奎宁的药物用途

你好：

奎宁

英文名：Quinine

药理：

药效学

奎宁是喹啉类衍生物，能与疟原虫的 DNA结合，形成复合物，抑制DNA的复制和 RNA的转录，从而抑制原虫的蛋白合成，作用较氯奎为弱。另外，奎宁能降低疟原虫氧耗量，抑制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。奎宁也引起疟色素凝集，但发展缓慢，很少形成大团块，并常伴随着细胞死亡。电子显微镜观察，可见原虫的核和外膜肿胀，并有小空泡，血细胞颗粒在小空泡内聚合，此与氯喹的色素凝集有所不同。在血液中，一定浓度的奎宁可导致被寄生红细胞早熟破裂，从而阻止裂殖体成熟。本品对红外期无效，不能根治良性疟，长疗程可根治恶性疾，但对恶性疟的配子体亦无直接作用，故不能中断传播。奎宁对心脏有抑制作用，延长不应期，减慢传导，并减弱其收缩力。本品对妊娠子宫有微弱的兴奋作用。

药动学

口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率约 70％。吸收后分布于全身组织，以肝脏浓度最高，肺、肾、脾次之，骨骼肌和神经组织中最少。一次服药后 l～3小时血药浓度达到峰值，T1/2为 8.5小时。奎宁于肝中被氧化分解，迅速失效，其代谢物及少量原形药(约 10％)均经肾排出，服药后 15分钟即出现于尿中，24小时后几乎全部排出，故奎宁无蓄积性。

适应症：

用于治疗耐氯喹虫株所致的恶性疟。也可用于治疗间日疟。

用法用量：

1．成人常用量①用于治疗耐氯喹虫株引起的恶性疟时，采用硫酸奎宁，每日 1.8g，分次服用，疗程 14日。严重病例(如脑型)可采用二盐酸奎宁，按体重 5- 10mg/kg(最高量 500mg)，加入氯化钠注射液 500ml中静脉滴注，4小时滴完，12小时后重复一次，病情好转后改口服。②本品已不作为间日疟的首选药，必要时控制症状可口服重硫酸奎宁，第一日一次0.48g，第二日一次 0.36g，每日 3次，连服 7日。

2．小儿常用量用于治疗耐氯喹虫株所致的恶性疟时，小于1岁者每日给硫酸奎宁 0.1 — 0.2g，分 2— 3次服，1一 3岁 0.2— 0.3g，4— 6岁，0.3— 0.5g,7一 11岁为 0.5— 1g，疗程 10日。重症患者应用二盐酸奎宁注射液剂量同成人，按体重 5— 10mg/kg(最高量 500mg)。

[制剂与规格]硫酸奎宁片0.3g

重硫酸奎宁片0.12g

二盐酸奎宁注射液(1) 1ml：0.25g(2) 1ml：0.5g(3) 10ml：0.25g

复方奎宁注射液：每支 2ml，含盐酸奎宁0.136g、咖啡因 0.034g、乌拉坦 0.028g

肌注,一次0.25-0.5g,一日1-2次口服一次0.3-0.6g,一日3次.

禁用慎用：

孕妇禁用，奎宁有催产作用，本品可通过胎盘，引起胎儿听力损害及中枢神经系统、四肢的先天缺损。哺乳期妇女慎用。

对于哮喘病人、心房颤动及其他严重心脏疾患、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏、重症肌无力、视神经炎患者均应慎用。

心肌病及孕妇禁用.用奎宁治疗脑性

这样可以么？

版本：国家药品监督管理局2001年公布的第一批化学药品说明书

说明：二盐酸奎宁注射液说明书由国家药品监督管理局于2001年12月31日国药监注［2001］586号《关于印发第一批化学药品说明书的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。

