磺胺类药物的作用及副作用是怎样的呢

磺胺类的不良反应较为常见，其中有的比较严重。磺胺类可造成肾脏损害，当它从肾脏排泄时，因尿液浓缩使尿中药物浓度增高，容易在肾小管内析出结晶，损伤肾小管引起结晶尿、血尿、蛋白尿，重者可发生尿少、尿闭甚至尿毒症。为了预防、避免肾脏损伤，在应用sd及大剂量smz时，应同时服用等量碳酸氢钠，以碱化尿液，增加药物溶解度。同时应嘱病人多饮水，使每天尿量在1500ml以上，以降低尿中药物浓度。避免长期用药，连续用药一周以上者，应定期查尿，如果出现结晶尿、血尿等立即停药。此外，老年人、肾功能不良、脱水、少尿及休克病人慎用或不用。

磺胺类药物也会引起过敏反应，有皮疹、药热等，常于用药后数天至数周出现；严重者可导致剥脱性皮炎。极少数患者可发生多形渗出性红斑，有时造成死亡。过敏反应以长效磺胺类较易出现，又因它们排泄慢，过敏反应一旦发生，即使停药，反应仍可继续发展；加以其血浓度低，疗效差，故已少用。局部给药尤易致敏，所以除主要供局部外用类外，其他磺胺类应尽量避免使用。此外，用药前要询问有无磺胺类药物过敏史；过敏反应一经出现，应改用其他抗菌药，并用抗过敏药处理。

磺胺类药物还有造成对血液系统的伤害，尚可影响中枢神经系统，引起头晕、头痛、全身乏力等，并可引起恶心、呕吐等消化道症状。为安全起见，驾驶员或高空作业者应尽量谨慎使用。

德国医生杜马克发明了磺胺药。磺胺有着一种特殊的杀死细菌的方法。原来，细菌在生长繁殖的时候需要一种生长代谢物质，这种生长代谢物质叫对氨基苯甲酸，它在酶的参与下合成叶酸，进一步再合成催化蛋白质、核酸合成的辅酶F。在这个代谢途径中如果发生某种障碍，就会使这些致命菌的生长繁殖受抑制。在化学药品中，磺肢的结构与对氨基苯甲酸很相似，当磺胺存在时，细菌体内合成叶酸的酶由于不能明察秋毫，就会把磺胺当作对氨基苯甲酸结合，这样菌体合成的叶酸就成了“假叶酸”，“假叶酸”不能继续再合成辅酶F，结果致命菌代谢发生紊乱，进而死亡。而人和动物可利用现成的叶酸生活，因此不受磺胺的干扰。

磺胺类药物能治疗多种传染性疾病，能抑制大多数革兰氏阳性细菌。如肺炎球菌、β-溶血性链球菌等和某些革兰氏阴性细菌（如痢疾杆菌、脑膜炎球菌、流感杆菌）的生长繁殖，对放线菌引起的疾病也有一定的疗效。

然而，尽管磺胺药有如此大的丰功伟绩，它也有弱点，它对付病菌的本领不是万能的，越来越多的事实促使人们要不断寻找更多更有效地杀死有害微生物的魔弹。

医生们发现，有的病开始用磺胺类药物效果还显著，可时间一长，磺胺药便不再奏效。细菌依然我行我素，最后病人还是被夺走了生命。

磺胺类药物的不良反应

1， 泌尿 系统损害 某些磺胺类几其乙酰化物肾脏排泄时尿中浓度高，在偏酸性尿中溶解度降低，易在尿路析出结晶，刺激肾脏引起蛋白尿，血尿，尿痛，尿少甚至尿闭等症状。应用是应同服等量碳酸氢纳，使尿液呈碱性以增加其溶解度，病人服药期间应多喝水，使每天的排尿量不少于1.5L,以利排泄.

