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牙膏的功效成分：抗菌消炎止血剂

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口腔护理/广告营销/长期主义

来自专栏牙膏漱口水生产技术和工艺

牙膏的功效成分

根据国家轻工业标准《功效型牙膏（QB 2966—2008)》的规定，功效成分是指帮助功效型牙膏 实现除基本功能之外的一种或多种功效的成分。

牙膏功效成分按照其功能类型划分，一般包括：防龋剂、脱敏剂、抑菌消炎止血剂、除渍美白剂、牙结石抑制剂、口气清新剂等。牙膏功效成分按照其品种划分，包括无机成分、有机成分、中药和植物提取物成分、生物活性成分。

一、抗菌消炎止血剂概述

(一）定义

抗菌消炎止血剂是指添加于牙膏等口腔护理产品，通过日常使用，能够抑制口腔细菌的生长, 抑制牙菌斑，或减轻牙龈炎症和出血，修复口腔黏膜的功效成分。

(二）药物机理

牙周病是常见的口腔疾病，包括牙龈炎和牙周炎。牙龈炎是牙周病的早期症状，表现为牙龈红肿，牙龈受到摩擦和刺激时容易出血、疼痛等。牙龈炎如得不到及时有效的治疗，将发展为牙周炎，牙周炎能破坏牙槽骨，导致牙齿松动、脱落，是造成牙齿缺失的主要原因[1]。

抑制牙菌斑和有效控制龈上菌斑是预防和治疗牙周病的主要手段。注意日常维护口腔的健康卫生，每天坚持使用含有抗菌消炎止血成分的牙膏刷牙，是预防牙周病简单而实用的方法[1]。

用于口腔护理产品的抗菌消炎止血剂包括：双缩胍类抗菌剂（如氯己定）、季胺类抗菌剂（如西吡氯铵）、三氯生、尿囊素、有机酸（如氨甲环酸）、酚类抗菌剂（如丁香酚、麝香草酚、丹皮酚）、植物提取物（如叶绿素铜钠盐、冰片）、氟化物等。

二、常用的牙膏抗菌消炎止血剂

(一）氯己定

氯己定别名洗必泰，是抗菌活性较强、作用持久的双缩胍类抗菌剂，常用的为葡萄糖酸氯己定、醋酸盐氯己定。

1. 理化性质

(1) 氯己定二葡糖酸盐。

INCI中文名称：氯己定二葡糖酸盐，英文名称：Chlorhexidine digluconate，CAS号：18472 - 51-0,化学名称：1，6-双（N1-对氯苯基-N5-双胍基）己烷二葡萄糖酸氯己定,相对分子质量：897.56。性状：无色或淡黄色固体，几乎无臭。能与水混 溶，溶于乙醇、丙酮。

常见的是20%溶液，为无色或淡黄色且几乎透明略为黏稠的液体，相对密度：1.060 ~1.070g/ mL (25°C)。

(2) 氯己定二乙酸盐。

INCI中文名称：气己定二乙酸盐，英文名称：Chlorhexidine diacetate, CAS号：56 -95 - 1，化 学名：双氯苄双胍己烷，相对分子质量：625.55,外观：白色 结晶粉末，熔点：153~156°C, 260~262°C分解，20°C在水中溶解度为1.9g/100mL，溶于乙醇。

2. 安全性

氯己定二葡糖酸盐的急性毒性LD50为2000mg/kg (大鼠经口）、1260mg/kg (小鼠经口），属于低毒性级物质，可用于药品（《中国药典》2005年版二部第698页）。氯己定二乙酸盐的急性毒性为2000mg/kg (大鼠经口），属于低毒性级物质[4],可用于药品(《中国药典》2005年版二部第852页)。

根据《牙膏用原料规范（GB 22115—2008)》，氯己定可在牙膏中限量使用。按照美国化妆品盥洗用品及香水协会（CTFA)出版的CIR评价，氯己定二葡糖酸盐在化妆品中安全使用的浓度为0.20%以下，氯己定二乙酸盐在化妆品中安全使用的浓度为0. 19%以下。

3. 质量指标

参考执行《中国药典》2005年版或相关的企业标准。

4. 生产方法

由对氯苯胺经重氮化，缩合、消除脱氮、缩合、中和成盐制得。

5. 主要用途

作为消毒防腐药，具有很强的广谱抑菌、杀菌作用，对革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌均有效。可外用于手、皮肤消毒，冲洗创口。

