甲苯磺胺治什么病

在埃尔利希发明606后，德国医生杜马克发明了磺胺药。磺胺有着一种特殊的杀死细菌的方法。原来，细菌在生长繁殖的时候需要一种生长代谢物质，这种生长代谢物质叫对氨基苯甲酸，它在酶的参与下合成叶酸，进一步再合成催化蛋白质、核酸合成的辅酶F。

在这个代谢途径中如果发生某种障碍，就会使这些致命菌的生长繁殖受抑制。在化学药品中，磺胺的结构与对氨基苯甲酸很相似，当磺胺存在时，细菌体内合成叶酸的酶由于不能明察秋毫，就会把磺胺当做对氨基苯甲酸结合，这样菌体合成的叶酸就成了“假叶酸”，“假叶酸”不能继续再合成辅酶F，结果致命菌代谢发生紊乱，进而死亡。而人和动物可利用现成的叶酸生活，因此不受磺胺的干扰。

磺胺类药物能治疗多种传染性疾病，能抑制大多数革兰氏阳性细菌。如肺炎球菌、β-溶血性链球菌等和某些革兰氏阴性细菌的生长繁殖，对放线菌引起的疾病也有一定的疗效。

然而，尽管磺胺药有如此大的丰功伟绩，它也有弱点，它对付病菌的本领不是万能的，越来越多的事实促使人们不断寻找更多更有效地杀死有害微生物的魔弹。

医生们发现，有的病开始用磺胺类药物效果还显著，可时间一长，磺胺药便不再奏效。细菌依然我行我素，最后病人还是被夺走了生命。这是怎么一回事呢？

原来有些病菌认出了磺胺类药物以假乱真的本领，也相应改变自己的代谢方式，让磺胺类药物失去作用，继续危害人们的健康和生命安全。

人们企盼着更有效的药物出现。

副作用就是对胃肠刺激大,对肾有损害.

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怎样使用“磺胺类药”

磺胺类药是一种传统的抗菌素,它具有抗菌谱广、服用方便、价格低廉等优点，但服用时必须注意以下几点。

严格注意适应证

磺胺药适宜治疗流行性脑脊髓膜炎、泌尿系统感染、结肠炎、细菌性痢疾、扁桃体炎、肺炎、支气管炎、中耳炎。

对咽峡炎、咽痛和上呼吸道感染（感冒）等病毒性疾病无效。原因不明的发热，一般也不能服用磺胺药，以免贻误诊断和治疗。

用量要适当，切忌随意加量或减量

如果用量过大，则会增大毒副作用，而用量过小，不仅起不到治疗作用，反而会使致病菌产生耐药性。一般说来，服用磺胺药首次剂量须加倍，待急性期过后，还应坚持服药3-4天方能停药。

服药期间要多饮水

有些磺胺药在尿液中的溶解度很小，为了增加其溶解度，最好的办法是尽可能地多饮水，从而通过增加尿量来降低尿中药物的浓度。否则药物容易在肾小管、肾盂、输尿管、膀胱等处出现结晶，最终可因其机械性刺激而引起腰痛、血尿、尿路阻塞、尿闭等副作用。

此外要注意，应用磺胺药的时间不能太久且不要空腹服用；肝肾功能不佳、脱水、休克病人应当慎用；对此药有过敏者忌用；新生儿、早产儿、孕妇则应禁用。

（1）磺胺噻唑

抗菌力强，由于乙酰化物溶解度低，副作用较多，排泄快，但由于价廉，临床上仍旧广泛使用。

（2）磺胺嘧啶

抗菌力强，排泄慢，血中有效浓度高而维持时间长，易透入脑脊液，适用于脑膜炎等疾病，但因溶解度低，应注意对肾脏的损害作用。

（3）磺胺二甲基嘧啶

抗菌作用和疗效较磺胺嘧啶稍差，但对某些立克次氏体和原虫（如球虫）有抑制作用，对肾脏损害作用小，在家畜中维持有效血浓度达24小时。

（4）磺胺甲氧嗪

又名长效磺胺，一天用一次，抗菌作用和疗效比较好，但副作用大。

（5）磺胺脒

内服后约有30%～50%吸收，但达不到有效浓度，而肠道浓度高。

临床应用：可治疗敏感菌引起的疾病。如磺胺嘧啶用于治疗流行性脑脊髓膜炎磺胺异恶唑、磺胺甲恶唑、复方新诺明(磺胺甲恶唑+甲氧苄啶)在尿中浓度高，用于治疗尿路感染复方新诺明治疗呼吸道感染、沙门菌引起的伤寒、奴卡菌病如肺损害、脑脓肿等磺胺嘧啶银和磺胺米隆治烧伤创面感染难吸收的柳氮磺吡啶治肠道感染磺胺醋酰治沙眼及眼部其他感染。

