氨甲苯酸和氨甲环酸有什么区别?
1、抗纤维蛋白溶解效率不同。氨甲环酸抗纤维蛋白溶解作用是氨甲苯酸的3倍。
2、临床用途不同。氨甲苯酸主要用于因原发性纤维蛋白溶解过度所引起的出血,氨甲环酸主要用于弥散性血管内凝血所致的继发性高纤溶状态。
3、不良反应效应不同。氨甲苯酸排泄较慢,作用较持久,毒性比氨基己酸低,不易生成血栓,不良反应少,氨甲环酸不良反应较氨甲苯酸大,部分患者可出现疲倦、头晕、恶心嗜睡等症状。
扩展资料:
氨甲苯酸的结构中有一个苯环。氨甲环酸没有苯环。氨甲苯酸对于一般的慢性渗血效果较显著,氨甲环酸的止血作用比氨甲苯酸强,主要用于中枢神经系统出血。
氨甲苯酸用量过大可以促使血栓形成。 氨甲苯酸的半衰期是60分钟,氨甲环酸的半衰期是60到180分钟。
氨甲环酸适用于:
1、人工流产、胎盘早期剥落、死胎和羊水栓塞引起的纤溶性出血。
2、局部纤溶性增高的月经过多,眼前房出血及严重鼻出血。
3、前列腺、尿道、肺、脑、子宫、肾上腺、甲状腺、肝等富有纤溶酶原激活物脏器的外伤,或者是手术出血。
参考资料:百度百科-氨甲环酸
参考资料:百度百科-氨甲苯酸
【产品名称】氨甲苯酸片
【产品类别】肿瘤科用药,心血管科用药
【供 应 商】湖南洞庭药业股份有限公司
【成份】氨甲苯酸。
【用法用量】口服。一次0.25~0.5g,一日2~3次,每日总量为2g。
【价格】0.00元/
【功能主治】止血药。主要用于因原发性纤维蛋白溶解过度所引起的出血
基本信息
【批准文号】:国药准字H43021916
【剂型】:片剂
【规格】:0.25g
【成份】:氨甲苯酸。
【用法用量】:口服。一次0.25~0.5g,一日2~3次,每日总量为2g。
功能与主治
止血药。主要用于因原发性纤维蛋白溶解过度所引起的出血,包括急性和慢性、局限性或全身性的纤溶亢进性出血,后者常见于癌肿、白血病、妇产科意外、严重肝病出血等。
副作用
长期应用有可能促进血栓形成。偶有头昏、头痛、腹部不适。
注意事项
1.应用本品患者要监护血栓形成并发症的可能性。对于有血栓形成倾向者(如急性心肌梗死)宜慎用。
2.本品一般不单独用于弥散性血管内凝血继发纤溶亢进所致的出血,以防进一步血栓形成,影响脏器功能,特别是急性肾功能衰竭。如有必要,应在肝素化的基础上应用本品。
3.本品不可与其他凝血因子(如因子IX)合用,以防血栓形成。
4.由于本品可导致继发性肾盂和输尿管凝血块阻塞,大量血尿时要慎用。
5.宫内死胎所致低纤维蛋白原血症出血,用肝素治疗较本品更安全。
6.慢性肾功能不全时用量酌减。治疗前列腺手术出血时,用量也应减少。
氨甲苯酸,为对氨甲基苯甲酸一水合物。适用于肺、肝、胰、前列腺、甲状腺、肾上腺等手术时的异常出血,妇产科和产后出血及肺结核咯血、痰中带血、血尿,前列腺肥大出血、上消化道出血等。所以不能重复使用。
氨甲苯酸:
别名止血芳酸,抗血纤溶芳酸,对羧基苄胺,对氨甲基苯甲酸,Gumbix,PAMBA。为白色或类白色的鳞片状结晶或结晶性粉末;无臭,味微苦。氨甲苯酸在沸水中溶解,在水中略溶,在乙醇、氯仿、乙醚或苯中几乎不溶。
功能与主治:
用于手术、内科疾病中纤维蛋白溶解亢进所致的出血。能抑制纤维蛋白溶酶原的激活因子,使纤维蛋白溶酶原不能激活为纤维蛋白溶酶,从而抑制纤维蛋白的溶解,产生止血作用。
用法用量:
①口服:每次0.25~0.5g,每日3次。
②静注:每次0.1~0.3g,以5%~10%葡萄糖注射液或生理盐水10~20ml稀释。1日量不得超过0.6g,儿童每次0.1g。
注意事项:
有血栓形成倾向或过去有栓塞性血管病者禁用或慎用。血友病患者发生血尿时或肾功能不全者慎用。
应用氨甲苯酸患者要监护血栓形成并发症的可能性。对于有血栓形成倾向者(如急性心肌梗死)宜慎用。
氨甲苯酸一般不单独用于弥散性血管内凝血所致的继发性纤溶性出血,以防进一步血栓形成,影响脏器功能,特别是急性肾功能衰竭。如有必要,应在肝素化的基础上才应用本品。
