制备： 1. 高氯酸滴定液（0.1mol/L） 配制：取无水冰醋酸（按含水量计算，每1g水加醋酐5.22mL)750mL，加入高氯酸（70%-72%）8.5mL，摇匀，在室温下缓缓滴加醋酐23mL，边加边摇，加完后再振摇均匀，放冷，加无水冰醋酸适量使成1000mL，摇匀，放置24小时。若所测供试品易乙酰化，则须用水份测定法测定本页的含水量，再用水和醋酐调节至本液的含水量为0.01%-0.2%。 标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.16g，精密称定，加无水冰醋酸20mL使溶解，加结晶紫指示液1滴，用本液缓缓滴定至蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的浓度，即可。 贮藏：置棕色玻璃瓶中，密闭保存。 2. 结晶紫指示液 取结晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解，即得。 操作步骤： 精密称取供试品0.3g，加醋酸汞试液10mL使溶解后，加冰醋酸40mL、醋酐10mL与结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校正，记录消耗高氯酸滴定液的体积数（mL），每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于36.38mg的盐酸纳络酮（C19H21NO4·HCl），即得。 注1：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一,“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。 参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.524。 编辑本段注意事项 妊娠B类。对阿片类药物依赖者，可迅速激发严重的戒断症状，应注意病人的用药史。本品无依赖性，心功能障碍和高血压患者慎用。本品鉴别试验阴性者仍不能排除阿片依赖阳性。 曾用名英文名 NALOXONE HYDROCHLORIDE INJECTION 拼音名 YANSUAN NALUOTONG ZHUSHEYE 药品类别 解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药 性状 本品为无色澄明液体。 药理毒理 本品为纯粹的阿片受体拮抗药，本身无内在活性。但能竞争性拮抗各类阿片受体，对μ受体有很强的亲和力。纳洛酮生效迅速，拮抗作用强。纳洛酮同时逆转阿片激动剂所有作用，包括镇痛。另外其还具有与拮抗阿片受体不相关的回苏作用。可迅速逆转阿片镇痛药引起的呼吸抑制，可引起高度兴奋，使心血管功能亢进。本品尚有抗休克作用。不产生吗啡样的依赖性、戒断症状和呼吸抑制。急性毒性LD50（mg/kg）：小鼠，口服565。 药代动力学 本品口服无效，均须注射给药。静注后1～3分钟即产生最大效应，持续45分钟；肌注后5～10分钟产生最大效应，持续2.5～3小时。本品吸收迅速，易透过血脑屏障，代谢很快，人血浆T1/2为30～78分钟，主要在肝内生物转化，产物随尿排出。 适应症 本品是目前临床应用最广的阿片受体拮抗药。主要用于：1．解救麻醉性镇痛药急性中毒，拮抗这类药的呼吸抑制，并使病人苏醒。2．拮抗麻醉性镇痛药的残余作用。新生儿受其母体中麻醉性镇痛药影响而致呼吸抑制，可用本品拮抗。3．解救急性乙醇中毒：静注纳洛酮0.4～0.6mg，可使患者清醒。4．对疑为麻醉性镇痛药成瘾者，静注0.2～0.4mg可激发戒断症状，有诊断价值。5．促醒作用，可能通过胆碱能作用而激活生理性觉醒系统使病人清醒，用于全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人。 用法用量 常用剂量：纳洛酮5μg/kg，待15min后再肌注10μg/kg。或先给负荷量：1.5～3.5μg/kg，以3μg/kg ·h维持。脱瘾治疗时可肌注或静注：每次0.4～0.8mg。在用美沙酮戒除过程中，可试用小剂量美沙酮（每天5～10mg），每半小时给纳络酮1.2mg，为时数小时（3～6小时），然后换用纳络酮，每周使用3次即可达到戒除目的。 不良反应 本品不良反应少见，偶可出现嗜睡、恶心、呕吐、心动过速、高血压和烦躁不安。 禁忌症注意事项 1. 应用纳洛酮拮抗大剂量麻醉镇痛药后，由于痛觉恢复，可产生高度兴奋。表现为血压升高，心率增快，心律失常，甚至肺水肿和心室颤动。2. 由于此药作用持续时间短，用药起作用后，一旦其作用消失，可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制。用药需注意维持药效。3．心功能不全和高血压患者慎用。 孕妇及哺乳期妇女用药 尚不明确。 儿童用药老年患者用药药物相互作用 尚不明确。 药物过量贮藏 密闭，在凉暗处保存。 包装有效期 开放分类： 医学，药理学，解毒药，有机氟中毒解毒药及其他解毒药 搜索“百度百科”