1磺胺药分类

可分为三类：

1．全身感染用磺胺 本类药物口服后均可吸收，但其血药浓度持续时间不同。按其t1/2可分为短效磺胺（t1/2约6小时）、中效磺胺（t1/2接近12小时）和长效磺胺（t1/2超过24小时）三类。目前临床上应用的主要是中效磺胺，常用磺胺甲［font\98t_1.gif］■唑（SMZ）和磺胺嘧啶（SD）两种。其他均已少用。

2．肠道磺胺 本类磺胺口服后吸收甚少，主要在肠道中起制菌作用，有磺胺眯（SG）、琥磺噻唑（SST）、酞磺噻唑（PST）、酞磺醋胺（息拉米，PSA）等。

3．外用磺胺 主要有磺胺醋酰钠（SA：SC-Na）、甲磺灭脓（SML）、磺胺嘧啶银（SD-Ag）等。

2磺胺药结构

一类具有抑菌活性的化学合成药，为对氨基苯磺酰胺（简称磺胺）的衍生物：

磺胺药

式中R′一般为氢,个别产品为酞酰基或丁二酸单酰基R″通常为杂环基，如噻唑、嘧啶、吡嗪、哒嗪、?唑和异?唑等。磺胺药对细菌主要是抑制其繁殖，一般无杀菌作用。

3作用机理

磺胺药结构与对氨基苯甲酸相似，当前者浓度在体内远大于后者时，可在二氢叶酸合成中取代对氨基苯甲酸，阻断二氢叶酸的合成。这导致微生物的叶酸合成受阻，生命不能延续。

4历史沿革

磺胺（即通式中R′、R″皆为H）早在 1908年就作为偶氮染料(见染料)的中间体合成出来。1932年,德国科学家K.米奇合成了红色偶氮化合物百浪多息；1932～1935年，G.多马克发现它对实验动物的某些细菌性感染有良好的治疗作用。这一划时代的发现于1935年发表以后，轰动了全世界的医药界。不久，法国科学家的研究阐明了百浪多息的抑菌作用，乃是由于它在动物体内经过代谢而生成的磺胺所致。为了扩大磺胺抗菌谱和增强其抗菌活性，欧美各国的科学家对其结构进行了多方面的改造，合成了数以千计的磺胺化合物（据1945年统计，达5000多种），从中筛选出30多种疗效好而毒性较低的磺胺药，例如：百浪多息、磺胺吡啶(SP)、磺胺嘧啶(SD)、酞酰磺胺噻唑(PST)、磺胺噻唑 (ST)、磺胺脒(SG)、磺胺异?唑(SIZ)、磺胺二甲嘧啶(SM2)。

青霉素和其他抗生素相继出现后，由于他们具有更高的抗菌作用，磺胺药的应用受到影响，但磺胺药具有性质稳定、易于组织生产、价格低廉、服用方便等优点，在抗菌药物中始终占有重要的地位。

1956年第一个每日只服一次的长效磺胺──磺胺甲氧嗪（3-磺胺-6-甲氧哒嗪）的出现,使磺胺药的应用有了新的发展。以后，又出现一些每日服二次的中效磺胺，如磺胺甲基异?唑，即新诺明(SMZ),并阐明了磺胺嘧啶的中效性质。此外,还发现两个超长效品种：2-磺胺-3-甲氧吡嗪（可每2～3天服用一次），2-磺胺-5，6-二甲氧嘧啶（每周服一次，故称周效磺胺）。60年代，发现了抗菌增效剂甲氧苄氨嘧啶(TMP),可增强磺胺药的抑菌作用达数倍至数十倍，并扩大抗菌范围，使磺胺药的医疗地位又得到了加强。现在临床上应用最广的有磺胺嘧啶、双嘧啶（SD+TMP）、磺胺甲基异?唑和复方新诺明(SMZ+TMP)以及磺胺二甲嘧啶等产品。

此外，磺胺药临床应用中，发现有些品种具抑制碳酸酐酶的作用，有的则有降血糖的副作用。经过系统的化合物合成与筛选，终于发展以双氢克尿噻为代表的磺胺类利尿药和以甲苯磺丁脲为代表的磺胺类口服降血糖药。