2，过敏反应 皮疹，药热。皮疹中以麻疹样皮疹，固定性药疹较多见，也可引起光敏性 皮炎 ，极少数严重者可出现渗出性多形性红斑，剥皮性皮炎，口腔和尿道黏膜溃疡，如发现应立即停药，宜用糖皮质激素治疗。各种磺胺药之间常有交叉过敏性。

3， 血液 系统反应 偶见粒细胞减少或缺乏，再生障碍性 贫血 及血小板减少症。对葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者可致 溶血 性贫血。

4，肝损害 黄疸， 肝功能 减退，严重者可见急性肝坏死。

5，其他反应 如恶心，呕吐，头痛， 头晕 ，乏力等，一般反应较轻，无需停药。

磺胺类药物的应用原则

1、准：就是诊断准确，明确使用此类药物的适应症。

2、早：诊断确诊后，尽早应用，不延误治疗的最好时机。

3、突：使用磺胺类药物，首次给药一定给予突击量，就是倍量使用，然后按正常量应用即可。

4、维：始终维持药物成分在血液中的一定浓度，充分发挥治疗作用。

5、彻：治疗要彻底，不要半途而废，坚持疗程，即使治疗取得效果，仍然需要加以巩固。\

磺胺类药物的 注意事项

1、首次用量加倍：用磺胺药物治疗首次加倍 用药 量可以达到迅速抑菌的目的，然后使用正常量，待症状消失后，给予2-3次的最小用药量，以保持较长时间的药效，防止病情反复。

2、注意配伍禁忌：磺胺药特别是复方增效磺胺制剂，不能与青霉素、碳酸氢钠、氯化钙、维生素C、维生素B1、复方氯化钠溶液等配伍，需单独使用。

3、不要长期大量使用：磺胺药对猪链球菌之类的细菌虽然有很好的疗效，但是细菌极易对其产生耐药性，此时应迅速更换使用其他抗菌药。

4、保证充足的饮水：多饮水可保持高尿流量，防止发生药物结晶。服用磺胺药1周以上的猪，必要时可使用碳酸氢钠碱化尿液。

5、补充B族维生素：磺胺药物可抑制B族维生素在肠道内的合成，所以，使用磺胺类药物1周以上的猪群，应当同时给予B族维生素或多投喂一些青饲料。

6、交叉用药：病原体对磺胺类药物极易产生抗药性，所以要和抗菌素联合用药，交替使用。

7、配合抗菌增效剂：应用磺胺类药物的同时，最好配合使用抗菌增效剂—三甲氧苄氨嘧啶(TMP)或二甲氧苄氨嘧啶(DVD)，两者按5：1的比例搭配用药，效果更理想。

8、产蛋鸡禁用：此类药物应用于正在产蛋的母鸡，会降低产蛋量，并使蛋壳变薄变软，增大破损，所以蛋鸡禁用。

9、用 疫苗 前后慎用：本类药物对某些活菌药物的运动免疫过程有干扰作用，影响抗体的产生，所以在注射、滴眼滴鼻、饮水疫苗前后数天内不得应用此类药物。

10、按时停药：为保证 动物 性产品的质量安全，用药时应按照国家兽药标准和专业标准的规定，在猪出栏前10天停用磺胺嘧啶钠注射液，出栏前15天停用磺胺二甲嘧啶片，出栏前28天停用磺胺二甲嘧啶钠注射液、磺胺对甲氧嘧啶、二甲氧苄氨嘧啶片、二甲氧苄氨嘧啶预混剂等。

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5. 磺胺类药物的抑菌作用

1磺胺药分类

可分为三类：

1．全身感染用磺胺 本类药物口服后均可吸收，但其血药浓度持续时间不同。按其t1/2可分为短效磺胺（t1/2约6小时）、中效磺胺（t1/2接近12小时）和长效磺胺（t1/2超过24小时）三类。目前临床上应用的主要是中效磺胺，常用磺胺甲［font\98t_1.gif］■唑（SMZ）和磺胺嘧啶（SD）两种。其他均已少用。