如与其他凝血因子(如因子IX)等合用,应警惕血栓形成。一般认为在凝血因子使用后8小时再用本品较为妥善。
由于氨甲苯酸可导致继发肾盂和输尿管凝血块阻塞,血友病或肾盂实质病变发生大量血尿时要慎用。
宫内死胎所致低纤维蛋白原血症出血,肝素治疗较本品为安全。
慢性肾功能不全时用量酌减,给药后尿液浓度常较高。治疗前列腺手术出血时,用量也应减少。
附:
与青霉素或尿激酶等溶栓剂有配伍禁忌。
口服避孕药、雌激素或凝血酶原复合物浓缩剂与本品合用,有增加血栓形成的危险。
氨甲苯酸,为对氨甲基苯甲酸一水合物。适用于肺、肝、胰、前列腺、甲状腺、肾上腺等手术时的异常出血,妇产科和产后出血及肺结核咯血、痰中带血、血尿,前列腺肥大出血、上消化道出血等。
功能与主治
用于手术、内科疾病中纤维蛋白溶解亢进所致的出血。适用于肺、肝、胰、前列腺、甲状腺、肾上腺等手术时的异常出血,妇产科和产后出血及肺结核咯血、痰中带血、血尿,前列腺肥大出血、上消化道出血等。
性状
氨甲苯酸为白色或类白色的鳞片状结晶或结晶性粉末;无臭,味微苦。氨甲苯酸在沸水中溶解,在水中略溶,在乙醇、氯仿、乙醚或苯中几乎不溶。
作用
能抑制纤维蛋白溶酶原的激活因子,使纤维蛋白溶酶原不能激活为纤维蛋白溶酶,从而抑制纤维蛋白的溶解,产生止血作用。作用机制与氨基己酸相同,但其作用较之强4-5倍。
药理毒理
氨甲苯酸为促凝血药。血循环中存在各种纤溶酶(原)的天然拮抗物,如抗纤溶酶素等。正常情况下,血液中抗纤溶物质活性比纤溶物质活性高很多倍,所以不致发生纤溶性出血。但这些拮抗物不能阻滞已吸附在纤维蛋白网上的激活物(如尿激酶等)所激活而形成纤溶酶。纤溶酶是一种肽链内切酶,在中性环境中能裂解纤维蛋白(原)的精氨酸和赖氨酸肽链,形成纤维蛋白降解产物,并引起凝血块溶解出血。纤溶酶原通过其分子结构中的赖氨酸结合部位而特异性地吸附在纤维蛋白上,赖氨酸则可以竞争性地阻抑这种吸附作用,减少纤溶酶原的吸附率,从而减少纤溶酶原的激活程度,以减少出血。氨甲苯酸的立体构型与赖氨酸(1,5-二氨基己酸)相似,能竞争性阻抑纤溶酶原吸附在纤维蛋白网上,从而防止其激活,保护纤维蛋白不被纤溶酶降解而达到止血作用。
药代动力学
口服后胃肠道吸收率为69%士2%。体内分布浓度依次为肾肝心脾肺血液等。服药后3小时血药浓度即达峰值,口服按体重7.5mg/kg,峰值一般为4~5ug/ml。
口服8小时血药浓度已降到很低水平;静注后有效血药浓度可维恃3~5小时。服药24小时,36%?5%以原形随尿排出,静注则排出63%?17%,其余为乙酰化衍生物。
适应症
氨甲苯酸用于纤维蛋白溶解过程亢进所致的出血,如肝、肺、胰、前列腺、肾上腺、甲状腺等手术时的异常出血;妇产科和产后出血以及肺结核咯血或痰中带血、血尿、前列腺肥大出血、上消化道出血等。此外,尚可用于链激酶或尿激酶过量引起的出血。
①口服:每次0.25~0.5g,每日3次。②静注:每次0.1~0.3g,以5%~10%葡萄糖注射液或生理盐水10~20ml稀释。1日量不得超过0.6g,儿童每次0.1g。[1]
不良反应
氨甲苯酸与6-氨基己酸相比,抗纤溶活性强5倍。不良反应极少见。长期应用未见血栓形成,偶有头昏、头病、瞳部不适。有心肌梗死倾向者应慎用。
药物相互作用
(1)与青霉素或尿激酶等溶栓剂有配伍禁忌;
(2)口服避孕药、雌激素或凝血酶原复合物浓缩剂与本品合用,有增加血栓形成的危险。
垂体后叶素 拉丁名 Pituitrin,用途本品含缩宫素和抗利尿激素。抗利尿激素能收缩血管,使血压升高,又称加压素。主要用于治疗尿崩症和肺出血。缩宫素,又称催产素,主要用于引产。
用法
肌注,一般每次5~10单位。
催产素引产
2.5~5单位催产素+5%葡萄糖注射液500ML 每分钟8滴
产后促子宫复旧
20单位催产素+5%葡萄糖注射液500ML