5生产

磺胺药的生产一般都以乙酰苯胺（退热冰）为起始原料，经氯磺酸氯磺化（见磺化得对乙酰氨基苯磺酰氯。对乙酰氨基苯磺酰氯经氨水胺化、碱液水解和盐酸中和便得磺胺(SN)。磺胺与硝酸胍、纯碱熔融，处理后得磺胺脒。磺胺和磺胺脒曾是磺胺药常用品种，现在它们和对乙酰氨基苯磺酰氯都只作为磺胺药生产的中间体。磺胺嘧啶和磺胺甲基异?唑的生产方法不同。①磺胺嘧啶：在N,N′- 二甲基甲酰胺中，依次加入三氯化磷和乙烯基乙醚进行加成反应，所得加成物与磺胺脒在甲醇钠中进行环合反应，即得磺胺嘧啶钠盐，再经酸析和精制便得成品。②磺胺甲基异?唑：草酸二乙酯与丙酮在甲醇钠作用下缩合成为乙酰丙酮酸乙酯，与盐酸羟胺进行环合,便得5-甲基异?唑-3-甲酸乙酯。经氨水胺解和次氯酸钠霍夫曼降解，便得 3-氨基-5-甲基异?唑。后者与对乙酰氨基苯磺酰氯在缚酸剂作用下缩合，便得乙酰化物，最后经碱液水解、酸析和精制便得成品。

6应用

磺胺药物抗菌谱较广，对于多种球菌如脑膜炎双球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、葡萄球菌、淋球菌及某些杆菌如痢疾杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、鼠疫杆菌都有抑制作用，对某些真菌（如放线菌）和疟原虫也有抑制作用。临床上应用于治疗流行性脑脊髓膜炎、上呼吸道感染(如咽喉炎、扁桃体炎、中耳炎、肺炎等)、泌尿道感染（如急性或慢性尿道感染、轻症肾盂肾炎）、肠道感染（如细菌性痢疾、肠炎等）、鼠疫、局部软组织或创面感染、眼部感染(如结膜炎、沙眼等)、疟疾等。

优点：1.抗菌谱较广

2.某些感染有显效：流脑（SD）、伤寒（SMZ+TMP）

3.使用方便（口服制剂），稳定性强

缺点：1.不良反应较多：肾损害，过敏，CNS不良反应

2.抗菌活性不高，易耐药且存在交叉耐药性

(一)磺胺药的分类

1.用于全身感染的磺胺（易吸收）

短效（t1/2<10 h）：

磺胺异恶唑(SIZ) 4次/d 磺胺二甲嘧啶（SM2） 4次/d

中效（10-24 h）：

磺胺嘧啶（SD） 2次/d 磺胺甲恶唑（SMZ） 2次/d

长效（ t1/2>24 h ）：

磺胺多辛（SDM） 1次/3-7d

2.用于肠道感染的磺胺（难吸收）

柳氮磺吡啶（SASP）

3.外用磺胺

磺胺米隆（SML）、磺胺醋酰（SA）、磺胺嘧啶银（SD-Ag）

(二)抗菌谱——较广（多数G+、G-菌）

1.敏感：溶血性链球菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌、淋球菌、鼠疫杆菌（链霉素首选）

2.次敏感：G-杆菌：大肠、痢疾、变形、肺炎、布鲁、流感、伤寒（SMZ）、绿脓（SML、 SD-Ag）；沙眼衣原体；疟原虫（SDM）

3.无效：G+杆菌；立克次体、螺旋体、支原体

选择性：

SD——脑膜炎球菌 SDM——疟原虫(麻风、结核)