2．肠道磺胺 本类磺胺口服后吸收甚少，主要在肠道中起制菌作用，有磺胺眯（SG）、琥磺噻唑（SST）、酞磺噻唑（PST）、酞磺醋胺（息拉米，PSA）等。

3．外用磺胺 主要有磺胺醋酰钠（SA：SC-Na）、甲磺灭脓（SML）、磺胺嘧啶银（SD-Ag）等。

2磺胺药结构

一类具有抑菌活性的化学合成药，为对氨基苯磺酰胺（简称磺胺）的衍生物：

磺胺药

式中R′一般为氢,个别产品为酞酰基或丁二酸单酰基R″通常为杂环基，如噻唑、嘧啶、吡嗪、哒嗪、?唑和异?唑等。磺胺药对细菌主要是抑制其繁殖，一般无杀菌作用。

3作用机理

磺胺药结构与对氨基苯甲酸相似，当前者浓度在体内远大于后者时，可在二氢叶酸合成中取代对氨基苯甲酸，阻断二氢叶酸的合成。这导致微生物的叶酸合成受阻，生命不能延续。

4历史沿革

磺胺（即通式中R′、R″皆为H）早在 1908年就作为偶氮染料(见染料)的中间体合成出来。1932年,德国科学家K.米奇合成了红色偶氮化合物百浪多息；1932～1935年，G.多马克发现它对实验动物的某些细菌性感染有良好的治疗作用。这一划时代的发现于1935年发表以后，轰动了全世界的医药界。不久，法国科学家的研究阐明了百浪多息的抑菌作用，乃是由于它在动物体内经过代谢而生成的磺胺所致。为了扩大磺胺抗菌谱和增强其抗菌活性，欧美各国的科学家对其结构进行了多方面的改造，合成了数以千计的磺胺化合物（据1945年统计，达5000多种），从中筛选出30多种疗效好而毒性较低的磺胺药，例如：百浪多息、磺胺吡啶(SP)、磺胺嘧啶(SD)、酞酰磺胺噻唑(PST)、磺胺噻唑 (ST)、磺胺脒(SG)、磺胺异?唑(SIZ)、磺胺二甲嘧啶(SM2)。

青霉素和其他抗生素相继出现后，由于他们具有更高的抗菌作用，磺胺药的应用受到影响，但磺胺药具有性质稳定、易于组织生产、价格低廉、服用方便等优点，在抗菌药物中始终占有重要的地位。

1956年第一个每日只服一次的长效磺胺──磺胺甲氧嗪（3-磺胺-6-甲氧哒嗪）的出现,使磺胺药的应用有了新的发展。以后，又出现一些每日服二次的中效磺胺，如磺胺甲基异?唑，即新诺明(SMZ),并阐明了磺胺嘧啶的中效性质。此外,还发现两个超长效品种：2-磺胺-3-甲氧吡嗪（可每2～3天服用一次），2-磺胺-5，6-二甲氧嘧啶（每周服一次，故称周效磺胺）。60年代，发现了抗菌增效剂甲氧苄氨嘧啶(TMP),可增强磺胺药的抑菌作用达数倍至数十倍，并扩大抗菌范围，使磺胺药的医疗地位又得到了加强。现在临床上应用最广的有磺胺嘧啶、双嘧啶（SD+TMP）、磺胺甲基异?唑和复方新诺明(SMZ+TMP)以及磺胺二甲嘧啶等产品。

此外，磺胺药临床应用中，发现有些品种具抑制碳酸酐酶的作用，有的则有降血糖的副作用。经过系统的化合物合成与筛选，终于发展以双氢克尿噻为代表的磺胺类利尿药和以甲苯磺丁脲为代表的磺胺类口服降血糖药。

5生产

磺胺药的生产一般都以乙酰苯胺（退热冰）为起始原料，经氯磺酸氯磺化（见磺化得对乙酰氨基苯磺酰氯。对乙酰氨基苯磺酰氯经氨水胺化、碱液水解和盐酸中和便得磺胺(SN)。磺胺与硝酸胍、纯碱熔融，处理后得磺胺脒。磺胺和磺胺脒曾是磺胺药常用品种，现在它们和对乙酰氨基苯磺酰氯都只作为磺胺药生产的中间体。磺胺嘧啶和磺胺甲基异?唑的生产方法不同。①磺胺嘧啶：在N,N′- 二甲基甲酰胺中，依次加入三氯化磷和乙烯基乙醚进行加成反应，所得加成物与磺胺脒在甲醇钠中进行环合反应，即得磺胺嘧啶钠盐，再经酸析和精制便得成品。②磺胺甲基异?唑：草酸二乙酯与丙酮在甲醇钠作用下缩合成为乙酰丙酮酸乙酯，与盐酸羟胺进行环合,便得5-甲基异?唑-3-甲酸乙酯。经氨水胺解和次氯酸钠霍夫曼降解，便得 3-氨基-5-甲基异?唑。后者与对乙酰氨基苯磺酰氯在缚酸剂作用下缩合，便得乙酰化物，最后经碱液水解、酸析和精制便得成品。