氯己定在牙膏和漱口液中用量一般为0.05% ~0.10%,经常与丁香酚或氟化物配合使用。如果 单方使用容易发生伯克氏菌（Burkholderia)的感染。

(二）西吡氯铵

典型的季胺类抗菌剂，具有中等抑制牙菌斑的活性。

1、理化性质

INCI中文名称：西吡氯铵，英文名称：Cetylpyridinium chloride, CAS号：123 -03 -5,化学名称：氯化十六烷基吡啶，分子式：C21H38NCl · H20,相对分子质量：358.07,性状：白色至类白色 结晶性粉末，熔点：80~84°C，密度：0.47g/mL，溶于水和极性溶剂，不溶于醚、丙酮和经类，5% 水溶液澄清透明（25°C）。

2、安全性

西吡氯铵急性毒性LD50为200mg/kg (大鼠经口）、108mg/kg (小鼠经口），属于中等毒性级物质[4]。可用于药品（《中国药典》1995年版二部附录IV A)。按照美国化妆品盥洗用品及香水协会(CTFA)出版的CIR评价，西晚氯铵用于淋洗型化妆品是安全的，用于驻留型化妆品，浓度不超过1. 25%也是安全的[1°]。根据《牙膏用原料规范（GB 22115—2008)》，西吡氯铵可以在牙膏中限量使用。

3、质量标准

参考执行国家卫生行业标准《原料药西吡氯铵[WS-345 (X-302) -99]》、美国药典 USP35 _ NF30第2603页和有关企业标准。

4、主要用途

消毒防腐药，用于食品、制药、医药、化妆品、日化用品。

在牙膏和漱口液等口腔产品中使用，具有口腔疾病的辅助治疗效果，用量一般为0.02% ~ 0.10%。西吡氯铵的副作用是可能会造成牙齿着色。

(三）三氯生

一种在化妆品中应用广泛的髙效广谱抗菌剂，但其安全性存在争议。

1、理化性质

INCI中文名称：三氯生，英文名：Triclosan，CAS号：3380 -34 -5,化学名：2, 4, 4’ -三氯-2’ -轻基二苯醚，分子式：C12H7Cl3O2,相对分子质量：289.5451,熔点：57°C±1°C，沸点： 120°C，堆积密度：0.40~0.65g/cm3,外观为具芳香味的白色结晶粉末。溶解性：微溶于水，在稀碱中溶解度适中，在很多有机溶剂中均有较高的溶解度，在水溶性溶剂或表面活性剂中溶解后可制成透明的浓缩液体产品。对强酸强碱及热具有高度稳定性。稳定性：具有优异的贮存稳定性，280 ~ 290°C以下不会迅速分解；200°C加热14小时，仅有2%活性物质分解；长时间紫外光照射，仅有轻微分解。其溶液对酸、碱具稳定性。

2、安全性

急性毒性LD50大约为3700mg/kg (小鼠经口），属于低毒级物质[4]。对皮肤无刺激性，在环境中可以迅速分解代谢，通常不会造成环境问题。

三氯生应用于医疗器械消毒，作为防腐剂添加到牙膏中已有超过20年的历史，没有足够权威 的科学研究证明三氯生致癌。2011年3月22日，欧洲消费者安全科学委员会再次对三氯生进行 了安全性评估，结论是：在牙膏、洗手液、沐浴露、除臭膏中，以牙膏0.30%、漱口水0.20%为 最大浓度使用三氯生，是安全的。根据《牙膏用原料规范（GB 22115 —2008)》，三氯生可以在牙 膏中限量使用。

3、质量标准

参考执行国家标准《酚类消毒剂卫生要求（GB 27947—2011)》、美国药典USP24标准或有关企业标准。

4、主要用途

三氯生是一种高效广谱抗菌剂，对引起感染或病源性革兰氏阳性菌及阴性菌、真菌、酵母及病毒具有广泛的杀灭及抑制作用。广泛应用于高效药皂、卫生香皂、卫生洗液、消毒洗手液、伤口消毒喷雾剂、医疗器消毒剂、卫生洗面奶/膏、空气清新剂及冰箱除臭剂等；用于卫生织物的整理和塑 料的防腐和处理；高纯度的三氯生还广泛用于治疗牙龈炎、牙周炎及口腔溃疡等功效型牙膏及漱口 水中，使用浓度为0.05% ~0.30%。