SMZ——伤寒 SML、SD-Ag——同铜绿假单胞菌

(三)抗菌作用原理

抑制二氢叶酸合成酶 抑制核酸、蛋白质合成

磺胺的化学结构与细菌合成二氢叶酸的前体物对氨苯甲酸（PABA）相

似，二者竞争二氢叶酸合成酶，使细菌合成二氢叶酸受阻，抑制DNA、蛋白质的合成，为抑菌药。

细菌对磺胺存在交叉耐药性

耐药机理：(1)酶提高识别力——与磺胺亲和力下降

(2)细菌改变代谢途径：自身制造PABA，增加酶量，利用外源叶酸等

(四)临床应用

1.流脑 首选SD，PNCG，次选氯霉素、第二、三代头孢菌素

2.呼吸道感染 选用中、短效，如SD，SMZ+TMP

3.尿路感染 SIZ，SMZ+TMP

溃疡性结肠炎——SASP

4.肠道感染 肠炎、菌痢——SMZ+TMP

伤寒——SMZ+TMP

5.外用 (1)创面感染（化脓、铜绿）、烧伤等选用SML，SD-Ag（后者强、刺激性小、兼有收敛作用）。

(2)眼部感染 SA

6.疟疾预防 SDM（为防疟片2号的组分：SDM+乙胺嘧啶）

(五)不良反应 较多见

1.肾损害：在酸性尿中易形成结晶，刺激肾，致结晶尿、血尿、管型尿，以SD多见

(1)多饮水：大于1.5l/d，增加尿量、降低药浓

(2)碱化尿液（NaHCO3）；预防结晶尿

(3)老年、肾功能不全慎用

2.过敏反应：皮疹、固定型药疹、药热等，注意用药史

3.造血系统：粒细胞减少，血小板减少，再障，缺G-6-PD可致溶血性贫血

4.消化系统：恶心、呕吐，饭后服减轻

5.神经系统：头晕、乏力，新生儿胆红素脑病；驾驶员、高空作业及新生儿不宜用

磺胺药是现代医学中常用的一类抗菌消炎药，其品种繁多，已成为一个庞大的“家族”了。可是，最早的磺胺药却是染料中的一员，从染料变成抗菌消炎的尖兵，其经过是颇耐人寻味的。

在磺胺药问世之前，西医对于炎症，尤其是对流行性膜炎、肺炎、败血症等，总是棘手得很，因无特效药可施。19世纪后半叶，微生物学家发明细菌染色法后，有人观察到一些染料的杀菌作用，可是后来又发现，不少染料在试管内有杀菌作用，但对人体却有毒性而不能应用。

1932年，德国化学家合成了一种名为“百浪多息”(Prom-tosil)的红色染料，因其中包含了具有消毒作用的成分，所以曾被零星的用于治疗丹毒等疾患，虽获得一些疗效，但它在试管内却无明显的杀菌作用，因此未引起医学界的重视。

同年，德国生物化学家杜马克在试验偶氮染料过程中，发现“百浪多息”对于感染了溶血性链球菌的小白鼠，具有很高的疗效，后来他又用兔、狗实验，获得成功。此间，杜氏的小女儿正巧因手被刺破引起感染，不久发生了败血症，虽经名医多方医治，均无济于事。杜氏在焦急不安之中决定用“百浪多息”给女儿一试，结果她竟从九死一生中得救。

1935年初，杜马克发表论文报告了他应用“百浪多息”的效果。当时许多学者对这种染料在试管内无杀菌作用，而在动物及人体内竟会有如此大的功效，莫不感到惊讶与迷惑，因此纷纷对这种奇妙的红色染料进行研究。不久，法国特利弗尔等研究认为，上述染料的抗菌消炎作，是由于它在体内分解为氨苯磺胺(简称磺胺)的缘故。他们将“磺胺”进行动物实验，发现对链球菌的疗效与“百浪多息”相同，于是磺胺的名字迅即在医学界广泛传播。其实，氨苯磺胺早在1908年就被化学家合成了，可惜它的医疗价值当时没有被人们发现，因而默默无闻了20多年。磺胺迄今仍然是消炎杀菌的重要“武器”之一。最早的叩诊

叩诊，是现代临床医学常用的一种物理诊断方法。医生通过手指叩击人体的一定部位，根据各部位质地、密度及其器官中气体和液体含量不同所产生的各种不同声音，来判断各器官的生理或病理状态。这种方法由于简便易行，因此即使在医学科学日趋发达的今天，仍然被世界各国的医生广泛应用。

叩诊是在18世纪中叶发明的。一位名叫奥恩布路盖的维也纳医生在进行尸体解剖的时候，发现有些死者的胸腔内充满着液体。这种现象引起了他的深思，为什么胸腔积液在死者生前不能被发现?应该怎么发现?一次，他忽然想起他那经营酒业的父亲，经常用手指敲打酒桶，凭其发生的清、浊声音来估计桶内酒量的多少。人体的胸腔不也可以用手指叩击它，听其发出不同的声音而估计胸腔内有无积液。经过不断的摸索，奥恩布路盖终于发明了最早的叩诊方法，即用四只指头直接叩击人体胸部，并对胸部疾病与叩击音的变化关系作了较深刻的研究，于1761年在维也纳发表了题为《用叩诊人体胸廓发现胸腔内部疾病的新方法》的论文。

但是，奥恩布路盖的发明在当时并未能引起人们的注意，相反还遭到了某些名医的冷嘲热讽，甚至被指责为“疯子”。到19世纪初，由于法国医生高尔维沙尔的推荐和法国临诊病院的应用，叩诊才逐渐被人们重视。1818年，在上述直接叩诊法的基础上，创制了叩诊板和叩诊锤，于是就产生了间接叩诊法。1838年，维也纳著名医生斯科达对叩诊进行了更为深入的研究，并应用声学原理阐述了出现不同叩击音的原因，为叩诊找到了理论依据。以后，以对上述两种叩诊法作了改进，医生用自己左手中指的背部作为叩诊板，用右手中指进行叩诊。这种方法一直沿用到现在。