盐酸帕洛诺司琼的盐酸帕洛诺司琼用途

盐酸帕洛诺司琼是一种抑制恶心呕吐药，属于新型高选择性、高亲和性5-HT3受体拮抗剂，它可阻断呕吐反射中枢外周神经元的突触前5-HT。受体的兴奋，并直接影响中枢神经系统内5-HT。受体兴奋产生的冲动通过迷走神经传人后区的作用，阻断肠道中迷走神经末梢，阻止信号传递至5-HT。受体触发区，减少恶心和呕吐的发生率。临床上用于治疗由中、重度致吐性化疗药物引起的急性、延迟性恶心和呕吐。因其具有疗效高、毒副作用小、半衰期长（约40 h）、用药剂量小等特点而备受关注。

据国外临床研究报道：1374名成年患者参加了帕洛诺司琼预防由中度或重度致吐化疗引起的恶心、呕吐的临床研究。结果表明，帕洛诺司琼引起不良反应的发生率及严重程度与昂丹司琼或多拉司琼相似。发生率≥2%的临床不良反应列表如下： 在其它临床研究中，单剂量用帕洛诺司琼0.75mg时（推荐剂量的三倍），两名患者产生严重的便秘：一例为在抑制术后恶心、呕吐研究中，患者口服10μg/kg帕洛诺司琼；另一例为一名健康志愿者在药代动力学研究中，静脉注射0.75mg帕洛诺司琼。临床研究过程中，化疗的成年患者给予帕洛诺司琼治疗时出现一些发生率较低的不良反应，被认为是治疗相关性的或因果关系不明的，这些不良反应包括：心血管系统：发生率1％：间歇性的心动过速、心动过缓、低血压；发生率＜1％：高血压、心肌缺血、期外收缩、窦性心动过速、窦性心律失常、室上性期外收缩、QT间期延长。多数病例与帕洛诺司琼的关系不明确。皮肤：发生率＜1％：过敏性皮炎、出疹。视力和听力：发生率＜1％：运动病、耳鸣、眼刺激和弱视。胃肠系统：发生率1％：腹泻；发生率＜1％：消化不良、腹痛、口干、呃逆和（胃肠）胀气。全身：发生率1％：体弱；发生率＜1％：疲劳、发热、潮热和流感样症状。肝脏：发生率＜1％：一过性、无症状的AST和/或ALT、胆红素升高。主要发生于高催吐化疗的患者。代谢：发生率1％：高钾血症；发生率＜1％：电解质紊乱、高血糖、代谢性酸中毒、尿糖、食欲减退和厌食。骨骼肌肉系统：发生率＜1％：关节痛。神经系统：发生率1％：头晕；发生率＜1％：困倦，失眠，情绪亢进，感觉异常。精神系统：发生率1％：焦虑；发生率＜1％：欣快感。泌尿系统：发生率＜1％：尿潴留。血管系统：发生率＜1％：静脉变色、静脉扩张。

以下数据主要来自于国外研究文献在三项III期临床研究和一个II期临床研究中，分别评价了帕洛诺司琼单剂量注射剂预防中度和重度致吐化疗导致的急性和延迟性恶心呕吐的治疗效果；在这些双盲临床研究中，评价化疗后至少120hr的完全缓解率（无呕吐发作和不需药物治疗）和其它疗效参数；以及进行重复化疗中帕洛诺司琼的安全性和有效性评价。中度致吐化疗两个III期双盲临床试验，临床研究病例数为1132，在中度致吐化疗之前30分钟，给予单剂量静脉注射帕洛诺司琼和单剂量静脉注射昂丹司琼（研究1）或多拉司琼（研究2）。其所用化疗药物包括：卡铂、顺铂≤50mg/m2，环磷酰胺＜1500mg/m2，阿霉素＞25mg/m2、表阿霉素、伊立替康、甲氨蝶呤＞250mg/m2。研究1中不给予预防性的皮质类固醇。研究2中只有4-6％的病人给予皮质类固醇。该研究中77％的患者为女性，65％为白人，54％为初次化疗者。其平均年龄为55岁。重度致吐化疗II期双盲临床试研究中，161例初次化疗患者接受重度致吐化疗（顺铂≥70mg/m2或环磷酰胺＞1100mg/m2）。对其单剂量静脉注射帕洛诺司琼0.3-90μg/kg（与＜0.1mg-6mg的固定剂量相当）的疗效进行了评价。未预防性给予皮质类固醇药物。试验数据分析显示，0.25mg帕洛诺司琼为抑制重度致吐化疗引起的急性恶心呕吐的最低有效剂量。在包括667名患者的III期双盲临床试验中，比较了重度致吐化疗（顺铂≥60mg/m2、环磷酰胺＞1500mg/m2、达卡巴嗪）前30分钟单次静脉给予帕洛诺司琼和昂丹司琼(研究3)的疗效，67％的患者化疗前联合应用皮质类固醇类药物，51％的病人为女性，60％为白人，初次化疗者占59％，平均年龄为52岁。临床结果III期临床中，帕洛诺司琼预防急性期（0-24hr）呕吐的评价结果见表2，预防延迟期（24-120hr）呕吐的评价结果见表3，总体（0-120hr）预防呕吐评价结果见表4。