【药品名称】

通用名：二盐酸奎宁注射液

商品名：

汉语拼音：Eryansuan Kuining Zhusheye

英文名：Quinine Dihydrochloride Injection

化学名称：6′–甲氧基–（8a，9R）–辛可宁–9–醇的二盐酸盐

化学结构式：

分子式：C20H24N2O2·2HCl

分子量：397.34

【性状】

本品为无色或微黄色的澄明液体。

【药理毒理】

奎宁是喹啉类衍生物，能与疟原虫的DNA结合，形成复合物，抑制DNA的复制和RNA的转录，从而抑制原虫的蛋白合成，作用较氯喹为弱。另外，奎宁能降低疟原虫氧耗量，抑制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。

奎宁也引起疟色素凝集，但发展缓慢，很少形成大团块，并常伴随着细胞死亡。电子显微镜观察，可见原虫的核和外膜肿胀，并有小空泡，血细胞颗粒在小空泡内聚合，此与氯喹的色素凝集有所不同。在血液中，一定浓度的奎宁可导致被寄生红细胞早熟破裂，从而阻止裂殖体成熟。

本品对红外期无效，长疗程可根治恶性疟，但对恶性疟的配子体亦无直接作用，故不能中断传播。

【适应症】

用于治疗脑型疟疾和其它严重的恶性疟。

【用法用量】

1、成人用量 按体重510mg/kg（最高量500mg），加入氯化钠注射液500ml中静脉滴注，4小时滴完，12小时后重复1次，病情好转后改口服。

2、小儿用量 剂量同成人，按体重5～10mg/kg(最高量500mg)。

【不良反应】

①本品每日用量超过1g或连用较久，常致金鸡纳反应，此与水杨酸反应大致相似，有耳鸣、头痛、恶心、呕吐，视力听力减退等症状，严重者产生暂时性耳聋，停药后常可恢复；②24小时内剂量大于4g时，可直接损害神经组织并收缩视网膜血管，出现视野缩小、复视、弱视等；③大剂量中毒时，除上述反应加重外，还可抑制心肌、扩张外周血管而致血压骤降、呼吸变慢变浅、发热、烦燥、谵妄等，多死于呼吸麻痹；④少数病人对奎宁高度敏感，小量即可引起严重金鸡纳反应；⑤少数恶性疟患者使用小量奎宁可发生急性溶血（黑尿热）致死；⑥奎宁还可以引起皮疹、瘙痒、哮喘等。⑦静脉滴注应密切观察血压变化。

【禁忌症】

孕妇禁用。

【注意事项】

（1）对于哮喘、心房纤颤及其他严重心脏疾患、葡萄糖6磷酸脱氢酶缺乏患者和妇女月经期均应慎用。

（2）对诊断的干扰：奎宁可干扰17羟类固醇的测定。

（3）静脉推注易致休克，所以严禁静脉推注。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇禁用，奎宁有催产作用，本品可通过胎盘引起胎儿听力损害及中枢神经系统、四肢的先天损伤。哺乳期妇女慎用。

【药物相互作用】

①制酸药及含铝制剂能延缓或减少奎宁的吸收；②抗凝药与奎宁合用后，抗凝作用可增强；③肌肉松弛药如琥珀胆堿、筒箭毒堿等与奎宁合同，可能会引起呼吸抑制；④奎尼丁与奎宁合用，金鸡纳反应可增加；⑤尿液堿化剂如碳酸氢钠等，可增加肾小管对奎宁的重吸收，导致奎宁血药浓度与毒性的增加；⑥与维生素K合用可增加奎宁的吸收；⑦与布克利嗪、赛克利嗪、美克利嗪、吩噻嗪类、噻吨类、曲美芐胺（trimethofenzamide）、氨基苷类抗生素合用可导致耳鸣、眩晕；⑧与硝苯地平（硝苯啶）合用，游离的奎宁浓度增加。