(四）尿囊素

1、理化性质

INCI中文名称：尿囊素，英文名称：Allantoin，CAS号：97 -59 -6,化学名称：5-尿基乙内酰胺，分子式：C4H6O3N4,相对分子质量：158.12。外观：白色结晶粉末，无臭无味，无刺激性，无 过敏性。溶解性：溶于热水、热醇和稀氢氧化钠溶液。微溶于常温的水和醇，难溶于乙醇和甲醇， 几乎不溶于矿物油、乙醚及氯仿，其饱和水溶液（0.6%)呈微酸性。稳定性：在PH为4 ~9的水溶 液中稳定，在非水溶剂和干燥空气中稳定，在强碱性溶液中煮沸及日光曝晒下可分解。

2、安全性

尿囊素存在于天然植物和动物中，安全性好。美国食品和药品管理局（FDA)将尿囊素列为安全且有效的一类药品，既具有皮肤外用药的有效性，又具有非常高的安全性（无毒、无致敏、无刺激），在皮肤药中的批准使用量为0.5% ~2.0%。CIR的评价结果认为其是安全的，允许同时用于药品和化妆品中[4]。

3、生产方法

传统工艺从天然动植物中提取天然尿囊素，含量低、工艺复杂、成本高。现主要采用化学合成法生产尿囊素，以乙醛酸、尿素为原料合成制得。

4、质量指标

参考执行国家卫生行业标准《复方尿囊素片[WS-10001 - (HD-0021) -2002]》、美国药典 USP35 - NF30第2098页或有关企业标准。

5、主要用途

医药方面，能够加快伤口愈合，软化角质蛋白的作用，同时能够治疗皮肤干燥症；化妆品方面, 具有保湿和抗氧化、滋润的作用；农业方面，是植物生长的良好调节剂，刺激植物的生长，对水稻、 柑橘等均有效果，同时还有固果和早熟的作用。

牙膏等口腔护理产品使用尿囊素，可促进细胞生长，加速牙龈炎、口腔溃疡的愈合，用量一般为0.5% ~ 2.0% 0

(五）氨甲环酸

1、理化性质

INCI中文名称：凝血酸，英文名称：Tranexamic acid, CAS号：1197-18-8,又名止血环酸，化学名称：对氨甲基环己烷甲酸，分子式：C8H15N02，相对分子质量：157.21，熔点：>300°C。外 观性状：白色结晶性粉末，无臭，味苦，易溶于水，几乎不溶于乙醇、氯仿。用于各种出血性疾病, 对牙龈出血有辅助治疗效果。

2、安全性

急性毒性LD50大于15g/kg体重（小鼠经口），属于实际无毒级物质[4]。可用于药品之中（《中国药典》2005年版二部第611页）。

3、质量标准

执行《中国药典》（2005年版二部第611页）。

4、主要用途

作为处方药用于各种出血性疾病，手术时异常出血等。牙膏中用量一般在0.10%以下。化妆品中用于祛斑产品的活性成分。

(六）丁香酚

有代表性的牙膏用天然抗菌剂之一。

1、理化性质

INCI中文名称：丁香酚，英文名称：Eugenol，CAS号：97 -53 -0,化学名称：4-烯丙基-2- 甲氧基苯酚，分子式：C10H12O2,相对分子质量：164.20,外观：微黄色至黄色液体，香气：有强烈的丁香香气和温和的辛香香气，次品带焦味。沸点：255°C，熔点：-9. 2°C至-9. 1°C，闪点： 110°C，相对密度（25°C/25°C): 1.063 ~ 1.068，折光率（20°C): 1.5400 ~ 1.5420,含量（GC): ≥98.0%，酸值：≤1.0。溶解性：几乎不溶于水，与乙醇、氯、乙醚及油可混溶。1mL溶于2mL 70%乙醇，溶于冰醋酸。稳定性：不稳定，置露空气下变黑稠黏，有刺激性臭味。

2、安全性

急性毒性LD50为1.93g/kg体重（大鼠经口），属低毒级物质。GRAS FEMA 2467FDA 184. 1257。AD1 为2.5mg/kg 体重（FAO/WHO, 1994)，可用于食品添加剂[7]。