注意事项
胎位不正、骨盆过狭、产道阻碍等均忌用本品引产。
高血压、冠心病、心力衰竭、肺源性心脏病者忌用。
副作用
面色苍白、出汗、心悸、胸闷、腹痛、水样腹泻、过敏性休克等
问题分析:用于手术、内科疾病中纤维蛋白溶解亢进所致的出血。
康复指导:注意有血栓形成倾向或过去有栓塞性血管病者禁用或慎用;血友病患者发生血尿时或肾功能不全者慎用。
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ān jiǎ huán suān
2 英文参考tranexamic acid [朗道汉英字典]
Transamin [朗道汉英字典]
3 氨甲环酸药典标准3.1 品名3.1.1 中文名氨甲环酸
3.1.2 汉语拼音Anjiahuansuan
3.1.3 英文名
Tranexamic Acid
3.2 结构式3.3 分子式与分子量
C8H15NO2157.21
3.4 来源(名称)、含量(效价)本品为反4氨甲基环已烷甲酸。按干燥品计算,含C8H15NO2不得少于99.0%。
3.5 性状本品为白色结晶性粉末;无臭,味微苦。
本品在水中易溶,在乙醇、丙酮、三氯甲烷或乙醚中几乎不溶。
3.6 鉴别(1)取本品约0.1g,加水5ml溶解后,加茚三酮约10mg,加热,渐显蓝紫色。
(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》409图)一致。
3.7 检查3.7.1 堿度取本品0.5g,加水10ml溶解后,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为7.0~8.0。
3.7.2 溶液的澄清度与颜色取本品1.0g,加水20ml溶解后,溶液应澄清无色。
3.7.3 氯化物取本品0.50g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ A),与标准氯化钠溶液7.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.014%)。
3.7.4 硫酸盐取本品0.50g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ B),与标准硫酸钾溶液3.5ml制成的对照液比较,不得更浓(0.07%)(供口服或注射用)或与标准硫酸钾溶液2.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.04%)(供静脉输液用)。
3.7.5 有关物质取本品,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含氨甲环酸10mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置200ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以0.23%十二烷基硫酸钠溶液(取磷酸二氢钠18.3g,加水800ml溶解,加三乙胺8.3ml混匀后,再加入十二烷基硫酸钠2.3g,振摇使溶解,用磷酸调节pH值至2.5,加水至1000ml,摇匀)-甲醇(60:40)为流动相,检测波长为220nm。取氨甲环酸与氨甲苯酸加水溶解并稀释制成每1ml中含氨甲环酸0.2mg与氨甲苯酸2μg的溶液,取20μl注入液相色谱仪,调节流速,使氨甲环酸峰保留时间约为13分钟,氨甲环酸峰与氨甲苯酸峰的分离度应大于5.0。