【药物过量】

奎宁致死量约8g。

【规格】

（1）1ml:0.25g (2)1ml:0.5g (3)10ml:0.25g

【贮藏】

遮光，密闭保存。

【包装】

【有效期】

【批准文号】

【生产企业】

企业名称：

地址：

邮政编码：

电话和传真号码：

网址：

奎宁既往曾被用于治疗疟疾，俗称打摆子，打脾汗，但因其治标不治本以及其耐药性的出现，国内已经基本禁止使用之治疗疟疾。目前治疗疟疾方案如下：

间日疟的规范治疗方案为：氯伯喹组合装 8日疗法

恶性疟为以青蒿素类药物为基础的联合用药，如科泰复

重症可使用蒿甲醚或青蒿琥酯

生活中主要用途

重要的无机化工产品,广泛用于染料、医药、食品、印染、皮革、冶金等行业.盐酸能用于制造氯化锌等氯化物（氯化锌是一种焊药）,也能用于从矿石中提取镭、钒、钨、锰等金属,制成氯化物.随着有机合成工业的发展,盐酸（包括氯化氢）的用途更广泛.如用于水解淀粉制葡萄糖,用于制造盐酸奎宁（治疗疟疾病）等多种有机药剂的盐酸盐等.在进行焰色反应时,通常用稀盐酸洗铂丝（因为氯化物的溶沸点较低,燃烧后挥发快,对实验影响较小） 在稀释盐酸时,要把浓盐酸注入水,以免水沸腾,液体飞溅.（原因：水的密度比盐酸小,会浮在上面,稀释时放出大量热量使水沸腾.）同时一边搅拌散发热量.生活中作为洁厕灵、除锈剂使用。

生活中主要用途

重要的无机化工产品,广泛用于染料、医药、食品、印染、皮革、冶金等行业.盐酸能用于制造氯化锌等氯化物（氯化锌是一种焊药）,也能用于从矿石中提取镭、钒、钨、锰等金属,制成氯化物.随着有机合成工业的发展,盐酸（包括氯化氢）的用途更广泛.如用于水解淀粉制葡萄糖,用于制造盐酸奎宁（治疗疟疾病）等多种有机药剂的盐酸盐等.在进行焰色反应时,通常用稀盐酸洗铂丝（因为氯化物的溶沸点较低,燃烧后挥发快,对实验影响较小） 在稀释盐酸时,要把浓盐酸注入水,以免水沸腾,液体飞溅.（原因：水的密度比盐酸小,会浮在上面,稀释时放出大量热量使水沸腾.）同时一边搅拌散发热量.生活中作为洁厕灵、除锈剂使用

盐酸是氯化氢的水溶液，盐酸是重要的无机化工原料，广泛用于染料、医药、食品、印染、皮革、冶金等行业。 盐酸能用于制造氯化锌等氯化物（氯化正在加载盐酸锌是一种焊药），也能用于从矿石中提取镭、钒、钨、锰等金属，制成氯化物。随着有机合成工业的发展，盐酸（包括氯化氢）的用途更广泛。如用于水解淀粉制葡萄糖，用于制造盐酸奎宁（治疗疟疾病）等多种有机药剂的盐酸盐等。

其化学方程式是HCl。

重要的无机化工产品,广泛用于染料、医药、食品、印染、皮革、冶金等行业.盐酸能用于制造氯化锌等氯化物（氯化锌是一种焊药）,也能用于从矿石中提取镭、钒、钨、锰等金属,制成氯化物.随着有机合成工业的发展,盐酸（包括氯化氢）的用途更广泛.如用于水解淀粉制葡萄糖,用于制造盐酸奎宁（治疗疟疾病）等多种有机药剂的盐酸盐等.在进行焰色反应时,通常用稀盐酸洗铂丝（因为氯化物的溶沸点较低,燃烧后挥发快,对实验影响较小） 在稀释盐酸时,要把浓盐酸注入水,以免水沸腾,液体飞溅.（原因：水的密度比盐酸小,会浮在上面,稀释时放出大量热量使水沸腾.）同时一边搅拌散发热量.生活中作为洁厕灵、除锈剂使用。