6应用

磺胺药物抗菌谱较广，对于多种球菌如脑膜炎双球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、葡萄球菌、淋球菌及某些杆菌如痢疾杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、鼠疫杆菌都有抑制作用，对某些真菌（如放线菌）和疟原虫也有抑制作用。临床上应用于治疗流行性脑脊髓膜炎、上呼吸道感染(如咽喉炎、扁桃体炎、中耳炎、肺炎等)、泌尿道感染（如急性或慢性尿道感染、轻症肾盂肾炎）、肠道感染（如细菌性痢疾、肠炎等）、鼠疫、局部软组织或创面感染、眼部感染(如结膜炎、沙眼等)、疟疾等。

大部分早期磺胺药长时间应用的不良反应是尿路障碍、肾功能损害和采食减少。为减轻其毒副作用，第一、用量要适当，切忌随意加量或减量。假如用量过大，则会增大毒副作用，而用量过小，不仅起不到治疗作用，反而会使致病菌产生耐药性。第二、配合其它药使用，如氨丙啉及磺胺增效剂等以降低用量。第三、如配方答应可增加等量碳酸氢钠。第四、细菌对磺胺药之间可产生不同程度的交叉耐药性，因此对某一种磺胺药耐药时，不宜换用另一种磺胺药。

一般说来，服用磺胺药初次剂量须加倍，待急性期过后，还应坚持服药3-4天方能停药。

磺胺类药物可以与抗菌增效剂配伍，增强治疗效果；与多黏菌素配合使用，可以增强药物对于变形杆菌的抗菌作用；与TMP、多黏菌素配合使用，可以治疗由各种革兰氏阳性菌引起的疾病；与碱性电解质配合使用，可以减少磺胺类药物对于肾脏部位的毒性。

一、磺胺与什么药配伍最佳

1、磺胺与什么药配伍

（1）磺胺类药物可以与抗菌增效剂（比如TMP、DVD）配合使用，增强治疗效果。

（2）磺胺类药物与多黏菌素配合使用，可以增强药物对于变形杆菌的抗菌作用。

（3）SMZ（磺胺类药物）+TMP+多黏菌素，三者配合使用，可以有效治疗由各种革兰氏阳性菌引起的疾病。

（4）磺胺类药物与碱性电解质配合使用时，可以减少磺胺类药物对于肾脏部位的毒性。

2、磺胺类药物配伍禁忌

（1）磺胺类药物应当避免与青霉素类药物混合使用，因为磺胺类药物会干扰青霉素的杀菌作用。

（2）磺胺类药物不能与盐酸氯丙嗪、盐酸金霉素、维生素C、氯化铵、胃蛋白酶合剂、吐根合剂等酸性药物混合使用，否则磺胺类药物的代谢产物乙酰磺胺会在尿液中析出结晶，产生结晶尿危害人的身体健康。

（3）固体剂型磺胺类药物与氯化钙、氯化铵合用时，会增加泌尿系统的毒性。

（4）磺胺类药物，特别是复方增效磺胺制剂，不能与青霉素、四环素类、碳酸氢钠、氯化钙、氯化嗪、维生素C、维生素B1、复方氯化钠溶液等配伍。

二、磺胺是什么药

1、磺胺又叫做对氨基苯磺酰胺，是制作磺胺类药物的主要原料。常见的磺胺类药物有磺胺甲恶唑、磺胺嘧啶、磺胺多辛、复方磺胺甲恶唑、复方磺胺嘧啶、磺胺嘧啶银、醋酸磺胺米隆、磺胺醋酰钠、磺胺六甲氧嘧啶、磺胺五甲氧嘧啶等。

2、磺胺类药物主要分为三种：肠道易吸收的磺胺药、肠道难吸收的磺胺药、外用磺胺药。其中，肠道易吸收的磺胺药，主要用于治疗全身感染，比如败血症、尿路感染、伤寒、骨髓炎等；肠道难吸收的磺胺药，主要用于治疗肠道感染，比如菌痢、肠炎等；外用磺胺药，主要用于治疗灼伤感染、化脓性创面感染、眼科疾病等。