取对照溶液20μl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的10%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主峰保留时间的3倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,相对保留时间约1.2的环烯烃杂质峰面积乘以校正因子0.005后,不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍(0.1%);氨甲苯酸峰面积乘以校正因子0.006后,不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍(0.1%);相对保留时间约1.5的Z异构体峰面积乘以校正因子1.2后,不得大于对照溶液主峰面积0.4倍(0.2%),其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍(0.1%),环烯烃、氨甲苯酸、Z异构体峰面积分别乘以校正因子后与其他杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(0.5%)。
3.7.6 易炭化物取本品0.50g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ O),如显色,与对照液[用水稀释1倍的黄绿色或橙黄色1号比色液(2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法)]比较,不得更深。
3.7.7 干燥失重取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。
3.7.8 炽灼残渣取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。
3.7.9 钡盐取本品1.0g,加水20ml溶解后(溶液如不澄清,滤过),分为2等份:一份中加稀硫酸1ml另一份中加水1ml,静置15分钟,两液应同样澄清。
3.7.10 重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之十。
3.8 含量测定取本品约0.12g,精密称定,加冰醋酸40ml溶解后,加结晶紫指示液1~2滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于15.72mg的C8H15NO2。
3.9 类别止血药。
3.10 贮藏遮光,密封保存。
3.11 制剂(1)氨甲环酸片 (2)氨甲环酸注射液 (3)氨甲环酸胶囊
3.12 版本《中华人民共和国药典》2010年版
4 氨甲环酸说明书4.1 药品名称氨甲环酸
4.2 英文名称Tranexamic Acid
4.3 氨甲环酸的别名反式对氨甲基环己烷羧酸;抗血纤溶环酸;凝血酸;止血环酸;血速宁;Acid Transamic;AMCHA;Amikapron;Cyklokapron;TransAMCA;TransAMCHA
4.4 分类血液系统药物 >促凝血药
4.5 剂型1.片剂:0.125g,0.25g;
2.胶囊:0.25g;
3.注射剂:0.1g(2ml),0.25g(5ml),0.2g(2ml),0.5g(5ml)。
4.6 氨甲环酸的药理作用血循环中存在各种纤溶酶(原)的天然拮抗物,如抗纤溶酶等。正常情况下,血液中抗纤溶活性比纤溶活性高很多倍,所以不致发生纤溶性出血。但这些拮抗物不能阻滞已吸附在纤维蛋白网上的激活物(如尿激酶等)所激活而形成的纤溶酶。纤溶酶是一种肽链内切酶,低剂量时在中性环境中能裂解纤维蛋白(原)的精氨酸和赖氨酸肽链,形成纤维蛋白降解产物,引起凝血块溶解而出血。纤溶酶原通过其分子结构中的赖氨酸结合部位而特异地吸附在纤维蛋白上,赖氨酸则可以竞争性阻抑这种吸附作用,减少纤溶酶原的吸附率,从而减少纤溶酶的激活程度,减少出血。氨甲环酸的化学结构与赖氨酸(1,5二氨基己酸)相似,也有止血效应。氨甲环酸在高剂量时尚能直接抑制纤溶酶活力,减少纤溶酶激活补体(C1)的作用,从而防止遗传性血管神经性水肿的发生。其作用较氨甲苯酸强。有报道称,与氨基己酸(氨己酸)相比,氨甲环酸在组织中有更强及更持久的抗纤溶酶活性,故其止血作用要强6~10倍。但由于氨甲环酸可导致局部缺血并发症的发生,因此在治疗蛛网膜下腔出血时倾向于使用氨基己酸。