过敏反应可能发生于对其它选择性5-HT3受体拮抗剂过敏者。在国外临床试验所研究的剂量水平下，帕洛诺司琼未观察到引起有临床意义的QTc间期延长。在221例健康成年男性和女性志愿者中进行的一项双盲、随机、平行、安慰剂对照和阳性对照（莫西沙星）的完整的QT/QTc的研究中，评估了帕洛诺司琼对QTc间期的影响。结果显示在0.25、0.75、2.25mg剂量下均未观察到对QTc间期以及其他ECG的影响，也未观察到对心率、房室传导和心脏复极化有临床意义的改变。但是基于其他5-HT3受体拮抗剂使用信息，对于患有可能发展成心脏传导间期延长的病人，尤其是已有QTc延长的病人应谨慎使用帕洛诺司琼。这些患者包括：低钾血症或低镁血症者、服用利尿药使用信息而导致电解质异常者、先天QT综合征患者、服用抗心律失常药物或其他药物可导致QT间期延长的患者，和给予累计高剂量蒽环类药物治疗者。盐酸帕洛诺司琼注射液不能与其他药物混合，故使用帕洛诺司琼注射液前、后均需应用生理盐水冲洗输注管路。

重庆华邦胜凯制药有限公司是2009-08-28在重庆市合川区注册成立的有限责任公司(自然人投资或控股的法人独资)，注册地址位于重庆市合川区南津街街道办事处荣军路666号。

重庆华邦胜凯制药有限公司的统一社会信用代码/注册号是91500117693916504B，企业法人陈永流，目前企业处于开业状态。

重庆华邦胜凯制药有限公司的经营范围是：生产：原料药（阿维A、他扎罗汀、对氨基水杨酸异烟肼、维胺脂、喷昔洛韦、氨肽素、月桂氮卓酮、维A酸、盐酸左西替利嗪、盐酸萘替芬、丁酸氢化可的松（激素）、二丙酸倍他米松（激素）、地奈德（激素）、甲氧沙林、阿那曲唑（抗肿瘤）、异维A酸、阿伐斯汀、胸腺五肽、磷酸依托泊苷（抗肿瘤）、卡泊三醇、左亚叶酸钙、伊曲康唑、氨苯砜、琥珀酸甲泼尼龙（激素）、盐酸帕洛诺司琼、倍他米松磷酸钠、利奈唑胺、对氨基水杨酸、盐酸莫西沙星、汉防己甲素、盐酸厄洛替尼（抗肿瘤）、帕立骨化醇、卤米松（激素）、罗氟司特、丙酸氟替卡松（激素）、盐酸奥洛他定、二丙酸阿氯米松（激素）、度他雄胺（激素）、塞来昔布、依折麦布、苯磺贝他斯汀、波生坦、瑞他莫林、利福布汀、利福喷丁、盐酸布替萘芬、盐酸伐昔洛韦、阿达帕林、盐酸特比萘芬、过氧苯甲酰、咪喹莫特、比拉斯汀、他达拉非、替格瑞洛、丁酸氯倍他松（激素）、利伐沙班、枸橼酸托法替布、阿普斯特、泊沙康唑、盐酸达泊西汀、利格列汀、富马酸二甲酯、盐酸氮卓斯汀、富马酸贝达喹啉、帕布昔利布（抗肿瘤））【盐酸苯达莫司汀（抗肿瘤）、盐酸苯达莫司汀水合物（抗肿瘤）、贝沙罗汀（抗肿瘤）、阿利维A酸、卡泊三醇一水物（以上品种仅供出口）】。（按许可证核定的事项和期限经营）；销售：化工原料（不含化学危险品）。本省范围内，当前企业的注册资本属于一般。

重庆华邦胜凯制药有限公司对外投资1家公司，具有1处分支机构。

通过百度企业信用查看重庆华邦胜凯制药有限公司更多信息和资讯。