一、效果好：三效合一：甘葛戒毒胶囊是消除体内毒素+控制毒瘾发作+消除毒瘾心瘾，三效合一，一次完成。

二、见效快：9至15完成戒毒：严重的只需15天，不严重的只需9天就能完成戒毒。

三、安全可靠：七种戒毒方法与效果对比

1、身体意志戒毒，这是强行戒毒的最早方法，是最原始的也是最危险的戒毒方法，在戒毒过程中一旦控制不了，将会有生命危险，即将身体控制了，但身体毒素未清除，记忆快感未清除，心瘾和复吸问题仍然是没有消除；只要与毒友在一起就会复吸，所以不是理想的戒毒方法。

2、开颅手术戒毒，是以打开大脑来切断脑神经以达到目的，大脑神经切断了，但却不能清除身体的毒素；钱花了，大脑开了，却不能根治。是戒毒进程中试探性的方法，仍然是不成熟的，目前已被叫停。

3、埋药戒毒，是将缓释药埋于身体内，让药物缓释用以控制毒瘾发作，每二年需要重新开刀置入，不能长期，不能彻底根治，治标不治本；

4、美沙酮替代戒毒，用美沙酮、丁丙诺非替代戒毒，是流行的戒毒方法之一，美沙酮、丁丙诺非本身就是毒品，但瘾头小于海洛因，这种方法是用小毒替代大毒；属于一种无耐之举，能减量但永远也断不了。

5、安眠药戒毒，这是一种在毒瘾发作前服用大量安眠药来达到渡过发作期的做法，危害有三：安眠药剂量大后非常危险，控制不好会有生命危险，即使能过度，将来安眠药又会形成新的恶性反应，从一个恶性循环到另一个恶性循环。

6、降压药戒毒，这是利用降压药的镇静作用部分缓解吸毒者的戒断症状，所以有时也被用来进行戒毒治疗。优点在于它不含麻醉成份，无成瘾性，缺点是它戒毒功能有限，抑制戒断症状效果差，且副作用大，易造成严重的低血压、脉搏慢等危险。

7、醒乐无依赖戒毒，毒品源自本草，有相生必有相克，有毒品也必有克制毒品之本草。醒乐无依赖戒毒，是一种克制毒品之本草的生物制剂，它不含麻醉成份，无成瘾性、疗效确切、完整、独特。醒乐无依赖戒毒不是简单的镇静，不是小毒代大毒，更不是催眠戒毒，而是通过精确配方，有效调节人体免疫系统，迅速提高免疫功能，激发人体自身的免疫力驱除毒素，恢复体能与戒除毒瘾同步，治标兼治本，病人清醒，生活自理，完全可靠，打破了现行西医“替代疗法”的戒毒模式，适合于各种场合的戒毒治疗，是当今世界正在推广的新型戒毒方法。

四、戒毒费用低： 15天戒毒费用是7瓶*820元=5740元， 9天戒毒费用是4瓶*820元=3280元，远远低于其他方式的戒毒费用。

五、消除心瘾，不会复吸：甘葛戒毒胶囊是从消除体内毒素+控制毒瘾发作+消除毒瘾心瘾入手，三效合一，能一次完全消除留存在体内的快感记忆。戒毒完成后没有心瘾不会复吸。

纳美芬注射液一般为静注，也可肌注或皮下注射。一般原则：本品可通过剂量滴定逆转不期望的阿片类作用。因为不期望逆转痛觉缺失而引起危害或产生撤药反应，一旦达到了足够的逆转效果，就不应继续用药。逆转术后阿片类药物抑制的推荐剂量：使用100μg/mL的剂量浓度，见表1的初始剂量。术后使用纳美芬治疗的目的是为了逆转阿片类药物过度的抑制作用，而不是引起完全的逆转和急性疼痛。初始剂量为o.25μg/kg，2-5分钟后可增加剂量0.25μg/kg，当达到了预期的阿片类药物逆转作用后立即停药。累积剂量大于1.0μg/kg不会增加疗效。表1：逆转术后阿片类药物的抑制作用体重 纳美芬使用的ml(100μg/ml的浓度)50kg0.12560kg0.15070kg0.17580kg0.20090kg0.225100kg 0.250对已知的心血管高危患者用药时，应将本品与氯化钠注射液或无菌注射用水按1:1的比例稀释，并使用0.1μg /kg作为初始剂量和增加剂量。对阿片类药物耐受或产生躯体依赖的患者：纳美芬对阿片类药物耐受或躯体依赖的患者能引起急性戒断症状。在初次或持续用药时应密切观察这些患者是否出现戒断症状。至少应在2-5分钟后再次用药，以增加剂量达到最大疗效。重复用药：如果复发呼吸抑制，应再增加剂量来达到临床治疗效果，增加剂量时应避免过度逆转。