4.7 氨甲环酸的药代动力学氨甲环酸口服后吸收较慢且不完全,吸收率为30%~50%,半衰期为2h,血药浓度达峰时间在给药后3h。按体重静脉滴注15mg/kg,1h后血药浓度可达20μg/ml;4h后血药浓度为5μg/ml。氨甲环酸能透过血脑脊液屏障,脑脊液内药物浓度可达有效药物浓度(1μg/ml)水平,可使脑脊液中纤维蛋白降解产物降低到给药前的50%左右。如按体重10mg/kg或20mg/kg静脉滴注,则血清抗纤溶活力可维持7~8h,组织内可维持17h。口服量的39%或静脉注射量的90%于24h内经肾脏排出。氨甲环酸经乳汁分泌,其量约为母体血药浓度的1%。
4.8 氨甲环酸的适应证1.氨甲环酸主要用于纤维蛋白溶解亢进所致的各种出血。
2.适用于前列腺、尿道、肺、脑、子宫、肾上腺、甲状腺等富有纤溶酶原激活物的脏器外伤或手术出血。
3.用作组织型纤溶酶原激活物(tPA)、链激酶及尿激酶过量致出血的拮抗剂。
4.适用于人工流产、胎盘的过早分离(胎盘早剥)、胎死宫内(死胎)和羊水栓塞引起的纤溶性出血,以及病理性宫腔内局部纤溶性增高的月经过多。
5.中枢神经系统的轻症出血(如蛛网膜下腔出血和颅内动脉瘤出血),应用氨甲环酸止血优于其他抗纤溶药,但有并发脑水肿或脑梗死的危险。对重症有手术指征的患者,氨甲环酸仅作辅助用药。
6.用于治疗遗传性血管神经性水肿,可减少其发作频率,降低其严重程度。
7.血友病患者发生活动性出血,可联合应用氨甲环酸治疗。
8.用于防止或减轻凝血因子Ⅷ或凝血因子Ⅸ缺乏的血友病患者口腔手术后的出血。
9.治疗溶栓过量所致的严重出血。
4.9 氨甲环酸的禁忌证(尚不明确)
4.10 注意事项持续应用氨甲环酸较长时间者,应做眼科检查(如视力测验、视觉、视野和眼底)。
4.11 氨甲环酸的不良反应1.氨甲环酸不良反应较氨基己酸少,可出现腹泻、恶心及呕吐,较少见的有经期不适(经期血液凝固所致),偶有药物过量引起颅内血栓形成。
2.因氨甲环酸可进入脑脊液,注射后可有视力模糊、头痛、头晕、疲乏等中枢神经系统症状,与注射速度有关,但很少见。
4.12 氨甲环酸的用法用量1.(1)口服给药:每次0.25~0.5g,每天0.75~2g;(2)静脉滴注:①一般用量:每次0.25~0.5g,每天0.25~2g给药,以5%~10%葡萄糖液稀释。②防止手术前后出血:可参考上述剂量;③治疗原发性纤维蛋白溶解所致出血:剂量可酌情加大;(3)静脉注射:每次0.25~0.5g,每天0.25~2g给药,以25%葡萄糖液稀释后缓慢推注。
2.肾功能不全时剂量:(1)轻度肾功能不全者(血清肌酐清除率每分钟为41~60ml),口服剂量为每次25mg/kg,每天2次;静脉注射剂量为每次10mg/kg,每天2次;(2)中度肾功能不全者(血清肌酐清除率每分钟为21~40ml),口服剂量为每次25mg/kg,每天1次;静脉注射剂量为每次10mg/kg,每天1次;(3)重度肾功能不全者(血清肌酐清除率每分钟小于10ml),口服剂量为每次12.5mg/kg,每天1次;静脉注射剂量为每次5mg/kg,每天1次。
4.13 药物相互作用1.口服避孕药、苯唑西林或雌激素与氨甲环酸合用,有增加血栓形成的危险。
2.与其他凝血因子(如因子Ⅸ)等合用,有形成血栓可能。
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