3、生产方法

蒸馏丁香的干燥花蕾，所得挥发油经过萃取，用一定含量的氢氧化钠溶液溶解分离其中的酚与非酚油，再经石油醚萃取，酸化，中和，精馏等步骤制得。

也可用愈创木酚为原料，采用烯丙基氯、烯丙醇等直接烯丙基化制得合成法丁香酚。

4、质量标准

执行国家轻工行业标准《食品添加剂丁香酚（QB 1509—2007)》。

5、主要用途

用于抗菌：在1:8000 ~1 = 16000浓度时，对致病性真菌有抑制作用；在1:2000 ~1:8000浓度时，金黄色葡萄球菌及肺炎、痢疾（志贺氏）、大肠、变形、结核等杆菌均有抑制作用。

用于健胃：5%的乳剂可使胃黏液分泌显著增加，而酸度不增加。

用于降压：静脉注射可产生麻醉、降低血压、抑制呼吸与抗惊厥等作用。

可用于香水香精、化妆品香精、食用香精的调配。

在牙膏等口腔护理用品中应用，添加量一般为0.05% ~0.5%。

(七）百里香酚

有代表性的牙膏用天然抗菌剂之一。

1、理化性质

INCI中文名称：麝香草酚，英文名称：Thymol, CAS号：89 -83 -8,化学名称：5-甲基-2- 异丙基酚，分子式：C10H140,相对分子质量：150.22。外观为片状结晶，有百里香油似的辛香和草 香香气。密度：0.965g/ml（25°C),熔点：51.5°C，沸点：233 ~235°C,闪点：110°C,难溶于水，极易溶于乙醇、乙醚、醋酸、氯仿和苯。

2、安全性

急性毒性LD50为1.8g/kg (大鼠经口），属低毒级物质。GRASFEMA 3066。我国《食品添加剂使用卫生标准（GB 2760 — 2011)》规定：可按生产需要适量用于配制食品香精[7]

3、 生产方法

天然存在于百里香酚油（含50%左右）、牛至油和丁香罗勒油中，可用酚钠盐法从百里香酚油中分离出来，再经干燥、减压蒸馏即得产品。也可由间甲酚与异丙基氯在-10°C下反应制得。

4、质量标准

执行国家轻工行业标准《麝香草酚（QB/T 1025—2007)》。

5、主要用途

麝香草酚的杀菌作用比苯酚强，且毒性低。对口腔咽喉黏膜有修复作用，对龋齿有防腐、局麻作用，用于口腔、咽喉的消毒杀菌。同时能促进气管纤毛运动，有利于气管黏液的分泌，起祛痰作用，再加有杀菌作用，可用于治疗气管炎、百日咳等。麝香草酚还有很强的杀蛾作用，1%溶液半小 时死亡率100%。

废香草酚可用于食品香精配方中，但用量有一定限制。FEMA规定：最高参考用量为软饮料: 2.5~llmg/kg冰淇淋、冰制食品：44mg/kg糖果：9.4mg/kg焙烤食品：5.0~6.5mg/kg胶姆糖：100mg/kg。也可用于香皂、某些化妆品香精配方中。

(八）叶绿素铜钠盐

来源于天然物质，具有抑菌和帮助人体细胞组织再生的作用。

1、理化性质

INCI中文名称：叶绿酸-铜络合物，英文名称：Chlorophyllin - copper complex，CAS号: 11006-34-1，分子式：C34H31CuN4Na306,相对分子质量：724. 16,外观：具有特殊气味的墨绿色 粉末。溶解性：易溶于水和乙醇溶液，水溶液为透明的翠绿色，随浓度增髙而加深。稳定性：耐光、 耐热，在pH <6的溶液中有沉淀产生，适用于中性或碱性环境。

2、安全性

叶绿素是人类赖以生存的物质之一，广泛存在于绿色植物中，具有极高的安全性。急性毒性LD50为10g/kg体重（小鼠经口），为实际无毒级物质。为15mg/kg (FAO/WHO, 1994)。叶绿素 铜钠盐被国际有关卫生组织批准用于食品，是我国批准使用的食用天然色素，已列人我国《食品添 加剂使用卫生标准（GB 2760—2011)》[7]。

3. 生产方法

叶绿素铜钠盐是叶绿素衍生物之一，以叶绿素为原料，用有机溶剂提取，经分离、浓缩、皂化、盐化、提纯等多道工艺处理后制得。

4. 质量标准

执行食品安全国家标准《食品添加剂叶绿素铜钠盐（GB 26406—2011) 》

5. 主要用途

具有抗炎、促进伤口愈合、恢复牙周组织和牙槽骨生理功能的效果，广泛用于食品着色、饮料、化妆品、药品中。添加在牙膏中对于口腔溃疡、止血、祛除口臭及抗酸均有效，用量一般为0.02% -0. 10%

(九）冰片

有代表性的牙膏用天然抗菌剂之一。

1、理化性质

INCI中文名称：冰片，英文名称为Bomeol, CAS号：507 -70 -0,又名片脑、橘片、龙脑香、 梅花冰片、羯布罗香、梅花脑、冰片脑、梅冰等，是龙脑香的树脂和挥发油加工提取获得的结晶, 接近于纯粹的右旋龙脑，也可用化学方法合成。分子式：C10H18O,相对分子质量：154.25。外观为叶状或六方形片状晶体，类似樟脑的气味，味辛、苦、凉，溶于乙醇、乙醚和苯。

右旋龙脑溶点208°C，沸点212°C,相对密度1.011 (20/4°C），比旋光度+37.7 (乙醇）；左旋龙脑为六方形片状晶体；熔点208.6°C，沸点210°C，相对密度1.1011 (20/4°C），比旋光度-37.74 (乙醇）；溶于乙醇、乙醚、丙酮和苯。消旋冰片熔点210. 5°C，易升华，相对密度1.011 (20/4°C)。

2、安全性

急性毒性LD50为4.3~6.2g/kg (大鼠经口），属于低毒级物质[4]。因为品种不同，急性毒性实验结果不尽一致。可用于药品之中（《中国药典》2005年版一部第40, 98页）。

3、生产方法

冰片可由樟脑在乙醇溶液中用金属钠还原；或由蒗烯在催化剂存在下用草酸酯化再经水解制得。

4、质量标准

执行《中国药典》2005年版一部第40页天然冰片，第98页合成龙脑。

5、主要用途

冰片药理作用为：①抑菌、抗炎。较高浓度的冰片（0.5%)有抑菌作用，合成冰片和天然冰片 的抑菌作用相同。②冰片对早期妊娠无明显引产作用，对中晚期妊娠小鼠具有明显引产作用。③龙脑和异龙脑均能延长小鼠的耐缺氧时间，使小鼠在缺氧状态下生存时间延长。④冰片应用于局部对 感觉神经的刺激很轻，有某些止痛及温和的防腐作用，可用于治疗神经痛。

冰片广泛用于中药和配制香精。

英文名Acid Red ：Trisodium 3-hydroxy-4-(4-sulfonato-1-naphthylazo)-2,7-naphthalenedisulfonate

产品名称苋菜红1-(4-磺酸-1-萘偶氮)-2-羟基-3,6-萘二磺酸三钠盐

分子式C20H11N2Na3O10S3

分子量604.47

CAS 登录号915-67-3

苋菜红的制备主要有两种方式

一种是从苋菜中提取天然的苋菜红色素

其工艺大体为:苋菜－清洗－切碎－浸提－压榨－过滤－浓缩－干焕－成品。要注意以下几个方面

(1)原料选择：

所用原料应选择色素含晕较高的品种，以保证产品质量，对于退化品种不宜采用，最好

用生长中期的原料。

(2)修整、清洗：由干原料常夹入泥砂和杂质，在浸取之前必须修整洗净。

（3）切碎：

为了加大固液两相接触面积，以利于提高浸取率，因此，必须在浸取之前将已洗净的原

料切细，但不能切得过细，否则会增加后工序的分离工作量。

(4)浸取：

用适量的水作浸取剂，在一定温度下进行浸提。

(5)压榨过滤：

将以上所得浸取物装入布袋或过滤器，进行加压过滤，滤液送入浓缩工序。所得滤渣因

含有钙，磷、铁，纤维之成份，可作动物词料用。

(6)浓缩:

将滤液用降膜式蒸发器浓缩至一定浓度。

(7}喷雾干燥:

将浓缩液送入离心式喷雾干燥器内喷雾于燥(即得含水份约1.4%的玫瑰紫红色粉状色素。

另一种为合成法

制法：对氨基萘磺酸重氮化后与2－萘酚－3，6－二磺酸偶合，经盐析精制而成。

没有查到具体的反应过程